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LOS HIPOGLUCEMIANTES

Fuentes B. Luzniris Prieto F. Demetria Ramírez Cindy

Centro educativo de sistemas Sistem Center Auxiliar en enfermería Farmacología Valledupar - Cesar

Luzniris Prieto F. Demetria Ramírez Cindy Neidys Hernández Docente Centro educativo de sistemas Sistem Center Auxiliar en enfermería Farmacología Valledupar .Cesar .LOS HIPOGLUCEMIANTES Fuentes B.

Justificación 3. Objetivos 4.1 concepto 4.Tabla de contenido 1. Marco referencial 4. Introducción 2.2 clasificación 4.3 medicamentos .

pero pronto se dejó de emplear por las reacciones adversas sobre la médula ósea. Pero recién en 1956. En 1918. El primer agente utilizado fue la carbutamida. Unger realizo importantes investigaciones experimentales y clínicas sobre el uso de este grupo de fármacos en el tratamiento de la diabetes . . en 1942. los cuales observaron hipoglucemia en un paciente con fiebre tifoidea tratado con sulfonamidas. agente con buena acción hipoglucemiante.Introducción El descubrimiento de los hipoglucemiantes orales cambió radicalmente el tratamiento de la diabetes mellitus a partir de los estudios de Janbon y Col. menos reacciones adversas y sin actividad antibacteriana extendió ampliamente su utilización para el tratamiento de la diabetes mellitus. las observaciones de Watanabe sobre la acción hipoglucemiante de la guanida favoreció los estudios de Frank en 1932 sobre estos compuestos. El advenimiento de la tolbutamida.

y un mayor peligro de complicaciones por vasculopatía. La diabetes mellitus o intolerancia a carbohidratos también se vincula con otros cuadros o síndromes.Justificación La diabetes mellitus (DM) está compuesta de un grupo de síndromes que se caracterizan por hiperglucemia. 2003). Por la complejidad de esta enfermedad en cuanto a la forma de medicar los fármacos y las características de los pacientes. se hace necesario conocer las propiedades farmacológicas de este grupo de sustancias (efectos adversos y evolución del tratamiento) . Casi todos los enfermos se clasifican sobre bases clínicas. carbohidratos y proteínas. alteración del metabolismo de lípidos. en los tipos 1y 2 de diabetes mellitus (Expert Committee on the Diagnosisand Treatment of Diabetes Mellitus.

Objetivos  Describir las principales características farmacológicas de los hipoglucemiantes orales  Establecer condiciones e indicaciones de su uso en la terapéutica de la diabetes mellitus .

cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos. De Duración Corta § Glibenclamida (droga prototipo) § Tolbutamida § Glipizida § Gliquidona § Gliciclamida De Duración intermedia . Los posteriores comentarios se refieren fundamentalmente a las drogas prototipos dentro de cada grupo.Hipoglucemiantes Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral. Características farmacológicas Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de drogas bien definidas:     Sulfonilureas Biguanidas Inhibidores de las a .glucosidasas Tiazolidinedionas Sulfonilureas: Esta familia de drogas puede ser subdividida de acuerdo a su vida media (V½)3 en tres grupos los cuales se representan en el cuadro 1.

§ Glicazida (droga prototipo) § Acetohexamida § Glibormurida De duración prolongada § Cloropropamida Cuadro 1. Clasificación de las sulfonilureas  El mecanismo de acción de estas drogas comprende efectos pancreáticos y extrapancreáticos. excepto la cloropropamida que sé metaboliza escasamente (menos del 1%). El metabolismo es fundamentalmente hepático. Este efecto también puede ser desencadenado por falta de ingesta. o ejercicios intensos. reacciones hematológicas (agranulocitosis. vómitos. 99 98 96 90 95 99 75 70 1.5 3–4 2–8 2–4 2–3 1–5 2–8 V ½ (hs) % unión a prot.48   Tabla 1. Al comienzo del tratamiento los niveles de insulina en sangre se elevan y la glucemia desciende. Principales parámetros farmacocinéticos de las sulfonilureas Los efectos adversos de estos fármacos son poco frecuentes (menos del 4%)2.5 .20 2-8 30 .12 10 . y se conservan valores reducidos de glucosa en plasma. los valores de insulina disminuyen hasta cifras pretratamiento. Concentración Max (hs) Glibenclamida Glipizida Tolbutamida Glicazida Glibornurida Gliquidona Acetohexamida Cloropropamida 1–2 1. en tanto que con la administración crónica de sulfonilureas. diarreas). Las sulfonilureas pueden producir además trastornos gastrointestinales (nauseas. sobredosis. .2 6 . que se presenta más frecuentemente en los ancianos. De todos ellos el más severo es la hipoglucemia (mortalidad 10%). Los primeros incluyen un aumento de la estimulación a las células b del páncreas para la liberación de insulina. plasm. la excreción es fundamentalmente renal. historia de insuficiencia renal. excepto la gliquidona que se elimina por vía biliar.15 5 . pacientes con insuficiencia renal o hepática o en aquellos tratados con cloropropamida.3 1-5 3.

