HIRUDOID

SILESIA

Mucopolisac ridos

Piel y Mucosas : Flebot nicos Fibrinol ticos

Composici n: Pomada: cada 100 g contiene Polisulfato de Mucopolisac rido 0.300 g ( rgano heparinoide "Luitpold"), correspondientes a 25.000 U.I., Unidades determinadas mediante el tiempo de Tromblopastina Parcial activada (TTPa). Gel: cada 100 g contiene Polisulfato de Mucopolisac rido 0.300 g ( rgano heparinoide "Luitpold"), correspondientes a 25.000 U.I., Unidades determinadas mediante el tiempo de Tromblopastina Parcial activada (TTPa). Indicaciones: El uso t pico de Hirudoid est indicado para: reabsorci n de hematomas y tumefacciones. Contusiones, magulladuras, tumefacciones, hematomas y derrames irritativos tales como: cicatrices quir rgicas, cosm ticas, quemaduras, lceras tr ficas, varicosas y diab ticas, para evitar la formaci n de quelosis, estasis venosa. Mejorar la cicatrizaci n y reblandecer el tejido cicatrizal duro. Disminuir cicatrices hipertr ficas. Tratamiento de inflamaciones y trombosis de las venas superficiales. Tratamiento (extensivo) de v rices, inflamaciones y estasis venosas, tales como flebitis, periflebitis, tromboflebitis, varicoflebitis, flebitis por infusiones e inyecciones y como tratamiento consecutivo despu s de la fleboextracci n. La presentaci n de Hirudoid gel est especialmente indicada en sesiones de ultrasonido y en zonas de hematomas muy extensos. Hirudoid gel y pomada tambi n se recomienda en combinaci n con tratamientos f sicos como por iontoforesis y fonoforesis. En la iontoforesis se aplica debajo del c todo. Posolog a: Hirudoid es muy tolerado por la piel y su aplicaci n es f cil, limpia y agradable. Hirudoid gel: salvo criterio facultativo, aplicar Hirudoid gel varias veces al d a sobre la zona afectada y sus alrededores, friccionando suavemente hasta la absorci n del gel. Por su especial penetraci n, no es necesario aplicar capas demasiado gruesas. Hirudoid pomada: salvo criterio facultativo aplicar 3-5 cm o m s sobre la zona afectada y sus alrededores, 1 a 2 veces al d a, friccionando suavemente hasta la absorci n de la pomada. Se puede aplicar a pacientes que requieran vendaje compresivo o medias el sticas. Contraindicaciones: Hirudoid est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes. No debe entrar en contacto con las mucosas, los ojos o heridas abiertas. Como todos los geles alcoh licos, Hirudoid gel no se debe aplicar debajo de vendajes. En el caso de heridas abiertas como lceras crurales, se debe aplicar el gel o pomada s lo alrededor de la herida. Presentaciones: Pomada: estuche conteniendo 1 tubo de 40 g. Gel: estuche conteniendo 1 tubo de 40 g.

Cilostazol

Mecanismo de acción Provoca una inhibición reversible de la agregación plaquetaria. Indicaciones terapéuticas Mejorar la distancia máx. y exenta de dolor que pueden caminar pacientes que padecen de claudicación intermitente, que no padecen de dolor en estado de reposo y no presentan indicios de necrosis tisular periférica (enf. arterial periférica estadio II de Fontaine). Posología Oral. Ads.: oral.: 100 mg/12 h (30 min antes o 2 h después del desayuno y de la cena). Efecto favorable después de 4 a 12 sem y mejoría de distancia a caminar en 16 a 24 sem de tto. Considerar otra opción si no es efectivo después de 6 meses. Modo de administración: Vía oral. Administrar 30 minutos antes o 2 horas después del desayuno y de la cena. Contraindicaciones Hipersensibilidad; I.R. grave; I.H. moderada o grave; ICC; embarazo; predisposición conocida a las hemorragias (úlceras pépticas activas, hemorragia cerebral, retinopatía diabética proliferativa, HTA mal controlada); antecedentes de taquicardia ventricular, fibrilación ventricular o ectopia ventricular multifocal (tratada de forma adecuada o inadecuada); prolongación del intervalo QTc. Advertencias y precauciones Niños (falta de seguridad y eficacia), ectopia auricular o ventricular, fibrilación o flutter auricular, concomitancia con inhibidores de CYP3A4 y CYP2C19 o con sustratos CYP3A4 o con otros antihipertensivo o con otro agente que inhiba la agregación plaquetaria. Riesgo de sangrado combinado con una intervención quirúrgica (extracción dentaria). Control hematológico. Insuficiencia hepática Contraindicado en I.H. moderada o grave. Insuficiencia renal Contraindicado en I.R. grave.

Interacciones Véase Advertencias y precauciones Embarazo No hay experiencia en embarazadas. No debe emplearse n el embarazo. Lactancia En estudios en animales se observó el paso del cilostazol a la leche materna. Se desconoce la excreción en la leche humana. Debido al potencial efecto dañino en el lactante por una madre en tratamiento, no se recomienda durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad de conducir Puede provocar vértigo, debiendo los pacientes ser advertidos para proceder con cautela antes de conducir u operar máquinas. Reacciones adversas Equimosis; edema (periférico, facial); cefalea, vértigo; palpitación, taquicardia, angina de pecho, arritmia, extrasístoles ventriculares; rinitis, faringitis; diarrea, heces anormales, náusea, vómitos, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal; erupción, prurito; dolor torácico, astenia.

Vademécum: Cilostazol, prospecto, para que sirve y más

Acción terapéutica: Cilostazol. Antiagregante plaquetario. Propiedades: Cilostazol. Es un agente antiagregante plaquetario que actúa inhibiendo en forma específica la enzima fosfodiesterasa tipo III del AMP cíclico (AMPc ± PDE tipo III), con lo que disminuye la degradación del AMPc provocando el aumento de los niveles del AMPc en el músculo liso vascular. El cilostazol inhibe la agregación plaquetaria inducida por varios agentes (colágeno, epinefrina, ácido araquidónico, ADP), como también la agregación secundaria de plaquetas humanas inducida por ADP o epinefrina. En pacientes con patología vascular obstructiva periférica, el cilostazol desarrolló una interesante acción vasodilatadora incrementando el flujo vascular del miembro isquémico.Se administra por vía oral, y si se ingiere con comidas grasas aumenta su pico plasmático y biodisponibilidad. Su unión proteica es elevada: 95%. Sus metabolitos se

excretan por vía urinaria. Sus parámetros farmacocinéticos no se modifican en pacientes con insuficiencia hepática; en cambio habría que tener precaución en la insuficiencia renal con un clearance bajo. Indicaciones: Cilostazol. Cardiopatía isquémica. Insuficiencia circulatoria periférica. Vasculopatías ateroscleróticas o diabéticas. Claudicación intermitente. Dosificación: Cilostazol. 100mg cada 12 horas por vía oral administrados 1 hora antes o 2 horas después del desayuno y de la cena. Cuando se están empleando simultáneamente fármacos inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina) o del CYP2C19 (omeprazol) se aconseja emplear 50mg cada 12 horas. Reacciones adversas: Cilostazol. Se han señalado aparición de hemorragias subcutáneas, hematomas, epistaxis, hematuria. Rara vez rash cutáneo, cefalea, vértigo, insomnio o somnolencia, mareos. En pacientes sensibles y al inicio del tratamiento puede presentarse cefalea que cesa espontaneamente en 7 a 14 días. Precauciones y advertencias: Cilostazol. En sujetos con tendencia al sangrado o que reciben trombolíticos (urocinasa, alteplasa, estreptocinasa), agentes antiagregantes (aspirina, ticlopidina) o anticoagulantes (warfarina, heparina, acenocumarol), el cilostazol debe ser utilizado con precaución. Interacciones: Cilostazol. No se observó efecto aditivo o sinérgico en el corto plazo cuando se asoció con aspirina o warfarina. La coadministración con omeprazol no altera su metabolismo pero aumenta en 69% la concentración del metabolito 3,4-dehidro-cilostazol. La eritromicina inhibe el metabolismo del cilostazol aumentando el área bajo la curva del antiagregante. La coadministración con diltiazem aumenta un 50% la concentración de cilostazol. En pacientes que reciben fármacos capaces de inhibir el sistema citocromo P450 (fluoxetina, ketoconazol, eritromicina) si bien no se han señalado interacciones específicas, el cilostazol se deberá administrar con precaución. Contraindicaciones: Cilostazol. Hipersensibilidad al fármaco. Patologías hematológicas. Hemofilia. Insuficiencia cardíaca. Cuadros hemorrágicos. Embarazo, lactancia y niños: no se debe administrar.
TAVEGYL

sequedad de boca. niños < 3 años: 0. la loratadina está prácticamente desprovista de efectos anticolinérgicos y los estudios in vitro han puesto de manifiesto que este fármaco sólo tiene una débil afinidad hacia los receptores colinérgicos y E-adrenérgicos. Este antagonisto competitivo evita que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del tracto digestivo. Mín. Tomar antes de comida. No recomendado con úlcera péptica. Los bloqueantes H1 tiene una serie de propiedades que comparten con anticolinérgicos. La loratadina difiere químicamente de otras antihistaminas H1 con propiedades no sedantes como son el astemizol o la terfenadina. antiespasmósdicos y bloqueantes gangliónicos y adrenérgicos. sino que compete con la histamina en los receptores H1. útero. vértigos. ½ dosis habitual repartido en 2 tomas/día. prematuros y recién nacidos. hipertiroidismo. Polinosis: 1ª dosis al levantarse. Lactancia Evitar. Precauciones riesgo de somnolencia.Posología oral. DESCRIPCION La loratadina es una antihistamina H-1 activa por vía oral y no sedante. la loratadina no evita la liberación de histamina como lo hacen el cromoglicato o el nedocromil. la loratadina no estado nunca asociada a torsades de pointes. A diferencia de otras antihistaminas.: triple de dosis habitual repartido en 2 tomas/día. Mecanismo de acción: Al igual que otras antihistaminas H1. el comienzo de la acción antihistamínica tiene lugar hacia las 1-3 horas con un efecto máximo a los 1-12 horas y una duración del efecto que se extiende a más de 24 horas. glaucoma.5 mg/12 h.25 mg/12 h. HTA grave. embarazo y lactancia. Farmacocinética: la loratadina es activa por vía oral. La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequeña penetración en el sistema nervioso central y hacia una afinidad baja para con los receptores H1 del sistema nervioso central. Después de su administración. Reacciones adversas sedación. Contraindicaciones hipersensibilidad. Máx. Se excreta en leche materna. doblar dosis si necesario. Embarazo No recomendado. Ads.: 1 mg/12 h. Mecanismo de acción antihistamínico. enf. con una estructura química parecida a la de la ciproheptadina y azatidina. discrasia sanguínea. cardiovascular. la absorción aumenta en un 40-50% aunque . antiexudativo. grandes vasos y músculos bronquiales. niños 3-11 años: 0. obstrucción piloroduodenal. impermeabilizante capilar. Cuando se administra con el alimento. Sin embargo. solo se administrará si está estrictamente indicado.

hipnóticos. La pequeña actividad anticolinérgica de las antihistaminas H1 puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales agravando los ataques agudos de asma. probablemente mediante un mecanismo de inhibición de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. opiáceos. Aunque los estudios en animales no han puesto de manifiesto efectos teratogénicos no existen estudios controlados en el ser humano y. Aunque la semivida de eliminación aumenta en los ancianos y las AUC y Cmax son mayores que las observadas en poblaciones más jóvenes no se consideran necesarios reajustes en las dosis. sedantes y antidepresivos tricíclicos. la dosis debe ser de 10 mg una vez al día en días alternos CONTRAINDICACIONES La loratadina está contraindicada en individuos que tengan hipersensibilidad al fármaco. Sin embargo.el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones máximas aumenta. Por regla general las antihistaminas no se deben usar en los neonatos debido a la posibilidad de una estimulación paroxística del sistema nervioso central. antipsicóticos. INDICACIONES Y POSOLOGIA La loratadina está indicada para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica primaveral y para el tratamiento de urticaria idiopática crónica. Por ejemplo. Por el contrario. La loratadina ha sido clasificada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo. respectivamente. la loratadina puede reducir. INTERACCIONES La cimetidina. La loratadina se une a las proteínas del plasma en un 97% y se excreta en la leche materna. se deberán tomar precauciones si la loratadina se administra con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. por lo que se evitará su consumo durante la lactancia. Las dosis usuales para adultos y adolescentes son 10 mg orales una vez al día. Parece pués prudente vigilar a los pacientes que sean tratados con depresores del sistema nervioso central como los barbitúricos. Se recomienda la administración del fármaco en ayunas si se desea un rápido efecto. por tanto se deberá evitar su uso durante el embarazo La seguridad y eficacia de la loratadina no han sido establecidos en niños de menos de 2 años. las dosis son de 5 mg una vez al día. La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna.4 horas y 28 horas. estas concentraciones elevadas de loratadina no van acompañadas de una prolongación del QT. Para los niños de 2 a 5 años. ninguno de estos dos efectos tiene significancia clínica. La loratadina puede ocasionar aletargamiento y somnolencia en algunos pacientes. originando metabolitos inactivos. al menos teóricamente. ni de cambios electrocardiográficos ni tampoco se ha observado un aumento significativo de efectos secundarios en comparación con los pacientes de control. benzodiazepinas. anxiolíticos. Alimentos: Los alimentos retrasan la absorción de la loratadina y también aumentan la biodisponilidad del producto. las dosis de loratadina deben reducirse en pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) o hepática. La loratadina experimenta un metabolismo hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Aunque la loratadina es considerada como una antihistamina no sedante. las concentraciones plasmáticas de amprenavir ocasionando una pérdida de eficacia de este fármaco antiretroviral. Aunque no se han confirmado interacciones entre la loratadina y otros fármacos que inhiben el citrocromo P450. La seguridad y eficacia de la loratadina no ha sido establecida en niños de < 2 años de edad En pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min). La semivida de eliminación de la loratadina y de sus metabolitos es de 8. eritromicina y el ketoconazol han demostrado interferir con el metabolismo de la loratadina. se ha observado una relación dosis-respuesta sedante en dosis elevadas. Sin embargo. en particular cuando se usan fármacos como la loratadina con un mínimo componente anticolinérgico. lo que ocasiona un aumento de las concentraciones plasmásticas de loratadina y de sus metabolitos. La eliminación tiene lugar por vía renal y fecal. esta actividad anticolinérgica no excluye el uso de antihistamínicos en enfermos asmáticos. Anque las antihistaminas . Sin embargo. La hemodiálisis no altera la farmacocinética de la loratadina o de su metabolito. por lo que estos deberán ser advertidos del peligro de conducir o utilizar maquinaria hasta que se conozca su reacción al fármaco.

5 mg/5 ml. malestar general e infecciones del tracto respiratorio. Fitton A. el alcohol puede potenciar este efecto aumento el riesgo de accidentes. Clin Exp Allergy 1999 Jul 29 Suppl 3: 197-9 Kay GG. En los niños. Product Information Levander S. Jarabe 120 ml. DICP 1989 Jun 23:6 445-50 Clissold SP. Cardiovascular profile of loratadine. Loratadine: a nonsedating antihistamine with once-daily dosing. Hagermark O. Ruffoni S. efficacy. Sorkin EM. 5 mg/5 ml. PRESENTACION y y y y y y y CIVERAN. faringitis. Eur J Clin Pharmacol 1985. Se han comunicado mareos. Sin embargo. disfonía.28:523 9. Cuss FM. En un estudio en el que se administraron 40 mg de loratadina al día durante 90 días el fármaco fué bien tolerado y no se observaron cambios en el QT. Clin Ther 1997 Mar-Apr 19:2 232-42 Monroe EW .selectivas como la loratadina produce menos somnolencia que las tradicionales. Jarabe 120 ml. Loratadine in the treatment of urticaria. and safety. Clin Rev Allergy 1993 Spring 11:1 89-110 Ciprandi G. Affrime M. A review of recent findings in pharmacology. menos del 1% de los pacientes se ve obligado a discontinuar el tratamiento debido a los efectos secundarios de la loratadina Otras reacciones adversas observadas en menos de 2% de los pacienets son nerviosismo. Loratadine. McLeod DC . Jarabe 120 ml. Cobert B. Clin Ther 1997 Nov-Dec 19:6 1278-93. Loratadine: a non-sedating antihistamine. Danzig MR. Iudice A. Aunque los efectos anticolinérgicos de la loratamina son mínimos. se ha observado fatiga. algunos pacientes experimentan xerostomía (3%). Danzig MR . fatiga. los efectos secundarios más frecuentes son diarrea. VITA VELODAN. Harris AG. jadeos. Goa KL . Se ha observado somnolencia en el 8% de los pacientes tratados con loratadina frente al 6% en los tratados con placebo. Czarlewski W. 5 mg/5 ml. Los pacientes tratados con loratadina deberán ser advertidos del riesgo que supone consumir alcohol. Comparative effects of terfenadine and loratadine in the treatment of hay fever. fatiga. with a look at its use in combination with pseudoephedrine. Canonica GW . A review of loratadine in the treatment of patients with allergic bronchial asthma. Kreutner W. Drugs 1989 Jan 37:1 42-5 Mecanismo de acción . pharmacokinetics. En un 4% de los casos. SCHERING PLOUGH NARINE repetabs. Buscaglia S. Review of its effects on cognition. Safety and efficacy of loratadine in urticaria. 5/120 mg 20 grageas SCHERING PLOUGH VELODAN. REACCIONES ADVERSAS La somnolencia y/o la sedación son los efectos secundarios más frecuentes de las antihistaminas H1. conjuntivitos. J Investig Allergol Clin Immunol 1991 Dec 1:6 368-72 Barenholtz HA. comprimidos 10 mg. Horak F. discussion 1523-4 Monroe EW . Clin Exp Allergy 1999 Jul 29 Suppl 3: 147-50 Menardo JL. Las cefaleas son quizás el efecto secundario más frecuente observado con la loratadina con una incidencia del 12%. Tosca MA. psychomotor performance. cefaleas y taquicardia sinusal cuando las dosis de loratadina fueron ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). Int J Dermatol 1996 Dec 35:12 837-41 Haria M. SHERING PLOUGH CLARITYNE comprimidos 10 mg. VITA REFERENCIAS y y y y y y y y y y y y Claritin. epistaxis. Peripheral antihistamine and central sedative effects of three H1-receptor antagonists. LESVI CLARITYNE. malestar y rash. Drugs 1994 Oct 48:4 617-37 Roman IJ. Stahle M. Loratadine. A preliminary review of its pharmacodynamic properties and therapeutic efficacy. Peters DH. Loratadine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in allergic disorders. mood and sedation. LESVI CIVERAN comprimidos 10 mg. dolor abdominal. Hey JA.

Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre receptores H1 periféricos. Indicaciones terapéuticas Alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por polen, animales domésticos, polvo u otros agentes. Tto. sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica. Posología Oral. Ads. y niños > 12 años: 10 mg, 1 vez/día. Niños 2-12 años (< 6 años bajo supervisión médica), con p.c. > 30 kg: 10 mg, 1 vez/día; con p.c. ” 30 kg: 5 mg, 1 vez/día. I.H. grave: dosis inicial más baja (la indicada, en días alternos). Modo de administración: Se puede tomar con independencia de las comidas. Contraindicaciones Hipersensibilidad. Niños < 2 años seguridad/eficacia no establecidas. Advertencias y precauciones I.H. grave. Evaluar situación clínica si los síntomas persisten o empeoran tras 7 días de tto. Sólo administrar en niños < 6 años bajo supervisión médica. Insuficiencia hepática Precaución en I.H. grave, dosis inicial más baja (la indicada, en días alternos). Interacciones Posible nivel aumentado con incremento de reacciones adversas con: inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6. Lab: falso - en pruebas cutáneas por impedir o disminuir la reacción dérmica (suspender mín. 48 h antes). Embarazo No recomendado. No tiene efectos teratogénicos en animales, no se ha establecido su seguridad. Lactancia Loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna, por lo que no está recomendada su administración en mujeres en periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir En los ensayos clínicos que evaluaron la capacidad para conducir, no se produjo disminución de la misma en los pacientes que recibieron loratadina. No obstante, se deberá informar a los pacientes que muy raramente, algunas personas experimentan somnolencia, que puede afectar a su capacidad para conducir o para utilizar máquinas. Reacciones adversas Niños 2-12 años: cefalea, nerviosismo, cansancio. Ads.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito, insomnio.

Prospecto
PROSPECTO · Lea todo el prospecto detenidamente antes de comenzar a tomar el medicamento. · Conserve este prospecto, puede tener que volver a leerlo. · Si tiene alguna duda o no está seguro de alguna cosa, consulte a su médico o a su farmacéutico. · Este medicamento se lo han recetado a usted personalmente y no debe darlo a otras personas, puede perjudicarles, aún cuando sus síntomas sean los mismos que los suyos. En este prospecto : 1. ¿Qué es DAFLON 500 mg y para qué se utiliza? 2. Antes de tomar DAFLON 500 mg. 3. Cómo tomar DAFLON 500 mg. 4. Posibles efectos adversos. 5. Conservación de DAFLON 500 mg. DAFLON 500 mg Fracción flavonoica purificada y micronizada El principio activo es: Fracción flavonoica purificada y micronizada 500 mg, conteniendo: Diosmina 450 mg y Flavonoides expresados en Hesperidina 50 mg. Los excipientes son: Agua purificada, Carboximetilalmidón sódico, Celulosa microcristalina, Gelatina, Estearato de Magnesio, Talco, Laurilsulfato de sodio, Polietilenglicol 6000, Premezcla seca salmón para recubrimiento*. * La premezcla seca salmón está constituida por: Dióxido de titanio (E 171), Glicerol, Metilhidroxipropilcelulosa, Oxido de hierro amarillo (E 172), Oxido de hierro rojo (E 172), Polietilenglicol 6000 y Estearato de Magnesio.
Titular y Responsable de la Fabricación: LABORATORIOS SERVIER, S.L. Avda. de los Madroños 33 28043 Madrid

1. ¿Qué es DAFLON 500 mg y para qué se utiliza?
DAFLON 500 mg se presenta en envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos recubiertos de color salmón y forma ovalada. DAFLON 500 mg es un medicamento venotónico: aumenta el tono de las venas y la resistencia de los capilares (pequeños vasos sanguíneos). DAFLON 500 mg se utiliza para el alivio a corto plazo (durante dos-tres meses) del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica.

2. ANTES DE TOMAR DAFLON 500 mg
No tome DAFLON 500 mg en los casos siguientes: - En caso de hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes. Tenga especial cuidado con DAFLON 500 mg: Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana. Se debe de extremar la precaución en el uso de diosmina durante el embarazo, valorando adecuadamente el posible beneficio de este medicamento durante el mismo. Consulte a su médico si está embarazada o tiene previsto estarlo. Lactancia: No se tiene constancia de si el medicamento pasa a la leche materna, se desaconseja su uso durante la lactancia. Conducción y uso de máquinas: No se ha descrito ningún efecto sobre la capacidad de conducción y uso de máquinas con DAFLON 500 mg. Información importante sobre alguno de los componentes de DAFLON 500 mg: Este medicamento por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial a dosis elevadas. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea. Toma de otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta médica. No se conocen interacciones con los alimentos ni con otros medicamentos, en todo caso nunca debe tomar otro medicamento por iniciativa propia sin que se lo haya recomendado su médico.

3. CÓMO TOMAR DAFLON 500 mg
Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas. Recuerde tomar su medicamento. Vía oral. La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos recubiertos al día, repartidos en dos tomas, un comprimido al medio día y otro por la noche, con las comidas.

Si usted toma más comprimidos de DAFLON 500 mg de los que debiera: No se han descrito casos de sobredosificación con DAFLON 500 mg. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono 91 562.04.20 Si olvidó tomar DAFLON 500 mg: Es importante tomar este medicamento cada día. Sin embargo, si olvidó tomar una o más dosis de DAFLON 500 mg, tome otra tan pronto como se acuerde y después siga con el tratamiento prescrito. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.

4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
Como todos los medicamentos, DAFLON 500 puede tener efectos adversos. Se han descrito algunos casos de trastornos digestivos leves: náuseas, vómitos, diarrea y dispepsia (digestión difícil). Otras reacciones adversas menos frecuentes son dolor de cabeza, malestar, vértigo. En raras ocasiones se han descrito reacciones cutáneas: erupción, prurito, urticaria. Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico.

5. CONSERVACIÓN DE DAFLON 500 mg
No se requieren condiciones especiales de conservación. Mantenga DAFLON 500 mg fuera del alcance y de la vista de los niños.
Caducidad: Este medicamento no se debe utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Este prospecto ha sido aprobado en: PROSPECTO · Lea todo el prospecto detenidamente antes de comenzar a tomar el medicamento. · Conserve este prospecto, puede tener que volver a leerlo. · Si tiene alguna duda o no está seguro de alguna cosa, consulte a su médico o a su farmacéutico. · Este medicamento se lo han recetado a usted personalmente y no debe darlo a otras personas, puede perjudicarles, aún cuando sus síntomas sean los mismos que los suyos. En este prospecto : 6. ¿Qué es DAFLON 500 mg y para qué se utiliza? 7. Antes de tomar DAFLON 500 mg. 8. Cómo tomar DAFLON 500 mg. 9. Posibles efectos adversos. 10. Conservación de DAFLON 500 mg. DAFLON 500 mg Fracción flavonoica purificada y micronizada El principio activo es: Fracción flavonoica purificada y micronizada 500 mg, conteniendo: Diosmina 450 mg y Flavonoides expresados en Hesperidina 50 mg. Los excipientes son: Agua purificada, Carboximetilalmidón sódico, Celulosa microcristalina,

Estearato de Magnesio. molestias de estómago y diarrea. Tenga especial cuidado con DAFLON 500 mg: Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana. ANTES DE TOMAR DAFLON 500 mg No tome DAFLON 500 mg en los casos siguientes: . Laurilsulfato de sodio. Lactancia: No se tiene constancia de si el medicamento pasa a la leche materna. * La premezcla seca salmón está constituida por: Dióxido de titanio (E 171). Información importante sobre alguno de los componentes de DAFLON 500 mg: Este medicamento por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial a dosis elevadas. Glicerol. DAFLON 500 mg se utiliza para el alivio a corto plazo (durante dos-tres meses) del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica.A. valorando adecuadamente el posible beneficio de este medicamento durante el mismo.Francia 1. . 2. Se debe de extremar la precaución en el uso de diosmina durante el embarazo. se desaconseja su uso durante la lactancia. Puede provocar dolor de cabeza. Metilhidroxipropilcelulosa. Polietilenglicol 6000 y Estearato de Magnesio.En caso de hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes. de los Madroños 33 28043 Madrid Responsable de la fabricación: LES LABORATOIRES SERVIER INDUSTRIE 905 Route de Saran 45520 GIDY . DAFLON 500 mg es un medicamento venotónico: aumenta el tono de las venas y la resistencia de los capilares (pequeños vasos sanguíneos).Gelatina. Oxido de hierro amarillo (E 172). S. Consulte a su médico si está embarazada o tiene previsto estarlo. Conducción y uso de máquinas: No se ha descrito ningún efecto sobre la capacidad de conducción y uso de máquinas con DAFLON 500 mg. ¿QUÉ ES DAFLON 500 mg Y PARA QUÉ SE UTILIZA? DAFLON 500 mg se presenta en envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos recubiertos de color salmón y forma ovalada. Oxido de hierro rojo (E 172). Talco. Premezcla seca salmón para recubrimiento*. Avda. Polietilenglicol 6000. Titular : LABORATORIOS SERVIER.

un comprimido al medio día y otro por la noche. 4. DAFLON 500 puede tener efectos adversos. En caso de sobredosis o ingestión accidental. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Recuerde tomar su medicamento. No se conocen interacciones con los alimentos ni con otros medicamentos. 50 mg. 500 mg. Si usted toma más comprimidos de DAFLON 500 mg de los que debiera: No se han descrito casos de sobredosificación con DAFLON 500 mg. consultar al Servicio de Información Toxicológica. con las comidas. CONSERVACIÓN DE DAFLON 500 mg No se requieren condiciones especiales de conservación. recub. 450/50 mg Principios activos: fracción flavonoica purificada bajo forma micronizada. Mantenga DAFLON 500 mg fuera del alcance y de la vista de los niños. CÓMO TOMAR DAFLON 500 mg Siga estas instrucciones a menos que su médico le haya dado otras indicaciones distintas. recub. diarrea y dispepsia (digestión difícil). Teléfono 91 562. incluso los adquiridos sin receta médica. en todo caso nunca debe tomar otro medicamento por iniciativa propia sin que se lo haya recomendado su médico. En raras ocasiones se han descrito reacciones cutáneas: erupción. conteniendo: diosmina 90%. 5. malestar. prurito.20 Si olvidó tomar DAFLON 500 mg: Es importante tomar este medicamento cada día. . Si se observa cualquier otra reacción adversa no descrita anteriormente. 3. repartidos en dos tomas. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS Como todos los medicamentos. consulte a su médico o farmacéutico.Toma de otros medicamentos: Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente cualquier otro medicamento. urticaria. flavonoides expresados en hesperidina 10%. Vía oral. si olvidó tomar una o más dosis de DAFLON 500 mg. La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos recubiertos al día. Otras reacciones adversas menos frecuentes son dolor de cabeza.04. vértigo. vómitos. 450 mg. Sin embargo. Caducidad: Composición cualitativa y cuantitativa de DAFLON 500 Comp. Se han descrito algunos casos de trastornos digestivos leves: náuseas. tome otra tan pronto como se acuerde y después siga con el tratamiento prescrito. 450/50 mg Comprimidos recubiertos para administración por vía oral. Forma farmacéutica de DAFLON 500 Comp.

repartidos en dos tomas. con las comidas. 450/50 mg No se han realizado estudios específicos sobre las posibles interacciones farmacocinéticas y/o farmacodinámicas de diosmina con otros medicamentos o con alimentos. Datos clínicos Interacciones de DAFLON 500 Comp. recub. un comprimido al medio día y otro por la noche.Datos clínicos Indicaciones terapéuticas de DAFLON 500 Comp. . recub. Advertencia sobre excipientes: la administración de este medicamento por contener glicerol entre sus excipientes puede ser el causante de dolor de cabeza. recub. Datos clínicos Advertencias y precauciones de DAFLON 500 Comp. para personas sensibles a dosis elevadas. recub. 450/50 mg La dosis terapéutica usual es la de 2 comprimidos al día. Sin embargo. Datos clínicos Contraindicaciones de DAFLON 500 Comp. y aun considerando la extensa experiencia post comercialización con el producto. molestias de estómago y diarreas. Datos clínicos Posología de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Ver Embarazo y lactancia. recub. 450/50 mg Alivio a corto plazo (durante dos-tres meses) del edema y síntomas relacionados con la insuficiencia venosa crónica. hasta la fecha no se ha notificado ninguna interacción con otros fármacos. 450/50 mg DAFLON 500 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los flavonoides o a cualquiera de sus excipientes.

