Licenciatura en Enfermería.

FARMACOLOGIA

Clase 3.

Farmacología del Sistema Nervioso.

 División del Sistema Nervioso

Nervios
Somáticos
Simpático
Periférico (SNP)
Sistema (Adrenérgico)
Sistema
Nervioso
Nervioso
Autónomo (SNA) Parasimpático
Central (SNC)
(Colinérgico)
 Los neurotransmisores y sus
receptores
• Adrenérgicos: • Colinérgicos:

• α1 • Muscarínicos (M1 a M5)

• α2 • Nicotínicos (N)
• β1
• β2
• β3
La acetilcolina y la noradrenalina son los 2 neurotransmisores fundamentales del SNA.
A la neurotransmisión mediada por acetilcolina se le denomina neurotransmisión
colinérgica y la mediada por noradrenalina se conoce como neurotransmisión
adrenérgica.
Precursores del Sistema Colinérgico
 Degradación metabólica
de la acetilcolina

• La acetilcolinesterasa
(AchE)

• La butirilcolinesterasa o
seudocolinesterasa
Precursores del Sistema Adrenérgico, Dopaminérgico,
Histaminérgico y Serotoninérgico
• L-
histidina:
Histamina
.

• L-
triptófano
:
Serotonin
a.

• L-tirosina:
Dopamin
a,
Noradren
alina,
Adrenalin
a.
 Inactivación del neurotransmisor
adrenérgico
1. Mecanismos no enzimáticos o captación:
captación 1 (terminaciones nerviosas
noradrenérgicas) y captación 2 (otras células
efectoras ).
2. Degradación metabólica o inactivación
enzimática: por las enzimas monoamino oxidasa
(MAO) y por la catecol-O-metiltransferasa
(COMT).
 Fármacos con acción en el SNC

• Colinérgicos.
• Anticolinérgicos.
• Adrenérgicos.
• Bloqueantes adrenérgicos.
• Antihistamínicos.
• Antiserotoninérgicos.
 Fármacos Agonistas Colinérgicos.
Muscarínicos
(Muscarina)
Directos
(Ach)
Nicotínicos
(Nicotina)

Colinomiméticos
Reversibles
(Donepecilo,
Neostigmina,
Fisotstigmina)
Indirectos Anticolinesterásicos

Irreversibles
(Organofosforados)
 Fármacos Agonistas Colinérgicos.
• Acciones sobre el tracto gastrointestinal:
 Los agentes colinérgicos producen un incremento de la
actividad muscular lisa de todo el tracto gastrointestinal
 incremento del tono y del peristaltismo
 incrementan las secreciones
• Acciones sobre el tracto urinario:
 presión miccional voluntaria aumenta
• Efectos sobre glándulas exocrinas:
 Las secreciones de las glándulas salivales, sudoríparas,
traqueobronquiales, lagrimales y digestivas en general se
incrementan
 Fármacos Agonistas Colinérgicos.
• Efectos sobre el aparato respiratorio
 broncoconstricción.
 Aumento de la secreción traqueobronquial
• Efectos sobre circulatorio
 Disminución de FC
• Acciones sobre ojos
 contracción del músculo circular o esfínter del iris y
consecuentemente miosis
 Contraindicaciones: Los agentes colinérgicos
de acción directa o indirecta

• asma bronquial activo,

• úlcera péptica,
• insuficiencia coronaria,
• hipertiroidismo,
• bloqueo A-V e insuficiencia cardíaca
congestiva severa.
 Fármacos Anticolinérgicos.

a) Antagonistas Muscarínicos
b) Bloqueantes Ganglionares
c) Bloqueantes de la Placa Neuromuscular
 Antagonistas Muscarínicos
Naturales
(Atropina,
Escopolamina)

Semisintéticos
Origen (Homatropina)

Sintéticos
(Pirenzepina,
Clasificación Ipratropio)

Terciarios
(Atropina)
Estructura

Cuaternarios
(Ipratropio)
 Antagonistas Muscarínicos :atropina

• Antagonismo competitivo con la acetilcolina por

los receptores muscarínicos.
 Bloqueantes Ganglionares

• Trimetafán

• Inducir hipotensión
 Bloqueantes de la Placa
Neuromuscular
• Pancuronio
• Atracurio

• Relajante muscular – inducción anestésica

ACCIONES FARMACOLOGICAS Anticolinérgicos
• 1.Sistema nervioso central: Actividad antitremor: Los
anticolinérgicos tienen efectos antiparkinsonianos, produciendo
una mejoría de los síntomas clásicos del Parkinson: rigidez y temb
• lor. anticinetósicos: scopolamina, son efectivos en el tratamiento
del mareo por movimiento, sobre todo usados preventivamente.
• 2.Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina, por reflejo
vagal puede producir una leve disminución de la frecuencia
cardíaca. Dosis mayores de atropina bloquean los receptores M2
del nódulo sino-auricular, produciendo una evidente taquicardia
• 3.Aparato gastrointestinal: motilidad y secreciones disminuidas
• 4.Aparato respiratorio: broncodilatación e inhibición de las
secreciones.
• 5.Tracto urinario
• 7.Glándulas exocrinas:
• 8.Ojos:midriasis y parálisis de la acomodación (cicloplejía),
• 9.Medicación preanestésica
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTIMUSCARINICOS

