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UNIVERSIDAD NACIONAL DE INGENIERÍA

FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA PROFESIONAL DE QUÍMICA
CQ 401A Microbiología

Exposición N°3: Mecanismo de acción de


antibióticos
Integrantes:
● Gago Castañeda, Dorothy
● Dolores Maldonado Yndira
● Corzo Lequerica Javier

Docente:
● Dr. Juan José Prieto Marcos

2023- I
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Principales representantes de antimicrobianos de interés
clínico: Mecanismo de acción y estructura química

● Antimicrobianos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana


● Antimicrobianos que bloquean mecanismos de resistencia
● Antibióticos activos en la membrana citoplásmica
● Antibióticos inhibidores de la síntesis proteica

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Antimicrobianos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana

La ausencia de esta estructura


condicionaría la destrucción del
microorganismo

La pared celular soporta una gran presión osmótica interna


(mayor en las bacterias grampositivas)

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Las 3 fases de la la síntesis de la pared bacteriana:

Fase síntesis de los precursores


Citoplasmática del peptidoglucano

Transporte a través
transferencia de los
de la membrana
precursores sobre la
citoplasmática
membrana

Organización final formación de


de la estructura polímeros lineales y
entrecruzados
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Precursores de la síntesis de peptidoglucano:

uridindifosfato-N-acetil-glucosamina (UDP-NAG) uridintrifosfato (UTP)

ácido uridindifosfato-N-acetilmurámico (UDP-


ácido fosfoenolpirúvico
NAM) 10
NADH
En esta etapa de síntesis de precursores de peptidoglucano actúan:

Fosfomicina Cicloserina

inhibiendo la piruviltransferasa
inhibiendo competitivamente la
(enzima causante de la adición del
fosfoenolpiruvato a la molécula de UDP- actividad de L-alanina
NAG para formar el precursor UDP-NAM)

Por su elevada toxicidad sólo se


Es un antibiótico de amplio usa como fármaco
espectro que incluye bacilos antimicobacteriano de segunda
gramnegativos y grampositivos y línea
Staphylococcus spp. 11
Antimicrobianos que inhiben la fase de transporte de precursores

Bacitracina Mureidomicinas

Se unen competitivamente
Se une al con el transportador
transportador y lipídico, bloqueando el
bloquea su transporte de los
defosforilación. precursores a través de la
Es activo contra membrana citoplásmica
cocos grampositivos.

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Antimicrobianos que inhiben la organización estructural del
peptidoglucano

Glucopétidos 𝛃-Lactámicos

Se distinguen varios
Impiden la transferencia del subgrupos, de los que los
más importantes son:
disacárido pentapéptido al
aceptor de la pared celular.
penicilinas,
cefalosporinas,
Sólo resultan activas frente a grampositivos
monobactamas y
Sólo tienen actividad bacteriostática frente a carbapenemas.
Enterococcus spp.
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𝛃-Lactámicos

Los β-lactámicos son compuestos bactericidas que inhiben las fases finales
de la síntesis del peptidoglucano

Los β-lactámicos bloquean las


enzimas responsables de
entrecruzaminetos de los
peptidoglucanos porque el anillo β-
lactámico tiene una estructura
espacial similar a la del residuo
acil-D-alanin-D-alanina de las
cadenas del peptidoglicano, que es
el sustrato natural de las PBP.

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Antimicrobianos que bloquean mecanismos de resistencia

Los más importantes son los


inhibidores de β-lactamasas
de serina, que incluyen
ácido clavulánico, sulbactam
y tazobactam.

Carecen (habitualmente) de acción antibacteriana


intrínseca de verdadera importancia clínica, pero se
unen irreversiblemente a algunas β-lactamasas,
protegiendo de su acción a los antibióticos β-
lactámicos.

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Antibióticos activos en la membrana citoplásmica

Membrana celular (membrana


citoplásmica)

Es una bicapa lipídica (6-


10nm) que separa la parte
interna de la célula y la parte
externa que lo rodea

Regula el transporte de
sustancias que entran y salen
de la célula.

Fig 2: Representación
gráfica de la membrana
celular
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Familia de antimicrobianos

● Presentan
comportamiento de
bactericidas
● Presentan alta toxicidad
sobre las células humanas
al compartir componentes
de la membrana
citoplásmica.
● Lo conforman:
polimixinas, lipopétidos,
los antibióticos
poliénicos(activos frente a
hongos)
Fig 3: Producto dermatológico- Polimixina B - Bacitracina
producto de la clase Polimixinas 17
Polimixinas
● Son antibióticos polipeptídicos, cíclicos y policatiónicos, con
una cadena de ácido graso unido al péptido y se comportan
como detergentes catiónicos. Producido de manera natural por la
bacteria Penibacillus polymyxa
● Presenta :

Parte hidrofílica: (péptido (+)/ superficie de la membrana(-


))(int.electrostática)

Parte hidrofóbica(extremo lipofílico/ fosfolípidos de la


membrana)(int.hidrofóbica)

● Efecto: alteran la permeabilidad selectiva celular y con ello la


pérdida de metabolitos esenciales
● Afectan a las bacterias gramnegativos (presencia de
fosfolípidos)
● Caso: bacilos gramnegativos aerobios

Fig 4: Morfología de la bacteria


Paenibacillus polymyxa 18
Antibióticos inhibidores de la síntesis proteica

● La síntesis proteica es uno de los procesos más


frecuentemente afectados por la acción de los
antimicrobianos.
● La inhibición selectiva es posible gracias a las
diferencias estructurales entre los ribosomas
bacterianos y eucariotas.
● Los ribosomas bacterianos están formados por: dos
subunidades (30S y 50S), que contienen ARN
ribosómico y diversas proteínas llamadas S (small o
pequeña, en la subunidad 30S) o L (large o grande, en
la subunidad 50S)
● En esta estructura diferentes componentes pueden ser
lugares de unión para los antimicrobianos
Fig 5: Estructura de la ribosoma

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Mupirocina

● Es un antibiótico bacteriostático obtenido de


especies de Pseudomonas spp
● Inhibe competitivamente la enzima isoleucil-
ARNt sintetasa, con lo cual no puede
incorporarse el aminoácido isoleucina al
péptido en formación y la síntesis de
proteínas se interrumpe.
● Su acción es especialmente potente frente a
grampositivos
● Aplicación: infecciones cutáneas
Fig 6: Imagen superior Morfología de la
Pseudomona aeruginosa 20
Imagen inferior: Usos de la Mupirocina
Referencias
1.Fleming A.On the antibacterial action of cultures of a Penicillium, with special reference
to their use in the isolation of B. inlfuenzae. Brit J Exp Pathol. 1929;10:226–36.

2. Ausina Ruiz V, Prats Pastor G. Principales grupos de seres vivos con capacidad
patógena para el hombre. En: Auxina Ruiz V, Moreno Guillén S, directores. Tratado
SEIMC de enfermedades infecciosas y microbiología clínica. Madrid: Editorial Médica-
Panamericana; 2006.p.1–18.

3. Nikaido H. Molecular basisof bacterial outer membrane permeability revisited. Microbiol


MolBiolRev. 2003;67:593–656.

4. Pascual Hernández A,Martínez-Martínez L, Almirante Gragera B, Miró Meda JM,


editores. Actualización en antimicrobianos. Sociedad Española de Enfermedades
Infecciosas y Microbiología Clínica. Barcelona: Ediciones Doyma; 2004.

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