1.

Introducción
1.1. Características
Formas farmacéuticas - Colirios acuosos multidosis = 90% formas oftálmicas
- Medicamentos oftálmicos locales = 1,5% total medicamentos
destinadas a la vía oftálmica - Polifarmacia está en vía de desaparición: un sólo p.a. para una sola indicación terapéutica
1.2. Definiciones: Preparaciones oftálmicas
Juan M. Irache Son preparados estériles líquidas, semisólidas o sólidas, destinados a ser administrados en el
globo ocular o en la conjuntiva, o bien a su inserción en el saco conjuntival (Ph. E.).
Ensayos
Uniformidad de contenido. Si contenido inferior a 2 mg o menor del 2% de la masa total.
Uniformidad de masa.
Esterilidad. Preparaciones oftálmicas y aplicadores que se suministren.
Masa o volumen extraíble. Preparaciones líquidas o semisólidas.
Clasificación (según farmacopea)
- colirios
- baños oculares
- polvos para colirios y baños oculares
- preparaciones oftálmicas semisólidas
- insertos oftálmicos
Otras preparaciones oftálmicas
- lentillas de contacto y lentillas intra-oculares, preparaciones para lentillas
- formas oftálmicas a acción prolongada: hidrogeles (semi-sólidas)

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1.4. Introducción: biofarmacia

1.3. Introducción: fisiología I
I. Cornea, esclerótica (capa externa)
II. Iris, cuerpo ciliar, coroides (c. media) Consideraciones iniciales
II
III. Retina (capa interna) - Barreras biológicas: epitelio córneo no poroso y aclaramiento mecánico (lágrimas, parpadeo)
III - Muchos lugares de acción localizados en interior ojo: vía intraocular, vía intravítrea
1. Cámara anterior - Tras instilación gotas oculares (solución o suspensión)
globo ocular: órgano hueco 2. Cámara posterior < 5% dosis penetra en córnea y 50-90% dosis entra en circulación sistémica
3. Cuerpo vítreo
peso = 7 g 3 - F y la respuesta farmacológica del p.a. dependen: Fluido lacrimal
principio
activo
1
volumen = 6,5 cm3 2 comportamiento precorneal en saco conjuntival
comportamiento corneal o permeabilidad cornea
comportamiento post-corneal o Veliminación p.a.
- Comportamiento cuerpo extraño en ojo (colirio, etc.)
reflejo de cerrado de los párpados Mezcla

Coroides lagrimeo: aumenta el aclaramiento disposición del p.a.

Cuerpo ciliar
Esclerótica
reacciones dolorosas y enrojecimiento conjuntiva en lágrimas
Iris Retina A. Comportamiento pre-corneal
Córnea Fóvea - Absorción sistémica desde saco conjuntival Absorción
central - Difusión del p.a. a través conjuntiva y esclerótica: alcanzar iris, humor vítreo y cámara anterior
N. óptico - Reentrada desde la circulación sistémica
B. Comportamiento corneal
Cristalino - Penetración corneal: desde película de lágrimas
Zónula - Absorción depende características p.a., interacción p.a.-membrana
Ora serrata - La eficacia de absorción aumenta con tiempo de contacto o de residencia, disminución del aclaramiento
mecánico y modificación características fisico-químicas p.a.
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 liberación
Forma Principio activo en lágrimas
absorción
córnea
HUMOR
ACUOSO 2. Colirios
turn-over Disoluciones o suspensiones estériles, acuosas u oleosas, de uno o más p.a.(s), destinados a
TEJIDOS
su instilación en el ojo. Las preparaciones acuosas que se presenten en envases multidosis
aclaramiento
parpadeo
inducción
lágrimas
turn-over
lágrimas
OCULARES contienen un conservante antimicrobiano apropiado y a la concentración adecuada, excepto
Eliminación
cuando la preparación tiene por sí misma suficientes propiedades antimicrobianas. Si se
absorción
lacrimeo conjuntiva prescribe que un colirio no contenga conservantes antimicrobianos, se suministra, siempre
parpadeo
inducción lacrimeo Sistema de eliminación que sea posible, en envases de una dosis.
lacrimal
región nasal a. Preparaciones acuosas en envases multidosis
faringe
TGI circulación envases permitan administración gota a gota, volumen máximo: 10 mL de
sistémica
preparación
b. Etiquetado preparaciones multidosis indica periodo caducidad una vez abierto envase (no
C. Eliminación Eliminación
superior a 4 semanas)
- Perdida del principio activo por: aclaramiento líquidos precorneales y aclaramiento por parpadeo c. Colirios destinados a operaciones quirúrgicas
e inducción lagrimeo no contienen conservadores antimicrobianos
- Eliminación aumenta con el volumen instilado: 5 µ l = 0,31 min-1 ; 50 µ l = 0,82 min-1 se suministran en envases de una sola dosis
- Eliminación disminuye con viscosidad y bioadhesión Ventajas colirios
- Inducción al lloro p.a. disuelto: listo para su absorción o acción
solución con pH y/o osmolalidad no fisiológica fácil administración por personal médico o paciente
pH ácidos inducen fuertemente el lloro Inconvenientes colirios
- Anestésicos locales bloquean la inducción al lloro, ralentizan cicatrización y pueden lesionar ojo eliminación rápida desde la superficie del ojo: baja F p.a.