Hasta la fecha. recub. Los estudios que se han realizado en animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos para el embarazo. Lactancia: No se tiene constancia de que el medicamento pase a la leche materna.Datos clínicos Embarazo y lactancia de DAFLON 500 Comp. desarrollo fetal o postnatal. diarrea. 450/50 mg Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana. . 450/50 mg Basados en el perfil de seguridad global de la diosmina. dispepsia. no se considera que DAFLON 500 interfiera con la capacidad de conducir vehículos o con la del manejo de máquinas. Datos clínicos Reacciones adversas de DAFLON 500 Comp. Datos clínicos Efectos sobre la capacidad de conducir de DAFLON 500 Comp. prurito. urticaria. no se aconseja su uso durante la lactancia. recub. Trastornos cutáneos: erupción. malestar. parto y desarrollo postnatal (ver Datos preclínicos sobre seguridad). Se debe extremar la precaución en la prescripción a mujeres embarazadas. vómitos. por lo que. desarrollo embrionario/fetal. no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. 450/50 mg Frecuentes: Trastornos gastrointestinales leves: náuseas. Raras: Trastornos neurovegetativos: dolor de cabeza. Los datos clínicos conocidos sobre un número limitado de embarazos tratados con DAFLON 500 no han permitido detectar efectos perjudiciales para el embarazo. en ausencia de datos. recub. vértigo.

Propiedades farmacológicas Propiedades farmacodinámicas de DAFLON 500 Comp. DAFLON 500 ejerce una doble acción sobre el sistema venoso de retorno: A nivel de las venas y vénulas: aumenta la tonicidad parietal y ejerce una acción antiestásica. recub. recub. estadísticamente significativas. . El amplio margen terapéutico de esta especialidad determina que el riesgo de intoxicación sea prácticamente nulo. recub. Propiedades farmacológicas de DAFLON 500 Comp. aumenta la resistencia capilar medida por angioesterometría. ha sido establecida sobre los parámetros pletismográficos venosos: capacitancia. Actividad microcirculatoria: en los enfermos que presentan signos de fragilidad capilar. aumento de la resistencia de los vasos y disminución de su permeabilidad). 450/50 mg DAFLON 500 es un agente venotónico y vasoprotector (produciendo una venoconstricción. Actividad venotónica: DAFLON 500 aumenta el tono venoso: la pletismografía de oclusión venosa con anillo de mercurio ha puesto de manifiesto una disminución de los tiempos de vaciado venoso. La mejor relación dosis/efecto ha sido obtenida con 2 comprimidos.Datos clínicos Sobredosificación de DAFLON 500 Comp. la existencia de relaciones dosis/efecto. distensibilidad y tiempo de vaciado. 450/50 mg En modelos experimentales. 450/50 mg No se han descrito casos de sobredosificación de DAFLON 500. En humanos. A nivel de la microcirculación: normaliza la permeabilidad capilar y refuerza la resistencia capilar.

polietilenglicol 6000.Propiedades farmacológicas Propiedades farmacocinéticas de DAFLON 500 Comp. Datos farmacéuticos Incompatibilidades de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg En el hombre. El producto activo se metaboliza en gran medida. recub. . gelatina. estearato de magnesio. La vida media de eliminación se ha establecido en unas 11 horas. celulosa microcristalina. del 14%. como media. laurilsulfato de sodio. carboximetilalmidón sódico. 450/50 mg En el animal: los estudios experimentales no ponen de manifiesto un efecto teratógeno. 450/50 mg No aplicable. óxido de hierro amarillo (E-172). La eliminación urinaria es. 450/50 mg Agua purificada. tras administración por vía oral del medicamento con diosmina marcada al carbono 14: La eliminación es básicamente por las heces. recub. óxido de hierro rojo (E-172). recub. premezcla seca salmón para recubrimiento*. talco. metilhidroxipropilcelulosa. Propiedades farmacológicas Datos preclínicos de seguridad de DAFLON 500 Comp. * La premezcla seca salmón está constituida por: dióxido de titanio (E-171). polietilenglicol 6000 y estearato de magnesio. glicerol. lo que se comprueba por la aparición de diversos ácidos fenólicos en orina. recub. Datos farmacéuticos Lista de excipientes de DAFLON 500 Comp.

S.Datos farmacéuticos Período de validez de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Sin condiciones especiales de conservación. recub. recub. recub. EXANE SANOFI-AVENTIS . 450/50 mg Laboratorios Servier. 28043 Madrid. Avda. Datos farmacéuticos Contenido del envase de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Ninguna. Datos farmacéuticos Instrucciones de uso de DAFLON 500 Comp. 450/50 mg Tres años. recub. 33. recub. y caja de cartón. de los Madroños. 450/50 mg Blíster de lámina de aluminio/PVC transparente. Datos farmacéuticos Almacenamiento de DAFLON 500 Comp. Envases conteniendo 30 ó 60 comprimidos.L. Autorización de comercialización Titular de la autorización de DAFLON 500 Comp.

Tratamiento de trombosis venosa profunda (TVP). En cirug a general. Forma farmac utica: soluci n inyectable esterilizada libre de pir genos. durante un m ximo de 14 d as. La terapia anticoagulante oral debe iniciarse cuando sea adecuado. El tratamiento con enoxaparina s dica generalmente se prescribe por un per odo promedio de 7 a 10 d as. En pacientes con alteraciones tromboemb licas complicadas. infecciones severas y enfermedades reum ticas. en particular cuando puede estar asociada a cirug a ortop dica o general. ha demostrado ser beneficiosa.: cirug a ortop dica). la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 20 mg o 40 mg administrados 1 vez al d a por inyecci n subcut nea.4 ml contiene: Enoxaparina 40 mg. Tratamiento de trombosis venosa profunda con o sin tromboembolismo pulmonar: la enoxaparina s dica puede ser administrada subcut neamente como una dosis nica de 1.8 ml contiene: Enoxaparina 80 mg. la dosis recomendada de enoxaparina s dica por inyecci n subcut nea. Prevenci n de formaci n de trombos en la circulaci n extracorp rea durante la hemodi lisis. falla respiratoria. incluyendo insuficiencia card aca. En cirug a ortop dica la terapia continua con 40 mg administrados 1 vez al d a durante 3 semanas despu s de la terapia inicial. Posolog a: General: Profilaxis de trombosis venosa en pacientes quir rgicos: en pacientes con riesgo moderado de tromboembolismo (por ej. es de 40 mg administrados 1 vez al d a. Para recomendaciones especiales respecto a intervalo de dosificaci n para anestesia espinal/epidural y procedimientos de revascularizaci n coronaria percut nea ver la secci n Advertencias y Precauciones. Clexane 60 mg: cada jeringa prellenada de 0.2 ml contiene: Enoxaparina 20 mg.6 ml contiene: Enoxaparina 60 mg. administrado concomitantemente con aspirina. El tratamiento con enoxaparina s dica se prescribe por un m nimo de 6 d as y se contin a hasta que se retorne a la situaci n ambulatoria plena. Tratamiento de angina inestable e infarto mioc rdico sin onda Q. Tratamientos m s prolongados pueden ser apropiados en algunos pacientes. la primera inyecci n debe aplicarse 2 horas antes del procedimiento quir rgico.5 mg/kg o como 2 inyecciones diarias de 1 mg/kg.: cirug a abdominal). y la enoxaparina s dica debe continuarse durante todo el tiempo en que haya riesgo de tromboembolismo venoso y hasta que el paciente sea ambulatorio. y el tratamiento con enoxaparina debe continuarse hasta haber logrado . contenida en jeringas prellenadas y listas para su administraci n. Lista de excipientes: Jeringas: Agua para Inyecci n. Clexane 80 mg: cada jeringa prellenada de 0. Clexane 40 mg: cada jeringa prellenada de 0. se recomienda una dosis de 1mg/kg 2 veces al d a. Indicaciones: Profilaxis de enfermedad tromboemb lica venosa. con inicio 12 horas antes de la cirug a.Enoxaparina Sangre : Anticoagulantes Antitromb ticos Composici n: Clexane 20 mg: cada jeringa prellenada de 0. Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes m dicos: la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 40 mg 1 vez al d a mediante inyecci n subcut nea. El tratamiento con enoxaparina s dica generalmente se prescribe por un per odo promedio de 10 d as. con o sin tromboembolismo pulmonar. Profilaxis de tromboembolismo venoso en pacientes m dicos confinados a la cama debido a enfermedad aguda. En pacientes con alto riesgo de tromboembolismo (por ej.

Farmacocin tica: Ancianos y Posolog a: Insuficiencia renal). por ejemplo despu s de una sesi n m s prolongada que lo normal. Se caracteriza por un peso molecular medio de 4. administrada concomitantemente con aspirina oral (100 a 325 mg 1 vez al d a). para evitar la p rdida de f rmaco no expulse la burbuja de aire de la jeringa antes de la inyecci n. La aguja debe introducirse totalmente en sentido vertical.500 daltons (3.5 mg/kg para el acceso vascular doble o a 0. Posee una actividad anti-Xa elevada (alrededor de 100 UI/mg) y . puesto que la exposici n a enoxaparina s dica est aumentada significativamente en esta poblaci n de pacientes. si se encuentran anillos de fibrina. Debe alternarse la administraci n entre la pared abdominal antero-lateral o postero-lateral izquierda y derecha. Poblaciones especiales: Ni os: no se ha establecido la seguridad y la eficacia de la enoxaparina s dica en ni os.un efecto anticoagulante terap utico (Relaci n Internacional de Normalizaci n 2 a 3). Tratamiento de la angina inestable e infarto mioc rdico sin onda Q: la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 1 mg/kg cada 12 horas. Insuficiencia renal grave: se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal grave (clearence de creatinina < 30 ml/min. En estos pacientes el tratamiento con enoxaparina debe prescribirse para un m nimo de 2 d as y continuarse hasta la estabilizaci n cl nica. Insuficiencia renal moderada y leve: aunque no se recomiendan ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (clearence de creatinina 30-50 ml/min. Administraci n: la inyecci n debe aplicarse preferentemente cuando el paciente est acostado.5 a 1 mg/kg.). La distribución del peso molecular es la siguiente: fracciones <2. la enoxaparina s dica debe introducirse en la l nea arterial del circuito al principio de la sesi n de di lisis. Insuficiencia renal (ver Precauciones: Insuficiencia renal y Farmacocin tica: Insuficiencia renal).) y leve (clearence de creatinina 50-80 ml/min. sin embargo. fracciones de 2. puede administrarse una dosis adicional de 0. Prevenci n de trombos extra corporales durante la hemodi lisis: la dosis recomendada de enoxaparina s dica es de 1 mg/kg. Para pacientes con alto riesgo de hemorragia la dosis debe reducirse a 0. DESCRIPCION La enoxaparina es una heparina de bajo peso molecular. Insuficiencia hep tica: en ausencia de estudios cl nicos.000 a 8. mediante inyecci n subcut nea. El sitio de la inyecci n no debe frotarse despu s de la administraci n. Presentaciones: Clexane 20 mg: envases conteniendo 2 y 10 jeringas prellenadas.000: <20%. El efecto de esta dosis generalmente es suficiente para una sesi n de 4 horas.500-5. Clexane 80 mg: envase conteniendo 2 jeringas prellenadas.500). Clexane 40 mg: envases conteniendo 2 y 10 jeringas prellenadas. Clexane 60 mg: envase conteniendo 2 jeringas prellenadas. La enoxaparina s dica se administra mediante inyecci n subcut nea profunda.000: <15%. Durante la hemodi lisis. Al usar las jeringas prellenadas de 20 y 40 mg. se recomienda un monitoreo cl nico cuidadoso. Uso terap utico: se recomiendan los siguientes ajustes a la dosificaci n para los rangos de dosificaci n terap utica: Ver Tabla Uso profil ctico: se recomiendan los siguientes ajustes a la dosificaci n para los rangos de dosificaci n profil ctica: Ver Tabla Los ajustes de dosis recomendadas no son aplicables a la indicaci n en hemodi lisis. Ancianos: no es necesario reducir la dosis. debe tenerse precauci n en pacientes con insuficiencia hep tica.000: >68% y fracciones >8. a menos que exista deterioro de la funci n renal (ver Precauciones: Hemorragia en ancianos. en un pliegue de la piel sostenido con delicadeza entre los dedos pulgar e ndice.). El pliegue cut neo no debe soltarse hasta completar la aplicaci n de la inyecci n.75 mg/kg para el acceso vascular simple. La duraci n habitual del tratamiento es de 2 a 8 d as.

). 3. por vía subcutánea. En el perro. con una reducción del riesgo relativo del 16.8% el día 30).6. lo que indica que la absorción de la enoxaparina es lineal. asociada con aspirina (100 a 350 mg una vez al día). tras la administración única subcutánea de una dosis profiláctica de 40 mg (4. el estado estacionario de Cmáx de actividad anti-Xa se alcanza entre el 2º y el 6º día del tratamiento. con el patrón internacional LMWH1 (NIBSC).000 UI). cirugía de revascularización o alta hospitalaria.000 UI). La eliminación de la enoxaparina y sus metabolitos sucede por las vías renal y biliar. respectivamente. la enoxaparina no influye negativamente de forma significativa sobre los tests globales de coagulación. Propiedades farmacodinámicas: A las posologías utilizadas para la profilaxis del tromboembolismo. En administración repetida. Se hizo un seguimiento de los pacientes de hasta 30 días. La actividad anti-Xa está presente en el plasma durante 16-24 horas después de la administración subcutánea de 40 mg (4. directamente proporcional a la dosis administrada en el intervalo 20-80 mg (2. .000 UI) de enoxaparina. mientras que no se detecta con un nivel de dosis de 20 mg (2. tras inyección única por vía SC la DL50 es de 7. tras la administración subcutánea de dosis de 20 mg (2.3%.000 UI). Ello no requiere un ajuste de dosis o de frecuencia de inyección. Farmacocinética: Los parámetros farmacocinéticos de la enoxaparina han sido estudiados a partir de la evolución de las actividades anti-Xa plasmáticas (dosis profilácticas).11 anti-lla/ml.000 UI).000 UI) o 40 mg (4. La enoxaparina se metaboliza por desulfatación y/o despolimerización hasta tipos con peso molecular más bajo. en ratón y rata. Los pacientes tuvieron que ser tratados en el hospital durante un mínimo de dos días y un máximo de ocho. No modifica la agregación plaquetaria ni la fijación del fibrinógeno sobre las plaquetas. En estas especies el producto genera una mortalidad tardía e irregular debida a hemorragias gastrointestinales. Excreción: en voluntarios varones sanos. aproximadamente. Absorción: la actividad anti-Xa plasmática máxima se observa 3 a 4 horas después de la inyección subcutánea y alcanza 0.18. respectivamente.43 y 1. La determinación se efectúa por método amidolítico. infarto de miocardio y muerte.2% el día 14 y que se mantuvo durante todo el periodo de 30 días. basada en la actividad anti-Xa. aproximadamente.4% y 9. redujo significativamente la incidencia de angina recurrente. pocos pacientes del grupo de enoxaparina sódica necesitaron revascularización con angioplastia coronaria transluminal percutánea (ACTP) o bypass aortocoronario (reducción del riesgo relativo de un 15. La relación entre estas dos actividades es de 3. los niveles de actividad anti-Xa oscilaron entre 0. la enoxaparina es no tóxica y bien tolerada hasta 1.25 y 1 UI/ml. resulta no tóxica hasta dosis de 15 mg/kg.01 UI anti-Xa/ml. en comparación con heparina.000-8.una débil actividad anti-lla o antitrombínica (aproximadamente 28 UI/mg). hasta las 6 ó 7 horas. Ello no requiere un ajuste de dosis o de frecuencia de inyección. la enoxaparina por vía SC en rata (13 semanas). En el ratón. perro (13 semanas) y primate (4 semanas). y y y Toxicidad: Tras inyección única IV. 40 mg (4. o Hemodiálisis: la velocidad de eliminación permanece inalterada en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis. o Ancianos: la vida media de eliminación de actividad anti-Xa se prolonga ligeramente. aproximadamente.171 pacientes en fase aguda de angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q fueron randomizados para recibir. la excreción urinaria basada en actividad anti-Xa es del 7. El máximo de la actividad anti-lla se observa aproximadamente 4 horas después de la administración de 40 mg (4. En un estudio multicéntrico. utilizando el método amidolítico convencional.000 mg/kg. Los resultados fueron los siguientes: el tratamiento con enoxaparina sódica. la vida media de eliminación aparente de la actividad anti-Xa se prolonga en una hora. Eliminación: la semivida de eliminación de la actividad anti-Xa es aproximadamente de 4 horas. la absorción del producto es rápida y completa. Con dosis de 1 mg/kg (100 UI/kg) 2 veces al día. o Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/min.000 mg/kg IV.000 UI). En los estudios clínicos realizados. La biodisponibilidad. 0. el máximo de actividad anti-lla en plasma es de 0. y Biodisponibilidad: tras la inyección por vía subcutánea. 1 mg/kg de peso de enoxaparina sódica administrada por vía subcutánea cada 12 horas o heparina no fraccionada ajustada en base al tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPA). Biotransformación: el hígado es probablemente el lugar principal de biotransformación. está próxima al 100%.000 mg/kg. con dosis única de enoxaparina de 20 mg (2. Tras la administración de 1 mg/kg (100 UI/kg). de la dosis administrada. en los pacientes en los que las pautas de tratamiento recomendadas fueron eficaces y seguras. consecuentemente con potencia biológica muy reducida. Además. hasta la estabilización clínica.000 UI) y 1 mg/kg (100 UI/kg).000 UI). la DL50 de la enoxaparina es de 2.

8 a 1 mg (80-100 UI/kg) para los casos de flujos bajos.000 UI jeringas y ampollas) y enoxaparina 40 mg (4.000 UI) y enoxaparina 100 mg (10. En consecuencia. Tras la administración SC en rata y en mono Cynomolgus.000 UI). o posterolateral.000 UI) ampollas.000 UI). la dosis máxima tolerada es de 3 mg/kg/día en rata y 10 mg/kg/día en el mono. En general. . La aguja deberá introducirse verticalmente en toda su longitud. enoxaparina 20 mg (2. la posología recomendada de enoxaparina es de 20 mg (2. enoxaparina 20 mg (2. la dosis máxima tolerada es de 10 mg/kg/día en rata y de 5 mg/kg/día en el mono. la enoxaparina no tuvo efectos sobre la gametogénesis. En caso de aparición de anillos de fibrina.6 a 1 mg/kg (60-100 UI/kg) en la línea arterial del circuito de diálisis. o diálisis superior a 4 horas]. enoxaparina 60 mg (6. Profilaxis de la enfermedad tromboembólica venosa: 1.Tras administración IV en rata y en mono Cynomolgus. Hasta dosis de 3 a 20 mg/kg/día SC.000 UI) no modifica las pruebas de coagulación. Tratamiento de angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q.000 UI) una vez al día. En los pacientes de alto riesgo tromboembólico. Un miligramo de enoxaparina tiene una actividad anti-Xa de 100 UI. para un paciente tipo de unos 60 kg de peso. alternativamente del lado derecho y del lado izquierdo.000 UI) enoxaparina 100 mg (10. Advertencia: Las diferentes heparinas de bajo peso molecular no son necesariamente equivalentes. en inyección subcutánea.000 UI) ampollas y enoxaparina 40 mg (4.000 UI) una vez al día. en función del tiempo que reste hasta el final de la diálisis. la posología de enoxaparina será de 40 mg (4.5 a 1 mg/kg (50-100 UI/kg).000 UI). durante 6 meses. Prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea en la hemodiálisis. se considera necesario mantener el tratamiento de 7 a 10 días. normalmente en la pared abdominal anterolateral. una dosis profiláctica de 20 mg (2. En pacientes quirúrgicos: en los pacientes con riesgo moderado de tromboembolismo. La duración del tratamiento coincidirá con la duración del riesgo tromboembólico venoso. En pacientes de alto riesgo hemorrágico (en particular diálisis pre o postoperatorias).000 UI) ampollas. la posología será de 20 mg (2. En cirugía ortopédica la primera inyección será practicada 12 horas antes de la intervención. cuya situación pueda definirse como de riesgo moderado o elevado. enoxaparina 80 mg (8. al comienzo de la sesión [0. durante 6 meses. Como norma general. se debe respetar la dosificación y el modo de empleo específico de cada una de estas especialidades farmacéuticas. en inyección subcutánea. se considera necesario mantener el tratamiento al menos 7 a 10 días después de la intervención.000 UI) ampollas y enoxaparina 40 mg (4.000 UI).000 UI).000 UI) es eficaz y bien tolerada. enoxaparina 80 mg (8. en base a los datos de los estudios clínicos realizados. El paciente deberá estar en decúbito supino y la administración de enoxaparina debe ser realizada mediante inyección subcutánea profunda. o que presenten un síndrome hemorrágico en evolución. en el espesor de un pliegue cutáneo tomado entre el pulgar y el índice del operador. enoxaparina 20 mg (2. la prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea se obtiene inyectando una dosis de 0. unipunción. en inyección subcutánea.000 UI).000 UI) una vez al día. en ratas. diseñados para detectar una actividad mutagénica de tipo génico o cromosómico.000 UI). 2. según la estimación del médico.000 UI jeringas y ampollas). administrada conjuntamente con aspirina. en cirugía general. enoxaparina 80 mg (8. En condiciones normales. Este pliegue cutáneo se debe mantener mientras se administra la inyección. aproximadamente. según la estimación del médico. La tolerancia peri y postnatal fue excelente en ratas hasta dosis de 10 mg/kg/día SC. se practicará una nueva inyección de 0. En pacientes no quirúrgicos: en pacientes de riesgo moderado. La enoxaparina fue inactiva en una batería de 4 tests realizados in vitro e in vivo. parto y lactancia de recién nacidos. Como norma general. y en pacientes de riesgo elevado de 40 mg (4. enoxaparina 60 mg (6. INDICACIONES y POSOLOGIA Profilaxis de la trombosis venosa en pacientes quirúrgicos sometidos a cirugía ortopédica o cirugía general y en pacientes no quirúrgicos inmovilizados.000 UI) una vez al día en inyección subcutánea. enoxaparina 60 mg (6. La primera inyección se efectuará alrededor de 2 horas antes de la intervención.000 UI) ampollas. Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida (con o sin embolia pulmonar).000 UI) o 40 mg (4. gestación. que incluyeron únicamente pacientes inmovilizados por enfermedad aguda. enoxaparina 20 mg (2. Prevención de la coagulación en el circuito de circulación extracorpórea en la hemodiálisis: en los pacientes sometidos a sesiones de hemodiálisis repetidas. enoxaparina 100 mg (10. La duración del tratamiento coincidirá con la duración del riesgo tromboembólico venoso. por lo que se hace innecesaria la monitorización rutinaria de dichas pruebas. una dosis de 40 mg (4. en cirugía ortopédica.000 UI) ampollas y enoxaparina 40 mg (4. La enoxaparina carece de efectos embriotóxicos o teratógenos en ratas y conejas hasta dosis de 30 mg/kg/día SC o 160 mg/kg/día IV.

inyectando o bien una vez al día 1. Para evitar el riesgo de sangrado en el canal espinal. Con el fin de permitir que se produzca la normalización del estado de coagulación del paciente deberá extraerse el catéter 24 horas después de la última dosis de enoxaparina administrada. Tratamiento de la angina inestable e infarto de miocardio sin onda Q: la dosis recomendada de enoxaparina es 1 mg/kg de peso (100 UI/kg) cada 12 horas por vía subcutánea y administrada conjuntamente con aspirina por vía oral (de 100-325 mg una vez al día). los signos y síntomas más característicos son dolor de espalda. hemorragias activas. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad a la enoxaparina. El riesgo de aparición de estos casos se incrementa cuando los catéteres epidurales permanecen durante el postoperatorio o con la utilización concomitante de medicamentos que afectan la hemostasia como los antiinflamatorios no esteroideos (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). historia de úlcera péptica. insuficiencia hepática. la inyección de enoxaparina debe usarse con extrema precaución en las situaciones con aumento de riesgo de hemorragia. Al igual que otros anticoagulantes. permanencia de catéteres intratecales o postoperatorio inmediato oftalmológico o neurológico. Aunque las manifestaciones clínicas del hematoma intraespinal pueden estar influenciadas por los procedimientos anestésicos. debe vigilarse las funciones intestinales y/o de vejiga. retinopatía hipertensiva o diabética. pudiendo producirse parálisis prolongada o permanente. debe tenerse en cuenta el perfil farmacocinético de la enoxaparina sódica cuando coincide la administración de enoxaparina con la de la anestesia epidural/espinal. anestesia espinal o epidural. Si se sospecha que pueda haber algún síntoma o signo de hematoma intraespinal es necesario realizar urgentemente el diagnóstico y el tratamiento adecuado. dos veces al día. En pacientes con trastornos tromboembólicos complicados se recomienda la dosis de 1 mg/kg de peso.75 mg/kg (50-75 UI/kg) (unipunción). Monitorización del recuento de plaquetas: Con las heparinas de bajo peso molecular también existe el riesgo de trombocitopenia inducida por la heparina y mediada por anticuerpos. debe iniciarse tratamiento anticoagulante por vía oral lo antes posible y continuar el tratamiento con enoxaparina hasta que se haya alcanzado el efecto anticoagulante terapéutico (2 a 3 de INR). Salvo contraindicación expresa. Anestesia espinal/epidural: con el uso de enoxaparina se han observado casos de hematoma intraespinal cuando se utiliza enoxaparina sódica durante la anestesia espinal/epidural. por ejemplo descompresión de la médula espinal. Insuficiencia renal y hepática: en estos pacientes no se necesita ningún ajuste posológico a las dosis usadas en la profilaxis (ver Propiedades farmacocinéticas). generalmente. En estos pacientes debe prescribirse el tratamiento con enoxaparina sódica durante un mínimo de dos días y continuar hasta la estabilización clínica.5 mg/kg de peso o bien 1 mg/kg de peso (100 UI/kg) dos veces al día. Si el médico decide administrar anticoagulantes mientras el catéter esté colocado será necesario mantener una estrecha vigilancia y una monitorización frecuente del estado neurológico. Tratamiento de la trombosis venosa profunda establecida: la administración de enoxaparina debe realizarse por vía subcutánea. salvo la coagulación intravascular diseminada no relacionada con la heparina. La duración del tratamiento es. hipersensibilidad a la heparina o sustancias de origen porcino. En este caso. Los pacientes que.5-0.las sesiones de diálisis se podrán efectuar utilizando una dosis de 0. Es extremadamente importante tener en cuenta el momento de la extracción del catéter si éste permanece colocado durante más de 24 horas después de la operación quirúrgica. como la úlcera péptica activa y el ictus hemorrágico no debido a embolismo sistémico. Niños: la seguridad y la eficacia de la enoxaparina en niños no ha sido establecida. de 10 días. lesiones orgánicas que puedan determinar hemorragia. Debe considerarse esta posibilidad ante cualquier caso de trombocitopenia o aparición de una coagulación intravascular . endocarditis séptica. es mejor llevar a cabo la colocación y extracción del catéter antes de la administración de la enoxaparina cuando el efecto anticoagulante es bajo. tales como alteraciones de la coagulación. Se advertirá a los pacientes que avisen a su médico si experimentan alguno de los signos o síntomas mencionados. La duración máxima del tratamiento es 8 días. La siguiente dosis de enoxaparina no podrá ser administrada antes de 2 horas de haber sido extraído el catéter. para prevenir la formación de trombos.5 mg/kg (40-50 UI/kg) (bipunción) o de 0. y y y Ancianos: en los ancianos no se necesita ningún ajuste posológico (ver Propiedades farmacocinéticas).4-0. No administrar por vía intramuscular. a veces de pronóstico grave. trastornos hemorrágicos importantes ligados a alteraciones de la hemostasia. hipertensión arterial grave no controlada. estén siendo tratados con anticoagulantes o vayan a estarlo deben ser monitorizados frecuentemente con el fin de detectar signos o síntomas de deterioro neurológico. historia de trombocitopenia o trombosis secundaria a la enoxaparina. déficit sensorial y motor (entumecimiento o debilidad de las extremidades inferiores). Observaciones generales: Las jeringas precargadas están listas para su empleo y no deben ser purgadas antes de la inyección.

