Está en la página 1de 1934

M A N U A L E S DE REFERENCIA F A R M A C O L G I C A DE L E X I - C O M P

MANUAL DE PRESCRIPCIN PEDITRICA


Incluye dosificacin neonatal, formas de administracin y preparados magistrales Canl K. Tatatamo, PharmO Jjnp H HiMhfcfij. PhsnnD Dona H Kraus, PharmD FAPhA
:

1 ^

__ '.: z i 'i ft renda farmacoigico oficial de h A m e n a Phormasrs /ssociation

CONTENIDO
INFORMACIN INTRODUCTORIA Prefacio Agradecimientos Consejo editorial Acerca de las autoras Descripcin de secciones y campos empleados en este manual Definicin de terminologa para grupos de edad Categoras del embarazo segn la fda Smbolos y abreviaturas empleados en este manual" Escritura segura Proyecto de diferenciacin de nombres de la fda: uso de letras maysculas Referencias selectas LISTA ALFABTICA DE FRMACOS APNDICE Cardiologa Dosificacin de frmacos para RCP en pediatra Clculo de la velocidad para Infusin en urgencias peditricas Frecuencia cardiaca normal Ejes QRS normales (en grados) Intervalos y segmentos en el ciclo ECG Sistema de referencia hexaaxial Medicin de la presin arterial en pediatra Hipotensin, definicin por grupo de edad Hipertensin, clasificacin por grupo de edad Presin arterial normal en neonatos prematuros Presin arterial, porcentilas para la edad Agentes antihipertenslvos segn su clase Clasificacin de la capacidad funciona! de pacientes con enfermedad cardiaca segn la New York Heart Association (NYHA), revisin 1994 Clasificacin funcional de la hipertensin pulmonar segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) C i t o c r o m o P 4 5 0 y m e t a b o l i s m o de f r m a c o s Sistema enzlmtico citocromo P450: sustratos, Inhibidores e inductores Conversiones Equivalentes exactos apotecario-mtrlcos Equivalentes aproximados apotecarlo-mtricos Conversin de libras a kilogramos Conversin de temperatura Crecimiento y desarrollo Grficas de crecimiento Clculo del peso corporal Ideal Superficie corporal en nios y adultos Peso y rea de superficie corporal promedio Crecimiento y desarrollo Dermatologa Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos Manejo de quemaduras Dosificacin y datos comparativos Agentes antidepresivos Corticosteroides sistmlcos Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso 1 1629 1631 1635 1635 1636 1636 1637 1639 1640 1641 1642 1650 4 7 8 15 17 20 21 22 26 28 30 31

1651 1652

1653 1670 1670 1670 1670 1671 1681 1682 1683 1684 1685 1687 1688 1691 1692

INFORMACIN INTRODUCTORIA

Multivltamnicos Comparacin de analgsicos narcticos Preparados ote peditricos para tos y resfriado Endocrinologa Anticonceptivos orales Anticonceptivos orales monofsicos Efectos hormonales de progestgenos Signos y sntomas de desequilibrio hormonal con los anticonceptivos orales Hematologa y oncologa Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento Tratamiento del sndrome de lisls tumoral Terapia antitrombtica en nios Volumen sanguneo Hepatologa Evaluacin de la funcin heptica Puntuacin de Child-Pugh Infectologa e inmunologa Profilaxia de endocarditis VIH en pediatra VIH en adultos y adolescentes VIH perinatal Lineamientos para inmunizacin en Estados Unidos Paludismo Tratamiento del paludismo Contraindicaciones y precauciones para vacunas de uso comn Pruebas cutneas de hipersensibilidad tarda Manejo de la exposicin de trabajadores de la salud a V H B , VHC y VIH L a b o r a t o r i o , v a l o r e s d e referencia Valores normales de laboratorio en nios Qumica sangunea Valores hematolglcos L q u i d o s , electrlitos y n u t r i c i n Lquidos, electrlitos y nutricin Requerimientos hidroelectrolticos en nios Nutricin parenteral (NP) Nefrologa Mtodos para clculo de depuracin de creatlnina en pacientes con funcin renal estable Pruebas de funcin renal Evaluacin del equilibrio acidobsico Neonatologa Calificacin de apgar Valorado del estado acidobsico Neumologa Asma Tratamiento del asma en lactantes, nios y adultos Dosis comparativas diarias estimadas de corticosteroides inhalados Equivalencia clnica estimada de las dosis de corticosteroides inhalados Frecuencia respiratoria normal

1694 1714 1715 1719 1721 1721 1721 1722 1723 1747 1748 1754 1755 1755 1756 1760 1766 177" 1783 1801 1803 1809 181 181 182 182 183 183 185 186

186 187 187 187 187 187 187 18E 18 18

Neurologa Manejo de reacciones distnicas agudas Premedicacin sedante en nios Convulsiones febriles Causas de convulsiones en neonatos Frmacos anticonvulsivantes Escalas del coma Niveles t e r a p u t i c o s d e f r m a c o s Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos Toxicologa Sobredosls y toxicologa Antdotos de uso comn en caso de sobredoslficacin aguda Brecha aninica Anlisis para deteccin de frmacos en orina Osmolaridad Intoxicacin por sallcilatos Nomograma del nivel srico de acetaminofn Medicamentos de los que una sola dosis puede ser fatal para lactantes y preescolares Temas diversos Lactancia y frmacos Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa Sustancias controladas Fiebre por uso de frmacos Cambio de coloracin de las heces por el uso de frmacos Cambio de coloracin de la orina por el uso de frmacos Uso de frmacos durante el embarazo Mlliequlvalentes de iones especficos Administracin de medicamentos en pacientes peditricos Sndrome serotoninrglco Contenido de sodio en medicamentos Preparaciones de uso farmacolgico libres de azcar Contenido de carbohidratos en medicamentos 1 Medicamentos orales que no deben triturarse ni alterarse NDICE DE CATEGORAS TERAPUTICAS Y PALABRAS CLAVE

1886 1887 1890 1892 1894 1895

1896 1898 1902 1910 1911 1912 1913 1914 1915 1916 1924 1925 1926 1927 1928 1930 1931 1932 1938 1943 1945 1950 1961 1969

DRA

DESCRIPCIN DE SECCIONES Y CAMPOS EMPLEADOS EN ESTE MANUAL


El Manual de prescripcin peditrica, 14a edicin, est organizado en tres secciones: una con ias monografas de frmacos en orden alfabtico, otra con apndices, y una tercera con ndices por categora teraputica y palabras clave. La informacin de los frmacos se presenta en un formato general y contiene lo siguiente:
Nombre genrico Nombre del frmaco. Aquellos f r m a c o s cuyos n o m b r e s pueden confundirse con otros aparecen con letras ''maysculas'' intermedias, de acuerdo con las recomendaciones de la FDA. V a s e ""Proyecto de diferenciacin de n o m b r e s de la FDA: uso de letras maysculas". El smbolo [ D S C ] aparece d e s p u s del n o m b r e genrico de los f r m a c o s q u e se d e s c o n t i n u a r o n en el ltimo ao. Referencia cruzada con informacin pertinente contenida en el A p n d i c e . Otros nombres genrico. o abreviaturas aceptadas para el frmaco

Informacin

relacionada

Sinnimos

Sales disponibles

Incluye las diversas s a l e s del m e d i c a m e n t o en m o n o g r a f a s especficas. Esta informacin puede encontrarse en el c a m p o P r e s e n t a c i o n e s en la m a y o r a de los f r m a c o s .

Categora teraputica Uso

Clasificacin s i s t e m t i c a nica de los m e d i c a m e n t o s . Informacin sobre las indicaciones o el frmaco. uso a p r o p i a d o s del

Restricciones

Clasificacin Cinco

de

la

Drug

Enforcement Agency por la FDA

(DEA)

para

s u s t a n c i a s c o n t r o l a d a s a nivel federal en E s t a d o s U n i d o s . Factor de riesgo para el embarazo categoras establecidas para indicar el potencial de un frmaco de absorcin sismca para causar defectos de nacimiento. I n f o r m a c i n de la e x c r e c i n del m e d i c a m e n t o en la l e c h e m a t e r n a y si se r e c o m i e n d a o no el a m a m a n t a m i e n t o ; se indica c u n d o ias r e c o m e n d a c i o n e s difieren de las de la American A c a d e m y of Pediatrics. Contraindicaciones Informacin del uso inapropiado del f r m a c o o e n f e r m e d a d e s o p o b l a c i o n e s e n las q u e e l m e d i c a m e n t o n o d e b e e m p l e a r s e . Advertencias Precauciones Condiciones de riesgo relacionadas c o n el uso de! frmaco. E s t a d o s p a t o l g i c o s o p o b l a c i o n e s e n los q u e e l m e d i c a m e n t o debe usarse con cautela. Reacciones adversas Los efectos secundarios se a g r u p a n por s i s t e m a orgnico e i n c l u y e n u n a lista de los m s c o m u n e s o g r a v e s . D e b i d o a limitaciones de e s p a c i o , no a p a r e c e n t o d o s los efectos secundarios informados. Para medicamentos especficos que muestran interaccin con las e n z i m a s del c i t o c r o m o P45Q, la lnea inicial de este c a m p o identifica al f r m a c o c o m o sustrato, inductor o inhibidor de s o e n z i m a s e s p e c f i c a s (p. e j . C Y P 1 A 2 ) , A s i m i s m o p u e d e encontrarse un resumen de esta informacin en forma de cuadro, en el Apndice. El resto del c a m p o presenta u n a descripcin de interacciones c o m u n e s o importantes entre el m e d i c a m e n t o que a p a r e c e en la monografa y otros f r m a c o s o clases de estos, de uso c o m n en pacientes peditricos. Por limitaciones de espacio, se aconseja al lector que lea el c a m p o d e i n t e r a c c i n d e los f r m a c o s m e n c i o n a d o s . Las posibles interacciones entre el f r m a c o y ciertos alimentos o sustancias nutricionales.
;

Interacciones

medicamentosas

Interaccin con alimentos

Estabilidad

Informacin respecto compatibilidad.

almacenamiento,

refrigeracin

Mecanismo de accin

Forma en que funciona generar una respuesta.

el

frmaco

en

el

organismo

para

Farmacodinamia

Relaciones d o s i s - r e s p u e s t a , inicio de accin, t i e m p o necesario para la actividad m x i m a y duracin del efecto.

17

Presentaciones

Informacin sobre formulaciones, potencia y disponibilidad del m e d i c a m e n t o . El smbolo [DSC] aparece d e s p u s de las presentaciones que se descontinuaron en fecha reciente en Estados Unidos. Los n o m b r e s comerciales a p a r e c e n en este c a m p o c u a n d o existe m s de uno para un medicamento. Para las p r e s e n t a c i o n e s d i s p o n i b l e s c o m o p r o d u c t o s g e n r i c o s y n o m b r e s c o m e r c i a l e s mltiples, s e e n u m e r a n p r i m e r o las f o r m a s de d o s i f i c a c i n del g e n r i c o , s e g u i d a s por los n o m b r e s de m a r c a en E s t a d o s U n i d o s y las d e s c r i p c i o n e s . La informacin importante de ingredientes contenidos en p r e s e n t a c i o n e s e s p e c i f i c a s a p a r e c e entre c o r c h e t e s al fina!. T a m b i n s e e n u m e r a n los s i g u i e n t e s c o m p u e s t o s s i estn presentes: contenido de alcohol, cido benzoico, alcohol benclico, clorofluorocarbonos (CFC), metabisulfitos, propllenglicol, benzoato de sodio, sulfitos, tartrazina, fenilalanina, a s p a r t a m e y saborizante. P u e d e n aparecer otros ingredientes si la informacin e s t disponible. D a d o que las frmulas comerciales pueden cambiar de acuerdo con el pas en q u e se comercializan, el lector d e b e verificar el inserto a c t u a l i z a d o en el e m p a q u e para c o n o c e r t o d o s los posibles ingredientes.

Otras preparaciones

Instrucciones para preparar f r m u l a s lquidas a partir de frmacos slidos. Esto puede incluir informacin de estabilidad y referencias (indicadas c u a n d o es apropiado) Informacin bibliogrfica de datos sobresalientes bibliografa peditrica, en especial s o b r e las dosis. en la

Referencias

Apndices El apndice ofrece una compilacin'de cuadros, llneamientos e informacin sobre conversin que con frecuencia puede ser til cuando se considera la atencin al paciente. Se divide en diversas secciones para facilitar su empleo. ndices de c a t e g o r a t e r a p u t i c a y p a l a b r a s clave Proporcionan listados tiles mediante un sistema de clasificacin teraputica fcil de usar. Tambin se listan las sustancias controladas y los medicamentos libres de conservadores, azcar y alcohol.

INFORMACIN INTRODUCTORIA

DEFINICIN DE TERMINOLOGA PARA GRUPOS DE EDAD


La informacin en este manual se presenta de acuerdo con la edad especfica o el grupo de edad. Las siguientes son definiciones de los grupos de edad y terminologa relacionada con esta ltima. Tales definiciones deben emplearse a menos que se especifique otra cosa en ia monografa. Edad gesaclonal (EG) Tiempo transcurrido desde la concepcin al nacimiento. De manera ms especfica, la edad de gestacin se define como el nmero de semanas transcurridas desde el primer da de la ltima menstruacin (UM) de la madre hasta el nacimiento del beb. La edad gestaclonal ai nacer se evala mediante la fecha de la UM y el examen fsico (escala Dubowitz). Edad cronolgica desde el nacimiento. Edad desde la concepcin. La edad posconcepcin se calcula como la edad gestaclonal ms la edad posnatal (EPC = EG + EPN). Se refiere al recin nacido de trmino entre las semanas 0 a 4 de edad posnatal. Este trmino tambin puede aplicarse al neonato prematuro cuya EPC es de 42 a 46 semanas. Neonato nacido con < 38 semanas de EG. Neonato nacido a las 38 a 42 semanas (promedio ~ 40 semanas) de edad gestaclonal. Individuo de un mes a los dos aos de edad; el lactante menor es aqul cuya edad oscila entre el mes de edad y el primer ao; el lactante menor es aqul cuya edad oscila entre uno y dos aos de edad. Aqul entre dos a 12 aos de edad. 13 a 18 aos de edad.

Edad posnatal (EPN) Edad posconcepclonal (EPC)

Recin nacido

Recin nacido prematuro Recin nacido de trmino Lactante

Nio Adolescente
Adulto

INFORMACIN INTRODUCTORIA

CATEGORAS DEL EMBARAZO SEGN LA FDA


En este se incluye un campo denominado Factor de riesgo para el embarazo, que utiliza las letras A, B, C, D o X, las cuales corresponden a una categora. La FDA estableci estas cinco categoras para indicar el potencial teratognico de un frmaco que se absorbe hacia la circulacin sistmica. La diferencia clave entre las categoras se basa en la confiabllidad de la documentacin y la relacin riesgo:beneflcio. La categora de embarazo X destaca por el hecho de Indicar la existencia de algn dato que seala al frmaco como teratgeno y con una relacin riesgo:beneficio claramente negativa, por lo que el medicamento est contraindicado durante el embarazo. Estas categoras se resumen como sigue: A Los estudios controlados en mujeres embarazadas no demuestran un riesgo para el feto en el primer trimestre y no hay evidencia de riesgo en los ltimos trimestres. La posibilidad de dao al feto parece remota. Los estudios en reproduccin animal no demuestran riesgo para el feto pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas, o los estudios en reproduccin animal muestran un efecto adverso (distinto a reduccin de la fertilidad) que no se confirm en estudios controlados en mujeres durante el primer trimestre y no hay evidencia de riesgo en trimestres posteriores. Los estudios en animales revelaron efectos adversos para el feto (de tipo teratgeno o embriocida u otros) y no hay estudios controlados en mujeres, o no hay estudios disponibles en mujeres ni animales. Los frmacos slo deben administrarse si los posibles beneficios justifican el potencial de riesgo para el feto. Hay evidencia positiva de riesgo para el feto humano, pero los beneficios del uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar del riesgo (es decir, si el frmaco es necesario en una situacin de peligro para la vida o para una enfermedad grave para la cual no pueden usarse medicamentos ms seguros o stos son Ineficaces). Los estudios en animales o humanos revelan anormalidades en el feto o hay evidencia de riesgo fetal con base en la experiencia humana o ambos factores, y el riesgo del uso del frmaco en mujeres embarazadas supera claramente cualquier posible beneficio. El medicamento est contraindicado en mujeres que estn o que puedan quedar embarazadas.

INFORMACIN INTRODUCTORIA

SMBOLOS Y ABREVIATURAS EMPLEADOS EN ESTE MANUAL*


D

grados Celsius (centgrados) mayor o igual que mayor que m e n o r o igual q u e menor que

> > < < AAFC AAN AAP ABC

administracin ambulatoria de frmacos por computadora anticuerpos antinucleares

American A c a d e m y of Pediatrics rea bajo la curva (rea bajo la curva de concentracin en suero vs t i e m p o )

ACLS AVC ADN AEI AHCPR AIT ALT PABA ARJ ARN A S A ( c l a s e s I a IV)

a p o y o vital a v a n z a d o accidente vascular cerebral cido desoxirribonucleico a g u a estril p a r a inyeccin A g e n c y for Health C a r e Policy a n d R e s e a r c h ataque isqumico transitorio aminotransferasa de alanlna (antes llamada G P T S ) cido paraaminobenzoico

artritis r e u m a t o i d e j u v e n i l cido ribonucleico Clasificacin del e s t a d o fsico de la A m e r i c a n Society of Anesthesiology para pacientes quirrgicos, de acuerdo con su s a l u d inicia! A S A I: pacientes normales sanos A S A II: p a c i e n t e s c o n e s t a d o s p a t o l g i c o s c o n t r o l a d o s (p. e j . , hipertensin controlada) A S A III: p a c i e n t e s c o n e n f e r m e d a d q u e c o m p r o m e t e s u f u n c i n o r g n i c a (p. e j . , I C C d e s c o m p e n s a d a , i n s u f i c i e n c i a r e n a l terminal) A S A IV: p a c i e n t e s c o n e n f e r m e d a d crtica e x t r e m a

ASC AST ATC ATP AV AVM AMPc RAN PCA CDC CFC C-HDL CID HLPA D
cr

rea de superficie corporal aminotransferasa de aspartato (antes llamada S G O T ) antidepresivo tricclico trifosfato de a d e n o s i n a auriculoventricular cido vaniililmandiico m o n o f o s f a t o cclico d e a d e n o s i n a recuento absoluto de neutrfilos conducto arterioso permeable C e n t e r s for D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n clorofluorocarbonos colesterol en lipoprotenas de alta d e n s i d a d coagulacin intravascular diseminada

c r o m a t o g r a f a lquida de alta resolucin d e p u r a c i n de creatinina colesterol en lipoprotenas de baja densidad complejo citomegalovirus fosfocinasa de creatina colitis s e u d o m e m b r a n o s a r e l a c i o n a d a con antibiticos biometra hemtica completa c a p a c i d a d totai de unin de hierro c a p a c i d a d vital f o r z a d a contraccin ventricular prematura citocromo da Mycobacterium avium-intracellulare

C-LDL CMA CMV CPC CSRA BHC CTUH FVC CVP CYP d SG
5

glucosa al 5% glucosa al 5% en solucin de Ringer lactato glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0.9%

SG^/RL SGE/SN

22

(continua)
SGg/Vi SN SG /'/2 SN
5

glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0.2% glucosa al 5% en cloruro de sodio al 0 . 4 5 % glucosa ai 1 0 % en agua capacidad de difusin pulmonar de monxido de carbono diabetes mellitus insulinodependiente diabetes mellitus no insulinodependiente descontinuado e n f e r m e d a d de arterias coronarias enfermedad broncopulmonar

SG D
c o

1 0

DMID DMNID [DSC] EAC EBP ECA ECG ECHO EEG EG EICH IVP EKG EP EPC EPN EPOC ERT ERGE VSG IT ETS EUP 1 y O FAC FAINE FDA TNF FQ FSH FV g G6PD GABA GE Gl GSA GU h HAD Hto HFA Hb HIV HMG-CoA HHS

enzima convertdora de angiotensina electrocardiograma ecocardiograma electroencefalograma edad gestacional

e n f e r m e d a d de injerto contra h u s p e d Bolo intravenoso

electrocardiograma embolismo edad pulmonar

posconcepcional

edad posnantal enfermedad pulmonar obstructiva crnica e n f e r m e d a d renal en fase terminal e n f e r m e d a d por reflujo g a s t r o e s o f g i c o velocidad de sedimentacin globular intratraqueal enfermedad de transmisin sexual enfermedad ulcerosa pptica ingresos y egresos frmaco anticonvulsivante

frmaco antiinflamatorio no esteroideo Food and Drug Administraron factor de necrosis tisular fibrosis qustica h o r m o n a e s t i m u l a n t e del folculo flbrilacin ventricular gramo deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato cido gammaarriinobutrico

gastroesofgico gastrointestinal g a s e s e n s a n g r e arterial genitourinario hora hormona antidiurtica hematcrito hidrofluoroalcanos hemoglobina hemorragia ntraventricular A o

hidroximetilglutaril-coenzima

hipotiamo-hipfisis-suparrenales hipotlamo-hipofisario-suprarrenal

IC ICC RDA IG o Ig ILCOR 1M IM IQ IRC

ndice cardiaco insuficiencia cardiaca congestiva Recommended inmunoglobulina International Uaison Committee on Resuscitaton intramuscular infarto miocrdico cociente de inteligencia insuficiencia renal crnica daiiy aiowances

23

INFORMACIN INTRODUCTORIA

SMBOLOS Y ABREVIATURAS EMPLEADOS EN ESTE MANUAL* (Contina)

IRM ISRS IVU IV kg L LCR LDH LE LES LH LLA LLC LMA LMC LNLA M MAO mg min mL mM m MOPP

imagen de resonancia magntica inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina infeccin de vas urinarias Intravenoso kilogramo litro lquido cefalorraqudeo lctica

deshidrogenasa

lupus eritematoso lupus eritematoso sistmico hormona lutelnizante

leucemia linfoblstica a g u d a l e u c e m i a linfoctlca crnica leucemia mieloblstica aguda leucemia mieloctica crnica leucemia a g u d a no linfoblstica molar monoaminooxidasa miligramo minuto mililitro milimol mes m u s t a r g n (mecloretamina), Oncovn (vincrisina), procarbazina y prednisona

mOsm NAEPP NCI ND ng NG NMDA nmol NPC

miliosmoles National A s t h m a Education and Prevention Program National Cncer insitute nasoduodenal nanogramo nasogstrico n-metil-d-aspartato nanomol neumona por por Pneumocystis jiroveci carinii) (tambin llamada neumona

Pneumocystis

AHNO NPT BUN NYHA OMEC OTC PA PALS PAM PIC PI PL INR p/p PPI prn TSVP PTH PTI p/v PVC qsad cbp
r

ayuno hasta nueva orden nutricin parenteral total nitrgeno ureico en sangre New York Heart Association oxigenacin por m e m b r a n a extracorprea f r m a c o s de venta sin receta presin arterial a p o y o vital a v a n z a d o e n P e d i a t r a presin arterial m e d i a presin intracraneal presin intraocular puncin lumbar ndice normalizado internacional peso por peso presin inspiratoria m x i m a por razn n e c e s a r i a (cuanto s e a necesario) taquicardia supraventricular paroxstica hormona paratiroidea

prpura trombocitopnica idioptica peso por v o l u m e n presin v e n o s a central cantidad baste para

24

(contina)
RCP RA RL RVP RVS SA SARM Cr
s

reanimacin

cardiopulmonar

radioinmunoensayo Ringer lactato resistencia vascular perifrica resistencia vascular sistmica sinoaurcular Staphyiococcus aureus resistente a meticilina

creatinina srica s n d r o m e de insuficiencia respiratoria del adulto sndrome de secrecin inapropiada de hormona antidiurtica sndrome de inmunodeficiencia adquirida sublingual salina normal (cloruro de sodio al 0 . 9 % ) sistema nervioso central sndrome neurolptico maligno cloruro de sodio al 0.45% subcutnea trasplante de mdula sea tomografa computadorizada

SIRA SIHAD SIDA SL SN SNC SNM V SN


2

SC TMO TC VFG TP TPT TPTa TT TV TVP TSH TSV T


3

velocidad d e filtracin glomerular tiempo de protrombina tiempo parcial de protrombina tiempo parcial de tromboplastina activada tiempo de trombina taquicardia ventricular trombosis venosa profunda h o r m o n a estimulante de tiroides taquicardia supraventricular

triyodoti r a n i n a tiroxina microgramo unidad de terapia intensiva peditrica v o l u m e n d e distribucin volumen de distribucin de estado estable volumen espiratorio forzado despus de 1 segundo virus herpes simple virus de inmunodeticiencia h u m a n a virus sincical respiratorio virus varicela zster

T/i u.g UTIP V V


d

d s s

FEVi VHS VIH VSR VVZ "Distinto a s i n n i m o s de f r m a c o s

INFORMACIN INTRODUCTORIA

ESCRITURA SEGURA
Los profesionales de salud y su personal de apoyo con frecuencia producen coplas escritas a mano de Informacin Impresa; tal informacin est sujeta a posibilidades todava mayores de error o mala interpretacin por parte de los dems. En consecuencia, debe prestarse particular atencina la manera en que se expresan los nombres y las potencias de los frmacos cuando se crean documentos escritos a mano para el cuidado de la salud. Los siguientes son algunos ejemplos de las reglas de escritura segura sugeridas por el Institute for Safe Medicatlon Practices, Inc.* 1. Debe haber un espacio entre el nmero y sus unidades para facilitar ia lectura. No deben escribirse puntos despus de las abreviaturas mg o mL.

Correcto 10 mg 100 mg

Incorrecto 10mg 100mg

2.

Es recomendable no colocar un punto decimal en una cifra cuando se trata de un nmero entero, (2 mg es preferible y 2.0 mg podra inducir una lectura incorrecta). SI el punto decimal no se ve porque cae sobre una lnea o porque las personas estn trabajando con copias en las que dicho punto decimal no es visible, esto podra causar una sobredoslficacln de diez veces la cantidad Indicada. Sucede justo lo opuesto con los nmeros menores de uno. Escriba siempre un cero antes del punto decimal desnudo (0.5 mL es correcto, .5 mL es incorrecto). Abrevie con claridad y con letra mayscula la palabra unidad. La U escrita a mano parecen un 0 (cero) y ello puede ocasionar que se cometa un error de sobredodls de diez veces lo indicado. Ul es una abreviacin de unidades internacionales que debe escribirse con toda claridad. La Ul escrita a mano podra verse como "IV". Tambin puede ser recomendable escribir la frase completa. Q.D. no es una abreviatura segura para una vez al da porque cuando ia Q va seguida de un punto mal hecho puede parecer QID, que significa cuatro veces al da. O.D. no es una abreviatura segura para una vez al da porque se interpreta adecuadamente como "ojo derecho" y ha ocasionado que medicamentos lquidos como solucin saturada de yoduro de potasio y solucin de Lugoi se administren en forma errnea. No hay abreviatura segura para "una vez al da", esto debe escribirse completo. No use nombres qumicos como 6-mercaptopurina o 6-tioguanina, ya que se han administrado dosis de seis veces lo normal cuando stos no se reconocieron como nombres qumicos. Los nombres que se recomienda usar para estos frmacos son mercaptopurina o tioguanina. De manera general, no abrevie los nombres de frmacos (5FC, 6MP, 5-ASA, MTX, HCTZ, CPZ, PBZ, etc.) porque pueden malinterpretarse y causar errores. No use el sistema ni los smbolos del sistema apotecario.

3.

4.

5.

6.

7.

8.

9.

10.

1 1 . No abrevie mlcrogramo como ug, a menos que se escriba con claridad y quien lo vaya a interpretar est familiarizado con el dato; use mcg en su lugar, ya que hay menos probabilidad de malas Interpretaciones. 26

12.

Cuando elabore una receta para un paciente ambulatorio, escrbala completa. La prescripcin completa puede evitar que el que prescribe, el farmacutico o el paciente cometan errores y eliminar la necesidad de aclaraciones adicionales. Las prescripciones legibles deben contener: a. b. 0. d. e. f. el nombre completo del paciente para pacientes peditricos y geritricos, su edad (o el peso cuando sea aplicable) nombre del frmaco, presentacin y potencia; si el frmaco es nuevo o se prescribe rara vez, Imprima esta Informacin. nmero o cantidad que se dispensar instrucciones completas para el paciente, incluyendo el propsito del medicamento cuando haya contraindicaciones reconocidas para un medicamento de prescripcin, Indique al farmacutico que est consciente de este hecho (p. ej., al prescribir una sal de potasio para un paciente que recibe inhibidores ECA, escriba "nivel de potasio en suero bajo vigilancia").

'Modificado de "Safe Writing", Davis N M , P h a r m D , y C o h n MR, MS, ponentes y consultores de Safe Medicafion Practices. 1143 Wright Drive, Huntington Valley, PA 19006.

PROYECTO DE DIFERENCIACIN DE NOMBRES DE LA FDA: USO DE LETRAS MAYSCULAS


La confusin entre nombres semejantes de frmacos es causa frecuente de errores mdicos. Durante aos, el Institute For Safe Medicafion Practices (ISMP) ha Insistido en que los fabricantes de genricos usen una combinacin de letras minsculas y maysculas (p. ej., cloroproMACINA y cloroproPAMIDA) para ayudar a diferenciar los medicamentos con nombres similares, en especial cuando comparten potencias semejantes. La Oficina de Frmacos Genricos de la FDA ha actuado de acuerdo con esta sugerencia e iniciado el "Proyecto de diferenciacin de nombres" para ayudar a reducir los errores resultantes de los nombres parecidos de los medicamentos. De marzo a mayo de 2 0 0 1 , la Oficina de Frmacos Genricos emiti 142 cartas recomendando a los fabricantes revisar el etiquetado de los productos para permitir la diferenciacin visual del nombre establecido del medicamento con el uso de letras maysculas. El ISMP recomienda a los hospitales seguir la misma poltica y realizar cambios semejantes en sus etiquetas de preparaciones farmacuticas, formas de rdenes prelmpresas, sistemas de entrada de rdenes de farmacia y mdicas, registros de administracin de frmacos generados por computadora, etiquetas de localizacin de almacenamiento de frmacos o el uso electrnico del nombre del medicamento. L e x i - C o m p M e d i c a l P u b l i s h i n g usa e s t a s l e t r a s m a y s c u l a s para ios medicamentos sugeridos por la FDA. Dichas letras aparecern en el campo del nombre genrico de la monografa. La siguiente es una lista de nombres de productos y revisiones recomendadas por la FDA.

Frmaco acetazolamida acetohexamida bupropln buspirona cloropromacina cloropropamida clomifeno clomlpramina cicloserina ciclosporina daunorrubicina dimenhidrlnato difenhidramina dobutamlna dopamlna doxorrubicina gliplzida gliburida hidralazina hidroxizina medroxlprogesterona metilprednisolona metlltestosterona nlcardipina nifedipina 28

Correccin recomendada acetaZOLAMIDA acetoHEXAMIDA buPROPin busPIRona cloroproMACINA cloroproPAMIDA clomIFENO clorimIPRAMINA cicloSERINA cicloSPORINA DAUNOrrubidna dlmenhiDRINATO dlfenhidrAMINA DOBUTamlna DOPamina DOXOrrublcina clipiZIDA GllBURIDA hldrALAZINA hldrOXIzina medroxiPROGESTERona metilPREDNISolona metilTESTOSTERona nICARdipina niFEdipIna

(contina)
Frmaco prednisolona prednisona sulfadiazina sulfisoxazol tolazamida tolbutamida vinblastina vincristina Referencias
FDA, ame Differentiation Project. Consultado en: http://www.fda.gov/cder/drug/MedErrors/ nameDiff.htm Institute for S a f e M e d i c a t i o n Practices. N e w T a l l - M a n Lettering Will R e d u c e M i x - U p s D u e to G e n e r i c Drug ame Confusin. ISMP Medication Safety Aiert. C o n s u l t a d o el 19 de s e p t i e m b r e de 2001 en: http://www.ismp.org Institute for S a f e M e d i c a t i o n Practices. Prescription M a p p i n g , C a n I m p r o v e Efficiency W h i l e Minmizing Errors U.S. With Look-ANke USP Products. ISMP Medication Use Safety Alert. Consultado el 6 de octubre No. de 76. 1999 en: http://www.ismp.org Pharmacopeia. Quality Review: Caution-Avoid Confusin. Marzo 2001, Disponible en: http://www.usp.org

Correccin recomendada prednisoLONA predniSONA sulfaDIAZINA sulfiSOXAZOL TOLAZamida TOLBUTamida vinBLAStina vinCRIStina

REFERENCIAS SELECTAS
Dorr RT, Von Hoff DD. Cncer Chemotherapy Handbook. 2a ed. Norwalk, CT: Appleton & Lange, 1994. Drug Facts and Comparsons. St Louis, MO: J.B. Facts and Comparisons part of Wolters Kluwer Health Inc, 2006. Feigin RD, Cherry JD, and Buck CJ, eds. Textbook of Pediatric Infectious Diseases. 5a ed. Philadelphia, PA: WB Saunders Company, 2004 Hale T. Medications and Mother's Milk. 9a ed. Amarillo, TX: Pharmasoft Medical Publishing. 2004. Handbook on Extemporaneous Formulatons. Bethesda, MD: American Society o Health-System Pharmacists, 1987. Handbook of Nonprescription Drugs. 14a ed. Washington, DC: American Pharmacists Association, 2004. Jacobs DS, DeMott WR, Grady HJ, et al. Laboratory Test Handbook with Key Word ndex. 5a ed. Hudson, OH: Lexi-Comp Inc, 2001. Jenson HB, Baltimore RS, Pediatric Infectious Diseases - Principies and Practice. 2nd ed. Philadelphia, PA: Saunders, 2002. Lacy CF, Armstrong LL, Goldman MP, et a!., Drug Information Handbook 14a ed. Hudson, OH: Lexi-Comp, Inc, 2006. Mandell GL, Bennett JE, Dolin R, Principies and Practice of Infectious Diseases. 6a ed. Philadelphia, PA: Churchili Livingstone, 2004. McEvoy GK, ed. AHFS Drug Information. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, 2006. Nahata MC. Pediatric Drug Formulatons. 5a ed. Cincinnati, OH: Harvey Whitney Books Company, 2003. Nelson JD, Bradley JS, Nelson's Pocket Book of Pediatric Antimicrobiai Therapy. 15a ed. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins, 2002. PDR Generics. 4a ed. Montvale, New Jersey: Medical Economics Co, 1998. Phelps SJ, Hak EB, Teddy Bear Book: Pediatric Injectable Drugs. 7a ed. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, 2003. Physician's Desk Reference. 60a ed. Montvale, NJ: Thomson PDR, 2006. Pickering LK, ed. 2003 Red Book, Repor of the Committee on Infectious Diseases. 26a ed. Elk Grave Village, IL: American Academy of Pediatrics, 2003. Piscitelli SC, Rodvold KA, eds. Drug Interactions in Infectious Diseases. 2nd ed. Totowa, NJ: Humana Press Inc, 2005. Pizzo PA, Poplack DG, Principies and Practice of Pediatric Oncoiogy. 4a ed. Philadelphia, PA: Lippincott Raven Publishers, 2001. Pronsky ZM. Powers and Moore's Food Medication Interactions. 11 a ed. Pottstown, PA: Food Medication Interactions, 2000. Radde IC, MacLead SM. Pediatric Pharmacology and Therapeutics. St. Louis, MO: Mosby, 1993. Rogers MC, Helfaer MA. Handbook of Pediatric Intensive Care. 3rd ed. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins, 1998. Rogers MC, Nichols DG. Textbook of Pediatric Intensive Care. 3rd ed. Baltimore, MD: Williams & Wilkins, 1996. Rudolph AM. Rudolph's Pediatrics. 21a ed. Norwalk, CT: Appleton & Lange, 2002. Tatro DS, ed. Drug Interaction Facts. St Louis, MO: J.B. Lippincott Co (Facts and Comparisons Divisin), 2006. Toro-Figueroa LO, Levin DL, Morriss FC. Essentials of Pediatric intensive Care Manual. St Louis, MO: Quality Medical Pub, Inc, 1992. Trissel L. Handbook of Injectable Drugs. 13a ed. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, 2004. Trissel LA. Trissel's Stability of Campounded Formulatons. 3rd ed. Washington, DC: Amencan Pharmaceutical Association, 2005. United States Pharmacopeia Drug Information (USP DI). 25a ed. Greenwood Village, CO: Thompson Micromedex, Inc, 2005. Yaffe SJ, Aranda JV. Neonatal and Pediatric Pharmacology: Therapeutic Principies in Practice. 3rd ed. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins, 2004. 3Q

ABACAVIR Aasa vase Asparaginasa en la pgina 170 AAS y oxicodona vase Oxicodona y cido aceilsaliclico en ia pgina 1203

Abacavir
Informacin relacionada Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755 VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766 VIH en Pediatra en la pgina 1760 VIH perinatal en la pgina 1777 Sinnimos ABC; Sulfato de abacavir Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes anfiVIH); Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR) Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 en combinacin con otros antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes con tres antirretrovirales). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicado. Contraindicaciones Hipersensibilidad al abacavir o cualquier componente de la frmula; [no readministrar a pacientes que presentaron reacciones de hipersensibilidad al abacavir, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad potencialmente mortales (vase Advertencias)]; disfuncin heptica moderada o grave. Advertencias Puede ocurrir hipersensibilidad grave y en ocasiones mortal; suspender el tratamiento de inmediato en pacientes que muestran dos o ms signos o sntomas de reaccin de hipersensibilidad: fiebre, exantema, sntomas respiratorios (inclusive tos, disnea o faringitis), gastrointestinales (como nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal) y constitucionales (p. ej., fatiga, malestar o dolorimiento). Considerar cuidadosamente el diagnstico de reacciones de hipersensibilidad en pacientes que se presentan con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun si son posibles otros diagnsticos, como bronquitis, enfermedad semejante a influenza, faringitis o neumonitis. Suspender de forma permanente abacavir si no puede descartarse una reaccin de hipersensibilidad, aun cuando sean posibles otros diagnsticos. El exantema puede ser maculopapular o urticariano, pero es factible que su apariencia vare; se informa eritema multiforme; la reaccin de hipersensibilidad puede ocurrir sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo, milisis, parestesias, disnea, lceras bucales, conjuntivitis, cefalea, linfadenopata y hallazgos anormales en la radiografa de trax (p. ej., infiltrados que pueden ser localizados). Pueden presentarse tambin anafilaxia, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, sndrome de insuficiencia respiratoria del adulto, hipotensin y muerte, relacionados con las reacciones de hipersensibilidad. Las anormalidades de laboratorio comprenden elevaciones de las pruebas de funcin heptica, elevacin de CPK o creatinina srica y linfopenia. No debe reiniciarse la administracin de abacavir ni cualquier otro producto que lo contenga luego de ocurrida una reaccin de hipersensibilidad; pueden presentarse sntomas ms graves horas despus, como hipotensin que pone en peligro la vida, y muerte. Ocurrieron reacciones letales de hipersensibilidad luego de reiniciar la administracin de abacavir en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras causas. Estos sujetos tenan antecedentes no identificados o sntomas inadvertidos de hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones se presentaron en un lapso de horas. En algunos casos ya se haban observado signos de dicha reaccin, pero se atribuyeron a otros problemas mdicos (enfermedades respiratorias de inicio agudo, gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se pretende reanudar la administracin de abacavir solo o en presentaciones combinadas despus de haberse interrumpido el tratamiento, debe valorarse antes al sujeto en busca de sntomas de hipersensibilidad no sospechada. No debe reiniciarse la administracin de abacavir solo o en presentaciones combinadas si se sospecha hipersensibilidad o sta no puede descartarse. Casi 8% de los pacientes adultos y peditricos experimenta reacciones de hipersensibilidad; la mayor parte se produce en las primeras seis semanas de tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier momento; un estudio inform mayor incidencia de reacciones de hipersensibilidad graves con el esquema de dosificacin de una vez al da en comparacin con un esquema de dos veces al da (vase informacin del producto); en Estados Unidos, comunicarse al Abacavir Hypersensitivity Reaction Registry para notificar y aportar informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (vase Informacin adicional). Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte con el uso de abacavir y otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa reversa (INTR); la mayor parte de los casos se observa en mujeres; empleo prolongado de nuclesidos, obesidad y hepatopata previa son factores de riesgo posibles; el 32