embarazo. cirugía mayor. Su V ½ es de 1. Se las puede utilizar sola o combinada con sulfonilureas o insulina. buformina (ambas retiradas del mercado farmacéutico por sus graves efectos adversos) y metformina. insuficiencia hepática. La droga no se une a las proteínas plasmáticas y se excreta sin cambios por la orina Dentro de los efectos adversos los más frecuentes son de tipo gastrointestinal (20 % de los pacientes). Constituyen contraindicaciones para su utilización las enfermedades intestinales crónicas. El mecanismo de acción fundamental es la inhibición reversible y competitiva de las a . Inhibidores de la a . que no responden a la dieta ni al ejercicio físico. Otro mecanismo implicado es la disminución de la absorción intestinal de glucosa.5 horas. adelgazamiento. trastornos hepáticos. anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica). anorexia y sabor metálico. lactancia. con una incidencia menor al 0. estos incluyen diarreas (30%). que alcanza una mortalidad de hasta el 50 %. infecciones graves. diabetes secundaria a pancreatectomía. se absorbe en el intestino delgado. Biguanidas: Dentro de esta familia de fármacos. El mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la gluconeogénesis hepática y el incremento de la glucólisis anaeróbica. insuficiencia renal.3 . El efecto adverso de mayor riesgo es la acidosis láctica.anemia aplástica. nauseas.4. vómitos. insuficiencia renal . glicerol y ácido láctico. flatulencia. lactancia. Los efectos adversos más frecuentes incluyen mala absorción. con la consiguiente elevación de alanina. el embarazo. cirrosis hepática. Su principal indicación la constituyen los pacientes con DMNID y obesidad. produciendo el retraso en la absorción de los hidratos de carbono complejos. reacciones disulfirámicas (más frecuentemente con cloropropamida)  La principal indicación de la sulfonilureas la constituyen los pacientes diabéticos no insulino-dependiente (DMNID) que no respondan al tratamiento dietético . se encuentra los agentes fenformina. acidosis y/o coma diabético. La metformina se administra por vía oral. aplasia medular. Las contraindicaciones son diabetes insulinodependiente. Su utilización es más eficaz cuando se realiza conjuntamente a una dieta rica en fibras y reducido en glucosa y sacarosa.glucosidasas en el borde en cepillo de la mucosa intestinal.1/1000 pacientes/año.glucosidasas: Dentro de este grupo se encuentran el miglitol y la acarbosa.

se controlará al paciente en forma periódica. deben recibir un plan terapéutico con hipoglucemiantes orales. A continuación proponemos un algoritmo para la correcta identificación de los pacientes a ser tratados con hipoglucemiantes orales. en el caso que portase contraindicaciones. de ser así se investigará la presencia de contraindicaciones para el uso de biguanidas. instaurándose un tratamiento con metformina si no las posee. Usos terapéuticos de los hipoglucemiantes El advenimiento de los hipoglucemiantes orales para el tratamiento de la DMNID de tipo 2 incrementó el arsenal disponible para combatir esta enfermedad. es recomendable una terapéutica con derivados de la glitazona o inhibidores de la a . otros efectos adversos son las molestias gastrointestinales. especialmente cuando existe intolerancia o contraindicación para el uso de metformina. teniendo en cuenta a la gliquidona para el tratamiento en personas con insuficiencia . En el caso de que responda a este tratamiento primario. o no posee gran resistencia a la insulina. desafortunadamente la principal causa del fracaso primario (10 % de los pacientes) en el tratamiento es la inadecuada selección de los pacientes. produciendo de esta manera un aumento en la transcripción de genes de las enzimas que normalmente son inducidas por la insulina. cardiomegalia sin hipertrofia del ventrículo izquierdo. esta acción se lleva acabo fundamentalmente en el tejido muscular y graso. la pioglitazona y la ciglitazona. la primera fue retirada del mercado por sus efectos hepatotóxicos. Su principal indicación son los pacientes con DMNID con predominio de resistencia a la insulina. se investigará la presencia de contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas. El mecanismo de acción de estos fármacos se lleva a cabo mediante la unión al subtipo g del receptor nuclear de proliferación activado por peroxisomas (PPARg). Los pacientes con DMNID de tipo 2 que no responden al tratamiento dietético y/o físico. Se debe diferenciar si el paciente es obeso y/o posee gran resistencia a la insulina. de lo contrario se instaurará una asociación con sulfonilureas y eventualmente con insulina. se instaurará un plan de tratamiento con una sulfonilurea que se adecué al perfil bioquímico de cada paciente. Si el paciente no es obeso. reducción ligera de los niveles de hemoglobina. Se asocia la troglitazona con daño hepatocelular leve en un 2%.glucosidasa. si no las posee. todo esto se traduce en un aumento de la utilización de glucosa.Tiazolidinedionas: Dentro de este grupo se encuentran la troglitazona.

renal (I. se evaluará el uso de insulina y/o otras familias de hipoglucemiantes orales. se lo vigilará en forma periódica.R. y si esto fracasa se tratará con insulina.). de lo contrario se analizará la combinación con otros hipoglucemiantes orales. Si el paciente responda al tratamiento primario con sulfonilureas. . En el caso que el paciente portase contraindicaciones para el tratamiento con sulfonilureas.

FARMACOLOGIA I – II LUZNIRIS FUENTES BELEÑO NEIDYS HERNANDEZ Docente Centro educativo de sistemas Sistem Center Auxiliar en enfermería Valledupar – Cesar 2011 .

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