Si se realiza una anestesia epidural. Estas trombopenias aparecen habitualmente entre el día 5 y 21 después del comienzo del tratamiento con enoxaparina. hay que instaurar una terapia de sustitución con anticoagulantes orales o. pasado este tiempo. y Embarazo: Los estudios realizados en el animal no han mostrado evidencia de acción teratógena o fetotóxica. interrumpir la utilización de aquellos fármacos que afecten a la hemostasia. Además. En la rata preñada. En pacientes con historia de trombocitopenia: En pacientes con historia de trombocitopenia tras un tratamiento con una heparina no fraccionada. otros salicilatos y antiinflamatorios no esteroideos (vía sistémica). si están bajo tratamiento con enoxaparina. la concentración de 35S-enoxaparina en la leche es muy baja. Sustancias que interfieren los mecanismos de la coagulación: ácido acetilsalicílico. el cambio a enoxaparina puede ser posible siempre y cuando un test de agregación plaquetaria en presencia de enoxaparina haya sido negativo. Glucocorticoides (vía sistémica): la administración de enoxaparina aumenta el riesgo hemorrágico propio de la corticoterapia a altas dosis o en tratamientos prolongados. Si. dipiridamol. Inhibidores de la agregación plaquetaria: ticlopidina. hay que realizar inmediatamente una monitorización inmediata y diaria del recuento de plaquetas. hay que instaurar una terapia de sustitución con anticoagulantes orales o. Si tiene que continuar el tratamiento anticoagulante. En la práctica. a lo largo del tratamiento con enoxaparina. La enoxaparina ha sido clasificada dentro de la categoría B de fármacos en lo que se refiere al riesgo durante el embarazo Lactancia: En la rata. y En pacientes sin historia de trombocitopenia: Debe efectuarse un recuento de plaquetas antes del comienzo de la terapia y luego dos veces por semana durante 21 días. se desaconseja la utilización de la enoxaparina durante el primer trimestre del embarazo. Si tiene que continuar el tratamiento anticoagulante. el paso de 35S-enoxaparina a través de la placenta hasta el feto es muy limitado. sulfinpirazona. el tratamiento con enoxaparina debe ser interrumpido. . la monitorización del estado clínico deberá ser especialmente cuidadosa y se requiere realizar recuentos diarios de plaquetas. durante el tratamiento. incluido ketorolaco. y el tratamiento debe interrumpirse lo antes posible. es necesario prolongar el tratamiento. Dado que. dextrano 40 (vía parenteral). aún en pacientes con un resultado negativo. a menos que estén estrictamente indicados. cualquier descenso significativo (30 a 50% del valor inicial) del recuento de plaquetas debe ser un motivo de alerta. Anticoagulantes orales y trombolíticos. el recuento de plaquetas tiene que realizarse una vez a la semana. Si la asociación de estos medicamentos y enoxaparina sódica es necesaria se recomienda proceder a una estrecha monitorización clínica y de laboratorio. En la mujer embarazada no hay ninguna evidencia de que la enoxaparina atraviese la barrera placentaria durante el segundo y el tercer trimestre de la gestación. No se sabe si la enoxaparina se excreta en la leche humana. antes del tratamiento con enoxaparina sódica. se han observado reacciones cruzadas. durante el periodo de lactancia. en este periodo. en las madres durante el periodo de lactancia. El tratamiento debe ser interrumpido si persiste la trombocitopenia inicial. Por prudencia y por falta de experiencia. En tal caso. un tratamiento con inhibidores de la agregación plaquetaria. Por tanto. hasta el final del tratamiento. las madres no deben proceder a la lactancia materna. al menos. dado el aumento de riesgo de hemorragia. un tratamiento con inhibidores de la agregación plaquetaria. al menos.diseminada o trombosis. o con otra heparina de bajo peso molecular. INTERACCIONES Se recomienda. el riesgo de trombocitopenia inducida por la heparina puede persistir varios años tras la exposición previa a compuestos de heparina.

como es el caso de pacientes tratados con aspirina. Se ha comunicado un caso de un hifema espontáneo en un anciano estabilizado bajo aspirina cuando coemenzó a tomar el extracto de ginkgo. antiagregantes plaquetarios o agentes trombolíticos. procedimientos invasivos o algunas asociaciones medicamentosas que afectan la hemostasia (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). parece prudente evitar esta hierba durante un tratamiento trombolítico. el ginkgólido-B. Cuando se discontinuó el ginkgo no hubo más hemorragias a pesar de continuar el tratamiento con aspirina. Con las HBPM. deberá ser consumido con precaución en pacientes tratados con aspirina.El ginkgo biloba se deberá usar con precaución en todos los pacientes tratados con antiacoagulantes. y y y . Igualmente. la caída de cabello y la cefalea se han comunicado excepcionalmente con enoxaparina. REACCIONES ADVERSAS y Hemorragia: la hemorragia puede ocurrir. se han señalado algunas observaciones raras de necrosis cutánea sobrevenida en el punto de la inyección. no existen datos clínicos que avalen esta interacción. Otros datos sugieren hematomas subdurales espontáneos asociados con el ginkgo biloba. También se han comunicado hemorragias asociadas al ginkgo después de colecistomías laparoscópica [1] Como el ajo (allium sativa) produce efectos antiplaquetarios clínicamente signiifcativos. anticoagulantes. pueden observarse nódulos duros en el lugar de la inyección. No obstante. incluyendo los trombolíticos. Otras: raras manifestaciones alérgicas. antiplaquetarios o trombolíticos. El jenjibre inhibe la tromboxano sintetasa (un inductor de la agregación plaquetaria) y es un agonista de la prostaciclina. actuá como un antagonista selectivo del factor activante de las plaquetas (PAF). cutáneas o generales. virtualmente en cualquier localización. Entre los efectos secundarios asociados a tratamiento con heparina no fraccionada. El ginkgo puede producir unos efectos antiplaquetarios clínicamente significativos: un compuesto hallado en el ginkgo biloba. anticoagulates. dolor y hematoma. es necesario suspender inmediatamente el tratamiento. al igual que con la heparina no fraccionada. aunque se desconoce con exactitud el mecanismo de esta acción. Por lo tanto esta planta medicinal puede interaccionar con los fármacos con efectos hemostáticos. En algunos casos. Estos nódulos no contienen enoxaparina y son más bien el resultado de una reacción inflamatoria. antiplaquetarios o trombolíticos. anti-inflamatorios no esteroídicos. En algunos casos. su existencia debe conducir a la detención del tratamiento. por lo que se debe usar con precaución cuando son posibles hemorragias. Irritación local: tras la inyección subcutánea de enoxaparina puede aparecer irritación local moderada. Se han comunicado aumentos asintomáticos y reversibles de niveles de enzimas hepáticas. el riesgo de osteoporosis no se puede excluir. Aunque no se han comunicado hasta la fecha interacciones con los fármacos trombolíticos. Desde un punto de vista teórico el Tanaceto (Tanacetum parthenium) puede aumentar los efectos trombolíticos mediante una inhibición de la agregación plaquetaria. Estos fenómenos son precedidos habitualmente por la aparición de púrpura o de placas eritematosas infiltradas y dolorosas. Se resuelven tras varios días y no son causa de interrupción del tratamiento. Trombocitopenia: se han comunicado algunos casos de trombocitopenia moderada y ocasionalmente grave asociada con trombosis venosa o arterial (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). una saponina del Castaño de las Indias (Aesculus hippocastanum) tiene efectos antitrombóticos. La esculina. con o sin signos generales. En este caso. principalmente en presencia de factores de riesgo asociados: lesiones orgánicas susceptibles de sangrar. en caso de tratamiento prolongado.

A reappraisal of its pharmacology and clinical applications in the prevention and treatment of thromboembolic disease. la actividad anti-Xa nunca es totalmente neutralizada (máximo 60%) lo que permite la persistencia de una actividad antitrombótica. Moliterno. placebo-controlled.La sobredosificación accidental. 20 mg/0.J. Am Fam Physician 1994 Dec 50:8 1763-8 Carter CA. parallel-group. G. West ME. D. La dosis de protamina será idéntica a la dosis de enoxaparina inyectada: 1 mg o 100 unidades antiheparina de protamina para neutralizar la actividad anti-IIa generada por 1 mg (100 UI) de enoxaparina. 40 mg/0. Christy. Joe RH.. Goa KL Enoxaparin. Sorkin EM Enoxaparin. PRESENTACIONES y y y y y y y y y y y y y y CLEXANE Amp.. A. iny. Rationale. Drugs 1998 Aug 56:2 259-72 Antman EM TIMI 11B. Los efectos pueden ser ampliamente neutralizados por la inyección intravenosa lenta de protamina (sulfato o clorhidrato).6 ml CLEXANE Jeringa prec. iny. Samama M. 40 mg/0. Matthai. 20 mg/0. J. Spencer CM Enoxaparin. Jeringas 20 mg DECIPAR Sol. A review of its clinical potential in the management of coronary artery disease. 40 mg/0. En estas condiciones.. Jeringas 80 mg REFERENCIAS y y y y y y y y y y Kereiakes. Jeringas 100 mg DECIPAR Sol.. Barr. Lowe GD. Peters DH.. Am Heart J 1998 Jun 135:6 Pt 3 Su S353-60 Noble S. M. Lengerich. Jeringas 40 mg DECIPAR Sol. Lassen MR. E.2 ml CLEXANE Amp.. W. 80 mg/0. T. study design. iny. iny.2 ml CLEXANE Jeringa prec. iny. Drugs 1995 Mar 49:3 388-410 Ament PW.. Verhaeghe R Prevention of venous thromboembolism after surgery: a review of enoxaparin. L.. J Invasive Cardiol 2000 Feb 12 Suppl A 1A-5A Noble S.4 ml CLEXANE Jeringa prec. Skoutakis VA. 100 mg/1 ml CLEXANE Jeringa prec. Fry. Tooms RE. iny. Casale. P.. Haas S. A review of its pharmacology and clinical applications in the prevention and treatment of thromboembolic disorders. Amp. Enoxaparin versus unfractionated heparin for unstable angina or non-Q-wave myocardial infarction: a double-blind. e incluso con dosis elevadas de protamina. T. Niederman. Combination enoxaparin and abciximab therapy during percutaneous coronary intervention: ''NICE guys finish first''. puede conducir a complicaciones hemorrágicas. Knutson TJ Enoxaparin: the low-molecular-weight heparin for prevention of postoperative thromboembolic complications Ann Pharmacother 1993 Oct 27:10 1223-30 Buckley MM. B. Jeringas 60 mg DECIPAR Sol. Hirsh J.. Cohen.. Drugs 1992 Sep 44:3 465-97 Bergqvist D. 60 mg/0. Brodie. Am J Surg 1991 Apr 161:4 532-6 . Shimshak. Spiro TE.2 ml DECIPAR Sol. Berstad A.4 ml DECIPAR Sol.4 ml CLEXANE Jeringa prec. iny. Thrombolysis in Myocardial Infarction (TIMI) 11B Trial Investigators. R. multicenter trial. 20 mg/0. Zidar.8 ml DECIPAR Sol. D. Br J Surg 1992 Jun 79:6 495-8 Turpie AG Efficacy of a postoperative regimen of enoxaparin in deep vein thrombosis prophylaxis. tras la administración intravenosa o subcutánea.. Amp. Broderick. and methods. Bertolino JG Enoxaparin in the prevention of deep venous thrombosis. Am Heart J 1998 Jun 135:6 Pt 3 Su S353-60 Haas S The role of low-molecular-weight heparins in the prevention of venous thrombosis in surgery with special reference to enoxaparin..

Streptococcus pneumoniae. and PBP-2. C. Campylobacter jejuni. where cephalosporins bind. Imipenem binds to all PBP subtypes but has highest affinity for PBP-2 and PBP 1B. Lysis is mediated by bacterial cell wall autolytic enzymes (i. high affinity for PBP-2. and stability against beta-lactamases make it an excellent alternative in the treatment of bacterial infections that are resistant to other antibiotics. Cilastatin is a reversible. an enzyme found in the brush border of the proximal tubular cells of the kidneys that breaks down imipenem to inactive metabolites. the combination of imipenem-cilastatin is used to treat severe or resistant infections. The anaerobic spectrum of imipenem includes Bacteriodes fragilis.e. an enzyme found in the renal tubule border that metabolizes imipenem. Without cilastatin. but it is possible that the beta-lactam antibiotic interferes with an autolysin inhibitor. Binding of imipenem to PBP-2 causes bacteria to form spheroplasts or ellipsoidial cells without filament formation. autolysins). cilastatin prevents the metabolism of imipenem. Clostridium tetani. and most Enterobactericeae (E. N. The gram-positive organisms susceptible to imipenem include Enterococcus faecalis.. Imipenem's high permeability. Also. Penicillin-binding proteins vary among different bacterial species. and G streptococci. The relationship between PBPs and autolysins is unclear. PBP-2 is responsible for maintaining the rod-like shape. Cilastatin is added as an inhibitor of dehydropeptidase-1. influenzae. Imipenem has exceptional stability against beta-lactamases. it is recommended that these strains be reported as resistant to imipenem. which is responsible for formation of the cell wall. similar to that of ceftazidime. Binding to PBP-1. and Yersinia). Serratia. Clinically. Antimicrobial activity of imipenem is a result of binding to PBP-1A. imipenem is inactive in vitro against Xanthomonas (Pseudomonas) maltophillia and some strains of P. Klebsiella. Activity against methicillin-resistant strains of staphylococci is variable but. Eneterobacter. group A. PBP-1B. Salmonella. Citrobacter. cepacia. especially those that are nosocomial in origin. Imipenem has a broader spectrum of activity than do many other beta-lactam antibiotics. long. It inhibits the third and final stage of bacterial cell wall synthesis by preferentially binding to specific penicillin-binding proteins (PBPs) that are located inside the bacterial cell wall. Morganella. meningitidis. H.and nonpenicillinaseproducing staphylococci and Listeria monocytogenes. Clostridium perfringens. and group D enterococci as well as the penicillinase. Proteus. Branhamella catarrhalis. and c) affinity for all bacterial PBPs. Penicillin-binding proteins are responsible for several steps in the synthesis of the cell wall and are found in quantities of several hundred to several thousand molecules per bacterial cell.IMIPENEM DESCRIPCION Imipenem is a beta-lactam antibiotic derived from thienamycin and is the first drug to be classified as a carbapenem antibiotic. Pasteurella multocida. gonorrhoea. and Peptococcus and Peptostreptococcus species. In vitro. In . It is highly active against Enterobacteriaceae that are resistant to third-generation cephalosporins. imipenem is rapidly metabolized and causes toxicity to the proximal tubule. Providencia. However.coli. At PBP-3. Cilastatin itself has no antibacterial activity. imipenem has minimal activity. Imipenem's gram-negative spectrum includes N. Because little activity is exerted at PBP-3 (the protein responsible for bacterial septum formation). causes these cells to lyse rapidly. competitive inhibitor of dehydropeptidase-1 (DHP-1). Mechanism of Action: el Imipenem is mainly bactericidal. b) resistance to bacterial enzymes. imipenem exhibits good activity against Pseudomonas aeruginosa. Shigella. Imipenem also has greater ability to penetrate the outer membrane of gram-negative bacteria than do the other beta-lactam antibiotics. Imipenem is active against a wide variety of organisms. Imipenem possesses several traits that make it an effective antibiotic including: a) more efficient penetration through the bacterial cell wall. Aeromonas hydrophila. The FDA approved imipenem-cilastatin in November 1985. Acinetobacter. By inhibiting this enzyme. filamentous forms are not produced after imipenem exposure. imipenem is inactive against Enterococcus faecium.

plasma concentrations decline to <= 1 µg/ml in 4-6 hours. Urine concentrations of imipenem > 10 µg/ml are seen for up to 8 hours following a 500 mg IV dose. El patógeno anaerobio que se encuentra con más frecuencia en estas infecciones es el Bacteroides fragilis. ovary. bile. pero generalmente es sensible a Tienam IV. La disminución en relación al peso corporal es especialmente importante en los pacientes que pesan mucho menos de 70 kg y/o tienen insuficiencia renal moderada o intensa. A small percentage is excreted in breast milk. En las infecciones moderadas se puede emplear una dosificación de 1 g dos veces al día. No accumulation of imipenem or cilastatin in the plasma or serum is noted with doses given every 6 hours in patients with normal renal function. and it is not indicated in the treatment of meningitis. la situación del paciente. The elimination half-lives of imipenem and cilastatin are 60 minutes in patients with normal renal function. Approximately 20% of imipenem and 40% of cilastatin are protein-bound. lo hace particularmente apropiado en el tratamiento de infecciones polimicrobianas y mixtas por aerobios y anaerobios y en aquellos casos en que se requiera una terapia inicial previa a la identificación de los organismos causales. Dosificación en adultos con función renal normal: Las dosis citadas en la Tabla 1 están basadas en un paciente con función renal normal (aclaramiento de creatinina >70 ml/min. peak plasma concentrations of imipenem (based on antimicrobial activity) range from 14-24 µg/ml for the 250 mg dose. Both imipenem and cilastatin cross the placenta.73 m2 (ver Tabla 2) y/o menos de 70 kg de peso.5-5 hours for imipenem and 16 hours for cilastatin in patients with end-stage renal disease. bone. In adults. en el transcurso de 40 a 60 minutos. Tienam IV no está indicado para el tratamiento de la meningitis. Both these actions of cilastatin results in increased urinary concentrations of imipenem. cilastatin competitively inhibits the active tubular secretion of imipenem. uterus. Cilastatin has no antimicrobial activity. la función renal y el peso corporal. and wound fluids Imipenem achieves low levels within the CSF. Infecciones del tracto genitourinario. and 41-83 µg/ml for the 1000 mg dose. When coadministered with cilastatin. Peak plasma levels of imipenem occur within 20 minutes following an IV dose. se puede disminuir la rapidez de la . Posología y forma de administración (ver C52b) Las dosificaciones recomendadas de Tienam IV representan la cantidad de imipenem que ha de administrarse. Imipenem is distributed into most body tissues and fluids including heart valve./1. The remainder is eliminated primarily via metabolic inactivation by nonrenal mechanisms. y cada dosis mayor de 500 mg./1. que suele ser resistente a los aminoglucósidos. intestine. as well as peritoneal. También está indicado en el tratamiento de infecciones mixtas causadas por cepas sensibles de bacterias aerobias y anaerobias. Endocarditis. Imipenem is removed by hemodialysis. At these doses. Pharmacokinetics: Imipenem-cilastatin is administered intravenously. Infecciones ginecológicas. INDICACIONES Indicaciones terapéuticas Tienam IV está indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones cuando se deben a organismos sensibles: Infecciones intraabdominales. which is also an inhibitor of DHP-1. La mayor parte de las infecciones responden a una dosificación diaria de 1-2 g de imipenem distribuidos en tres o cuatro dosis al día. saliva. Infecciones del tracto respiratorio inferior. pleural. Cilastatin is metabolized in the kidneys to N-acetylcilastatin. Dosages need to be adjusted accordingly. La dosificación se debe disminuir en pacientes con aclaramiento de creatinina £ 70 ml/min. La actividad de Tienam IV (imipenem/cilastatina sódica) frente a un espectro de patógenos excepcionalmente amplio. nor does it interfere with imipenem's actions. up to 70% of a dose of imipenem is excreted unchanged into the urine via tubular secretion and glomerular filtration within 10 hours. las cefalosporinas y las penicilinas.addition. Septicemia. la que resulte menor. En infecciones por gérmenes menos sensibles se puede aumentar la dosificación de imipenem hasta un máximo de 4 g al día o de 50 mg/kg/día. The elimination half-life increases up to 3.73 m2) y peso corporal >70 kg. Infecciones óseas y articulares. Infecciones de la piel y tejidos blandos. El producto contiene una cantidad igual de cilastatina. la sensibilidad al antibiótico de los organismos causales. 21-58 µg/ml for the 500 mg dose. La dosificación de Tienam IV debe ser determinada por la gravedad de la infección. sputum. Si el paciente presenta náusea durante la administración. Cada dosis de hasta 500 mg de Tienam IV debe ser administrada por goteo intravenoso en el transcurso de 20 a 30 minutos.

es posible que la medición del nitrógeno ureico o de la creatinina no refleje por sí sola con exactitud el estado de la función renal. Intramuscular formulation reconstitution: . 500 c/12 h. respectively. siempre y cuando no se sospeche que tengan meningitis. 250 c/12 h.000 mg 1.. 250 c/6 h.Reconstitute the 500 or 750 mg vial for IM use with 2 or 3 ml. proporcional a la dosis administrada. aeruginosa) 1./1. se debe emplear un antibiótico apropiado. 250 c/12 h. 250 c/8 h. Escoger en la Tabla 1 la dosificación diaria total basándose en las características de la infección.73 m2 (ver Dosificación en adultos con deterioro de la función renal). Los pacientes con aclaramiento de creatinina de 5 ml/min. En los pacientes de edad avanzada. . Tanto imipenem como cilastatina son extraídos de la sangre por la hemodiálisis. Tabla 1 Dosificación de Tienam IV en adultos con función renal normal y >70 kg de peso* Gravedad de la infección Dosis (mg de imipenem) Intervalo entre dosis Dosis total diaria Leve 250 mg 6 horas 1 g Moderada 500 mg 1. La dosis total diaria no debe exceder de 2 g.5 g 2 g Severa. Tabla 2 Disminución de la dosificación de Tienam IV en adultos con deterioro de la función renal y >70 kg de peso* Aclaramiento de creatinina (ml/min. 500 c/12 h. Debido a la potente actividad antimicrobiana de Tienam IV. No hay suficientes datos clínicos para recomendar la dosificación en niños menores de tres meses o con deterioro de la función renal (creatinina sérica > 2 mg/dl). proporcional a la dosis administrada. Agitate well to form a suspension.Visually inspect parenteral products for particulate matter and discoloration prior to administration whenever solution and container permit. En esos pacientes.Inject deeply into a large muscle (i.1. sin exceder de 4 g al día. 250 c/12 h. Si se sospecha meningitis. Dosificación en niños (de tres meses de edad o mayores): Las dosificaciones recomendadas para niños y lactantes son las siguientes: Niños que pesan 40 kg o más: la misma dosificación que en los adultos. Hemodiálisis: Para tratar con Tienam IV a pacientes con aclaramiento de creatinina de 5 ml/min./1. Tienam IV no está indicado en el tratamiento de la meningitis. en especial a los que padecen algún trastorno del sistema nervioso central.venoclisis. sólo se debe usar Tienam IV si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial de ocasionar convulsiones (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo).000 mg 8 horas 6 horas 3 g 4 g * En los pacientes de menos de 70 kg de peso corporal se debe aplicar una reducción adicional. En los pacientes con aclaramiento de creatinina de 6 a 20 ml/min.0 g/día 500 c/6 h. 250 c/12 h. úsense las dosificaciones recomendadas para los pacientes con depuración de la creatinina de 6 a 20 ml/min.5 g/día 250 c/6 h.73 m2. .The IM formulation is not for IV use.0 g/día 500 c/8 h. 2. Dosificación en adultos con deterioro de la función renal: Para determinar la reducción de la dosificación en pacientes adultos con deterioro de la función renal: 1. Administration Parenteral Administration ./1. 3. por gérmenes muy sensibles 500 mg 6 horas 2 g Severa y/o que pone en peligro la vida.0 g/día 250 c/8 h. Intramuscular injection: . se sugiere determinar el aclaramiento de creatinina como guía para establecer la dosificación.73 m2 o menos que están bajo tratamiento con hemodiálisis. cilastatin is administered intravenously or intramuscularly. (Ver los tiempos para la administración por venoclisis bajo Dosificación en adultos con función renal normal). 500 c/8 h. 4. En esos casos. 1. Se puede usar Tienam IV en niños con septicemia. se recomienda que la dosificación diaria máxima de Tienam IV no sea mayor de 50 mg/kg/día o de 4 g al día (la que resulte menor). A los pacientes sometidos a este procedimiento se les debe administrar Tienam IV al terminar la sesión de hemodiálisis y a intervalos de 12 horas a partir de ese momento.0 g/día 750 c/8 h.73 m2 o menos sólo deben recibir Tienam IV si se les va a someter a hemodiálisis en las 48 horas siguientes a la administración. of 1% lidocaine HCl (without epinephrine). * En los pacientes de menos de 70 kg de peso corporal se debe aplicar una reducción adicional. Niños de menos de 40 kg y lactantes: 15 mg/kg cada seis horas. 500 c/6 h. no hay datos suficientes para recomendar el empleo de Tienam IV en pacientes sometidos a diálisis peritoneal. Hasta ahora. upper outer quadrant of the gluteus maximus or ./1. Escoger en la Tabla 2 la dosificación reducida apropiada basándose en la dosis diaria total de la Tabla 1 y en el rango de aclaramiento de creatinina del paciente.e.Imipenem. aunque en pacientes con fibrosis quística y función renal normal se han administrado hasta 90 mg/kg/día distribuidos en varias dosis. 2. la dosis de 500 mg puede aumentar el riesgo de que presenten convulsiones.000 mg 8 horas 12 horas 1. causada por gérmenes menos sensibles (principalmente algunas cepas de Ps.73 m2) Dosis total diaria de la Tabla 1 41-70 21-40 6-20 1. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes que están siendo tratados con hemodiálisis.

imipenem is structurally similar to the penicillins and cephalosporins. Imipenem should be used cautiously in patients with brain lesions.73 m2 no deberían de recibir Tienam IV a menos que se instituya hemodiálisis dentro de 48 horas. Antes de comenzar el tratamiento con Tienam IV. Imipenem also should be used cautiously in patients receiving either cyclosporine. Los pacientes con un aclaramiento de creatinina menor o igual a 5 ml/min. estados confusionales o convulsiones especialmente cuando se han sobrepasado las dosis recomendadas basadas en la función renal y en el peso corporal. Advertencia especial: Tienam IV 250 mg contiene 18. or a history of CNS disorders such as seizures.Reconstituted solutions maintain potency for 4 hours at room temperature or 24 hours under refrigeration. A false-positive reaction for glucose in the urine has been observed in patients receiving imipenem and using Benedict's solution. or theophylline. se requiere un estricto cumplimiento del esquema recomendado de dosificación. Si continúan los síntomas del SNC. head trauma.lateral part of the thigh) using a 21-gauge. Imipenem-cilastatin should be used cautiously in patients with mild penicillin hypersensitivity or cephalosporin hypersensitivity. These patients are at increased risk for imipenem-induced seizures. The initial suspension is not for IV infusion. se han descrito experiencias adversas del SNC como mioclonías.8 mg de sodio (0. Se debe de evaluar neurológicamente al paciente e instaurar tratamiento anticonvulsivo si aparecen temblores focalizados. Final maximum concentration is 5 mg/ml.Infusion rate is dependent on the dose. This risk increases when imipenem is given at doses higher than recommended. se recomienda Tienam IV únicamente cuando el beneficio sobrepase el riesgo potencial de las convulsiones. then transfer back to the solution container. Patients with renal impairment or renal disease resulting in creatinine clearance <= 70 ml/min require adjustments of their imipenem dose. . For patients receiving hemodialysis. Intermittent IV infusion: . Doses >= 750 mg should be infused over 40-60 minutes. Repeat with another 10 ml to ensure complete transfer. imipenem therapy should only be continued if the benefit outweighs the risk. Fehling's . mioclonías o convulsiones. since CNS effects may be additive (see Drug Interactions). ganciclovir. penicilinas y cefalosporinas. Estos efectos han sido descritos con mayor frecuencia en pacientes con alteraciones en el SNC (p./1. se debe reducir o suspender la administración de Tienam IV. Patients with a creatinine clearance <= 20 ml/min are at increased risk for seizures during imipenem treatment. por ello. Sistema nervioso central: Al igual que con otros betalactámicos. lesiones cerebrales o historia de convulsiones) y/o función renal alterada. Aspirate prior to injection to avoid injection into a blood vessel.Infusion bottles: add 100 ml of a compatible IV solution to bottles containing 250 or 500 mg of each drug to give concentrations of 2. particularmente colitis. Contraindications Patients who have experienced severe penicillin hypersensitivity should not receive imipenem-cilastin. Advertencias y precauciones especiales de empleo Existe alguna evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad cruzada parcial entre Tienam IV y los otros antibióticos betalactámicos. respectively. Intravenous formulation reconstitution: .8 mEq). ej. Doses <= 500 mg should be infused IV over 20-30 minutes. Prácticamente con todos los antibióticos se han descrito casos de colitis pseudomembranosa. deberán investigarse cuidadosamente posibles reacciones de hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos. Debe continuarse con el tratamiento anticonvulsivo en pacientes con este tipo de alteraciones.6 mEq).6 mg de sodio (1. Although imipenem has been used safely in these patients. . en los que puede producirse acumulación del fármaco administrado. Uso pediátrico: Los datos clínicos son insuficientes para recomendar el uso de Tienam IV en niños menores de 3 meses o en pacientes pediátricos con insuficiencia renal (creatinina sérica mayor de 2 mg/dl). especialmente en estos pacientes (ver Posología y forma de administración). Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. 2-inch needle. Tienam IV 500 mg contiene 37. .Vials: withdraw 10 ml from container of a compatible IV solution and add to a vial containing 250 or 500 mg of each drug.5 or 5 mg/ml of each drug. causing these patients to be more susceptible to hypersensitivity reactions. Patients with renal failure (creatinine clearance <= 5 ml/min) should not receive imipenem unless hemodialysis is instituted within 48 hours. (Ver Dosificación en niños). Para los pacientes en hemodiálisis.ADD-Vantage® vials: for IV infusion only. Shake well. Reconstitute in ADDVantage® diluent containers containing 100 ml of NS or D5W.. se prescribirán con precaución en individuos con historia de enfermedad gastrointestinal. Por esta razón.

