SUPOSITORIOS INTRODUCCION: Los supositorios son preparados de consistencia semisblida destinados a la administracién de uno o mds principios activos por via rectal, con el fin de conseguir una accién local o bien la absorcién sistémica En cuanto a el procedimiento de elaboracién de supositorios estos pueden set soluciones, suspensiones 0 emulsiones de los principios actives en los excipientes adecuados, los excipientes en supositorios ademas de cumplir otras caracteristicas ‘comunes a los excipientes de otras vias de administracién como Ia inocuidad, la inercia con el principio activo, etc deben cumplir que fundan a una temperatura proxima a la temperatura corporal Son excipientes habituales en supositorios los diluyentes, los adsorbentes, los lubricates, los tensoactivos, los conservantes, los reguladores del punto de fusién y los vehiculos, dentro de este {ultimo grupo encontramos vebiculos hidrosolubles ( gelatina, glicerina, polietilenglicof y mezclas) y vehiculos liposolubles (manteca de cacao, aceites hidrogenados, masa estearium...) DEFINICION DEL FACTOR DE DESPLAZAMIENTO: Son los gramos de excipiente que son desplazados por 1 gramo de principio activo. Bjemplo, si el factor de desplazamiento del fenobarbital es de 0,62 g significa que'l g de fenobarbital desplaza 0,62 g de manteca de cacao (el factor de desplazamiento depende del principio active y del excipiente). TECNICA ELABORACION SUPOSITORIOS: 1°. Elaboracién de supositorios blancos a) Se realiza la mezcla (si es necesatia) de los excipientes calentando a bafio maria hasta una temperatura no mucho més alta de su punto de fusién. b) Se vierte sobre los moldes de supositorio previamente preparados eon unas gotas de vaselina liquida. ©) Se deja solidificar y se retiran con cuidado los supositorios del molde. 4) Pesar los supositorios y calcular el peso medio (B). 20. Blaboracién de supositotios de concentracién conocida (por ejemplo al 10% de PA) a) Pulverizarlo finamente el principio activo en el mottero. ) Calentar a bafio maria el exeipiente hasta una temperatura préxima a su punto de fusién ©) Mezclar el principio activo y el excipiente en continua agitacidn (si el PA no es soluble en el excipiente se puede disolver en un poco de agua y afiadir la solucién acuosa que daré lugar a una emulsi6n, @) Montener en continua agitacién hasta su enftiamiento a una temperatura algo superior a su punto de solidificacién (0 punto de niebla). ©) Cumdo la mezcla esta en el punto de niebla verter en los moldes previamente preparados con unas gotas de vaselina liquida, £) Dejar que solidifique y sacar de los moldes. g) Pesar los supositorios y calcular su peso medio (D).3°. Céloulo del factor de desplazamiento a) Calcular el peso de PA del un supositorio en gramos (PA) 3) Caleular el peso en’ gramos del excipente de los suposit dosificacién conocida. (resia peso D- peso PA) ©) Calcular la diferencia entre el peso del los supositorios blancos y el peso del excipiente que obtenéis en el paso anterior. (resta peso B- (peso D-pesoPA)) El resultado ek la cantidad de excipiente que ha sido desplazado por los gramos de PA de una supositorio que habias calculado en el primer paso (peso E). 4) Calcular el factor de desplazamiento con una regia de tres, teniendo en cuente su definicién que es gramos de excipiente que son desplazados por 1 93 con gramo de principio activo. Gramos PA... gramos 1 gramo PA... a. X gramos de exeipiente factor de desplazamiento (f) = (1 g PA x gE)/gPA 4°. Elaboracién de los supositorios definitivos 1a) Caloula la cantidad de principio activo y de excipiente que necesitas segim el mimero de supositorios a preparar y la dosis de estos, teniendo en cuenta el factor de desplazamiento que has calculado. b) Pesa los componentes segin PNT ¢) Pulverizarlo finamente el principio activo en el mortero. @) Calentar a bafio maria el excipiente hasta una temperatura préxima a su punto de fusién . ©) Mezclar el principio activo y el excipiente en continua agitacién (si el PA no es soluble en el excipiente se puede disolver en un poco de agua y afiadir la solucién acuosa que dara lugar a una emulsion. ) Mantener en continua agitacién hasta su enfriamiento a una temperatura algo superior a su punto de solidificacién (0 punto de niebla).. g) Cuando Ja mezela esta en el punto de niebla (muy importante en suspensiones y en emulsiones) verter en los moldes previamente preparados ccon unas gotas de vaselina liquida. h) Dejar que solidifique y sacar de los moldes si no son el envase definitivo. i) Envasar y etiquetar —p SuPOSITORIOS BLACOS [pal > Surosr7O4105 DE poses COwOCIDAEJEMPLO ELABORACION DE SUPOSITORIOS: Se quicren claborar 50 supositorios de Fenobarbital sédico con una dosis de 250 m g cada uno empleando como tinico excipiente masa estearium, 1+ Se pesa 10 gramos de excipiente y se finde a batio maria rellenando posteriormente un molde de 6 supositorios que una vez. solidificados se pesan obteniendo los siguientes pesos: 1,34g - 1,668 - 1,238- 1.332— 1,34 g-1,29 ‘CALCULA EL PESO MEDIO DE LOS SUPOSITORIOS BLANCOS VALOR DE. 2- Se preparan 6 supositorios de dosificacion conocida, se pesan 2 g de fenobarbital y 10 g de excipiente, y se mezelan de la forma adecuada vertiendo la masa sobre los moldes de 6 supositorios (lo légico eS ppreparar mis cantidad de la necesaria luego debe sobrar). CALCULA EN PORCENTAIE EN PESO LA DOSIS DE LA MEZCLA DE PA Y EXCIPIENTE DOSIS SUPOSITORIOS DE CONCENTRACION CONOCIDA... 3. Una vez solidificados pesamos los supositorios de dosis conocida obteniendo los siguientes resultados: 137g-1,40g- 143g - 1,42g~ 1,488 - 1,468. CALCULA EL PESO MEDIO DE LOS SUPOSITORIOS DE DOSIS CONOCIDA VALOR DE D: 14: Sabiendo la dosis de los supesitorias sabes decir cuanto pesa el PA en cada uno de ellos. PESO PA. 5. Sabiendo ef peso de los supositorios de dosificacién eonocida y el peso de principio activo en estos ‘supositorios CRICULA FL PESO DEL EXCIPIENTE DE LOS “SUPOSITORIOS DE DOSIS CONOCIDA. : is 66 Sabiendo la cantidad de exeipiente de los supositorios de dosis conocida y el peso de Tos supositorios blancos CALCULA LA CANTIDAD DE EXCIPIENTE QUE HA SIDO DESPLAZADA POR LOS GRAMOS DEPA (caleulados en el apartado 4). aie VALOR DE E: +7-Caleula el factor de desplazamiento teniendo en cuenta su definicibn Gramos PA. .gramos E 1 gramo PA. X gramos de excipiente factor de desplazamiento (f) = (1 g PAX g B)/gPA VALOR DE F:.