AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS

EPIDEMIOLOGIA DE LA HIPERTENSION

La hipertensión es la enfermedad cardiovascular más frecuente.

En una encuesta realizada en 2011 se encontró el padecimiento en 46% de los adultos estadounidenses y
en 76% de los adultos de 65 años

La prevalencia varió con la edad, raza, nivel académico y muchas otras variables.

De acuerdo con algunos estudios, mas del 50% de las muertes por cardiopatía isquémica y accidente
vascular cerebral ocurre en personas con hipertensión.

FACTORES DE RIESGO PARA HIPERTENSION ARTERIAL

-OBESIDAD -TABAQUISMO

-SINDROME METABOLICO -DIABETES

-STRESS -SEDENTARISMO

-DISLIPIDEMIA -ANTECEDENTES DE ENF. CARDIOVASCULAR

Presion arterial: Fuerza que ejerce la sangre sobre la pared de un vaso sanguíneo.

Hipertension: cuantitativamente se define como toda elevación de la presión arterial por arriba de
120/80mmhg

FORMULA: P/A= GC X RVP : Presion arterial: Gasto cardiaco x Resistencia vascular periferica

PRESION ARTERIAL MEDIA= Presion diastolica (X2)+ Presion sistolica/ 3 (2PD+PAS/3)

PRESION DE PERFUSION TISULAR VN: 70-105 mmHg

PRESION DE PULSO= PRESION ARTERIAL SISTOLICA –PRESION ARTERIAL DIASTOLICA =EXTENSIBILIDAD

DE LAS ARTERIAS. VN:25-50MMHG.

CLASIFICACION DE LA HIPERTENSION 2023

La hipertension sistolica
aislada no es benigna

Cuando la presion arterial quiza

este alta en el consultorio, pero no
en el hogar: hipertension de bata
blanca
 DAÑO DE LA HIPERTENSION A ORGANO BLANCO

La hipertensión arterial sostenida daña los vasos sanguíneos de los cerebro, ojos, corazón y riñón, y
eleva la incidencia de:

- Insuficiencia renal,

- Enfermedad coronaria,

-Insuficiencia cardiaca,

-Accidente vascular cerebral

-Apoplejía y demencia.

ETIOLOGIA DE LA HIPERTENSION ARTERIAL

Es factible establecer una causa específica de hipertensión en sólo :10–15% de los pacientes

Se dice que en quienes no es posible encontrar una causa específica de hipertensión tienen:
hipertensión esencial o primaria y los pacientes con una etiología específica tienen hipertensión
secundaria.

90% esencial o primaria, genética y estrés psicológico

La heredabilidad de la hipertensión esencial se estima en alrededor de 30%. Las mutaciones en varios

genes se han relacionado con varias causas raras de hipertension

Causas secundarias de hipertension:

-Coartación de la aorta

-Feocromocitoma y síndrome de Cushing

-Hiperaldosteronismo

-Estenosis de las arterias renales

-Aumento de ingestión de sal y disminución de la ingestión de potasio y calcio

CLASIFICACION DE LA HIPERTENSION
 REGULACION NORMAL DE LA HIPERTENSION

PRESION ARTERIAL: GC x RVP

La presión arterial se mantiene mediante la regulación momento a momento del gasto cardiaco y la
resistencia vascular periferica ejercida en 3 sitios anatomícos:

1- Arteriolas

2-Venas post capilares

3-Corazon

4- Riñon (Contribuye al mantenimiento de la presión arterial regulando el volumen del fluido

intravascular)

a. Barorreflejo postural

Los barorreflejos son responsables de los ajustes rápidos y de momento momento de la presión arterial,
cómo la transición de una postura de decúbito a una sedentaria o bipedestación

Los barorreceptores carotideos son estimulados para el estiramiento de las paredes vasculares
provocando por la presión interna (presion arterial)

b. Respuesta renal a la disminución de la presión arterial

Es el principal responsable del control de la presión arterial a largo plazo: riñones

La disminución de la presión arterial en las arteriolas renales y en la actividad neuronal simpática

estimula la producción de: Renina lo que aumenta la producción de Angiotensina II.

La angiotesina dos causa: 1- Vasoconstricción de los vasos de resistencia

2- Estimulación de la síntesis de aldosterona en la corteza surarrenal

 Arco reflejo de los barorreceptores

SITIOS ANATOMICOS DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS

 CLASIFICACION GENERAL DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS

Las categorias incluyen:

1-Diureticos: Reducen la presión arterial al disminuir el sodio corporal y el volumen sanguíneo y tal vez
por otro mecanismo.