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2.1. Requisitos de colirios 2.1.1. Limpidez

Limpidez, Neutralidad (en función del pH), Isotónicos, Esterilidad
Tolerancia e irritabilidad Vienen definidos por osmolalidad, pH, limpidez
- Suspensiones: efecto retard PERO tamaño máximo 50 µ m: no abrasar el epitelio
Los colirios deben ser bien tolerados y no irritantes. Si irritación: reacciones Indicaciones Farmacopeas
- Aumento secreción lagrimas: secreción basal: 1.2-1,5 µ L/min 10 µ g polvo pueden contener 20 partículas ø>25 µ m
secreción refleja: 3-300 µ L/min 2 de entre ellas, como máximo, ø>50 µ m y ninguna superior a 90 µ m
- Aumento (x2) del parpadeo Viscosidad
Colirio mal tolerado, rápidamente eliminado = baja eficacia terapéutica Lipoproteinas lágrimas: propiedades viscoelásticas
si heridas tisulares: afectará a la visión Instilación solución viscosa: mezcla con η> lágrimas
Sustancias irritantes párpados deben ejercer gran presión para cerrarse
sensación malestar e irritación
• Antibióticos amoxicilina, bacitracina, neomicina, gentamicina, kanamicina,
polimixina B, estreptomicina, penicilinas, cefalosporinas 2.1.2. Neutralidad (ajuste del pH)
• Sulfamidas - Lagrimas: tienen cierto poder tampón (pH fluido lacrimal = 7,4-7,7)
• Mióticos neostigmina, pilocarpina
variaciones intra- e interindividuales, al despertar: pH 6,6
• Midriáticos atropina, homatropina, tropicamida
• Antivirales aciclovir, idoxuridina ácido en personas con lentillas de contacto
• Antiglaucoma timolol, dipivefrina alcalino en pacientes, bebes
• Antihistamínicos antazolina Ajuste del pH
• Simpaticomiméticos efedrina, epinefrina, fenilefrina Evitar sensación de dolor e irritación
• Comp. mercuriales óxido mercúrico, comp. orgánicos Hg, plata coloidal
- pH fisiológico
• Anestésicos locales
• Viscosizantes - pH estabilidad del p.a.
• Conservadores cloruro de benzalconio, 2-feniletanol, clorhexidina colirio bajo forma de polvo y preparación extemporánea