SMX-TMP have exhibited synergistic activity in vitro against Nocardia asteroides. glositis. or tremor) in patients receiving high doses or in patients with renal dysfunction. however. Embarazo y lactancia Uso en el embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con Tienam IV en mujeres embarazadas. angioedema.g. Generalized seizures have occurred in patients who were receiving imipenem-cilastatin concomitantly with ganciclovir or theophylline. It is not known whether imipenem/cilastatin is excreted in human milk. The use of imipenem-cilastatin in combination with cyclosporine in transplant patients has been associated with a decreased incidence of cyclosporine-induced nephrotoxicity. S. dehydropeptidase-I. trimethoprim. Because of this. cilastatin to patients receiving cyclosporine. causing higher. Si se considerase imprescindible la administración de Tienam IV. colitis hemorrágica y pseudomembranosa. fiebre. While imipenem itself resists beta-lactamase destruction. eritema multiforme. The combination of imipenem-cilastatin and cyclosporine has been associated with seizures and other CNS disturbances (e.. In vitro data suggest the combination of imipenem-cilastatin and aminoglycosides provides additive or synergistic activity against enterococci. This reaction.solution. trombocitosis. There have been no adequate and wellcontrolled studies performed in humans. the drugs should not be given or mixed together because they may be chemically and physically incompatible and become inactivated when mixed. diarrea. síndrome de Stevens-Johnson. In most reports. aureus. Reacciones locales: eritema. Reacciones alérgicas/piel: rash. Madres en período de lactancia: Se ha detectado imipenem en la leche humana. and the symptoms resolved after discontinuation of imipenem-cilastatin. However. prolonged plasma levels of the drug. la paciente debería interrumpir la lactancia. pero no tuvo ningún efecto sobre su recuperación de la orina. Interactions Probenecid can inhibit renal tubular secretion of cilastatin. According to the manufacturer. Reacciones adversas Tienam IV es generalmente bien tolerado. urticaria. manchas dentales. CNS effects occurred shortly after administration of imipenem. prurito. Los efectos secundarios raramente requieren una interrupción del tratamiento. Several studies have shown renal protective effects of cilastatin in patients receiving cyclosporine and undergoing bone marrow. tromboflebitis. leucopenia. Efectos sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinaria Hay algunas reacciones adversas asociadas con este producto que pueden afectar la capacidad de algunos pacientes para conducir o utilizar maquinaria (ver Reacciones adversas). Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Se han observado convulsiones generalizadas en pacientes que recibieron ganciclovir y Tienam IV. reacciones anafilácticas. The mechanisms of these interactions are not known. and Listeria monocytogenes. dolor local e induración. Probenecid does not significantly affect imipenem elimination. trombocitopenia. imipenem can interfere indirectly with the activity of other beta-lactam antibiotics such as penicillins and cephalosporins. imipenem and ganciclovir should not be used concomitantly unless the potential benefits outweigh the risks. candidiasis. and Clinitest® tablets. Estos dos medicamentos no se deben usar concomitantemente. Cilastatin may inhibit tubular resorption of cyclosporine by inhibiting the tubular brush border enzyme. gastroenteritis. neutropenia. vómitos. En algunos individuos puede . it also can induce betalactamase production. a menos que los beneficios potenciales sean mayores que los riesgos. agitation. pero en algunos casos y debido a su gravedad. La administración concomitante de Tienam IV y probenecid duplicó la concentración y la semivida plasmáticas. dermatitis exfoliativa (raramente). has not been observed with Tes-tape® (glucose Enzymatic Test Strip. disminución de la hemoglobina y prolongación del tiempo de protrombina. confusion. Imipenem and sulfamethoxazole. Sólo se debe usar Tienam IV durante el embarazo si el posible beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. incluyendo agranulocitosis. Hematológicas: se han descrito las siguientes alteraciones hemáticas: eosinofilia. necrólisis tóxica epidérmica (raramente). Imipenem/cilastatin is classified as a pregnancy category C drug. Caution should be exercised if this drug is administered to a woman who is breast-feeding. es necesaria dicha interrupción. heart. Lilly). dolor abdominal. USP. or kidney transplantation. Gastrointestinales: náuseas.

dyspnea. tongue papillar hypertrophy.9%).7% of patients. Additive CNS toxicity also has occurred in patients receiving imipenem in combination with cyclosporine. poliuria. Sobredosificación No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de Tienam IV.13:21. 500 mg # TIENAM IV Vial liof.2% of patients include hemorrhagic colitis.3%). thrombocytopenia. tinnitus. paresthesias. including confusion. tachycardia. dyspepsia. polyarthralgia. Thus. jaundice. pruritus (0.5% of patients receiving imipenem. hepatitis (raramente). probably. Pacientes granulocitopénicos: náuseas y/o vómitos relacionados con el fármaco parecen ocurrir más frecuentemente en pacientes granulocitopénicos que en los no granulocitopénicos. flushing. se desconoce su utilidad en caso de sobredosificación. pharyngeal pain. acute renal failure. 1993 update. including phlebitis or thrombophlebitis (3. Stevens-Johnson syndrome. Golper TA et al.4%). patients with a history of a CNS disorder. hyperhidrosis. palpitations. vertigo.3%). dizziness (0. Sistema nervioso central/psiquiatría: al igual que con otros antibióticos betalactámicos se han descrito experiencias adversas como actividad mioclónica.2%). hypotension (0. or history of previous seizures. encephalopathy. Esto es inofensivo y no debe ser confundido con hematuria. urticaria (0.1%). Es difícil evaluar el papel de Tienam IV en los cambios de la función renal. ya que normalmente han estado presentes los factores que predisponen a la azotemia prerrenal o insuficiencia renal. Renales: oliguria/anuria. Se han descrito elevaciones de la creatinina sérica y el nitrógeno ureico. and urine discoloration. and seizures. hallucinations. Pain at the injection site has been reported in roughly 0. neutropenia. Perit Dial Int 1993. Imipenem has been associated with adverse CNS effects. or definitely related to imipenem therapy but that occurred in < 0. pancytopenia. Everett ED. angioneurotic edema. Aunque la hemodiálisis extrae el imipenem y la cilastatina sódica. Peritoneal dialysis-related peritonitis treatment recommendations.4% of patients.2% of patients. Vein induration has occurred in about 0. Seizures are more likely to occur in elderly patients. Hepáticas: aumentos de las transaminasas. staining of the teeth and/or tongue. polyuria.2% of patients and thought to be possibly. abdominal pain. tratados con Tienam IV. incluyendo alucinaciones. glossitis. myoclonia. Additional adverse reactions reported in at least 0. leukopenia. gastroenteritis. Organos de los sentidos: pérdida de audición.5%). alteración del gusto. head trauma. PRESENTACION y TIENAM IV Monovial liof. estados confusionales o convulsiones y parestesias. Discoloración de la orina. hyperventilation. ganciclovir. or in cases in which the recommended dosage is exceeded. hemolytic anemia. 250 mg IV # TIENAM IV Vial liof. la bilirrubina y/o la fosfatasa alcalina. A local injection site reaction. and drowsiness (0. or theophylline (see Drug Interactions). patients with renal failure. cyanosis. erythema multiforme.5%) and diarrhea (1. Nausea/vomiting (2%/1. hypersalivation. such as a brain lesion. Seizures have been reported in up to 1. Mecanismo de acción . asthenia. headache. fever (0. probably or definitely related to imipenem therapy include maculopapular rash (0. hearing loss. tremor. thoracic spine pain. 5 REFERENCIAS 1492.2%) can also occur during treatment with imipenem.2%). Keane WF. candidiasis. Adverse reactions reported as possibly. toxic epidermal necrolysis. Pseudomembranous colitis (<0.8%) are among the most frequent side effects reported during imipenem administration. can occur following IV administration of imipenem. while erythema at the injection site occurs in about 0. dysgeusia. trastornos psíquicos.aparecer test de Coombs directo positivo. it is important to consider this diagnosis in patients who present with diarrhea following initiation of imipenem therapy. hepatitis. insuficiencia renal aguda (raramente).

: 5 mg Fe 2+ /kg/día. Interacciones . ads. Niños 1-6 años: 6-21 mg (Fe 2+ ) 3 veces/día. Máx. Modo de administración: Cápsulas: tragar enteras sin masticar con al menos la mitad de un vaso de agua. hemoglobinopatías. Las cápsulas contienen gránulos gastrorresistentes que pueden vaciarse de la cápsula y tragarse junto con la suficiente cantidad de agua. Si se observaran efectos gastrointestinales administrar durante o después de las comidas. I. Transfusiones sanguíneas repetidas. Niños < 6 años (formas sólidas). Advertencias y precauciones Anemia hemolítica. café. Con aporte complementario de hierro en dieta y/o sales de hierro. riesgo de intoxicación sobre todo en niños.H. Ads. Enf. gastrointestinal. úlcera gástrica en actividad. Insuficiencia hepática Precaución. Gotas: 1 ml contiene 170 mg de ferroglicina sulfato = 30 mg de Fe 2+ . Posología Oral. leche o derivados. Indicaciones terapéuticas Estados carenciales de hierro. Gotas: tomar entre las comidas. Contraindicaciones Estenosis esofágica. Líquidas: hasta 1 año y prematuros: 9-15 mg (Fe 2+ )/día distribuido con las comidas. hemocromatosis y otros síndromes de sobrecarga férrica. Formas sólidas: ads. té o bebidas que contengan calcio.Es esencial para el transporte de oxígeno (Hb) así como para la transferencia de energía en el organismo. y adolescentes de 15 años o al menos 50 kg se puede incrementar 100 mg (Fe 2+ ) 2-3 veces/día. alimentos vegetales. hipersensibilidad. No debe tomarse con comida.: 45-75 mg (Fe 2+ ) 3 veces/día. En anemia con deficiencia pronunciada de hierro. Niños > 6 años: 21 mg (Fe 2+ ) 3 veces/día. Puede producirse tinción dental durante el tto. mielodisplasia y alteraciones en absorción o almacenamiento de hierro. y niños > 6 años: 100 mg (Fe 2+ )/día.

Lactancia Compatible. Tampoco es eficaz en el tratamiento de las anemias aplastica y normocítica. ya que requiere de una enzima. se utiliza para tratar ambos tipos de anemia así como el esprue tropical. que se administra por vía oral y parenteral. bifosfonatos. Absorción disminuida por: Ca. aluminio y Ca. A diferencia de su derivado la leucovorina. Disminuye absorción de: norfloxacino. . Disminuye biodisponibilidad de: L-metildopa. Reacciones adversas Molestias abdominales. la dihidrofolato-reductasa para su activación. vómitos. La deficiencia en ácido fólico ocasiona una variedad de desórdenes hematológicos entre los que se incluyen las anemias megaloblástica y macrocítica. exantema. café. ofloxacino. Biodisponibilidad disminuida por: alimentos de origen vegetal. té. Por lo tanto. evitar. Espaciar tomas con: antiácidos con óxidos. estreñimiento. Los derivados del ácido fólico son transportados al interior de las células mediante una endocitosis activada por un receptor. el ácido fólico no es capaz de anular los efectos de los inhibidores de la folato reductasa. tetraciclinas (distanciar tomas).Riesgo de hipotensión o incluso colapso con: administración concomitante con sales de hierro IV. la levadura y los vegetales verdes. Sobredosificación Si se considera apropiado administrar quelante de hierro como desferrioxamina. diarrea. Estos compuestos y otros similares son esenciales para mantener la eritropoyesis normal y también son cofactores para la síntesis de ácidos nucleicos derivados de purina y timidina. precursor del ácido tetrahidrofólico y metiltetrahidrofólico. hidróxidos o sales de magnesio. Esta vitamina se encuentra en una gran variedad de alimentos incluyendo el hígado. Inhibe absorción de: doxiciclina (evitar). leche y derivados. heces oscuras. Aumenta efecto irritante en mucosa gástrica con: AINE. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS El ácido fólico es una vitamina hidrosoluble del complejo B. levofloxacino. Una vez en el interior de la célula participan en los procesos antes indicados. Mecanismo de acción: el ácido fólico es un compuesto bioquímicamente inactivo. Embarazo No se han observado riesgos conocidos. Lab: puede dar lugar a falsos + de sangre en heces. No se han observado riesgos conocidos. En los últimos años se ha descubierto que una suplementación adecuada de ácido fólico disminute el riesgo de malformaciones neurales tubulares congénitas. tiroxina. así como en la generación de los formil-ARN de transferencia implicados en la síntesis de proteínas. ciprofloxacino. ardor de estómago. levodopa. penicilamina. gatifloxacino. También participan en la interconversión y el metabolismo de algunos aminoácidos como la histidina a glutámico y la serina a glicina.

la absorción de ácido fólico comercial. La forma de monoglutamato es entonces reducida y metilada a metiltetrahidrofolato durante el transporte a través de la mucosa intestinal. un proceso en el que se utiliza como cofactor la vitamina B12. Este tratamiento profiláctico deberá realizarse siempre bajo la supervisión del médico y utilizando el ácido fólico como monofármaco. Después de la administración oral. No se hace extensivo en los casos en que no haya antecedentes de hijo (o feto) con deficiencias en el tubo neural. RECOMENDACIONES SOBRE EL USO DE ACIDO FOLICO COMO SUPLEMENTO PARA PREVENIR DAÑOS EN EL TUBO NEURAL: Mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con un defecto en el tubo neural (espina bífida. ya que pueden enmascararse los síntomas originados por la carencia de vitamina B-2. El alcolhol bencílico puede cuasar graves reacciones alérgicas en personas hipersensibles. En la dieta. anencefalia.4 mg/día hasta que se haya descartado el diagnóstico de anemia perniciosa. ni tampoco a parientes de mujeres que hayan tenido un hijo (o feto) con defectos en el tubo neural. por tanto deben prevenirse los pacientes con intolerancia a este azúcar INTERACCIONES . encefalocele) en mujeres con antecedentes de hijo o feto con deficiencias en el tubo neural. También deben evitarse los preparados de ácido fólico con alcohol bencílico en los neonatos ya que el alcohol bencílico ha sido asociado con una condición fatal de acidosis metabólica y disfunción del sistema nervioso central y de los riñones. encefalocele) pueden prevenir el riesgo para siguientes embarazos recibiendo en su dieta un suplemento de ácido fólico. la mayor parte del ácido fólico es reducido y metilado a metiltetrahidrofolato. La carencia en ácido fólico está asociada a una hiperhomocisteinemia. La absorción del ácido fólico de la dieta está disminuída en presencia de síndromes de malabsorción. Después de grandes dosis puede aparecer sin metabolizar en la orina. sintético. el fármaco es rápidamente absorbido en el intestino delgado. También existe una evidencia creciente que una homocisteína elevada es responsable de las malformaciones neurales tubulares y también se está asociando esta situación con la patogenesis del cáncer de colon. retinopatía diabética y otras enfermedades.Un proceso muy importante en el que participa el ácido fólico es la formación de metionina a partir de la homocisteína. síndrome de malabsorción. en la infancia. se le prescriba un tratamiento de 4-10 mg al día de ácido fólico por vía oral durante cuatro semanas antes de la concepción y los tres primeros meses de gestación. el fármaco aparece en el plasma sin alterar. después de grandes dosis. También se excreta en la leche materna. anencefalia. Sin embargo. un factor de riesgo independiente para la arteriosclerosis de las arterias coronarias. Profilaxis de defectos en el tubo neural (espina bífida. esprue tropical. para que. CONTRAINDICACIONES El ácido fólico no debe administrarse como agente único en el tratamiento de las anemias perniciosas. Deben evitarse dosis superiores a los 0. El ácido fólico es eliminado en forma de metabolitos en la orina. previa consulta médica. Farmacocinética: el ácido fólico se administra oral y parenteralmente. En estos casos se recomienda planificar un embarazo siguiente. Después de la administración de dosis pequeñas. El ácido fólico y sus derivados se unen extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen por todo el organismo. no queda afectada. cerebrales y periféricas. el folato se encuentra fundamentalmente en forma de poliglutamato que se convierte en glutamato por la acción de las enzimas intestinales antes de su absorción. Sin embargo. El ácido fólico es eliminado por hemodiálisis INDICACIONES Prevención y tratamiento de estados carenciales de ácido fólico: Anemias megaloblásticas. incluyendo el LCR. La forma oral suele contener lactosa y. mujeres con espina bífida o que estén en tratamiento con ácido valproico. a menos que esté formalmente contraindicado. embarazo. Las máximas concentraciones en sangre se observan en la primera hora. Muchas formulaciones de ácido fólico para uso parenteral contienen alcohol bencílico como preservativo. nunca formando parte de preparados multivitamínicos. Las formas activas del ácido fólico son recuperadas por reabsorción enterohepática.

debe ser aumentada dicha dosis de sostén. siendo aconsejable. Ocasionalmente. Se supone que esto es debido a un aumento del catabolismo del folato. y con dosis de 15 mg/dia durante un mes se han observado algunos síntomas sobre el sistema nervioso central: irritabilidad. Niños: Mitad de la dosis. Se desconoce el impacto clínico de dosis de ácido fólico de 1mg/día o menos sobre la epilepsia contralada. no cabiendo la posibilidad de intoxicación aguda. En los casos que parezca inminente una recaída. También se ha comunicado que el ácido fólico interfiere con la acción de la pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis. administrados antes de las comidas. flatulencia y naúsea. es bien tolerado por el organismo. Se recomienda mantener estas dosis hasta obtener una respuesta hemopoyética positiva. crónica o accidental. inhiben la dihidrofolato reductasa y por lo tanto la acción del ácido fólico. debido al aumento del metabolismo y la una redistribución en el cerebro y el líquido cefalorraquídeo La adición de ácido fólico resulta en un aumento del metabolismo de la fenitoína con una disminución paralela de sus concentracione en sangre y en el LCR. Algunas observaciones parecen indicar que los efectos anticonvulsivos de la fenitoína se reducen parcialmente como resultado de la disminución de las concentraciones de ácido fólico. La administración crónica de colestiramina pueden interferir con la absorción del ácido fólico. Se recomienda la siguiente posología: y y Adultos: de 2 a 4 comprimidos diarios. En un estudio controlado por placebo. una vez el cuadro hemático sea normal. aunque esta dosis parece ser aceptable para la mayoría de los clínicos El uso concomitante de cloramfenicol y ácido fólico puede antagonizar la respuesta hematológica al ácido fólico. Los pacientes tratados con ambos fármacos deberán recibir el ácido fólico 1 hora antes o 4-6 horas después de la colestiramina. dificultad en concentrase y depresión INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO EL ácido fólico en las dosis usuales. por tanto. grupos de pacientes con artritis reumatoide tratados con metotrexato recibieron ácido fólico en dosis de 5 mg/semana. distensión abdominal.La administración prolongada de fenitoína ocasiona una deficiencia en ácido fólico en el 27-91% de los pacientes.5 mg/semana o placebo. hiperactividad. En ocasiones muy raras se observado algunas reacciones de hipersensibilidad así como efectos gastrointestinales como anorexia. POSOLOGIA Según criterio médico. Algunas evidencias sugieren que la administración de ácido fólico a pacientes con leucemia tratados con pirimetamina para combatir una infección por Pneumocystis carinii ocasiona una exacerbación de los síntomas de la leucemia. por otra parte. produciéndose anemia megaloblástica en el 1% de los pacientes tratados. en particular cuando se utilizan dosis de ácido fólico e 4 mg/día. ocasiona un aumento del metabolismo de la fenitoína y una disminución de las concentraciones plasmáticas de este fármaco. Los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato. No se conocen bien las implicaciones clínicas de esta interacción EFECTOS SECUNDARIOS El ácido fólico está prácticamente exento de efectos secundarios. Puede producirse un aumento clínicamente significativo en la actividad convulsiva. PRESENTACION: ACFOL: Envase con 25 comprimidos de 5 mg de ácido fólico . La respuesta hematológica al ácido fólico deberá ser. la pirimetamina. 27. monitorizada en los pacientes tratados con este antibiótico. el ácido fólico puede reducir la toxicidad del metotrexato cuando este se administra en dosis adecuadas para el tratamiento de la artritis reumatoide. especialmente si se utilizan en grandes dosis o durante períodos prolongados. malabsorción del ácido fólico o destrucción del mismo por una inducción enzimática provocada por la fenitoína. el triamterene o el trimetoprim. administrada con el estómago vacío. continuar el tratamiento con una «dosis de sostén» igual a una mitad de la dosis tomada anteriormente. Por el contrario. Ambos grupos tratados con el ácido fólico mostraron menos efectos tóxicos producidos por el metotrexato que el grupo tratado con placebo sin pérdida de eficacia del metotrexato. La administración de ácido fólico.

Stumbo PJ. Part III: Folic acid: pharmacology. los Corynebacterium. Berg MJ . Sourial NA. Eur J Pediatr 1998 Jun 157:6 445-50 Swain RA. Blood folic acid and vitamin B12 in relation to neural tube defects. Folic acid. Farmacocinética: en general. Van Dyke DC. Koren G. Berg MJ. Br J Obstet Gynaecol 1996 Apr 103:4 319-24 Butterworth CE Jr. probablemene debido que las porinas que forman los canales en la pared bacteriana son demasiado pequeñas como para dejar pasar las moléculas de gran tamaño de vancomicina. se obtienen unas concentraciones máximas de unos 60 µg/ml. De Santo NG. impidiendo la síntesis de estas. Drug and environmental factors associated with adverse pregnancy outcomes. J Cardiovasc Risk 1998 Aug 5:4 223-7 Hall J. Weir DG. Folic acid and the prevention of birth defects. La vancominacina no cruza la barrera hematoencefálica. Después de la infusión intravenosa de 1000 mg de vancomicina en una hora. El punto de fijación es diferente del de las penicilinas. Adverse effects of hyperhomocysteinemia and their management by folic acid. y por tanto. The role of folic acid in deficiency states and prevention of disease. Solehdin F. therapeutic recommendations. aunque la administración oral es importante para tratar algunas infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa. Parshuram C. Sin embargo. y Clostridium. con el tiempo. J Fam Pract 1997 Feb 44:2 138-44 Perna AF. se sigue manteniendo como antibiótico de reserva para utilizar solo en aquellos casos en que se han producido resistencias a otros antibióticos o cuando los pacientes son alérgicos a los antibióticos F-lactámicos Mecanismo de acción: la vancomicina es bactericida y parece ejercer sus efectos uniéndose los precursores de la pared celular de las bacterias. El resultado final es una alteración de la permeabilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con la vida.Ann Pharmacother 1998 Oct 32:10 1087-95 Lewis DP. al igual que los estreptococcos (incluyendo los enterococos). La vancomicina es particularmente útil en las infecciones producidas por estafilococos resistentes a las penicilinas y en las infecciones por gérmenes gram-positivos en los pacientes alérgicos a las penicilinas. Ann Pharmacother 1998 Sep 32:9 947-61 Scott JM. Los organismos gram-negativos no son sensibles a la vancomicina. los pacientes con colitis tratados con vancomicina muestran niveles detectables del antibiótico después de su adminsitraciòn oral. La vancomicina se absorbe bastante mal por vía oral aunque ocasionalmente. Folic acid deficiency and cancer: mechanisms of DNA instability. que descienden a 20 µg/ml dos horas después de finalizada la infusión. Los gérmenes sensibles son destruídos por concentraciones de vancomicina de 1-5 µg/m. Bendich A. epidermidis son susceptibles a la vancomicina. and economics. Equipo de Redacción de IQB DESCRIPCION La vancomicina es un antibiótico glicopeptídico para uso parentral obtenido de la Nocardia orientalis. se utiliza para tratar infecciones del tracto digestivo como la colitis seudomembranosa debida al Clostridium difficile. Aunque la vancomicina se ha utilizado clínicamente desde 1956. La vancomicina se distribuye por la mayor parte de los tejidos corporales incluyendo el fluído pericardíaco. pleural.REFERENCIAS y y y y y y y y y y Einarson A. homocysteine and one-carbon metabolism: a review of the essential biochemistry. en particular si está presente una insuficiencia renal. . Annu Rev Nutr 1996 16: 73-97 Monografía revisada el 14 de diciembre de 2010. Hackshaw AD. Ingrosso D. no puede ser utilizada en los pacientes con meningitis. si bien esto aumenta la posible toxicidad. Stone R. Se consiguen efectos sinérgicos bactericidas frente a los Streptococcus faecalis y gérmenes resistentes a la meticilina cuando la vancomicina se asocia a antibióticos aminoglucósidos. siendo quizás este mecanismo dual el responsable de que la resistencia a la vancomicina sea muy poco frecuente. Periconceptional use of folic acid to reduce the rates of neural tube defects: is it working? Reprod Toxicol 2000 Jul-Aug 14:4 291-2 Duthie SJ. Folic acid for the prevention of congenital anomalies. incluso los que son productores de penicilinasa y meticilina-resistentes. la vancomicina se administra solo por vía intravenosa. St Clair L. Part II: Improvement with folic acid. Es eficaz solo contra bacterias gram-positivas. si bien se han detectado algunas cepas de estreptococo D que lo son. Br Med Bull 1999 55:3 578-92 Lewis DP. ascítico y . La mayor parte de las cepas de Staphylococcus aureus y S. Stumbo PJ. Drug and environmental factors associated with adverse pregnancy outcomes. Miner Electrolyte Metab 1997 23:3-6 174-8 Wald NJ. la vancomicina inhibe la síntesis del RNA bacteriano. Además. La absorción oral de la vancomicina es demasiado pequeña como para que el fármaco alcance en el plasma unos niveles suficientes para ser bactericida. Van Dyke DC.

v. infecciones óseas y articulares (p. debido a la muy baja biodisponibilidad de este antibiótico. se pueden eliminar cantidades significativas del antibiótico durante el proceso. esta unión es algo menor (33-40%) dependiendo del grado de disfunción renal y del grado de hipoalbuminemia. Bacillus sp. la semi-vida de la vancomicina en el plasma es de unas 4-6 horas.ej. pueden ser necesarias una dosis iniciales de 1.2 y 2 kg: 10-15 mg/kg i. ej. infecciones del tracto urinario y septicemia: Administración intravenosa: y Adultos y adolescentes: las dosis usuales son de 1000 mg i. cada 8 horas. infecciones de la piel y de los tejidos blandos (p.8 L/kg.ej. Corynebacterium jeikeium.ej.500 mg i.v. Staphylococcus aureus (MSSA). neumonia).v. úlceras en el pie diabético).. se puede añadir la vancomicina a cada bolsa de diálisis en dosis de 30-50 mg/L (véase también diálisis intermitente y diálisis peritoneal) Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium difficile o Staphylococcus aureus enterocolitis: . Si se utilizan filtros de diálisis de polisulfona F60 o F60.sinovial.v.250-1. Corynebacterium sp. INDICACIONES Y POSOLOGIA Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la vancomicina: Actinomyces sp. osteomielitis). o 15 mg/kg i. Streptococcus pneumoniae..v. cada 12-24 horas Pacientes con disfunción renal: las dosis se deberán espaciar en función del grado de insuficiencia renal.v. Adolescentes de < 50 kg: en los pacientes con menos de 50 kg. Streptococcus bovis. infecciones del aparato respiratorio inferior (p.. recuperándose en la orina de 24 horas el 80% de la dosis administrada y una pequeña cantidad en las heces.. con una segunda dosis de 2 g. En todos estos casos. son necesarias dosis menores de vancomicina. cada 12 horas aunque puede ser necesario individualizar las dosis. La determinación de los niveles plasmáticos de vancomicina puede ayudar a determinar las dosis más adecuadas Ancianos: debido a un aclaramiento más lento en esta población. Staphylococcus epidermidis. o 10 mg/kg i.p. Neonatos de > 7 días con un peso superior a 2 kg: 10-15 mg/kg i. Bacillus cereus. Enterococcus sp. La vancomicina se une en un 55% a las proteínas de plasma en los voluntarios sanos con una función renal normal.v.2 kg : 15 mg/kg i. La vancomicina difunde muy poco al sistema nervioso central a menos que las meninges estén inflamadas.. cada 12-18 horas Neonatos de < 7 días con un peso inferior a 1.2 kg: 10-15 mg/kg i.62-0.2 a 2 kg: 10-15 mg/kg i. puede ser adecuada una dosis inicial de 500 mg cada 12 horas. En los prematuros.. la mayor parte se elimina en las heces. Enterococcus faecalis. de 2 g en la primera bolsa de intercambio de diálisis. infecciones intraabdominales (p. Se excreta por filtración glomerular. cada 8-12 horas Neonatos de > 7 días con un peso inferior a 1. En los grandes quemados o cuando los pacientes muestren un aclaramiento más rápido del antibiótico. Se recomiendan dosis iniciales de 10-15 mg/kg i. 7 días más tarde. En los pacientes con la función renal normal. Clostridium difficile. Esta semi-vida aumenta en los ancianos y en los pacientes con insuficiencia renal pudiendo alcanzar hasta las 146 horas. En los pacientes con infecciones.v. Clostridium sp. Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemolítico) y Streptococcus Viridans Tratamiento de infecciones resistentes a antibióticos F-lactámicos en los siguientes casos: endocarditis.. cada 24 horas y y y y y y y y y Tratamiento de la peritonitis asociada a la diálisis peritoneal en pacientes con insuficiencia renal: Administración intraperitoneal: se administra una dosis i. cada 8 horas Neonatos de > 7 días con un peso de 1. el aclaramiento de la vancomicina disminuye a medida que la vida postconcepcional es menor.v. Alternativamente. La determinación de los niveles plasmáticos de vancomicina ayuda a determinar las dosis y la frecuencia de estas más adecuadas Niños y neonatos de < 1 mes: 30 a 40 mg/kg/dia i. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas. Bacillus subtilis. las dosis de vancomicina se deben espaciar. Enterococcus faecium. cada 12-24 horas Neonatos de < 7 dias de un peso entre 1. Cuando se administra por via oral.p. La vancomicina no se metaboliza. Lactobacillus sp. Listeria monocytogenes. Staphylococcus aureus (MRSA).v. cada 12 horas.v. Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B). peritonitis). también i. El volumen de distribución es aproximadamente de 0.