2- Farmacos que bloquean la produccion o la accion de la Angiotensina: Disminuyen la resistencia

vascular periférica y el volumen sanguíneo

3- Vasodilatadores directos: reducen la presión al relajar el músculo liso vacular lo que dilata los vasos
de resistencia. En diversos grados también aumenta la capacitancia´

4- Agentes simpaticoliticos: Reducen la presión sanguínea al reducir la resistencia vascular periférica ,

inhibir la función cardiaca y aumentar la acumulación venosa en los vasos de capacitancia

FÁRMACOS MODIFICADORES DEL EQUILIBRIO DEL AGUA Y SODIO

-OSMOTICOS: MANITOL

-INHIBIDARES DE LA ANHIDRASA CARBONICA: ACETAZOLAMIDA

-INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SODIO GLUCOSA: SGLT2

-DE ASA: FUROSEMIDA

-TIAZIDICOS: HIDROCLOROTIAZIDA

-ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA o AHORRADORES DE POTASIO: Espiranolactona

-ANTAGONISTAS DE LA ADH

M. A: Los diuréticos reducen la presión arterial al reducir la reserva de sodio en el cuerpo.

Son efectivos para reducir la presión material en 10 a 15 mmHg en la mayoría de los pacientes y los
diuréticos solos a menudo proporcionan el tratamiento adecuado para: Hipertensión esencial leve o
moderada (Diureticos tiazidicos) (Clortalidona)

-diureticos mas potentes como los de asa (furosemida, bumetanida y torsemida) : se usan en
hipertension grave
Y el tratamiento de la hipertensión el efecto adverso no común de los diureticos es: la deplecion de potasio

FÁRMACOS MODIFICADORES DE LA FUNCION DEL SISTEMA NERVIOSOS SIMPATICO.

SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL:

-CLONIDINA (Catapresan)

Semivida:8 a 12h
Biodisponibilidad 95%

Dosis inicial:0.2mg/dl

Dosis máxima: 0.2 a1.2mg/dl

-Reducción en la enfermedad renal

La clonidina es liposoluble y entra con rapidez al cerebro desde la circulación

Entre la toxicidad tenemos la boca seca y la sedación

Los antidepresivos bloquean su efecto

-METILDOPA (Aldomet)

Uso clínico hipertensión durante el embarazo.

Semivida: 2h

Biodisponibilidad: 25%

Dosis inicial: 500mg 2v/dia

Dosis máxima : 2g

No se ajusta en la enfermedad renal

El efecto indeseable más común de la metildopa es la: sedacion

AGENTES ADRENERGICOS BLOQUEADORESDE NEURONAS

-GUANETIDINA:

-Es demasiado hidrofílica para ingresar al sistema nervioso central.

Entre sus efectos adversos tenemos la hipotensión postural sintomática e hipotensión después del
ejercicio.

-RESERPINA

Los pacientes con antecedentes de depresión mental no deben recibirla

FÁRMACOS BLOQUEADORES ADRENERGICOS

-PROPANOLOL

-METOPROLOL Y ATENOLOL

-NADOLOL,CARTEOLOL,BETOXOLOL Y BISOPROLOL

-PINDOLOL,ACEBUTOL Y PENBUTOLOL

-LABETALOL,CARVEDILOL Y NEVIBOLOL
 PROPANOLOL (Inderal)

MECANISMO DE ACCIÓN: Disminuye la presión como resultado de la disminución del gasto cardiaco y la
renina.

Semivida:3-5h

Biodisponibilida:25%

Dosis inicial: 40 a 80mg/dl

Dosis maxima:240mg/dl

No se ajusta en enfermedad renal

USOS : Hipertensión portal, tiroxicosis, temblor esencial, ansiedad, profilaxis de migraña.

METOPROLOL Y ATENOLOL

El metoprolol y el atenolol, que son cardioselectivos, son los bloqueadores β más utilizados en el
tratamiento de la hipertensión

ATENOLOL: (Tenormin)

Semivida: 6h

biodisponibilidad.:60%

Dosis inicial: 50mg

Dosis máxima 100mg

Reducción en enfermedad renal : si

METOPROLOL

Semivida de: 3 a 7h

Biodisponibilidad:40%

Dosis inicial: 50-100mg

Dosis máxima 400mg

No se ajusta en enfermedad renal

NADOLOL,CARTEOLOL,BETOXOLOL, BISOPROLOL (concor)

Son antagonistas del receptor beta no selectivos.

El betoxolol y bisoprolol son selectivos B1,con metabolismo hepático

Vías medias larga, lo que permite el uso 1 vez al día.

Nadolol: 40mg/dia.

Bisoprolol se inicia con 2.5mg/dia hasta un maximo De 10mg.

PINDOLOL ,ACEBUTOL Y PENBUTOLOL

Son agonistas parciales, es decir bloqueadores beta con cierta actividad simpaticomimético intrínseca,
reducen la presión arterial pero no se usan para tratar la HTA.