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 2.1.4. Esterilidad
2.1.3. Isotonía
Infecciones provocadas por instilación
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Colibacilos, Virus
Lágrimas son isotónicas respecto sol. 0.9% NaCl
Pseudomonas aeuroginosa: la más frecuente y muy resistente a antimicrobianos
Descenso crioscópico lágrimas: -0,52ºC - Si cuentagotas toca superficie del ojo, solución adherida a superficie aspirada por envase
Osmolalidad - Instilación de 1 gota oftálmica: 30-50 µ L en líquido lacrimal (7-10 µ L)
Fluido lacrimal: 302-318 mOsm/Kg Adición de conservadores
Si disminuye osmolalidad por instilación - Derivados organomercuriales Desarrollo
- sensación de molestia e irritación - Esteres de parahidroxibenzoico
- aumenta secreción lacrimal, aumenta frecuencia de parpadeo Microorganismo
Llegada a
células Adhesión
- osmolalidad normal se restablece tras 1-2 min colirio instilado
epiteliales
Aplicación de soluciones hipotónicas
Parpadeo
- aumenta permeabilidad epitelio, difunde agua a superficie ojo a través córnea Líquido
lacrimal Afinidad Estado
- aumenta concentración de fármaco en la superficie e hinchazón córnea elimina cuerpos
físico
epitelio
ejerce presión sobre terminaciones nerviosas con efecto anestésico hacia saco
conjuntival lisozima
IgA P. aeuroginosa
Aplicación de soluciones hipertónicas Lesión superficial
- flujo inverso: disminuye concentración p.a. en superficie ojo Norma general: No utilizar un colirio Gram+
lactoferrina

Ojo sano puede soportar concentraciones diferentes mucho tiempo después de la primera virus influenza
parainfluenza
elimina Fe
Ojo patológico mucho más sensible: ajustar isotonicidad apertura del recipiente polio
clamidia

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2.2. Formulación de colirios

2.2. Formulación de colirios Mezclas reguladoras, ajuste pH: también isotonizantes
a. Principios activos Acido bórico pH 5
A. bórico / tetraborato Na pH 6,8-9,1
b. Vehículos A. bórico / acetato Na pH 5,0-7,6
Agua: La Ph. no especifica calidad (Ph.E., Eu, USP) A. bórico / propionato Na pH 5,0-8,2
Otros vehículos Fosfato monosódico/ F. disódico pH 5,4-8,0
- Aceites altamente purificados (soja, ricino, sesamo): colirios oleosos A. acético / acetato Na pH 4,0-6,6
bajo índice de acidez
USP describe únicamente dos colirios oleosos: suspensión Cl- de tetraciclina y pH Acido bórico Borax 0,2 M g NaCl a adicionar
suspensión oxitetraciclina y ac.hidrocorstisona 0,2 M (mL) (mL) a 100 mL
- Migliol 812®: aceite semisintético neutro 6,77 97 3 0,22
Las soluciones oleosas provocan a menudo alergias de contacto e irritaciones 7,09 94 6 0,22
7,36 90 10 0,22
7,60 85 15 0,23
c. Adyuvantes
7,78 80 20 0,24
Otros agentes solubilizantes: β-ciclodextrinas: 17-beta estradiol, indometacina
7,94 75 25 0,24
Sustancias isotonizantes 8,08 70 30 0,25
cloruro sódico (bien tolerado, no irritante) 8,20 65 35 0,26
sulfato sódico, nitrato potásico, KCl ... ... ... ...
9,11 10 90 0,30
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 2.2. Formulación de colirios
Antioxidantes: proteger p.a. oxidable: epinefrina, Cl- fenilefrina, fisostigmina 2.2. Formulación de colirios
Metabisulfito sódico (0,1%), Pirosulfito sódico (0,1%), Tiosulfato sódico, sulfito sódico
Acido ascórbico, ácido isoascórbico, Tiourea (1%), cisteina, acetilcisteina Conservadores antimicrobianos
Quelantes: EDTA Na (0,1%), sulfato de 8-hidroxiquinolina (0,1%)
Tensioactivos: Polisorbato 20, 60, 80 (0,1%), Triton®WR 1339, Lecitinas, Pluronic® F-68 Nombre C de uso (%) Características
- favorecer el contacto con la superficie del ojo Cloruro de benzalconio 0,002-0,01 junto con EDTA sinergia
- aumentar la solubilidad del p.a. (formación de micelas) y/o la dispersión de sustancias contra P. aeroginosa
- si emulsionar capa lipídica exterior: favorecen penetración p.a. Otros amonio cuaternario 0,002-0,008 Bromuro de alconio
Inconvenientes: complejos con conservadores antimicrobianos Tiomersal 0,002-0,008 poco estable en solución
modifican tamaño de las gotas instiladas: posible error en la dosificación antagonista con EDTA
Viscosizantes Sales de fenil mercurio 0,002-0,008 borato, acetato, nitrato
- aumentar contacto preparación con tejidos y prolongar humidificación superficie (ojos secos) interaccionan con plasticos
- disminuir sedimentación partículas en suspensión no alergicos, no irritantes
Eteres de celulosas: HPMC, MC, HEC, CMC Na sales de clorhexidina 0,005-0,01 digluconato, Cl-, acetato
Derivados vinílicos: PVA (1-2%), PVP incompatibles viscosizantes
Dextrano 70: lágrimas artificiales Parabenes 0,01-0,08 irritantes a 0,1%
Carbopol, Poliacrilamida (Gelamide®250) Alcohol feniletilico 0,5 potencia actividad otros
Sal sódica del ácido hialurónico: facilita cicatrización conservadores
Sal sódica del condroitin sulfato (Mesoglican®): lagrimas artificiales, gotas oftálmicas Clorobutanol 0,5 anestesiante, Bronopol®
Polioxietileno (POE)
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2.3. Preparación de colirios