000 mg/dia Profilaxis quirúrgica en pacientes alérgicos a los antibióticos F-lactamicos: Administración intravenosa y y Adultos y niños de más de 27 kg: se recomienda la administración de dosis de 10-15 mg/kg i. adicionalemente al tratamiento sistémico. Después de una dosis inicial de 15 .v. Estas dosis se deberán reajustar en función de las concentraciones de vancomicina en el líquido cefalorraquídeo y la susceptibilidad del gérmen Bebés y neonatos: Inicialmente 5-10 mg/día intratecal o intraventricularmente. ajustando las dosis siguientes en función de las concentraciones séricas. comenzando la infusión una hora antes de la cirugía . más gentamicina en los 30 minutos antes de iniciar el procedimiento Pacientes con disfunción renal: Aunque las recomendaciones siguientes están basadas en observaciones clínicas. y las dosis de vancomicina deberán ajustarse en función de las concentraciones plasmáticas del antibiótico y y y Aclaramiento de creatinina > 70 ml/min: no se requieren reajustes Aclaramiento de creatinina 50-70 ml/min: después de una dosis inicial de 15 mg/kg i.v.v. Niños de menos de 27 kg: 20 mg/kg i. se deben considerar como meramente orientativos. comenzando una hora antes de la cirugía. adolescentes.Administración oral y y Adultos y adolescentes: 125-500 mg p. En los pacientes de alto riesgo esta dosis puede ser repetida a las 8-12 horas. y niños: inicialmente se admininistran dosis de 10-20 mg/día intratecal o intraventricularmente adicionalmente al tratamiento sistémico.os en dosis divididas cada 6 horas durante 7-14 días.v.v. La dosis máxima no debe exceder los 2. El intervalo entre dosis puede oscilar según los pacientes entre 24 horas y 48-72 horas o más Administraciones especiales Administración intratecal o intraventricular y y Adultos.v. Como alternativa. en los 30 minutos antes de iniciar el procedimiento Pacientes de alto riesgo (Administración intravenosa) y y Adultos y adolescentes: 1 g i. reducir las dosis a 750-1000 mg cada 18-24 horas y ajustar de acuerdo con las concentraciones plasmáticas Aclaramiento de creatinina < 49 ml/min: se administrará una dosis inicial de 15 mg/kg i.os cada 6 horas durante 7-10 dias Niños e bebés: 40 mg/kg/día p. de vancomicina más gentamicina en los 30 minutos anteriores al comienzo del procedimiento Niños: 20 mg/kg i.73 m2 cada 6 horas. La dosis usual para un adulto de tamaño normal es de 500-1000 mg. Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con cirugía abdominal: Pacientes con riesgo moderado: (administración intravenosa) y y Adultos y adolescentes: 1 g i. administrados 30 min antes de iniciar el procedimiento Niños: 20 mg/kg i.v.v. se ha recomendado una dosis de 500 mg/1. Estas dosis se deberán reajustar en función de las concentraciones de vancomicina en el líquido cefalorraquídeo y la susceptibilidad del gérmen Hemodiálisis intermitente: la vancomicina no es eliminada en cantidades significativas durante las hemodiálisis intermitentes de rutina que utilizan membranas convencionales de cuprofane.

. se recomienda no exceder concentraciones de más de 20-30 µg/ml. dado que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana. En un estudio clínico controlado. Las altas concentraciones plasmáticas aumentan el riesgo de ototoxicidad y de nefrotoxicidad.v. Cuando la vancomicina se administra intraperitonealmente. . En muchos pacientes. Diálisis peritoneal: el aclaramiento de la vancomicina por la dialisis peritoneal es muy variable. se evaluaron los efectos ototóxicos y nefrotóxicos potenciales de la vancomicina en neonatos. Sin embargo.v. La vancomicina no se debe administrar por infusión intravenosa de menos de 60 minutos de duración. cuando el antibiótico fué administrado i. Para minimizar las reacciones adversas. se deben utilizar los resultados de las determinaciones de los niveles plasmáticos de vancomicina para ajustar las dosis sucesivas. sólo se deberá administrar vancomicina a mujeres embarazadas cuando sea claramente necesario. puede ser eliminadas de la sangre cantidades no despreciables de vancomicina (entre un 26 y un 50%). se recomiendan dosis menoresy más espaciadas en pacientes con disfunción renal o en aquellos pacientes que estén siendo tratados concomitantemente con fármacos oto. Por lo tanto. En estos enfermos se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de vancomicina y realizar audiogramas frecuentes. INTERACCIONES La vancomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad a este antibiótico. incluyendo una eritrodermia generalizada. Debido a la redistribución del antibiótico después de una diálisis de alto flujo. a mujeres embarazadas con infecciones estafilocócicas graves. Hemodiálisis continua: no se han establecido recomendaciones definitivas. aunque la mayor parte de los gérmenes son sensibles a 1-5 µg/ml. No se apreciaron efectos en el peso y desarrollo fetal de ratas que recibieron las dosis máximas empleadas. Cuando la vancomicina se administra intravenosamente. Algunos autores han recomendado dosis de antibiótico 4 veces mayores que las que se utilizan en pacientes anúricos no dializados. por lo que pueden ser necesario complementar las dosis con 250 a 500 mg después de la diálisis. se deben seguir las guías de tratamiento de la peritonitis asociada a la dialisis peritoneal en los enfermos renales terminales Plasmaferesis: no son ncesarias dosis suplementarias ya que este procedimiento no elimina cantidades apreciables de vancomicina La mayor parte de los estudios sugieren que las concentraciones séricas a alcanzar son de 5-10 µg/ml.5 L/hora. Aunque se encontró vancomicina en la sangre umbilical.y nefrotóxicos. La vancomicina está clafisicada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo. La vancomina se excreta en la leche materna aunque en cantidades muy pequeñas. No se han documentado problemas asociados a la vancomicina durante la lactancia.mg/kg i. Además. CONTRAINDICACIONES La vancomicina se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal ya que podría acumularse aumentando sus concentraciones en plasma. Si se utilizan membranas de diálisis de polisulfona. pueden ser necesarias dosis suplementarias para mantener unas concentraciones séricas adecuadas. las dosis complementarias se deberán ajustar a partir de los niveles plasmáticos de vancomicina determinados 12 horas después de finalizado el procedimiento. no se observó pérdida neurosensorial auditiva ni nefrotoxicidad atribuible a la vancomicina en ninguno de los recién nacidos. se requiere una nueva dosis cada 4-10 días. La vancomicina es eliminada de forma significativa en las hemodiálisis arteriovenosa y venovenosa continuas. No se debe administrar intramuscularmente Las dosis máximas de vancomicina que no han resultado teratogénicas en ratas han sido de 200 mg/kg/día por vía intravenosa y de 120 mg/kg/día en el conejo. ya que una infusión muy rápida podría ocasionar serios efectos adversos. deben tomarse todas las precauciones posibles para evitar la extravasación ya que la vancomicina es muy irritante para los tejidos. asumiendo una diálisis combinada y un flujo de ultrafiltrado lento de 1.

REACCIONES ADVERSAS La ototoxicidad de la vancomicina se puede manifestar a través de una toxicidad coclear (tinnitus y/o pérdida o oído) o toxicidad vestibular (ataxia. Se recomienda no mezclar estos surfactantes (por ejemplo el beractant. Se recomienda una vigilancia estrecha de los pacientes si se adminstran ambos fármacos simultáneamente. nistagmo). La administración de antibióticos polipeptídicos como la vancomicina. Se han comunicado casos de nefritis intersticial. En particular. calfactant. Estos efectos se deben probablemente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales causada por los antiinflamatorios. Esto es debido a un efecto aditivo de las acciones bloqueantes neuromusculares. aunque no siempre han tenido efecto. la estreptozocina y el tacrolimus. la capreomicina. En estos casos. En el caso de que el paciente deba tomar ambos fármacos. Estas resinas pueden absorber cantidades significativas del antibiótico reduciendo su efectividad. Estos pacientes pueden presentar reacciones adversas como las observadas durante la administración parenteral de vancomicina. . la combinación cidofovir/vancomicina está totalmente contraindicada. vértigo. el cidofovir. se puede utilizar inyecciones intravenosas de calcio o neostigmina. poractant alfa. la paromomicina o antibióticos aminoglucósidos. Se desconocen las causas de esta interacción La administración conjunta de vancomicina con antiinflamatorios no esteroídicos como el ketorolac o la indometacina puede dar lugar a una acumulación orgánica de vancomicina. Algunas mezclas de surfactantes y anti-infecciosos pueden afectar la actividad in vivo de los surfactantes exógenos cuando se administran por inhalación. situación que se acentúa en presencia de insuficiencia renal.La vancomicina por vía oral no se debe administrar concomitantemente con la colestiramina o el colestipol. Algunos ejemplos de estos fármacos son los antibióticos aminoglucósidos. Se han hallado concentraciones séricas clínicamente significativas en algunos pacientes que recibieron dosis orales múltiples de vancomicina para controlar una colitis pseudomembranosa producida por Clostridium difficile. Esta interacción es de tipo farmacocinético. Al efecto propio del miorrelajante se une un efecto inhibidor de la liberación de acetilcolina. naúsea/vómitos. La rifampicina y la vancomicina no deben administrar conjuntamente por presentar un antagonismo y reducirse sus actividades bacteridicas. tras su administración conjunta con indometacina. habiéndose descrito un aumento en la semivida de eliminación de vancomicina. Se cree que la ototoxicidad está asociada a concentraciones plasmáticas de 60 a 80 Qg/ml que pueden alcanzarse si se utilizan dosis muy elevadas o si la infusión intravenosa se lleva a cabo muy rápidamente. la deshidratación y la bacteremia. el foscarnet. en la placa neuromotriz. El uso concomitante de la vancomicina parenteral con otros farmacos nefrotóxicos puede ocasionar una nefrotoxicidad aditiva. la ciclosporina. la furosemida. que puede provocar una disminución en la eliminación renal de vancomicina. el ácido etacrínico. Sin embargo. la bacitracina (parenteral). con el correspondiente peligro de ototoxicidad y otras reacciones adversas. así como intenso fallo renal y hemorragia digestiva tras su administración con ketorolac. el cisplatino. Otros factores que pueden influir sobre la ototoxicidad son la exposición prolongada al fármaco. Los riesgos de nefrotoxicidad son minimizados cuando las concentraciones plasmáticas de la vancomicina se mantienen por debajo de los 10 mg/ml. el ganciclovir. También puede ocurrir nefrotoxicidad. la anfotericina B. el uso concomitante con otros fármacos ototóxicos. la vancomicina debe ser utilizada con precaución si se adminsitran fármacos potencialmente ototóxicos como los salicilatos. su administración debe hacerse con una separación de varias horas. colfosceril o el tiloxapol) con la vancomicina u otros antibióticos que puedan ser administrados por nebulización La vancomica administrada con la metformina incrementa el riesgo de acidosis láctica. la capreomicina. por parte del antibiótico. además de la propia nefrotoxicidad de esta última. la polimixina. debiéndose discontinuar la vancomicina una semana antes de comenzar con el cidofovir. los efectos nefrotóxicos pueden ser aditivos con los de otros fármacos como los antibióticos aminoglucósidos que se utilizan a menudo con la vancomicina. el ruido excesivo. al reducir la excreción renal del antidiábético por competir con él en los sistemas de transporte tubulares renales. En caso de depresión respiratoria. conjuntamente con miorrelajantes nodepolarizantes puede dar lugar a un aumento del bloqueo neuromuscular que puede resultar en parálisis respiratoria. aunque en casos mas raros.

1Batts DH. A simplified dosing method for initiating vancomycin therapy. Peritoneal dialysis-related peritonitis treatment recommendations. Dajani AD. Removal of vancomycin during plasmapheresis. Lake KD. National Guideline Clearinghouse Keane WF. taquicardia sinusal. Everett ED. NORMON Vancomicina Wasserman. Luer MS. vial de 500 mg. 1993 update. vial de 1 g COMBINO PHAR Vancomicina Combino PHAR. vial de 500 mg COMBINO PHAR Vancomicina Combino PHAR.13:21. Holmes R et al. víal de 500 mg. Peterson CD. cápsulasl de 250 mg DISTA Diatracin. prurito. McGory RW. Hatton J. Otras reacciones adversas descritas para la vancomicina son flebitis u otras reacciones locales en el lugar de la inyección. Ann Pharmacother 1997.182 mg Para consultar la lista completa de excipientes. Antimicrob Agents Chemo 1984. vial de 500 mg WASSERMAN REFERENCIAS y y y y y y y y y Recommendations for preventing transmission of infections among chronic hemodialysis patients. Pharmacother 1985. Halstenson CE et al. sofocos. PRESENTACION y y y y y y y y y y y Diatracin.27:912-21. Esta reacción anafiláctica se denomina "sindrome del hombre rojo" y se cree que se debe a una liberación de histamina por los mastocitos. Treatment of antibiotic-associated Clostridium difficile diarrhea with oral vancomycin.31:1132-6. vial de 1 g. Vancomycin administration into the cerebrospinal fluid: a review. y rash en la cara. cuello y parte superior del tronco. Drug dosage in patients during continuous renal replacement therapy. DISTA Diatracin. ver sección Lista de excipientes.La vancomicina puede inducir la liberacion de histamina y provocar reacciones anafilácticas que se caracterizan por fiebre. La incidencia y severidad de esta reacción pueden ser minimizadas administrando un antihistamínico o reduciendo las dosis o la velocidad de la infusión. Clin Pharmacokinet 1993. recub. Martin D. DISTA Vancomicina Abbott. Friedberg RC. Wilson W et al. 10 mg Un comprimido recubierto contiene: N-butilbromuro de hioscina 10 mg Excipientes: Sacarosa 41. vial de 1 g ABBOTT Vancomicina Abbott.97:151-3. . Prevention of bacterial endocarditis: Recommendations by the American Heart Association. vial de 500 ng Vancomicina Normon. Ann Pharmacother 1993. vial de 1 g NORMON Vancomicina Normon. Taubert KA. Pharmacokinetics of vancomycin in patients with various degrees of renal function. Reetze-Bonorden P. JAMA 1997. Whitaker CH. vial de 1 g WASSERMAN Vancomicina Wasserman.24:362-79. Composición cualitativa y cuantitativa de BUSCAPINA Comp. Matzke GR. Perit Dial Int 1993.5:340-4. escalofríos. Bohler J. J Pediatr 1980. Golper TA et al. Keller E.25:433-7.277:1794-1801. McClellan SD. leucopenia y trombocitopenia.

recub. Datos clínicos Indicaciones terapéuticas de BUSCAPINA Comp. 10 mg Vía oral Salvo prescripción facultativa diferente. 10 mg Comprimidos recubiertos Comprimidos recubiertos blancos.Forma farmacéutica de BUSCAPINA Comp. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. retención urinaria por . 10 mg Espasmos del tracto gastrointestinal. (Ver apartado de Advertencias y precauciones especiales de empleo). recub. recub. hipertrofia prostática. La duración óptima del tratamiento sintomático depende de la indicación. Debido a la dosis no está indicado en niños menores de 6 años. redondos y biconvexos. Datos clínicos Posología de BUSCAPINA Comp. No se ha establecido un límite para la duración del tratamiento. 10 mg Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. 3 a 5 veces al día. la dosis recomendada para adultos y niños de más de 6 años es de 1 a 2 comprimidos recubiertos. espasmos y disquinesias de las vías biliares. Instrucciones para la correcta administración del preparado: Los comprimidos recubiertos deberán ser ingeridos con un poco de líquido sin masticar. No debe excederse la dosis diaria máxima de 100 mg para adultos y niños mayores de 6 años. recub. Datos clínicos Contraindicaciones de BUSCAPINA Comp. Buscapina comprimidos recubiertos no debe administrarse en las siguientes situaciones: Glaucoma de ángulo estrecho no tratado. espasmos del tracto genitourinario.

recub. Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene sacarosa. 10 mg Puede potenciar el efecto anticolinérgico de medicamentos como los antidepresivos tricíclicos. 10 mg A pesar de la amplia experiencia disponible.cualquier patología uretro-prostática. como la digoxina. así como en caso de hipertrofia prostática con retención urinaria. taquicardia. estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal. obstrucciones intestinales o urinarias. Estudios preclínicos en ratas y conejos no han mostrado efectos embriotóxicos ni teratogénicos. no deben tomar este medicamento. megacolon. quinidina. ipratropio) El tratamiento concomitante con antagonistas dopaminérgicos. en especial durante el primer trimestre. tales como la metoclopramida. . 10 mg Debido al riesgo potencial de complicaciones anticolinérgicas debe administrarse con precaución en pacientes susceptibles de padecer glaucoma de ángulo estrecho. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa. no se puede descartar un efecto nocivo durante el embarazo en humanos. o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa. recub. amantadina. Datos clínicos Advertencias y precauciones de BUSCAPINA Comp. antihistamínicos. recub. Datos clínicos Interacciones de BUSCAPINA Comp. taquicardia. miastenia grave. puede dar como resultado la disminución del efecto de ambos fármacos sobre el tracto gastrointestinal. Puede potenciar los efectos taquicárdicos de los fármacos beta-adrenérgicos y alterar el efecto de otros fármacos. disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio. íleo paralítico. estenosis de píloro. Datos clínicos Embarazo y lactancia de BUSCAPINA Comp. malabsorción de glucosa o galactosa. Debe procederse con precaución al utilizarse durante el embarazo.

recub.000.000. <1/100): taquicardia Transtornos gastrointestinales: Poco frecuentes (•1/1. Raras (•1/10. Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia: Transtornos del sistema inmunológico: Poco frecuentes (•1/1. Transtornos cardíacos: Poco frecuentes (•1/1. Datos clínicos Reacciones adversas de BUSCAPINA Comp.La Buscapina. recub. que por lo general son leves y autolimitadas. Es poco probable que se excrete en la leche materna debido a su baja liposolubilidad.000. <1/100): Reacciones cutáneas. <1/100): sequedad de boca Transtornos de la piel y del tejido subcutáneo: Poco frecuentes (•1/1.000. Datos clínicos Efectos sobre la capacidad de conducir de BUSCAPINA Comp.000. 10 mg Muchas de las reacciones adversas pueden ser asociadas a las propiedades anticolinérgicas de Buscapina 10 mg comprimidos recubiertos. como el resto de anticolinérgicos. <1/100): disidrosis Transtornos renales y urinarios: . puede inhibir la secreción de leche.000): hipersensibilidad Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Reacciones anafilácticas con episodios de disnea y shock anafiláctico. 10 mg Aunque no existe evidencia concluyente de que el producto pueda causar trastorno de la acomodación visual y visión borrosa. <1/1. si los pacientes presentan estos síntomas deben abstenerse de conducir y utilizar máquinas.

Propiedades farmacológicas Propiedades farmacodinámicas de BUSCAPINA Comp. La disponibilidad sistémica resultó ser menor del 1%. 10 mg Síntomas En caso de sobredosificación pueden presentarse síntomas anticolinérgicos. recub.Raras (•1/10.000. Puede aparecer una acción anticolinérgica periférica como resultado de una acción bloqueadora ganglionar a nivel de la pared visceral así como de una actividad anti-muscarínica. Tratamiento Si fuera necesario. recub. Datos clínicos Sobredosificación de BUSCAPINA Comp. 10 mg Como compuesto de amonio cuaternario. inhibición de la motilidad gastrointestinal y trastornos pasajeros de la visión. Las complicaciones cardiovasculares deben tratarse de acuerdo con las medidas terapéuticas habituales. Además. Los pacientes deben consultar urgentemente a un oftalmólogo en caso de glaucoma. el N-butilbromuro de hioscina no pasa al sistema nervioso central y en consecuencia no se presentan efectos secundarios anticolinérgicos a nivel del sistema nervioso central. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacocinéticas de BUSCAPINA Comp. Buscapina ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso de los tractos gastrointestinal. Debido a su estructura de derivado de amonio cuaternario. . 10 mg Grupo farmacoterapéutico: Alcaloides semisintéticos de la Belladona. compuestos de amonio cuaternario. taquicardia. tales como retención urinaria. el N-butilbromuro de hioscina es altamente polar y en consecuencia sólo se absorbe parcialmente por vía oral (8%) o rectal (3%). Sondar si se produce retención urinaria. código ATC: AO3BB01. se practicará intubación y respiración artificial. que sean necesarias.000): retención urinaria. rubefacción cutánea. <1/1. pueden administrarse parasimpaticomiméticos. biliar y génito-urinario. sequedad de boca. recub. se aplicarán las medidas de soporte adecuadas. Si se produce parálisis respiratoria.

las ratas toleraron 500 mg/kg sin observarse efectos adversos. adicionalmente en el ratón temblor y convulsiones. el butilbromuro de hioscina paralizó la función gastrointestinal dando lugar a estreñimiento. en estudios de más de 4 semanas. Los principales metabolitos encontrados en la orina se ligan deficientemente al receptor muscarínico. hígado y riñones). la mortalidad fue elevada y las lesiones locales incrementaron en relación con la dosis. taquicardia y sequedad de las membranas mucosas. a pesar de los bajos niveles detectables en sangre. fueron bien toleradas sistémicamente. en el perro midriasis. aunque las lesiones musculares en el punto de inyección se incrementaron de manera manifiesta. en ratas 1040-3300 mg/kg y 600 mg/kg en perros. presentaron midriasis dosis dependiente en todos los animales tratados y con la dosis de 2 x 9 mg/kg presentaron además ataxia. administradas intramuscularmente. En 24 horas se produjeron muertes por parada respiratoria. es de 1. A dosis de 60 y 120 mg/kg. El N-butilbromuro de hioscina no atraviesa la barrera hemato-encefálica y su ligazón a las proteínas plasmáticas es baja. 10 mg El N-butilbromuro de hioscina tiene un bajo índice de toxicidad aguda: los valores de la DL50 oral fueron en ratones de 1000 a 3000 mg/kg. mientras que a 250 y 1000 mg/kg se produjeron muertes por depresión de la función gastrointestinal.2 l/min. Los valores de la DL50 por vía intravenosa fueron 10-23 mg/kg en ratones y 18 mg/kg en ratas. Una dosis intravenosa repetida de 1 mg/kg fue bien tolerada por las ratas en un estudio de 4 semanas. salivación y pérdida de peso y de apetito. A dosis de 3 mg/kg. recub. vesícula y conductos biliares. determinado después de la administración i. siendo renal aproximadamente la mitad. se han observado concentraciones relativamente elevadas de N-butilbromuro de hioscina marcado y/o de sus metabolitos en los lugares de acción (tracto gastrointestinal. Propiedades farmacológicas Datos preclínicos de seguridad de BUSCAPINA Comp. Perros tratados a lo largo de 5 semanas. La hematología y los resultados bioquímicos no sufrieron variaciones relacionadas con la dosis. 2 x 3 y 2 x 9 mg/kg. Con dosis orales repetidas. Las ratas que recibieron dosis de 9 mg/kg murieron por parálisis respiratoria. Los signos de toxicidad fueron ataxia y disminución del tono muscular. El aclaramiento total. las dosis repetidas de 10 mg/kg. Las ratas toleraron 200 mg/kg a lo largo de 26 semanas. con dosis intravenosas de 2 x 1. El N-butilbromuro de hioscina no fue ni teratogénico ni embriotóxico en Seg. por acción sobre el ganglio parasimpático del área visceral. II a .v.No obstante. La tolerancia local fue buena. A 2000 mg/kg. En comparación con ratas control. inmediatamente aparecieron convulsiones después de la inyección. Fallecieron 11 de 50 ratas.

goma arábiga. de 15 mg/kg a lo largo de 28 días. In vitro. Datos farmacéuticos Lista de excipientes de BUSCAPINA Comp.c. 10 mg Administración simultánea de fármacos colinérgicos. I a dosis orales de hasta 200 mg/kg. El N-butilbromuro de hioscina fue bien tolerado en las arterias y venas de la oreja del conejo. De todos modos el N-butilbromuro de hioscina no demostró potencial tumorigénico en dos estudios de 26 semanas en los que se administraron dosis de hasta 1000 mg/kg a las ratas. cera carnauba y cera blanca. recub. talco. almidón soluble. almidón de maíz seco. povidona. dióxido de titanio (E 171). Se llevaron a cabo estudios específicos de tolerancia local en perros y monos. 10 mg 5 años . administradas a las ratas con la dieta y tampoco lo fueron dosis de 200 mg/kg administrados mediante sonda o 50 mg/kg s. No se llevaron a cabo estudios carcionogenéticos in vivo. una solución al 2% de N-butilbromuro de hioscina inyectable.m.dosis orales de hasta 200 mg/kg. Datos farmacéuticos Período de validez de BUSCAPINA Comp. en el ensayo in vitro de mutación genética con celúlas V79 de mamífero (test HPRT) y en la prueba in vitro de aberración cromosómica con linfocitos periféricos humanos. El N-butilbromuro de hioscina no reveló potencial mutagénico en el test de Ames. Datos farmacéuticos Incompatibilidades de BUSCAPINA Comp. ácido tartárico. 10 mg Hidrógeno fosfato de calcio.1 ml de sangre humana. La fertilidad no se vió afectada en Seg. Unicamente en los perros se observaron pequeños focos de necrosis en los puntos de inyección. ácido esteárico-palmítico. sacarosa. no dio lugar a acción hemolítica cuando fue mezclada con 0. Los supositorios de N-butilbromuro de hioscina fueron localmente bien tolerados. a dosis repetidas i. sílice coloidal anhidra. macrogol 6000. recub. a conejos neozelandeses. recub.