LISTA ALFABTICA DE FRMACOS

ABACAVIR frmaco debe usarse con extrema precaucin en pacientes que presentan otros factores de riesgo para enfermedad heptica; debe suspenderse en quienes desarrollan indicios de laboratorio o clnicos de acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada. Precauciones Usar con cautela y disminuir la dosis en pacientes con disfuncin heptica leve (vase Contraindicaciones). Se observa redistribucin y acumulacin de grasa [p. ej., obesidad central, atrofia perifrica, atrofia facial, crecimiento mamario, aumento de grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en personas que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Usar siempre abacavir en combinacin con otros agentes antirretrovirales; no aadir abacavir como agente nico a los regmenes antirretrovirales que estn fallando; la resistencia a este frmaco se desarrolla en forma hasta cierto punto lenta, pero puede ocurrir resistencia cruzada con otros INTR; puede observarse una respuesta limitada en pacientes con cultivos de VIH que contienen mutaciones mltiples que confieren resistencia a los INTR o en aqullos con exposicin previa prolongada a INTR (vase Informacin adicional). Los pacientes con VIH puede experimentar el sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes) durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen al abacavir; es posible que este sndrome requiera mayor evaluacin y tratamiento. La exposicin sistmica a abacavir en dosis de seis a 32 veces aqullas de la exposicin humana normal increment la incidencia de tumores (malignos y no malignos) en ratones y ratas; ocurri degeneracin del miocardio en ratones y ratas que recibieron abacavir por dos aos en dosis de siete a 24 veces la exposicin esperada en el ser humano; la importancia clnica de estas observaciones an se desconoce. Reacciones adversas Sistema nervioso central: insomnio, fiebre, cefalea, malestar general, fatiga, ansiedad Dermatolgicas: exantema (vase Advertencias); eritema multiforme. Nota: se inform sospecha de necrlisis epidrmica txica y sndrome de Stevens-Johnson, pero los pacientes reciban tambin medicamentos que pueden relacionarse con estas dermatosis; por la similitud entre estas dermatosis y las reacciones de hipersensibilidad al abacavir, ste debe suspenderse y nunca reiniciarse en estos pacientes Endocrinas y metablicas: hiperglucemia leve (puede ser ms frecuente en pacientes peditricos), hipertrigliceridemia, acidosis lctica, redistribucin y acumulacin de grasa (vase Precauciones) Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, anorexia; pancreatitis (rara). Nota: la diarrea grave puede tener mayor incidencia en los pacientes que reciben dosis diaria nica Hepticas: hepatomegalia con esteatosis; elevacin de enzimas hepticas Neuromusculares y esquelticas: astenia, dolor musculoesqueltico Respiratorias: tos Diversas: reaccin de hipersensibilidad (vase Precauciones); sndrome de reconstitucin nmunitaria Interacciones medicamentosas El uso concomitante de etanol incrementa 4 1 % el rea bajo la curva (ABC) de abacavir y prolonga su vida media en 26%; el abacavir puede incrementar 22% la depuracin de metadona (es posible que un pequeo nmero de pacientes requiera aumento de la dosis de metadona). Interaccin con alimentos Los alimentos no afectan de modo significativo el ABC. Estabilidad Almacenar las tabletas y la solucin oral a temperatura ambiente; la solucin oral puede refrigerarse; no debe congelarse. Mecanismo de accin Forma un anlogo carbocclico, que dentro de las clulas se convierte en el metabolito activo trifosfato de carbovir: ste sirve como sustrato alternativo al trifosfato de 5'-desoxiguanosina (dGTP), un sustrato natural para la polimerasa y la transcriptasa reversa de ADN; el trifosfato de carbovir inhibe la transcriptasa reversa viral del VIH al competir con la dGTP natural e incorporarse al ADN viral, lo que causa la terminacin de la cadena. El abacavir tambin es un inhibidor dbil de las polimerasas de ADN celular (alfa, beta y gamma). Farmacocintica Absorcin: rpida y extensa Distribucin: V aparente: adultos: 0.86 0.15 L/kg ndice de ABC entre lquido cefalorraqudeo y plasma: 27 a 33% Unin a protenas: 50% Metabolismo: en el hgado, por la deshidrogenasa de alcohol y la transferasa de glucuronilo, en los metabolitos inactivos carboxilato y glucurnido; las enzimas del citocromo P450 no participan de modo significativo en su metabolismo Biodisponibilidad: tableta: 83%; la solucin y las tabletas producen ABC comparables (Contina) 33
d

ABACAVIR

Abacavir

(Contina)

Vida media: Lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 1 a 1.5 h Adultos: 1.54 0.63 h Disfuncin heptica: incrementa 58% la vida media Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 1.5 h Eliminacin: ~ 83% de la dosis se excreta en la orina (1.2% como frmaco sin cambios, 30% como el metabolito 5'-cido carboxlico, 36% como glucurnido y 15% como otros metabolitos); 16% se elimina en las heces Depuracin (aparente): dosis nica de 8 mg/kg: Lactantes > 3 meses y nios < 13 aos: 17.84 mLVkg/min Adultos: 10.14 mL/kg/min Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros agentes antirretrovirales): Neonatos y lactantes < 3 meses: su empleo no est aprobado Lactantes > 3 meses, nios y adolescentes: 8 mg/kg dos veces al da (mximo: 300 mg dos veces al da); Nota: la seguridad y eficacia de la dosificacin una vez al da an no se establecen en pacientes peditricos Adultos: 300 mg dos veces al da o 600 mg una vez al da Ajuste de dosis en insuficiencia heptica: Insuficiencia heptica leve (calificacin de Child-Pugh 5 a 6): adultos: 200 mg dos veces al da (solucin oral) Insuficiencia heptica moderada a grave: el frmaco est contraindicado Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad; triglicridos y glucosa sricos, carga viral, conteo de clulas CD4+. Informacin para el paciente El abacavir no cura la infeccin por VIH. Tomar abacavir todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis o suspender sin conocimiento del mdico. Si el frmaco se suspende por cualquier causa, notificar al mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis, tomarla lo antes posible y despus volver al programa normal de dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente. Pueden presentarse reacciones alrgicas graves y en ocasiones mortales. Lea la Gua del medicamento para el paciente que recibe con cada prescripcin y surtido de abacavir; lleve consigo una Tarjeta de advertencia. Suspenda abacavir y notifique al mdico de inmediato si ocurren dos o ms de ios siguientes sntomas: fiebre, exantema, sntomas digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal), sntomas tipo resfriado (fatiga intensa, dolorimiento o malestar general) o respiratorios (irritacin farngea, disnea, tos). Si experimenta una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) al abacavir (solo o en preparaciones que lo contengan), nunca vueiva a tomarlo. Si toma un medicamento que contenga abacavir despus de sufrir una reaccin alrgica puede presentar sntomas que ponen en peligro la vida, inclusive presin arterial muy baja, o muerte en unas cuantas horas. Los medicamentos para VIH pueden causar cambios en la grasa corporal, que comprenden aumento de grasa en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco; puede ocurrir tambin prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Algunos medicamentos para VIH (que incluyen abacavir) pueden causar una alteracin grave, pero rara, denominada acidosis lctica, con aumento del tamao del hgado (hepatomegalia). Antes de iniciar el abacavir informe a su mdico sobre cualquier enfermedad que padezca, incluyendo cualquier problema heptico. No tome abacavir solo con otros medicamentos que contengan el mismo frmaco en combinacin. Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes respecto a la posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad letal y sus signos y sntomas (vase Advertencias). Informacin adicional La Gua de medicamentos para el paciente, que incluye informacin escrita del fabricante, debe proporcionarse con cada nueva prescripcin y surtido; asimismo debe proversele la Tarjeta de advertencia que describe la reaccin de hipersensibilidad para que la lleve con l. Se informa predisposicin familiar a la reaccin de hipersensibilidad al abacavir; usar abacavir con gran cautela en nios de padres que presentan una reaccin de hipersensibilidad al frmaco (vase Peyrire, 2001). Estudios recientes identificaron marcadores genticos que pueden ayudar a predecir qu pacientes estn en riesgo de desarrollar una reaccin de hipersensibilidad al abacavir; se requieren ms estudios (vanse Hetherington, 2002, y Mallal, 2002). Las mutaciones K65R, L74V, Y115F y M184V de la transcriptasa reversa se relacionan con resistencia al abacavir; se requieren por io menos dos a tres mutaciones para disminuir 10 veces la sensibilidad del VIH. La presencia de mltiples mutaciones vinculadas con resistencia al abacavir puede conferir

ABACAVIR Y LAMIVUDINA resistencia cruzada para otros inhibidores nuclesidos o nucletidos de la transcriptasa reversa (p. ej., didanosina, emtricitabina, lamivudina, zalcitabina o tenofovr). Una disminucin progresiva de la sensibilidad al abacavir se vincula con un nmero creciente de mutaciones de anlogos de timidina (TAM; M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219E/R/H/Q/N). Un estudio multicntrico reciente realizado en nios infectados con VIH y sin tratamiento previo (edad promedio: 5.3 aos; intervalo: 0.3 a 16.7 aos) demostr que los regmenes antirretrovirales que contienen abacavir fueron ms eficaces que los que contienen la combinacin de INTR zidovudina y lamivudina; despus de ajusfar el uso de nelfinavir y controlar ios factores bsales, ia combinacin de INTR abacavir y lamivudina mostr la reduccin ms importante y duradera de la carga viral en comparacin con la combinacin de zidovudina y lamivudina o zidovudina y abacavir; se requieren ms estudios. Se observ una incidencia elevada de persistencia viral temprana en pacientes adultos vrgenes al tratamiento para el VIH con la combinacin de tres frmacos, abacavir, lamivudina y tenofovir, una vez al da. Esta combinacin no debe utilizarse como rgimen teraputico nuevo en pacientes vrgenes o pretratados. Cualquier individuo que recibe este rgimen debe vigilarse estrechamente y evaluarse la modificacin del rgimen. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Disponible como sulfato de abacavir; la dosis en miligramos se refiere a abacavir. Solucin oral: 20 mg/mL (240 mL) [sabores fresa y pltano] Tabletas: 300 mg Referencias
Bn'ars LA, Hilao J J , Kraus D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y Virus Infection. J Pharm Pract. 2 0 0 4 ; 1 7 ( 6 ) : 4 0 7 - 3 1 . C e n t e r for D i s e a s e C o n t r o l a n d P r e v e n t i o n . G u i d e l i n e s for U s i n g Antiretroviral A g e n t s A m o n g H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . R e c o m m e n d a t i o n s of the Panel on Clinical P r a c t i c e s for T r e a t m e n t of HIV. MMWR. 2002;51(RR-7):1-55. Collura J M , K r a u s D M . N e w Pediatric Antiretroviral A g e n t s . J Pediar Health Care. 2 0 0 0 ; 1 4 ( 4 ) : 1 8 3 - 9 0 . Foster R H , F a u l d s D. A b a c a v i r . Drugs. 1 9 9 8 ; 5 5 ( 5 ) : 7 2 9 - 3 6 . H e t h e r i n g t o n S, H u g h e s A R , Mosteller M, et al. G e n e t i c Variations in H L A - B R e g i n a n d H y p e r s e n s i t i v i t y R e a c t i o n s to A b a c a v i r . Lancet. 2 0 0 2 ; 3 5 9 ( 9 3 1 2 ) : 1 1 2 1 - 2 , H u g h e s W , M c D o w e l i J A , S h e n e p J , e t al. S a f e t y a n d S i n g l e - D o s e P h a r m a c o k i n e t i c s o f A b a c a v i r ( 1 5 9 2 U 8 9 ) in Human Immunodeficiency Virus Type 1-lnfected Children. Antimicrob Agents Chemo'her. 1999;43(3):609-15. Kline M W , B l a n c h a r d S, R e t e n e r C V , et al. A P h a s e I S t u d y of A b a c a v i r ( 1 5 9 2 U 8 9 ) A l o n e a n d in C o m b i n a t i o n W i t h O t h e r Antiretroviral A g e n t s i n Infants a n d C h i l d r e n W i t h H u m a n i m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s I n f e c t i o n . Pediatrics. 1 9 9 9 ; 1 0 3 ( 4 ) : e 4 7 ; h t t p : / / w w w . p e d i a t r i c s . O r g / c g i / c o n t e n t / i u l l / 1 0 3 / 4 / e 4 7 Malial S , N o l a n D , W i t l C , e t a l . A s s o c i a t i o n B e t w e e n P r e s e n c e o f H L A - B . 5 7 0 1 , H L A - D R 7 , a n d H L A - D Q 3 a n d H y p e r s e n s i t i v i t y to HIV-1 R e v e r s e - T r a n s c r i p t a s e Inhibitor A b a c a v i r . Lancet. 2 0 0 2 ; 3 5 9 ( 9 3 0 8 ) : 7 2 7 - 3 2 . Paediatric E u r o p e a n N e t w o r k for T r e a t m e n t o f A I D S ( P E N T A ) . C o m p a r i s o n o f Dual N u c l e o s i d e - A n a l o g u e R e v e r s e - T r a n s c r i p t a s e Inhibitor R e g i m e n s With a n d W i t h o u t Nelfinavir i n C h i l d r e n w i t h H i V - 1 W h o H a v e Not P r e v i o u s l y B e e n T r e a t e d : T h e P E N T A 5 R a n d o m i s a d Triai. Lancet. 2 0 0 2 ; 3 5 9 ( 9 3 0 8 ) : 7 3 3 - 4 0 . P a n e l on Clinical Practices for T r e a t m e n t of HIV Infection. G u i d e l i n e s f o r t h e U s e of Antiretroviral A g e n t s in H i V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . C o n s u l t a d o el 6 de o c t u b r e de 2 0 0 5 en: http://www.aiclsinfo.nih.gov Peyrire H, Nicols J, Siffert M, et al. Hypersensitivity R e l a t e d to A b a c a v i r in T w o M e m b e r s of a Family. Ann Pharmacoher. 2001 ; 3 5 ( 1 0 ) : 1 2 9 1 - 2 . W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for the U s e of A n t i r e t r o v i r a l A g e n t s in Pediatric HIV I n f e c t i o n . C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 en: http://www.aidsinfo.nih.gov W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for t h e U s e of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V Infection. S u p p l e m e n t l: Pediatric Antiretroviral D r u g I n f o r m a t i o n . C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 e n : h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v

Abacavir y lamivudina
Sinnimos Abacavir y 3TC; ABC y 3TC; Lamivudina y abacavir; Sulfato de abacavir y lamivudina; 3TC y abacavir; 3TC y ABC Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH); Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR) Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 (ya sea solo o en combinacin con otros agentes antirretrovirales) (Nota: se recomiendan en especial los regmenes para VIH con tres agentes antirretrovirales). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Consltense las monografas de los agentes individuales. Contraindicaciones Hipersensibilidad a abacavir, lamivudina o cualquiera de los componentes de la frmula; disfuncin heptica. No readministrar a pacientes que presentaron reacciones de hipersensibilidad al abacavir; pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad potencialmente mortales (vase Advertencias). Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones letales al abacavir; suspender el tratamiento de inmediato en quienes presentan dos o ms signos o sntomas de reaccin de hipersensibilidad, como fiebre, exantema, (Contina) 35

ABACAVIR Y LAMIVUDINA

Abacavir y lamivudina (Continua)


sntomas respiratorios (que incluyen tos, disnea, faringitis), sntomas gastrointestinales (que incluyen nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal) y sntomas generales (que incluyen fatiga, malestar general o dolor generalizado). Considerar con detenimiento el diagnstico de reaccin de hipersensibilidad en pacientes con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun si son posibles otros diagnsticos, como bronquitis, resfriado, faringitis o neumona. Suspender de forma permanente los medicamentos que contienen abacavir si no se puede descartar una reaccin de hipersensibilidad, aunque sea posibles otros diagnsticos. El exantema puede ser maculopapular o urticariano, pero es posible que su apariencia vare; existen informes de eritema multiforme; pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo, milisis, parestesias, disnea, ulceraciones bucales, conjuntivitis, linfadenopata y hallazgos anormales en las radiografas de trax (p. ej., infiltrados que pueden ser localizados). Tambin se pueden presentar anafilaxia, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, insuficiencia respiratoria, sndrome de dificultad respiratoria del adulto, hipotensin y muerte cuando hay reacciones de hipersensibilidad. Los resultados anormales de pruebas de laboratorio comprenden aumento de los componentes de las pruebas de funcin heptica, elevacin de la fosfocinasa de creatinina o la creatinina srica, y linfopenia. No reiniciar la administracin de abacavir, la combinacin con de abacavir, lamivudina ni cualquier otro producto que contenga abacavir una vez que ocurre una reaccin de hipersensibilidad; sntomas ms graves pueden recurrir en unas cuantas horas y pueden incluir hipotensin en potencia mortal, o muerte. Se han presentado reacciones letales de hipersensibilidad despus del reinicio de abacavir en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras causas. Estos pacientes carecan de antecedentes identificados o tenan sntomas inadvertidos de hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones ocurrieron en el lapso de horas. En algunos casos es posible que existieran signos de tal reaccin, pero se atribuyeran a otros problemas mdicos (enfermedades respiratorias de inicio agudo, gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se reanuda la administracin de abacavir, abacavir con lamivudina o cualquier otro producto que contenga abacavir despus de interrumpir el tratamiento, debe valorarse antes al paciente en busca de sntomas de hipersensibilidad insospechada. No reiniciar la administracin de abacavir, la combinacin de abacavir con lamivudina ni cualquier otro producto que contenga abacavir si se sospecha hipersensibilidad o sta no puede descartarse. Ocurren reacciones de hipersensibilidad en ~ 8% de los pacientes adultos y peditricos; la mayor parte se produce en las primeras seis semanas de tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier momento; en Estados Unidos llamar al Abacavir Hypersensitivity Reaction Regisry para notificar y aportar informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (vase Informacin adicional). Se ha informado casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte en pacientes que reciben anlogos nuclesidos; la mayora de estos casos es de mujeres; los posibles factores de riesgo son uso prolongado de nuclesidos, obesidad y hepatopata previa. El frmaco debe usarse con precaucin extrema en pacientes que presentan oros factores de riesgo para enfermedad heptica; suspender la combinacin de abacavir con lamivudina en personas que desarrollan evidencia de laboratorio o clnica de acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada. El principal efecto txico de la lamivudina en pacientes peditricos es la pancreatitis; el tratamiento debe suspenderse si se presentan signos clnicos, sntomas o anomalas de las pruebas de laboratorio que sugieran tal trastorno. Los pacientes infectados con VIH que presentan coinfeccin por virus de hepatitis B pueden tener sntomas cinicos o evidencia de hepatitis en estudios de laboratorio cuando se suspende un medicamento que contiene lamivudina; casi todos los casos son autolimitados, pero se han referido muertes; vigilar estrechamente a los pacientes por lo menos varios meses despus de suspender abacavir y lamivudina. El uso concomitante de tratamiento antirretroviral con interern alfa (con o sin ribavirina) ha ocasionado descompensacin heptica (con algunas muertes) en individuos con infeccin concurrente de VIH y virus de hepatitis C; vigilar de cerca a los pacientes, en especial en busca de descompensacin heptica; considerar la suspensin de interern alfa, ribavirina o ambos, si la toxicidad o la descompensacin heptica empeoran. La combinacin de abacavir y lamivudina tiene una dosis fija; no usar en pacientes con disfuncin renal (D < 50 mL/min) que requieran un ajuste de dosis de lamivudina, ni en pacientes con disfuncin heptica (Nota: el abacavir est contraindicado en pacientes con disfuncin heptica moderada o grave; los pacientes con deterioro heptico leve requieren reduccin de la dosis de abacavir).
cr

36

ABACAVIR Y LAMIVUDINA No administrar ia combinacin de abacavir con lamivudina con otros productos que contengan abacavir, lamivudina o emtricitabina. Precauciones Se ha observado redistribucin y acumulacin de la grasa corporal [es decir, obesidad central, adelgazamiento perifrico y facial, crecimiento de senos y grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingolde] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (no se ha establecido una relacin causal). La resistencia al abacavir se desarrolla de forma relativamente lenta, pero puede ocurrir resistencia cruzada entre abacavir y otros inhibidores nuclesidos de la transcriptasa reversa (INTR); se puede observar una respuesta limitada en pacientes con aislamientos de VIH que contiene mutaciones mltiples que confieren resistencia a los INTR y en pacientes con exposicin prolongada previa tales frmacos. Puede ocurrir el sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda por infecciones residuales u oportunistas indolentes) en pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen abacavir y lamivudina; este sndrome puede requerir mayor evaluacin y tratamiento del paciente. La exposicin sistmica al abacavir en concentraciones de seis a 32 veces las de la exposicin humana normal aumentaron la incidencia de tumores (malignos y benignos) en ratones y ratas; se observ degeneracin mlocrdica en ratones y ratas que recibieron abacavir durante dos aos en concentraciones de siete a 24 veces la exposicin humana; actualmente se desconoce la relevancia clnica de estos hallazgos. Reacciones adversas Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la pgina 937. Interacciones medicamentosas Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la pgina 937. Interaccin con alimentos El alimento disminuye la velocidad, mas no el grado de absorcin; en un estudio con dosis nicas, una comida de alto contenido de grasa no cambi la biodlsponibilidad ni las concentraciones mximas de los frmacos. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25C. Mecanismo de accin Vanse Abacavir en la pgina 32 y Lamivudina en la pgina 937. Farmacocintica Una tableta de abacavir con lamivudina es bloequivalente, tanto en el grado (ABC) de absorcin y concentracin mxima, a dos tabletas de 300 mg de abacavir y dos tabletas de 150 mg de lamivudina; vanse Abacavir en a pgina 32 y Lamivudina en la pgina 937. Dosificacin usual Oral: Nios y adolescentes < 18 aos: la combinacin no est formulada para uso peditrico; ei producto tiene dosis fija; no se han establecido su seguridad y eficacia en pacientes peditricos. Adolescentes > 18 aos y adultos: 1 tableta al da Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su uso est contraindicado (para reducir la dosis usar agentes antirretrovirales aislados) Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/mln: no es recomendable (para reducir la dosis usar agentes antirretrovirales aislados) Administracin Puede administrarse sin relacin con los alimentos. Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad al abacavir, acidosis lctica, hepatotoxicidad pronunciada y pancreatitis; glucemia, trigliceridemla, carga viral, conteo de CD4, biometra hemtlca completa con diferencial, plaquetas, hemoglobina, enzimas hepticas, amilasa srica, bilirrublna, y pruebas de funcin renal y heptica; los pacientes con VIH deben someterse a deteccin de infeccin por virus de hepatitis B antes de recibir lamivudina (vase Advertencias). Informacin para el paciente La combinacin de abacavir con lamivudina no cura la infeccin por VIH. Tomarla todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis ni suspender sin supervisin mdica. Si el frmaco se suspende por cualquier causa, notificar al mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis, tomarla lo antes posible y despus volver al programa normal de dosificacin. Si se omite una dosis, no duplicar la siguiente. Evitar el consumo de alcohol. Informar al mdico si se presentan dolor abdominal intenso persistente, nusea o vmito.
cr

La combinacin contiene abacavir; ste puede causar una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) potencialmente letal. Lea la Gua del medicamento para el paciente, que se recibe con cada prescripcin o surtido de abacavir y lamivudina. Suspender la combinacin y notificar al mdico de inmediato si se presentan dos o ms de los siguientes sntomas: fiebre, exantema, sntomas digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal), sntomas de resfriado (fatiga intensa, dolorlmiento o malestar general) o respiratorios (dolor farngeo, disnea, tos). Si presenta una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) a la combinacin de abacavir con lamivudina (o a abacavir, o la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina) nunca vuelva a tomarlos. (Contina) 37

ABACAVIR, LAMIVUDINA Y ZIDOVUDINA

Abacavir y lamivudina (Continua)


Los medicamentos contra el VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que incluyen incremento de sta en la parte superior de espalda y cuello, as como en mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa de cara, brazos y piernas. Algunos medicamentos contra el VIH (que incluyen abacavir y lamivudina) pueden causar un cuadro grave, aunque raro, denominado acidosis ictica, con incremento del tamao del hgado (hepatomegalia). Antes de tomar la combinacin de abacavir con lamivudina, informar al mdico acerca de cualquier enfermedad, incluyendo problemas renales o hepticos (como infeccin por virus de la hepatitis B). No tomar la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina junto con algn medicamento que contenga los mismos agentes solos o en combinacin, ni emtricitabina o tenofovir. Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes sobre la posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad mortal al abacavir y sus signos y sntomas (vanse Advertencias e Informacin para el paciente). Informacin adicional Con cada receta y resurtido del medicamento debe proporcionarse al paciente la Gua del medicamento para el paciente, la cual incluye informacin escrita por el fabricante; ai paciente se le dar una Tarjeta de Advertencia que debe llevar consigo, en la que se describa la reaccin de hipersensibilidad. Se ha observado un ndice elevado de persistencia viral temprana, en pacientes adultos con VIH vrgenes a tratamiento, al recibir la combinacin de abacavir, lamivudina y tenofovir administrada una vez ai da; actualmente este rgimen antirretroviral no se recomienda; cualquier paciente que lo reciba debe vigilarse estrechamente en busca de resistencia viral y evaluarse la modificacin del tratamiento. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. El abacavir se formula como sulfato de abacavir; la dosis en miligramos se refiere a abacavir. Tabletas: 600 mg de abacavir y 300 mg de lamivudina Referencias
P a n e l on Clinical Practices f o r T r e a t m e n t of H I V Infection. G u i d e l i n e s for the Use of Antiretroviral A g e n t s in HlV-infected Adults and Adolescents. Consultado el 10 de octubre de 2006: http://www.aidsinfo.nih.gov

* Abacavir y 3TC vase Abacavir y lamivudina en la pgina 35

Abacavir, lamivudina y zidovudina


Sinnimos Azidotimidina, abacavir y lamivudina; AZT, abacavir y lamivudina; Compuesto S, abacavir y lamivudina; Lamivudina, abacavir y zidovudina; 3TC, abacavir y zidovudina; ZDV, abacavir y lamivudina; Zidovudina, abacavir y lamivudina Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH); Inhibidor nuclesido de la transcriptasa reversa (INTR) Uso Tratamiento de la infeccin por VIH-1 (solo o combinado con otros antirretrovirales) (Nota: se recomiendan enfticamente los regmenes con tres antirretrovirales; ios datos disponibles respecto al uso de este rgimen de combinacin triple de INTR en pacientes con cargas virales de referencia > 100 000 copias/mL son limitados). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Consltense la monografa de cada frmaco. Contraindicaciones Hipersensibilidad a abacavir, lamivudina, zidovudina o cualquier componente de la frmula. No readministrar a pacientes que experimentaron reacciones de hipersensibilidad al abacavir; pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad potencialmente letales (vase Advertencias). Advertencias Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad letales al abacavir; suspender el tratamiento de inmediato en quienes presentan signos o sntomas de reaccin de hipersensibilidad como fiebre, exantema, sntomas respiratorios (tos, disnea, faringitis) o digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal). Considerar con detenimiento el diagnstico de reaccin de hipersensibilidad en pacientes con sntomas respiratorios de inicio agudo, aun s son posibles otros diagnsticos, como bronquitis, resfriado, faringitis o neumona. El exantema puede ser maculopapular o urticariano, pero es posible que su apariencia vare; existen informes de eritema multiforme; pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad sin exantema. Otros sntomas comprenden edema, letargo, malestar general, artralgia, milisis, mialgia, parestesias, disnea, ulceraciones bucales, conjuntivitis, cefalea, linfadenopata y hallazgos anormales en las radiografas de trax (es decir, infiltrados que pueden ser localizados). Los resultados anormales de pruebas de 38

ABACAVIR, LAMIVUDINA Y ZIDOVUDINA laboratorio comprenden incremento de las pruebas de funcin heptica, elevacin de CPK o creatinina srica y linfopenia. No reiniciar la administracin de abacavir o abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin una vez que ocurre una reaccin de hipersensibilidad; sntomas ms graves pueden recurrir en unas cuantas horas e incluir anafilaxia, insuficiencia renal, insuficiencia heptica, insuficiencia respiratoria, sndrome de insuficiencia respiratoria del adulto (SIRA), hipotensin que pone en peligro la vida y muerte. Se presentaron reacciones letales de hipersensibilidad despus del reinicio de abacavir en pacientes cuyo tratamiento se interrumpi por otras causas. Estos pacientes carecan de antecedentes identificados o tenan sntomas inadvertidos de hipersensibilidad al abacavir. Las reacciones ocurrieron en el lapso de horas. En algunos casos es posible que existieran signos de tal reaccin, pero se atribuyeron a otros problemas mdicos {enfermedades respiratorias de inicio agudo, gastroenteritis, reacciones a otros medicamentos). Si se reanuda la administracin de abacavir solo o en presentaciones combinadas despus de interrumpir el tratamiento, antes debe valorarse al sujeto en busca de sntomas de hipersensibilidad insospechada. No reiniciar la administracin de abacavir o abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin si se sospecha hipersensibilidad o sta no puede descartarse. Ocurren reacciones de hipersensibilidad en ~ 5% de los pacientes adultos y peditricos; la mayor parte se produce en las primeras seis semanas de tratamiento, pero pueden presentarse en cualquier momento; en Estados Unidos llamar al Abacavir Hypersensitivity Reaction Registry para notificar y aportar informacin sobre pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (vase Informacin adicional). Se informan casos de acidosis lctica, hepatomegalia grave con esteatosis y muerte en pacientes que reciben anlogos de nuclesido; los posibles factores de riesgo incluyen uso prolongado de nuclesidos, obesidad y hepatopata previa. El frmaco debe usarse con extrema precaucin en individuos que presentan otros factores de riesgo para enfermedad heptica; suspender abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin en sujetos que desarrollan indicios de laboratorio o clnicos de acidosis lctica o hepatotoxicidad pronunciada. El principal efecto txico de la lamivudina en pacientes peditricos es pancreatitis; el tratamiento debe suspenderse si se presentan signos clnicos, sntomas o anomalas en los resultados de pruebas de laboratorio que sugieran tal trastorno. Los pacientes infectados con VIH que presentan coinfeccin por virus de hepatitis B pueden tener sntomas clnicos o evidencia de hepatitis en estudios de laboratorio cuanto se suspende un medicamento que contiene lamivudina; casi todos los casos son autolimitados, pero se informan muertes; vigilar estrechamente a los pacientes por lo menos varios meses despus de suspender abacavir, lamivudina y zidovudina. El uso concomitante de teraputica antirretroviral con interern alfa (con o sin ribavirina) ocasion descompensacin heptica (con algunas muertes) en individuos con infeccin concurrente de VIH y virus de hepatitis G; vigilar de cerca a los pacientes, en especial en busca de descompensacin heptica, neutropenia y anemia; evaluar la suspensin de abacavir, lamivudina y zidovudina s es necesario. Considerar reduccin de la dosis o la suspensin de interern alfa, ribavirina o ambos, si la toxicidad empeora, incluyendo la descompensacin heptica. Se atribuyen a la zidovudina efectos txicos hematolgicos, como granulocitopenia y anemia grave que demanda transfusiones; debe emplearse con precaucin en pacientes con recuento absoluto de neutrfilos (NT) < 1 000 clulas/mm o hemoglobina < 9.5 g/dL; debe suspenderse el tratamiento en nios con NT < 500 clulas/mm en tanto no se observe recuperacin de la mdula sea; algunos pacientes tal vez requieran eritropoyetina o filgrastim. El uso prolongado de zidovudina puede causar miositis y miopata; est demostrado que este frmaco es carcingeno en ratas y ratones.
3 3

Abacavir, lamivudina y zidovudina es una combinacin de dosis fija; no administrar a pacientes que pesan < 40 kg, sujetos con insuficiencia renal (D < 50 mL/min) que requieren ajuste de la dosis de lamivudina y zidovudina o aqullos con insuficiencia heptica (Nota: los pacientes con disfuncin heptica leve o moderada, o cirrosis heptica, requieren ajuste de la dosis de zidovudina; el abacavir est contraindicado en personas con disfuncin heptica moderada o grave; quienes presentan disfuncin heptica leve requieren reduccin de la dosis de abacavir). No administrar la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina junto con otros productos que contengan abacavir, lamivudina, emtricitabina o zidovudina solas o en combinacin. Precauciones Se observa redistribucin y acumulacin de ia grasa corporal [es decir, obesidad central, adelgazamiento perifrico y facial, crecimiento de los senos, crecimiento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). La resistencia al abacavir se desarrolla con relativa lentitud, pero puede ocurrir (Contina) 39
cr

ABACAVIR, LAMIVUDINA Y ZIDOVUDINA

Abacavir, lamivudina y zidovudina (Contina)


resistencia cruzada con otros INTR; es posible observar una respuesta limitada en individuos con aislamiento de VIH con mutaciones mltiples que confieren resistencia a los INTR o en pacientes con exposicin prolongada previa a estos frmacos. Puede ocurrir sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda por infecciones residuales u oportunistas silentes) en pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen abacavir, lamivudina y zidovudina; es posible que este sndrome demande mayor evaluacin y tratamiento del paciente. La exposicin sistmica a abacavir en dosis de seis a 32 veces aqullas de la exposicin humana normal aument la incidencia de tumores (malignos y benignos) en ratones y ratas; se observ degeneracin miocrdica en ratones y ratas que recibieron abacavir durante dos aos en dosis de siete a 24 veces la exposicin humana esperada; la relevancia clnica de estos hallazgos an se desconoce. Reacciones adversas Vanse Abacavir en la pgina 32, Lamivudina en ia pgina 937 y Zidovudina en la pgina 1617. Interacciones medicamentosas Vase Abacavir en la pgina 32, Lamivudina en la pgina 937 y Zidovudina en la pgina 1617. Interaccin con alimentos El alimento disminuye la velocidad pero no el grado de absorcin (vase Yuen, 2001). Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente 25C. Mecanismo de accin Vanse Abacavir en a pgina 32, Lamivudina en la pgina 937 y Zidovudina en ia pgina 1617. Farmacocintica Una tableta de la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina es bioequivalente, en el grado (ABC) y la velocidad de absorcin (concentracin mxima y tiempo hasta la concentracin mxima) de una tableta de 300 mg de abacavir, una tableta de 150 mg de lamivudina, y una tableta de 300 mg de zidovudina. Vanse Abacavir en la pgina 32, Lamivudina en la pgina 937y Zidovudina en ia pgina 1617. Dosificacin usual Oral: Nios: la combinacin no est formulada para uso peditrico; el producto es una combinacin con dosis fija Adolescentes y adultos: < 40 kg: no se recomienda; el producto es una combinacin con dosis fija > 40 kg: una tableta dos veces al da Ajuste de dosis en disfuncin heptica: su empleo est contraindicado (usar los agentes antirretrovirales en forma individual para reducir las dosis) Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 50 mL/min: no se recomienda (usar los agentes antirretrovirales en forma individual para reducir las dosis) Administracin Puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos. Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de reaccin de hipersensibilidad al abacavir, acidosis lctica, hepatotoxicidad pronunciada, anemia, supresin de mdula sea y pancreatitis; glucemia, trigliceridemia, carga viral, conteo de CD4, biometra hemtica completa con diferencial, plaquetas, hemoglobina, volumen corpuscular medio (VCM), reticulocitos, enzimas hepticas, amilasa srica, bilirrubina, y pruebas de funcin renal y heptica. Los pacientes con VIH deben someterse a deteccin de infeccin por virus de hepatitis B antes de recibir lamivudina (vase Advertencias). Informacin para el paciente Abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin no curan la infeccin por VIH. Tomar la combinacin todos los das segn se prescriba; no cambiar la dosis ni suspender sin conocimiento del mdico. Si el frmaco se suspende por cualquier causa, notificar al mdico antes de reiniciar su administracin. Si se retrasa una dosis, tomarla lo antes posible y despus volver al programa normal de dosificacin. Si se omite una dosis, no duplicar la siguiente. Evitar el consumo de alcohol. Informar al mdico si se presentan dolor abdominal intenso persistente, nusea o vmito.
cr

Uno de los componentes de la combinacin, el abacavir, puede causar una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) potencialmente letal. Lea la Gua del medicamento para el paciente, que se recibe con cada prescripcin o surtido de abacavir, lamivudina y zidovudina. Suspender la combinacin y notificar al mdico de inmediato si se presenta exantema o dos o ms de los siguientes sntomas: fiebre, exantema, sntomas digestivos (nusea, vmito, diarrea o dolor abdominal), sntomas tipo resfriado (fatiga intensa, dolorimiento o malestar general) o respiratorios (irritacin farngea, disnea, tos). Si experimenta una reaccin alrgica (de hipersensibilidad) a abacavir, lamivudina y zidovudina en combinacin o abacavir solo, nunca vuelva a tomarlos.

ACARBOSA La combinacin contiene zidovudina, la cual puede ocasionar disminucin de leucocitos o eritrocitos (anemia); las pruebas sanguneas de rutina pueden detectar estos problemas. La zidovudina tambin puede causar debilidad muscular tras su uso prolongado, que podra constituir un problema grave; notificar al mdico si se presenta. Los medicamentos contra ei VIH pueden causar cambios de la grasa corporal, que incluyen incremento de sta en la parte superior de espalda y cuello, as como mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa de cara, brazos y piernas. Algunos medicamentos contra el VIH (que incluyen abacavir, lamivudina y zidovudina) pueden causar un cuadro grave, aunque raro, denominado acidosis lctica, con incremento del tamao del hgado (hepatomegalia). Antes de tomar la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina, informar al mdico acerca de cualquier enfermedad, incluyendo problemas sanguneos, renales o hepticos (como infeccin por virus de la hepatitis B). No tomar la combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina junto con algn medicamento que contenga los mismos agentes solos o en combinacin, ni emtrictabina o tenofovir. Implicaciones para la atencin de enfermera Informar a los pacientes la posibilidad de una reaccin de hipersensibilidad mortal a abacavir y los signos y sntomas (vanse Advertencias e Informacin para el paciente). Informacin adicional Con cada nueva prescripcin y cada vez que se resurta el medicamento debe proporcionarse la Gua del medicamento para el paciente, que contiene informacin emitida por el fabricante, as como la Tarjeta de advertencia, donde se describe la reaccin de hipersensibilidad, que el paciente debe llevar consigo. Presentaciones El componente abacavir se presenta como sulfato de abacavir; la dosis en miligramos se refiere al abacavir. Tabletas: 300 mg de abacavir, 150 mg de lamivudina y 300 mg de zidovudina Referencias
Briars L A , Hilao J J , K r a u s D M . A R e v i e w Of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s Infection", J Pharm Pracl. 2 0 0 4 ; 1 7 ( 6 ) : 4 0 7 - 3 1 . C e n t e r f o r D i s e a s e Control a n d P r e v e n t i o n . G u i d e l i n e s for U s i n g Antiretroviral A g e n t s A m o n g H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . R e c o m m e n d a t i o n s of t h e P a n e l on Clinical Practices for T r e a t m e n t of HIV. MMWR. 2 0 0 2 ; 5 1 ( R R - 7 ) : 1 - 5 5 . Panel on Clnical P r a c t i c e s f o r T r e a t m e n t of HIV I n f e c t i o n . G u i d e l i n e s for t h e Use of Antiretroviral A g e n t s in HlV-Infected Adults and Adolescents. October 6, 2005; http://www.aidsinfo.nih.gov S a e z - L l o r e n s X, Nelson R P , E m m a n u e l P, et a i . A R a n d o m i z e d , D o u b l e - B l i n d S t u d y of Triple N u c i e o s i d e Therapy of Abacavir, Lamivudine, and Zidovudine Versus Lamivudine and Zidovudne in Previously T r e a t e d H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s T y p e 1-lnfected C h i l d r e n . Pediatrics. 2 0 0 1 ; 1 0 7 ( 1 ) ; http:// www.pediatrics.org/cgi/content/full/107/1/e4 Y u e n G J , L o u Y , T h o m p s o n N F , e t al. A b a c a v i r / L a m i v u d i n e / Z i d o v u d i n e a s a C o r n b i n e d F o r m u l a t i o n Tablet: B i o e q u i v a l e n c e C o m p a r e d W i t h E a c h C o m p o n e n t A d m i n i s t e r e d C o n c u r r e n t l y a n d t h e Effect o f F o o d o n A b s o r p t i o n . J Clin PharmacoL 2 0 0 1 ; 4 1 ( 3 ) : 2 7 7 - 3 8 .