2.3.1. Colirios solución p.a.
2.4. Acondicionamiento de colirios
- Esterilización por calor Mezcla o Filtración
- Acondicionado aséptico
Vehículo
disolución clarificante Proteger colirio y Estar adaptado a la administración
- Gases bactericidas adyuvantes Filtración 2.4.1. Protección colirios
- Trabajo en cámaras o esterilizante - aislar con el fin evitar contaminaciones
vitrinas estériles
Zona
atmósfera Dosificación
- impermeables a vapores de agua: evitar evaporación y difusión humedad del exterior
controlada - impermeables al oxígenos y otros gases
- buena resistencia mecánica: esterilizables
Si en la formulación derivados celulósicos: Esterilización - no interacciones contenido/ continente
elaborar por separado dispersión mediante humectación en agua caliente - no fenómenos de adsorción ni de migración
esterilizar dispersión a 121ºC POE baja densidad, cauchos (salvo caucho de clorobutilo) o Vidrio tipo I
Mezclar con el resto de la formulación Los envases solamente pueden utilizarse una vez. Una reutilización está
Colirios oleosos prohibido (incluso con lavado en profundidad)
enturbian la visión
absorción lenta p.a., efecto depósito 2.4.2. Estar adaptados al empleo
2.3.2. Colirios suspensión 1 gota instilada es 30-50 µ L: 5 µ L incorporado en película precórnea y 25 µ L al saco conjuntival
Principios activos deben ser estériles antes de incorporar al resto de la solución por sin provocar lagrimeo ni parpadeo reflejo
agitación continua. Envasado también bajo agitación

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 2.4.3. Recipientes de colirios 2.4.3. Recipientes de colirios
Material vidrio tipo I o topacio
b. Recipientes unidosis
plástico: polietileno (frascos enteros)
Ampollas o dosificadores de polietileno de baja densidad con tubo de salida cuentagotas provistos de
elastómeros: tapones
una lengüeta que asegura el cierre
Frascos - colirios para cirugía ocular
a. Recipientes multidosis (max. 10 mL) cuentagotas - sin conservadores antimicrobianos
Envases de vidrio con pipeta cuentagotas
- volumen : 0.3-0.5 mL
- cuentagotas es retirado para instilación
- apertura por rotación de la lengüeta
- contaminación por exposición al aire
- riesgo de contaminación: dedos, cto. superficie
Otros
Envases de vidrio o plástico duro con tetina cuentagotas atada/soldada al envase - ampollas de dos puntas
- cuentagotas no se retira; directamente al ojo - viales con polvo o comprimido estéril, solvente se dispersa en ampolla aparte
- tetina de una pieza caucho o plástico blando - viales de vidrio estandarizado (tipo Ab)
- tetina con capilar plástico no deformable (Zentrop) cierre tapón de caucho y cápsula de aluminio
Envases de plástico blando sustituir tapón por embudo de plástico
polietileno de baja densidad con tubo de salida en polietileno
no deformable provisto de un capilar

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2.6. Ensayos de colirios 3. Baños oculares