Como resultado de la alcalinización de la orina. sodio y potasio. etc. se produce un incremento de la reabsorción del inón amonio NH4+ en los túbulos renales Estudios clínicos controlados por placebo han mostrado que la administración profiláctica de acetazolamida en dosis de 250 mg cada 8-12 horas reducen los sintomas del mal de la altitud que se manifiesta por jaquecas. capacidad vital forzada. La inhibición de la anhidrasa carbónica en esta condición parece retardar una descarga paroxísmica anormal de algunas neuronas del sistema nervioso central. en el tratamiento de algunos desórdenes convulsivos (p. mareos y fatiga. 10 mg La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él. 10 mg Envase conteniendo 60 comprimidos recubiertos y envases clínicos de 500 comprimidos recubiertos.ej. La función pulmonar (volumen minuto. Datos farmacéuticos Eliminación de BUSCAPINA Comp. Los sujetos tratados con el fármaco también duermen mejor que los tratados con placebo. recub. jadeos. en algunos tipos de glaucoma). Datos farmacéuticos Contenido del envase de BUSCAPINA Comp. 10 mg No se precisan condiciones especiales de conservación. naúseas. Autorización de comercialización Titular de la autorización de BUSCAPINA Comp. epilepsia) y en la provocación de diuresis en casos de retención anormal de fluídos (por ejemplo en el edema cardíaco). se realizará de acuerdo con la normativa local. Existe evidencia de que la acetazolamida puede tener utilidad como adyuvante en algunas disfunciones del sistema nervioso central (como por ejemplo la epilepsia). efectivo en el control de la secreción de fluídos (por ejemplo. La acetazolamida es una sulfonamida no bacteriostática que posee una estructura química y unas propiedades farmacológicas muy diferentes de las sulfonamidas antibacterianas. En el ojo. . esta acción inhibitoria de la azetazolamida dismnuye la secreción de humor acuoso y ocasiona una reducción de la presión intraocular. Los efectos diuréticos de la acetazolamida se deben a su acción sobre la reacción de deshidatación del ácido carbónico en el riñón. se produce una alcalinizaciòn de la orina y un aumento d ela diuresis. una propiedad interesante en casos de glaucoma y de otras condiciones del ojo.) mejora en los sujetos tratados con acetazolamida. recub. 10 mg PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Mecanismo de acción: la acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica. recub.Datos farmacéuticos Almacenamiento de BUSCAPINA Comp. agua. la enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación en ácido carbónico. La acetazolamida es un inhibidor enzimático que actúa sobre la anhidrasa carbónica. recub. lo que reuslta en un pérdida del anión bicarbonato que arrastra consigo. De esta forma.

las dosis preferidas son de 250 mg cada 4 horas. saltándose la medicación durante un día. Se ha observado un efecto complementario cuando la acetazolamida se utiliza en conjunción con mióticos o midriáticos Epilepsia: No se conoce con exactitud si los efectos beneficiosos de la acetazolamida observados en el sistema nervioso central son debidos directamente a una inhibición de la anhidrasa carbónica del sistema nervioso central o si se debe al ligero grado de acidosis que produce su administración. edemas de origen medicamentoso y cuadros de retención hidrosalina. Epilepsia tipo pequeño mal. en dosis divididas. las dosis iniciales deben ser de 250 mg una vez al día. Glaucoma secundario. Tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho para reducir la presión intraocular. Dosis superiores a 1 g no mejoran el efecto farmacológico. dosis que se administra por la mañana. como pueden ser operaciones de rescate o maniobras militares. el paciente deja de perder fluídos. las dosis deben ser ajustadas individualmente según los síntomas y la presión intraocular. la acetazolamida no es mutagénica El fármaco no tiene efectos sobre la fertilidad cuando se administra con la dieta a ratas machos y hembras en dosis 4 veces mayores que las recomendadas en el hombre INDICACIONES Diurético: para reducción de edemas asociados a insuficiencia cardiaca congestiva. Glaucoma crónico simple. espasmos miocolónicos. La dosis total diaria sugerida es de 8 a 30 mg/kg en dosis divididas. convulsiones de tipo mexto. En casos de ascensos muy rápidos. En los estudios de mutagénesis en sistemas bacterianos sin y con activación metabólica. Si después de una respuesta inicial. el rango óptimo parece estar entre los 375 y 1000 mg/día. En todos los casos. la dosis no se debe aumentar. La acetazolamida también está indicada para le prevención o el alivio de los sintomas asociados con la altitud (mal de las montañas) Glaucoma: La acetazolamida debe ser empleada como adyuvante del tratamiento normal. se recomienda la dosis más alta. tanto en niños como en adultos en casos de otro tipo de convulsiones. Los mejores resultados con la acetazolamida como diurético se obtienen con administraciones del fármaco en días alternos. etc. la dosis es de 500 a 1000 mg al día. usualmente divididas en dosis de 250 mg. Sin embargo. Aunque algunos pacientes responden a dosis más pequeñas. Los fracasos terapeúticos se deben casi siempre a sobredosis o a administraciones demasiado frecuentes Edema inducido por fármacos: Las dosis recomendadas son de 250 a 375 mg de acetazolamida una vez al día durante uno o dos días. Mal de las montañas: en casos agudos. Cuando la acetazolamida se utiliza conjuntamente con otro fármaco. aunque algunos casos responden a 250 mg dos veces al día. Los mejores resultados se han observado en el "petit mal" de los niños. Es preferible iniciar el tratamiento 24 a 48 horas antes de la ascensiòn y continuarlo durante 48 horas hasta controlar los síntomas . la dosis inicial es usualmente de 250 a 375 mg una vez al día. Las dosis empleadas en el tratamiento del glaucoma simple oscilan entre 250 mg a 1 g de acetazolamida en 24 horas. alternado el tratamiento con un día de descanso.Toxicidad: No se han realizado estudios crónicos en animales para evaluar el potencial carcinogenénico. En algunos casos agudos. como son el gran mal. Puede utilizarse un tratamiento intravenoso para el alivio rápido de la presión ocular en casos agudos. En el caso de glaucoma secundario y en el tratamiento preoperatico de algunos casos de glaucoma congestivo. también se han comprobado efctos beneficiosos. La mayoría de los investigadores piensan que dosis mayores de 1 g no producen beneficios adicionales en relación con la dosis de 1 g. mutagénico o sus efectos sobre la fertilidad. dosis que pueden aumentarse hasta las señaladas antes en funciòn de la respuesta Insuficiencia cardíaca congestiva: Para la diuresis en el fallo cardíaco. sinomque se debe dejar que el riñón se estabiliza. parece más conveniente iniciar el tratamiento con una dosis de 500 mg seguidos de 125 mg o 250 mg cada 4 horas.

puede producirse un descenso de la diuresis. Por ello. Por lo tanto. insuficiencia hepática y renal grave. taquiapnea. No existen estudios adecuados y bien controlados de los efectos de la acetazolamida durante el embarazo Lactancia: debido a los efectos adversos potenciales debidos a la acetazolida. deberían realizarse en dichos casos exámenes hematológicos periódicos. Deben tomarse precauciones especiales en los pacientes tratados concomitantemente con aspirina y acetazolamida ya que se han observado casos de anorexia. cristaluria. en algunas circunstancias pueden administrarse grandes dosis en conjunción con otros diuréticos para asegurar una diuresis en casos refractarios Pueden producirse los efectos adversos comunes a las sulfonamidas como son reacciones anafilácticas. Incluso. mexiletina. Si se emplea como diurético. coma y muerte. En el caso de descubrirse alguno de estos efectos el tratamiento debe ser discontinuado instaurándose una terapia apropiada. Deben observarse precauciones en pacientes en enfisema u obstrucción pulmonar en los que puede estar alterada la ventilación alveolar. Si durante el tratamiento ocurriese un descenso brusco de elementos formes en sangre. rash (incluyendo eritema multiforme. Los efectos de estos fármacos pueden ser. depresión de la médula ósea. No se recomienda en tratamiento a largo plazo del glaucoma crónico de ángulo estrecho. debe considerarse bien la interrupciòn de la lactancia. o quinidina debido a que los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentan la alcalinidad de la orina. dado que la acetazolamida puede agravar o precipitar una acidosis. El tratamiento a largo plazo puede originar un cuadro de acidosis: se empleará por ello con precaución en pacientes con obstrucción pulmonar o enfisema. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad a la acetazolamida. por tanto aumentados o prolongados. el fármaco sólo se debe administrar durante el embarazo en caso de que los beneficios esperados superen claramente el riesgo potencial. hipercloremia e hipocaliemia. aumentando la cantidad de fármaco no ionizado que se reabsorbe por los túbulos renales. Sin embargo. por tanto el uso concomitante de la metanima y la acetazolamida Por la misma razón la acetazolamida aumenta la excreción de los fármacos débilmente ácidos como los barbitúricos y los salicilatos. Embarazo: La acetazolamida administrada por vía oral ha mostrado ser teratogénica en el ratón. letargo. anemia hemolítica. Los aumentos en la dosis no aumentan la diuresis y pueden incrementar la incidencia de parestesias o mareos. leucopenia. especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva.Las dosis recomendadas para el tratamiento del glaucoma y de la epilepsia difieren notablemente de las necesarias para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca ya que las dos primeras condiciones no se dependientes de la inhibición de la anhidrasa carbónica en el riñón que requiere una intermitencia para que el riñón se pueda recuperar de los efectos inhibitorios del fármaco. El aumento de la alcalinidad de orina puede inhibir la conversion de la metenamina a formaldehido que es la forma bacteriostica activa. mediante administración de bicarbonato. en tratamientos largos. podría originar los efectos secundarios característicos de las sulfamidas. si es preciso. cálculo renal. embarazo (primer trimestre). mecamilamina. toda vez que el descenso de presión intraocular podría enmascarar un posible empeoramiento del glaucoma por estrechamiento del ángulo. INTERACCIONES La acetazolamida puede disminuir la eliminación de la dextroamfetamina. Fallo de las glándulas suprarrenales y acidos hiperclorémica. La acetazolamida puede potenciar la toxicidad de los salicilatos originando acidosis metabólica y . el hamster y el conejo. No se recomienda. Estados avanzados de hiponatremia. La acetazolamida. La acidosis puede ser corregida. bien la discontinuación del tratamiiento USO PEDIATRICO No han sido establecidas la seguridad y efectividad de la acetazolamida en niños. cirrosis u otros cuadros de disfunción hepática. reacción de Stevens-Johnson. fiebre. púrpura trombocitopénica. efedrina. pancitopenia y agranulocitosis. y necrolisis epidérmica tóxica). se mantendrán las precauciones usuales para evitar la hipocaliemia. se suspenderá el medicamento y se instaurará terapia alternativa. erupciones cutáneas sin causa conocida o pérdida transitoria de la audición.

sensación de hormigueo en extremidades. instaurar tratamiento sintomático. como efectos relacionados con el fármaco y. melena. insuficiencia hepática. los pacientes tratados con digoxina y acetazolamida tienen un riesgo de toxicidad digálica si se produce hipokalemia durante el tratamiento. Además. cristaluria o lesiones renales. Consisten en parestesias. Son de esperar una alteración del balance electrolítico. Puede producirse una acidosis metabólica y una alteración del balance electrolítico. cuidando especialmente de mantener el equilibrio hidrosalino y un aporte suficiente de líquidos. tinnitus y trastornos de la audición. ocasionalmente.aumentando la penetración tisular de los salicilatos. Este efecto es dosis dependiente y puede ser aditivo al de los diuréticos tradicionales REACCIONES ADVERSAS Son poco frecuentes en terapia a corto plazo. agranulocitosis. efectos secundarios típicos de sulfamidas como fiebre. No existen antidotos específicos. erupciones cutáneas. desarrollo de acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Se han descrito también: miopía transitoria. primidona o fenitoína. Advertencias relacionadas con las posibles reacciones comunes a las sulfonamidas: casos fatales han ocurrido aunque muy raramente debidos a reacciones severas a sulfonamidas. El topiramato es un inhibidor débil de la anhidrasa carbónica. Una gran proporción de la ciprofloxacina se excreta por vía urinaria sin metabolizar. necrolisis epidérmica tóxica. parálisis fláccida o convulsiones. somnolencia o confusión transitoria. incluyendo el síndrome de StevensJohnson. puede disminuir la solubilidad de la ciprofloxacina debido a la alcalinización de la orina pudiéndose producir cálculos renales y nefrotoxicidad. que revierte siempre al cesar el tratamiento. estos últimos reducen la eliminación de la acetazolamida lo que se traduce en un aumento de la toxidad de esta sobre el SNC La acetazolamida puede inducir osteomalacia en pacientes tratados concomitantemente con carbamazepina. Además. necrosis hepática fulminante. La escina. hematuria. propiedad que puede ser útil en casos de sobredosis en particular y adicionalmente hay una insuficiencia renal INTOXICACION Y SU TRATAMIENTO En caso de ingestión masiva accidental. El uso de topiramato y acetazolamida simultáneamente puede crear un medio fisiologico que aumente el riesgo de formación de cálculos renales asociados al empleo del topiramato. la acetazolamida es dializable. Los efectos hipokalemicos e hiperuricémicos pueden quedar potenciados La acetazolamida puede potenciar la hipokalemia causada por corticoides. vómitos y diarrea y. La acidosis puede ser corregida mediante la administración de bicarbonato. aunque no se conoce el mecanismo exacto del mismo. la amfotericina B o la corticotropina o ACTH. Si se utiliza acetazolamida concomitantemente. A pesar se amplia distribución en los eritrocitos. La acetazolamida puede aumentar los efectos de otros diuréticos como las tiazidas si se administra concomitantemente. anemia aplástica y otras discrasias sanguíneas. No hay datos sobre intoxicación en el hombre por sobredosis y los datos en animales sugieren que la acetazolamida es muy poco tóxica. Se deben monitorizar los electrolitos (en particular el potasio) y los niveles del pH sanguíneo. en raros casos. glucosuria. una saponina activa farmacológicamente de la castaña de las indias tiene un cierto efecto diurético. alteraciones del gusto y trastornos gastrointestinales como nausea. PRESENTACION . Por lo tanto debe evitarse el uso conjunto de ambos inhibidores. discrasias sanguíneas. anorexia.

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La fosfomicina es capaz de cruzar la barrera placentaria y no es metabolizada. Proteus rettgeri.. Enterobacter spp. Shigella spp. Farmacocinética: la fosfomicina se administra por vía oral en forma de trometamina o de sal cálcica. muy superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias de la mayor parte de los gérmenes sensibles. Salmonella spp. Citrobacter spp. Proteus mirabilis. Aunque la fosfomicina se une a otras enzimas dependientes del fosfoenolpiruvato. al inactivar de forma irreversible la enzima bacteriana enolpiruvato-transferasa ocupando el lugar del fosfoenolpiruvato. Son resistentes los siguientes microorganismos: Bacteroides. y Yersinia enterocolitica. Después de una dosis oral única de 3 g se consiguen unas concentraciones urinarias medias de 706-466 g/ml a los 2 a 4 horas. Corynebacterium. Neisseria meningitidis.. Pseudomonas aeruginosa. la fosfomicina trometamina se absorbe rápidamente y se convierte en el ácido libre. Sin embargo. Streptococcus faecalis. Después de una comida rica en grasas. Neisseria gonorrhoeae. la próstata. Proteus vulgaris. los datos existentes indican que la fosfomicina es menos eficaz que las fluoroquinolonas o el trimetprim-sulfametoxazol en estas monodosis y en este tipo de infecciones. Tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas: Admnistración oral : mujeres de > 18 años: 3 g por vía oral en una dosis única Aunque la semi-vida de eliminación aumenta y la excreción renal disminuye. La fosfomicina se utiliza sobre todo por vía oral en el tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas. Después de una dosis única de 3 g se mantienen concentraciones de > 100 100 g/ml. Treponema. la cantidad total de antibiótico excretado en la orina es igual en ayunas y después de una comida. Se elimina como tal en la orina y en las heces. no se han descrito pautas de tratamiento en las pacientes con insuficiencia renal. la biodisponibilidad abasoluta es del 37% reduciéndose al 30% cuando el fármaco se administra con una comida. No presenta resistencias cruzadas con otros antibióticos y es activo frente a las cepas productoras de penicilinasa.DESCRIPCION La fosfomicina es un antibiótico perteneciente al grupo de los fosfonatos con acción bacteriostática. De esta manera no puede tener lugar la rección de la uridindifosfato-N-acetilglucosamina con el fosfoenolpiruvato. no lo hace de forma irreversible. El mecanismo de acción de lo fosfomicina difiere por tanto de la de los anbitióticos beta-lactámicos que interfieren la síntesis de la pared celular bacteriana inhibiendo las reacciones entrecruzamiento de los peptidoglicanos. Serratia marcescens. Después de su admninistración oral. Borrelia y Mycobacterium. Una dosis única de fosfomicina es capaz de mantener unas concentraciones urinarias efectivas durante 3 días. Mycoplasma. uno de los precursores utilizados por las bacterias para la síntesis de los peptidoglicanos. Sin embargo. La inhibición de la síntesis de peptidoglicanos origina una acumulación de los nucleótidos precursores con la correspondiente inactivación de la bacteria. La fosfomicina se asemeja estructuralmente al fosfoenolpiruvato. . Gramnegativos: Escherichia coli. (incluídos los meticilín-resistentes).. Por este motivo. Aproximadamente el 38% de la dosis se recupera en la orina y el 18% en las heces. Mecanismo de acción: la fosfomicina inhibe uno de los primeros pasos de la síntesis de los peptidoglicanos. Campylobacter spp. Una ver en la circulación sistémica. reacción que constituye el primer paso de la síntesis de la pared celular bacteriana. Es un antibiótico de amplio espectro aunque su actividad es más pronunciada frente a los gérmenes gram-positivos y las bacterias aerobias y anaerobias. INDICACIONES Y POSOLOGIA Se considera que la fosfomicina es generalmente activa frente a los siguientes microorganismos: Grampositivos: Staphylococcus spp. las concentraciones urinarias descienden un poco (537-252 g/ml) y se consiguen un poco más tarde (6 8 horas). la vejiga y las vesículas seminales. Chlamydia. Haemophilus influenzae. Brucella. y Providencia. Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae. Por vía parenteral. se administra en forma de sal sódica. Son moderadamente sensibles: Klebsiella spp. En ayunas. la combinación de la fosfomicina y los antibióticos Flactámicos suele ser sinérgica. distribuyéndose en los riñones. la fosfomicina no se une a las proteinas del plasma.

Tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas. Niños de más de 2. y vaginitis. CONTRAINDICACIONES La fosfomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. es posible que otros fármacos que afectan la motilidad gastrointestinal (betanecol. faringitis y rinitis. Es conveniente administrarlo 2 horas después de las comidas. Los alimentos retrasan y/o disminuyen la absorción del fármaco. etc) tengan un efecto parecido. mareos. Ocasionalmente se observan incrementos transitorios de las aminotransferasas en plasma. 2 g sobres (en forma de trometamina) PHARMAZAN Monurol. La fosfomicina está clasicada dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.5 años: 500-1. producidas por gérmenes sensibles a este antibiótico: Administración oral: y y y Adultos: 500 mg o 1 g cada 8 horas. la administración de 3 g de fosfomicina en una dosis única no ocasionó ningún efecto adverso sobre los fetos. cisaprida. laxantes. Cuando se precisen dosis superiores. Prematuros y lactantes: 150 o 300 mg (en la forma se suspensión) cada 8 horas. 3 g sobres (en forma de trometamina) PHARMAZAN . naúsea/vomitos. dolor de espalda. y y Adultos: 1-2 g cada 8 horas. En infecciones graves pueden administrarse hasta 8 g diarios. Se desconoce si la fosfomicina se elimina en la leche humana por lo que su utilización durante la lactancia se debe realizar con precaución.000 mg cada 8 horas. necrosis hepática y megacolon tóxico. INTERACCIONES La metoclopramida. sin la interrupción del tratamiento. Esta interacción ocasiona unos menores niveles plasmáticos del farmaco en sangre y en orina. En los estudios clinicos realizados en 250 embarazadas con infecciones urinarias. Administración parenteral: La fosfomicina (sal disódica) por vía intramuscular. disminuye la absorción sistémica de la fosfomicina cuando ambos fármacos se administran concomitantemente. del tracto respiratorio y en infecciones de tejidos blandos producidas por gérmenes sensibles a este antibiótico. se debe pasar a la administración endovenosa. anemia aplásica. diarrea. un fármaco gastrocinético. cefaleas. La administración de fosfomicina intramuscular produce un dolor más o menos intenso en las zonas inyectadas. exacerbación del asma. está indicada en infecciones del tracto genitourinario. Otras reacciones adversas aparecidas en los estudios clínicos en menos del 1% de los pacientes son dolor abdominal. REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas más frecuentes son astenia. rash. La administración conjunta de alimentos con la fosfomicina vía oral conlleva una reducción en la absorción digestiva. En pacientes hipersensibles puede aparecer un rash cutáneo. Son muy raras las reacciones adversas más severas entre las que se incluyen angioedema. Niños de más de 1 año: 250 mg o 500 mg (en la forma de suspensión) cada 8 horas. infecciones del tracto gastrointestinal e infecciones dermatológicas. dispepsia. domperidona. dismenorrea. dando lugar a un retraso o disminución en la absorción de la fosfomicina. que suele desaparecer con antihistamínicos. utilizando Fosfocina Intravenosa. PRESENTACION y y Monurol. ictericia. Aunque no se comunicado otras interacciones.

J Antimicrob Chemother 1994 Dec 34:6 853-8 Reeves DS. Forma farmacéutica de SOMAZINA Sol. Treatment of bacteriuria in pregnancy with single dose fosfomycin trometamol: a review. Fosfomycin trometamol. Drugs 1997 Apr 53:4 637-56 Jodal U. Fosfomycin tromethamine. 1000 mg Solución inyectable. iny. Infection 1992 20 Suppl 4: S317-20 Reeves DS. cada ampolla de 4 ml contiene: 1. iny. Tratamiento de los trastornos neurológicos y cognitivos asociados a traumatismos craneales. ver Relación de excipientes. SOMAZINA 1. (en forma de sal cálcica) ERN Fosfocina 1 g vial (en forma de sal sódica) ERN REFERENCIAS y y y y Patel SS . iny. A review of its antibacterial activity. Solución acuosa. Datos clínicos Posología de SOMAZINA Sol. (en forma de sal cálcica) ERN Fosfocina 250 mg/5 ml.y y y Fosfocina 500 mg caps.000 mg de citicolina (sal sódica). suspensión ext. pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy as a single-dose oral treatment for acute uncomplicated lower urinary tract infections.000 mg. 1000 mg SOMAZINA 500 mg. limpia e incolora. 1000 mg Adultos: . Datos clínicos Indicaciones terapéuticas de SOMAZINA Sol. Balfour JA . 1000 mg Tratamiento de los trastornos neurológicos y cognitivos asociados a los accidentes cerebrovasculares en fase aguda o subaguda. iny. Excipientes. The role of fosfomycin trometamol in the management of urinary tract infections in pediatrics. Bryson HM. Infection 1992 20 Suppl 4: S313-6 omposición cualitativa y cuantitativa de SOMAZINA Sol. cada ampolla de 4 ml contiene: 500 mg de citicolina (sal sódica).

Niños: SOMAZINA no ha sido adecuadamente estudiada en niños.000 mg/día. dependiendo de la dosis). iny. en caso necesario. el ritmo de perfusión debe ser de 40 a 60 gotas/minuto. iny. Cuando se administra en perfusión intravenosa por goteo. su administración por vía oral. Cuando se administra en perfusión intravenosa por goteo. Ancianos: SOMAZINA no requiere ningún ajuste de dosificación específico para este grupo de edad.000 mg de SOMAZINA al día.La dosis recomendada es de 500 a 2. 1000 mg No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la citicolina o a cualquiera de los excipientes. dependiendo de la gravedad del cuadro a tratar. vía intravenosa lenta (3 a 5 minutos. en administración intravenosa muy lenta (30 gotas/minuto). La composición de este medicamento permite. En caso de hemorragia intracraneal persistente se recomienda no sobrepasar la dosis de 1. El contenido de la ampolla puede tomarse directamente o disuelto en medio vaso de agua (120 ml). 1000 mg Cuando se utiliza la vía intravenosa la administración debe ser lenta (3 a 5 minutos. el ritmo de perfusión debe ser de 40 a 60 gotas/minuto. La forma inyectable puede administrarse por vía intramuscular. dependiendo de la dosis) o en perfusión intravenosa por goteo. . Está contraindicado su uso a pacientes con hipertonía del sistema nervioso parasimpático. Datos clínicos Advertencias y precauciones de SOMAZINA Sol. por lo que sólo debería administrarse en el caso de que el beneficio terapéutico esperado fuera mayor que cualquier posible riesgo. Datos clínicos Contraindicaciones de SOMAZINA Sol.

Trastornos gastrointestinales: náuseas. iny. torácicos y mediastínicos: disnea. Datos clínicos Embarazo y lactancia de SOMAZINA Sol.Datos clínicos Interacciones de SOMAZINA Sol. o en período de lactancia debería administrarse sólo en el caso de que el beneficio terapéutico esperado fuera mayor que cualquier posible riesgo (ver Datos preclínicos sobre seguridad). vómitos. urticaria. Trastornos vasculares: hipertensión arterial. . hipotensión arterial. Datos clínicos Reacciones adversas de SOMAZINA Sol. 1000 mg Citicolina potencia los efectos de los medicamentos que contienen L-Dopa. exantemas. Datos clínicos Efectos sobre la capacidad de conducir de SOMAZINA Sol. púrpura. En pacientes embarazadas o bajo sospecha de quedar embarazadas. diarrea ocasional. Citicolina no debe administrarse conjuntamente con otros medicamentos que contengan centrofenoxina o meclofenoxato. 1000 mg No se ha establecido la seguridad del medicamento durante el embarazo y la lactancia. Trastornos del sistema nervioso: cefalea. iny. iny. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: rubor. 1000 mg Muy raras (<1/10. 1000 mg No se han descrito efectos que influyan sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria. Trastornos respiratorios. iny.000) (incluye notificaciones individuales): Trastornos psiquiátricos: alucinaciones. vértigo.

cuya modulación es imprescindible para una correcta neurotransmisión. Citicolina por su acción estabilizadora de la membrana. iny. C y D). Propiedades farmacológicas Propiedades farmacodinámicas de SOMAZINA Sol. . Citicolina preserva la reserva energética neuronal.Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: escalofríos. Citicolina. Código ATC: N06BX06. inhibe la apoptosis y estimula la síntesis de acetilcolina. ni incluso en aquellos casos que accidentalmente se hayan sobrepasado las dosis terapéuticas. Citicolina estimula la biosíntesis de los fosfolípidos estructurales de la membrana neuronal. tales como el funcionamiento de las bombas de intercambio iónico y los receptores insertados en ella. edema. Estudios experimentales han demostrado que citicolina inhibe la activación de determinadas fosfolipasas (A1. como se demuestra en estudios realizados con espectroscopia por resonancia magnética. Datos clínicos Sobredosificación de SOMAZINA Sol. Ensayos clínicos han demostrado que citicolina mejora significativamente la evolución funcional de pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo. no se prevé la aparición de intoxicaciones. 1000 mg Grupo farmacoterapéutico: psicoestimulantes y noótropicos. mejora la función de los mecanismos de membrana. Se ha demostrado experimentalmente también que citicolina ejerce un efecto neuroprotector profiláctico en modelos de isquemia cerebral focal. evitando la destrucción de sistemas membranosos y preservando los sistemas de defensa antioxidante. A2. coincidiendo con un menor crecimiento de la lesión isquémica cerebral en las pruebas de neuroimagen. En caso de una sobredosificación accidental. reduciendo la formación de radicales libres. mediante esta acción. como el glutatión. posee propiedades que favorecen la reabsorción del edema cerebral. 1000 mg Dada la escasa toxicidad de este producto. iny. instaurar tratamiento sintomático.

iny. formando parte de la fracción de los fosfolípidos estructurales. de unas 36 horas. En la eliminación urinaria del fármaco se distinguen dos fases: una primera fase. Citicolina mejora el nivel de atención y de conciencia. es decir.5 g/kg/d durante 6 meses en perros) e intraperitoneal (1 g/kg/d durante 12 semanas en ratas) no revelaron tampoco anomalías significativas en relación con la administración del fármaco.En pacientes con traumatismo craneoencefálico. y una segunda fase en la que la velocidad de excreción disminuye mucho más lentamente. Propiedades farmacológicas Propiedades farmacocinéticas de SOMAZINA Sol. desde el 7o al 18o día de gestación. citicolina acelera la recuperación de estos pacientes y reduce la duración y la intensidad del síndrome post-conmocional. Los animales fueron sacrificados el día 29o y se realizó un minucioso examen de los fetos y de sus madres. y sialorrea ocasionales. La administración intravenosa de 300-500 mg/kg/d de citicolina durante 3 meses en perros sólo ocasionó manifestaciones tóxicas inmediatamente después de la inyección. La absorción por vía oral es prácticamente completa y su biodisponibilidad es aproximadamente la misma que la vía intravenosa. citoplasmática y mitocondrial. 1000 mg Citicolina se absorbe bien tras la administración por vía oral. durante la cual la velocidad de excreción disminuye rápidamente. cómo vómitos. Los niveles de colina en plasma aumentan significativamente por dichas rutas. Lo mismo sucede con el CO2 espirado. Propiedades farmacológicas Datos preclínicos de seguridad de SOMAZINA Sol. así como actúa favorablemente sobre la amnesia y los trastornos cognitivos y neurológicos asociados a isquemia cerebral. cuya velocidad de eliminación disminuye rápidamente durante las primeras quince horas. Citicolina administrada se distribuye ampliamente en las estructuras cerebrales. 1000 mg Los estudios de toxicidad crónica por vía oral (1. aproximadamente. Citicolina alcanza el cerebro y se incorpora activamente en las membranas celulares. iny. Los efectos sobre la . Sólo una pequeña cantidad de la dosis aparece en orina y heces (menos del 3%). intramuscular o intravenosa. Aproximadamente el 12% de la dosis se elimina a través del CO2 espirado. Citicolina fue administrada a conejos albinos a una dosis de 800 mg/kg durante la fase de organogénesis. El medicamento se metaboliza en la pared del intestino y en el hígado a colina y citidina. con una rápida incorporación de la fracción colina en los fosfolípidos estructurales y de la fracción citidina en los nucleótidos citidínicos y los ácidos nucleicos. No se observaron signos de toxicidad materna ni embriofetal. y diarreas. para disminuir más lentamente con posterioridad.

observándose sólo. ácido clorhídrico para ajustar el pH. ampollas de 4 ml. SOMAZINA 500 mg. 10 y 50 (E. 1000 mg No se han descrito. Datos farmacéuticos Contenido del envase de SOMAZINA Sol.000 mg. SOMAZINA 1. iny.C. Datos farmacéuticos Almacenamiento de SOMAZINA Sol. envase conteniendo 3. en un 10% de los fetos tratados.) ampollas. iny. Ampollas de vidrio neutro tipo I.C. 10 y 50 (E. 1000 mg Solución inyectable. ampollas de 4 ml.organogénesis fueron inapreciables. envase conteniendo 5. Datos farmacéuticos Período de validez de SOMAZINA Sol. 1000 mg Solución inyectable: agua para inyección. . 1000 mg Tres años. 1000 mg No se precisan condiciones especiales de conservación. iny. Datos farmacéuticos Incompatibilidades de SOMAZINA Sol. Datos farmacéuticos Lista de excipientes de SOMAZINA Sol. un ligero retraso en la osteogénesis craneal. iny.) ampollas. iny.