Abbott-43818 vase Leuprolida en la pgina 952 ABC vase Abacavir en la pgina 32 ABC y 3TC vase Abacavir y lamivudina en la pgina 35 ABLC vase Anfotericina B (complejo lipdico) en la pgina 156 ABT-378/ritonavir vase Lopinavir y ritonavir en la pgina 989

Acarbosa
Categora teraputica Agente hipogiucemiante oral; Inhibidor de la giucosidasa alfa Uso Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina [DMNDI]) cuando la hiperglucemia no puede controlarse slo con dieta; puede emplearse de modo concomitante con metformina, una sulfonllurea o insulina para mejorar el control glucmico. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la acarbosa o cualquier componente de la frmula; cetoacidosis diabtica; cirrosis; pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, ulceracin colnica, obstruccin intestinal parcial o predisposicin a obstruccin intestinal; individuos con enfermedades intestinales crnicas relacionadas con trastornos intensos de la digestin o absorcin; pacientes con afecciones que pueden agravarse a causa de la formacin de gas en el intestino. Advertencias En estudios a largo plazo se observaron elevaciones dependientes de dosis de las transaminasas sricas en 15% de los pacientes tratados con acarbosa; estas elevaciones fueron asintomticas, reversibles, ms frecuentes en mujeres y sin relacin con otros indicios de disfuncin heptica. Las concentraciones sricas del frmaco son proporcionalmente ms altas en pacientes con disfuncin renal (Cr > 2 mg/dL); no se recomienda su empleo en individuos con afeccin renal en tanto no se concluyan los estudios clnicos a largo plazo. (Contina)

A1

ACARBOSA

Acarbosa

(Contina)

Precauciones Puede ocurrir hipoglucemia cuando ef frmaco se usa en combinacin con sulfonitureas o insulina; debe emplearse glucosa orai (la acarbosa no afecta su absorcin) en lugar de sacarosa (azcar de mesa) para el tratamiento de la hipoglucemia leve o moderada. Reacciones adversas Sistema nervioso central: cefalea, vrtigo, sopor Dermatolgicas: urticaria, eritema Endocrinas y metablicas: hipoglucemia Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, flatulencia Hepticas: elevacin de enzimas hepticas Neuromusculares y esquelticas: debilidad Interacciones medicamentosas Los frmacos que producen hiperglucemia (p. ej., diurticos, corticosteroides, fenotiacinas, productos tiroideos, estrgenos, anticonceptivos orales, fenitona, cido nicotnico, simpatomimticos, bloqueadores de canales del calcio, rifampicina e isoniazida) pueden causar prdida del control glucmico. La acarbosa tambin interacta con adsorbentes intestinales y preparados de enzimas digestivas; disminuye la biodisponibilidad de la digoxina, lo que da como resultado descenso de sus niveles sricos. Mecanismo de accin Es un inhibidor competitivo de las glucosidasas alfa pancreticas, lo que produce retraso de la hidrlisis de carbohidratos complejos y disacridos ingeridos, as como de la absorcin de glucosa. Ocurre reduccin dependiente de dosis de los picos de concentracin srica posprandial de insulina y glucosa; inhibe el metabolismo de sacarosa en glucosa y fructosa. Farmacodinamia Decremento promedio de la glucemia preprandial: 20 a 30 mg/dL Farmacocintica Absorcin: < 2% se absorbe como frmaco activo Metabolismo: se metaboliza de manera exclusiva en las vas digestivas, principalmente por bacterias intestinales y enzimas digestivas; se identifican 13 metabolitos Biodisponibilidad: baja biodisponibilidad sistmica del frmaco madre Eliminacin: la fraccin absorbida como frmaco intacto se excreta casi por completo en la orina Dosificacin usual Oral: Adolescentes y adultos: la dosis debe individualizarse con base en la eficacia y tolerancia; no exceder la dosis mxima recomendada (realizar un ajuste de dosis lento para prevenir o minimizar los efectos gastrointestinales): Inicial: 25 mg tres veces/da; incrementar 25 mg/da cada dos a cuatro semanas hasta alcanzar la dosis mxima Dosis mxima: Pacientes < 60 kg: 50 mg tres veces/da Pacientes > 60 kg: 100 mg tres veces/da Ajuste de la dosis en disfuncin renal: vase Advertencias Administracin Oral: administrar con el primer bocado de cada alimento principal Parmetros para vigilancia Glucemia preprandial; hemoglobina A ; enzimas hepticas cada tres meses durante el primer ao de tratamiento y despus en forma peridica. Intervalo de referencia Intervalo objetivo: Glucemia preprandial: 80 a 120 mg/dL; al acostarse: 100 a 140 mg/dL Hemoglobina giucosilada (hemoglobina A ): < 7%
l c 1c

Informacin adicional La acarbosa se us en orma exitosa para el tratamiento de la hipoglucemia en nios con fundupficatura tipo Nissen. Se administraron 12.5 mg a seis nios (4 a 25 meses de edad) antes de cada alimentacin en bolo con una frmula con carbohidratos complejos, La dosis se aument en incrementos de 12.5 mg (intervalo de dosificacin: 12.5 a 50 mg/dosis), hasta que la glucemia posprandial se estabiliz en > 60 mg/dL. Los efectos secundarios que se informaron con ms frecuencia fueron flatuiencia, distensin abdominal y diarrea (Ng, 2001). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas: 25 mg, 50 mg, 100 mg Referencias
D e F r o n z o R A . P h a r m a c o l o g i c T h e r a p y for T y p e 2 D i a b e t e s Mellitus. Ann Intern Med. 1 9 9 9 ; 1 3 1 ( 4 ) : 2 8 1 - 3 0 3 . Ng D D , Ferry RJ Jr, Kelly A, et a l . A c a r b o s e T r e a t m e n t of P o s t p r a n d i a l H y p o g l y c e m i a in C h i l d r e n After N i s s e n F u n d o p l i c a t i o n . J Pediatr, 2 0 0 1 ; 1 3 9 ( 6 ) : 8 7 7 - 9 .

42

ACEITE MINERAL

Aceite de ricino
Sinnimos Oleum ricini Categora teraputica Laxante estimulante Uso Preparacin para exploracin o ciruga Intestinal o rectal; rara vez se utiliza para aliviar la constipacin; se aplica tambin como emoliente y protector cutneo. Factor de riesgo para el embarazo X Contraindicaciones Hipersensibilidad al aceite de ricino; nusea, vmito, dolor abdominal, impaccin fecal, hemorragia gastrointestinal, apendicitls, insuficiencia cardiaca congestiva, menstruacin, deshidratacln. Advertencias El consumo a largo plazo puede causar dependencia del laxante. Reacciones adversas Sistema nervioso central; mareo Endocrinas y metablicas: desequilibrio electroltico, deshidratacin Gastrointestinales: clico, nusea, diarrea Estabilidad Proteger del calor (la emulsin debe protegerse del congelamiento). Mecanismo de accin Acta de manera predominante en Intestino delgado; se hidroliza en cido riclnolelco, que disminuye la absorcin neta de lquidos y electrlitos, y estimula el peristaltismo. Farmacodinamia Inicio de accin: 2 a 6 h Dosificacin usual Oral: Aceite de ricino: Lactantes < 2 aos: 1 a 5 mL o 15 mL/m /dosls en una sola dosis Nios de 2 a 11 aos: 5 a 15 mL como dosis nica Nios > 12 aos y adultos: 15 a 60 mL como dosis nica Aceite de ricino emulsificado: Lactantes: 2.5 a 7.5 mUdosis Nios: < 2 aos: 5 a 15 mL/dosis 2 a 11 aos: 7.5 a 30 mL/dosis Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mL/dosis Administracin Oral: no administrar a la hora de acostarse porque el nielo de su accin es rpido; enfriar o administrar con leche, jugos o bebidas carbonatadas para mejorar el sabor; administrar con el estmago vaco; las emulsiones del aceite deben agitarse adecuadamente antes de consumirlas Parmetros para vigilancia Ingresos y egresos, electrlitos sricos, frecuencia de defecacin. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Aceite oral: al 100% (60 mL, 120 mL, 480 mL, 3 840 mL)
2

Aceite mineral
Sinnimos Aceite mineral blanco; Aceite mineral pesado; Parafina lquida Categora teraputica Laxante lubricante Uso Alivio temporal de la constipacin, alivio de impaccin fecal, preparacin para estudios o ciruga Intestinal. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Pacientes con una colostoma o leostoma, apendicitis, colitis ulcerosa, diverticulltis, dlsfagia o hernia hiatal. Advertencias La forma oral no debe administrarse a nios < 4 aos a causa del riesgo de aspiracin. Reacciones adversas Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, clico, prurito y fuga anal Respiratorias: neumonltis lipdica por aspiracin Interacciones medicamentosas Puede deteriorar la absorcin de vitaminas llposolubles, anticonceptivos orales, cumarina; mayor absorcin con docusato. Interaccin con alimentos Puede disminuir la absorcin de vitaminas llposolubles, caroteno, calcio y fsforo. Mecanismo de accin Facilita la eliminacin de heces mediante disminucin de la absorcin de agua; reblandece las heces y lubrica el Intestino. Farmacodinamia Inicio de accin: ~ 6 a 8 h Farmacocintica Absorcin: mnima despus de administracin oral o rectal Distribucin: mucosa intestinal, hgado, bazo y ganglios linfticos mesentrlcos Eliminacin: en heces (Contina) 43

ACETAMINOFN

Aceite mineral (Contina)


Dosificacin usual Nios; Oral: 5 a 11 aos: 5 a 15 mL una vez al da o divididos; no debe utilizarse durante ms de una semana Rectal; 2 a 11 aos: 30 a 60 mL en dosis nica Nios > 12 aos y adultos: Oral: 15 a 45 mL/da una vez al da o divididos; no debe administrarse por ms de una semana Rectal: el contenido de un enema de retencin (lmites 60 a 150 mL)/da en dosis nica Administracin Oral: el aceite mineral no emulsrficado puede administrarse a la hora de acostarse con el estmago vaco; el aceite mineral emulsrficado debe agitarse antes de usarse; puede administrarse con las comidas (ms agradable que el aceite mineral no emulsificado) Rectal: insertar con suavidad la punta para enema en el recto con un movimiento ligero de lado a lado dirigindola hacia el ombligo; pedir al paciente que puje Parmetros para vigilancia Evacuaciones; la fuga anal indica dosis muy elevada o necesidad de solucionar la impaccin. Informacin para el paciente No debe tomarse si se experimenta dolor abdominal, nusea o vmito. Enema rectal: no tomar en presencia de hemorragia rectal. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Lquido oral: Liqui-Doss: 13.5 mU15 mL (480 mL) [lquido oleoso autoemulsificante; sin alcohol ni azcar] Microemulsin oral: Kondremul: 2.5 mL/5 mL (480 mL) [sin azcar; sabor menta] Aceite, rectal [enema]: al 100% (118 mL) Aceite, oral: a 100% (30 mL, 480 mL, 3 840 mL) Referencias
B a k e r S S , Liptak G S , Colletti R B , et al. A M e d i c a l Position S t a t e m e n t of t h e North A m e r i c a n S o c i e t y for Pediatric G a s t r o e n t e r o l o g y a n d Nutrition; C o n s t i p a t i o n i n Infants a n d C h i l d r e n : E v a l u a t i o n a n d t r e a t m e n t . En: www.naspgn.org/constipation, 2000:1-34.

Aceite mineral blanco vase Aceite mineral en la pgina 43 Aceite mineral pesado vase Aceite mineral en la pgina 43

Acetaminofn
Informacin relacionada Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902 Nomograma del nivel srico de acetaminofn en la pgina 1914 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 Sinnimos APAP; N-acetil-P-aminofenol; Paracetamol Categora teraputica Analgsico no narctico; Antipirtico Uso Tratamiento de dolor y fiebre leves o moderados; no tiene efectos antirreumticos ni antiinflamatorios sistmicos. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Pasa a la leche materna/compatible. Contraindicaciones Hipersensibilidad al acetaminofn o cualquier componente de la frmula. Advertencias Puede causar toxicidad heptica grave en caso de sobredosis. Usar con precaucin en pacientes con hepatopata alcohlica. La dosificacin crnica en adultos de 5 a 8 g de acetaminofn durante varias semanas o 3 a 4 g/da durante un ao produjo dao heptico. No exceder las dosis mximas diarias; considerar el contenido de acetaminofn de los productos combinados cuando se ajusta la dosis de acetaminofn. Algunas preparaciones en elxir contienen cido benzoico; las presentaciones lquidas (es decir, elxir, lquido, suspensin y gotas) pueden contener benzoato de sodio (vase Presentaciones); el cido benzoico (benzoato) es un metaboto del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones e hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de acetaminofn que contienen benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitroy 44

ACETAMINOFN en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones Algunos productos (p. ej., tabletas masticables) contienen aspartame, el cual se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenllcetonuria. Deficiencia de G6PD: aunque existen varios informes de casos de anemia hemoltlca vinculados con acetaminofn en pacientes con deficiencia de G6PD, no est bien establecida una relacin directa entre causa y efecto (afecciones concurrentes como Infeccin o fiebre pueden precipitar anemia hemoltica en individuos con deficiencia de G6PD); por tanto, suele considerarse que el acetaminofn es seguro cuando se administra en dosis teraputicas a pacientes con dicha deficiencia Reacciones adversas Dermatolgicas: exantema Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, pancltopenia, leucopenla) Hepticas: necrosis heptica en caso de sobredosis Renales: lesin renal con uso crnico Diversas: reacciones de hipersensibilidad (raras) Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor), CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A3/4 del citocromo P450. Los inductores enzimticos (barbitricos, carbamacepina, fenitona, rifampicina), carmustina (con dosis altas de acetaminofn), isonlazida y alcohol (en especial con uso crnico) pueden Incrementar su hepatotoxicldad; es posible que la rifampicina reduzca el efecto teraputico del acetaminofn. Los agentes anticolinrgicos (escopolamina) a veces afectan su absorcin gastrointestinal. El acetaminofn puede incrementar la depuracin de lamotrigina, y los niveles y toxicidad de zidovudina. Interaccin con alimentos Su velocidad de absorcin puede disminuir cuando se administra con alimentos con alto contenido de carbohidratos. Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandlnas en el SNC y bloquea en forma perifrica la generacin del impulso del dolor; produce antiplresis mediante inhibicin del centro hipotalmlco de regulacin de temperatura. Farmacocintica Unin a protenas: 20 a 50% Metabolismo: en las dosis teraputicas normales el compuesto madre se metaboliza en el hgado en metabolitos sulfato y glucurnido, mientras que una pequea cantidad es metabollzada por oxidasas microsmicas de funcin mixta en un intermediario altamente reactivo (N-acetillmidoquInona), el cual se conjuga con glutatln e Inactiva; en dosis txicas (de apenas 4 g en un mismo da) el glutatin puede agotarse y la conjugacin resulta insuficiente para satisfacer la demanda metabllca, de modo que se incrementa la concentracin de N-acetilimidoquinona, lo que se piensa es )a causa de la necrosis de clulas hepticas Vida media: Neonatos: 2 a 5 h Adultos: 1 a 3 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 10 a 60 min despus de dosis orales normales, pero puede retardarse en caso de sobredosis aguda Dosificacin usual Recin nacidos: oral, rectal: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h segn se requiera Recomendaciones del International Evidence-Based Group for Neonatal Paln (Anand, 2001; Anand, 2002): Lactantes prematuros de 28 a 32 semanas: Oral: 10 a 12 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima diaria: 40 mg/kg/da Rectal: 20 mg/kg/dosis cada 12 h; dosis mxima diaria: 40 mg/kg/da
1

Dosificacin de acetaminofn (oral) Peso (kg) 2.7 a 5.3 5.4 a 8.0 8.1 a 10.7 10.8 a 16.2 16.3 a 21.6 21.7 a 27.1 27.2 a 32.5 32.6 a 43.0 Edad 0 a 3 meses 4 a 11 meses 1 a 2 aos 2 a 3 aos 4 a 5 aos 6 a 8 aos 9 a 10 aos 11 aos

Dosis (mg) 40 80 120 160 240 320 400 480

' R e c o m e n d a c i o n e s del f a b r i c a n t e ; s e prefiere usar e l p e s o p a r a s e l e c c i o n a r la d o s i s ; si no se d i s p o n e del p e s o , e n t o n c e s utilizar la e d a d .

(Contina) 45

ACETAMINOFN

Acetaminofn

(Continua)

Lactantes prematuros de 32 a 36 semanas y de trmino < 10 das: Oral: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 6 h; dosis mxima diaria: 60 mg/kg/da Rectal: dosis inicial: 30 mg/kg; luego 15 mg/kg/dosis cada 8 h; dosis mxima diaria: 60 mg/kg/da Lactantes de trmino > 10 das: Oral: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h; dosis mxima diaria: 90 mg/kg/da Rectal: dosis inicial: 30 mg/kg; luego 20 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h; dosis mxima diaria: 90 mg/kg/da Lactantes y nios: Oral: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn se requiera; no exceder cinco dosis en 24 h; como alternativa pueden usarse ias dosis que se presentan en el cuadro anterior. Rectal: 10 a 20 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn sea necesario. Nota: aunque varios estudios investigaron el uso perioperatorio de dosis altas de acetaminofn (p. ej., 25 a 45 mg/kg/dosis), su empleo rutinario an es controvertido; las dosis ptimas y su frecuencia para asegurar la eficacia y seguridad an no se establecen; se necesitan ms estudios {vase Buck, 2001). Nios > 12 aos y adultos: oral, rectal: 325 a 650 mg cada 4 a 6 h, o 1 000 mg tres a cuatro veces/da; no exceder 4 g/da Administracin Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales; agitar la suspensin antes de usarla; no machacar ni masticar los productos de liberacin prolongada Intervalo de referencia Ingestin aguda: concentracin txica con hepatotoxicidad probable: > 200 (ig/mL a las 4 h, o 50 u,g/mL, 12 h despus de la ingestin de una sobredosis Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; no tomar por ms de 10 das sin el consejo del mdico. Informacin adicional Las gotas contienen sacarina. El acetaminofn (15 mg/kg/dosis administrados por va oral cada 6 h durante 24 h) no alivia el dolor transoperatorio ni posoperatorio inmediato secundario a la circuncisin neonatal; se observ cierto beneficio 6 h despus de la circuncisin (vase Howard, 1994). En la actualidad no existe evidencia cientfica suficiente que apoye alternar el uso de ibuprofn y acetaminofn para el tratamiento de la fiebre (vase Mayoral, 2000). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] - producto descontinuado Comprimidos: 500 mg Comprimidos de liberacin prolongada: 650 mg Cpsulas: 500 mg Elxir: 160 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3 780 mL) Apra Children's: 160 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3 780 mL) [sin alcohol; contiene cido benzoico; sabores cereza y uva] Mapap Children's: 160 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol; contiene cido benzoico y benzoato de sodio; sabor cereza] Gelcaps: 500 mg Geltabs: 500 mg Geltabs de liberacin prolongada: 650 mg Lquido, oral: 500 mg/15 mL (240 mL) Comtrex Sore Throat Mximum Strength: 500 mg/15 mL (240 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor miel con limn] Genapap Children: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene benzoato de sodio; sabores cereza y uva] Silapap: 160 mg/5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sin azcar; contiene benzoato de sodio; sabor cereza] Tylenol * Extra Strength: 500 mg/15 mL (240 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor cereza] Solucin oral: 160 mg/5 mL (120 mL, 480 mL) Solucin oral, gotas: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [los goteros tienen marcas de 0.4 mL (40 mg) y 0.8 mL (80 mg)] Genapap Infant: 80 mg/0.8 mL (15 mL) [sabor a fruta] Silapap Infant's: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor cereza] Supositorio, rectal: 80 mg, 120 mg, 125 mg, 325 mg, 650 mg Suspensin oral: Mapap Children's: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor cereza] Nortemp Children's: 160 mg/5 mL (120 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio; sabor algodn de azcar]
4

ACETAMINOFN Y CODEINA Tylenol Children's: 160 mg/5 mL (120 mL, 240 mL) [contiene benzoato de sodio; sabores goma de mascar, cereza, cereza sin colorantes, uva y fresa] Tylenol Children's with Flavor Creator: 160 mg/5 mL (120 mL) [contiene sodio 2 mg/5 mL y benzoato de sodio; sabor cereza; empacado con sobres sabor manzana (4), goma de mascar (8), chocolate (4) y fresa (4) sin azcar] Suspensin oral, gotas: Mapap Infants: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor cereza] Tylenol Infants: 80 mg/0.8 mL (15 mL, 30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabores cereza, cereza sin colorantes y uva] Jarabe, oral: ElixSure Fever/Pain: 160 mg/5 mL (120 mL) [sabores goma de mascar, cereza y uva] [DSC] Tabletas: 325 mg, 500 mg Tabletas masticables: 80 mg Genapap Children: 80 mg [contiene 6 mg de fenilalanina/tableta; sabores fruta y uva] Mapap Children's: 80 mg [contiene 3 mg de fenilalanina/tableta; sabores goma de mascar, fruta y uva] Mapap Jnior Strength: 160 mg [contiene 12 mg de fenilalanina/tableta; sabor uva] Tylenol Children's: 80 mg [los sabores fruta y uva contienen 3 mg de fenilalanina/ tableta; el sabor goma de mascar contiene 6 mg de fenilalanina/tableta] [DSC] TylenoP Jnior: 160 mg [contiene 6 mg de fenilalanina/tableta; sabor fruta y uva] [DSC] Tabletas de desintegracin oral: 80 mg, 160 mg Tylenol Children's Meltaways: 80 mg [sabores goma de mascar, uva y sanda] TylenoF Jnior Meltaways: 160 mg [sabores goma de mascar y uva] Referencias
3 s

A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics: C o m m i t t e e on D r u g s . A c e t a m i n o p h e n Toxicity in C h i l d r e n . Pediatrics. 2001;108(4):1020-4. A n a n d K J , International E v d e n c e - B a s e d G r o u p for N e o n a t a l P a i n . C o n s e n s u s S t a t e m e n t for the P r e v e n t i o n a n d M a n a g e m e n t of Pain in the N e w b o r n . Arch Pediatr Adolesc Med. 2 0 0 1 ; 1 5 5 ( 2 ) : 1 7 3 - 8 0 . A n a n d K J , C h a i r , International E v i d e n c e - B a s e d G r o u p f o r N e o n a t a l P a i n . P e r s o n a l c o r r e s p o n d e n c e ; April 2002. B u c k M L . P e r i o p e r a t i v e Use of H i g h - D o s e R e c t a l A c e t a m i n o p h e n . Pediatr Pharm. 2 0 0 1 ;7(9). http:// www.medscape.com/viewarticle/415082 H o w a r d C R , H o w a r d F M , W e i t z m a n M L . A c e t a m i n o p h e n A n a l g e s i a i n N e o n a t a l C i r c u m c i s i o n : T h e Effect o n Pain. Pediatrics. 1 9 9 4 ; 9 3 ( 4 ) : 6 4 1 - 6 . M a y o r a l C E , M a r i n o RV, R o s e n f e l d W, et a l . A l t e r n a t i n g A n t i p y r e t i c s : Is T h i s An Alternative? Pediatrics. 2000;105(5):1009-12.

Acetaminofn y codena
Sinnimos Codena y acetaminofn Categora teraputica Analgsico narctico Uso Alivio de dolor leve o moderado. Restricciones C-lll; C-V Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetaminofn, fosfato de codena o cualquiera componente de la frmula (vase Advertencias). Advertencias Algunas tabletas contienen metabisulfito, que puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles. Algunos preparados en forma de elxir contienen benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencalmente letal ("sndrome de jadeo") en neonatos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del sistema nervioso central (SNC) (que incluye convulsiones y hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; debe evitarse el uso de productos con acetaminofn y codena que contengan benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitroyen animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con reacciones de hipersensibilidad a otros agonistas de opioides derivados de fenantrenos (morfina, hidrocodona, hidromorfona, levorfanol, oxicodona, oximorfona), compromiso o insuficiencia respiratorios. Deficiencia de G6PD: aunque existen varios informes de casos de anemia hernoltca vinculada con acetaminofn en pacientes con deficiencia de G6PD, no est bien establecida una relacin directa de causa y efecto (afecciones concurrentes como infeccin o fiebre pueden precipitar anemia hemoltica en pacientes con deficiencia de G6PD); por tanto, suele considerarse que el acetaminofn es seguro cuando se administra en dosis teraputicas a pacientes con dicha deficiencia (Contina)

ACETAMINOFN Y CODENA

Acetaminofn y codena (Contina)


Reacciones adversas Acetaminofn: Dermatolgicas: exantema Hematolgicas: discrasias sanguneas (neutropenia, pancitopenia, leucopenia) Hepticas: necrosis heptica en caso de sobredosis Renales: lesin renal con uso crnico Diversas: reacciones de hipersensibilidad (raras) Codena: Cardiovasculares: palpitaciones, hipotensin, bradlcardia, vasodllatacln perifrica Sistema nervioso central: depresin de! SNC, mareo, sopor, sedacin, hipertensin intracraneal Dermatolgicas: prurito Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas billares Genitourinarias: retencin urinaria Oculares: miosls Respiratorias: depresin respiratoria Diversas: liberacin de hlstamina, dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado Interacciones medicamentosas Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y Codena en la pgina 416. Interaccin con alimentos La velocidad de absorcin del acetaminofn puede disminuir cuando se administra con alimentos con alto contenido de carbohidratos. Mecanismo de accin Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y Codena en la pgina 416. Farmacocintica Vanse Acetaminofn en la pgina 44 y Codena en la pgina 416. Dosificacin usual Oral (las dosis deben ajustarse hasta lograr el efecto analgsico apropiado): Nios: analgsico: 0.5 a 1 mg de codena/kg/dosls cada 4 a 6 h 3 a 6 aos: 5 mL tres a cuatro veces/da segn se necesite 7 a 12 aos: 10 mL tres a cuatro veces/da segn se necesite > 12 aos: 15 mL cada 4 h segn se necesite Adultos: una o dos tabletas cada 4 h; dosis mxima: 12 tabletas/24 h Administracin Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales; agitar bien la suspensin antes de usarla Informacin para el paciente La codena puede inducir dependencia; evitar la suspensin abrupta despus del uso prolongado; puede causar sopor y afectar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; evitar el consumo de alcohol. Implicaciones para la atencin de enfermera Observar al paciente en busca de sedacin excesiva y depresin respiratoria. Informacin adicional El elxir Tylenol With Codeine contiene sacarina. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Comprimidos: 300 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 15 mg de cafena; 500 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 15 mg de cafena Elxir, oral [C-V]: 120 mg de acetaminofn y 12 mg de fosfato de codena/5 mL (5 mL, 10 mL, 12.5 mL, 15 mL, 120 mL, 480 mL) [contiene 7% de alcohol] Tylenol'' with Codeine [DSC]: 120 mg de acetaminofn y 12 mg de fosfato de codena en 5 mL (480 mL) [contiene 7% de alcohol; sabor cereza] Tylenol Elixir with Codeine: 160 mg de acetaminofn y 8 mg de fosfato de codena/ 5 mL (500 mL) [contiene alcohol al 7%, 3 1 % de sacarosa; sabor cereza] Suspensin, oral [C-V] (Capital and Codeine): 120 mg de acetaminofn y 12 mg de fosfato de codena en 5 mL (480 mL) [no contiene alcohol; sabor ponche de frutas] Tabletas [C-lll]: 300 mg de acetaminofn y 15 mg de fosfato de codena; 300 mg de acetaminofn y 30 mg de fosfato de codena; 300 mg de acetaminofn y 60 mg de fosfato de codena; 300 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 15 mg de cafena; 300 mg de acetaminofn, 30 mg de fosfato de codena y 15 mg de cafena; 300 mg de acetaminofn y 60 mg de fosfato de codena; 325 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 30 mg de cafena; 500 mg de acetaminofn, 8 mg de fosfato de codena y 30 mg de cafena Tylenol with Codeine No. 3: 300 mg de acetaminofn y 30 mg de fosfato de codena [contiene metabisulfito de sodio] Tylenol* with Codeine No. 4: 300 mg de acetaminofn y 60 mg de fosfato de codena [contiene metabisulfito de sodio]
3 0 8

Acetato de 9a-fluorohidrocortisona vase Fludrocortisona en la pgina 694 48

ACETATO DE CALCIO

Acetato de aluminio
Sinnimos Solucin de Burrow Categora teraputica Producto drmico tpico Uso Aposito hmedo astringente para aliviar trastornos inflamatorios de la piel y reducir la exudacin que puede ocurrir en la dermatitis; alivio de irritaciones menores de la piel ocasionadas por ortiga, encino y sumaque venenosos, picaduras de insecto, tina del pie, y dermatitis por jabn, detergente, cosmticos o joyera. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Uso con colagenasa tpica. Precauciones No utilizar plstico u otro material impermeable para evitar la evaporacin. Reacciones adversas Locales: irritacin Dosificacin usual Nios y adultos: tpica: empapar la zona afectada con la solucin dos a cuatro veces al da por 15 a 30 min o aplicar apositos humedecidos en la solucin dos a cuatro veces al da por periodos de tratamiento de 30 min; mantener humedecidos los apositos con solucin durante la aplicacin Administracin Tpica: evitar el contacto con los ojos; slo para uso externo; un sobre de polvo diluido en 16 onzas de agua forma una solucin de Burrow modificada equivalente con una dilucin de 1:40; dos sobres: 1:20; tres sobres: 1:13. Para usar con compresas o apositos hmedos, es necesario empapar un pao suave y limpio en la solucin. Aplicar la tela sin presionar sobre el rea afectada durante 15 a 30 min Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Polvo, para solucin tpica: Domeboro : 1 191 mg de sulfato de aluminio y 938 mg de acetato de calcio por sobre (12s, 100s) [cuando un sobre se mezcla con agua, proporciona el ingrediente activo acetato de aluminio]
0

Acetato de calcio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral; Sal de calcio Uso Tratamiento y prevencin de la deplecin de calcio (inyeccin); teraputica de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Vase Calcio en la pgina 262. Advertencias Vase Calcio en la pgina 262. Evitar el uso de acetato de calcio en pacientes en dilisis con hipercalcemia, o aqullos cuyas concentraciones plasmticas de PTH son < 150 pg/mL en dos determinaciones consecutivas. Precauciones Vase Calcio en la pgina 262. Reacciones adversas Vase Calcio en la pgina 262. interacciones medicamentosas Vase Calcio en la pgina 262. Interaccin con alimentos Vase Calcio en ia pgina 262. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; las soluciones parenterales son incompatibles con ias formulaciones de bicarbonatos, fosfatos y sulfatos; su combinacin ocasiona precipitacin. La compatibilidad con mezclas de nutricin parenteral total que contienen fosfato y calcio depende de la frmula de aminocidos parenterales y su concentracin. Mecanismo de accin El calcio modula el desempeo de los nervios y msculos a travs de la regulacin del umbral de excitacin de su potencial de accin; es necesario para mantener la integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esqueltico, as como la permeabilidad de la membrana celular y los capilares. El acetato de calcio se combina con el fosfato de la dieta para formar fosfato de calcio insoluble, el cual se excreta en las heces y reduce la absorcin de fosfato. Farmacocintica Vase Calcio en ia pgina 262. Dosificacin usual RDA e ingesta adecuada: vase Calcio en la pgina 262 Tratamiento de hiperfosfatemia en insuficiencia renal terminal: oral: adultos: dosis expresada en miligramos de acetato de calcio: 1 334 mg (dos cpsulas de 667 mg) con cada alimento; puede aumentarse hasta a 2 668 mg (cuatro cpsulas de 667 mg) con cada comida Mantenimiento: IV: Recin nacidos: 3 a 4 mEq/kg/da Lactantes y nios < 25 kg: 1 a 2 mEq/kg/da Nios de 25 a 45 kg: 0.5 a 1.5 mEq/kg/da Nios > 45 kg y adultos: 0.2 a 0.3 mEq/kg/da, o 10 a 20 mEq/da (Contina) 49

ACETATO DE POTASIO

Acetato de calcio (Contina)


Ajuste de dosis en disuncin renal: D < 25 mL/min; podra requerirse ajuste con base en las concentraciones de calcio srico Administracin Oral: administrar con abundantes lquidos con las comidas para optimizar su efectividad Parenteral: IV: para inyeccin IV directa, infundir lentamente en bolo en el transcurso de 3 a 5 min o a una velocidad que no exceda 0.7 a 1.8 mEq/min Infusin IV: 0.6 a 1.2 mEq/kg a pasar en 1 h No inyectar sales de calcio por va M ni SC, porque pueden inducir necrosis grave y esfacelacin; la extravasacin del calcio puede tener el mismo efecto. Para administracin IV, no utilizar venas de la piel cabelluda ni venas pequeas de manos o pies. No es para administracin intratraqueal. Parmetros para vigilancia Vase Calcio en la pgina 262. Intervalo de referencia Vase Calcio en la pgina 262. Informacin adicional 1 g de acetato de calcio = 250 mg de calcio elemental = 12.7 mEq de calcio. Por la mala correlacin entre calcio ionizado srico (libre) y calcio srico total, en particular en estados con hipoalbuminemia o desequilibrio acidobsico, se recomienda la medicin directa del calcio ionizado. Si no se dispone de calcio ionizado, en los estados con hipoalbuminemia, puede estimarse el calcio srico total corregido mediante esta ecuacin (asumiendo una albmina normal de 4 g/dL): Calcio total corregido = calcio srico total + 0.8(4 - albmina srica medida) Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado. Nota: el contenido de calcio elemental se muestra entre corcheas: Gelcaps: 667 mg [169 mg de calcio elemental] Solucin inyectable: 0.5 mEq/mL (10 mL, 50 mL, 100 mL) [DSC]
cr

Acetato de caspofungina vase Caspofungina en la pgina 298 Acetato de cortisona vase Cortisona en la pgina 426 Acetato de desmopresina vase Desmopresina en la pgina 460 Acetato de estradiol vase Estradiol en la pgina 603 Acetato de flecainida vase Flecainida en la pgina 685 Acetato de fludrocortisona vase Fludrocortisona en la pgina 694 Acetato de fluohidrisona vase Fludrocortisona en la pgina 694 Acetato de fluohidrocortisona vase Fludrocortisona en la pgina 694 Acetato de gonadorrelina vase Gonadorrelina en la pgina 779 Acetato de hidrocortisona vase Hidrocortisona en la pgina 810 Acetato de leuprolida vase Leuprolida en la pgina 952 Acetato de leuprorrel'ma vase Leuprolida en ia pgina 952 Acetato de mafenida vase Mafenida en la pgina 1004 Acetato de medroxiprogesterona vase Medroxiprogesterona en la pgina 1013 Acetato de megestrol vase Megestro! en la pgina 1018 Acetato de metilprednisolona vase MetilPREDNISolona en ia pgina 1050 Acetato de noretisterona vase Noretindrona en la pgina 1160 Acetato de octretido vase Octretido en la pgina 1165 Acetato de pirbuterol vase Pirbuterol en la pgina 1266

Acetato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico parenteral Uso Tratamiento y prevencin de hipopotasemia, cuando es necesario para evitar la administracin de cloruro o se requiere una fuente adicional de bicarbonato para equilibrar el estado acidobsico. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave. Advertencias El acetato de potasio slo debe administrarse a pacientes con diuresis adecuada; el frmaco debe diluirse antes de su aplicacin IV e infundirse con lentitud (vase Administracin). Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca; individuos que reciben ahorradores de potasio; es necesario mantener monitoreo cardiaco durante las infusiones IV intermitentes de dosis > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos); la 50

ACETATO DE POTASIO solucin inyectable contiene aluminio; tener precaucin en disfuncin renal y en neonatos prematuros. Reacciones adversas Cardiovasculares (con la administracin IV rpida): arritmias y paro cardiaco, bloqueo cardiaco, hipotensin Sistema nervioso central: confusin Endocrinas y metablicas: hlperpotasemia, alcalosls metablica Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flclda Respiratorias: disnea Interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotenslna pueden incrementar e potasio srico. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar. Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intracelular y resulta esencial para la conduccin de Impulsos nerviosos en corazn, cerebro y msculo esqueltico; contraccin de msculos cardiaco, esqueltico y liso, y mantenimiento de funcin renal, equilibrio acidobsico, metabolismo de carbohidratos y secrecin de cido gstrico. Farmacocintica Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el lquido extracelular Eliminacin: sobre todo en orina; piel y heces (cantidades pequeas); la mayor parte del potasio se reabsorbe en el Intestino Dosificacin usual Las dosis IV deben Incorporarse a las soluciones IV de mantenimiento; la administracin IV intermitente de potasio debe reservarse para casos de deplecin grave; es necesario instituir monitoreo electrocardigrafo continuo en caso de dosificacin Intermitente > 0.5 mEq/kg/h. Nota: las dosis se Indican en mEq de potasio. Requerimientos diarios normales: IV: Neonatos > 24 h y lactantes: 2 a 6 mEq/kg/da Nios: 2 a 3 mEq/kg/da Adultos: 40 a 80 mEq/da Tratamiento de hlpopotasemia: Neonatos, lactantes y nios: infusin IV Intermitente (diluir antes de administrar): 0.5 a 1 mEq/kg/doss (dosis mxima: 40 mEq) para infundir a una velocidad de 0.3 a 0.5 mEq/kg/h (velocidad mxima: 1 mEq/kg/h); luego repetir segn se requiera, con base en resultados frecuentes de laboratorio; la prdida intensa o continua de potasio puede requerir > 200% de los requerimientos normales diarios Adultos: Infusin IV intermitente: 5 a 10 mEq/h (se recomienda monitoreo cardiaco continuo para velocidades > 5 mEq/h), no exceder 40 mEq/h; mximo usual para adultos en 24 h: 400 mEq Lineamlentos de dosificacin de potasio y velocidad de infusin: Potasio en suero > 2.5 mEq/L (< que el deseado): 10 mEq con dosis adicionales si es necesario; velocidad mxima de Infusin: 10 mEq/h; dosis mxima en 24 h: 200 mEq Potasio en suero < 2.5 mEq/L: hasta 40 mEq con dosis adicionales basadas en vigilancia frecuente de laboratorio; velocidad mxima de infusin: 40 mEq/h; dosis mxima en 24 h: 400 mEq; la deficiencia con un nivel plasmtico de 2 mEq/L pueden ser hasta de 400 a 800 mEq de potasio Administracin Parenteral: el potasio debe diluirse antes de su administracin parenteral; concentracin mxima recomendada (lnea perifrica): 80 mEq/L; concentracin mxima recomendada (catter central): 150 mEq/L o 15 mEq/100 mL; en pacientes con restriccin Intensa de lquidos (con catteres centrales) se han utilizado 200 mEq/L o 20 mEq/100 mL; velocidad mxima de infusin IV: vase Dosificacin usual: infusin intermitente Parmetros para vigilancia Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est Indicado), monitoreo cardiaco [si la infusin IV es Intermitente o la velocidad de Infusin IV es > 0.5 mEq/kg/h o 5 mEq/h (adultos)]. Informacin adicional El efecto alcallnizante de un mlllequivalente de acetato equivale a 1 mEq de bicarbonato. La hipopotasemia es arritmgena, en particular en caso de isquemia o toxicidad por dlgitlicos. Los datos de hlpopotasemia en el ECG incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemla puede presentarse como ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse en la hlperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemla tambin Induce bradicardia y anormalidades de la conduccin AV. (Contina) 51

ACETATO DE SODIO

Acetato de potasio (Contina)


Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: 2 mEq/mL (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene aluminio] Solucin inyectable [concentrada]: 4 mEq/mL (50 mL) [contiene aluminio] Referencias
H a m i l l R J , R o b i n s o n L M , W e x l e r H R e t al. Efficacy a n d Safety o f P o t a s s i u m Infusin T h e r a p y n H y p o k a l e m i c Critically lll P a t i e n t s . Crt Care Med. 1 9 9 1 ; 1 9 ( 5 ) : 6 9 4 - 9 . Khilnani P. Electrolyte A b n o r m a l i t i e s in Critically lll C h i l d r e n . Crt Care Med. 1 9 9 2 ; 2 0 ( 2 ) : 2 4 1 - 5 0 .
:

Acetato de prednisolona vase PrednisoLONA en la pgina 1286 Acetato de prednisolona, oftlmico vase PrednisoLONA en ia pgina 1286

Acetato de sodio
Categora teraputica Agente alcalinizante parenteral; Complemento electroltico parenteral; Sal de sodio Uso Reemplazo de sal sdica; correccin de acidosis por conversin de acetato en bicarbonato. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad al acetato de sodio o cualquier componente de la frmula; alcalosis, fiipocalcemia, edema, cirrosis, prdidas excesivas de cloro, hipernatremia. Advertencias Evitar la extravasacin. Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica, insuficiencia cardiaca congestiva o trastornos que producen retencin de sodio. Reacciones adversas Cardiovasculares: trombosis, hipervolemia, edema, hemorragia cerebral Endocrinas y metablicas: hipernatremia, alcalosis metablica hipopotasmica, hipocalcemia Locales: celulitis local por extravasacin Respiratorias: edema pulmonar Estabilidad Proteger de luz, calor y congelamiento; incompatible con cidos, sales acidas, catecolaminas, atropina. Mecanismo de accin El sodio es el principal catin extraceluiar; participa en el equilibrio hidroelectroltico, el control de la presin osmtica y la distribucin de agua; el acetato se metaboliza en bicarbonato, que neutraliza la concentracin del ion hidrgeno, y eleva el pH sanguneo y urinario. Dosificacin usual El acetato de sodio se metaboliza en bicarbonato fuera del hgado, sobre una base equimolar; administrar con un volumen alto de lquidos intravenosos, como fuente de sodio. Su dosificacin depende del estado clnico, as como del equilibrio hidroelectroltico y acidobsico del paciente. Requerimientos de sodio para mantenimiento: IV: Recin nacidos, lactantes y nios: 3 a 4 mEq/kg/da; dosis mxima: 100 a 150 mEq/da Adultos: 154 mEq/da Acidosis metablica: si se desea usar acetato de sodio en vez de bicarbonato de sodio, la cantidad de acetato debe dosificarse con la ecuacin que se encuentra en la monografa de bicarbonato de sodio, de manera que cada miliequivalente de acetato se convierta en 1 mEq de bicarbonato; vase Bicarbonato de sodio en ia pgina 224 Administracin Parenteral: debe diluirse antes de su administracin IV; infundir las soluciones hipertnicas (> 154 mEq/L) a travs de un catter central; velocidad mxima de administracin: 1 mEq/kg/h Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, con calcio, gases en sangre arterial (si estn indicados). Informacin adicional El contenido de sodio y acetato en 1 g es de 7.3 mEq. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: 2 mEq/mL (20 mL, 50 mL, 100 mL); 4 mEq/mL (50 mL, 100 mL)

AcetaZOLAMIDA
Informacin relacionada Frmacos anticonvulsivantes en ia pgina 1894 52