Tamaño de las partículas. Colirios suspensión satisfacen el ensayo siguiente: introducir
una cantidad adecuada de la suspensión en un hemocitómetro, o bien depositar la suspensión
con una micropipeta en un portaobjetos, según proceda. Examinar al microscopio un área que
corresponda a 10 mg de la fase activa sólida. Se recomienda examinar inicialmente la totalidad
de la muestra bajo un aumento pequeño (por ejemplo, 50 aumentos) e identificar las partículas
superiores a 25 µm y a continuación medir estas últimas bajo un aumento mayor (por ejemplo,
200 aumentos a 500 aumentos). Para cada 10 mg de principio activo sólido, no más de 20
partículas presentan una dimensión máxima superior a 25 µm y no más de dos de estas
partículas tienen una dimensión máxima superior a 50 µm. Ninguna partícula tiene una
dimensión máxima superior a 90 µm.
Esterilidad
Medida del pH y poder tampón
Descenso crioscópico
Limpieza
Determinar la viscosidad
Determinar tamaño de partículas (colirios suspensión)
Tolerancia: en el caso de puesta a punto de nuevas formas
Disoluciones acuosas estériles, destinadas a lavar el ojo o a impregnar los vendajes que se
apliquen al ojo (Ph. E.). Los baños oculares que se presenten en envases multidosis contienen
un conservante antimicrobiano, excepto cuando la preparación tenga por sí misma suficientes
propiedades antimicrobianas. Similar a colirios en cuanto a:
- presencia conservadores, tipo de envase
- período después del cual no debe utilizarse el contenido(no más de 4 semanas tras apertura).
- Envases para preparaciones multidosis: no contienen más de 200 mL
- Lavado ocular o baños oculares: higiene ocular
Administración: compresas o con ayuda de lavaojos
Ensayos: Esterilidad, pH
4. Polvos para colirios y polvos para baños oculares
Se suministran en forma estéril y seca para ser disueltos o puestos en suspensión en un
vehículo líquido apropiado en el momento de su administración.
Formulación excipientes para facilitar la disolución o dispersión, floculantes (suspensión)
isotonizantes, reguladores del pH, conservadores ….
Ensayos
Uniformidad de contenido. Si contenido p.a. inferior a 2 mg o menor del 2 % de la masa total.
Uniformidad de masa..

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 5. Preparaciones oftálmicas semisólidas 5.2. Preparaciones oftálmicas semisólidas: formulación
Excipientes grasos
Son pomadas, cremas o geles estériles, destinadas a ser aplicadas sobre la conjuntiva. - Vaselina: muy utilizada: esterilizable por calor, alta inercia química
Contienen uno o más p.a.(s) disueltos o dispersos en una base apropiada. La base utilizada - Parafina líquida: asociada a la vaselina
debe estar exenta de propiedades irritantes para la conjuntiva. - Colesterol: tensioactivo: permite mezcla con las lágrimas
- Lanolina: formar emulsiones L/H
Envasadas en pequeños tubos flexibles, esterilizados, con una cánula fijada o suministrada por - Estearato de aluminio: oleogel con parafina líquida
separado y con un contenido máximo de 5 g. Los tubos deben cerrarse bien para evitar toda Excipientes hidrófilos
contaminación microbiana. También pueden estar acondicionadas en envases unidosis - Carbopol 934 NP, 940 NP
apropiados. Los envases, o las boquillas de los tubos, deben ser de tal forma que faciliten la - Carboximetil celulosa sódica, Hidroxietilcelulosa
administración sin contaminación. Los tubos son de cierre inviolable. Otros
5.1. Características generales - Isotonizantes: sorbitol, manitol
- Tratamiento local de infecciones y procesos inflamatorios - Ajustar el pH: NaOH
- Conservantes antimicrobianos: se limitan su uso si se utiliza vaselina
- extenderse fácilmente sobre conjuntiva y córnea: condicionado por los excipientes - Antioxidantes y Quelantes
- bien tolerado Principios activos
- dimensión de partículas < 50 µ m - Antibióticos: gentamicina, kanamicina, neomicina, polimixina B
- fácilmente esterilizable - Antisépticos: violeta de metilo, ácido bórico
Clasificación - Antivirales: aciclovir (Zovirax)
- Pomadas grasas: destinadas a ejercer una acción prolongada - Corticoides: betametasona, dexametasona
- Anestésicos locales: procaina
- Pomadas emulsión L/H: acción rápida - Antialérgicos: cromoglicato sódico
- Pomadas emulsión H/L: acción prolongada y baja absorción - Cicatrizantes: retinol
- Pomadas solubles o hidrogeles - Antiparasitarios: isotionato de dibromopentamidina