huesos. iny. Klebsiella. útero. La cefuroxima es muy activa frente a la mayoría de las bacterias gram-positivas (incluyendo las cepas productoras de penicilinasa) como los estafilococos (S.influenzae. Citrobacter. 1000 mg SOMAZINA 500 mg: marzo de 2003. incluyendo las cepas que son productoras de beta-lactamasas. y Yersinia. el hígado. Los restos no usados deben desecharse. P. Salmonella. estreptococos (a excepción de los enterococos) y algunas bacterias gram-positivas anaerobias. o Pseudomonas. Autorización de comercialización Fecha de la primera autorización de SOMAZINA Sol. Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. iny. epidermis). la cefuroxima es más activa que las cefalosporinas de primera generación frente a los gérmenes gram-negativos. Aproximadamente el 35-50% de la cefuroxima circulante se encuentra unida a las proteínas del plasma. Después de una dosis intramuscular los niveles máximos en plasma se alcanzan en 15-60 minutos. los niveles máximos de cefuroxima se alcanzan en las dos primeras horas. Como ocurre con otras cefalosporinas. Puede mezclarse igualmente con suero glucosado hipertónico. Serratia. S. Farmacocinética: la cefuroxima se administra parenteralmente en forma de sal sódica y oralmente en forma de axetil.Datos farmacéuticos Instrucciones de uso de SOMAZINA Sol. El antibiótico se distribuye en la mayor parte de los tejidos y fluidos del organismo incluyendo la vesícula biliar. Otros gérmenes sensibles son la Pasteurella multocida. Por su parte. la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte.000 mg: marzo de 2003.meningitidis. Entre las bacterias gram-negativas sensibles a la cefuroxima se encuentran los E. Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas. H. bilis y líquidos sinovial. Son compatibles con todas las soluciones isotónicas endovenosas. Proteus mirabilis. esputo. vulgaris. penetrando entre el 37 y 52% de la dosis en la circulación sistémica. la cefuroxima inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a la penicilinas (PBP). SOMAZINA 1.coli. los riñones. ovario. Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. la cefuroxima axetil es rápidamente hidrolizada en la mucosa intestinal. peritoneal . pero es menos activa que las de tercera generación. La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor.gonorrhoeae. Sin embargo. Tampoco es efectiva frente a la Listeria meningitis. Autorización de comercialización Fecha de revisión del texto de SOMAZINA Sol. N. iny. y N. frente al Haemophilus influenza (incluyendo las cepas productoras de lactamasas) la cefuroxima es la más activa de todas las cefalosporinas con excepción de la ceftriaxona. Shigella. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana. 1000 DESCRIPCION La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generación que se puede administrar tanto por vía oral (cefuroxima axetil) como parenteral (cefuroxima sódica). Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que se activan las autolisinas. 1000 mg Las soluciones para inyección están destinadas para un solo uso. La cefuroxima tiene poca actividad frente a especies de Providencia. aureus. La administración debe llevarse a cabo inmediatamente después de la apertura de la ampolla. Después de una administración oral.

en dosis divididas cada 12 horas.ej. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 hora. o i. neumonía) Administración parenteral: y Adultos y adolescentes: 750 mg .ej. aumentando hasta las 15-22 horas en los pacientes con enfermedad renal terminal.m. Una pequeña cantidad se excreta en la leche materna. También cruza la barrera placentaria.v. se recomiendan dosis de 150 mg/kg/día hasta un máximo de 6 g/día Neonatos: 20-100 mg/kg/día i.5 g i.v.1. o i. En los niños > 3 meses. las dosis son de 20 mg/kg/día divididos en dos dosis.m.v. La cefuroxima es eliminada en la hemodiálisis. con un máximo de 500 mg/día Tratamiento de infecciones graves que ponen en riesgo la vida o producidas por gérmenes menos sensibles Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 1. La cefuroxima se excreta en su mayor parte sin alterar a través de la orina por filtración glomerular y secreción tubular.m. faringitis) Administración oral: y y Adultos y adolescentes: 250-500 mg p.v. bronquitis) Administración oral y y Adultos y adolescentes: 250-500 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días Niños: 125 mg cada 12 horas Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 750 mg i. La porción axetilo es metabolizada a acetato y acetaldehido INDICACIONES Y POSOLOGÍA Tratamiento de infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio inferior (p.v. Tratamiento de infecciones serias del tracto respiratorio inferior (p. o i.v. o i.m.m. se recomiendan para los adultos y adolescentes dosis de 250 mg dos veces al día durante 10 días. La semi-vida de eliminación es de 1-2 horas en los pacientes con la función renal normal. Niños: 125-250 mg cada 12 horas En el caso de la sinusitis.m.v. cada 8 horas Niños> 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.y pleural. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/día i. en dosis divididas cada 12 horas. En el caso de infecciones óseas.m.5 g i. cada 8 horas Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior (tonsilitis. o i. Tratamiento de infecciones de la piel y de los tejidos blandos: . cada 8 horas Niños > 3 meses: 50-150 mg/kg/día i.os cada 12 horas. La cefuroxima penetra a través de las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo. o i. o i.

seguida de 750 mg.5 g cada 6 horas Niños de > 3 meses: 50-150 mg/kg/día por vía i. o i.v.m. La dosis máxima recomendada es de 9 g/día Niños de > 3 meses : 200-240 mg/kg/día por vía intravenosa divididos en varias dosis iguales a intervalos de 6 a 8 horas. Neonatos: 20-100 mg/kg/día por vía i. una cada 12 horas En los pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina > 20 ml/min no se requieren reajustes en las dosis.v. La cefuroxima es eliminada en la diálisis.5 g seguida de dosis de 750 mg i. en dosis divididas cada 12 horas. cada 12 horas Niños > 3 meses: 50-100 mg/kg/día i. CONTRAINDICACIONES . Tratamiento de infecciones del tracto urinario Administración oral: y y Adultos y adolescentes: 125-150 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días Niños: 125 mg cada 12 horas Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 750 mg i. o i.v. cada 3 horas. o i.m. cada 8 horas Niños > 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.m.m.v. En los pacientes con CrCl < 10 ml/min se recomienda una dosis inicial de 750 mg a 1. en dosis iguales divididas cada 6-8 horas Neonatos: 20-10 mg/kg/día divididos en 2 dosis. divididos en dosis iguales cada 12 horas Tratamiento de infecciones óseas o articulares: Administración parenteral y y y Adultos y adolescentes: 750 mg a 1. cada 12 horas. se recomienda una dosis inicial intravenosa de 750 mg a 1. en dosis divididas cada 12 horas. o i.Administración oral: y y Adultos y adolescentes: 250-500 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días Niños: 125 mg cada 12 horas Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 750 mg i.5 a 3 g i. o i. cada 24 horas. o i.v. En el caso de gérmenes poco sensibles. o i. estas dosis pueden aumentarse a 1.m.v.v. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/día i.m.m. estas dosis pueden doblarse o pueden reducirse los intervalos entre dosis Tratamiento de infecciones generalizadas (bacteremia o septicemia) Administración parenteral: y y y Adultos y adolescentes: 1. En el caso de infecciones complicadas. por lo que se debe administrar una dosis suplementaria al final de cada sesión.v.v.m.5 g por vía intravenosa.i.v. o i.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o 6 horas Neonatos: 20-100 mg/kg/día i. En los pacientes con CrCl entre 10 y 20 ml/min. o i.5 g i.v. o i. cada 8 horas.v.m.

Por este motivo se utilizarán con precaución en pacientes que tengan alguna coagulopatía preexistente (p. REACCIONES ADVERSAS Pueden ocurrir reacciones locales en el lugar de la inyección con dolor e induración. De igual forma. cefoperazona. por ejemplo. conjuntamente con las cefalosporinas sin pérdida de eficacia y sin aumento de efectos adversos. es frecuente la utilización de macrólidos (claritromicina. En general. Las reacciones digestivas más frecuentes producidas por las cefalosporinas en general. las inyecciones intramusculares de cefuroxima se administrarán con cautela ya que pueden producir hematomas o hemorragias secundarias a la hipoprotrombinemia. Deberán tomarse precauciones si este antibiótico se utiliza durante la lactancia. con disfunción renal previa o tratados con otros fármacos nefrotóxicos son más propensos. en particular las que tienen una cadena lateral de N-metil-tetrazol (cefamandol. La cefuroxima se debe administrar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibiótico se excreta por esta vía. Con las nuevas cefalosporinas la nefrotoxicidad es prácticamente nula. Los pacientes de más de 50 años. Sin embargo. etc). puede darse una reactividad cruzada. a diferencia de lo que ocurría con las cefalosporinas de primera generación y ocurre sólo muy raramente en el caso de la cefuroxima. es frecuente el uso concomitante de cefalosporinas y tetraciclinas en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se observe pérdida de actividad de alguno de los dos antibióticos. incluyendo la cefuroxima son náuseas y vómitos y diarrea. Las cefalosporinas pueden producir hipotrombinemia y sangrado. aunque esto ocurre sólo si emplean métodos químicos (solución de Benedict o de Fehling). También son raros los efectos hematológicos como la neutropenia. la cefuroxina no es nefrotóxica. malestar general. que se ha sido cifrada en un 3-7%. igualmente. muy rara. cefaleas. El uso concomitante de la cefuroxima con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina. los pacientes que desarrollen colitis durante un tratamiento cefalosporínico deberán ser estudiados por la posibilidad de una colitis seudomembranosa asociada al antibiótico. mareos. ictericia. INTERACCIONES El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefuroxima produciendo niveles más altos y prolongados de este antibiótico. El uso de antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol conjuntamente con las cefalosporinas está contraindicado en algunos textos. ya que pueden exacerbar esta condición. leucopenia y anemia. . Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en los pacientes con historia de enfermedades del tracto gastrointestinal. déficit de vitamina K) o en pacientes de la tercera edad ya que esta población es más propensa a complicaciones hemorrágicas. Otras reacciones adversas descritas ocasionalmente durante un tratamiento con cefuroxima son un aumento de las enzimas hepáticas. Puede producirse colitis seudomembranosa durante o después de una tratamiento con cefuroxima. Las pruebas de glucosa en orina por métodos enzimáticos no son afectadas por la cefuroxima. esta interacción es beneficiosa. la polimixina B. los aminoglucósidos y diuréticos de asa aumenta el riesgo de nefrotoxocidad. rash maculopapular y urticaria. vaginitis. Las dosis se deben reducir adecuadamente Se han observado falsos positivos en las reacciones de la glucosa en la orina en pacientes tratados con cefuroxima. Debido a una cierta similitud entre cefalosporinas y penicilinas. La cefuroxima. Adicionalmente. colistina. colestasis. aunque por sí misma.La cefuroxima se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. la significancia clínica de esta interacción es objeto de debate. habiéndose descrito algún caso de disfunción renal después de un tratamiento con cefuroxima. Tampoco se debe administrar la cefuroxima en pacientes con hipersenbilidad a las cefalosporinas o a las cefamicinas. como la mayor parte de las cefalosporinas se excreta en la leche materna y puede alterar la flora intestinal del lactante produciendo deshidratación y diarrea. Así. cefotetatan). eritromicinas.ej. En particular. aumento del tiempo de protrombina. ya que refuerza los efectos antimicrobianos. pero esta reacción adversa es. especialmente colitis.

Brogden RN. Drugs 2001 61:10 1455-500 Pakes GE . 250 mg comp. menores en el caso de las cefalosporinas en comparación con las penicilinas. Cefuroxime: mechanisms of action.. 500 mg polvo. 250 mg polvo. MENARINI NIVADOR 125 mg polvo. Rodriguez WJ. FAES ZINNAT 125 mg comp. and clinical efficacy.. J Antimicrob Chemother 1980. recub. Graham JA . 750 mg y 1500 mg LILLY y y y y y y NIVADOR 125 mg comp. Drugs 1996 Jul 52:1 125-58 Scott LJ . Pharmacotherapy 1983 Mar-Apr 3:2 Pt 1 82-100 . PRESENTACION Inyectable y y Oral CUROXIMA Vial liof 750 mg y 1500 mg GLAXO LIFUROX Vial liof. pero rara. El riesgo de padecer convulsiones aumenta con las dosis más elevadas de antibiótico y en casos de disfunción renal. Se deben a las propiedades epileptogénicas del anillo beta-lactámico.. LeFrock JL. Neurotoxicity of penicillins.Cefuroxime axetil. Ormrod D . Drug Ther Bull 1989 Jan 23 27:2 5-7 Smith BR . antimicrobial activity.Las convulsiones inducidas por las cefalosporinas son una complicación seria. 250 mg polvo. 500 mg polvo MENARINI SELAN 250 mg comp. 250 mg comp. Arch Fam Med 1994 Feb 3:2 165-75 Anonymous.. Goa KL. Ther Drug Monit 1983 Jun 5:2 149-60 Gold B . recub. clinical applications. 500 mg compr. Cefuroxime axetil: an updated review of its use in the management of bacterial infections. Rauch AM . Collins JJ.6:161-72. recub. 500 mg comp GLAXO ZINNAT 125 mg polvo. Cefuroxime axetil in the treatment of sinusitis. OXACILINA adverse reactions and therapeutic indications. FAES SELAN 250 mg polvo. Pharmacology.. A review of its antibacterial activity. Perry CM . pharmacokinetics. pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Cefuroxime axetil: a new oral cephalosporin. Cefuroxime: antimicrobial activity. A review.. 500 mg polvo GLAXO REFERENCIAS y y y y y y y Nicholls PJ. 500 mg comp.

65 µg/mL luego de una hora. Posee actividad frente a Staphylococcus aureus productores y no productores de penicilinasa y puede inactivar a otros microorganismos in vitro.3) FARMACODINAMIA Para el mecanismo de acción ver familia de Penicilinas. por lo tanto. se encuentran concentraciones significativas en el líquido amniótico. en tanto que las presentaciones parenterales llegan a niveles terapéuticos adecuados en el líquido cefalorraquídeo y ascítico. aproximadamente del 92%. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura.7 horas que se prolonga en la uremia.(3) El fármaco se excreta sin cambios por la orina mediante procesos de filtración y secreción tubular. y con una vida media de 0.(3) RESISTENCIA BACTERIANA .(2) FARMACOCINÉTICA Los compuestos para administración oral son resistentes a la acción del jugo gástrico ácido y se absorben en forma rápida pero la disponibilidad es de sólo el 30%. las personas con insuficiencia renal no requieren un ajuste de las dosis.(1. pertenece a la familia penicilinas antiestafilocócicas (resistentes a la betalactamasa).(3) La ligadura a las proteínas plasmáticas en particular a la albúmina es alta.(1) Cuando la vía empleada para la terapia es la oral.3 µg/mL.(1. experiencia. habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. con 250 mg se alcanzan niveles plasmáticos de 1. INTRODUCCIÓN Es un antibiótico betalactámico semisintético.(1) Así. que inhibe la proliferación de estafilococos productores de penicilinasa (betalactamasa). líquido pleural y bilis. Cifras tan altas en sangre como 43 µg/mL son logrados luego de cinco minutos de inyección lenta intravenosa de 500 mg.2) CLASIFICACIÓN Es una isoxazolpenicilina y. apropiada o efectiva para todo paciente. además de los mencionados anteriormente.4 a 0.La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento. mientras la inyección intramuscular de la misma cantidad permite llegar en una hora a valores séricos máximos de 5.

renal y conteo de células sanguíneas en las terapias prolongadas. dilatación gástrica. la cantidad de fármaco disponible por vía oral puede no ser la terapéutica. descontinuar el tratamiento. a oxacilina se la vincula con alteraciones como: aplasia medular. por la inmadurez renal. eritromicina y cloranfenicol (bacteriostáticos): antagonizan el efecto bacteriano de las penicilinas. hepatoxicidad y colitis pseudomembranosa.(3) EFECTOS SECUNDARIOS Aparte de las reacciones adversas relacionas con las Penicilinas. el mecanismo utilizado es una alteración en las proteínas ligadoras de penicilina.(3) CONTRAINDICACIONES Historia de hipersensibilidad a la penicilina. agranulocitosis.(3) Staphylococcus aureus insensible a meticilina es también resistente a oxacilina. por lo que aumenta la posibilidad de toxicidad. con la prolongación de la vida . En pacientes pediátricos. la excreción no es completa.(3) El probenecid disminuye la eliminación renal de las penicilinas. espasmo del cardias o motilidad intestinal aumentada.(3)[] [] SITUACIONES ESPECIALES Pertenece a la Categoría B para el uso durante el embarazo. pues las penicilinas se secretan por la leche materna.(3) PRECAUCIONES y y y Pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas y antecedentes significativos de alergia como asma.(3) y y INTERACCIONES Tetraciclina. vómito. neutropenia.(3) En individuos con náusea.(1) [] INDICACIONES Infecciones por estafilococos productores de penicilinasa sensibles a éstos fármacos (no meticilino resistentes).(3) Ante la presencia de reacciones alérgicas. Se debe tener cuidado en el periodo de lactancia.Existe resistencia cruzada entre todas las penicilinas refractarias a la penicilinasa.(3) Administrar la forma farmacéutica oral una hora antes o dos después de las comidas.(3) Practicar pruebas periódicas de función hepática.

(3) Infecciones muy graves: intravenosa.media y un aumento de las concentraciones plasmáticas. granulocitopenia y depresión de la médula ósea.(3) Infecciones muy graves: un gramo por vía intramuscular o intravenosa.(1) CONSERVACIÓN El polvo para la solución se mantiene a una temperatura entre 15 °C y 30 °C.(3) 50 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía 100 mg/kg/día divididos en cuatro dosis por vía intramuscular o Prematuros y neonatos: 25 mg/kg/día.(2.3) SOBREDOSIS.(3) Niños: Infecciones de leves a moderadas: intramuscular o intravenosa. El tratamiento de la sobredosis es sintomático. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO La toxicidad de las penicilinas es escasa.(3) POSOLOGÍA Adultos: Infecciones de leves a moderadas: 250 mg a 500 mg cada seis horas por vía intramuscular o intravenosa.(3) COMERCIALES OXACILINA FDA: 1973 IESS: Sí pertenece MSP: No pertenece Nombre Comercial Prostafilina Parenteral Presentación Componente(s) Concentración Casa Farmacéutica Bristol Myers Squibb Vial OXACILINA 1g . Los principales efectos que se observan son hepatitis.

R. . Ads. Indicaciones terapéuticas Tto. Ads. Riesgo de sobreinfección por Candida y por otros microorganismos no sensibles en tto. puede incorporarse al fluido de diálisis peritoneal: 250 mg/2 l. Lactantes y niños (1 mes-14 años): 30-100 mg/kg/día. máx. neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg/12 h. en obstetricia y ginecología.. Meningitis: ads.Oral (cefuroxima axetilo). Hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en UVI: 750 mg. en tracto urinario. infección postoperatoria de tórax). de infecciones por microorganismos sensibles: en tracto respiratorio superior (otitis media. bronquiectasia infectada.: 3-6 g/día.CEFUROXIMA Mecanismo de acción Bactericida. en 3-4 dosis. divididos en 2 tomas.R. bronquitis aguda y exacerbación de bronquitis crónica: 250 ó 500 mg/12 h. de colitis pseudomembranosa y de disfunción renal en concomitancia con .500 mg/8 h vía IV. Duración normal del tto. en tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda. otitis media y casos en que sea necesario: 250 mg/12 h.: 5-10 días. Hemodializados: dosis adicional de 750 mg. 2 veces/día. 2 veces/día. neonatos: 100 mg IV/kg/día. otitis media y casos en que sea necesario: 15 mg/kg. y niños > 12 años: habitual. septicemia y meningitis. en diferente lugar) + 1 g probenecid oral. al final de la sesión. reducir a una única dosis diaria. prolongado. lactantes y niños.: Clcr < 20 ml/min. IV/IM o perfus. Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana mediante la unión a proteínas diana. urinarias: 125 ó 250 mg/12 h. Niños de 5-12 años: 125 mg/12 h. gonorrea (cuando la penicilina está contraindicada). neumonía adquirida en la comunidad. Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas. 250 mg/12 h. la frecuencia de administración (vía IM o IV) puede aumentarse cada 6 h. en piel y tejidos blandos. suspender.500 mg (2 iny. si aparece alergia. lisis bacteriana. Advertencias y precauciones Alergia a penicilinas u otros ß-lactámicos. diálisis periódica. dosis suplementaria al final de la sesión. sinusitis. 3 g IV/8 h.: 750 mg/8 h (vía IM o IV).. en 2-3 dosis. amigdalitis y faringitis por S. IM de 750 mg. ajustar dosis. absceso pulmonar. IV (cefuroxima sódica).R.Iny. I. Posología . I. Niños 3 meses-5 años: 15 mg/kg/día. 200-240 mg IV/kg/día en 3-4 veces. Gonorrea: dosis única 1. I. pyogenes).: Clcr 10-20 ml/min: 750 mg/12 h. Neonatos: 30-100 mg/kg/día. Clcr < 10 ml/min: 750 mg/24 h. osteoarticulares. en infecciones más graves se aumentará a 1. exacerbación de bronquitis crónica.

al final de la sesión. náuseas. puede incorporarse al fluido de diálisis peritoneal: 250 mg/2 l. eosinofilia. Clcr < 10 ml/min: 750 mg/24 h. Absorción oral disminuida por: antiácidos. ác. aumento de enzimas hepáticas. hemodializados: dosis adicional de 750 mg.diurético potente o aminoglucósido. Insuficiencia renal Precaución. TERBINAFINA Mecanismo de acción . Incompatibilidad: no mezclar con aminoglucósido en misma jeringa. Disminuye reabsorción de: estrógenos (menor eficacia de anticonceptivos orales). Interacciones No administrar con: bacteriostáticos (cloranfenicol. Reacciones adversas Crecimiento de Candida. Embarazo Sin suficiente información en embarazo. en consecuencia. etacrínico. diálisis periódica. diarrea. Valorar beneficio/riesgo. IV/IM o perfus. furosemida. tetraciclinas. mareo. Oral (cefuroxima axetilo): Clcr < 20 ml/min. neutropenia. Hemodiálisis arteriovenosa continua o hemofiltración de alto flujo en UVI: 750 mg. Ajustar dosis. Iny. IV (cefuroxima sódica): Clcr 10-20 ml/min: 750 mg/12 h. Lactancia Cefuroxima se excreta en la leche materna y. vómitos. por lo que debe advertirse a los pacientes que antes de conducir o manejar maquinaria comprueben si su capacidad se ve afectada. Nivel plasmático aumentado por: probenecid. reducir a una única dosis diaria. sulfamidas). reacción en lugar de iny.de glucosa sanguínea con método del ferricianuro. dosis suplementaria al final de la sesión. dolor abdominal. cefalea. Nefrotoxicidad con: aminoglucósidos. Comunicadas pérdidas de audición leves-moderadas en niños. se deberá tener precaución cuando se administre a madres en periodo de lactancia. falso . 2 veces/día. Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria por método de reducción. Efectos sobre la capacidad de conducir Se ha asociado a veces con reacciones adversas tales como mareos.

compuestos metabolizados por enzima 2D6 (p. ß-bloqueantes. Contraindicaciones Hipersensibilidad. ads. Indicaciones terapéuticas Infecciones fúngicas de la piel. antiarrítmicos de clase Ic). cruris.H. IMAO B. ISRS. Riesgo de discrasias sanguíneas.. fatiga. No se recomienda en I. No se recomienda en I. interfiriendo en la biosíntesis del ergosterol. grave.R.H. coloración oscura de la orina o deposiciones claras. Efecto disminuido por: rifampicina. Si aparecen náuseas inexplicables y persistentes. Posología Oral. Advertencias y precauciones Psoriasis. Interacciones Efecto aumentado por: cimetidina. ej. graves. Insuficiencia hepática Contraindicado en I. ciertos antidepresivos tricíclicos. Embarazo . del cuero cabelludo: 4 sem. capitis. Aumenta efecto de: cafeína. No se recomienda en I. crónica o activa.R. ictericia.R. interrumpir y evaluar función hepática.H. pedis. grave. niños. onicomicosis. dolor abdominal superior dcho. onicomicosis: 6-12 sem. Duración recomendada de tto. anorexia.: 250 mg/día. Si se produce erupción cutánea progresiva interrumpir tto.: infecciones de piel: 2-6 sem. (Clcr < 50 ml/min o creatinina sérica > 300 µmol/l). I. Insuficiencia renal Contraindicado en I. e I.Actúa por inhibición de la escualeno epoxidasa en la membrana celular del hongo. cuero cabelludo y uñas: tinea corporis. vómitos. No es eficaz en pitiriasis versicolor ni en candidiasis cutánea. Disminuye efecto de: ciclosporina. (Clcr < 50 ml/min o creatinina sérica > 300 µmol/l) o disfunción hepática crónica o activa.R.

El más importante es la N-desmetilterbinafina que supone el 10-15% de la dosis. pérdida apetito. plenitud. dolor abdominal. Blastomyces sp. La acumulación de esqualeno en la membrana de la célula debilita la membrana de los hongos sensibles. Microsporum sp. mientras que la fase terminal es de 200 a 400 horas. El porcentaje de curaciones de onicomicosis con la terbinafina es del 50-70% Mecanismo de acción: los antifúngicos con estructura de alilamina ejercen su efecto antimicótico. la terbinafina es superior a la griseofulvina y al itraconazol. Los pacientes que experimenten mareos como reacción adversa deberán evitar conducir vehículos y utilizar maquinaria. un componente de la membrana de los hongos. Trichophyton violaceum. incluyendo los cabellos. la inhibición de la monooxigenasa ocasiona una deficiencia de ergosterol. En muchos de los pacientes. Trichophyton mentagrophytes. siendo la biodisponibilidad del orden del 40% debido a que parte del fármaco experimenta un metabolismo de primer paso.. La mayor parte de la terbinafina es metabolizada por oxidación e hidrólisis.. todos ellos inactivos. náuseas. La terbinafina por vía oral es muy efectiva en el tratamiento de las onicomicosis debido a su espectro y actividad antimicóticos y por su capacidad para concentrarse en la queratina de las uñas. Trichophyton verrucosum y Scopulariopsis brevicaulis. Aunque este antifúngico se une en gran medida a las proteínas del plasma (> 995) se distribuye ampliamente por todo el organismo.. pero es menos activa frente a las Candida. La fase alfa de eliminación de la terbinafina es de unas 36 horas.La experiencia clínica es muy limitada.. Tiene unas propiedades similares a las de la naftidina. con la que está químicamente emparentado. Microsporum canis. Histoplasma sp. conjugados y sin conjugar. Efectos sobre la capacidad de conducir No se han realizado estudios de los efectos del tratamiento con terbinafina sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas. Además. Trichophyton rubrum. Trichophyton sp. La terbinafina es altamente eficaz frente a los dermatofitos. conociéndose 5 metabolitos. dispepsia. se consideran susceptibles los siguientes microorganismos: Aspergillus sp. el 70% de la terbinafina se elimina en la orina en forma de los metabolitos anteriores. A las 24 horas de iniciarse un tratamiento la terbinafina ya es detectable en el estrato córneo y después de 2 semanas de tratamiento. Epidermophyton sp. Después de una dosis oral.. Farmacocinética: la terbinafina se puede administrar por vía oral y tópica. Microsporum gypseum. Candida albicans. necesario para su crecimiento. urticaria. La absorción sistémica desde una aplicación tópica es muy variable dependiendo del lugar de la aplicación y del estado de la piel. Reacciones adversas Erupción. deberá utilizarse únicamente cuando esté claramente indicado. La administración de la terbinafina con la comida aumenta la biodisponibilidad en un 20%. Malassezia furfur. los niveles plasmáticos de terbinafina o de su metabolito son indetectables después de una administración tópica. las uñas y el sistema nervioso central. Epidermophyton floccosum. . diarrea. La absorción de la terbinafina a través de la piel es entre 37 y 40 veces menos que después de una dosis oral. El fármaco se puede detectar en las uñas hasta 90 días después de interrumpir el tratamiento. mialgia. Microsporum nanum. En este sentido. DESCRIPCION La terbinafina es un fármaco antifúngico que puede ser administrado por vía oral o aplicado tópicamente. artralgia. su acumulación es tal que se encuentran concentraciones significativas del fármaco en la piel durante 2 o 3 meses. Los niveles plasmáticos máximos después de la terbinafina oral se alcanzan a las 2 horas.. Lactancia La terbinafina pasa a la leche materna y por consiguiente las madres lactantes no deberán ser tratadas con terbinafina. interfiriendo con la biosíntesis del esterol al inhibir la enzima esqualeno-monooxigenasa. El aclaramiento de la terbinafina se reduce en un 50% en los pacientes con cirrosis hepática e insuficiencia renal (ClCr < 50 ml/min) pudiendo ser necesarios reajustes en las dosis. Como regla general. cefalea.