ACETAZOLAMIDA Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos; Diurtico inhibidor de a anhidrasa carbnica; Inhibidor de la anhidrasa carbnica Uso Reduce la hipertensin infraocular en el glaucoma; diurtico; adyuvante en el tratamiento de las convulsiones resistentes; previene el mal de montaa agudo; tratamiento de la epilepsia centroenceflica; reduce la produccin de lquido cefalorraqudeo (LCR) en la hidrocefalia. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP la considera "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetazolamida, cualquier componente de la frmula u otras sulfonamidas; pacientes con enfermedad o insuficiencia hepticas; disminucin de sodio o potasio sricos, o ambos; insuficiencia corticosuprarrenal: acidosis hiperclormica o enfermedad renal grave; administracin prolongada en pacientes con glaucoma crnico de ngulo agudo no congestivo. Advertencias La mortalidad relacionada con sulfonamidas, aunque rara, ocurre a causa de reacciones graves que incluyen sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica, agranulocitosis, anemia aplsica y otras discrasias sanguneas; suspender el medicamento al primer signo de exantema o cualquier otra reaccin adversa. Se informan anorexia, taquipnea, letargo, acidosis metablica y muerte en pacientes que reciban acetazolamida en forma concomitante a dosis elevadas de cido acetilsaiciico. La tolerancia a los efectos anticonvulsivantes puede hacer necesario el ajuste de la dosificacin. Precauciones Usar con cautela en pacientes con acidosis respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), diabetes mellitus y gota; reducir la dosificacin en individuos con afeccin renal; se informa retraso del crecimiento en nios que reciben teraputica crnica (tal vez a causa de acidosis crnica). Reacciones adversas Cardiovasculares: cianosis Sistema nervioso central: somnolencia, ataxia, confusin, fatiga, vrtigo, fiebre, convulsiones, mareo, depresin, malestar general, cefalea, excitacin Dermatolgicas: exantema, eritema multiforme, fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson (vase Advertencias), urticaria, necrlisis epidrmica txica Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, acidosis metablica hiperclormica, hiperglucemia, hipoglucemia, retraso del crecimiento Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, anorexia, nusea, vmito, xerostoma, melena, disgeusia, sabor metlico, heces negras Genitourinarias: disuria, poliuria Hematolgicas: supresin de mdula sea, trombocltopenia, anemia hemoltlca, pancitopenia, agranulocitosis, leucopenia Hepticas: insuficiencia heptica, ictericia colestsica, necrosis heptica Locales: dolor en el sitio de inyeccin Neuromusculares y esquelticas: parestesia, debilidad muscular Oculares: miopa (transitoria) ticas: tnitus Renales: clculos renales, fosfaturia, clico renal, hematuria, insuficiencia renal, poliuria Respiratorias: hiperpnea interacciones medicamentosas Inhibidor (dbil) de la soenzima CYP3A4 del sistema citocromo P450. Incrementa la excrecin de litio; puede reducir la excrecin de otros frmacos, como procainamda, flecainida, quinidina y antidepresivos tricclicos. En ocasiones aumenta la excrecin de salicilatos, anfetamina y fenobarbitai, desactiva la metenamina en la orina e incluso eleva las concentraciones de ciclosporina. Es posible que incremente el riesgo de osteomalacia en pacientes que reciben fenitona o fenobarbitai; con topiramato tal vez aumente el riesgo de nefrolitiasis y parestesias. Los salicilatos elevan las concentraciones sricas de acetazolamida, lo que resulta en toxicidad para el SNC. Precaucin con cido acetilsaiciico en "dosis elevadas" (vase Advertencias). El cloruro de amonio incrementa la concentracin plasmtica de acetazolamida no ionizada. Su toxicidad aumenta con propofol (inestabilidad c ard i o rres piratona); puede intensificar los efectos de otros antagonistas del cido flico. Interaccin con alimentos Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de agua y sodio, y aumenta la prdida de potasio). Estabilidad Conservar las tabletas y cpsulas a temperatura ambiente; una vez reconstituida, la inyeccin de acetazolamida es estable 12 h a temperatura ambiente y una semana cuando se refrigera; es fsicamente incompatible con multivitamnicos parenterales. Mecanismo de accin Produce inhibicin competitiva reversible de la enzima anhidrasa carbnica, lo que eleva la excrecin renal de sodio, potasio, bicarbonato y (Contina) 53

ACETAZOLAMIDA

AcetaZOLAMIDA

(Contina)

agua, y reduce la formacin de humor acuoso; tambin Inhibe la anhidrasa carbnica en el SNC y retarda la descarga neuronal excesiva anormal de neuronas centrales. Farmacodinamia Inicio de accin: Cpsulas de liberacin sostenida: 2 h Tabletas: 1 a 1.5 h IV: 2 min Efecto mximo: Cpsulas de liberacin sostenida: 3 a 6 h Tabletas: 1 a 4 h IV: 15 min Duracin: Cpsulas de liberacin sostenida: 18 a 24 h Tabletas: 8 a 12 h IV: 4 a 5 h Farmacocintica Absorcin: al parecer depende de la dosis; errtica con dosis diarias > 10 mg/kg Distribucin: en eritrocitos, rones y leche materna (se informa una relacin entre leche materna y plasma de 0.25); atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta Unin a protenas: 95% Vida media: 2.4 a 5.8 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: tableta: 2 a 4 h Eliminacin: 70 a 100% de una dosis IV o tableta y 47% de una cpsula de liberacin prolongada se excretan sin cambios en la orina en las siguientes 24 h Dilisis: 20 a 50% se elimina mediante hemodillsis Dosificacin usual Nios: Glaucoma: Oral: 8 a 30 mg/kg/da o 300 a 900 mg/m /da divididos cada 8 h IV: 20 a 40 mg/kg/da divididos cada 6 h, sin exceder 1 g/da Edema: oral, IV: 5 mg/kg/dosis o 150 mg/m /dosis una vez al da Epilepsia: oral: 4 a 16 mg/kg/da en una a cuatro dosis divididas, sin exceder 30 mg/kg/da o 1 g/da; la cpsula de liberacin prolongada no se recomienda para el tratamiento de la epilepsia Adultos: Glaucoma: Crnico simple (de ngulo abierto): oral: 250 mg una a cuatro veces/da o 500 mg una sola ocasin, seguidos de 125 a 250 mg cada 4 h, o 500 mg en cpsula de liberacin sostenida dos veces/da Secundario, agudo (de ngulo cerrado): IV: 250 a 500 mg, puede repetirse en 2 a 4 h hasta un mximo de 1 g/da Edema: oral, IV: 250 a 375 mg/da Epilepsia: oral: 4 a 16 mg/kg/da en una a cuatro dosis divididas, sin exceder 30 mg/kg/da o 1 g/da; la cpsula de liberacin prolongada no se recomienda para el tratamiento de la epilepsia Mal de montaa: oral: 500 a 1 000 mg/da en dosis divididas, por ejemplo 250 mg cada 8 a 12 h o 500 mg en cpsulas de liberacin prolongada cada 12 a 24 h; el tratamiento debe empezar 24 a 48 h antes, y continuar durante el ascenso y por lo menos 48 h despus de llegar a la altitud elevada Alcallnizacln de la orina: oral: 5 mg/kg/dosis, repetidos dos a tres veces en 24 h Intervalo de dosificacin en dao renal: nios y adultos: D 10 a 50 mL/min: administrar cada 12 h D < 10 mL/min: evitar su empleo Administracin Oral: administrar con alimentos para reducir el malestar gastrointestinal; las tabletas pueden triturarse y suspenderse en jarabe de cereza o chocolate para disimular el sabor amargo del frmaco (vase Otros preparados) Parenteral: IV: reconstituir con un mnimo de 5 mL de agua estril para inyeccin para formar una solucin que contenga no ms de 100 mg/mL; concentracin mxima: 100 mg/mL; velocidad mxima de Infusin IV: 500 mg/min IM: no suele recomendarse porque el pH alcalino del frmaco la hace muy dolorosa Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, biometra hemtica completa y recuento de plaquetas. Interaccin con pruebas de Puede causar resultados falsos positivos de protenas urinarias con pruebas para albmina como Albustix, Labstlx, Albutest-\
2 2 cr cr

54

ACETILCISTENA Bumintest; interfiere con el mtodo de cromatografa lquida de alta resolucin (HPLC) para cuantlficacin de teofillna. Informacin para el paciente No triturar o masticar las cpsulas de liberacin sostenida; puede ocasionar sequedad bucal. En raros casos el frmaco induce reacciones de fotosensibilidad (p. ej., la exposicin a luz solar puede causar quemaduras graves, exantema, enrojecimiento y prurito); evitar la exposicin directa a los rayos solares; puede causar mareo, deterioro de la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Informacin adicional Contenido de sodio de la Inyeccin de 500 mg: 2.049 mEq Las cpsulas de liberacin prolongada slo estn indicadas para el tratamiento adyuvante del glaucoma de ngulo abierto o secundarlo y en la prevencin del mal de montaa; evitar usar las cpsulas de liberacin prolongada para tratamiento antlconvulslvo o diurtico. La acetazolamida se utiliza con eficacia cuestionable para hacer ms lenta la progresin de hidrocefalia en recin nacidos y lactantes que tal vez no sean buenos candidatos para Intervencin quirrgica. Se han utilizado dosis IV y orales de 5 mg/ kg/dosls cada 6 h, con incrementos de 25 mg/kg/da hasta un mximo de 100 mg/kg/ da si se toleran. La furosemida se ha usado en combinacin con acetazolamida (Libenson, 1999). Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas de liberacin prolongada: 500 mg Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg Tabletas: 125 mg, 250 mg Otras preparaciones Puede hacerse una suspensin de 25 mg/mL triturando 12 tabletas de 250 mg y mezclndolas con 120 mL de una mezcla 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus o una mezcla 1:1 de Ora-SweeP SF y Ora-Plus '. La suspensin resultante es estable 60 das si se refrigera (Alien, 1996). Cuando se diluye en 120 mL de solucin de concentrado de jarabe de cereza 1:4 con jarabe simple NF, es estable 60 das en refrigeracin (preferible) o a temperatura ambiente (Nahata, 2004). Puede hacerse una suspensin de 25 mg/mL triturando 100 tabletas de 250 mg y agregando 100 mL de agua purificada o de sabor y una mezcla de 10 g de Veegum (ya disuelto en 200 mL de agua purificada), 300 mL de metilcelulosa al 1% y 300 mL de jarabe; agregar una cantidad suficiente para igualar a 1 000 mL con agua purificada o de sabor y 10 mL de concentrado de parabeno (120 mg de metllparabeno, 12 mg de propilparabeno y propllenglicol en cantidad suficiente para Igualar a 100 mL); es estable 79 das en refrigeracin (Alexander, 1991). Alien LV, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine, Clonazepam, and Flucytoslne in Extemporaneously Compounded Oral Liqulds. Am J HealthSys Pharm. 1996;53:1944-9. Alexander KS, Haribhaktl RP, Parker GA. Stability of Acetazolamide in Suspensin Compounded From Tablets. Am J Hosp Pharm. 1991:48(6):1241-4. Nahata, MC, Pal VB, Hlpple TF. Pediatric Drug Formulatons. 5th ed. Cincinnatl, OH: Harvey Whltney Books Co; 2004. Referencias
5 3 :

Libenson M H , k a y e EM, R o s m a n NP, et al. Acetazolamide and Furosemide for Posthemorrhagc H y d r o c e p h a l u s of the N e w b o r n , Pediatr Neurol. 1 9 9 9 ; 2 0 3 ) : 1 8 5 - 9 1 . Reiss W G , O l e s K S . A c e r a z o l a m i d e in the T r e a t m e n t of S e i z u r e s . Ann Pharmacother. 1 9 9 6 : 3 0 ( 5 ) : 5 1 4 - 9 . S h i n n a r S, G a m m o n K, B e r g m a n EW Jr, et a l . M a n a g e m e n t of H y d r o c e p h a l u s n Infancy: U s e of A c e t a z o l a m i d e a n d F u r o s e m i d e to A v o i d C e r e b r o s p l n a l Fluid S h u n t s . J Pediatr. 1 9 8 5 : 1 0 7 ( 1 ):31 - 7 .

Acetilcistena
Informacin relacionada Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 S i n n i m o s cido mercaptrico; Acetilcistena sdica; Mucomist; NAC; A/-acetilcistena; A/-acetil-/-cistena Categora teraputica Agente mucoitico; Antdoto para intoxicacin por acetaminofn Uso Inhalacin: tratamiento adyuvante en pacientes con secreciones anormales o moco viscoso en enfermedades broncopulmonares, complicaciones quirrgicas pulmonares y fibrosis qustica; estudios diagnsticos bronquiales Inyeccin, oral: antdoto para la toxicidad aguda por acetaminofn; prevencin de disfuncin renal inducida por medio de contraste Oral, rectal: tratamiento del sndrome de obstruccin intestinal distai (antes denominado "leo meconial o su equivalente") (Contina) 55

ACETILCISTENA

Acetilcistena

(Contina)

Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a acetilcistena o cualquier componente de la frmula. Advertencias Se informan reacciones anafiactoides graves que incluyen la muerte de un paciente con asma despus del uso IV. Pueden presentarse rubor agudo y eritema en los primeros 30 a 60 min de la infusin IV, que desaparecen de manera espontnea; es posible interrumpir la infusin hasta iniciar la teraputica de los sntomas alrgicos. Si ocurren reacciones de hipersensibilidad aguda que no responden a tratamiento mdico (p. ej., antihistamnicos, bloqueadores H ) ni mediante la detencin temporal de la infusin, suspender su administracin y proseguir con un tratamiento alternativo. Puesto que las secreciones bronquiales pueden aumentar despus de la inhalacin, deben llevarse a cabo percusin, drenaje postural y succin.
2

Sobredosis de acetaminofn: el nomograma de Rumack-Matthew modificado permite estratificar a los pacientes en categoras de riesgo con base en la relacin entre la concentracin srica de acetaminofn y el tiempo despus de su ingestin. Existen varias situaciones en las que el nomograma es de poca utilidad. Los niveles de acetaminofn srico que se obtienen antes de 4 h despus de la ingestin no son interpretables; los pacientes que se presentan de forma tarda pueden tener niveles sricos indetectabies, pero haber recibido una dosis letal. El nomograma tiene menos capacidad de prediccin tras la ingestin crnica o una sobredosis con un producto de liberacin prolongada. Debe administrarse acetilcistena ante cualquier signo de hepatotoxicidad aun cuando los niveles sricos de acetaminofn sean bajos o indetectabies. El nomograma tampoco toma en cuenta a los pacientes con mayor riesgo de toxicidad por acetaminofn (p. ej., alcohlicos o desnutridos) o personas que ingieren dosis de acetaminofn ms altas que las recomendadas durante periodos prolongados (ingestin suprateraputica repetida) Precauciones Usar con cautela en pacientes con asma o antecedente de broncoespasmo. Reacciones adversas Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin, sncope, opresin torcica, vasodilatacin, hipertensin (despus dosis orales altas) Sistema nervioso central: sopor, escalofro, disfoha Dermatolgicas: urticaria generalizada, exantema, prurito,, eritema, angiedema Gastrointestinales: estomatitis, nusea, vmito, dispepsia Hepticas: pueden ocurrir elevaciones ligeras de las pruebas de funcin heptica despus del tratamiento oral Oculares: dolor ocular Respiratorias: broncoespasmo, rinorrea, tos, hemoptisis Diversas: reacciones anafiactoides (uso IV; 17% en un estudio abierto; 1% calificado como grave o moderado en 10% de los pacientes durante los primeros 15 min de la primera infusin; graves en 1%; leves o moderados en 6 a 7% de los pacientes despus de una infusin de 60 min; diaforesis, olor desagradable durante la administracin. Interacciones medicamentosas Puede potenciar los efectos hemodinmicos de la nitroglicerina; el carbn activado adsorbe la acetilcistena. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; la formulacin IV no contiene conservadores y permanece estable 24 h a temperatura ambiente despus de su dilucin; los frascos abiertos de solucin nhalable pueden almacenarse en refrigeracin; usar en las siguientes 96 h. El contacto con hule, cobre, hierro o corcho puede inactivar el medicamento; una coloracin prpura ligera de la solucin no afecta su actividad. La acetilcistena IV es hiperosmolar (2 600 mOsm/mL) y compatible con glucosa al 5%, cloruro de sodio al 0.45% y agua estril para inyeccin. Mecanismo de accin Ejerce su accin mucoltica a travs de su grupo sulfhidrilo libre que abre las uniones disulfuro de las mucoprotenas y disminuye su viscosidad. El mecanismo exacto de accin en la toxicidad por acetaminofn se desconoce. Puede mantener o restablecer las concentraciones de glutatin o actuar como sustrato alternativo para la conjugacin con el metabolito txico del acetaminofn. Farmacodinamia Inicio de accin: la licuefaccin de moco es mxima 5 a 10 min despus de ia inhalacin Duracin de la licuefaccin del moco: ms de 1 h Farmacocintca Distribucin: V : 0.47 L/kg Unin a protenas: 83%
d

56

ACETILCISTENA Vida media: Acetilcistena reducida: 2 h Acetilcistena total: Recin nacidos: 11 h Adultos: 5.6 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: oral: 1 a 2 h Eliminacin: depuracin: adultos: 0.11 L/kg/h Dosificacin usual Intoxicacin por acetaminofn: nios y adultos: empezar el tratamiento en las siguientes 8 h de la ingestin, para optimizar la teraputica en pacientes cuyos niveles sricos de acetaminofn se encuentran por arriba de la lnea de toxicidad "posible" del nomograma de Rumack-Matthew; (vase el Nomograma del nivel srico de acetaminofn en la pgina 1914 en el apndice). Ei tratamiento est indicado tambin en pacientes con sospecha o diagnstico de ingestin aguda de acetaminofn > 150 mg/kg (nios) > 7.5 g (adolescentes o adultos) en dosis total, cuando los niveles plasmticos no estn disponibles en las siguientes 8 a 10 h de la ingestin o en pacientes que se presentan ms de 24 h despus de la ingestin aguda con nivel mensurable de acetaminofn IV: 150 mg/kg en infusin en 15 min, seguidos por infusin de 50 mg/kg en 4 h; a esto sigue una infusin de 100 mg/kg en 16 h; equivalente a una dosis total de 300 mg/kg administrada en el transcurso de 21 h Oral: 140 mg/kg: seguida de 17 dosis de 70 mg/kg cada 4 h; repetir la dosis si ocurre emesis en la siguiente hora de administracin; el tratamiento debe continuar hasta que todas las dosis se administren aun cuando el nivel plasmtico de acetaminofn haya disminuido por debajo del nivel txico Inhalacin nebulizada: Lactantes: 1 a 2 mL de solucin al 20% o 2 a 4 mL de solucin al 10% hasta nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da Nios: 3 a 5 mL de solucin al 20% o 6 a 10 mL de solucin al 10% hasta nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da Adolescentes: 5 a 10 mL de solucin al 10 a 20% hasta nebulizarse, administrada tres a cuatro veces/da Nota: los pacientes deben recibir el broncodilatador en aerosol, 10 a 15 min antes de la acetilcistena Intratraqueal: nios y adultos: 1 a 2 mL de solucin al 10 a 20% cada 1 a 4 h segn se requiera Sndrome de obstruccin intestinal distal (antes conocido como "leo meconial o su equivalente"): se informan varios regmenes (el polietilenglicol se usa cada vez ms para esta indicacin): Oral: Nios < 10 aos: 30 mL de solucin al 10%, diluida en 30 mL de jugo o soda tres veces/da durante 24 h Nios de 10 aos y adultos: 60 mL de solucin al 10%, diluida en 60 mL de jugo o soda tres veces/da durante 24 h Nota: antes del tratamiento, administrar un enema de fosfato de sodio. Debe administrarse una dieta de lquidos claros durante las 24 h de tratamiento con acetilcistena Enema: nios: dosis variables; se utilizan 100 a 300 mL de solucin ai 4 a 6% dos a cuatro veces/da, 50 mL de solucin al 20% una a cuatro veces/da y 5 a 30 mL de solucin al 10 a 20% tres o cuatro veces/da; los enemas parecen tener resultados menos favorables que la administracin oral (Mascarenhas, 2003) Prevencin de la disfuncin renal inducida por medio de contraste (indicacin no aprobada): adultos: oral: 600 mg dos veces al da durante dos das (empezando el da anterior al procedimiento); mantener la hidratacin del paciente Administracin Parenteral: IV: tres infusiones (vase Dosificacin usual) de diferente duracin: diluir la primera dosis (150 mg/kg) en 200 mL de solucin glucosada al 5% en 15 min; diluir la segunda dosis (50 mg/kg) en 500 mL de solucin glucosada al 5% e infundir en 4 h; diluir la tercera dosis (100 mg/kg) en 1 000 mL de solucin glucosada al 5% e infundir en 16 h; para nios < 40 kg y pacientes con restriccin de lquidos el fabricante recomienda reducir el diluyente hasta una cantidad "proporcional". Vanse en el cuadro siguiente las recomendaciones del fabricante para pacientes que pesan menos de 40 kg. Una alternativa para disminuir proporcionalmente el volumen del diluyente es utilizar la concentracin que resulta de aplicar la dilucin recomendada para pacientes de 50 kg. La concentracin calculada variara entre 5 mg/mL (infusin de mantenimiento) y 37.5 mg/mL (dosis de impregnacin) Oral: para el tratamiento de sobredosis de acetaminofn administrar una solucin al 5%; diluir la solucin al 20% (presentacin para inhalacin) 1:3 con refresco de cola, jugo de naranja u otra bebida ligera; usar en la siguiente hora de la preparacin (Contina) 57

ACETILCOLINA

Acetilcistena

(Contina)
S E G U N D A dosis 50 m g / k g a pasar en 4 h Dosis de acetilcistena mg (mL) 5 0 0 (2.5) 750 (3.75) 1 0 0 0 (5) 1 2 5 0 (6.25) 1 5 0 0 (7.5) Solucin glucosada al 5 % (mL) 70 105 140 250 250 T E R C E R A dosis 100 mg/kg a pasar en 16 h Dosis de acetilcistena mg (mL) 1 0 0 0 (5) 1 5 0 0 (7.5) 2 0 0 0 (10) 2 5 0 0 (12.5) 3 0 0 0 (15) Solucin glucosada al 5 % (mL) 140 210 260 500 500

Gua para infusin de acuerdo con el peso, para pacientes < 40 kg


Dosis de Impregnacin 150 m g / k g a pasar en 60 mn Dosis de acetilcistena mg (mL) 1 5 0 0 (7.5) 2 250 (11.25) 3 0 0 0 (15) 3 750 (18.75) 4 5 0 0 (22.5) Solucin glucosada al 5 % (mL) 30 45 60 100 100

Peso corporal (kg)

10 15 20 25 30

Inhalacin oral: puede administrarse por nebulizacin sin diluir (tanto al 10 como al 20%) o diluida en solucin salina normal Rectal: diluir la solucin para inhalacin en solucin salina normal hasta la concentracin final deseada y administrar por va rectal Parmetros para vigilancia Cuando se utiliza para tratar una sobredosis de acetaminofn, es necesario determinar los niveles sricos de ste tan pronto como sea posible, pero no antes de 4 h tras la ingestin de formulaciones de liberacin inmediata o 2 h despus de la ingestin de formulaciones lquidas (para asegurar la obtencin de los niveles mximos) (vase el Nomograma dei nivel srico de acetaminofn en ia pgina 1914 en el apndice); la coingestin de acetaminofn y otros medicamentes que disminuyen la peristalsis gastrointestinal, como antihistamnicos y opioides, puede requerir la cuantificacin repetida de niveles sricos para determinar la concentracin mxima alcanzada; pruebas de funcin heptica. Informacin para el paciente Despejar las vas respiratorias tosiendo de manera forzada antes del tratamiento con aerosol. Implicaciones para la atencin de enfermera Se informan reacciones anafiactoides despus de la administracin IV; tener a disposicin frmacos para uso de urgencia, como antihistamnicos y bloqueadores H para tratar efectos adversos; valorar al paciente en busca de nusea, vmito y exantema despus de la administracin oral para el tratamiento de intoxicacin por acetaminofn; los tratamientos intermitentes con aerosol por lo general se administran al levantarse el paciente, antes de los alimentos y justo antes de acostarse, Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: Acetadote: al 20% [200 mg/mL] (30 mL) [contiene edetato disdico] Solucin, inhalacin/oral: al 10% [100 mg/mL] (4, mL, 10 mL, 30 mL); ai 20% [200 mg/mL] (4 mL, 10 mL, 30 mL) Referencias
2

Hanly J G , R t z g e r a l d M X . M e c o n i u m [leus E q u i v a l e n t in O l d a r Patients With Cystic Fibross. Br Med J (Clin Res Ed). 1 9 8 3 ; 2 8 6 ( 6 3 7 5 ) : 1 4 1 1 - 3 . M a s c a r e n h a s M R . T r e a t m e n t of G a s t r o i n t e s t i n a l P r o b l e m s n C y s t i c F l b r o s i s . Curr Treat Options Gastroenterol. 2003;6(5):427 41. Rashid S T , S a l m a n M, M y i n t F, et al. P r e v e n l i o n of C o n t r a s t - l n d u c e d N e p h r o p a t h y in V a s c u l a r Patients U n d e r g o i n g A n g i o g r a p h y : A R a n d o m i z e d C o n t r o l l e d Trial of I n t r a v e n o u s N - A c e t y l c y s t e i n e . J Vasc Surg. 2004;4U(6):1136-41. T e p e l M, v a n der Glet M, S c h w a r z f e l d C, et al. P r e v e n t i o n of R a d i o g r a p h i c - C a n t r a s t - A g e n t - I n d u c e d R e d u c t i o n s in Renal F u n c t i o n by A c e t y l c y s t e i n e . N Engl J Med. 2 0 0 0 ; 3 4 3 ( 3 ) : 1 8 0 - 4 . W a l s o n P D , G r o t h J F Jr. A c e t a m i n o p h e n H e p a t o t o x i c i t y A f t e r P r o l o n g e d I n g e s t i n . Pediatrics. 1993;91(5);1021-2.
:

Acetilcistena sdica vase Acetilcistena en la pgina 55

Acetilcolina
Sinnimos Cloruro de acetilcolina Categora teraputica Agente colinrgico oftlmico; Agente oftlmico mitico Uso Produce miosis completa en ciruga de catarata, queratoplastia, iridectoma y otras intervenciones del segmento anterior en las que se requiere miosis rpida. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad a cloruro de acetilcolina o cualquier componente de la frmula; iritis aguda y enfermedad inflamatoria aguda de la cmara anterior. Advertencias Abrir slo bajo condiciones aspticas. 58

ACICL0V1R Precauciones Los efectos sistmicos son raros, pero puede causar problemas en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) aguda, asma bronquial, lcera pptica, hipertiroidismo, espasmo gastrointestinal y obstruccin de vas urinarias. Reacciones adversas Cardiovasculares: bradicardia e hipotensin transitorias Sistema nervioso central: cefalea Oculares: atrofia de iris, opacidad temporal del cristalino (atribuida al efecto osmtico del manitol al 5% presente en el preparado) Respiratorias: disnea Diversas: diaforesis interacciones medicamentosas El flurbiprofn reduce su eficacia; el nitrato de sodio antagoniza los efectos de la acetilcolina. Estabilidad Preparar la solucin justo antes de su empleo; no usar la solucin si no es clara e incolora. Mecanismo de accin Causa contraccin de los msculos esfintricos del iris, lo que resulta en miosis y contraccin del msculo ciliar, por lo que induce acomodacin. Farmacodinamia Inicio de accin: produce miosis con rapidez Duracin: 10 a 20 min Dosificacin usual Oftlmica: adultos: instilar 0.5 a 2.0 mL de inyeccin al 1% (5 a 20 mg) Administracin Oftlmica: instilar en la cmara anterior antes o despus de colocar una o ms suturas; la instilacin debe ser suave y en paralelo a la superficie del iris y tangencial al borde de la pupila; en la ciruga de catarata, la acetilcolina debe usarse slo despus de colocar la lente. Presentaciones Polvo para solucin, intraocular, como cloruro: Miochol^-E: 1:100 [20 mg; empacado con diluyente (2 mL)] Acetilsulfisoxazol vase Sulfisoxazol en ia pgina 1429 Acetnido de fluocinolona vase Fluocinolona en la pgina 700 Acetnido de triamcinolona, aerosol vase Triamcinolona en la pgina 1508 Acetnido de triamcinolona, parenteral vase Triamcinolona en la pgina 1508 Acetoximetilprogesterona vase Medroxiprogesterona en la pgina 1013 Acicloguanosina vase Aciclovir en ia pgina 59

Aciclovir
Sinnimos Acicloguanosina; Aciclovir; ACV Categora teraputica Agente antivira oral; Agente antiviral parenteral; Agente antiviral tpico Uso Profilaxia y tratamiento de infecciones cutneas y mucosas recurrentes por virus del herpes simple (VHS) 1 y 2; encefalitis por herpes simple; infecciones por herpes zster; infecciones por varicela zster en personas sanas, mujeres no embarazadas, > 13 aos, nios > 12 meses con algn trastorno cutneo o pulmonar crnico o que reciben tratamiento a largo plazo con cido acetsaliclico, y pacientes inmunodeprimidos. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible"). C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a aciclovir, valacclovir o cualquier componente de la frmula. Advertencias Se han detectado VHS y virus de varicela-zster (VV2) con baja sensibilidad al aciclovir en individuos inmunodeprimidos, en especial con infeccin avanzada por VIH; se informa insuficiencia renal, que en algunos casos causa la muerte, en pacientes que reciben aciclovir. Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad renal, deshidratacin o enfermedad neurolgica subyacente, y en individuos con hipoxia o trastornos hepticos o electrolticos; las dosis deben reducirse en sujetos con disfuncin renal. Reacciones adversas Sistema nervioso central: cefalea, letargo, delirio, coma, mareo, convulsiones, dolor, insomnio, fiebre, alucinaciones, conducta agresiva, ataxia Dermatolgicas: exantema, prurito, alopecia, eritema multiforme, urticaria, fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, angiedema Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea Hematolgicas: supresin de mdula sea, neutropenia, prpura trombocitopnica trombtica/sndrome urmico hemoltico Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, ictericia, hiperbilirrubnemia (Contina) 59

ACICLOVIR

Aciclovir

(Contina)

Locales-, flebitis en el sitio de la inyeccin, necrosis tlsular si ocurre extravasacin, dolor local y ardor con el uso tpico Neuromusculares y esquelticas: temblor, mialgia, parestesias Renales: nefrotoxlcidad, hematurla, elevacin de nitrgeno ureico en sangre (BUN) y creatinina srica Diversas: dlaforesis, anafllaxla Interacciones medicamentosas Con zidovudina (neurotoxlcidad); el probenecid reduce la depuracin renal de aciclovir. Interaccin con alimentos El alimento no parece afectar su absorcin. Estabilidad Incompatible con hemoderivados y soluciones que contienen protenas; la solucin de 50 mg/mL reconstituida debe usarse en un lapso de 12 h; no refrigerar las soluciones reconstituidas porque pueden precipitarse. Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN y la multiplicacin viral, al competir con el trifosfato de desoxiguanoslna por la polimerasa del ADN viral e Incorporarse a este cido nucleico del virus. Farmacocintica Absorcin: oral: 15 a 30% Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el organismo, inclusive encfalo, rones, pulmones, hgado, bazo, msculo, tero, vagina y lquido cefalorraqudeo (LCR); en este ltimo, la concentracin de aciclovir es 50% de la srica; el aciclovir atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna V: Neonatos y lactantes hasta 3 meses: 28.8 U1.73 m Nios de 1 a 2 aos: 31.6 L/1.73 m Nios de 2 a 7 aos: 42 L/1.73 m Unin a protenas: < 30% Vida media, fase terminal: Neonatos: 4 h Nios de 1 a 2 aos: 2 a 3 h Adultos: 2 a 3.5 h (con funcin renal normal) Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1.5 a 2 h Eliminacin: la va primaria es el rion; 30 a 90% de la dosis se excreta sin cambios en la orina; se requieren ajustes de la dosis en caso de disfuncin renal; la hemodllisis elimina ~ 60% de una dosis, mientras que la dilisis peritoneal extrae una proporcin mucho menor; se recomienda una dosis complementarla despus de la hemodllisis Dosificacin usual Virus herpes simple genital (VHS): primoinfeccin: Oral: Nios: 40 a 80 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis, por 5 a 10 das; dosis mxima: 1 g/da Adolescentes y adultos: 200 mg cinco veces/da o 400 mg tres veces/da por 5 a 10 das IV: nios y adultos: 5 mg/kg/doss cada 8 h por cinco a siete das Infeccin por VHS genital: recurrencia: oral: adolescentes y adultos: 200 mg cinco veces/da o 400 mg tres veces/da por cinco das Episodios recurrentes genitales y cutneos (oculares) por VHS en paciente con recurrencias frecuentes: teraputica supresora crnica: oral: Nios: 40 a 80 mg/kg/da divididos en tres dosis, hasta por 12 meses; dosis mxima: 1 g/da; revalorar despus de 12 meses de tratamiento Adolescentes y adultos: 400 mg dos veces/da o 400 mg tres veces/da o 200 mg tres veces/da hasta por 12 meses continuos; revalorar despus de 12 meses de tratamiento VHS en husped inmunocomprometido: Oral: Nios: 1 000 mg/da divididos en tres a cinco dosis, por 7 a 14 das; dosis mxima: 80 mg/kg/da, sin exceder 1 g/da Adultos: 400 mg cinco veces/da por 7 a 14 das IV: Nios < 12 aos: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 14 das Nios > 12 aos y adultos: 5 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 14 das Profilaxia de VHS en husped inmunocomprometido: oral: nios y adultos: 600 a 1 000 mg/da divididos en tres a cinco dosis, durante el periodo de riesgo; dosis mxima en nios: 80 mg/kg/da, sin exceder 1 g/da Encefalitis por VHS: IV: Nios de 3 meses a 12 aos: 20 mg/kg/dosis cada 8 h; algunos mdicos recomiendan 500 mg/m /dosis cada 8 h por 14 a 21 das Nios > 12 aos y adultos: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 21 das VHS neonatal : IV: 20 mg/kg/dosis cada 8 h por 14 a 21 das
d 2 2 2 2

60

ACICLOVIR Varicela-zster en husped inmunocomprometido: IV: Lactantes < 1 ao: 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 10 das Nios > 1 ao: 500 mg/m /dosis cada 8 h por 7 a 10 das o 10 mg/kg/dosis cada 8 h por 7 a 10 das Varicela en husped inmunocompetente: oral (iniciar el tratamiento en el transcurso de las primeras 24 h de que aparece el exantema): Nios > 2 aos y < 40 kg: 20 mg/kg/dosis cuatro veces/da por 5 das; dosis mxima: 3 200 mg/da Nios > 40 kg y adultos: 800 mg cuatro veces/da por cinco das Herpes zster en husped inmunocompetente: oral (iniciar el tratamiento en el transcurso de las primeras 48 h despus de que aparece el exantema): nios > 12 aos y adultos: 800 mg cinco veces/da por 7 a 10 das Profilaxia en receptores de trasplante de mdula sea: IV: Pacientes con trasplante autlogo, seroposltivos a VHS: 250 mg/irfVdosis cada 8 h Pacientes con trasplante autlogo, seropositivos a CMV: 500 mg/m /dosls cada 8 h; para Infeccin por CMV sintomtica considrese reemplazar aciclovir por ganciclovlr Nios y adultos: tpico: aplicar una barra de 1.25 cm de ungento para una superficie de 10 c m cada 3 h (seis veces/da) por siete das Ajuste de dosis en disfuncin renal: Recin nacido: IV: Cr 0.8 a 1.1 mg/dL: administrar 20 mg/kg/dosis cada 12 h Cr 1.2 a 1.5 mg/dL: administrar 20 mg/kg/dosis cada 24 h Cr > 1.5 mg/dL: administrar 10 mg/kg/dosis cada 24 h Nios > 6 meses y adultos: Oral: vase el cuadro.
2 2 2 s s s

Dosificacin

usual

Depuracin de creatinina D D D
CE

Dosis ajustada 200 mg c/12 h 8 0 0 m g c/8 h 800 m g c/12 h

200 mg 5 v e c e s / d a 800 mg 5 veces/da

< 10 m l _ / m i n 10 a 25 mL/min < 10 m L / m i n

c r

c r

IV: D 25 a 50 mL/min: administrar la dosis normal cada 12 h D 10 a 25 mL/mln: administrar la dosis normal cada 24 h D < 10 mL/min: reducir la dosis 50%; administrarla cada 24 h Hemodllisis: administrar la dosis despus de la dilisis Hemodilisls venovenosa continua o hemoflltracln venovenosa continua: ajusfar la dosis con base en D 30 mL/min Administracin Oral: puede administrarse con alimentos; agitar bien la suspensin antes de usarla Parenteral: reconstituir la ampolleta para Inyeccin con agua estril para Inyeccin sin parabeno; administrar por infusin IV lenta durante un mnimo de 1 h con una concentracin final que no exceda 7 mg/mL, porque la infusin rpida puede causar nefrotoxicidad con cristalurla y dao tubular renal. En pacientes que requieren restriccin hdrica se ha infundido con una concentracin hasta de 10 mg/mL; las concentraciones > 10 mg/mL Incrementan el riesgo de flebitis. Parmetros para vigilancia Anlisis general de orina, nitrgeno urelco en sangre, creatinina srica, ingresos y egresos; enzimas hepticas, blometra hemtica completa; recuento de neutrfilos cuando menos dos veces a la semana en recin nacidos que reciben aciclovir IV en dosis de 60 mg/kg/da. Implicaciones para la atencin de enfermera Mantener hldratacin y diuresis adecuadas las primeras 2 h despus de la infusin para reducir el riesgo de nefrotoxicidad; revisar el sitio de infusin en busca de flebitis; evitar la extravasacin. Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: 4.2 mEq Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas: 200 mg Crema tpica: al 5% (2 g, 5 g) Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal sdica: 500 mg, 1 000 mg Solucin Inyectable, como sal sdica [sin conservador]: 25 mg/mL (20 mL, 40 mL); 50 mg/mL (10 mL, 20 mL) Ungento tpico: al 5% (15 g) Suspensin oral: 200 mg/5 mL (480 mL) Zovirax: 200 mg/5 mL (480 mL) [sabor pltano] Tabletas: 400 mg, 800 mg Referencias
or or cr cr

A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m t t e e o n Infectious D i s e a s e s . T h e Ose o f Oral A c y c l o v i r i n O t h e r w i s e H e a l t h y C h i l d r e n With V a r i c e l l a . Pediatrics. 1 9 9 3 ; 9 1 ( 3 ) : 6 7 4 - 6 .

(Contina) 61

CIDO ACETILSALICLICO

Aciclovir

(Contina)

A m e r i c a n A c a d e m y o t P e d i a t r i c s . R e p o r t o f t h e C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s . 2 0 0 3 R e d B o o k " . 2 6 t h ed. 729-30. D e s p a r m e t J, M e i s t e l m a n C. Barre J, et al. C o n t i n u o u s Epidural Infusin of B u p i v a c a i n e f o r P o s t o p e r a t i v e Pain Rellef in C h i l d r e n . Anesthesiology. 1 9 8 7 ; 6 7 ( 1 ) : 1 0 8 - 1 0 . D u n k l e L M , A r v i n A M , W h i t l e y R J , et al. A C o n t r o l l e d Trial of A c y c l o v i r for C h i c k e n p o x in N o r m a l C h i l d r e n . N EngIJMed. 1991;325(22):1539-44. E n g l u n d JA, F l e t c h e r C V , B a l f o u r HH Jr. A c y c l o v i r T h e r a p y in N e o n a t e s . J Pediatr. 1 9 9 1 119(1 Pt 1 ) : 1 2 9 - 3 5 . K i m b e r l i n D W , Lin C Y , J a c o b s R F , e t a l . S a f e t y a n d Efficacy o f H i g h - D o s e I n t r a v e n o u s Acyclovir i n t h e M a n a g e m e n t of N e o n a t a l H e r p e s S i m p l e x V i r u s Infections. Pediatrics. 2 0 0 l ; 1 0 8 { 2 ) : 2 3 0 - 8 . M e y e r s J D , R e e d E C , S h e p p D H , e t a l . A c y c l o v i r for P r e v e n t i o n o f C y t o m e g a l o v i r u s Infection a n d D i s e a s e After A l l o g e n i c M a r r o w T r a n s p l a n t a t i o n . N Engl J Med. 1 9 8 8 ; 3 1 8 ( 2 ) : 7 0 - 5 . Novelli V M , M a r s h a l l W C , Y e o J , e t al. H i g h - D o s e O r a l A c y c l o v i r for C h i l d r e n a t Risk o f D i s s e m i n a t e d H e r p e s V i r u s Infections. J Infect Dis. 1 9 8 5 ; 1 5 1 ( 2 ) : 3 7 2 .