Pindolol, uso topico para glaucoma.

LABETALOL,CARVEDILOL (Coreg) Y NEBIVOLOL ( nebilet)

Son betabloqueantes y vasodilatadores.

Su acción alfa y beta reducen el gasto y RVP.

Labetalol útil en emergencia hipertensiva

Dosis oral diaria:200mg a 2400mg/dl

Carvedilol: dosis 6.25 a 50mg/dl 1 o 2 veces día

Nebivolol: dosis de 5 a 40mg/dl´

Esmolol: Es un bloqueador selectivo Beta 1, se metaboliza rápido mediante hidrólisis por las esterasas
de los glóbulos rojos.

Dosis de carga de 0.5 a 1mg/dl, seguida De 50ª 100mcg/kg/min hasta un máximo de 300mg/dl.

VASODILATADORES

Los vasodilatadores orales incluyen: Hidralazina y minoxidil (terapas ambulatorias de hipertension)

Los vasodilatadores parenterales incluyen: Nitroprusiato y fenoltopam (emergencias hipertensivas)

-NITROGLICERINA

-HIDRALAZINA

-MINOXIDILO

-NITROPRUSIATO DE SODIO

-DIAZOXIDO

-FENOLDOPAN
 HIDRALAZINA

Dilata las arteriolas pero no las vénas

Uso: hipertensión severa

Semivida: 1.5-3h

Biodisponibilidad:25%

Dosis: 40-200mg/dia

No se ajusta en enfermedad renal

NITROPRUSIATO

Uso emergencias hipertensivas

Dilata vasos arteriales y venosos

la dosis se inicia con 0.5 μg/kg/min y puede aumentar hasta 10 μg/kg/min según sea necesario para
controlar la presión sanguínea

Además de la disminución excesiva de la presión

sanguínea, la toxicidad más grave tiene relación con la
acumulación de cianuro, acidosis metabólica, arritmias,
hipotensión excesiva y muerte.
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LAS ALFA ADRENERGICOS

-PRAZOCINA (MINIPRES)

-TERAZOCINA (HYTRIN)

-DOXAZOCINA (CARDURA)

-TAMSULOCINA

-FENTOLAMINA

-FENOXIBENZAMINA

Estos medicamentos se usan principalmente en hombres con hipertensión concurrente e hiperplasia

prostatica benigna

La prazosina, la terazosina y la doxazosina producen la mayoría de efectos antihipertensivos

bloqueando selectivamente los receptores α1 enlas: arteriolas y las vénulas.

Producen menos taquicardia que los no selectivos

Uso en la hipertrofia prostática

ANTAGONISTAS DE LOS CONDUCTOS DE CALCIO

NO HIDROPIRIDINICOS:

-VERAPAMILO (ISOPTINO)

-DILTIAZEN (ACALIX)

HIDROPIRIDINICOS:

-AMLODIPINA

-FELODIPINA (PLENDIL)

-ISRADIPINA

-NICARDIPINA

-NIFEDIPINA

-NISOLDIPINA

(NIMODIPINA: NIMOTOP)

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA

-ENALAPRIL (LOTRIAL)

-CAPTOPRIL

-BENAZEPRILO
-FOSINOPRILO

-MOEXIPRILO

-PERINDOPRILO (PRETERAX)

-QUINAPRILO (ACCUPRIL)

-RAMIPRILO (TRITACE)

-TANDOLAPRILO

FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGITENSINA

-LOSARTAN (COZAAR)

-VALSARTAN (DIOVAN)

-IRBESARTAN

-CARDESARTAN

-OLMESARTAN (OLMETEC)

-TELMISARTAN (MICARDIS)

-IRBESARTAN (APROVEL)

-EPROSARTAN (TEVETENZ)

(El valsartan en combinación con sacubitril se comercializa para insuficiencia cardiaca)

Terapia ambulatoria de la hipertensión

Espacio inicial de tratamiento de la hipertensión puede ser no farmacológico.

Se ha demostrado que la reducción del peso normaliza La presión arterial en un: 75% (De los pacientes
con sobrepeso qué presentan hipertensión leve a moderada)

-Debe recomendarse restricción de sodio en la dieta, Un objetivo razonable. En cuanto a la dieta en el

tratamiento de la hipertension es: 70 a 100 mEq de sodio al dia

Los antihipertensivos parenterales se usan para bajar la presión arterial rápido en pocas horas

Los medicamentos parenterales usados pueden tratar las urgencias hipertensivas, incluyendo:
nitroprusiatato de sodio, nitroglicerina, labetalol, bloqueadores de los canales de calcio, fenoldopán e
hidralazina.

El esmolol a menudo se usa para controlarle hipertensión intraoperatoria y postoperatoria.