5 mg/día para niños de < de 20 kg de peso y de 125 mg/día para niños entre 20 y 40 kg. se han sugerido dosis de 250 mg una vez al IIa durante 1 a 4 semanas Niños de > 2 años: se han sugerido dosis de 125 mg/día durante 1 a 4 semanas sin exceder las 4 semanas.5 mg/día. En los pacientes con ClCr < 50 ml/min. siendo necesarios reajustes en las dosis. y y Tratamiento de la aspergilosis pulmonar: Administración oral: y Adultos y adolescentes: se han descrito dosis de 5 a 15 mg/kg una vez al día durante 3 a 5 meses. El tratamiento debe extenderse por lo menos 7 días y no se deben sobrepasar las 4 semanas. se han sugerido dosis de 62. el aclaramiento de la terbinafina se reduce en un 50%. En los pacientes con cirrosis. y Tratamiento de las onicomicosis: Administración oral: y Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 250 mg una vez al día durante 6 semanas para las micosis de las uñas de las manos y de 12 semanas para la uñas de los pies. el aclaramiento de terbinafina se reduce hasta en un 50% En los pacientes con insuficiencia renal. mientas que la para el tratamiento de la tinea pedis se recomiendan al menos 2 semanas de dos aplicaciones diarias sobre las áreas afectadas Administración oral y Adultos y adolescentes: se han sugerido dosis de 250 mg una vez al día durante 7 días. no siendo necesarios reajustes de las dosis en estas poblaciones INDICACIONES Tratamiento de infecciones debidas a microorganismos susceptibles: Administración tópica: y Adultos y adolescentes: Aplicar un preparado al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al día hasta desaparición de los síntomas. En el caso de onicomicosis producidas por Candida parapsilosis. no se requieren reajustes en las dosis si el aclaramiento de creatinina es > 50 ml/min. reduciendo las dosis a 250 mg/día durante las 3 semanas siguientes de cada mes. si bien la experiencia es muy limitada. las dosis recomendadas son de 125 mg/día. aunque no se han publicados recomendaciones específicas para estos pacientes CONTRAINDICACIONES . Un régimen alternativo puede ser la administración de 500 mg una vez al día en días alternos durante los primeros 7 días de los tres meses de tratamiento estándar. En un estudio en pacientes con tinea interdigital. Para los niños de menos de 20 kg. las dosis recomendadas son de 250 mg/día durante 16 semanas Niños de > 2 años: aunque la experiencia en estos niños es limitada se han sugerido dosis de 62. Los pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis pueden necesitar una reducción de la dosis.Los parámetros farmacocinéticos no son sustancialmente alterados en los pacientes de la tercera edad. Para el tratamiento de la tiña del cuero cabelludo. mientras que para los niños de 20 a 40 kg. La tiña corporal suele responder a una sola aplicación diaria. si bien no se han publicado pautas específicas de tratamiento. ni tampoco en los pacientes pediátricos. la terbinafina oral fue eficaz en el 71% de los pacientes al cabo de una semana en comparación con las 4 semanas de aplicaciones tópicas de clotrimazol al 1% necesarias para conseguir el mismo porcentaje de curaciones.

la terbinafina no interfiere con la warfarina en estudios realizados en voluntarios sanos que recibieron dosis únicas de warfarina después de un tratamiento repetido con terbinafina. se recomienda realizar una evaluación inicial de la función hepática. no se han realizado estudios concluyentes en el hombre. Después de la administración oral. Se ha descrito un caso de interacciones entre la terbinafina y la warfarina en un paciente estabilizado con warfarina + cimetidina que desarrolló hemorragias gastrointestinales y coagulopatías al cabo de un mes de tratamiento con terbinafina oral. las concentraciones de este fármaco en la leche son 7 veces más elevadas que en el plasma. al menos parcialmente. Los estudios realizados en animales de laboratorio con dosis elevadas. rash o hipersensibilidad durante un tratamiento con terbinafina. Si se produjeran síntomas o signos de infecciones secundarias se deben realizar inmediatamente recuentos linfocitarios para descartar una posible neutropenia y/o linfopenia. repitiendo la misma después del tratamiento. mientras que la cimetidina la redujo en un 33%. En los pacientes con síndromes o estados inmunocomprometidos. pueda interferir con la terbinafina de una forma diferente. Si se observa irritación de la piel. por tanto aumentar su biodisponibilidad con el correspondiente aumento de los efectos secundarios de tipo colinérgico (náuseas y vómitos) En estudios de interacciones realizados en voluntarios. se debe retirar inmediatamente la terbinafina INTERACCIONES Las formulaciones tópicas de terbinafina se absorben muy poco a través de la piel. si bien se recomienda que los pacientes tratados con teofilinas o ciclosporina sean monitorizados debido a estrecho margen entre las concentraciones terapéuticas y las concentraciones tóxicas. el aclaramiento de terbinafina se reduce hasta en un 50% por lo que si el tratamiento con terbinafina se va a extender más de 6 semanas. Tampoco se aconseja el uso tópico de la terbinafina durante la lactancia. aumenta el aclaramiento de la ciclosporina. a través del sistema enzimático hepático CYP450. Se ha comprobado una interacción farmacocinética entre el dextrometorfano y la terbinafina.La terbinafina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de su formulación. Se debe evitar el contacto de las formulaciones de terbinafina con los ojos. Se han descrito reducciones del aclaramiento de la cafeína (19%) y de la teofilina (14%). Sin embargo. se han descrito neutropenia y linfopenia transitoria. mientras que por el contrario. Por el contrario. y por lo tanto. Después de un tratamiento con terbinafina oral. La coadministración de terbinafina puede. Sin embargo. puede ser que la warfarina administrada de forma crónica. si bien se desconoce la significancia clínica de esta interacción. Según el fabricante. se recomienda practicar análisis de sangre antes y a intervalos regulares durante toda la duración del tratamiento. No se recomienda la administración de terbinafina durante la lactancia. Puede que la terbinafina haya interferido con el metabolismo de la warfarina. la nariz y la boca. La terbinafina se clasifica (tanto las formulaciones orales como las tópicas) dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. la terbinafina oral inhibe el sistema enzimático hepático representado por la isoenzima CYP2D6. tanto por vía oral como tópicamente no mostraron ningún efecto teratogénico. de manera que la terbinafina no se debe administrar durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen el riesgo potencial para el feto. . no siendo de temer interacciones significativas con otros fármacos. inhibe el aclaramiento de todos los fármacos que se metabolizados mediante este sistema. Se desconoce la importancia clínica de estas interacciones. el fármaco debe ser inmediatamente retirado. el tratamiento puede posponerse en la mayor parte de los casos hasta después del parto. En el caso de las onicomicosis. dado que el fármaco puede concentrarse en la leche materna. la rifampina aumentó en un 100% el aclaramiento de la terbinafina. En los pacientes con cirrosis. El uso de la terbinafina ha estado ocasionalmente asociado al síndrome de Stevens-Johnson y a la necrólisis epidérmica tóxica. La galantamina es metabolizada. Si se observase ictericia o una disfunción hepática durante el tratamiento.

fatiga. En los estudios clínicos realizados. trombocitopenia y agranulocitosis después de la administración de la terbinafina oral.Aunque la terbinafina por vía oral aumenta en un 10% el intervalo QTc en algunos pacientes. No se han observado interacciones significativas entre la digoxina y la terbinafina en algunos estudios en los que se administraron dosis únicas del cardiotónico. En el 1-2% de los casos. 250 mg NOVARTIS LAMISIL. cuya relación causal no ha sido establecida con seguridad. diarrea. También se han comunicado algunos raros casos de discrasias sanguíneas. Aproximadamente en 1:45. efectos secundarios que se presentaron en un 1% Después de la administración de la terbinafina oral. anorexia. náusea/vómitos y dispepsia. la terbinafina oral ocasiona unos recuentos linfocitarios < 1000 células/mm3. ictericia o colestasis. Sin embargo. en el mismo porcentaje. pero serias son el síndrome de Stevens-Johson y la necrólisis tóxica epidérmica. incluyen malestar general. no existen estudios clínicos que avalen la posible utilidad de estas combinaciones REACCIONES ADVERSAS Las formulaciones tópicas de terbinafina son bien toleradas. Tampoco se han comunicado alteraciones electrocardiográficas cuando la terbinafina ha sido administrada con el astemizol. mezcla racémica de dos enantiómeros activos. urticaria y prurito. se recomienda tomar precauciones si la terbinafina se administra a pacientes con alteraciones preexistentes de la conducción que pueden ser más susceptibles a la prolongación del intervalo QTc Se ha descrito un caso de intoxicación por nortriptilina cuando se administró la terbinafina con este antidepresivo. aunque no se conocen los detalles de la misma. debiéndose retirar el fármaco si el recuento de neutrófilos cae por debajo de los 1000/mm3. así como algunas reacciones anafilácticas graves. fatiga. Se debe considerar una exploración hepática si el paciente desarrolla síntomas tales como náusea. artralgia. el tratamiento con terbinafina ocasiona una disfunción hepática idiosincrásica. Se recomienda llevar a cabo una completa monitorización de la sangre cuando el tratamiento con terbinafina se prolonga durante más de 6 semanas o si aparecen signos o síntomas de infecciones secundarias. el fármaco debe ser inmediatamente retirado y se se debe administrar el tratamiento adecuado. en particular neutropenia. Las más frecuentes son las que tienen lugar a nivel intestinal estando representadas por dolor abdominal. En el 2-3% de los pacientes se han observado cefaleas y mareos y. comp. mialgia y alopecia PRESENTACION y y LAMISIL. que muestra las características de una necrosis hepatocelular. Si durante el tratamiento con terbinafina se manifestasen irritación de la piel. solo se detectaron reacciones adversa posiblemente asociadas a la terbinafina en el 2% de los casos. crema al 1% NOVARTIS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS El omeprazol. se han descrito reacciones adversas hasta en el 17% de los pacientes. Sin embargo. es un fármaco que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo altamente selectivo. incluyendo hepatitis colestásica. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en . Algunos pocos estudios "in vitro" sugieren que la terbinafina puede mostrar efectos sinérgicos con otros antifúngicos como la amfotericina B y el itraconazol o fluconazol. Estos efectos hematológicos son reversibles y desaparecen cuando el fármaco es discontinuado. Algunas reacciones adversas raras. Los casos más frecuentes fueron irritación y urticaria. Otros efectos secundarios comunicados durante el tratamiento con terbinafina.000 pacientes. aunque son muy raros los casos persistentes de pérdida del gusto. En la mayor parte de los casos. Esta reacción adversa se suele desarrollar en las 4-6 semanas después de iniciar un tratamiento. las reacciones adversas se resuelven espontáneamente al ser retirado el fármaco. no se han observado alteraciones electrocardiográficas cuando este antifúngico se administró concomitantemente con la terfenadina. rash o hipersensibilidad. elevación de las transaminasas. rash (inespecífico). linfocitopenia. En el 2% de los pacientes se ha descrito disgeusia.

La dosificación oral con omeprazol 20 mg mantiene un pH intragástrico >3 durante un tiempo medio de 17 horas en un periodo de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal. aunque el 40% de los pacientes seguía padeciendo regurgitación y/o vómitos al final de la fase de curación. de forma dosis-dependiente. Efecto sobre Helicobacter pylori: el Helicobacter pylori está asociado a las úlceras pépticas. Una o dos semanas después de interrumpir el tratamiento. 20 mg. 0. pylori y el desarrollo de carcinoma gástrico. tras un tratamiento de tres meses con omeprazol por vía oral y con dosis de 0. Los niveles de gastrina en los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison no son afectados. . con una reducción media de la excreción ácida máxima tras la estimulación con pentagastrina de alrededor del 70% a las 24 horas de la administración. Asimismo se ha descrito una relación casual entre H. aproximadamente. Los niveles séricos de gastrina aumentan durante las primeras 1 a 2 semanas de tratamiento. una elevada tasa de cicatrización de las lesiones en la mucosa y una remisión prolongada de las úlceras pépticas. al menos. respectivamente. La absorción tiene lugar en el intestino delgado completándose. un 80%. pylori in vitro.4 mg/kg/día (niños con más de 20 kg de peso. entre 10 y 20 kg de peso. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago con sólo una dosis diaria. es decir. El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). observándose también un valor similar en pacientes con insuficiencia renal. a las 3-6 horas. incluyendo la úlcera duodenal y gástrica. la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. omeprazol posee un efecto bactericida sobre H. es. responsable de la formación de hidroxiomeprazol. pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. La ingestión concomitante de comida no influye en la biodisponibilidad. aproximadamente. En ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. elos niveles de gastrina retornan a la normalidad. Farmacocinética: Absorción y distribución: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido. La biodisponibilidad sistémica de una dosis oral. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima específico CYP2C19 (S-mefenitoína hidroxilasa) expresado polimórficamente. principalmente en el hígado. 10 mg). El tratamiento redujo considerablemente los síntomas de reflujo. H. consiguiéndose un efecto máximo en los 4 primeros días de tratamiento. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción ácida. se obtuvo una importante mejoría en el nivel de esofagitis en el 90% de los casos. que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal. H. Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia. Mecanismo de acción: El omeprazol es una base débil. el omeprazol reduce/normaliza. el volumen de distribución es ligeramente menor. pylori con omeprazol y antibióticos va asociada a un rápido alivio de los síntomas. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada. el 60% después de la administración repetida una vez al día. En pacientes con úlcera duodenal se mantiene a partir de este momento un descenso medio de acidez intragástrica de 24 horas con omeprazol 20 mg de. Datos en animales sugieren que las elevaciones prolongadas de los niveles de gastrina sérica puden ir asociados a tumores. en las cuales. se hallan infectados por dicha bacteria. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción ácida gástrica. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es.la célula parietal gástrica. usualmente.7 a 1. incrementándose hasta. la bomba de protones. La unión a las proteínas plasmáticas es alrededor del 95%. inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+ATPasa. del 35%.3 l/kg. alrededor del 95% y el 70% de pacientes. aproximadamente. por esto se administra en forma de gránulos con recubrimiento entérico y encapsulados. pylori junto con la acidez gástrica son los factores principales para el desarrollo de úlceras pépticas. Efecto sobre la secreción ácida gástrica: La dosificación oral con omeprazol 20 mg una vez al día produce una rápida y efectiva inhibición de la secreción ácida gástrica diurna y nocturna. En un estudio no controlado en niños (entre un mes y 16 años de edad) con esofagitis severa por reflujo. independientemente del estímulo. Eliminación y metabolismo: La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado. siendo superiores estos aumentos a los observados con los antagonistas de los receptores H2. pero no con la concentración plasmática real a un tiempo dado. La erradicación de H. el principal metabolito en plasma. Como consecuencia de la menor secreción ácida y de la acidez intragástrica. La inhibición de la secreción ácida está relacionada con el valor del área bajo la curva (AUC) concentración plasmática-tiempo de omeprazol. reduciéndose así la aparición de complicaciones como el sangrado gastrointestinal y la necesidad de la administración prolongada de antisecretores.

dos veces al día. Erradicación de Helicobacter pylori en úlcera péptica: Triple terapia: 20 mg de omeprazol 20 mg. generalmente. han puesto de manifiesto un amplio margen de seguridad entre la dosis terapéutica normal de omeprazol en hombre (12 mmol/kg = 0. o bien. Terapia dual: 40-80 mg de omeprazol 20 mg al día con 1.Alrededor del 80% de una dosis administrada por vía oral se excreta como metabolitos en orina y el resto en las heces procedentes principalmente de la secreción biliar. La suspensión deberá tomarse antes de 30 minutos. El contenido de las cápsulas no debe ser masticado ni triturado. En pacientes con una función renal reducida. Úlceras gástricas.7 mg/kg) y dosis tóxicas en animales. 40 mg de omeprazol 20 mg al día con 500 mg de claritromicina tres veces al día. la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. con 500 mg de amoxicilina y 400 mg de metronidazol. Úlcera duodenal: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día en pacientes con úlcera duodenal activa. dos veces al día durante una semana. o bien. 20 mg de omeprazol 20 mg. yogur o leche agria. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de pacientes la curación se produce en cuatro semanas. En el tratamiento de mantenimiento de la úlcera duodenal. 40 mg de omeprazol 20 mg una vez al día. durante una semana. con 250 mg de claritromicina y 400 mg de metronidazol (o 500 mg de tinidazol). y en la mayoría de los pacientes la cicatrización tiene lugar dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento. en dosis divididas. no se modifican la biodisponibilidad sistémica y la eliminación de omeprazol. En ensayos clínicos se han utilizado dosis diarias de 1. oral e intravenosa. se recomienda una dosis de 40 mg una vez al día y generalmente se produce la cicatrización en un periodo de ocho semanas. o bien. Estos pacientes pueden también succionar las cápsulas y tragar su contenido. Para asegurar la cicatrización en pacientes con úlceras pépticas activas ver la posología recomendada para úlcera duodenal y gástrica. pero con dosis diarias no se ha encontrado una tendencia del omeprazol a acumularse. Úlcera gástrica: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. Las úlceras que no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial. durante una semana. En pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta terapéutica. durante dos semanas.35-0. podrá repetirse el tratamiento Esofagitis por reflujo: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas a un tratamiento de mantenimiento o no con AINEs: la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. TOXICIDAD Los estudios sobre toxicidad aguda con dosis única y los estudios con dosis repetidas. si el paciente sigue siendo H. Con todas las posibles pautas. la curación tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. se recomienda una dosis de 40 mg una vez al día. Los pacientes con dificultades para tragar pueden abrir las cápsulas e ingerir su contenido o suspenderlo en un líquido que sea ligeramente ácido. dentro del rango de dosis recomendado. incluyendo las que complican los tratamientos con AINEs. En pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica. ambos tres veces al día. la dosis recomendada es de omeprazol 20 mg una vez al día.5 g de amoxicilina diarios. generalmente presentan la cicatrización durante un periodo adicional de dos semanas de tratamiento. En aquéllos con alteraciones de la función hepática se observa un incremento del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo. es similar a la descrita en adultos. se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 12 meses tras una fase aguda de cicatrización. La resolución de los síntomas es rápida. y. Niños: Los datos disponibles en niños (de más de 1 año) sugieren que la farmacocinética. El omeprazol se administrará preferiblemente por las mañanas. tragando las cápsulas enteras con ayuda de un poco de líquido. En . pylori positivo. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización ocurre en las dos primeras semanas de tratamiento. durante dos semanas. se consigue la cicatrización en el periodo de 4 semanas. Para la prevención de úlceras gástricas o duodenales y erosiones gastroduodenales causadas por la administración de AINEs. como puede ser zumo. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la curación se produce dentro de las cuatro primeras semanas de tratamiento.5-3 g de amoxicilina. Para aquellos pacientes cuya(s) úlcera(s) no haya(n) podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial. INDICACIONES TERAPEUTICAS Tratamiento de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna. con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina. En aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial.

Síndrome de Zollinger-Ellison Administración oral y Adultos: la dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol 20 mg al día. deberán fraccionarse y administrarse en dos tomas al día. al igual que los antimicrobianos y los preparados de bismuto son bactericidas para la Helicobacter pylori. se recomienda administrar 20 mg una vez al día durante 6 a 12 meses. El omeprazol se administrará con precaución a pacientes con insuficiencia hepática ya que puede prolongarse el aclaramiento del fármaco. Los estudios a largo plazo realizados en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison ha puesto de manifiesto que puede aumentar el riesgo de cáncer de estómago. de modo que el test de la ureasa para la detección de este microorganismo puede resultar negativo si el paciente se encuentra bajo tratamiento con alguno de estos fármacos Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o de efecto teratogénico. La respuesta sintomática al omeprazol no excluye la presencia de cáncer gástrico. Tratamiento de la con esofagitis por reflujo severa Administración oral y Adultos: se recomienda omeprazol a una dosis de 40 mg una vez al día. debiendo continuarse el tratamiento durante el tiempo que clínicamente esté aconsejado. La dosis deberá ajustarse individualmente. Por otra parte. Todos los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas a otras terapias. Sin embargo. No obstante. se ha asociado el omeprazol a hepatitis y. El alivio de los síntomas es rápido. produciendo un déficit de esta vitamina. a menos que su utilización se considere . la curación tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. En el tratamiento de mantenimiento de la esofagitis erosiva cicatrizada.aquellos pacientes que no hayan curado totalmente tras el ciclo inicial. El omeprazol. CONTRAINDICACIONES Cuando haya sospecha de úlcera gástrica. al reducir la acidez aumenta el número de bacterias en los jugos gástricos y por lo tanto la cantidad de productos carcinogénicos producidos por dichas bacterias. Ancianos: en pacientes de edad no es necesario realizar ajustes en la dosificación vista anteriormente. Es aconsejable un ajuste individual de la dosis. Dosis superiores a 80 mg/día. por regla general. el omeprazol no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia. Además. no son necesarios reajustes en las dosis. se recomienda una nueva evaluación. en raras ocasiones. Función renal alterada: en pacientes con deterioro de la función renal no son necesarios ajustes en la dosificación. Recientemente se ha demostrado que el omeprazol puede reducir la absorción de la vitamina B12. Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática Administración oral: y Adultos: la dosis recomendada es de 20 mg diarios. consiguiéndose generalmente la curación en ocho semanas. una cada 12 horas. Función hepática alterada: en pacientes con deterioro de la función hepática una dosis diaria de 10-20 mg es generalmente suficiente debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida media plasmática del omeprazol. En caso de no conseguir un control de los síntomas tras cuatro semanas de tratamiento con 20 mg diarios. se han controlado eficazmente y más del 90% de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de 20-120 mg. deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. a insuficiencia hepática.

y 34%. deberán controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina en pacientes tratados con omeprazol. . En el caso de la claritromicina. triazolam. pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis.2 cuando el omeprazol se administra como monofármaco y de 5. Existen datos contradictorios sobre la existencia de interacción entre omeprazol y ciclosporina. CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina. 89%. alteraciones en la concentración plasmática de aquélla. El omeprazol es metabolizado en el hígado mediante el citocromo P450 2C19 (CYP2C19). Los resultados de diversos estudios de interacción de omeprazol 20 mg con otros medicamentos indican que la administración repetida de 20-40 mg de omeprazol no influye en ningún isoenzima importante de CYP. estradiol). lidocaina. lidocaína. Las concentraciones de equilibrio del omeprazol aumentan igualmente (Cmax. por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam. simvastatina. felodipina. diazepam. No se sabe si el fármaco se excreta en la leche materna.indispensable. diclofenaco y naproxeno). warfarina (R-warfarina) y fenitoína. lovastatina. fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. Otros fármacos cuya absorción puede quedar afectada por el cambio de la acidez gástrica son la ampicilina administrada en forma es ester. y semi-vida aumentan en un 30%. quinidina. Aunque no es previsible que esta interacción provoque estados carenciales de cobalaminas. ciclosporina. piroxicam. cisaprida. AUC. El omeprazol. El valor del pH intragástrico es de 5. terfenadina. Las concentraciones de claritromicina en el tejido gástrico y en la mucosa también aumentan con la administración conmitante de omeprazol. El omeprazol esta clasificado en la categoría C de riesgo durante el embarazo ya que no existen estudios controlados en humanos. De forma similar. Por ello. y verapamil No hay datos clínicos que confirme una potencial interacción con los fármacos anteriores. eritromicina. el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol no causó una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina. Para el metabolito 14-OH. ante el hipotético riesgo de que puedan aumentar de forma marcada. cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con omeprazol. CYP2D6 (metoprolol. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina y fenitoína. al igual que ocurre durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. La administración a mujeres de dosis de hasta 80 mg en 24 horas durante el parto no ha revelado ninguna reacción adversa del omeprazol sobre el recién nacido. INTERACCIONES La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. diltiazem. sugiriéndose la administración parenteral de vitamina B12 en estos casos. sin embargo. astemizol. la Cmax media es un 10% mayor y la Cmin un 27% mayor con una media de 8 horas 15% mayor.warfarina. CYP2C9 (S . el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de omeprazol o produjo. y por lo tanto deberá sopesarse el riesgo para la madre y el del lactante si se decide administrar el fármaco. En pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína. la Cmax es un 45% mayor. igual que otros antisecretores gástricos potentes. Por ello. puede reducir la absorción oral de vitaminas B12 (cobalaminas). la Cmin media un 57% mayor y la AUC media de 8 horas un 45% mayor con el omeprazol. quinidina. nifedipina. deberá tenerse en cuenta esta contingencia especialmente en pacientes con bajos niveles basales de cobalaminas. Otros fármacos metabolizados por el sistema de citocromo P450 que pueden ser afectados por el omeprazol son: alprazolam.7 cuando se administra con claritromicina. propranolol). el itrazonazol y las sales de hierro No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante. lo cual se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (cafeína. carbamazepina. respectivamente) con la administración concomitante de claritromicina. teofilina). aunque esta es posible teóricamente Cuando se administra claritromicina (500 mg cada 8 horas) en combinación con el omeprazol (40 mg /día) los niveles plasmáticos de claritromicina y de su metabolito active 14-OH aumentan. midazolam. fenacetina.

El omeprazol aumenta la AUC de la digoxina en una 10%. Se ha descrito algún caso aislado de rigidez muscular posiblemente relacionado con esta indicación. Sin embargo.Además del diazepam. Endocrinos. Puede ser necesarios reajustes en las dosis del anestésico local Los inhibidores de la bomba de protones puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina. incrementando el riesgo de alteraciones psicomotrices provocadas por estas últimas benzodiazepinas. debilidad muscular y mialgia. la AUC del cilostazol se incrementa en un 26% y la AUC del metabolito activo del cilostatol. El irbesartan es un inhibidor in vitro de la isoenzima CYP 2C9. alopecia. No existen informaciones sobre si este tipo de interacción del sucralfato también tiene lugar con el omeprazol La administración concurrente de levobupivacaina con omeprazol (inhibidor del metabolismo CYP 3A4 y CYP 1A2) puede ocasionar un aumento de los niveles sistémicos de levobupivacaina con la consiguiente toxicidad. la coadministración de alosetron con el omeprazol no ha sido estudiada REACCIONES ADVERSAS El omeprazol es bien tolerado y las reacciones son generalmente leves y reversibles. el omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático de algunas otras benzodiazepinas. estreñimiento. El metotrexato experimenta una secreción tubular activa y el omeprazol puede interferir con la ATP-asa renal. Sistema nervioso central y periférico. El alosetrón es metabolizado por las CYP1A2 y CYP2C9. Por este motivo. somnolencia. Raramente: aumento de los enzimas hepáticos. podría tener interacciones farmacocinéticas con aquellas medicaciones que son potentes inhibidores de este sistema. si bien en la gran mayoría de los casos no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol: y y Dermatológicos. insuficiencia hepática. Existe un informe sobre una eliminación retardada de metotrexato al iniciarse un tratamiento con omeprazol. Musculoesqueléticos. Los pacientes bajo digoxina deberán ser cuidosamente vigilados si se administra concomitantemente rabeprazol u omeprazol. eritema multiforme. Raramente: mareos. dolor abdominal. por el que este fármaco se debe administrar 30 minutos antes del sucralfato si ambos fármacos son utilizados simultáneamente. fundamentalmente en pacientes gravemente enfermos. y y y . por lo tanto. y fármacos como la fenitoína (un sustrato de esta isoenzima) se dabe que interacciona con el omeprazol. En casos aislados: confusión mental reversible. insomnio y vértigo. En casos aislados: artralgias. aunque la magnitud de esta interacción es débil. En casos aislados: encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente. si se administra omeprazol concomitantemente con el cilostatol. estomatitis y candidiasis gastrointestinal. depresión y alucinaciones. En casos aislados: sequedad de boca. Cefaleas. se deberán administrar ambos fármacos con precaución El sucralfato ha mostrado reducir la absorción y biodisponibilidad del lansoprazol en un 17%. Se concluye que se debe usar el omeprazol con precaución en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato El cilostazol es metabolizado por el sistema hepático de isoenzimas CYP2C19 y. El omeprazol inhibe ambas enzimas lo que puede disminuir el metabolismo del alosetron aumentando las concentraciones plasmáticases. interacción que no volvió a producirse en ciclos subsiguientes de metotrexato en ausencia de omeprazol. Diarrea. Raramente: erupciones y/o prurito. Se han registrado los siguientes efectos secundarios. Gastrointestinales. se deberán reducir las dosis de este en un 50%. Hepáticos. Cuando el rabeprazole (otro inhibidor de la bomba de protones) es coadministrado con la digoxina. el e 3. En casos aislados: fotosensibilidad. En casos aislados: ginecomastia. la AUC y Cmax de esta última aumentan en un 19% y 29%. Hasta que se dispongan de más datos clínicos sobre una potencial interacción omeprazol-irbesartan. El omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático del disulfiram.4-dehidro-cilostazol aumenta en 69%. náuseas/vómitos y flatulencia. como triazolam o flurazepam. parestesia. agitación. hepatitis con o sin ictericia. Cuando se administra conjuntamente con el omeprazol. respectivamente.

trombocitopenia. agranulocitosis y pancitopenia. broncospasmo. Reacciones de hipersensibilidad (p. ej. En casos aislados: aumento de la sudoración. 20 mg OMEPRAZOL RATIOPHARM EFG Cáps. siendo de carácter benigno y reversible. 20 mg ASTRA-ZENECA OMEPRAZOL MERCK EFG Cáps. PRESENTACIONES y y y LOSEC Cáps. Otros. nefritis intersticial y shock anafiláctico. se ha registrado un leve aumento de la frecuencia de quistes glandulares gástricos.y y y Hematológicos. entéricas 20 mg . Raramente: malestar general. Dichos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida. fiebre. En casos aislados: leucopenia. visión borrosa y alteración del gusto. urticaria) y en casos aislados: angioedema. edema periférico. Durante el tratamiento a largo plazo.

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