Aciclovir vase Aciclovir en la pgina 59 Acido 2-propilpentanoico vase cido valproico y derivados en la pgina 77 cido 2-propilvalrico vase cido valproico y derivados en la pgina 77 Acido 5-aminosaliclico vase Mesalamina en la pgina 1030 Acido 13-c/s-retinoico vase Isotretnona en la pgina 915 Acido ancoico vase cido azelaico en la pgina 69 Acido cromoglcico vase Cromoln en la pgina 428 Acido de la vitamina A vase Tretinona en la pgina 1507 Acido dipropilactico vase cido valproico y derivados en la pgina 77 Acido psilon amlnocaproico vase cido aminocaproico en la pgina 66 Acido folnico idease cido folnico (leucovorn) en la pgina 71 cido fosfonofrmico vase Foscarnet en la pgina 737 cido leparglico vase cido azelaico en la pgina 69 cido mercaptrico vase Acetilcistena en la pgina 55 cido micofenlico vase Micofenolato en la pgina 1075 cido n ico tnico vase Niacina en la pgina 1140 cido p-isobutilhidratrplco idease Ibuprofn en la pgina 841 cido pseudomriico A vase Mupirocn en ia pgina 1108 cido pteroilglutmlco vase cido flico en la pgina 70 cido retinoico idease Tretinona en la pgina 1507 cido retinte o- ira ns vase Tretinona en la pgina 1507 cido saliclico y azufre vase Azufre y cido saliclico en la pgina 200 cido tiosulfrico vase Tiosulfato de sodio en la pgina 1478 cido tranxmico vase cido tranexmico en la pgina 76 cido ursodesoxiclico vase Ursodiol en la pgina 1527

cido acetilsaiiclico
Alertas especiales La FDA publica nueva informacin acerca del uso concomitante de ibuprofn y cido acetilsaiiclico - septiembre de 2006 La FDA public una carta en la que actualiza la informacin y consideraciones respecto al uso de ibuprofn (dosis de 400 mg) en pacientes que toman cido acetilsaiiclico en dosis bajas (81 mg, de liberacin inmediata; sin capa entrica) para cardoproteccin y prevencin de accidentes vasculares cerebrales. El ibuprofn, en estas dosis, puede interferir con el efecto antiplaquetario del cido acetilsaiiclico segn la cantidad que se administra. El ibuprofn tiene ei mayor impacto cuando se administra menos de 8 h antes del cido acetilsaiiclico (Catella-Lawson, 2001). Los pacientes que recibieron cido acetilsaiiclico primero (~ 1 semana antes) y despus ibuprofn (400 mg tres veces al da por 10 das, dosificado 1, 7 y 13 h despus de la dosis diaria de cido acetilsaiiclico) parecen mantener el efecto plaquetario del cido acetilsaiiclico (Cryer, 2005). Es posible que los pacientes requieran asesora respecto del horario adecuado para tomar ei ibuprofn en relacin con la teraputica con cido acetilsaiiclico. Es poco factible que ocurra una interaccin de importancia clnica con el cido acetilsaiiclico si el ibuprofn se usa ocasionalmente. Para evitar ias interferencias durante el tratamiento prolongado debe tomarse una sola dosis de ibuprofn 30 a 120 min despus del cido acetilsaiiclico, o deben pasar por lo menos 8 h despus de tomar el ibuprofn antes de recibir cido acetilsaiiclico (FDA, 2006; Catella-Lawson, 2001). Las implicaciones clnicas de esta interaccin no son claras. An no se realizan estudios clnicos sobre este punto final de referencia. Evitar esta interaccin podra ser importante porque es posible que la proteccin vascular del cido acetilsaiiclico disminuya o se anule. 62

CIDO ACETILSALICL1CO Otros antinflamatorios no esteroideos no selectivos podran tener una interaccin semejante con el cido acetilsaiiclico. Esto se describe con naproxn (Capone, 2005). El acetaminofn no parece interferir con el efecto antiplaquetario del cido acetilsaiiclico. Todava no se evalan otras situaciones clnicas (uso de dosis ms bajas de ibuprofn, otros productos de cido acetilsaiiclico, otras dosis de ste). Informacin adicional disponible en: http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/aspirin/default.htm Informacin relacionada Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 Terapia antitrombtica en nios en la pgina 1748 Sinnimos ASA; Aspirina Categora teraputica Agente antiinflamatorio: Agente antiplaquetario: Analgsico no narctico; Antipirtico: Frmaco analgsico antiinflamatorio no esteroideo (FAINE), oral; Salicilato Uso Tratamiento de dolor leve a moderado, inflamacin y fiebre; teraputica adyuvante en la enfermedad de Kawasaki; prevencin de mortalidad vascular cuando se sospecha infarto miocrdico (IM) agudo; prevencin de IM recurrente; prevencin de IM en pacientes con angina; prevencin de accidente vascular cerebral recurrente y mortalidad despus de ataque isqumico transitorio (AIT) o accidente vascular cerebral (AVC); tratamiento de artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis y gota (dosis altas); teraputica adyuvante en procedimientos de revascularizacin (injerto para derivacin de arteria coronaria, angioplastia coronaria transluminal percutnea, endarterectoma carotdea). Factor de riesgo para el embarazo C (D si se administran dosis completas de cido acetilsaiiclico en el tercer trimestre) Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a salicilatos, cualquier componente de la frmula u otros FAINE; trastornos hemorrgicos; insuficiencia heptica. Advertencias No administrar cido acetilsaiiclico a nios y adolescentes que tienen sntomas de varicela o influenza, o que se estn recuperando de ellos (por la vinculacin con sndrome de Reye); cuando se usa cido acetilsaiiclico, los cambios en el comportamiento (junto con nuseas y vmitos) pueden ser un signo temprano de sndrome de Reye; instruir a pacientes y cuidadores para que contacten al mdico si se presentan estos sntomas. Precauciones Administrar con cautela a pacientes con funcin renal deficiente, gastritis erosiva, lcera pptica, gota, o trastornos plaquetarios y hemorrgicos. Reacciones adversas Dermatolgicas: exantema, urticaria Gastrointestinales: nusea, vmito, molestia y hemorragia gastrointestinales, lceras Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria Hepticas: hepatotoxicidad ticas: tnitus Renales: nefritis intersticial, necrosis papilar renal Respiratorias: broncoespasmo Interacciones medicamentosas Ei cido acetilsaiiclico puede incrementar las concentraciones sricas de metotrexate y desplazar el cido valproico de sus sitios de unin, lo que puede dar como resultado toxicidad; el cido acetilsaiiclico puede aumentar las concentraciones de buspirona libre. La administracin de warfarina, heparina, heparinas de bajo peso molecular, urocinasa, estreptocinasa, alteplasa e inhibidores plaquetarios (p, ej., dipiridamoi) con cido acetilsaiiclico puede dar lugar a incremento de hemorragias. Es posible que el empieo de FAINE con cido acetilsaiiclico incremente los efectos gastrointestinales adversos y origine disminucin de la concentracin srica de FAINE. El ibuprofn y otros inhibidores COX-1 pueden reducir ei efecto cardioprotector (antiagregante) del cido acetilsaiiclico dependiendo del momento en que se administren. Evitar la administracin de estos agentes de manera regular en pacientes que requieren el efecto antiagregante del cido acetilsaiiclico. Si se usa de manera ocasional, tomar una dosis nica de ibuprofn 30 a 120 min despus del acetilsaiiclico (de liberacin inmediata, sin capa entrica), o esperar que transcurran por lo menos 8 h desde la ltima dosis de ibuprofn para tomar el cido acetilsaiiclico (vase Catella-Lawson, 2001). El cido acetilsaiiclico puede antagonizar los efectos del probenecid; el cido acetilsaiiclico, en especial en dosis elevadas, puede disminuir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Los preparados amortiguados pueden disminuir la absorcin oral de tetraciclina o ketoconazol; por consiguiente deben administrarse con 3 a 4 h de diferencia. El alcohol puede intensificar el dao a la mucosa gstrica. Interaccin con alimentos El cido acetilsaiiclico puede incrementar la eliminacin renal de vitamina C y disminuir las concentraciones sricas de folato; algunos (Contina) 63

CIDO ACETILSALICLICO

Acido acetilsaiiclico (Contina)


sugieren incrementar la ingesta diettica de alimentos ricos en vitamina C y cido flico. Estabilidad Conservar los supositorios en refrigeracin, no congelar; ei cido acetilsaiiclico se hidroliza cuando se expone al agua o aire hmedo, y produce salicilato y acetato; este ltimo tiene un olor similar al del vinagre; no usar si el olor es muy fuerte. Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de prostaglandinas, acta en ei centro regulador de temperatura del hipotlamo para reducir la fiebre; bloquea la accin de la slntetasa de prostaglandinas, que previene la formacin del agregante plaquetario tromboxano A . Farmacocintica Absorcin: en estmago e intestino delgado Distribucin: se distribuye con facilidad en la mayor parte de lquidos y tejidos corporales; se hidroliza en salicilato (activo) mediante esterasas, en la mucosa gastrointestinal, eritrocitos, lquido sinovial y sangre Metabolismo: principalmente por enzimas microsmicas hepticas Vida media: 15 a 20 min; sus vas metablicas son saturables, de tal manera que la vida media del salicilato depende de la dosis y vara desde 3 h con las dosis ms bajas (300 a 600 mg), hasta 5 6 h (despus de 1 g) y 10 h con las dosis ms elevadas Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: salicilato: 1 a 2 h; puede retardarse con preparados de liberacin controlada o programada Eliminacin: renal, como salicilatos y metabolitos conjugados Dilisis: dializable: 50 a 100% Dosificacin usual Nios:
2

Analgsico y antipirtico: oral, rectal: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h; dosis mxima: 4 g/da Antiinflamatorio: oral: inicial: 60 a 90 mg/kg/da divididos en varias dosis; mantenimiento usual: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h; vigilar las concentraciones sricas Efectos antiplaquetarios: an no se efectan estudios peditricos adecuados; la dosis peditrica deriva de estudios en adultos y la experiencia clnica, y todava no est bien establecida; las dosis sugeridas varan desde 3 a 5 mg/kg/da hasta 5 a 10 mg/kg/da administrados en dosis nica diaria. Las dosis se redondean a una cantidad conveniente (p. ej., la mitad de una tableta de 81 mg) Prtesis mecnicas de vlvulas cardiacas: 6 a 20 mg/kg/da administrados en dosis nica diaria (en combinacin con un anticoagulante oral en nios con embolia sistmica a pesar de la teraputica adecuada de anticoagulacin oral y combinada con dosis bajas de anticoagulantes cuando la dosis oral anticoagulante completa est contraindicada; vase Monagle, 2004) Cortocircuitos de Blalock-Taussig: 3 a 5 mg/kg/da administrados como dosis nica diaria Profilaxia primaria tras ciruga de Fontan: 5 mg/kg/da administrados como dosis nica Accidente vasculocerebral arterial isqumico: 2 a 5 mg/kg/da administrados como dosis nica diaria, despus de suspender la teraputica anticoagulante Enfermedad de Kawasaki: oral: 80 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h hasta por 14 das; vigilar las concentraciones sricas; una vez que la fiebre se resuelve: 3 a 5 mg/kg/da una vez al da; en individuos sin anormalidades coronarias, administrar la dosis ms por ms de siete semanas o en tanto se normalizan ia velocidad de sedimentacin globular y la cifra de plaquetas; en pacientes con anormalidades de arterias coronarias debe continuarse la aspirina en dosis bajas por tiempo indefinido (adems de terapia con wararina; vase Monagle, 2004). Adultos: Analgsica y antipirtica: oral, rectal: 325 a 1 000 mg cada 4 a 6 h, hasta 4 g/da Antiinflamatoria: oral: inicial: 2.4 a 3.6 g/da divididos en varias dosis; mantenimiento usual: 3.6 a 5.4 g/da; vigilar las concentraciones sricas Sospecha de infarto miocrdico (IM) agudo: oral: inicial: 160 a 162.5 mg tan pronto se sospecha IM; en seguida 160 a 162.5 mg una vez al da durante 30 das despus del IM; a continuacin considerar tratamiento a largo plazo con cido acetilsaiiclico Profilaxis de IM: oral: 75 a 325 mg una vez al da (continuar por tiempo indefinido) Prevencin de accidente vascular cerebral (AVC) despus de AVC isqumico o AIT: oral: 50 a 325 mg una vez al da (continuar por tiempo indefinido) Administracin Oral: administrar con agua, alimento o leche para disminuir las molestias gastrointestinales. No machacar o masticar las tabletas de liberacin 64

CIDO

ACETILSALICLICO

controlada, liberacin programada o con cubierta entrica; estas presentaciones deben ingerirse completas. Parmetros para vigilancia Niveles sricos de salicilatos, en uso crnico. Intervalo de referencia Niveles teraputicos: Efecto antiinflamatorio: 150 a 300 pg/mL Efecto analgsico y antipirtico: 30 a 50 u.g/ml_ Programacin para muestras sricas: las concentraciones mximas suelen ocurrir 2 h despus de una dosis normal, pero es posible que se presenten 6 a 24 h despus de una intoxicacin aguda Los niveles sricos de salicilato se correlacionan con las acciones farmacolgicas y los efectos adversos observados. Vase el cuadro. Salicilato srico: correlacin clnicas
Nivel srico de salicilato (M-g/mL) Efectos deseados Efectos adversos/intoxicacin

~ 100

150 a 300 250 a 400

Antiplaquetario Antipirtico Analgesia Anti inflamatorio Tratamiento de fiebre reumtica

> 400 a 500

Intolerancia y hemorragia gastrointestinales, hipersensibilidad, defectos hemostticos Salicilismo leve Nusea o vmito, hiperventiiacin, salicilismo, rubor, diaforesis, sed, cefalea, diarrea y taquicardia Alcalosis respiratoria, hemorragia, inquietud, confusin, asterixis, edema pulmonar, convulsiones, letana, acidosis metablica, fiebre, coma, colapso cardiovascular, insuficiencia renal y respiratoria

Interaccin con pruebas de Resultados falsos negativos en pruebas de glucosa urinaria con oxidasa de glucosa (Clinistix); falsas positivas con el mtodo de sulfato cprico (Clinitest/ ); interfiere con la prueba de Gerhardt y las determinaciones de cido vaniliilmandlico, cido 5-hidroxiindolactico, la prueba de tolerancia a xilosa, y T y T. Informacin para el paciente Evitar el alcohol; vigilar sangrado de encas o signos de hemorragia gastrointestinal (sangre roja en vmito o heces, vmito en posos de caf, heces negras y diarreicas); notificar al mdico si se presentan zumbido de odos, dolor gastrointestinal persistente, hemorragia gastrointestinal o cambios del comportamiento (junto con nusea y vmito) (vase Advertencias). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Comprimidos: 325 mg, 500 mg
5 3 4

Bayer Plus Extra Strenght: 500 mg [contiene carbonato de calcio] Bayer Women's Aspirin Plus Calcium: 81 mg [contiene 300 mg de calcio elemental] Comprimidos, con amortiguador: Ascriptin Mximum Strength: 500 mg [contiene hidrxido de aluminio, carbonato de calcio e hidrxido de magnesio] Gelcap: 500 mg Goma de mascar: Aspergum: 227 mg [sabores cereza y naranja] Supositorios, rectales: 300 mg, 600 mg Tabletas: 325 mg Tabletas, con amortiguador. 325 mg Ascriptin: 325 mg [contiene hidrxido de aluminio, carbonato de calcio e hidrxido de magnesio] Buffasal: 325 mg [contiene xido de magnesio] Bufferin: 325 mg [contiene carbonato de calcio, xido de magnesio y carbonato de magnesio; contiene 65 mg de calcio y 50 mg de magnesio] Bufferin Extra Strength: 500 mg [contiene carbonato de calcio, xido de magnesio y carbonato de magnesio; contiene 90 mg de calcio y 70 mg de magnesio] Buffinol: 325 mg [contiene xido de magnesio] Tabletas masticables: 81 mg Bayer Aspirin Rgimen Children's: 81 mg [sabores naranja y cereza] St. Joseph Adult Aspirin: 81 mg [sabor naranja] Tabletas de liberacin controlada: 800 mg Tabletas con cubierta entrica: 81 mg, 162 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, 975 mg (Contina) 65

CIDO AMINOCAPROICO

Acido acetilsaiiclico (Contina)


Referencias
C a p o n e M L , Sciulli M G , T a c c o n e l l i S , e t al. P h a r m a c o d y n a m i c Interaction o f N a p r o x e n W i t h L o w - D o s e A s p i r i n in H e a l t h y S u b j e c t s . J Am Col! Cardioi. 2 0 0 5 ; 4 5 ( 8 ) : 1 2 9 5 - 3 0 1 . C a t e l l a - L a w s o n F, Reilly M P , K a p o o r S C , et al. C y c l o o x y g e n a s e Inhibitors a n d t h e Antiplatelet Effects of A s p i r i n . N Eng J Med. 2 0 0 1 ; 3 4 5 ( 2 5 ) : 1 8 0 9 - 1 7 . C r y e r B, Verlin R G , C o o p e r S A , et al. D o u b l e - B l i n d , R a n d o m i z e d . Parallel, P l a c e b o - C o n t r o l l e d S t u d y Of I b u p r o f n Effects On T h r o m b o x a n e B2 C o n cent rations In A s p i r i n - T r e a t e d Healthy Adult V o l u n t e e r s . Clin Ther. 2 0 0 5 ; 2 7 ( 2 ) : 1 8 5 - 9 1 . H a t h a w a y W E . U s e of A n t i p l a t e l e t A g e n t s in P e d i a t r i c H y p e r c o a g u l a b l e S t a t e s . Am J Dis Child. 1984;138(3):301-4. Monagle P, Chan A, Massicotte P, et al. Antithrombotic Therapy in Children: T h e Seventh A C C P C o n f e r e n c e o n A n t i t h r o m b o t i c a n d T h r o m b o l y t i c T h e r a p y . Chest. 2O04;126(3 S u p p l ) : 6 4 5 S - 6 8 7 S . M o n a g l e P, M i c h e l s o n A D , B o v i l ! E, et a l . A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y in C h i l d r e n . Chest. 2 0 0 1 ; 1 1 9 ( 1 Suppl):344S-370S. P i c k e r i n g LK. 2 0 0 0 Red B o o k . Report o f t h e C o m m i t t e e o n Infectious D i s e a s e s . 2 5 a e d . Elk G r o v e Village. IL: A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics, 2 0 0 0 ; 3 6 0 - 3 .

cido aminocaproico
Sinnimos cido psilon aminocaproico Categora teraputica Agente hemostsico Uso Tratamiento de hemorragia intensa por hiperfibrinlisis sistmica, fibrinlisis urinaria o hipema ocular traumtico. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al cido aminocaproico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); coagulacin intravascular diseminada; evidencias de proceso de coagulacin intravascular; uso de concentrado de factor IX o complejo coagulante antiinhibidor. Advertencias El cido aminocaproico puede acumularse en pacientes con disfuncin renal; es posible que ocurra obstruccin intrarrenal secundaria a trombosis capilar glomerular o coagulacin en pelvecillas y urteres; no usar en casos de hematuria originada en vas urinarias superiores, a menos que los beneficios excedan los riesgos potenciales; la inhibicin de la fibrinlisis puede promover coagulacin o trombosis. La inyeccin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenciatmente letal ("sndrome de jadeo' ) en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones y hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; debe evitarse ei uso de la inyeccin en neonatos. Estudios in vitro y en animales demuestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiaca, renal o heptica; ajustar la dosis en individuos con oliguria o nefropata terminal; emplear con precaucin en pacientes con riesgo de enfermedad heptica venooclusiva. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia y arritmias (despus de administracin IV rpida), isquemia perifrica, trombosis, accidente vascular cerebral, sncope Sistema nervioso central: mareo, cefalea, malestar general, convulsiones, confusin, delirio, alucinaciones Dermatolgicas: exantema, prurito Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, nusea, clico, diarrea, vmito, dolor abdominal Genitourinarias: eyaculacin seca Hematolgicas: disfuncin plaquetaria, agranulocitosis, leucopenia Neuromusculares y esquelticas: miopata, rabdomilisis aguda, debilidad, mialgias, elevacin de CPK Oculares: glaucoma, epfora ticas: tnitus, sordera Renales: insuficiencia renal, elevacin de nitrgeno ureico en sangre Respiratorias: congestin nasal, disnea, embolia pulmonar Interacciones medicamentosas Mayor riesgo de trombosis con anticonceptivos orales, estrgenos y factor IX. Mecanismo de accin Inhibe de manera competitiva la activacin del plasmingeno y por tanto reduce la concentracin de fibrinolsina, sin inhibir la lisis del cogulo.
1

66

CIDO ASCRB1CO Farmacodinamia Inicio de accin: inhibicin de la fibrinlisis: en el transcurso de 1 a 72 h (el tiempo de inicio se reduce de manera sustancial si se emplea una dosis de impregnacin) Farmacocintica Distribucin: se distribuye ampliamente en los compartimentos intravascular y extravascular Metabolismo: heptico mnimo Biodisponibilidad: oral: 100% Vida media: 1 a 2 h Eliminacin: 40 a 60% se excreta sin cambios por la orina, en 12 h Dosificacin usual Nios: Oral, IV: dosis de impregnacin: 100 a 200 mg/kg; mantenimiento: 100 mg/kg/dosis cada 6 h; dosis diaria mxima: 30 g o como alternativa: dosis de impregnacin IV: 100 mg/kg o 3 g/m seguidos por infusin continua de 33.3 mg/kg/h o 1 g/m /h; la dosis total no debe exceder 18 g/ m /da Hipema traumtico: oral, IV: 100 mg/kg/dosis cada 4 h (dosis mxima: 5 g/dosis; dosis diaria mxima: 30 g/da) Adultos: Oral: para el tratamiento de sndromes hemorrgicos agudos secundarios a actividad fbrinoltica elevada administrar 5 g durante la primera hora, seguidos de 1 a 1.25 g/h por 8 h o hasta que la hemorragia cese; la dosis diaria no debe exceder 30 g IV: 4 a 5 g durante la primera hora, seguidos por infusin continua a razn de 1 a 1.25 g/h; continuar por 8 h o hasta que la hemorragia cese Ajuste de dosis en disfuncin renal: oliguria o enfermedad renal terminal: reducir la dosis a 25% de la normal Administracin Oral: puede administrarse sin considerar el alimento Parenteral: concentracin mxima para administracin IV: 20 mg/mL; administrar dosis nicas en un lapso mnimo de 1 h Parmetros para vigilancia Fibringeno, productos de la degradacin de la fibrina, cinasa de creatinina srica (tratamiento a largo plazo); potasio srico (el cido aminocaproico puede elevarlo, sobre todo en el paciente con disfuncin renal) Intervalo de referencia Nivel teraputico: > 130 ng/mL (concentracin necesaria para inhibir la fibrinlisis) Implicaciones para la atencin de enfermera La inyeccin IV rpida debe evitarse porque puede causar hipotensin, bradicardia y arritmiasPresentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: 250 mg/mL (20 mL) Amicar: 250 mg/mL (20 mL) [contienen alcohol benclico] Solucin oral: 1.25 mg/5 mL (240 mL, 480 mL) Jarabe: Amicar : 1.25 g/5 mL (480 mL) [sabor frambuesa] Tabletas [ranuradas]: 500 mg, 1 000 mg Referencias
2 2 2 8

M c G e t r i c k J J , J a m p o l L M , G o l d b e r g M P e t a l . A m i n o c a p r o i c A c i d D e c r e a s e s S e c o n d a r y H e m o r r h a g e After T r a u m a t i c H y p h e m a . Aren Ophthalmo!. 1 9 8 3 ; 1 0 1 ( 7 ) : 1 0 3 1 - 3 .


:

cido ascrbico
Sinnimos Vitamina C Categora teraputica Agente acidificante urinario; Complemento nutricional; Vitamina hidrosoluble Uso Prevencin y tratamiento del escorbuto; acidificacin urinaria; complemento diettico; prevencin y reduccin de la intensidad de los resfriados. Factor de riesgo para el embarazo A (C si se utiliza en dosis mayores que las RDA). Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible. Contraindicaciones Hipersensibilidad a! cido ascrbico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); dosis altas durante el embarazo. Advertencias La solucin inyectable contiene sulfitos, que pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Precauciones Algunos productos contienen aspartame, que se metaboliza en fenilalanina, y deben evitarse (o usarse con cautela) en pacientes con fenilcetonua. Reacciones adversas Cardiovasculares: rubor (Contina) 67

CIDO ASCRBICO

cido ascrbico (Contina)


Sistema nervioso central: sncope, mareo, cefalea, fatiga Gastrointestinales: nusea, vmito, pirosis, diarrea Renales: hiperoxaluria Interacciones medicamentosas cido acetilsaiiclico, hierro, anticonceptivos orales (aumenta las concentraciones de estrgenos), disminucin del efecto de la warfarina. Estabilidad La forma inyectable debe guardarse bajo refrigeracin (2 a 8C); proteger las preparaciones orales de la luz; la solucin de cido ascrbico se oxida con rapidez. Mecanismo de accin Necesario para la formacin de colgena y ia reparacin de tejidos en el cuerpo; participa en algunas reacciones de oxidorreduccin y muchas reacciones metablicas. Farmacodinamia Reversin de los sntomas de escorbuto: dos das a tres semanas Farmacocintica Absorcin: oral: se absorbe con facilidad; a absorcin es un proceso activo y se piensa que depende de la dosis Distribucin: amplia Unin a protenas: 25% Metabolismo: heptico, por oxidacin y sulfatacin Eliminacin: urinaria; hay un umbral renal especfico individual para el cido ascrbico; se excreta cido ascrbico en la orina cuando las concentraciones sanguneas son altas, en tanto que si los valores son menores del umbral, se elimina en la orina muy poco o no se elimina Dosificacin usual Oral, IM, IV, SC: Ingesta adecuada recomendada (IA): 0 a 6 meses: 40 mg 6 a 12 meses: 50 mg RDA: 1 a 3 aos: 15 mg 4 a 8 aos: 25 mg 9 a 13 aos: 45 mg 14 a 18 aos: varones: 75 mg; mujeres: 65 mg 19 aos a adultos: varones: 90 mg; mujeres: 75 mg Nios: Escorbuto: 100 a 300 mg/da divididos en varias dosis Acidificacin urinaria: 500 mg cada 6 a 8 h Complemento alimenticio (variable): 35 a 100 mg/da Adultos: Escorbuto: 100 a 250 mg una a dos veces/da Acidificacin urinaria: 4 a 12 g/da divididos en tres a cuatro dosis Complemento alimenticio (variable): 50 a 200 mg/da Prevencin y tratamiento del resfriado: 1 a 3 g/da Nios y adultos: para incrementar la eliminacin de hierro, concomitante a la administracin de deferoxamina: 100 a 200 mg/da Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con las comidas Parenteral: usar slo en circunstancias en las que la va oral no es posible; la va de preferencia es la IM, porque mejora su utilizacin; IV: administrar diluida en un volumen igual de solucin de glucosa a! 5% o salina normal e infundir por lo menos en 10 min Intervalo de referencia Valores normales: 10 a 20 ug/mL Escorbuto: < 1 a 1.5 p:g/mL Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria falsa positiva con reactivo de sulfato cprico (Clinitest); glucosa urinaria falsa negativa con el mtodo de oxidasa de glucosa (Clinistix); prueba de sangre oculta en heces dependiente de aminas falsa negativa. Informacin adicional Contenido de sodio en 1 g: - 5 mEq Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas: 500 mg, 1 000 mg Cpsulas, liberacin programada: 500 mg Cristales: 4 g/cucharadita (100 g) Solucin inyectable: 250 mg/mL (2 mL, 30 mL); 500 mg/mL (50 mL) Cenolate: 500 mg/mL (1 mL, 2 mL) [contiene hidrosulfito de sodio] Polvo para solucin: 4 g/cucharadita (100 g, 500 g) Solucin oral: 90 mg/mL (50 mL) Tabletas: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 1 000 mg 68

CIDO AZELAICO Tabletas masticables: 100 mg, 250 mg, 500 mg [algunos productos pueden contener aspartame] Tabletas, liberacin programada: 500 mg, 1 000 mg, 1 500 mg Referencias
Dietary R e f e r e n c e Intakes for V i t a m i n C, V j l a m i n E, S e l e n i u m , a n d C a r o t e n o i d s . A Report of the P a n e l on Dietary A n t i o x i d a n t s a n d R e l a t e d C o m p o u n d s F o o d a n d Nutntion B o a r d , Institute o f M e d i c i n e . National Academy of Sciences, W a s h i n g t o n , DC: National A c a d e m y Press, 2000.

Acido azelaico
Sinnimos cido ancolco; cido lepargllco Categora teraputica Productos contra el acn Uso Tratamiento tpico de acn vulgar leve o moderado; tratamiento de ppulas y pstulas inflamatorias de roscea leve o moderada. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a cido azelaico, propilengllcol o cualquier componente de la frmula. Advertencias La crema y el gel contienen cido benzoico; el cido benzoico (benzoato) es un metabollto del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenclalmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; no usar en este grupo de edad; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la blllrrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones A causa de informes aislados de hipoplgmentacln, usar con cautela en pacientes con piel oscura; slo para empleo tpico; evitar el contacto con ojos, boca, membranas mucosas o heridas abiertas. Reacciones adversas Dermatolgicas: prurito, eritema, piel seca, exantema, descamacin, dermatitis, hlpopigmentacin (despigmentacin en reas con vitligo y en otras zonas pequeas), hipertricosis Locales: ardor, hormigueo Respiratorias: agravamiento del asma Diversas: exacerbacin de herpes labial recurrente Interacciones medicamentosas Ninguna conocida. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada. Mecanismo de accin El cido azelaico es un constituyente diettico de los cereales de granos enteros y productos animales; su mecanismo exacto de accin an no se determina; posee actividad antimicroblana contra Propionibacterium acns y Sraphytococcus epidrmicas; la normalizacin de la queratinizacin que lleva a un efecto antlcomednico tambin puede contribuir a su actividad clnica. Farmacodinamia Inicio de accin: cuatro semanas Efecto mximo: uno a cuatro meses Farmacocintica Absorcin: ~ 3 a 5% penetra en el estrato crneo; hasta 10% se encuentra en epidermis y dermis; absorcin sistmica, 4% Vida media: adultos: 12 h Excrecin: principalmente sin cambios en la orina Dosificacin usual Tpica: Acn vulgar: nios > 12 aos y adultos: aplicar cido azelaico al 20% dos veces al da (maana y noche); puede reducirse a una vez al da si se presenta Irritacin persistente de la piel Roscea: adultos: aplicar cido azelaico al 15% en reas afectadas de la cara dos veces al da (maana y noche) Administracin Tpica: despus de asear minuciosamente la piel con jabn neutro o locin limpiadora sin jabn y secar sin frotar, aplicar una pelcula delgada y dar masaje en el rea afectada; lavarse las manos despus de la aplicacin Parmetros para vigilancia Disminucin del tamao de la lesin, de la inflamacin o ambas; reduccin del nmero de lesiones. Informacin para el paciente Slo para uso externo; evitar el contacto con ojos, boca, membranas mucosas y heridas abiertas. No emplear limpiadores de la piel con alcohol, tinturas y astringentes, abrasivos y agentes exfoliantes. No aplicar apositos oclusivos; puede ocurrir Irritacin cutnea temporal cuando se aplica a la piel excorlada o Inflamada, por lo general al Inicio del tratamiento; informar al mdico si aparecen cambios anormales del color de la piel o la irritacin persistente. Gel: evitar alimentos muy condimentados, alimentos y bebidas muy calientes, y bebidas alcohlicas que pudieran causar eritema, bochornos o rubor. (Contina) 69

CIDO FLICO

Acido azelaico (Contina)


Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Crema: Azelex-: al 20% (30 g, 50 g) [contiene cido benzoico y propilengllcol] Gel: Flnacea: al 15% (30 g) [contiene cido benzoico y propllenglicol]

Acido flico
Sinnimos cido pteroilglutmico; Folacina; Folato Categora teraputica Complemento nutrlcional; Vitamina hldrosoluble Uso Tratamiento de anemias megaloblstlcas y macrocticas secundarias a deficiencia de folato; complemento diettico para prevenir defectos congnitos del tubo neural. Factor de riesgo para el embarazo A (C si la dosis excede las RDA) Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible. Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido flico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); anemias perniciosa, aplsica y normoctlca. Advertencias Las dosis altas pueden ocultar los efectos hematolgicos de la deficiencia de vitamina B , lo que oculta el diagnstico de anemia perniciosa al tiempo que permite que las complicaciones neurolglcas por deficiencia de B avancen.
12 12

El cido flico inyectable contiene alcohol benclico (1.5%) como conservador, el cual puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potenclalmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de solucin Inyectable en recin nacidos; estudios in vitroy en animales muestran que ei benzoato, un metabollto del alcohol benclico, desplaza la blllrrubina de sus sitios de unin a protenas. Reacciones adversas Cardiovasculares: rubor leve Sistema nervioso central: irritabilidad, dificultad para dormir, confusin, malestar general Dermatolgicas: prurito, exantema Gastrointestinales: molestias gastrointestinales Diversas: reacciones de hipersensibilidad interacciones medicamentosas Puede disminuir los niveles sricos de fenitona. El cloranfenlcol antagonza su accin hematolglca. Los antagonistas de cido flico (es decir, metotrexate, pirimetamina, trimetoprim) impiden la formacin de cido tetrahldrofllco (su metabolito activo), por lo que el cido flico no es eficaz para el tratamiento de sobredosis de estos frmacos (debe usarse leucovorn). La sulfasalazina y el cido aminosailclico disminuyen su absorcin; fenitona, prlmidona y cido paraaminosallcllco reducen sus niveles sricos. Mecanismo de accin El cido folleo es necesario para la formacin de diversas coenzlmas en muchas vas metablicas, en particular para la sntesis de purlna y pirlmidlna; se requiere para la sntesis de nucleoprotenas y el mantenimiento de la eritropoyesis; estimula la produccin de leucocitos y plaquetas en la anemia por deficiencia de folato. Farmacodinamia Efecto mximo: oral: 30 a 60 min Farmacocintica Absorcin: en la porcin proxlmal del intestino delgado Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 h Eliminacin: principalmente por metabolismo heptico Dosificacin usual RDA: oral: Recin nacidos prematuros: 50 ug (~ 15 ug/kg/da) Recin nacidos y lactantes < 6 meses: 25 a 35 ng Nios: 6 meses a 3 aos: 50 ug 4 a 6 aos: 75 ug 7 a 10 aos: 100 ug 11 a 14 aos: 150 ug Nios > 15 aos y adultos: 200 ug Mujeres embarazadas: 400 ug 70

CIDO

FOLNICO

(LEUCOVORN)

Deficiencia de cido flico: oral, IM, IV, SC: Lactantes: 15 pg/kg/dosis diaria o 50 ug/da Nios: dosis inicial: 1 mg/da; dosis de mantenimiento: 1 a 10 aos: 0.1 a 0.4 mg/ da Nios > 11 aos y adultos: dosis inicial: 1 mg/da; dosis de mantenimiento: 0.5 mg/ da Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos Parenteral: IV: diluir con agua estril para inyeccin, solucin glucosada al 5% o salina hasta 0.1 mg/mL; si se utiliza por va IM, administrar mediante inyeccin profunda; tambin puede administrarse por va SC Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial. Intervalo de referencia Folato total: normal: 5 a 15 ng/mL; deficiencia de folato: < 5 ng/mL; anemia megaloblstica: < 2 ng/mL Informacin adicional Las gotas vitamnicas orales no contienen cido flico debido a la inestabilidad de este ltimo en el pH de tales formulaciones. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable, como folato sdico: 5 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico] Tabletas: 0.4 mg, 0.8 mg, 1 mg Otras preparaciones Puede prepararse una solucin oral de 50 ug/mL mezclando 1 mL (5 mg) de cido flico inyectable en 90 mL de agua purificada; ajustar el pH hasta 9 con hidrxido de sodio 0.1 N (alrededor de 2.8 mL); a continuacin, aadir agua purificada hasta obtener un volumen total de 100 mL; es estable 30 das a temperatura ambiente. Smth SG. A Folie Acid Solution for Ora Use. Pharm J. 1976;216:108.

Acido folnico (leucovorn)


Informacin relacionada Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la pgina 1723 Sinnimos cido folnico; Factor Citrovorum; 5-formiltetrahidrofolato; Leucovorn calcico; Leucovorn calcio Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por metotrexate; Derivado de cido flico Uso Reduce los efectos txicos del metotrexate ("rescate con leucovorn"); antdoto para sobredosis de antagonistas del cido flico; tratamiento de anemia megaloblstica por deficiencia de folato en la niez, por espre o embarazo; deficiencia nutricional cuando no es posible el tratamiento oral con folato; tratamiento coadyuvante con sulfadiazina y pirimetamina para prevenir toxicidad hematolgica. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible. Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido folnico o cualquier componente de la frmula; anemia perniciosa y otras anemias megaoblsticas secundarias a deficiencia de vitamina B ; no debe administrarse por las vas intratecal e intraventricular. Advertencias Administrar con rapidez; cuando aumenta el intervalo entre la administracin de antagonistas del cido flico y el rescate con leucovorn, disminuye su eficacia contra ta toxicidad. Reacciones adversas Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema, urticaria Hematolgicas: trombocitosis Respiratorias: sibilancias Diversas: reacciones anafiactoides Interacciones medicamentosas El cido folnico aumenta la toxicidad de fluorouracilo; dosis altas de leucovorn pueden reducir la eficacia del metotrexate intratecal. Estabilidad Cuando se reconstituye el poivo para inyeccin con agua estril inyectable bacteriosttica, es estable siete das a temperatura ambiente; proteger de la luz; cuando se utilizan dosis > 10 mg/m , es necesario preparar el leucovorn con agua estril inyectable sin conservadores para disminuir la dosis de alcohol benclico que se administra; no mezclar en ia misma solucin con 5-fluorouracilo, ya que ocurre precipitacin Mecanismo de accin Es un derivado del cido tetrahidroflico, una variante reducida del cido flico; no requiere ser activado mediante reduccin por la reductasa de dihidrooiato; permite la sntesis de purina y timidina, necesarias para la (Contina) 71
12 2

ACIDO FOLNICO (LEUCOVORN)

Acido folnico (leucovorn) (Contina)


eritropoyesis normal; constituye el cofactor necesario ante el bloqueo por metotrexate; penetra a las clulas a travs del mismo sistema de transporte activo que el metotrexate. Farmacodinamia Inicio de accin: Oral: 30 min IV: 5 min Farmacocintica Absorcin: oral, IM: rpida Metabolismo: se convierte rpidamente en 5-metll-tetrahidrofolato (5MTHF) (activo) en la mucosa intestinal y el hgado Biodisponibilidad: Su absorcin oral es saturable en dosis > 25 mg; biodisponibilidad aparente: Tabletas, 25 mg: 97% Tabletas, 100 mg: 37% Tabletas, 50 mg: 75% Tabletas, 200 mg: 3 1 % La solucin Inyectable administrada por va oral proporciona una biodisponibilidad equivalente Vida media: cido folnico: 15 min 5MTHF: 33 a 35 min Eliminacin: principalmente en la orina (80 a 90%), con prdidas pequeas por heces (5 a 8%) Dosificacin usual Nios y adultos: Tratamiento de sobredosis por antagonistas del cido flico (es decir, pirlmetamina, trimetoprlm): oral: 2 a 15 mg/da por 3 das o hasta que se normalice la biometra hemtica, o 5 mg cada 3 das; se requieren dosis de 6 mg/da en pacientes con recuento de plaquetas < 100 000/mm Anemia megaloblstica con deficiencia de folato: IM: 1 mg/da Anemia megaloblstica secundaria a deficiencia congnita de reductasa de dlhidrofolato: IM: 3 a 6 mg/da Rescate con leucovorn: IV: 10 mg/m al nielo; a continuacin, 10 mg/m cada 6 h VO durante 72 h; si la creatinina srica tras 24 de administrar el metotrexate est elevada > 50% o la concentracin srica de este ltimo es > 5 x 10" M, aumentar la dosis de leucovorn a 100 mg/m /dosis cada 3 h, hasta que el valor srico de metotrexate sea menor de 1 x 10" M (vanse en la grfica siguiente recomendaciones adicionales sobre la dosificacin en funcin de los niveles plasmticos de metotrexate en funcin del tiempo) Tratamiento adyuvante con sulfadlazina para prevenir toxicidad hematolgica (en toxoplasmosis): lactantes, nios y adultos: oral, IV: 5 a 10 mg una vez al da; repetir cada 3 das (vase Sulfadlazina en la pgina 1418)
3 2 2 6 2 8

DOSIS DE RESCATE DE LEUCOVORN


(determinada por el nivel de metotrexate en plasma y el tiempo despus de nielar la infusin de este frmaco)

Dosis de leucovorn
1 000 m g / m cada 6 h 5 x 10100 m g / m cada 3 h 5 x 10-' 10 m g / m cada 3 h 5 x 10"' 10 m g / m cada 6 h 10"'
2 2 2 2

NO SE REQUIERE LEUCOVORN
0 20 40 60 80 100 120

T i e m p o d e s p u s d e iniciar m e t o t r e x a t e (h) 79

CIDO LCTICO E HIDRXIDO DE AMONIO Tratamiento adyuvante con pirimetamina para prevenir toxicidad hematolgica (Pneumocystis carinii): adolescentes y adultos: oral, IV: 25 mg una vez por semana En investigacin: posterior al uso de metotrexate intratecal: oral, IV: 12 mg/m en dosis nica; despus de una dosis alta de metotrexate: 100 a 1 000 mg/m /dosis hasta que la concentracin srica del metotrexate sea menor de 1 x 10" M Administracin Oral: este frmaco debe administrarse por va parenteral y no oral en pacientes con datos de toxicidad gastrointestinal, nusea o vmito, y cuando cada dosis sea > 25 mg Parenteral: IM, IV: reconstituir 50 100 mg de polvo para inyeccin con 5 a 10 mL de agua estril inyectable (ei frasco mpula de 350 mg requiere 17 mL de diluyente, y produce una concentracin de 20 mg/mL); infusin IV: administrar a una velocidad mxima de 160 mg/min; no debe usarse para administracin intratecal o intraventricular Parmetros para vigilancia BHC con diferencial; niveles plasmticos de metotrexate, como gua teraputica para el tratamiento de dosis aitas del frmaco y rescate con leucovorn. Este ltimo se administra de manera constante hasta que los niveles de metotrexate sean < 1 x 10" M. Cada dosis de cido folnico se aumenta si los niveles de metotrexate son excesivamente altas. Es comn que tanto infusiones de metotrexate en dosis altas durante 4 a 6 h, y niveles plasmticos del frmaco > 5 x 10" > 10" M tras 24 y 48 h despus de iniciar la infusin, respectivamente, predigan retraso de la depuracin del frmaco; vase la grfica de Dosificacin de rescate con cido folnico. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en tos genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir, como sal calcica: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 350 mg, 500 mg Solucin inyectable, como sal calcica: 10 mg/mL (50 mL) Tabletas, como sal calcica: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 25 mg
2 2 7 7 5 6

cido lctico e hidrxido de amonio


Sinnimos Lactato de amonio Categora teraputica Producto drmico tpico Uso Humectante tpico para el tratamiento de ictiosis vulgar, xerosis ctisica y afecciones que cursan con resequedad de la piel. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad al lactato de amonio, parabenos o cualquier componente de la frmula. Advertencias Puede causar reaccin de fotosensibilidad (vase Informacin para e! paciente). Precauciones Utilizar con cautela por la posibilidad de que cause irritacin, en particular en personas de piel blanca. Reacciones adversas Dermatolgicas: erupciones, eritema, exfoliacin, fotosensibilidad Locales: ardor, sensacin punzante Interacciones medicamentosas La combinacin de calcipotrieno en ungento con la locin de lactato de amonio puede hacer que disminuya notablemente la concentracin del primer frmaco tras 24 h, y que siga disminuyendo durante los 10 das siguientes. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Mecanismo de accin El lactato de amonio es un preparado de cido lctico neutralizado con hidrxido de amonio. El cido lctico es un hidroxicido alfa que aumenta la hidratacin de la piel, disminuye la adherencia de corneocitos, aminora la queratinizacin epidrmica excesiva en cuadros hiperqueratsicos e induce la sntesis de mucoposacridos en la piel con dao por luz. Farmacodinamia Inicio de accin: xerosis ictisica: 3 a 7 das Farmacocintica Biodisponibilidad: 6% Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tpica: aplicar dos veces al da Administracin Tpica: aplicar una cantidad pequea en las zonas afectadas y frotarla perfectamente; evitar el contacto con ojos, labios y membranas mucosas; agitar bien la locin antes de aplicarla. Parmetros para vigilancia Exploracin fsica de la piel. Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos, labios y membranas mucosas; puede ocasionar sensacin punzante y ardorosa si se aplica en piel con grietas, erosiones o abrasiones. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es (Contina) 73

