GLOSARIO DE TÉRMINOS ESENCIALES EN FARMACOLOGÍA.

Absorción

La absorción de un fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.

Transporte activo

El movimiento de una molécula contra su gradiente de concentración a través de una membrana,

con un gasto concomitante de energía.

Afinidad

Una medida de la fuerza de unión del fármaco al receptor.

Agonista

Ligando endógeno o exógeno que se une a un receptor y lo estimula para producir una respuesta
molecular.

Reacción anabólica

Reacción que implica la síntesis de nuevas moléculas y que generalmente requiere energía.

Antagonista

Molécula endógena o exógena que se une a un receptor y lo bloquea para inhibir una respuesta
molecular.

Anticuerpo

Glicoproteína que desempeña un papel importante en la respuesta inmunitaria al unirse y

dirigirse a antígenos específicos para eliminarlos del cuerpo.

Antígeno

Sustancia, generalmente extraña al organismo, que induce una respuesta inmunitaria.

Área bajo la curva (AUC)

Cuando la concentración de un fármaco en el plasma se representa a lo largo del tiempo en un

gráfico, el AUC se utiliza como medida de la exposición total del cuerpo a un fármaco.

Astrocitos

Células gliales especializadas en el cerebro que contribuyen a la integridad de la barrera

hematoencefálica.
Actividad básica

La respuesta molecular producida por un receptor en ausencia de un ligando unido, también

denominada actividad constitutiva.

Bilis

Un líquido producido por el hígado que ayuda a la digestión de las grasas en el intestino delgado
y ayuda a eliminar las toxinas del cuerpo.

Curva vinculante

Un gráfico que representa el porcentaje de ocupación de receptores, o el porcentaje de

receptores unidos por un fármaco, frente a la concentración de fármaco en el receptor.

Biodisponibilidad

Fracción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica.

Biodisponible

La cantidad de fármaco disponible en la circulación sistémica.

Fármacos biológicos

Terapéuticos de gran tamaño (polímeros biológicos), con estructuras complejas y derivados de

fuentes naturales.

Barrera hematoencefálica

Una barrera de membrana protectora entre la sangre y el cerebro que consta de células
endoteliales unidas por uniones estrechas y rodeadas de astrocitos.

Dosis en bolo

Una dosis única de un medicamento.

Reacción catabólica

Reacción que implica la descomposición de moléculas y generalmente libera energía.

Proteína celular

Proteína que se encuentra dentro de una célula o membrana celular, como un receptor, una
enzima, un canal iónico o un transportador.

Aclaramiento

Volumen de eliminado de un fármaco en plasma en una unidad de tiempo.

Cmáx

La concentración máxima de fármaco alcanzada en el torrente sanguíneo.

Antagonista competitivo

Antagonista que se une a un receptor, inhibiendo así la unión de un agonista a ese receptor e
impidiendo que el agonista produzca una respuesta molecular.

Gradiente de concentración

La diferencia de concentración de un fármaco a través de una membrana celular.

Reacción de conjugación

Reacción en la que una molécula endógena, pequeña y polar se une a otra molécula.

Enzimas del citocromo P450 (enzimas CYP)

Superfamilia de enzimas relacionadas pero distintas, que se encuentran principalmente en el

hígado y que participan en las reacciones de fase 1 del metabolismo de los fármacos.

Dalton (pa)

Unidad estándar de masa equivalente a 1 gramo por mol.

Distribución

Movimiento de un fármaco desde el torrente sanguíneo a los tejidos corporales, incluidos los
tejidos que contienen el objetivo molecular del fármaco.

Curva dosis­respuesta

Un gráfico que representa la magnitud de una respuesta biológica frente a la concentración del
fármaco en el receptor.

Señalización río abajo

La señalización celular producida o inhibida como resultado de la unión de un fármaco a su

objetivo molecular.

Modalidades de fármacos

Tipos de fármacos, a menudo agrupados según su tamaño molecular y estructura química.

Unión fármaco-receptor

Unión de un fármaco a un receptor para formar un complejo fármaco­receptor.

EC50

La concentración de fármaco necesaria para producir el 50% de la respuesta máxima, utilizada

como medida de potencia.

Eficacia

La respuesta máxima producida por un fármaco cuando se une a un objetivo molecular.

emáx

La respuesta máxima producida por un fármaco cuando se une a un objetivo molecular, utilizada
como medida de eficacia.
Vías de administración enterales

Vías de administración que involucran el tracto gastrointestinal.

Enzima

Proteína que cataliza (acelera) una reacción bioquímica.

Equilibrio de constante de disociación (Kd)

La concentración de fármaco a la que el fármaco ocupa el 50% de sus receptores.

Excreción

La eliminación de un fármaco del cuerpo.

Exponencial

Un aumento o disminución de una cantidad a un ritmo constante que es proporcional a su valor

actual.