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5.3. Preparaciones oftálmicas semisólidas: fabricación y ensayos 6. Insertos oftálmicos

5.3. Fabricación Preparaciones estériles, sólidas o semisólidas de tamaño y forma adecuada para permitir su
Diferencias con preparaciones. semisólidas cutáneas: esterilidad y tamaño de partícula en el inserción en el saco conjuntival, con objeto de producir un efecto ocular. Se componen
caso de suspensiones generalmente de un depósito de p.a., embebido en una matriz o unido a una membrana que
Esterilidad controla la velocidad de liberación. El p.a. se libera en un periodo determinado de tiempo.
- zona atmósfera controlada: clase A y/o B, adición de conservadores Se distribuyen en envases individuales estériles (Ph. E.).
- algunos excipientes esterilizables por calor La etiqueta indica, cuando proceda, la cantidad total de principio activo por inserto y la dosis
si se usa lanolina y/o hay emulsiones añadir conservadores aunque el fármaco posea liberada por unidad de tiempo.
actividad antimicrobiana - colocación en saco conjuntival
Acondicionamiento: pequeños tubos flexibles, esterilizados, cánula, cantidad máxima: 5 g - efecto local o sistémico
5.4. Ensayos y Controles - no deben provocar gran irritación local
Tamaño de partícula: preparaciones suspensión - p.a. se libera durante periodo tiempo determinado
Esterilización: Filtración sobre membrana e incubación en medio de cultivo Ensayos
Partículas metálicas: microscopio Uniformidad de contenido
Extensibilidad a temp. ambiente o 33ºC Esterilidad
Reologia
Extensibilidad sobre ojo (conejo) Ejemplos y Clasificación
Tolerancia ocular (conejo) Diferencias con implantes

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 Insertos insolubles Insertos insolubles

Ocusert® (Alza Corporation): para la administración de pilocarpina Lentes de contacto

- Reservorio: alginato y pilocarpina Pueden ser: rígidas, semi-rígidas, elastoméricas, hidrofílicas blandas, biopoliméricas
- Membrana: EVA (poli etilen-vinil acetato) La matriz es un polímero hidrofílico o hidrofóbico reticulado covalentemente con
- Anillo retención de EVA impregnado con bióxido Ti estructura tridimensional y es capaz de retener agua, soluciones acuosas o
A, 1 día; B, 7 días; C, no investigado ya que no ofrece niveles terapéuticos componentes sólidos.
eficaces
Tipos - En terapia ocular, se prefieren las hidrofílicas:
- Ocusert® Pilo-20: liberación 20 µ g/h durante 7 d. - Coste elevado
- Ocusert® Pilo-40: liberación 40 µ g/h durante 7 d.
di(2-etilhexil)phtalato como potenciador de flujo

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Insertos solubles
Insertos bioerosionables
Gran ventaja: enteramente solubles y no necesitan ser eliminados de lugar aplicación
Formados por una dispersión matricial homogénea del
SODI® (Soluble Ophtalmic Drug Insert) principio activo recubierto o no por un polímero
- Membrana estéril y delgada de acrilamida, N-vinilpirrolidona y etilacrilato (0,25:0,25:0,5) hidrofóbico.
NODS® (New ophthalmic delivery system) Minidisc®
4,5 mm Lacriset® (Merck): Hydroxypropyl Cellulose
Ophthalmic Insert
- 5 mg celulosa, sin conservantes
Dimensiones: (6x4x0,02 mm) Peso: 15-16 mg - Tratamiento de ojos secos. También:
Peso: 0,5 g Ancho: 0,35 mm
9 mm
queratitris de contacto, erosiones de córnea
recurrente
- en el saco conjuntival, se van disolviendo
lentamente (desaparecen entre 14-24 h).

Aplicación SODI

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