CIDO SALICLICO

cido lctico e hidrxido de amonio

(Contina)

decir, la exposicin a la luz solar puede originar quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin de la piel a la luz solar y artificial (lmparas solares, cabinas o camas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero de ala ancha, anteojos contra el sol y protectores solares [de amplio espectro o fsico (preferible) o un bloqueador con FPS > 15, en especial en labios (FPS > 15)]: comunicarse con el mdico en caso de alguna reaccin. No aplicar cosmticos ni otros productos para cuidado de la piel en las reas en tratamiento. Presentaciones La Informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Crema tpica: cido lctico al 12% con hidrxido de amonio (140 g, 280 g, 385 g) Locin tpica: cido lctico al 12% con hidrxido de amonio (120 mL, 225 mL, 240 mL, 400 mL) Gerl-Hydrolac, Lac-Hydrin^ Flve: cido lctico al 5% con hidrxido de amonio (120 mL, 240 mL)

cido saliclico
Categora teraputica Agente queratoltico Uso Por va tpica por su efecto queratoltico, para controlar la dermatitis seborreica o la psoriasis del cuerpo y piel cabelluda, la caspa y otras dermatosis descamativas; para eliminar verrugas y callosidades; tambin se utiliza para el tratamiento del acn. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido saliclico o a cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); nios < 2 aos. Advertencias No se utiliza por va sistmica, debido a la irritacin intensa que causa a la mucosa gastrointestinal; su uso prolongado en zonas extensas, sobre todo en los nios, puede Inducir efectos txicos por salicilato; no aplicar en piel irritada. enrojecida o Infectada; no utilizar en verrugas, manchas monglicas, verrugas en las que crece vello o verrugas genitales; el lquido tpico puede contener tartrazina, la cual ocasiona reacciones alrgicas en individuos susceptibles. Precauciones Slo para uso externo; evitar contacto con ojos, cara y mucosas. Reacciones adversas Dermatolgicas: formacin de cicatrices faciales, eritema, descamacin Locales: irritacin, quemaduras Mecanismo de accin Produce descamacin del epitelio hiperqueratsico; aumenta la hidratacln del estrato crneo, lo que hace que la piel se hinche, se reblandezca y descame. Farmacocintica Absorcin: tpica: se absorbe fcilmente Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 5 h, cuando se aplica con un aposito oclusivo Eliminacin: el cido sallcilrico (52%), los glucurnldos de salicilato (42%) y el cido saliclico (6%) son los principales metabolitos en la orina despus de la absorcin cutnea del frmaco Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpico: Locin, crema, gel: aplicar una capa delgada en la zona afectada, una o dos veces al da Parche: cortar al tamao que cubra la callosidad, aplicar y dejar colocado durante 48 h; no sobrepasar cinco aplicaciones en un perodo de 14 das Champ: Inicial: utilizar diariamente o cada tercer da; aplicar al cabello hmedo y dar masaje vigoroso en la piel cabelluda; enjuagar el cabello meticulosamente despus de aplicar el champ; por lo general, uno a dos tratamientos por semana permiten mantener el control de la afeccin Solucin: aplicar una capa delgada directamente sobre la verruga con el apllcador de cepillo una vez a! da por una semana, segn las instrucciones, o hasta que se elimina la verruga Administracin Tpica: para uso externo nicamente; al aplicar en concentraciones > 10% es necesario proteger el tejido circundante normal con vaselina Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de toxicidad por salicilato: nusea, vmito, mareo, tnltus, sordera, letargo, diarrea, alteracin de la funcin mental Implicaciones para la atencin de enfermera Para las verrugas: antes de aplicar el producto, mojar la zona con agua tibia durante 5 min: secar el rea minuciosamente y luego aplicar la medicacin Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado 74

CIDO SALICLICO Crema: LupiCare Dandruff, LupiCare Psoriasis: 2.5% (120 g, 240 g) [contiene alcohol] LupiCare II Psoriasis: 2.5% (60 g, 240 g) [contiene alcohol] Neutrogena'- Acn Wash: 2% (200 mL) [contiene alcohol] Toallltas (Neutrogena Acn Wash): 2% (30s) [toallltas desechadles] Espuma: Neutrogena'- Acn Wash: 2% (150 mL) [limpiador en espuma] SaiAc: 2% (100 g) Gel: 17% (15 g) Compound W : 17% (7 g) [contiene alcohol] DuoPlanf [DSC]: 17% (15 g) Hydrisaic: 6% (28 g) [contiene alcohol y propllenglicol] Keralyt: 6% (30 g) [contiene alcohol y propilenglicol] NeoCeuticals Acn Spot Treatment: 2% (15 g) [contiene alcohol] Neutrogena Clear Pore: 2% (60 g) [contiene alcohol] Neutrogena Clear Pore Shlne Control: 0.5% (10 g) Oxy Balance ': 2% (240 mL) [gel para bao] Sal-Piant: 17% (14 g) [contiene alcohol] Strl-dex Body Focus: 2% (300 mL) Zapzyt" Acn Wash: 2% (190 g) [sin alcohol] Zapzyt Acn Wash: 2% (23) [sin alcohol] Zapzyt Pore Treatment: 2% (23 g) [sin alcohol] Lquido tpico: Compound W: 17% (9 mL) [contiene alcohol] DuoFNm'*: 17% (15 mL) [contiene alcohol] Freezone : 17.6% (9.3 mL) [contiene alcohol] Fung-O': 17% (15 mL) Gordofilm: 16.7% (15 mL) Mosco Com and Callus Remover: 17.6% (10 mL) NeoCeuticals Acn Spot Treatment: 2% (60 mL) [contiene alcohol] Neutrogena Acn Wash: 2% (180 mL) [contiene tartrazlna] Neutrogena Body Clear (jabn corporal con microesferas): 2% (250 mL)
s 1 8

[contiene tartrazlna] Neutrogena Body Clear (jabn corporal): 2% (250 mL) [contiene tartrazina] Occlusal-HP: 17% (10 mL) Palmer's Skin Success Acn Cleanser: 0.5% (240 mL) Pedisilk": 17% (15 mL) Propa pH: 2% (80 mL) [sin alcohol; contiene aloe vera] SalAc; 2% (180 mL) SalactiC: 17% (15 mL) [contiene alcohol] Tlnamed-: 17% (15 mL) Wart-Off : 17% (13 mL) [contiene alcohol] Ungento (MG217 Sal-Acd): 3% (56 g) [contiene vitamina E] Apositos: Oxy Balancea Oxy Balance Deep Pore: 0.5% (55s, 90s) [contiene alcohol] Stri-dex: 0.5% (55s) Strl-dex Facewipes To Go: 05% (32s) [contiene alcohol] Stri-dex Mximum Strenght: 2% (32s, 55s, 90s) Parche transdrmico: Compound W One Step Wart Remover: 40% (12s, 14s) Dr. Scholl's Callus Remover: 40% (4s) Dr. Scholl's Clear Away: 40% (14s, 16s, 18s, 24s) DuoFilm: 40% (18s) Neutrogena* On The Spot Acn Patch: 2% (27s) Trans-Ver-Sal; 15% [6 mm PediaPatch, 12 mm AduItPatch, 20 mm PlantarPatch] (10s, 12s, 15s, 25s, 40s) Emplasto: Mediplast: 40% (25s) Sal-Acid: 40% (14s) Tlnamed: 40% (24s) Champ: DHS Sal: 3% (120 mL) lonll*: 2% (240 mL, 480 mL, 960 mL) lonil Plus: 2% (240 mL) [champ acondicionador] LupICare Dandruff, LupICare Psorials: 2% (120 mL, 240 mL) Neutrogena'; Healthy Scalp: 1.8% (90 mL, 180 mL) Neutrogena Mximum Strength T/Sal; 3% (135 mL) Tlseb; 2% (240 mL) Jabn: 2% (114 g)
1 1,

75

CIDO TRANEXMICO

cido tranexmico
Sinnimos cido tranxmico; AMCA; CL-65336; transAMCA Categora teraputica Agente para tratamiento de la hemofilia Uso Prevencin de hemorragia excesiva tras amigdalectoma; uso a corto plazo (dos a ocho das) en pacientes hemofllcos durante y despus de una extraccin dentaria; menorragia primaria; prevencin de hemorragia gastrointestinal y hemorragia consecutiva a traumatismo ocular; epistaxis recurrente; edema angloneurtico hereditario. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido tranexmico o cualquier componente de la frmula; hemorragia subaracnoidea; defecto adquirido en la visin de los colores, proceso de coagulacin intravascular activo. Advertencias A los pacientes que reciben tratamiento por periodos prolongados se les deben realizar exmenes oftalmolgicos de referencia y de control con frecuencia; no administrar al mismo tiempo con concentrados de complejo del factor IX o concentrados de factor coagulante antiinhibidor, debido al mayor riesgo de trombosis. Precauciones Se requiere ajuste de la dosis en pacientes con disfuncin renal; utilizar con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares, renales o cerebrovasculares, o tras una prostatectoma transuretral Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin (con administracin IV rpida), fenmenos tromboemblicos (p. ej., trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, necrosis cortical aguda) Sistema nervioso central: Isquemia e Infarto cerebrales (cuando se utiliza para el tratamiento de hemorragia subaracnoidea), cefalea, hidrocefalia, mareo Gastrointestinales: nusea, diarrea, vmito Hematolgicas: trombocitopenia, defectos de la coagulacin, anormalidad de los tiempos de sangrado Oculares: anormalidades visuales (se han observado zonas de degeneracin retiniana focal en animales), retinopata por estasis en la vena central de la retina Interacciones medicamentosas Con cloropromaclna. Estabilidad Es Incompatible con soluciones que contienen penicilina; compatible con solucin glucosada, salina y otras electrolticas. Mecanismo de accin Forma un compiejo reversible que desplaza el plasmlngeno de la fibrina, lo que inhibe la fibrinlisis; tambin inhibe la actividad proteoltica de la plasmina. Farmacocintica Distribucin: las concentraciones del medicamento en leche materna corresponden a 1% de las sricas; las concentraciones en lquido cefalorraqudeo corresponden a 10% V : adultos: 9 a 12 L Unin a protenas: 3% Biodisponibilidad: Oral: 33 a 35% IM: 100% Vida media: 2 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: Oral: 3 ti IM: 1 h IV: 5 min Eliminacin: las caractersticas de eliminacin difieren segn la va de administracin: con administracin IV, 95% se excreta sin cambios en la orina; con administracin oral, slo 39% Dosificacin usual Extraccin dental en pacientes con hemofilia: nios y adultos: 10 mg/kg IV Inmediatamente antes de la intervencin quirrgica; luego 25 mg/kg/dosis por va oral, 3 a 4 veces al da durante dos a ocho das
d

Alternativas: IV: 10 mg/kg/dosis tres a cuatro veces al da (si no se puede tomar por va oral) Oral: 25 mg/kg/dosis tres a cuatro veces/da a partir del da previo a la intervencin quirrgica Menorragia: oral: adolescentes y adultas: 1 a 1.5 g (12 a 25 mg/kg/dosis) tres a cuatro veces al da durante tres o cuatro das Adultos: oral: Epistaxis: 1.5 g tres veces al da Traumatismo ocular: 1 g tres veces al da Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: vase el cuadro a continuacin 76

ACIDO VALPROICO Y DERIVADOS osificacin del cido tranexmico en disfuncin renal (adultos) Creatinina srica (mg/dL) 1.36 a 2.83 2.83 a 5.66 > 5.66 IV 10 mg/kg dos veces al da 10 mg/kg una vez al da 10 mg/kg cada 48 h 0 5 mg/kg cada 24 h Oral 15 mg/kg dos veces al da 15 mg/kg una vez al da 15 mg/kg cada 48 h 0 7.5 mg/kg cada 24 h

Administracin Oral: se puede administrar con los alimentos Parenteral: se puede administrar mediante inyeccin IV directa a una velocidad mxima de 100 mg/mln (1 mL/mln) Parmetros para vigilancia Exmenes oftalmolgicos (de referencia y a intervalos regulares) durante el tratamiento crnico. Intervalo de referencia Se requieren 5 a 10 ug/mL para disminuir la fibrinlisis. Informacin adicional Las tabletas estn disponibles en Estados Unidos slo para pacientes especficos que contacten de manera directa al fabricante (Pharmacia). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: 100 mg/mL (10 mL) Tabletas: 500 mg

cido undecilnico y derivados


Sinnimos Undecilenato de zinc Categora teraputica Agente antlmictico tpico Uso Tratamiento del pie de atleta (tina del pie), tina del cuerpo (excepto en uas y pie! cabelluda), exantema relacionado con sudoracln, tina inguinal, dermatitis del paal y otras Irritaciones menores de la piel debidas a dermatofitos superficiales. Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido undecilnico y sus derivados o cualquier componente de la frmula; infecciones micticas de piel cabelluda o uas. Advertencias No aplicar en zonas de la piel con vesculas, denudacin o exudado, ni sobre heridas profundas o heridas por puncin. Reacciones adversas Dermatolgicas: exantema Locales: Irritacin, picazn, sensibilizacin Mecanismo de accin El cido undecilnico es un cido graso con actividad fungisttlca que retarda la proliferacin del hongo al alterar las condiciones necesarias para su crecimiento; el undecilenato de zinc ejerce una accin astringente que ayuda a reducir la Inflamacin y la irritacin. Farmacodinamia Inicio de accin: se observa mejora de eritema y prurito en un trmino no mayor de una semana tras Iniciar el tratamiento osificacin usual Nios y adultos: tpico: aplicar la cantidad que se requiera dos veces al da durante dos a cuatro semanas Administracin Tpica: limpiar y secar la zona afectada antes de la aplicacin tpica; si se aplica solucin en spray o directamente en el rea afectada, permitir que sta se seque con el aire; el ungento o la crema deben aplicarse por la noche; el polvo se puede aplicar durante el da o utilizarse slo cuando se requiera efecto de secado Parmetros para vigilancia Resolucin de la infeccin cutnea, informacin para el paciente Para uso externo nicamente; evitar el contacto con los ojos; no inhalar el polvo. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin tpica: cido undecilnico al 25% (29.57 mL)

Acido valproico y derivados


Informacin relacionada Convulsiones febriles en la pgina 1890 Frmacos anticonvulsivantes en la pgina 1894 Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938 Tiempo de muestreo para determinacin de niveles sanguneos en a pgina 1896 (Contina) 77

CIDO VALPROICO Y DERIVADOS

cido valproico y derivados (Contina)


Sinnimos cido 2-proplpentanoico; cido 2-propilvairico; cido dipropilacticc ivalproex sdico; DPA; Valproato; Valproato semisdico; Valproato sdico; VPA Categora teraputica Anticonvulsivante, diversos; Tratamiento de espasme Infantiles Uso Todos los productos: monoterapia y tratamiento adyuvante de crisis parciale complejas; monoterapia y tratamiento adyuvante de crisis de ausencia simples complejas; tratamiento adyuvante en pacientes con convulsiones de mltiples tlpc que incluyen crisis de ausencia; tambin se ha empleado para tratar convulsione de tipo mixto, mioclnicas y tonicoclnlcas generalizadas (gran mal); puede se eficaz contra los espasmos infantiles. Nota: la formulacin IV est Indicada par pacientes en los que la administracin oral de valproato no es factible por u tiempo; tambin se administra a pacientes con estado epilptico de ausencia. Ivalproex sdico, tabletas de liberacin retardada (Depakote ): tambin est indicadas en adultos para el tratamiento de episodios maniacos en el trastorn bipolar y la prevencin de migraa; las tabletas de liberacin prolongada d divalproex (Depakote ER) tambin estn indicadas en adultos para el tratamient de episodios maniacos agudos o episodios mixtos asociados con trastorno blpole y para la prevencin de las cefaleas por migraa. Factor de riesgo para el embarazo D Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo consider "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido valproico, sus derivados o cualquie componente de la frmula; enfermedad heptica o disfuncin heptica signlficatlve trastornos del ciclo de la urea. Advertencias
8 <s

Puede ocurrir insuficiencia heptica letal; los nios < 2 aos (sobre todo aqullos qu reciben mltiples frmacos, con trastornos metablicos congnitos, trastorno convulsivos y retraso mental, o enfermedad cerebral orgnica) corren un riesg considerable; vigilar de manera estrecha en busca de malestar, prdida del contr< de las convulsiones, debilidad, edema facial, anorexia, ictericia y vmito; se refier hepatotoxieldad despus de tres das a seis meses de tratamiento; suspender s valproato si esto ocurre. Puede presentarse pancreatitis letal; es posible que sea d tipo hemorrgico e Induzca la muerte con rapidez; se describe tanto poco despus d comenzar el tratamiento como luego de varios aos de recibir el frmaco; vigilar d cerca y evaluar con rapidez a los pacientes en caso de nusea, vmito, anorexia dolor abdominal; suspender el valproato si ocurre pancreatitis. Puede presentars trombocitopenia relacionada con la dosis. El valproato IV no es recomendable para l prevencin de crisis convulsivas en pacientes con traumatismo craneal agudo. Se han Informado casos de encefalopata hlperamonmica, en ocasiones mortal, tra el Inicio del tratamiento con valproato en pacientes con trastornos confirmados sospechados del ciclo de la urea (en particular deficiencia de transcarbamilasa d omitlna). Antes de comenzar el tratamiento con valproato, descartar trastornos de ciclo de la urea en pacientes con: 1) antecedente de coma inexplicable encefalopata, encefalopata relacionada con una carga de protenas, retraso ment Inexplicable, encefalopata relacionada con embarazo o puerperio, o antecedente concentraciones altas de amoniaco o glutamina; 2) vmito y letargo cclicos irritabilidad extrema episdica, ataxia, concentraciones bajas de nitrgeno de urea e sangre o evitacin de protenas; 3) antecedente familiar de trastornos del ciclo de I, urea o muerte sbita infantil (sobretodo de varones); 4) otros signos y sntoma relacionados con trastornos de ciclo de la urea. Los pacientes que desarrolla sntomas de encefalopata hiperamonmica durante el tratamiento con valproat' deben recibir tratamiento inmediato; suspender el tratamiento con valproato descartar trastornos del ciclo de la urea. Puede Inducir malformaciones congnitas como defectos en el tubo neural (p. ej espina bflda) y craneofaclales, malformaciones cardiovasculares y anormaidade de otros sistemas. El uso en mujeres en edad frtil requiere que los beneficios de s empleo en la madre se evalen en relacin con los posibles riesgos para el feto, e especial cuando se emplea para padecimientos no relacionados con lesione permanentes o riesgo de muerte (p. ej., migraa). El uso materno de valproat' durante el embarazo puede causar anormalidades de la coagulacin o nsuficienci heptica en el recin nacido. Precauciones Puede ocurrir hiperamonemia, aun en ausencia de anormalidades de enzima hepticas; las elevaciones asintomtlcas del amoniaco requieren vigilancia continu considerar la suspensin del valproato si la elevacin persiste. Descarte encefalopata hiperamonmica en pacientes con letargo, vmito o cambios de estado mental inexplicables; es necesario cuantificar la amonemia; suspender e 78

CIDO VALPROICO Y DERIVADOS frmaco en pacientes sintomticos con hiperamonemia; tratar la alteracin metablica y descartar defectos del ciclo de la urea. El uso concurrente del cido valproico con topiramato puede ocasionar hiperamonemia con o sin encefalopata; usar con precaucin en individuos con errores innatos del metabolismo o actividad mitocondrial heptica reducida; estos pacientes pueden correr mayor riesgo. En raras ocasiones se informan reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos en pacientes adultos y peditricos en relacin con el inicio del uso de cido valproico; se conoce por lo menos una muerte; el paciente puede presentarse con fiebre y exantema vinculados con sntomas de disfuncin en varios sistemas [p. ej., linfadenopata, hepatitis, anormalidad de las pruebas de funcin heptica, anormalidades hematolgicas (eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia), prurito, oliguria, nefritis, artralgias, astenia]. Suspender el valproato en pacientes en los que se sospechan reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos. El valproato puede estimular la replicacin de VIH y CMV in vitro; su repercusin clnica se desconoce. Es posible que ocurra depresin del SNS con el uso de cido valproico. Advertir a los pacientes respecto a la imposibilidad de llevar a cabo tareas que requieran alerta mental (operar maquinaria o manejar). Es posible que estos efectos se incrementen con otros frmacos sedantes o alcohol. No suspender los anticonvulsivantes en forma abrupta, por el riesgo de incrementar la frecuencia de las convulsiones; el cido valproico debe reducirse de manera paulatina, para minimizar la posibilidad de aumentar la frecuencia de las convulsiones, a menos que se requiera sus suspensin rpida por cuestiones de seguridad. Los pacientes bajo tratamiento por trastorno bipolar deben vigilarse de cerca en busca de agravamiento clnico o tendencia suicida; expedir las recetas por la menor cantidad de frmaco que permita una buena atencin al paciente. Reacciones adversas Cardiovasculares: dolor torcico, hipertensin, palpitaciones, edema perifrico, taquicardia Sistema nervioso central: estado soporoso, somnolencia, irritabilidad, confusin, inquietud, nerviosismo, hiperactividad, malestar general, cefalea, ataxia, mareo, sueos anormales, amnesia, ansiedad, coordinacin anormal, depresin, trastornos de la personalidad, encefalopata hiperamonmica (en pacientes con dao cerebelar unilateral; vase Advertencias) Dermatolgicas: alopecia, eritema multiforme, equimosis, xerodermia, petequias, prurito, exantema Endocrinas y metablicas: hiperamonemia, alteracin de la oxidacin de cidos grasos, deficiencia de carnitina, ganancia ponderal, amenorrea, dismenorrea Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dispepsia, constipacin, dolor abdominal, anorexia, hiperexia, eructos, flatulencia, hematemesis, pancreatitis (potencialmente mortal), disgeusia (IV) Genitourinarias: poliaquiuria, incontinencia urinaria, vaginitis Hematolgicas: trombocitopenia [ei riesgo aumenta de forma significativa con niveles sricos > 110 |ig/mL (mujeres) > 135 u.g/mL (hombres)], prolongacin del tiempo de sangrado Hepticas: elevacin transitoria de enzimas hepticas, insuficiencia heptica (puede ser mortal; vase Advertencias) Locales: IV: dolor y reaccin local en el sitio de la inyeccin Neuromusculares y esquelticas: temblor, astenia, cojera anormal, artralgias, dorsalgia, hipertona, calambres en piernas, mialgias, miastenia, parestesias, fasciculaciones Oculares: diplopa, visin borrosa, nistagmo ticas: sordera, otitis media, tnitus Respiratorias: aumento de la tos, disnea, epistaxis, faringitis, neumona, sinusitis Diversas: reacciones de hipersensibilidad en mltiples rganos (raras, pero potencialmente mortales; vase Precauciones) Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP2C19 del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP2D6, y de la isoenzima CYP3A3/4 (dbil). El cido valproico puede desplazar fenitona y diacepam de sus sitios de unin a protenas. La aspirina puede desplazar al cido valproico de sus sitios de unin a protenas, e inducir toxicidad. El cido valproico aumenta en grado significativo los niveles sricos de fenobarbitai en pacientes que reciben este frmaco o primidona; tambin aumenta los niveles de zidovudina, amitriptilina o nortriptilina. Puede inhibir el metabolismo de lamotrigina y fenitona. Fenobarbitai, primidona, fenitona, carbamacepina y meropenem disminuyen los niveles sricos de cido valproico; el felbamato los puede aumentar. Los anticidos incrementan la absorcin oral de cido valproico. Su uso con lamotrigina puede aumentar el riesgo de exantema asociado a lamotrigina, que incluye sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica. Su uso con risperidona puede ocasionar edema generalizado (informe de un caso). Su uso concomitante con clonacepam puede inducir estado (Contina) 79

CIDO VALPROICO Y DERIVADOS

Acido valproico y derivados (Contina)


de ausencia. El empleo concomitante con toplramato puede ocasionar hiperamonemia con o sin encefalopata (vase Precauciones). Interaccin con alimentos Pueden aumentar los requerimientos dietticos de carnitina; el alimento puede disminuir la velocidad pero no el grado de absorcin. Estabilidad Tabletas de Depakote y solucin de Depakene: almacenar por debajo de 30C Depakote Sprinkles: almacenar a menos de 25C Depakote de liberacin prolongada: almacenar a temperatura ambiente controlada de 25C; estn permitidas fluctuaciones de 15C a 30C Depakene cpsulas: almacenar a 15 a 25C Depacon inyectable: almacenar los frascos a temperatura ambiente controlada de 15 a 30C. Es estable por lo menos durante 24 h a temperatura ambiente cuando se diluye en solucin glucosada al 5%, salina normal o Ringer lactato, y se almacena en frascos de vidrio o bolsas de pollvlnllo; desechar la porcin no utilizada del frasco mpula (no contiene conservadores) Mecanismo de accin El cido valproico aumenta la disponibilidad del cido gammaaminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor, para las neuronas centrales, o intensifica la accin del GABA o semeja su accin en receptores poslnpticos. Farmacocintica Unin a protenas: 80 a 90% (dependiente de la dosis); menor unin a protenas en recin nacidos y pacientes con disfuncin renal o enfermedad heptica crnica Distribucin: en el lquido cefalorraqudeo alcanza concentraciones similares a la fraccin libre del plasma (es decir, < 10% de la concentracin plasmtica total) Metabolismo: heptico extenso, por conjugacin con glucurnidos y oxidacin Biodisponibilidad: oral (todos los productos excepto las tabletas de liberacin prolongada): equivalente a la IV; las tabletas de liberacin prolongada no son bioequivalentes a las de accin retardada; la biodisponibilidad promedio de las tabletas de liberacin prolongada es de 81 a 89%, en relacin con las tabletas de liberacin retardada; estudios recientes en adultos muestran que cuando se administran tabletas de liberacin prolongada en dosis 8 a 20% mayores que la dosis diaria total administrada en tabletas de accin retrasada, los dos productos son bioequivalentes. En pacientes de 10 a 17 aos, la administracin una vez al da de tabletas de liberacin prolongada produjo perfiles de concentracin plasmtica de cido valproico en el tiempo similares a los del adulto Vida media: aumenta en enfermedad heptica Recin nacidos (expuestos a AVP in tero): 30 a 60 h Recin nacidos durante la primera semana de vida: 40 a 45 h Recin nacidos < 10 das: 10 a 67 h Nios mayores de dos meses: 7 a 13 h Nios de 2 a 14 aos: promedio: 9 h; Intervalo: 3.5 a 20 h Adultos: 8 a 17 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: Oral: 1 a 4 h; dlvalporex (con capa entrica): 3 a 5 h IV: al terminar la infusin Eliminacin: 2 a 3% se excreta sin cambios en la orina; depuracin ms rpida en nios que reciben otros frmacos antlconvulsivantes y en los que son menores; la edad y la multifarmacia explican 80% de la variabilidad entre pacientes en cuanto a la depuracin total; nios > 10 aos tienen parmetros farmacocinticos similares a los de adultos Dosificacin usual Nota: no se recomienda el uso de tabletas de liberacin prolongada en pacientes menores a 10 aos; no confundir las tabletas de liberacin retardada con las de liberacin prolongada. La sustitucin errnea de tabletas de liberacin retardada por tabletas de liberacin prolongada ha provocado toxicidad; slo la formulacin de liberacin prolongada es adecuada para la administracin una vez al da Convulsiones: nios y adultos: Oral: inicial: 10 a 15 mg/kg/da divididos en 1 a 3 dosis; aumentar 5 a 10 mg/kg/da a intervalos semanales hasta alcanzar los niveles teraputicos; mantenimiento: 30 a 60 mg/kg/da divididos en 2 a 3 dosis. La formulacin de liberacin retardada y Depakote Sprlnkle pueden administrarse dos veces al da Nota: los nios que reciben ms de un anticonvulsivante (es decir, multifarmacia) pueden requerir dosis hasta de 100 mg/kg/da divididos en 3 a 4 dosis. Debido a las diferencias en la biodisponibilidad, los nios > 10 aos y adultos con epilepsia que reciben tabletas de liberacin retardada pueden cambiar a tabletas de liberacin prolongada utilizando una dosis de 8 a 20% mayor que la previa, una vez al da (consltense detalles en el inserto del producto de liberacin prolongada) 80

CIDO VALPROICO Y DERIVADOS IV: la dosis total diarla es equivalente a la total diaria oral; sin embargo, la dosis IV debe dividirse para obtener una frecuencia de administracin de cada 6 h; si se administra dos o tres veces/da, se recomienda vigilancia estrecha de los niveles sricos; cambiar a los pacientes a la formulacin oral tan pronto como sea posible en funcin de la condicin clnica (el efecto del uso IV no se ha estudiado por ms de 14 das) Rectal: diluir jarabe 1:1 con agua para usar como enema de retencin; dosis de impregnacin: 17 a 20 mg/kg una vez; mantenimiento: 10 a 15 mg/kg/dosis cada 8 h Profilaxis de migraa: adultos: oral: Depakote: inicial: 250 mg dos veces al da; aumentar la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente; dosis mxima: 1 000 mg/da Tabletas de liberacin prolongada: inicial: 500 mg una vez al da durante siete das; si es necesario, puede aumentarse hasta 1 000 mg una vez al da; Intervalo: 500 a 1 000 mg/da; la dosis debe ajustarse para cada paciente; si se requieren ajustes a una dosis menor, usar tabletas de liberacin retardada; puede nielarse el tratamiento con una dosis menor de tabletas de liberacin retardada en pacientes que tienen molestias gastrointestinales Mana: adultos: oral Tabletas de liberacin retardada: inicial: 750 mg/da divididos; ajusfar la dosis lo ms rpidamente posible para lograr el efecto clnico los niveles plasmticos deseados; dosis mxima recomendada: 60 mg/kg/da Tabletas de liberacin prolongada: inicial: 25 mg/kg/da una vez al da; aumentar la dosis rpidamente hasta obtener la dosis teraputica ms baja (con base en los efectos clnicos) o niveles sricos en el intervalo de referencia; dosis mxima recomendada: 60 mg/kg/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: Cl < 10 mL/min: no se requiere ajuste de dosis en pacientes en hemodilisis (la depuracin del valproato libre disminuye (27%) en estos pacientes, pero la hemodilisis disminuye las concentraciones de valproato ~ 20%). Su unin a protenas se reduce en pacientes con insuficiencia renal; valorar slo las concentraciones totales de valproato en suero puede evar a conclusiones errneas Ajuste de dosis en disfuncin heptica: el cido valproico est contraindicado en pacientes con enfermedad heptica o disfuncin heptica Intensa. Puede ocurrir hepatotoxicidad potencialmente mortal con e! uso de este frmaco (vase Advertencias). Su depuracin se reduce en pacientes con insuficiencia heptica. La enfermedad heptica tambin se relaciona con reduccin de las concentraciones de albmina y aumento de 2 a 2.6 veces de la fraccin libre de valproato. Las concentraciones de valproato libre pueden elevarse en tanto sus concentraciones totales parecen normales Administracin Oral: se puede administrar con el alimento para disminuir los efectos gastrointestinales adversos; no administrar con bebidas carbonatadas; no administrar las tabletas con leche; se puede mezclar el contenido de la cpsula de Depakote" Sprlnkle con alimentos semislldos (p. ej., pur de manzana, budn, pur de papas) y deglutirse de inmediato, pero no se deben aplastar ni masticar las esferas de aspersin; no guardar la mezcla de frmaco y comida para emplearla despus; deglutir enteras las tabletas de liberacin retardada y prolongada, sin aplastarlas, romperlas o masticarlas IV: diluir la dosis por lo menos con 50 mL de solucin glucosada al 5%, salina normal o Rlnger lactato; infundir en 60 min; velocidad mxima para infusin: 20 mg/min; Nota: las infusiones rpidas pueden acompaarse de mayor incidencia de efectos adversos; un nmero limitado de pacientes recibi infusiones < 15 mg/kg en un lapso de 5 a 10 min (1.5 a 3 mg/kg/mln); por lo general, toleraron bien estas Infusiones ms rpidas, pero el estudio no tena el propsito de comparar directamente los efectos adversos con la velocidad de infusin recomendada de 1 h ni valorar su eficacia Parmetros para vigilancia Enzimas hepticas, bilirrubina, amoniaco srico, biometra hemtica completa con recuento plaquetario; niveles sricos dei frmaco, tiempo de protrombina y tiempo parcial de protrombina (en especial antes de intervencin quirrgica). Intervalo de referencia Epilepsia: Teraputico: 50 a 100 ug/mL (SI: 350 a 690 umol/L) Txico: > 100 a 150 ug/mL (SI: > 690 a 1 040 umol/L) El control de las convulsiones puede mejorar con niveles > 100 ug/mL (SI: > 690 umol/L), pero puede presentarse toxicidad Mana: mnimo teraputico: 85 a 125 ug/mL (SI: 587 a 860 umol/L) Interaccin con pruebas de Puede haber resultados falsos positivos de cetonas en orina; alteracin de las pruebas de funcin tiroidea. (Contina) 81
cr 8

CIDO ETACRNICO

cido valproico y derivados (Contina)


Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol; el medicamento puede causar sopor y alterar la capacidad para llevar a cabo actividades que requieren estado de alerta mental y coordinacin fsica; notificar al mdico en caso de nusea, vmito, letargo Inexplicable, cambio del estado mental, sensacin general de debilidad, prdida del apetito, dolor abdominal, coloracin amarillenta de la piel, hemorragia o tendencia a la formacin de equimosis. Informar de inmediato a! mdico la ocurrencia de fiebre relacionada con exantema, inflamacin u otras alteraciones. Implicaciones para la atencin de enfermera Instruir a los pacientes o sus padres para que informen sobre signos o sntomas de hepatotoxicidad, pancreatitis, encefalopata hiperamonmica y reacciones de hipersensibilidad en rganos mltiples (vanse Advertencias y Precauciones); los efectos colaterales gastrointestinales del dlvalproex pueden ser menores que los del cido valproico. Informacin adicional El cido valproico se relacion con un sndrome semejante al de Reye (vase Hilmas, 2000). Intoxicaciones agudas: la naloxona revierte los efectos depresores del sistema nervioso central, pero tambin bloquea la accin de otros anticonvulsivantes; la carnitlna reduce la concentracin de amoniaco; ia administracin repetida de carbn activado mejora su eliminacin. Es probable que el uso profilctico de carnltina en nios que reciben cido valproico no est indicado para evitar la deficiencia de carnitina y la hepatotoxicidad (Freeman, 1994); se comunic un caso de reaccin hepatotxica mortal en un nio que recibi cido valproico, a pesar de la complementacin con carnitlna (Murphy, 1993). El contenido de sodio del jarabe de valproato sdico es de 23 mg (1 mEq)/5 mL. La seguridad de la preparacin IV no se ha estudiado bien en < 2 aos. La utilidad de las tabletas de liberacin prolongada a largo piazo en el tratamiento de la mana debe revaluarse peridicamente en pacientes que reciben el frmaco por perodos prolongados (ms de tres semanas). Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Nota: los miligramos se refieren al cido valproico Cpsulas, como cido valproico: 250 mg Cpsulas para espolvorear, como divalproex sdico: 125 mg Solucin Inyectable, como valproato sdico: 100 mg/mL (5 mL) Depacon": 100 mg/mL (5 mL) [contiene edetato dlsdico] Jarabe, como cido valproico: 250 mg/5 mL (5 mL, 480 mL) Tabletas de liberacin retardada, como divalproex sdico: 125 mg, 250 mg, 500 mg Tabletas de liberacin prolongada, como divalproex sdico: 250 mg, 500 mg Referencias
C l o y d J C , F i s c h e r J H , Kriel R L , e t a l . V a l p r o i c A c l d P h a r m a c o k i n e t i c s i n C h i l d r e n . IV. Effects o f A g e a n d Antiepileptic D r u g s on P r o t e i n B i n d i n g a n d Intrinsic C l e a r a n c e . Clin Pharmacot Ther. 1 9 9 3 ; 5 3 ( l ) : 2 2 - 9 . C l o y d J C , Kriel R L , F i s c h e r J H , et a l . P h a r m a c o k i n e t i c s of V a l p r o i c Acid in C h i l d r e n : I. Mltiple Antiepileptic D r u g T h e r a p y . Neurology. 1 9 8 3 ; 3 3 ( 2 ) : 1 8 5 - 9 1 . Dreifuss F E , Santilli N, L a n g e r D H , et a l . V a l p r o i c Acid H e p a t i c Fatalties: A R e t r o s p e c t i v e R e v i e w . Neurology. 1987;37(3):379-85. F r e e m a n J M . V i n i n g E P . C o s t S , e t a l . D o e s C a r n i t i n e A d m i n i s t r a t i o n I m p r o v e t h e S y m p t o m s Attributed t o A n t i c o n v u l s a n t M e d i c a t i o n s ? : A D o u b l e - B l i n d e d , C r o s s o v e r S t u d y . Pediatras. 1 9 9 4 : 9 3 ( 6 Pt 1):893-5. H i l m a s E, L e e C K , . V a l p r o i c A c i d - R e l a t e d R e y e ' s - L i k e S y n d r o m e . The Journal of Pediatric Pharmacy Practice. 2 0 0 0 ; 5 ( 3 ) : 1 4 9 - 5 5 . M u r p h y J V , G r o o v e r R V , H o d g e C. H e p a l o t o x i c Effects in a C h i l d R e c e i v i n g V a l p r o a t e a n d Carnitine. J Pediatr. 1993;123(2):318-20.

cido etacrnico
Informacin relacionada Agentes antihlpertensivos segn su clase en la pgina 1650 Sinnimos Etacrinato sdico Categora teraputica Agente antlhipertensivo; Diurtico de asa Uso Tratamiento de edema secundario a insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad heptica o renal; hipertensin. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Contraindicado. Contraindicaciones Hipersensibilidad al cido etacrnico o cualquier componente de la frmula; hipotensin, deshidratacin hiponatrmica, alcalosis metablica con hipopotasemia, o anuria. Advertencias Los diurticos de asa son potentes; dosis excesivas pueden ocasionar diuresis intensa con prdida de lquidos y electrlitos; se requiere supervisin mdica estrecha y ajuste de la dosis; pueden aumentar el riesgo de hemorragia gstrica relacionada con cortcoterapia. 82

ACIDO ETACRNICO Precauciones Evitar su empleo en pacientes con insuficiencia renal grave (D < 10 mL/min). Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, confusin, vrtigo Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad Endocrinas y metabllcas: hiperglucemla, desequilibrio hidroelectroltico (deplecln hdrica, hlpopotasemia, hiponatremia, hlpomagnesemia, hipocalcemla), hiperurlcemia Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, diarrea, anorexia, dolor abdominal, disfagia, hemorragia gastrointestinal Hematolgicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis Hepticas: pruebas de funcin heptica anormales, ictericia, dao hepatocelular Locales: Irritacin local, dolor en el sitio de inyeccin ticas: ototoxicldad, tnitus Renales: lesin renal, hematuria Interacciones medicamentosas Deplecln aditiva de potasio con frmacos que causan eliminacin del mismo: anfoterlcina, esferoides, corticotropina; disminucin de la depuracin renal de litio; reduccin del efecto hipoglucemiante de la Insulina o de agentes orales; menor excrecin de cido etacrnico por probenecid; aumento dei riesgo de ototoxicidad con aminoglucsidos; mayor actividad de warfarina por desplazamiento de sus sitios de unin a protenas. Interaccin con alimentos Se requiere una dieta rica en potasio y magnesio. Estabilidad Cuando se reconstituye con 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina normal, la solucin que se obtiene (1 mg/mL) es estable 24 h a temperatura ambiental. Mecanismo de accin Inhibe la reabsorcin de sodio y cloro en la porcin ascendente del asa de Henle y el tbulo renal distal, al interferir con el sistema de cotransporte fijador de cloro, y por tanto Incrementa la excrecin de agua, sodio, cloro, magnesio y calcio. Farmacodinamia Inicio de accin: Oral: 30 min IV: 5 min Efecto mximo: Oral: 2 h IV: 15 a 30 min Duracin: Oral: 6 a 8 h IV: 2 h Farmacocintica Absorcin: oral: rpida Unin a protenas: > 90% Metabolismo: heptico, en un conjugado de cistena activo (35 a 40%) Eliminacin: en la bilis; 30 a 60% se excreta sin modificar en la orina Dosificacin usual Nios: Oral: 1 mg/kg/dosis una vez al da, aumentar en intervalos de dos a tres das hasta un mximo de 3 mg/kg/da IV: 1 mg/kg/dosis; no se recomienda repetir las dosis en forma rutinaria; sin embargo, est indicado repetirlas cada 8 a 12 h Adultos: Oral: 25 a 400 mg/da en una dosis o dos fracciones IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis (dosis mxima: 100 mg/dosis); no se recomienda repetir las dosis en forma rutinaria; sin embargo, est Indicado repetirlas cada 8 a 12 h Administracin Oral: proporcionar con alimento o leche Parenteral: diluir la inyeccin con 50 mL de solucin glucosada al 5% o salina normal (para obtener una concentracin de 1 mg/mL); concentracin mxima: 2 mg/mL; puede inyectarse sin dilucin adicional en varios minutos o por infusin IV a pasar en 20 a 30 min; irrita los tejidos; no debe administrarse por va IM o SC Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, presin arterial, funcin renal, audicin. Informacin adicional La presentacin inyectable contiene timerosai. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir, como etacrinato sdico: 50 mg Tabletas: 25 mg (Contina) 83
cr

APAPALENO

Acido etacrnico (Contina)