Fluido extracelular

El líquido fuera de las células del cuerpo. Este líquido comúnmente se divide en plasma, linfa,
líquido intersticial y líquido transcelular.

Difusión facilitada

Movimiento de un fármaco a través de una membrana celular típicamente a través de un canal o

poro de proteína, desde un área de alta concentración a un área de baja concentración.

Moléculas liposolubles

Moléculas que se disuelven bien en grasas.

Cinética de primer orden

Eliminación de un fármaco a un ritmo proporcional a la concentración plasmática del fármaco.

Metabolismo de primer paso

Metabolismo de un fármaco en el hígado antes de ingresar a la circulación sistémica.

Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA)

Una agencia federal del Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos que
tiene una gama muy amplia de responsabilidades regulatorias, incluida la garantía de que los
medicamentos sean seguros y eficaces.

Agonista completo

Agonista que se une a un receptor y lo estimula para producir la respuesta molecular máxima
que el receptor es capaz de producir.

Tracto gastrointestinal (tracto gastrointestinal)

El tracto digestivo, dividido en boca, esófago, estómago, intestino delgado, intestino grueso y
recto.
Nombre genérico

El nombre dado a un medicamento por un organismo oficial.

Células gliales

Células que proporcionan soporte y aislamiento a las neuronas del sistema nervioso central y
periférico.

Receptor acoplado a proteína G

Estas moléculas, la superfamilia más grande de receptores, residen en la membrana celular y

envían señales mediante la activación de proteínas G.

Vida media (t1/2)

Es el tiempo que tarda la concentración de un fármaco en el plasma en disminuir a la mitad.

Reacción de hidrólisis

Reacción química en la que una molécula de agua se incorpora a otra molécula, que en
consecuencia se divide en dos partes.

Moléculas hidrófilas

Moléculas que se mezclan bien en agua (solubles en agua).

Moléculas hidrófobas

Moléculas que se mezclan bien en las grasas (liposolubles).

Grupo hidroxilo

En una molécula, grupo cargado negativamente compuesto por un átomo de oxígeno y un átomo
de hidrógeno (OH) unidos.

IC50

La concentración de un antagonista necesaria para reducir la respuesta máxima en un 50%.

Constante inhibidora (Ki)

La concentración de un antagonista necesaria para unirse al 50% de los receptores.

Objetivo molecular

El objetivo molecular en el cuerpo cuya actividad se pretende alterar con un fármaco

determinado para producir un efecto terapéutico.

Polifarmacología intencional

El uso de múltiples medicamentos o terapias que interactúan con uno o más objetivos
moleculares para tratar una enfermedad o trastorno.

Líquido intersticial

El líquido que rodea los tejidos del cuerpo.

Liquido intracelular

El líquido dentro de las células del cuerpo.

Administración intramuscular

Administración de un fármaco dentro de un músculo.

Administración intravenosa (IV)

Administración de un fármaco dentro o dentro de una vena o venas.

Agonista inverso

Un agonista que se une e inhibe la actividad basal del receptor; algunas moléculas de este tipo
también inhiben la unión de agonistas totales o parciales al receptor y, por lo tanto, bloquean una
respuesta molecular estimulante.

Canal iónico

Proteína que, tras su activación, actúa como un poro selectivo o no selectivo en la membrana
celular.

Canal iónico activado por ligando

Canales de lon a los que se unen los ligandos para permitir el paso de iones a través de la
membrana celular.

Escala lineal

Un eje en un gráfico que tiene líneas de cuadrícula que aumentan secuencialmente con
divisiones iguales para valores iguales.

Escala logarítmica

Un eje en un gráfico donde cada línea de cuadrícula en el eje es un múltiplo de la línea de

cuadrícula anterior, generalmente un múltiplo de 10, que se utiliza para representar rangos de
datos amplios.

Sistema linfático

Componente del sistema circulatorio formado por vasos que mueven los glóbulos blancos que
combaten las infecciones por todo el cuerpo en un líquido denominado linfa.

Mecanismo de acción

Las interacciones bioquímicas y fisiológicas mediante las cuales un fármaco ejerce un efecto
terapéutico.

Metabolismo

La modificación química o descomposición de un fármaco en el cuerpo, también conocida

comúnmente como biotransformación.

Objetivo molecular

Un objetivo en el cuerpo, a menudo una proteína celular, al que un fármaco puede unirse y
alterar su actividad para producir un efecto terapéutico.
Eficacia negativa

Un valor de eficacia inferior a 0, lo que significa que el fármaco disminuye la actividad de un

objetivo molecular.

Eficacia neutra

Un valor de eficacia de 0, lo que significa que el fármaco no altera la actividad de un objetivo

molecular.

Antagonista no competitivo

Antagonista que se une a un sitio alternativo en un receptor y, por lo tanto, inhibe la producción
de una respuesta molecular por parte de un agonista.

Moléculas no polares

Moléculas que tienen electrones distribuidos uniformemente. Las moléculas apolares se

disuelven libremente en los lípidos de la membrana.