• Es habitual la sequedad de boca, la midriasis,

• cicloplejía, taquicardia y a veces hipertermia
• por inhibición sudoral.
 INTOXICACION ATROPINICA
-Taquicardia, palpitaciones muy evidentes.
-Sequedad notable de mucosas y piel.
-Hipertermia muy elevada (42-43ºC)
-Dificultad para articular palabras por la gran sequedad
bucal.
-Parálisis intestinal y vesical.
-Midriasis severa. Fotofobia y congestión conjuntival.
Cicloplejía (parálisis de la acomodación). Visión
cercana borrosa.
-Cefalea, inquietud, fatiga. Incoordinación muscular.
-Rubor atropínico: en cara, mejillas y tronco.
-Excitación del SNC. Confusión. Alucinaciones vi -
suales, sobre todo. Delirio “atropínico”.
-En los casos más graves, potencialmente fatales:
depresión bulbar, colapso circulatorio, coma y
muerte por parálisis del centro respiratorio.
 Fármacos Adrenérgicos.
• Los simpaticomiméticos pueden dividirse, tomando
como criterio la selectividad o especificidad del
fármaco sobre los receptores, en:

• Agonistas no selectivos (a y b): adrenalina,

noradrenalina, isoproterenol, efedrina.
• Agonistas a1 selectivos: fenilefrina, nafazolina,
oximetazolina.
• Agonistas a2 selectivos: clonidina, metildopa.
• Agonistas b1 selectivos: dobutamina.
• Agonistas b2 selectivos: salbutamol, terbutalina,
salmeterol, fenoterol.
 Fármacos Bloqueantes adrenérgicos.
• BLOQUEANTES DE RECEPTORES ALFA
• Rc alfa1: control del tono arteriolar y
venoso; en esfínter de la vejiga y músculo
liso prostático; eyaculación.
• Rc alfa2: liberación de noradrenalina a
nivel central y periférico y liberación de
insulina.
• Bloqueantes alfa1 selectivos. PRAZOSINA,
Terazosina y Doxazoxina. Vasodilatación
con mínima taquicardia refleja. Utilidad en
la hipertensión arterial e hipertrofia
prostática.
• Bloqueantes alfa2 selectivos. Favorecen la
liberación de noradrenalina a nivel central
y periférico; utilidad en depresión
(mirtazapina). También favorecen la
liberación de insulina; utilidad en diabetes
(efaroxán).
• BLOQUEANTES DE RECEPTORES BETA
• Efectos farmacológicos: cardiacos
(disminuyen velocidad de conducción,
frecuencia cardiaca e inotropismo);
hipotensión; aumentan el tono bronquial;
efectos metabólicos (disminuyen la
tolerancia a glucosa y síntomas y
respuesta a la hipoglucemia; aumento de
triglicéridos); disminuyen el temblor;
disminuyen la presión intraocular.
• Indicaciones: angina; infarto de
miocardio; arritmias; insuficiencia cardiaca
estable y moderada; hipertensión arterial
esencial; glaucoma; profilaxis de la
migraña; ansiedad; temblor esencial;
síndrome de abstinencia a alcohol.
• Fármacos:
1) No selectivos: propranolol y timolol;
2) selectivos: atenolol y metoprolol
3) agonistas parciales: oxprenolol;
4) bloqueantes beta y alfa1: labetalol y
carvedilol
• Responsable de reacciones alérgicas y inflamación
 Fármacos Antihistamínicos.
• Receptor H1: músculo liso, endotelio, encéfalo.
• Receptor H2: mucosa gástrica, músculo
cardiaco, mastocitos, encéfalo.
• Receptores H3: distribución presináptica en
encéfalo, plexo mientérico y otras neuronas.
• Receptores H4: neutrófilos, eosinófilos.
 Fármacos Antihistamínicos.
• Anti H2
• Anti H1
• Ranitidina, Cimetidina.
• 1° Generación:
Difenhidramina,
Dimenhidrinato,
Hidroxizina.
• 2° Generación:
Loratadina, Desloratadina,
Cetirizina.
RAM
 Fármacos Antiserotoninérgicos.
• Serotonina:
• Participa en funciones como el sueño, estado
de ánimo, apetito, regulación de la
temperatura, percepción del dolor y vómito.
Se relaciona con estados como la depresión, la
ansiedad y la migraña.
• 7 familias de receptores triptaminérgicos: 5-
HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2, HT3, 5-HT4, 5-HT5,
5-HT6 y 5-HT7.
Fármacos Antiserotoninérgicos.
 Fármacos Antiserotoninérgicos.
• Inhibidores de la
recaptación de
Serotonina:

• Citalopram
• Escitalopram
• Fluoxetina
• Paroxetina
• Sertralina