Otras preparaciones Para hacer una suspensin de 1 mg/mL, disolver 120 mg de polvo de cido etacrnico en 13 mL de alcohol USP; aadir un volumen pequeo de metilparabeno al 0.005% y propilparabeno al 0.002% (concentraciones finales); ajusfar hasta un pH de 7, con solucin de hidrxido de sodio 0.1 N; aadir solucin de sorbltol al 50% para obtener un volumen final de 120 mL. Es estable 220 das a temperatura ambiente. Agitar bien antes de usar. Das Gupta V, Gibbs CW Jr, Ghanekar AG. Stability of Pediatric quld Dosage Forms of Ethacrynic Acid, Indomethacln, Methildopate Hydrochloride, prednISONE and Spironolactone. Am J Hosp Pharm. 1978;35(11):1382-5. Acromicina vase Tetraclclina en la pgina 1459 ACT vase Dactinomicina en ia pgina 435 Act-D vase Dactinomicina en la pgina 435 ACTH vase Corticotropina en a pgina 424 Actlnomicna vase Dactinomicina en ia pgina 435 Actinomicina Cl vase Dactinomicina en la pgina 435 Actinomicina D vase Dactinomicina en ia pgina 435 Activador del plasmingeno tisular, recombinante vase Alteplasa en la pgina 116

ACV vase Aciclovir en la pgina 59

Adapaleno
Sinnimos CD271 Categora teraputica Productos contra el acn Uso Tratamiento tpico del acn vulgar. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad al adapaleno o cualquiera componente de la frmula; quemaduras solares. Advertencias Evitar la exposicin excesiva a la luz del sol y lmparas solares; evitar el contacto con la piel con abrasiones, membranas mucosas, ojos, boca o ngulos nasales. Precauciones Usar con cautela en pacientes con eccema. Reacciones adversas Dermatolgicas: eritema, descamacin, sequedad e irritacin de ia piel, prurito, reactivacin del acn, fotosensibilidad, quemaduras solares, cambio de color de la piel Locales: prurito o ardor justo despus de la aplicacin Oftlmicas: edema palpebral, conjuntivitis Interacciones medicamentosas El uso tpico de azufre, perxido de benzolo, cido saliclico y resorcinol potencia las reacciones adversas que se observan con adapaleno; otros productos tpicos que contienen alcohol, astringentes o cal sodada pueden aumentar los efectos de sequedad. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada. M e c a n i s m o de a c c i n Compuesto semejante a retinoides que modula diferenciacin celular, queratinizacln y procesos Inflamatorios, todos los cuales son fenmenos Importantes en la patologa del acn vulgar. Farmacodinamia Inicio de accin: 8 a 12 semanas Farmacocintica Absorcin: la absorcin a travs de la piel es muy baja; slo cantidades mnimas se detectan en suero despus de su aplicacin crnica Eliminacin: sobre todo en la bilis Dosificacin usual Tpica: nios > 12 aos y adultos: aplicar tpicamente una vez al da, por la noche Administracin Tpica: despus de limpiar el rea afectada con un limpiador ligero o sin jabn, utilizar guantes para aplicar una pelcula delgada del medicamento (crema o gel) antes de acostarse en la noche. Evitar el contacto con los ojos, ngulos nasales, labios y membranas mucosas Parmetros para vigilancia Reduccin del tamao de las lesiones o inflamacin; reduccin del nmero de lesiones. Informacin para el paciente Slo para uso externo; aplicar con guantes; evitar el contacto con ojos, boca, membranas mucosas o heridas abiertas. No aplicar apositos oclusivos. Pueden usarse humectantes si es necesario; sin embargo, deben evitarse los productos que contienen cidos alfa-hidroxl o gllclico. No debe practicarse 84

ADENOSINA depilacin con cera sobre la piel tratada por !a posibilidad de erosiones cutneas. Pueden ocurrir quemaduras transitorias o picazn justo despus de su aplicacin. Es probable que se presenten enrojecimiento leve a moderado, sequedad, descamacin, ardor o prurito en las primeras dos a cuatro semanas, que por lo general disminuyen con el uso continuado; informar agravamiento del trastorno o enrojecimiento de la piel, sequedad, descamacin o ardor que persisten entre las aplicaciones. Es posible que cause reacciones de fotosensibilidad (p. ej., la exposicin a la luz del sol puede producir quemaduras graves, exantema, enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin a la luz del sol y a fuentes artificiales de luz (lmparas de sol, camas y cabinas de bronceado); usar ropas protectoras, sombreros de ala ancha, anteojos de sol y filtro solar en los labios (FPS > 15); usar un bloqueador [filtro solar de amplio espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; contactar al mdico si ocurre alguna reaccin. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Crema, tpica: al 0 . 1 % (15 g, 45 g) Gel, tpico: al 0 . 1 % (15 g, 45 g) [sin alcohol] Compresa, tpica: al 0.1% (60s) [DSC] Solucin, tpica: al 0 . 1 % (30 mL) [DSC]

Adenosina
Informacin relacionada Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en a pgina 1629 Sinnimos 9-beta-D-hbofuranosiladenina Categora teraputica Agente antiarrtmico, diversos Uso Tratamiento de taquicardia supraventricular paroxstica (TSVP); se emplea en algoritmos para apoyo vital avanzado en adultos (ACLS), para taquicardias de complejo estrecho, taquicardias supraventriculares de complejo estrecho estables y taquicardias supraventriculares de complejo amplio; se utiliza tambin en algoritmos peditricos para apoyo vital avanzado (PALS), para probable taquicardia supraventricular; se investiga su empleo en infusin continua para tratar la hipertensin pulmonar primaria en adultos y la hipertensin pulmonar persistente del neonato (HPPN) (vase Informacin adicional). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna. Contraindicaciones Hipersensibilidad a adenosina o cualquier componente de la frmula; bloqueo AV de segundo o tercer grado, o sndrome de seno enfermo, a menos que el paciente tenga marcapaso. Advertencias Puede ocurrir bloqueo cardiaco, inclusive asistolia transitoria o prolongada, as como otras arritmias; los episodios de asistolia u otras arritmias pueden ser letales. Si la arritmia no se debe a una va de reentrada a travs del nodo AV o sinusal (esto es, fibrilacin, aleteo o taquicardia auriculares o taquicardia ventricular), la adenosina no corrige la taquicardia y en cambio puede causar bloqueo ventriculoauricular o AV transitorio. Posibles efectos mutgenos. Precauciones Es posible que se presente broncoconstriccin en asmticos (evitar su empleo en pacientes con broncoespasmo o broncoconstriccin); utilizar con cautela en pacientes con disfuncin subyacente del nodo sinusal o AV, enfermedad pulmonar obstructiva o que toman digoxtna o verapamil; la dosis inicial de adenosina debe disminuirse en grado significativo en pacientes que reciben dipiridamol. Reacciones adversas Cardiovasculares: rubor, arritmias, palpitaciones, dolor precordial, bradicardia, bloqueo cardiaco, trastornos hemodinmicos mnimos, hipotensin (< 1%) Sistema nervioso central: irritabilidad, cefalea, sensacin de inestabilidad, mareo Gastrointestinales: nusea, sabor metlico Respiratorias: disnea, hiperventilacin, broncoconstriccin en asmticos Interacciones medicamentosas El dipiridamol potencia los efectos de la adenosina (la dosis de adenosina debe reducirse de manera significativa). Las metilxantinas (aminofilina, teofilina, cafena) antagonizan los efectos de la adenosina, de modo que pueden requerirse dosis mayores de sta o un agente alternativo. Es posible que la carbamacepina incremente el bloqueo cardiaco. La digoxina y el verapamil pueden causar fibrilacin ventricular (casos raros). Estabilidad No refrigerar, pues puede precipitarse. No contiene conservadores; desechar el volumen residual. Mecanismo de accin Desacelera el tiempo de conduccin a travs del nodo AV, con lo que interrumpe las vas de reentrada a travs de ste y restablece el ritmo sinusal normal. (Contina) 85

ADENOSINA

Adenosina

(Contina)

Farmacodinamia Inicio de accin: rpido Duracin: muy breve Farmacocintica Metabolismo: se elimina de la circulacin sistmica sobre todo por accin de las clulas del endotelio vascular y los eritrocitos (por captacin celular); se metaboliza con rapidez en el interior celular; la cinasa de adenosina la fosforila y convierte en monofosfato de adenosina (AMP), que luego se incorpora a las reservas de alta energa; la adenosina intracelular tambin es transformada por la desaminasa de adenosina en inosina; sta puede metabolizarse en hipoxantina, luego en xantina y por ltimo en cido rico. Vida media: < 10 seg Dosificacin usual Nota: an no se realizan estudios controlados adecuados en pacientes peditricos. Recomendaciones del fabricante: IV rpida: Neonatos, lactantes, nios y adolescentes < 50 kg: dosis inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg; si no tiene efecto en 1 a 2 min, incrementar 0.05 a 0.1 mg/kg cada 1 a 2 min hasta una dosis nica mxima de 0.3 mg/kg o hasta controlar la TSVP Nios y adolescentes > 50 kg y adultos: 6 mg; si no tiene efecto en 1 a 2 min, pueden administrarse 12 mg; es posible repetir un bolo de 12 mg en caso necesario Dosificacin peditrica alternativa: Neonatos: IV rpida: dosis inicial: 0.05 mg/kg; si no tiene efecto en 2 min, incrementar 0.05 mg/kg cada 2 min hasta una dosis mxima de 0.25 mg/kg o hasta controlar la TSVP Lactantes y nios: dosis de PALS para el tratamiento de taquicardia supraventricular: IV rpida; intrasea: inicial: 0.1 mg/kg (mximo 6 mg); si no tiene efecto, administrar 0.2 mg/kg (mximo 12 mg) Administracin Parenteral: para uso en bolo IV rpido, administrar durante 1 a 2 seg en el sitio perifrico ms cercano al corazn del paciente (la administracin IV en las extremidades inferiores puede ocasionar falla teraputica o hacer necesarias dosis mayores); a cada bolo debe seguir una infusin de solucin salina normal (SN) (lactantes y nios: 5 a 10 mL; adultos: 20 mL). Si se administra perifricamente en adultos, elevar la extremidad por 10 a 20 seg despus de infundir la SN. Para administrar dosis < 600 pg (0.2 mL de producto comercial) puede hacerse una dilucin con SN (concentracin final: 300 ug/mL). Nota: resultados preliminares en adultos sugieren la posibilidad de administrar adenosina por una lnea central en dosis menores (p. ej., adultos: dosis inicial: 3 mg); el etiquetado aprobado por la FDA para pacientes peditricos < 50 kg establece que las dosis indicadas pueden administrarse por va perifrica o central (se requieren ms estudios) Parmetros para vigilancia Electrocardiograma continuo, frecuencia cardiaca, presin arterial, respiracin. Implicaciones para la atencin de enfermera Estar alerta ante la posibilidad de disnea, dificultad respiratoria y exacerbacin de asma. Informacin adicional No es eficaz en aleteo auricular, fibrilacin auricular o taquicardia ventricular. La duracin de accin corta es una ventaja porque los efectos adversos tambin suelen cesar con rapidez; la accin puede ser prolongada en pacientes con trasplante de corazn (por denervacin). Es necesario individualizar el tratamiento de los efectos adversos prolongados: administrar lquidos IV en hipotensin; los efectos pueden antagonizarse con aminofilina y teofilina. La informacin disponible respecto al uso de adenosina para el tratamiento de la HPPN es limitada; an no se establecen eficacia, dosis ptima, ni duracin del tratamiento. En un estudio piloto ciego aleatorizado y controlado con placebo en 18 lactantes de trmino con HPPN se usaron dosis iniciales de 25 ug/kg/min [n = 9); despus de 30 min, las dosis se elevaron a 50 ug/kg/min si no se observaba mejora de la Pa0 ; todos los pacientes recibieron el frmaco en estudio mediante una lnea central en la aurcula derecha (insertada a travs de la vena umbilical); se observ una mejora significativa de la oxigenacin en cuatro de nueve lactantes que recibieron 50 pg/kg/min; no se detect hipotensin o taquicardia; se requieren ms estudios (Kondur, 1996). La adenosina est disponible tambin como Adenoscan, que se utiliza en adultos como adyuvante para centelleografa de perfusin miocrdica con talio 201; vase el inserto del paquete para mayor informacin acerca de este uso. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable [sin conservadores]: 3 mg/mL (2 mL, 4 mL) Adenocard: 3 mg/mL (2 mL, 4 mL)
2

86

ADRENALINA Adenoscan: 3 mg/mL (20 mL, 30 mL) Referencias


E u b a n k s A P , A r t m a n M. A d m i n i s t r a t i o n of A d e n o s i n e to a N e w b o r n of 26 W e e k s ' G e s t a t i o n . Pediatr Cardiol. 1994;15{3):157-8. G u i d e l i n e s 2 0 0 0 for C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 6 : A d v a n c e d C a r d i o v a s c u l a r Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International L i a i s o n C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 8 6 - 1 7 1 . G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 10: Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : 1291-342. K o n d u r i G G , G a r c i a D C , K a z z i N J , e t a l . A d e n o s i n e Infusin I m p r o v e s O x y g e n a t i o n i n T e r m Infants W i t h R e s p i r a t o r y Failure. Pediatrics. 1 9 9 6 ; 9 7 { 3 ) : 2 9 5 - 3 0 0 . Mclntosh-Yellin NL, Drew B J , S c h e i n m a n M M . Safety and Efficacy of Central Intravenous Bolus A d m i n i s t r a t i o n of A d e n o s i n e f o r T e r m i n a t i o n of S u p r a v e n t r i c u l a r T a c h y c a r d i a . J Am Coll Cardioi. 1993;22(3):741-5. P a u l T, P f a m m a t t e r J P . A d e n o s i n e : An Effective a n d Safe A n t i a r r h y t h m i c D r u g in Pediatrics. Pediatr Cardiol, 1 9 9 7 ; 1 8 ( 2 ) : 1 1 8 - 2 6 . S h e r w o o d M C , L a u K C , Sholier G F . A d e n o s i n e i n t h e M a n a g e m e n t o f S u p r a v e n t r i c u l a r T a c h y c a r d i a i n C h i l d r e n . J Paediatr Child Health. 1 9 9 8 ; 3 4 ( 1 ) : 5 3 - 6 . Till J , S h i n e b o u r n e EA, R i g b y M L , e t a l . Efficacy a n d S a f e t y i n t h e T r e a t m e n t o f S u p r a v e n t r i c u l a r T a c h y c a r d i a in Infants a n d C h i l d r e n . Br Heart J. 1 9 8 9 , 6 2 ( 3 ) : 2 0 4 - 1 1 . Z e i g l e r V. A d e n o s i n e in the Pediatric P o p u l a l i o n : N u r s i n g Implications. Pediatr Nurs. 1 9 9 1 ; 1 7 ( 6 ) : 6 0 0 - 2 .

ADH vase Vasopresina en la pgina 1577

Adrenalina
Informacin relacionada Asma en la pgina 1875 Clculo de la velocidad para infusin en urgencias peditricas en la pgina 1631 Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629 Tratamiento en caso de extravasacin de frmacos en la pgina 1685 Sinnimos Adrenalina racmica; Bitartrato de adrenalina; Clorhidrato de adrenalina; Epinefrina Categora teraputica Agente agonista adrenrgico; Agente para tratamiento de reacciones de hipersensibilidad; Antiasmtico; Broncodilatador; Descongestionante nasal; Simpatomimtico Uso Tratamiento de broncoespasmo, reacciones anafilcticas y paro cardiaco; descongestivo nasal (presentacin nasal tpica); obstruccin de vas respiratorias superiores y lahngotraqueitis (adrenalina racmica). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna Contraindicaciones Hipersensibilidad a la adrenalina o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); arritmias cardiacas, glaucoma de ngulo agudo. Advertencias Algunas formulaciones contienen sulfitos, que pueden causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus, enfermedad cardiovascular (angina, taquicardia, infarto miocrdico), enfermedad tiroidea o arteriosclerosis cerebral; puede ocurrir congestin nasal de rebote despus del uso nasal frecuente. Reacciones adversas Cardiovasculares: palidez, taquicardia, hipertensin, incremento del consumo de oxgeno miocrdico, arritmias cardiacas, muerte sbita Sistema nervioso central: ansiedad, cefalea Gastrointestinales: nusea Genitourinarias: retencin aguda de orina en pacientes con obstruccin de la va de salida vesical Neuromusculares y esquelticas: debilidad, temblor Oculares: precipitacin o exacerbacin de glaucoma de ngulo agudo Renales: disminucin del flujo sanguneo renal y esplcnico Interacciones medicamentosas Incremento de la irritabilidad cardiaca si se administra en forma concurrente con anestsicos halogenados inhalados; bloqueadores beta (p. ej., propranolol); bloqueadores alfa (p. ej., fentolamina); bloqueadores alfa y beta (labetalol). Las fenotiacinas con actividad bloqueadora alfa; los antidepresivos tricclicos aumentan la respuesta presora a la adrenalina. Estabilidad Proteger de la luz. Incompatible con soluciones alcalinas (bicarbonato de sodio); compatible para administracin concurrente con dopamina, dobutamina, inamhnona (amrinona), atracurio, pancuronio y vecuronio. Mecanismo de accin Estimula receptores adrenrgicos alfa, beta! y beta , lo que da como resultado relajacin del msculo liso del rbol bronquial, estimulacin cardiaca y dilatacin de la vasculatura del msculo esqueltico. Las dosis bajas pueden causar vasodatacin a travs de receptores vasculares beta ; es posible que las dosis altas produzcan constriccin de msculo esqueltico y liso vascular; (Contina) 87
2 2

ADRENALINA

Adrenalina

(Contina)

disminuye la produccin de humor acuoso e incrementa el flujo de salida acuoso. Dilata la pupila por contraccin de su msculo dllatador. Farmacodinamia Vasoconstriccin local (tpica): Inicio de accin: 5 min Duracin: < 1 h Inicio de la broncodllatacln: inhalacin: en 1 min SC: en 5 a 10 min Farmacocintica Absorcin: las dosis orales se metabolizan con rapidez en el tubo gastrointestinal y el hgado; no se logran concentraciones farmacolgicamente activas Distribucin: cruza la placenta pero no la barrera hematoenceflica M e t a b o l i s m o : e x t e n s o en h g a d o y otros tejidos por las e n z i m a s catecol-o-metiltransferasa y monoaminooxldasa Dosificacin usual Recin nacidos: IV, intratraqueal: 0.01 a 0.03 mg/kg (0.1 a 0.3 mL/kg de solucin 1:10 000) cada 3 a 5 min segn se requiera Lactantes y nios: Reacciones de hipersensibilidad: Nota: para la autoadministracin durante reacciones alrgicas graves (p. ej., picadura de insecto, alimentos) la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y Anaphylaxls Canad recomiendan contar con una dosis para administrar cada 10 a 20 min durante el transporte hacia un centro de atencin de urgencias IM: 0.01 mg/kg o como alternativa < 30 kg: 0.15 mg > 30 kg: 0.3 mg IM, SC: Nios de 15 a 30 kg: 0.15 mg Nios > 30 kg: 0.3 mg IV: 0.01 mg/kg cada 20 min (0.01 mL/kg/dosis de solucin 1:10 000) sin exceder 0.5 mg cada 20 min; se puede usar en infusin continua (0.1 ug/kg/min) para evitar la necesidad de dosis frecentes en reacciones ms graves SC, IM: 0.01 mg/kg (0.01 mL/kg/dosis de solucin 1:1000); no exceder 0.5 mg cada 20 min Bradicardla: IV: 0.01 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:10 000 (dosis mxima: 1 mg o 10 mL); puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera Intratraqueal: 0.1 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces dosis de 0.2 mg/kg; puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera Asistolia o paro sin pulso: IV o intrasea: 0.01 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:10 000; puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera; si no es eficaz puede aumentarse la dosis a 0.1 mg/kg (0.1 mL/kg de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces dosis hasta 0.2 mg/kg); repetir cada 3 a 5 min segn se requiera [la American Heart Association ya no recomienda rutinariamente el aumento de dosis (vase Referencias)] Intratraqueal: 0.1 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces dosis hasta 0.2 mg/kg. Nota: estudios clnicos recientes indican que las concentraciones ms bajas de adrenalina aplicadas por va Intratecal pueden producir efectos adrenrglcos beta transitorios que pueden ser nocivos (p. ej., hipotensin, presin de perfusin coronaria ms baja). Las vas IV o Intrasea son los mtodos preferidos para administracin (AHA, 2005) Apoyo notrpico: velocidad de infusin IV continua: 0.1 a 1 ug/kg/min; ajustar la dosis para obtener el efecto deseado Nebulizacin: 0.25 a 0.5 mL de solucin al 2.25% de epinefrlna racmica diluida en 3 mL solucin salina normal o /-adrenalina en dosis equivalente; 10 mg de adrenalina racmica = 5 mg de L-adrenailna; usar dosis en el extremo inferior del rango teraputico para lactantes ms pequeos Nasal: nios > 6 aos y adultos: aplicar las gotas localmente segn se requiera; no exceder 1 mL cada 15 min Adultos: Asistolia o bradicardia sin pulso, taquicardia o fibrilacin ventriculares: IV, intrasea: 1 mg cada 3 a 5 min; si esta estrategia falla, los regmenes alternativos incluyen: Dosis Intermedia: 2 a 5 mg cada 3 a 5 min Dosis ascendente: 1 mg, 3 mg, 5 mg a intervalos de 3 min Dosis alta: 0.1 mg/kg cada 3 a 5 min 88

ADRENALINA Intratraqueal: 0.1 mg/kg (0.1 mL/kg) de solucin 1:1 000; pueden ser eficaces dosis de 0.2 mg/kg; puede repetirse cada 3 a 5 min segn se requiera Bradicardia (sintomtica) o hipotensin (que no responde a atropina ni a marcapaso): IV: 2 a 10 ug/mln; ajustar hasta obtener el efecto deseado Broncodilatacin: SC: 0.3 a 0.5 mg cada 20 min por tres dosis Nebulizacin: adrenalina racmica: 0.5 mL; repetir no ms de cada 3 4 h, segn se requiera Inhalacin: solucin 0.22 mg/lnhalacin: una inhalacin; esperar por lo menos 1 min; si hay alivio, se puede usar una vez ms; no usar de nuevo cuando menos durante 3 h Reacciones de hipersensibilidad: Nota: para la autoadministracin durante reacciones alrgicas graves (p. ej., picadura de Insecto, alimentos) la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y Anaphylaxis Canad recomiendan contar con una dosis para administrar cada 10 a 20 min durante el transporte hacia un centro de atencin de urgencias; la administracin de ms de dos dosis slo debe hacerse bajo supervisin mdica directa IM: 0.3 mg IM, SC: 0.3 mg IM, SC: 0.3 a 0.5 mg (solucin 1:1 000 ) se puede repetir cada 15 a 20 min, si las condiciones as lo requieren; la va de preferencia es la IM IV: 0.1 mg (solucin 1:10 000 ); es posible usar Infusin continua (1 a 4 ug/min) para evitar la necesidad de repetir inyecciones Administracin Inhalacin: nebulizacin: diluir en 3 mL de solucin salina normal Intratraqueal: administrar y enjuagar la sonda con un mnimo de 5 mL de solucin salina, seguida por cinco ventilaciones manuales Nasal: aplicar como gotas o con hisopo estril Inhalacin oral: agitar bien antes de usar; emplear espaciador en nios < 8 aos Parenteral: IV directa o intrasea: diluir hasta una concentracin mxima de 100 ng/mL (no se necesita dilucin si se usa la concentracin 1:10 000) Infusin IV continua: velocidad de infusin (mL/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60 mln/h divididos entre la concentracin (ug/mL); concentracin mxima: 64 ug/ mL IM: en la superficie anterolateral del muslo SC: slo usar solucin 1:1 000 o suspensin 1:200 Parmetros para vigilancia Electrocardiograma, frecuencia cardiaca, presin arterial, sitio de aplicacin en busca de palidez o extravasacin excesiva. Implicaciones para la atencin de enfermera Irritante para los tejidos; la extravasacin puede tratarse con inyecciones locales de volmenes bajos de una solucin diluida de fentolamlna (mezclar 5 mg con 9 mL de solucin salina normal). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especifico. Aerosol para inhalacin oral: Primatene Mist: 0.2 mg/inhalacin (15 mL, 22.5 mL) [contiene CFC] Solucin inyectable [en autolnyector prellenado] EpiPen: 0.3 mg/0.3 mL: [1:1 000] (2 mL) [contiene metabisulfito de sodio; disponible en empaque de unidad nica o doble con unidad para entrenamiento] EpiPen" Jr: 0.15 mg/0.3 mL: [1:2 000] (2 mL) [contiene metabisulfito de sodio; disponible en empaque de unidad nica o doble con unidad para entrenamiento] Twinject: 0.15 mg/0.15 mL [1:1 000] (1.1 mL) [contiene bisulfito de sodio; dos dosis de 0.15 mg por aplicador]; 0.3 mg/0.3 mL [1:1 000] (1.1 mL) [contiene bisulfito de sodio; dos dosis de 0.3 mg por aplicador] Solucin inyectable, como clorhidrato: 0.1 mg/mL [1:10 000] (10 mL); 1 mg/mL [1:1 000] (1 mL) [los productos pueden contener metabisulfito de sodio] Adrenalin : 1 mg/mL: [1:1 000] (1 mL, 30 mL) [contiene bisulfito de sodio] Solucin para inhalacin oral, como clorhidrato: Adrenalln: al 1% [10 mg/mL, 1:100] (7.5 mL) [contiene bisulfito de sodio] Solucin para inhalacin oral [epinefrina racmica]: S2">: al 2.25% (0.5,15 mL) [1.125% como d-adrenalina, 1.125% como (-adrenalina; contiene metabisulfitos] Solucin, tpica [epinefrina racmica]: Raphon: al 2.25% (15 mL) [1.125% como d-epinefrina, 1.125% como /-epinefrina; contiene metabisulfitos] Referencias
9

A m e r i c a n C o l l e g e o f C a r d i o l o g y , A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n T a s k F o r c . A d l t A d v a n c e d C a r d i a c Life S u p p o r t G u i d e l i n e s . JAMA. 1 9 9 2 ; 2 6 8 ( 1 6 ) : 2 1 9 9 - 2 4 1 . A m e r i c a n C o l l e g e o f C a r d i o l o g y , A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n T a s k F o r c . Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t G u i d e l i n e s . JAMA. 1 9 9 2 ; 2 6 8 ( 1 6 ) : 2 2 6 2 - 7 5 .

(Contina) 89

AGALSIDASA BETA

Adrenalina

(Contina)

2005 A m e r i c a n Heart Association (AHA) Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation (CPR) and E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e ( E C C ) o f Pediatric a n d N e o n a t a l P a t i e n t s : Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . Pediatrics. 2 0 0 6 : 1 1 7 ( 5 ) : 1 0 0 5 - 2 8 . W a i s m a n Y , Klein B L , B o e n n i n g DA, e t al. P r o s p e c t i v e R a n d o m i z e d D o u b l e - B l i n d S t u d y C o m p a r i n g L-Epinephrine and Racemic Epinephrine Aerosols in the Treatment of Laryngotracheitis (Croup). Pediatrics. 1992;89(2):302-6.

Adrenalina racmica vase Adrenalina en /a pgina 87 Adriamicina vase DOXOrrubicina en la pgina 537

Agalsidasa beta
Sinnimos Galactosldasa A alfa humana recombinante; r-h a-GAL Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Fabry; Enzima galactosidasa alfa Uso Tratamiento de la enfermedad de Fabry. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia La excrecin en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la agalsidasa beta o cualquier componente de la frmula. Advertencias Las reacciones relacionadas con la Infusin (que varan desde leves hasta graves) Incluyen fiebre, rigidez, dolor precordial, hipertensin, hipotensin, prurito, mlalgla, disnea, urticaria, dolor abdominal y cefalea; estas reacciones pueden disminuirse mediante un tratamiento previo con acetaminofn y un antihistamnico. Si ocurre una reaccin relacionada con la infusin a pesar del tratamiento previo, disminuir la velocidad de infusin, suspenderla temporalmente o administrar analgsicos o antihistamnicos adicionales o corticosteroides, para aminorar la reaccin. Precauciones Usar con cautela en pacientes con compromiso de la funcin cardiaca (que se observa en la enfermedad de Fabry avanzada) debido a incremento del potencial de reacciones graves relacionadas con la infusin; vigilar de cerca a estos pacientes; pueden desarrollarse anticuerpos IgG contra agalsidasa beta. Reacciones adversas Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, dolor torcico, dolor precordial, bradicardla, arritmias, paro cardiaco, edema, palidez Sistema nervioso central: cefalea, mareo, fiebre, ansiedad, depresin, escalofros, rigidez, vrtigo Dermatolgicas: prurito, urticaria Gastrointestinales: dispepsia, nusea, dolor abdominal, vmito Genitourinarias: dolor testicular Neuromusculares y esquelticas: artrosis, dolor esqueltico, mlalglas ticas: hlpoacusia Respiratorias: bronquitis, broncoespasmo, laringitis, faringitis, sinusitis, rinitis, disnea Diversos: reacciones de hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Ninguna identificada hasta ahora. Estabilidad Almacenar en refrigeracin entre 2 y 8C (36 a 46F); la solucin reconstituida es estable 24 h en refrigeracin. Mecanismo de accin La agalsidasa beta es una enzima galactosldasa alfa A humana recombinante con la misma secuencia de aminocidos que la enzima natural. La enfermedad de Fabry es un trastorno gentico ligado al cromosoma X, que ocurre en uno de cada 50 000 nacimientos de varones, que da como resultado deficiencia de galactosidasa alfa A. La falta de esta enzima produce acumulacin progresiva de glucoesfingolpldos, con predominio de globotriaosllceramida (GL-3), en el endotelio vascular, lo que lleva a Isquemia e infarto, en especial en rion, corazn y cerebro. Las manifestaciones clnicas de la enfermedad de Fabry en la niez Incluyen dolor Intenso intermitente en las extremidades, lesiones vasculares cutneas caractersticas (angloqueratomas), opacidad corneal y lenticular que no afectan la visin, disminucin de la sudoracin, intolerancia al calor, fro y ejercicio, proteinuria leve y trastornos gastrointestinales. En la edad adulta esto progresa hacia insuficiencia renal, cardiomiopata y accidentes vasculares cerebrales. Farmacocintica Distribucin: V : adultos: 80 a 330 mL/kg Vida media: adultos: 45 a 102 min (dependiente de la dosis) Dosificacin usual IV: nios y adultos: 1 mg/kg/dosis cada dos semanas Administracin IV: reconstituir la ampolleta con 7.2 mL de agua estril para Inyeccin a fin de obtener una concentracin de 5 mg/mL; dar vuelta a la ampolleta con suavidad para disolver; no agitar; diluir a continuacin en 500 mL de solucin salina normal.* La infusin inicial no debe exceder 15 mg/h (0.25 mg/min); una vez establecida la tolerancia del paciente a la velocidad de infusin inicial sta puede
d

90

ALBENDAZOL aumentarse 3 a 5 mg/h (0.05 a 0.08 mg/min) en (as infusiones subsiguientes. En estudios clnicos, los pacientes toleraron una velocidad de infusin > 33 mg/h. Se recomienda tratamiento previo con acetaminofn y un antihistamnico para reducir los efectos secundarios relacionados con la infusin (vase Advertencias). *EI fabricante demostr la estabilidad de la agalsidasa beta cuando se diluye en solucin salina normal hasta una concentracin de 2.55 mg/mL. Se utilizaron volmenes de infusin desde 100 mL en los estudios clnicos de fase l/ll (comunicacin personal, Genzyme Corporation, 2003). Parmetros para vigilancia Signos vitales durante la infusin; niveles plasmticos de GL-3; mejora de la sintomatologa. Intervalo de referencia La actividad endgena de la galactosidasa alfa A en el plasma se aproxima a 170 nmol/h/mL; en los pacientes con enfermedad de Fabry esta actividad es < 1.5 nmol/h/mL GL-3 normal (objetivo) < 1.2 ng/pL Informacin adicional La agalsidasa beta es un frmaco hurfano; en Estados Unidos, el Fabry Patient Support Group brinda apoyo a los pacientes a fin de obtener el reembolso de aseguradoras privadas, Medicare y Medicaid; el Charitable Access Program, patrocinado por Genzyme, proporciona el frmaco de manera gratuita a quienes lo necesitan. Tambin puede obtenerse informacin detallada sobre organizaciones y sitios de Internet en las Expert Panel Recommendations (Desnick, 2003). Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir: Fabrazyme: 5 mg [contiene 33 mg de manitol; derivado de clulas de hmster chino]; 35 mg [contiene 222 mg de manitol; derivado de clulas de hmster chino] Referencias
Desnick R J , Brady R , B a r r a n g e r J , e t a l . F a b r y D i s e a s e , a n U n d e r - R e c o g n i z e d M u l t i s y s t e m i c D i s o r d e r . E x p e r t R e c o m m e n d a t i o n s f o r D i a g n o s i s , M a n a g e m e n t , a n d E n z y m e R e p l a c e m e n t T h e r a p y . Ann intern Med. 2 0 0 3 ; 1 3 8 ( 4 ) : 3 3 a - 4 6 .

Agente estimulante de la eritropoyesis vase Darbepoyetina alfa en la pgina 443 Agente estimulante de la eritropoyesis (AEE) vase Epoyetina alfa en la pgina 574 Agente tensoactivo pulmonar porcino vase Poractante alfa en la pgina 1278 A g N 0 vase Nitrato de plata en la pgina 1149 AICC idease Complejo coagulante antiinhibidor en la pgina 422
3

Albendazol
Categora teraputica Antihelmntico Uso Tratamiento de neurocisticercosis parenquimatosa secundaria a lesiones activas causadas por formas larvarias de Taenia solium; tratamiento de los quistes en hgado, pulmn y peritoneo por la forma larvaria de Echinococcus granulosus; activo contra Ascaris lumbricoides (lombriz redonda), Ancyiostoma duodenaie y Necator americanus (uncinada), Enterobius vermicularis (oxiuro), Chlonorchis sinensis (duela heptica china), Trichuris trichiura (tricuro) y Capillaria phiiippinensis. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad al albendazol, cualquier componente de la frmula o compuestos bencimidazoles. Advertencias Se informan muertes por granulocitopenia o pancitopenia relacionadas con el uso de albendazol. En mujeres en edad reproductiva el tratamiento debe iniciarse slo despus de una prueba de embarazo negativa y fuego de advertir a estas pacientes que no deben embarazarse durante el tratamiento ni por un lapso mnimo de un mes luego de ste, porque el albendazol puede daar al feto. Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica o recuento leucocitario total disminuido; suspender el tratamiento si ocurre aumento significativo de las enzimas hepticas; puede reiniciarse una vez que stas disminuyen hasta los valores iniciales. Deben administrarse corticosteroides uno a dos das antes de iniciar el albendazol en pacientes con neurocisticercosis para minimizar las reacciones inflamatorias, y debe iniciarse a continuacin un tratamiento concomitante con esferoides y anticonvulsivantes durante la primera semana de uso de albendazol para prevenir la hipertensin intracraneal. Es posible que el albendazol induzca dao retiniano adicional en pacientes que presentan lesiones locales por neurocisticercosis. (Contina) 91

ALBENDAZOL

Albendazol

(Contina)

Reacciones adversas Sistema nervioso central: cefalea, mareo, vrtigo, hipertensin intracraneal, signos menngeos, fiebre, convulsiones Dermatolgicas: exantema, urticaria, alopecia Gastrointestinales: dolor abdominal, nusea, vmito Hematolgicas: leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosis Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatotoxicidad Renales: insuficiencia renal aguda Diversas: reacciones de hipersensibilidad, salida de Ascars a travs de boca y nariz Interacciones medicamentosas Es un inductor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo P450; sustrato de la isoenzima CYP1A2 (menor) y de CYP3A4 (mayor). Dexametasona, cimetidina y praziquantel incrementan la concentracin de sulfxido de albendazol (metabolito activo). Interaccin con alimentos La biodisponibilidad aumenta cuando se toma con un alimento grasoso. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Mecanismo de accin Se une a la tubulina beta de las clulas del parsito, con lo cual inhibe su polimerizacin, y ocasiona prdida de microtbulos citoplsmicos e inhibicin de la captacin de glucosa. Farmacocintica Absorcin: se absorbe poco en el tubo gastrointestinal Distribucin: se distribuye con amplitud en el cuerpo, incluyendo orina, bilis, hgado, pared y lquido de los quistes, y lquido cefalorraqudeo Unin a protenas: 70% Metabolismo: experimenta metabolismo extenso de primer paso; se metaboliza en sulfxido de albendazol, un metabolito activo Vida media: sulfxido de albendazol: 8 a 12 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 a 5 h para el metabolito Eliminacin: biliar Dosificacin usual Nios y adultos: oral: Neurocisticercosis: (los pacientes deben recibir tratamiento con corticosteroides y anticonvulsivantes segn lo requieran): < 60 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis (mximo 800 mg/da) durante 8 a 30 das > 60 kg: 400 mg dos veces al da durante 8 a 30 das Enfermedad hidatdica: < 60 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis (mximo 800 mg/da) durante 1 a 6 meses > 60 kg: 400 mg dos veces al da durante 1 a 6 meses Ancylostoma caninum, ascariasis (gusanos redondos), uncinariasis, tricuriasis: 400 mg en una sola dosis Capilariasis: 400 mg una vez al da por 10 das Chlonorchis sinensis (duela heptica china): 10 mg/kg/da una vez al da durante 7 das Larva migrans cutnea: 400 mg una vez al da durante tres das Enterobius vermiculars (alfilerillo): 400 mg en una sola dosis; repetir en dos semanas Filariasis (Mansonella perstans): 400 mg dos veces al da durante 10 das Triquinosis (Trchinella spiralis): 400 mg dos veces al da durante 8 a 14 das Larva migrans visceral: 400 mg dos veces al da durante 5 das Administracin Oral: administrar con los alimentos Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica, biometra hemtica completa al inicio de cada ciclo y cada dos semanas durante el tratamiento. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas: 200 mg Referencias
Baranwal AK, Singhi P D , Khandelwal N, et al. Albendazole Therapy in Children With Focal Seizures and Single Small Enhancing Computerized Tomographic Lesions: A Randomized, Placebo-Controlled, D o u b l e Blind Tria!. Pediatr Infec Ds J. 1 9 9 8 ; 1 7 ( 8 ) : 6 9 6 - 7 0 0 . J u n g H , S n c h e z M , G o n z l e z - A s l i a z a r a n A , e t a l . Clinical P h a r m a c o k i n e t i c s o f A l b e n d a z o l e i n C h i l d r e n W i t h N e u r o c y s t i c e r c o s i s . Am J Ther. 1 9 9 7 ; 4 ( 1 ) : 2 3 - 6 . P a u l I, G n a n a m a n i G, N a l l a m N R . Intestinal H e l m i n t h Infections A m o n g S c h o o l C h i l d r e n in V i s a k h a p a t n a m . Iridian J Pediatr. 1 9 9 9 ; 6 6 ( 5 ) : 6 6 9 - 7 3 . P e n g s a a K, S i r i v i c h a y a k u l C, P o j j a r o e n - A n a n t C, et a l . A l b e n d a z o l e T r e a t m e n t for Giardla intestinalis I n f e c t i o n s in S c h o o l C h i l d r e n . Southeast Asian J Trop Med Public Health. 1999;30(1):78-83.