Receptor nuclear

Receptores intracelulares que, tras su activación, pueden ingresar al núcleo e interactuar

directamente con el ADN para regular la transcripción de genes.

Inicio de acción

El tiempo que transcurre desde la administración de un fármaco hasta el inicio de su efecto

terapéutico.

Administracion oral

Administración de un medicamento a través de la boca.

Reacción de oxidación

Reacción química en la que una molécula pierde electrones.

Vías de administración parenteral.

Las vías de administración que evitan el tracto gastrointestinal, como la inyección.

Agonista parcial

Agonista que se une a un receptor y lo estimula para producir una respuesta molecular
submáxima.

Partición

Distribución en equilibrio de un fármaco en los distintos compartimentos del cuerpo, incluidos

los compartimentos vascular, intersticial, intracelular, transcelular y graso.

Difusión pasiva

Movimiento de un fármaco o metabolito, típicamente a través de una membrana celular, desde

una región de alta concentración a una de baja concentración.
Cavidad peritoneal

El espacio potencial dentro del saco que rodea los órganos abdominales.

Reacciones de la fase 1

Reacciones catabólicas del metabolismo de fármacos en el hígado, como oxidación, reducción e

hidrólisis. Estas reacciones suelen estar mediadas por enzimas del citocromo P450.

Reacciones de la fase 2

Reacciones anabólicas del metabolismo de fármacos en el hígado, como la conjugación.

Respuesta fisiológica

Respuesta del cuerpo que resulta de cambios normales en las vías homeostáticas, como las que
regulan la frecuencia cardíaca y la presión arterial.

Plasma

La porción líquida de la sangre.

Moléculas polares

Moléculas que tienen electrones distribuidos de manera desigual, que no se disuelven

libremente en los lípidos de la membrana.

Polímero

Un material hecho de largas cadenas repetidas de moléculas que pueden ser naturales,
sintéticas o semisintéticas.

Circulación portal

La circulación de la sangre desde los órganos abdominales (intestino delgado, colon, páncreas y
bazo) hasta el hígado.

Eficacia positiva Un valor de eficacia mayor que 0, lo que significa que el fármaco aumenta la
actividad de un objetivo molecular.

Potencia

La concentración de fármaco que se requiere para producir el 50% de la respuesta máxima.

Tasa de eliminación

La fracción de un fármaco que se elimina por unidad de tiempo. A menudo se refiere a la

eliminación de un fármaco del torrente sanguíneo.

Receptor

Macromolécula a la que se pueden unir agonistas y antagonistas, por tanto, producir un efecto
fisiológico o farmacológico.

Ocupación del receptor

La fracción de receptores que están unidos a un fármaco, a menudo expresada como porcentaje.
Reacción de reducción

Reacción química en la que una molécula gana electrones.

Ruta de administración El método por el cual se introduce un fármaco en el cuerpo.

Selectividad

Una medida de la fracción de un fármaco que se une a su objetivo molecular previsto en

comparación con otros objetivos moleculares no deseados.

Fármacos de moléculas pequeñas

Fármacos que tienen una masa molecular de 900 Da o menos, tienen estructuras simples y
generalmente se sintetizan químicamente.

Administración subcutánea

Administración de un medicamento debajo de la piel.

Administración sublingual

Administración de un fármaco debajo de la lengua.

Circulación sistemica

Parte del sistema cardiovascular que incluye la circulación de sangre hacia y desde el corazón.

Efecto terapéutico

La respuesta deseada iniciada por un fármaco o tratamiento.

tmáx

Es el tiempo que se tarda en alcanzar la concentración máxima del fármaco en el plasma

después de su administración.

Administración tópica

Aplicación de un fármaco a una superficie epitelial del cuerpo.

Aclaramiento total del cuerpo

Volumen de plasma eliminado de un fármaco en una unidad de tiempo por eliminación renal,
aclaramiento hepático y todos los demás mecanismos de aclaramiento.

Nombre comercial

Una marca registrada legalmente de un compuesto o formulación de un medicamento por parte

de una compañía farmacéutica.

Fluido transcelular

El líquido se forma a partir de las secreciones de las células epiteliales, que se encuentran
dentro de los espacios revestidos de epitelio (por ejemplo, el líquido sinovial en las
articulaciones, el líquido amniótico en el útero).
Administración transdérmica

Administración de un fármaco a través de la piel hasta la circulación sistémica.

Transferasas

Clase de enzimas que catalizan reacciones de conjugación.

Transportador

Proteína portadora que se encuentra en la membrana celular y que ayuda al movimiento de

moléculas a través de la membrana.

Objetivo molecular no deseado

Un objetivo molecular en el cuerpo al que un fármaco determinado no debe unirse ni alterar su

actividad.

Volumen de distribución (Vd)

Volumen aparente de líquido corporal necesario para contener la cantidad total de un fármaco
administrado a la concentración del fármaco en estado estacionario observada en el plasma.