92

ALBUTEROL

Albuterol
Informacin relacionada Asma en la pgina 1875 Sinnimos Salbutamol; Sulfato de albuterol Categora teraputica Agente agonista adrenrglco; Agente agonista adrenrgico beta2; Antiasmtico; Broncodilatador; Simpatomlmtico Uso Prevencin y alivio de broncoespasmo en pacientes con obstruccin reversible de vas respiratorias por asma o enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC); prevencin de broncoespasmo inducido por ejercicio. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad al albuterol, cualquier componente de la frmula o aminas adrenrgicas. Advertencias El albuterol Inhalado puede causar broncoespasmo paradjico; suspender el tratamiento de inmediato si esto ocurre. El uso excesivo o prolongado puede Inducir tolerancia; el empleo excesivo tambin se ha vinculado con muerte, quiz por paro cardiaco. Los brotes de colonizacin e infeccin de vas respiratorias Inferiores se atribuyen al empleo de frascos de dosis mltiples de albuterol contaminados (vase Administracin). Precauciones Usar con cautela en pacientes con hipertiroidismo, trastornos convulsivos, diabetes mellitus o alteraciones cardiovasculares, incluyendo insuficiencia coronaria, hipertensin o arritmias. Reacciones adversas Cardiovasculares; taquicardia, palpitaciones, hipertensin, dolor precordial Sistema nervioso central: nerviosismo, estimulacin del SNC, hiperactividad e insomnio son ms frecuentes en pacientes jvenes que en adultos; mareo, sensacin de Inestabilidad, somnolencia, cefalea Dermatolgicas: angiedema, urticaria Endocrinas y metablicas: hlpopotasemia Gastrointestinales: malestar gastrointestinal, xerostoma, pirosis, vmito, nusea, sabor Inusuales, disfona (slo con ia presentacin Inhalada) Genitourinarias: disuria Neuromusculares y esquelticas: temblor, debilidad, calambres Respiratorias: Irritacin bucofarngea, tos, broncoespasmo paradjico (slo con la presentacin inhalada) Diversas: dlaforesis Interacciones medicamentosas Agentes bloqueadores adrenrgicos beta, como propranolol, antagonizan la accin del albuterol; sus efectos cardiovasculares se potencian en pacientes que reciben tambin Inhibidores de la MAO o antldepreslvos trlcclicos. Es posible que la administracin concomitante de simpatomimticos aumente sus efectos cardiovasculares. Puede disminuir los niveles sricos de digoxlna. Interaccin con alimentos Es posible que las bebidas con cafena Incrementen los efectos secundarlos del albuterol. Estabilidad Lquido, tabletas, Inhaladores de dosis medida y soluciones para Inhalacin oral son estables a temperatura ambiente. Desechar el Inhalador de dosis medida (Ventoln HFA) luego de 200 disparos o tres meses despus de sacarlo de la bolsa que lo protege de la humedad; desechar la ampolleta (AccuNeb) despus de una semana de extraerla de la bolsa de aluminio o si la solucin adquiere alguna coloracin; la solucin para inhalacin oral es compatible con las soluciones de cromoln e ipratropio para nebulizacin. Mecanismo de accin Relaja el msculo liso bronquial al actuar en los receptores beta con poco efecto en la frecuencia cardiaca. Farmacodinamia Nebulizacin e Inhalacin oral: Broncodilatacin mxima: 0.5 a 2 h tras ia nebulizacin Duracin: 2 a 5 h Oral: Broncodilatacin mxima: 2 a 3 h Duracin: 4 a 6 h Tabletas de liberacin prolongada: duracin: hasta 12 h Farmacocintica Metabolismo: por el hgado en un sulfato Inactivo Vida media: Oral: 2.7 a 5 h Inhalacin: 3.8 h Eliminacin: 30% aparece en orina como frmaco Intacto (Contina) 93
2

ALBUTEROL

Albuterol

(Continua)

Dosificacin usual Exacerbacin de asma aguda (guas de los National Instltutes of Health (NIH) de Estados Unidos: Nebulizacin: Nios: 0.15 mg/kg (dosis mnima: 2.5 mg) cada 20 min por tres dosis, luego 0.15 a 0.3 mg/kg (sin exceder 10 mg) cada 1 a 4 h segn se requiera, o 0.5 mg/kg/h en infusin continua Nota: la nebulizacin continua de 0.3 mg/kg/h de albuterol se utiliza tambin con seguridad en el tratamiento del estado asmtico grave en nios; las dosis continuas nebullzadas de 3 mg/kg/h + 2.2 mg/kg/h (Katz, 1993) en nios cuya edad promedio era de 20.7 meses no produjeron cardiotoxlcidad; la dosis ptima para nebulizacin continua an no se determina Adultos: 2.5 a 5 mg cada 20 min por tres dosis, luego 2.5 a 10 mg cada 1 a 4 h segn se requiera o 10 a 15 mg/h en Infusin continua Inhalacin: Inhalador de dosis medida: 90 ug/atomlzador: Nios: cuatro a ocho disparos cada 20 min por tres dosis, luego cada 1 a 4 h Adultos: cuatro a ocho disparos cada 20 min hasta 4 h, luego cada 1 a 4 h segn se requiera Teraputica de mantenimiento (no aguda) (guas de los NIH): Oral: Presentacin de liberacin Inmediata: Nios 2 a 6 aos: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis tres veces/da; dosis mxima sin exceder 4 mg tres veces/da Nios 6 a 12 aos: 2 mg/dosis tres a cuatro veces/da Nios > 12 aos y adultos: 2 a 4 mg/dosis tres a cuatro veces/da Presentacin de liberacin sostenida: Nios: 0.3 a 0.6 mg/kg/da, divididos en dos dosis; no exceder 8 mg/da Nios > 12 aos y adultos: 4 mg dos veces/da; puede aumentarse a 8 mg dos veces/da Inhalacin: inhalador de dosis medida: 90 ug/atomlzador: Nios > 4 aos y adultos; una o dos inhalaciones cada 4 a 6 h; mximo 12 inhalaciones/da Broncoespasmo inducido por ejercicio: nios > 4 aos y adultos: dos inhalaciones 5 a 30 min antes del ejercicio Inhalacin: nios y adultos: nebulizacin: vase cuadro de dosificacin Dosis de nebulizacin de albuterol (teraputica de mantenimiento no para fase aguda) Edad Dosis (por peso) 0.15 a 0.25 mg/kg (mnimo: 1.25 mg; mximo: 5 mg)
1

Nios < 12 aos Nios > 12 aos y adultos


1

Solucin al 0.5% (mL/kg) 0.01 a 0.05 (mnimo: 0.25 mL; mximo: 1 mL)
1

Solucin al 0.083% (mL/kg) 0.06 a 0.3 (mnimo: 1.5 mL; mximo: 6 mL)
1

Frecuencia

Cada 4 a 6 h

1.25 a 5 mg

0.25 a 1 mL

1.5 a 6 mL

Cada 4 a 8 h

L a s d o s i s > 2.5 mg se r e l a c i o n a n c o n m a y o r f r e c u e n c i a de e f e c t o s s i s t m i c o s a d v e r s o s .

o como alternativa (recomendacin del fabricante): Nios: 10 a 15 kg: 1.25 mg tres a cuatro veces/da > 15 kg: 2.5 mg tres a cuatro veces/da AccuNeb: Nios < 12 aos: 0.75 a 1.5 mg tres a cuatro veces/da Nios > 12 aos y adultos: 1.5 mg tres a cuatro veces/da El AccuNeb an no se estudia en el tratamiento de broncoespasmo agudo; tai vez sea necesaria una presentacin ms concentrada para el tratamiento, en especial en nios > 6 aos Administracin Inhalacin: nebulizacin: diluir la dosis de solucin al 0.5% en 1 a 2 mL de solucin salina normal (la solucin al 0.083% y el AccuNeb no requieren dilucin); ajustar el flujo del nebulizador para que suministre la dosis en 5 a 15 min; evitar el contacto de la punta del gotero (frasco de dosis mltiples) con cualquier superficie, Inclusive el depsito del nebulizador y el equipo del ventilador (vase Advertencias) Oral: administrar con alimentos; no triturar o masticar las tabletas de liberacin prolongada 94

ALBMINA Inhalacin oral: preparar el inhalador (antes del primer uso o si no se ha utilizado por ms de dos semanas) liberando cuatro atomizaciones de prueba al aire lejos del rostro; agitar bien antes de usar; emplear un espaciador para nios < 8 aos Parmetros para vigilancia Potasio srico, frecuencia cardiaca, pruebas de funcionamiento pulmonar, frecuencia respiratoria; gases en sangre arterial o capilar (si el estado del paciente lo amerita). Informacin para ei paciente No exceder la dosis recomendada. Puede causar sequedad bucal; enjuagar la boca con agua despus de cada inhalacin ayuda a reducir ia sequedad de boca y garganta. Si se requiere ms de una inhalacin, esperar cuando menos 1 min completo entre una y otra. Notificar al mdico en caso de palpitaciones, taquicardia, dolor precordial, temblores musculares, mareo, cefalea o rubor, o si la disnea persiste; limitar las bebidas con cafena. Para prevenir que e! medicamento se acumule o que el inhalador se bloquee es necesario lavar el pulverizador (separado del recipiente) y secarlo al aire una vez a la semana. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Aerosol para inhalacin oral: 90 pg/inhalacin de dosis medida (17 g) [200 inhalaciones de dosis medida; contiene clorofldorocarbonos] Proventil: 90 pg/inhalacin de dosis medida (17 g) [200 inhalaciones de dosis medida; contiene clorofluorocarbonos] Aerosol para inhalacin oral: ProAir HFA: 90 ug/inhalacin de dosis medida (8.5 g) [200 inhalaciones de dosis medida; sin clorofluorocarbonos] Proventil' HFA: 90 pg/inhalacin de dosis medida (6.7 g) [200 inhalaciones de dosis medida; sin clorofluorocarbonos] Ventoln HFA: 90 pg/inhalacin de dosis medida (18 g) [200 inhalaciones de dosis medida; sin clorofluorocarbonos] Solucin para nebulizacin: 0.042% (3 mL); 0.083% (3 mL); 0.5% (0.5 mL, 20 mL) AccuNeb [sin conservadores]: 0.63 mg/3 mL (3 mL) [0.021%]; 1.25 mg/3 mL (3 mL) [0.042%] Provento: 0.083% (3 mL) [sin conservadores]; 0.5% (20 mL) [contiene cloruro de benzalconio] Jarabe, como sulfato: 2 mg/5 mL (480 mL) Tableta: 2 mg, 4 mg Tabletas de liberacin prolongada: 4 mg, 8 mg Referencias
3

G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t o f A s t h m a . N A E P P E x p e r t P a n e i R e p o r t 2 . July 1 9 9 7 . www. nhlbi.nih.gov/guidelines/asthma/asthgdln.pdf Katz R W , Kelly H W , C r o w l e y M R , et a l . S a f e t y of C o n t i n u o u s N e b u l i z e d Albuterol for B r o n c h o s p a s m in Infants a n d C h i l d r e n . Pediatrics. 1 9 9 3 ; 9 2 ( 5 ) : 6 6 6 - 9 . N a t i o n a l A s t h m a Education a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . E x p e r t P a n e l Report: G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a U p d a t e on S e i e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Aliergy din ImmunOi. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5 Suppl):S141-219. O ' C a l l a g h a n C, Milner A D , S w a r b r i c k A. Mebulized S a l b u t a m o l D o e s H a v e a Protective Effect on A i r w a y s in C h i l d r e n U n d e r O n e Y e a r O i d . Arch Dis Chld. 1 9 8 8 ; 6 3 ( 5 ) : 4 7 9 - 8 3 . P a p o M C , F r a n k J , T h o m p s o n A E . A P r o s p e c t i v e , R a n d o m i z e d S l u d y o f C o n t i n u o u s V e r s u s Intermittent N e b u l i z e d Albuterol f o r S e v e r e S t a t u s A s t h m a t c u s in C h i l d r e n . Crt Care Med. 1 9 9 3 ; 2 1 ( 1 0 ) : 1 4 7 9 - 8 6 . R a c h e l e f s k y G S , S i e g e l S C . A s t h m a in Infants a n d Children - T r e a t m e n t of C h i l d h o o d A s t h m a : Part II. J Aliergy Clin immunoi. 1985;76(3):409-25. S c h u h S, Parkin P, Rajan A, et al. H i g h - v e r s u s L o w - D o s e , Frequently A d m i n i s t e r e d , N e b u l i z e d A l b u t e r o l in C h i l d r e n W i t h S e v e r e , A c u t e A s t h m a . Pediatrics. 1 9 8 9 ; 8 3 ( 4 ) : 5 1 3 - 8 . S c h u h S , Reider M J , C a n n y G , e t al. N e b u l i z e d A l b u t e r o l i n A c u t e C h i l d h o o d A s t h m a : C o m p a r i s o n o f T w o D o s e s . Pediatrics. 1 9 9 0 ; 8 6 ( 4 ) : 5 0 9 - 1 3 .

Albmina
Sinnimos Albmina baja en sales; Albmina humana; Albmina srica humana normal; Albmina srica normal (humana); SPA Categora teraputica Expansor del volumen plasmtico; Hemoderivado Uso Tratamiento de hipovolemia; expansin del volumen plasmtico y mantenimiento del gasto cardiaco en la teraputica de determinados tipos de choque establecido o inminente. Hipoproteinemia con edema generalizado o hipovolemia (p. ej., hipoproteinemia por sndrome nefrtico agudo, prematurez). Nota: los algoritmos peditricos de soporte vital avanzado (PALS) y de la Neonatal Resuscitation 2000 recomiendan soluciones cristaloides isotnicas (p. ej., solucin salina normal o Ringer lactato) para la expansin inicial de) volumen. La albmina se utiliza con menor frecuencia a causa de su escasez, el riesgo potencial de infecciones y su vinculacin con mayor mortalidad (identificada en metaanlisis). Pocos de los estudios considerados en estos anlisis incluan nios, de modo que no es posible establecer conclusiones definitivas para pacientes peditricos Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/compatible. (Contina) 95

ALBMINA

Albmina

(Contina)

Contraindicaciones Hipersensibilidad a la albmina o cualquier componente de la frmula; pacientes con anemia grave o insuficiencia cardaca. Advertencias Usar la concentracin al 25% con extrema precaucin e infundir lentamente en recin nacidos prematuros a causa del mayor riesgo de hemorragia intraventricular (HIV) (por expansin rpida del volumen intravascular). Algunos productos contienen ltex natural (en ciertos componentes del empaquetado del producto), que puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles; evitar el uso en pacientes con alergia al ltex. Precauciones La infusin rpida de soluciones de albmina puede causar sobrecarga vascular. No administrar albmina a pacientes quemados durante las primeras 24 h que siguen a la lesin (pues ocurrira exudacin capilar de albmina). Usar con cautela en pacientes con insuficiencia heptica o renal (aumento de la carga protenca) y en los que requieren restriccin de sodio. Vigilar aparicin de signos de hipervolemia. Por la escasez ocasional de albmina humana al 5%, se pueden preparar soluciones con esta concentracin mediante dilucin de albmina humana al 25% con solucin salina normal o glucosa al 5% (si la carga de sodio es un riesgo); sin embargo, no debe utilizarse agua estril para diluir soluciones de albmina porque ello puede ocasionar hemolisis por hipotonicidad, la cual es potencialmente letal. Reacciones adversas Cardiovasculares: precipitacin de insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) o edema pulmonar, hipertensin, taquicardia, hipervolemia, hipotensin por reaccin de hipersensibilidad Sistema nervioso central: fiebre, escalofros Dermatolgicas: exantema Gastrointestinales: nusea, vmito Estabilidad Administrar en las 4 h que siguen a la apertura del frasco; no usar si la solucin est turbia o contiene sedimento; no emplear agua estril para inyeccin para diluir la albmina (vase Precauciones). Mecanismo de accin Incrementa la presin onctica intravascular y moviliza lquidos del espacio intersticial hacia el intravascular. Farmacodinamia Duracin de la expansin de volumen: ~ 24 h Farmacocintica Vida media: 21 das Dosificacin usual La albmina al 5% debe utilizarse en pacientes hipovolmicos o con deplecin intravascular; la albmina al 25% debe emplearse en pacientes con restriccin de lquidos o sodio (p. ej., individuos con hipoproteinemia y edema generalizado, o sndrome nefrtico) (vase Informacin adicional). La dosis depende del estado del paciente: IV: Hipoproteinemia: recin nacidos, lactantes y nios: 0.5 a 1 g/kg/dosis de albmina al 25%; puede repetirse cada uno a dos das; se han agregado hasta 1.5 g/kg/da a las soluciones pava hiperalimentacin; vase Administracin Hipovolemia: Recin nacidos: dosis usual: 0.5 g/kg/dosis (10 mL/kg/dosis de albmina al 5%); intervalo: 0.25 a 0.5 g/kg/dosis (5 a 10 mL/kg/dosis de albmina al 5%) Lactantes y nios: 0.5 a 1 g/kg/dosis (10 a 20 mL/kg/dosis de albmina al 5%); puede repetirse si es necesario; dosis mxima: 6 g/kg/da (120 mL/kg/da de albmina al 5%); vase Administracin Sndrome nefrtico: Lactantes y nios: 0.25 a 1 g/kg/dosis de albmina al 25% Adultos: 25 g; no deben administrarse ms de 250 g en 48 h Sndrome nefrtico: 12.5 a 50 g/da en tres a cuatro dosis divididas; la dosis diaria se ha agregado tambin a ia solucin de hiperalimentacin; vase Administracin Administracin Parenteral: IV: la infusin demasiado rpida puede producir sobrecarga intravascular. Albuminar: puede infundirse mediante el equipo provisto (filtro en lnea de 60 im) o cualquier otro; el uso del filtro es opcional; el tamao de dicho filtro puede variar de acuerdo con la poltica institucional; el mtodo para esterilizacin del filtro empleado por el fabricante incluye un filtro de 0.2 pm; no obstante, pueden formarse agregados durante el almacenamiento, envo y manejo; su administracin a travs de un filtro muy pequeo no daa el producto pero hace ms lenta la velocidad de flujo Albutein: puede administrarse mediante el equipo provisto (filtro en lnea de 50 u.m) o cualquier otro; el uso del filtro es opcional; el tamao de dicho filtro puede variar de acuerdo con la poltica institucional; el mtodo de esterilizacin del filtro empleado por el fabricante incluye un filtro de 0.22 pm; puede administrarse a travs de un filtro hasta de 0.22 pm 96

ALBMINA Bumlnate^: puede administrarse mediante ei equipo de administracin provisto (filtro en lnea de 50 um) o cualquier otro; usar un filtro > 5 um para asegurar una velocidad de flujo adecuada Plasbumin: puede administrarse con o sin filtro IV; puede usarse un filtro hasta de 0.22 um Hipoproteinemia: infundir en 2 a 4 h; en recin nacidos la dosis puede agregarse al lquido de hiperalimentacin e infundirse en 24 h. Nota: una solucin para hiperalimentacin que contiene > 25 g/L de albmina tiene mayor probabilidad de ocluir los filtros de 0.22 mieras, aunque las soluciones de hiperalimentacin que contienen concentraciones de albmina hasta de 10.8 g/L han ocluido tambin filtros de 0.22 mieras. Usar filtro > 5 mieras para asegurar una velocidad de flujo adecuada; la adicin de albmina a las soluciones para hiperalimentacin puede aumentar el potencial de crecimiento de bacterias y hongos. Hipovolemia: la velocidad de Infusin depende de la gravedad de la hipovolemia y los sntomas del paciente; por lo general, la dosis se infunde en 30 a 60 min (pueden ser necesarias velocidades de Infusin mayores). Velocidades mximas de infusin IV: infusin despus de la restitucin Inicial de volumen: al 5%: 2 a 4 mL/min al 25%: 1 mL/min Para preparar albmina al 5% a partir de otra al 25%, vase Precauciones. Parmetros para vigilancia Observar en busca de signos de hipervolemia, edema pulmonar e insuficiencia cardiaca; signos vitales, ingresos y egresos, hemoglobina, hematcrito, densidad urinaria. Implicaciones para la atencin de enfermera La administracin de albmina debe concluirse en las 6 h que siguen a la apertura del frasco, considerando que se haya iniciado hasta 4 h despus de abrirlo. Informacin adicional En ciertos trastornos (p. ej., hipoproteinemia con edema generalizado, sndrome nefrtico), las dosis de albmina pueden ir seguidas de furosemida IV: 0.5 a 1 mg/kg/dosis. Tanto la albmina al 5% como al 25% contienen 130 a 160 mEq/L de sodio; la albmina al 5% es osmticamente equivalente a un volumen igual de plasma; la albmina al 25% es osmticamente equivalente a cinco veces el volumen de plasma. Presentaciones La Informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, solucin, humana [sin conservadores): Albminas: al 5% [50 mg/mL] (50 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <1 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]; al 25% [250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <1 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco] AlbuRx: al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio] Albuteln al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio] Buminate; al 5% [50 mg/mL] (250 mL, 500 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco]; al 25% [250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y < 2 mEq/L de potasio; el empaque contiene hule natural seco] Flexbumin': al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio] Human Albumin Grlfols al 25% [250 mg/mL] (50 mL, 100 mL) [contiene 130 a 160 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio] Plasbumin: al 5% [50 mg/mL] (50 mL, 250 mL, 500 mL) [contiene ~ 145 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio]; al 25% [250 mg/mL] (20 mL, 50 mL, 100 mL) [contiene - 1 4 5 mEq/L de sodio y <2 mEq/L de potasio] Referencias
Guidelines 2 0 0 0 for Cardiopulmonary Resuscitation a n d E m e r g e n c y Cardiovascular C a r e , Part 10: Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h the International Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n , Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 0 6 . G u i d e l i n e s 2 0 0 0 f o r C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a l i o n a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e , Part 1 1 : N e o n a t a l R e s u s c i t a t i o n . T h e A m e r i c a n H e a r t A s s o c i a t i o n i n C o l l a b o r a t i o n W i t h t h e International Liaison C o m m i t t e e on R e s u s c i t a t i o n . Circuiation. 2 0 0 0 ; 1 0 2 ( 8 S u p p l ) : l 3 5 2 . H e m o l y s i s A s s o c i a t e d W i t h 2 5 % H u m a n A l b u m i n Diluted W i t h Sterile W a t e r - U n i t e d S t a t e s , 1 9 9 4 - 1 9 9 8 . MMWR Moro Mortal Wkly Rep. 1 9 9 9 ; 4 8 ( 8 ) : 1 5 7 - 9 .

Albmina baja en sales vase Albmina en la pgina 95 Albmina humana vase Albmina en la pgina 95 Albmina srica humana normal vase Albmina en la pgina 95 97

ALCLOMETASONA Albmina srica normal (humana) vase Albmina en la pgina 95 Alcaloides de la belladona con fenobarbitai vase Hiosciamina, atropina, escopolamina y fenobarbitai en la pgina 835

Alclometasona
Sinnimos Dipropionato de alclometasona Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocorticoide Uso Tratamiento de la inflamacin de dermatosis que responden a corticosteroides (corticosteroide tpico con potencia leve a moderada). Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alclometasona o cualquier componente de la frmula; lesiones virales, micticas o tuberculosas en piel; herpes (incluyendo varicela). Advertencias Los lactantes y nios pequeos, debido a que tienen una proporcin mayor de rea de superficie corporal respecto al peso, y en especial si el frmaco se aplica a > 20% de la superficie corporal, pueden ser ms susceptibles a supresin del eje hipotlamo-hipfisis-pituitaria (HHP) durante el tratamiento corticosteroide tpico; los efectos sistmicos se pueden presentar cuando se utiliza en zonas grandes del cuerpo, reas denudadas o periodos largos, o bien con vendajes oclusivos. Se puede presentar supresin del eje HHP; la insuficiencia suprarrenal aguda se puede presentar si se suspende de manera abrupta el frmaco tras el uso crnico, o durante periodos de estrs; la suspensin del frmaco se debe llevar a cabo de forma cuidadosa; los pacientes con supresin del eje HHP pueden requerir la administracin de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Precauciones Su seguridad y eficacia no se han determinado en nios < 1 ao; no est destinada al tratamiento de dermatitis del paal; por lo general, no debe usarse como rutina en cara, axilas o regin inguinal. Reacciones adversas Dermatolgicas: acn, dermatitis alrgica, hipopigmentacin, maceracin de la piel, atrofia drmica, estras, miliaria, telangiectasias Endocrinas y metablicas: supresin del eje HHP, sndrome de Cushing, retraso del crecimiento Locales: ardor, eritema, prurito, sequedad, foliculitis, hipertricosis Sistmicas: supresin del eje HHP, sndrome de Cushing, hiperglucemia; estas reacciones se presentan con mayor frecuencia si se utilizan vendajes oclusivos Miscelneas: infeccin secundaria Interacciones medicamentosas No se han informado Estabilidad Almacenar entre 2 y 30C. Mecanismo de accin Posee propiedades antiinflamatorias, antiproliferativas e inmunosupresoras. Farmacodinamia Respuesta inicial: Eccema: 5.3 das Psoriasis: 6.7 das Respuesta mxima: Eccema: 13.9 das Psoriasis: 14.8 das Farmacocintica Absorcin: tpica: 3% (cuando se aplica en la piel intacta sin vendaje oclusivo, durante 8 h); la gran variabilidad de absorcin depende de los sitios anatmicos: antebrazo, 1%; piel cabelluda, 4%; escroto, 36% Metabolismo: heptico, extenso Dosificacin usual Tpico: nios y adultos: aplicar al rea afectada dos o tres veces/ da. E! tratamiento se debe suspender en cuanto se logra el control; si no se observa mejora, puede ser necesario confirmar el diagnstico; no se recomienda su uso >3 semanas en nios; los vendajes oclusivos se pueden usar cuando se tratan lesiones refractarias de psoriasis y otras dermatosis profundas, tales como la neurodermatitis localizada (liquen simple crnico); vase Advertencias Administracin Tpica: aplicar de manera amplia, utilizando una capa fina; frotar ligeramente; slo para uso externo; evitar el contacto con los ojos; no utilizar en heridas abiertas o con secrecin; aplicar en abundancia a tos vendajes oclusivos Parmetros para vigilancia Signos clnicos de mejora; evaluacin de supresin del eje HHP si el tratamiento se prolonga. Informacin para el paciente Antes de aplicar, lavar el rea con suavidad para reducir el riesgo de infeccin local. Aplicar una capa fina al rea preparada y frotar 98

ALCOHOL ETLICO con suavidad hasta que el medicamento desaparezca. No usar por periodos mayores que los recomendados; informar al mdico si ei padecimiento persiste o empeora. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Crema, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g, 60 g) Ungento, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g, 60 g) Alcohol absoluto vase Alcohol etlico en la pgina 99 Alcohol deshidratado vase Alcohol etlico en la pgina 99

Alcohol etlico
Sinnimos Alcohol absoluto; Alcohol deshidratado; Etanol; Etilalcohol; EtOH Categora teraputica Agente antinfeccioso tpico; Agente para tratamiento de la oclusin grasa (catter venoso central); Antdoto para intoxicacin por metanol; Antdoto para intoxicacin por etilengiicol; Neuroltico Uso Antdoto para el tratamiento de intoxicacin por metanol y etilengiicol; neurlisis de nervios o ganglios para alivio de dolor refractario crnico en padecimientos como cncer inoperable y neuralgia del trigmino (inyeccin de alcohol deshidratado); antisptico tpico; manejo de la oclusin de catteres venosos centrales por depsito de lpidos, secundaria a la administracin de alguna emulsin lipdica (en particular la mezcla "3 en 1"). Factor de riesgo para el embarazo D (X si se utiliza por periodos prolongados o en dosis elevadas al trmino) Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la AAP lo considera "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad al alcohol etlico; trastornos convulsivos y coma diabtico; inyeccin subaracnoidea de alcohol deshidratado en pacientes que reciben anticoagulantes. Advertencias El etanol es un lquido inflamable y debe mantenerse fresco y lejos de cualquier fuente de calor; la posicin adecuada del paciente resulta esencial en la administracin neuroltica, para controlar la localizacin de la inyeccin de alcohol deshidratado (que es hipobrico) en el espacio subaracnoideo; evitar la extravasacin. No se utiliza por va SC. No administrar al mismo tiempo con sangre por la posibilidad de seudoaglutinacin o hemolisis; puede potenciar hemorragia hipopotrombinmica grave. Se requieren evaluacin clnica y determinaciones de laboratorio peridicas, con niveles sricos de etanol, para vigilar su eficacia, cambios de las concentraciones de electrlitos y equilibrio acidobsico (cuando se emplea como antdoto). Precauciones Usar con cautela en diabticos (el alcohol disminuye la glucemia), pacientes con deterioro heptico, gota, choque, despus de ciruga craneal y cuando se anticipa hemorragia posparto. Vigilar muy de cerca la glucemia, en particular en nios porque el tratamiento de la intoxicacin se relaciona con hipoglucemia. Evitar la extravasacin durante la administracin IV. El alcohol etlico pasa libremente a la leche materna a un nivel casi equivalente a la concentracin srica; los efectos en el lactante son insignificantes hasta que la concentracin sangunea materna llega a 300 mg/100 mL; minimizar la exposicin drmica al alcohol en lactantes porque puede ocurrir absorcin sistmica intensa y toxicidad. Reacciones adversas Cardiovasculares: taquicardia, hipertensin, hipotensin, arritmias, cardiomegalia, angina, insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), vasodilatacin, rubor, hipotermia Sistema nervioso central: ataxia, demencia, sndrome de Wernicke-Korsakoff, amnesia, paranoia, hipertermia, vrtigo, letargo, sedacin, coma, convulsiones, alucinaciones Endocrinas y metablicas: hipoglucemia, acidosis, hlpopotasemia, hipomagnesemia, incremento de la osmolaridad srica Dermatolgicas: piel seca, irritacin Gastrointestinales: nusea, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vmito, hemorragia gastrointestinal, anorexia, pancreatitis, hipo Hematolgicas: porfiria, anemia megaloblstica Hepticas: cirrosis heptica, degeneracin grasa del hgado, esteatosis heptica Locales: flebitis, destruccin neural y tisular (inyeccin) Neuromusculares y esquelticas: hipotona, disartria, miopata, neuropata (perifrica); neuritis posterior a inyeccin con dolor persistente, hiperestesias y parestesias (despus de usarlo como neuroltico) Oculares: irritacin ocular (por vapores) Respiratorias: depresin respiratoria, taquipnea, irritacin bronquial Interacciones medicamentosas Incrementa los efectos depresores en SNC de frmacos hipnticos sedantes, antihistamnicos, antidepresivos, analgsicos (Contina) 99

ALCOHOL ETLICO

Alcohol etlico (Continua)


narcticos, dronabinol, fenotiacinas, benzodiacepinas y metoclopramida; reaccin tipo disulfiram con cefalosporinas, cloropropamida, disulfiram, furazolidona, metronidazol y procarbazina; incrementa la hemorragia gastrointestinal y el tiempo de sangrado con cido acetilsaiiclico y salicilatos. Altera el metabolismo de glucosa, lo que produce efectos hipoglucmicos o hiperglucmicos con insulina, fenformina y sulfonilureas. Aumenta los niveles sricos de fenitona. La biodisponibilidad oral del alcohol etlico se incrementa con cido acetilsaiiclico, ranitidina, cimetidina y nizatidina; eleva los niveles de teofilina. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente (vase Advertencias); no utilizar a menos que la solucin sea transparente y el recipiente est intacto. Mecanismo de accin Inhibe en forma competitiva la oxidacin del metanol y xido de etileno por la deshidrogenasa de alcohol en sus metabolitos ms txicos. Como neuroltico, el alcohol etlico produce lesin de las clulas porque causa deshidratacin y precipitacin del citoplasma; cuando se inyecta cerca de las neuronas produce neuritis y degeneracin celular. Farmacocintica Distribucin: V : 0.6 a 0.7 L/kg
d

Metabolismo: heptico, en acetaldehdo o acetato por la deshidrogenasa de alcohol Depuracin: adultos: 15 a 20 mg/dL/h (intervalo: 10 a 34 mg/dL/h) Dilisis: depuracin por hemodilisis: 300 a 400 mL/min con un ritmo de eliminacin de alcohol de 280 mg/min Dosificacin usual Etanol absoluto/alcohol etlico (EtOH): Tratamiento de ingestin de metanol o etilengiicol: nios, adolescentes y adultos: dosis de impregnacin (DI): Oral: 0.8 a 1 mL/kg de EtOH al 95% o 2 mL/kg de EtOH al 40% (equivalente a licor de 80 sin diluir) o 1.8 ml_/kg de EtOH al 43% (equivalente a licor de 86 sin diluir) IV: 8 a 10 ml_/kg de solucin de EtOH al 10% (vase Administracin), sin exceder 200 mL Dosis de impregnacin modificada (si la ingestin consiste en EtOH y metanol o etilengiicol): la carga de impregnacin se reduce en forma proporcional en relacin con la medicin del nivel sanguneo de EtOH mediante multiplicacin de la dosis de carga calculada que se describe antes, por el factor siguiente: 100 - (nivel srico de etanol del paciente en mg/dL) 100 Dosis de mantenimiento: vase el cuadro Ajuste de dosis en hemodilisis: vase cuadro Manejo de la oclusin de catteres venosos centrales por grasa: nios y adultos: IV (consltense los protocolos institucionales para la valoracin de la permeabilidad del catter; la siguiente valoracin es una metodologa general): hasta 3 mL de etanol al 70% (mximo: 0.55 mL/kg); instilar un volumen igual al volumen interno del catter; puede repetirse si la permeabilidad no se restablece despus de un tiempo de permanencia de 30 min; si se repite la dosis, revalorar despus de un tiempo de permanencia de 4 h Inyeccin de alcohol deshidratado: neurlisis teraputica (bloqueo neural o ganglionar): adultos: intraneural: dosis variable segn el sitio de inyeccin, p. ej., neuralgia del trigmino: 0.05 a 0.5 mL como inyeccin nica por interespacio, en comparacin con inyeccin subaracnoidea: 0.5 a 1 mL en inyeccin nica por interespacio; rara vez se requieren dosis nicas > 1.5 mL Alcohol lquido desnaturalizado: tpico: nios y adultos: aplicar segn sea necesario 100

Dlx

No bebedor Bebedor promedio Bebedor crnico Dosis de EtOH 66 mg/kg/h 110 mg/kg/h 154 mg/kg/h por peso Oral: EtOH al 43% (34 g 0.2 mUkg/h 0.3 mUkg/h 0.46 mL/kg/h EtOH/dL; licor de 86 sin diluir} Oral: EtOH al 0.15 mUkg/h 95% (75 g 0.1 mL/kg/h 0.2 mL/kg/h EtOH/dL) IV: EtOH a 10% 1.4 mL/kg/h 2 mUkg/h 0.83 mL/kg/h (7.9 g EtOH/dL) Nota: continuar la teraputica hasta que el nivel sanguneo de metanol o etilengiicol sea < 10 mg/dL

Ajuste de la dosis de mantenimiento en dilisis No bebedor Dosis de EtOH por peso Oral: EtOH al 43% (34 g EtOH/dL) IV: EtOH al 10% (7.9 g EtOH/dL)
1

Bebedor crnico 257 mg/kg/h 0.77 mUkg/h 3.26 mUkg/h

169 mg/kg/h 0.5 mL/kg/h 2.13 mL/kg/h

A c a u s a de la v a r i a b i l i d a d c o n s i d e r a b l e de la d e p u r a c i n de E t O H entre los p a c i e n t e s , es n e c e s a r i o ajustar la dosis s e g n se n e c e s i t e c o n b a s e en los niveles s r i c o s d e E t O H .

Administracin Oral: diluir el etanol en 6 onzas (180 mL) de jugo de naranja y administrar en 30 min Parenteral: no es para administracin SC; IV: diluir el alcohol absoluto para administracin IV hasta una concentracin final de 5 a 10% volumen/volumen, en solucin glucosada al 5 10% (el etanol IV tambin est disponible en el mercado tanto en solucin al 5 como al 10%; vase Presentaciones); infundir la dosis de impregnacin junto con la dosis de mantenimiento de 1 h, en 60 min; para el manejo de la oclusin de catter venoso central puede prepararse una dilucin de etanol al 70% agregando 0.8 mL de agua estril para inyeccin a 2 mL de etanol al 98%; instilar un volumen igual a la capacidad interna del catter; valorar la permeabilidad tras 30 min (o de acuerdo con el protocolo institucional); puede repetirse el procedimiento (vase Dosificacin usual) Intraneural: deben utilizarse agujas diferentes para cada una de las mliiples inyecciones o sitios a fin de evitar el depsito residual de alcohol en un sitio en que la destruccin tisular no se desea; inyectar lentamente despus de determinar la colocacin adecuada de la aguja; puesto que el alcohol deshidratado es hipobrico cuando se compara con el lquido cefalorraqudeo, resulta esencial la posicin adecuada del paciente para controlar la localizacin de las inyecciones en el espacio subaracnoideo P a r m e t r o s para vigilancia Teraputica como antdoto: concentraciones sanguneas de alcohol (al final de la dosis de impregnacin, cada hora hasta la estabilizacin y despus cada 8 a 12 h); glucemia, electrlitos (incluso magnesio srico), pH arterial, gases sanguneos, concentraciones sanguneas de metanol o etilengiicol, frecuencia cardiaca, presin arterial. Intervalo de referencia Sntomas relacionados con los niveles sricos de alcohol: Nusea y vmito: > 100 mg/dL Coma: > 300 mg/dL Antdoto para metanol/etilenglicol: intervalo objetivo: nivel srico de etanol: 100 a 150 mg/dL (22 a 32 mmol/L) Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Informacin adicional Los licores con contenido alcohlico de 80 contienen 40% de etanol; los licores de 86, 43%. (Contina) 101

ALDESLEUCINA

Alcohol etlico (Contina)


Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Espuma tpica: Epl-Clenz: al 62% (240 mL, 480 mL) [higiene Instantnea de las manos; contiene aloe vera y vitamina E] Gel tpico: Epi-Clenz: al 70% (45 mL, 120 mL, 480 mL) [higiene instantnea de las manos; contiene aloe vera y vitamina E] GeIRite: al 67% (120 mL, 480 mL, 800 mL) [higiene instantnea de las manos; contiene vitamina E] Gel-Stat: al 62% (120 mL, 480 mL) [higiene instantnea de ias manos] Isagel : al 60% (59 mL, 118 mL, 621 mL, 800 mL) [higiene Instantnea de las manos] Prevacare-': al 60% (120 mL, 240 mL, 960 mL, 1 200 mL, 1 500 mL) [higiene Instantnea de las manos] Protectlon Plus: al 62% (800 mL) [higiene Instantnea de las manos] Purel': al 62% (15 mL, 30 mL, 59 mL, 120 mL, 236 mL, 250 mL, 360 mL, 500 mL, 800 mL, 1 000 mL, 2 000 mL) [higiene Instantnea de las manos; contiene humectantes y vitamina E] Purell Moisture Therapy: al 62% (75 mL) [higiene instantnea de las manos] PurelPwith Aloe: a 62% (15 mL, 59 mL, 236 mL, 360 mL, 800 mL, 1 000 mL, 2000 mL) [higiene instantnea de las manos; contiene aloe y tartrazina] Infusin IV [en solucin de glucosa al 5%]: 5% de alcohol (1 000 mL) Solucin inyectable [deshidratada]: al 98% (1 mL, 5 mL) Lquido tpico [desnaturalizado]: al 70% (3 840 mL) LavacoP: al 70% (473 mL) Locin tpica: PurelP 2 in 1: al 62% (60 mL, 360 mL, 1 000 mL) [higiene Instantnea de las manos] Toallitas tpicas: Isagel: al 60% (50s, 300s) [higiene instantnea de las manos] Purell: al 62% (35s, 175s) [higiene instantnea de las manos] Referencias
8

B a r c e l o u x D G . B o n d G R , K r e n z e l o k E P , e t al. A m e r i c a n A c a d e m y o f Clinical T o x i c o l o g y Practice G u i d e l i n e s on t h e T r e a t m e n t of M e t h a n o l P o i s o n i n g . J Toxicol Clin Toxicol. 2 0 0 2 ; 4 0 ( 4 ) : 4 1 5 - 4 6 . C h e r n o w B. P o i s o n i n g . Essentials of Ctlcal Care Pharmacology. 2 n d e d , B a l t i m o r e : W i l l i a m s & W i l k i n s . 1994; 501-29. P e n n i n g t o n G R , Pithie A D . E t h a n o l L o c k in the M a n a g e m e n t of C a t h e t e r O c c l u s i o n . JPEN J Patentar Entera! Nutr. 1987;11 ( 5 ) : 5 0 7 - 8 . O l s o n KR. Poisoning and Drug Overdose. 2 n d e d . N o r w a l k . C o n n e c t i c u t : A p p l e t o n a n d L a n g e , 1 9 9 4 : 339-40. W e r i i n S L , L a u s t e n T , J e s s e n s , e t al. T r e a t m e n t o f C e n t r a l V e n o u s C a t h e t e r O c c l u s l o n s W i t h Efhanoi a n d H y d r o c h l o r i c A c i d . JPEN J Parenter Entera! Nutr. 1 9 9 5 ; 1 9 ( 5 ) : 4 1 6 - 8 .

Aldesleuclna
Informacin relacionada Compatibilidad de quimioterplcos y medicamentos para mantenimiento en la pgina 1723 Sinnimos ETAF; Factor de crecimiento de clulas T; Factor epidrmico activador de timocltos; Factor estimulador de tlmocitos; Factor mltognico de llnfocltos; IL-2; lnterleucina-2; NSC-373364; TCGF Categora teraputica Agente antineoplslco, diversos; Moduladores de respuesta biolgica Uso Tratamiento de carcinoma de clulas renales metastsico y melanoma metastsico; en fase de Investigacin para tumores que se sabe responden a nmunoterapia, como cncer colorrectal y llnfoma no Hodgkin (solo o en combinacin con clulas asesinas activadas por linfoclnas); en fase de investigacin para tratamiento de sarcoma de Kaposi, en combinacin con zidovudina, y de leucemia mleloblstlca aguda (LMA). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada. Contraindicaciones Hipersensibilidad a aldesleucina o cualquier componente de la frmula; resultados anormales en pruebas de esfuerzo con talio o pruebas de funcin pulmonar; en aiolnjertos (a causa de mayor riesgo de rechazo); tratamiento de repeticin en pacientes que experimentaron taquicardia ventricular sostenida (> 5 latidos), trastornos del ritmo cardiaco no controlados o que no responden al tratamiento, dolor precordial recurrente con cambios electrocardiogrficos (compatibles con angina o Infarto miocrdico), necesidad de intubacin > 72 h, 102

ALDESLEUCINA taponamiento pericrdico; disfuncin renal que amerita dilisis > 72 h, coma o psicosis txica que dura > 48 h, convulsiones repetitivas o difciles de controlar, isquemia o perforacin intestinales, y hemorragia gastrointestinal que requiere intervencin quirrgica. Advertencias El tratamiento con dosis altas de aldesleucina se acompaa de sndrome de fuga capilar (SFC), que ocasiona hipotensin y decremento del riego de rganos (lo cual ocurre en las primeras 2 a 12 h del inicio del tratamiento) potencialmente graves o letales; es posible que el SFC se vincule con arritmias cardiacas, angina, infarto miocrdico, insuficiencia respiratoria que requiere intubacin, hemorragia o infarto gastrointestinales, insuficiencia renal, edema y cambios del estado mental. E! tratamiento debe restringirse a pacientes con funcin cardiaca y pulmonar normal, segn las pruebas de esfuerzo con talio y de funcin pulmonar. La administracin de aldesleucina debe suspenderse en pacientes que presentan letargo o somnolencia moderados o intensos, porque de lo contrario puede ocurrir coma. El frmaco puede exacerbar algunos sntomas en individuos con metstasis no detectadas o tratadas en el SNC; antes del rgimen de aldesleucina, valorar de manera exhaustiva y tratar a todos los pacientes con metstasis en el SNC. Precauciones Usar con extrema cautela en pacientes con resultados normales en las pruebas de esfuerzo con talio y de funcin pulmonar que tienen antecedente de enfermedad cardiaca o pulmonar. El tratamiento intensivo con aldesleucina se vincula con disfuncin de neutrfilos (decremento de la quimiotaxis) y mayor riesgo de infeccin diseminada (en particular por Staphylococcus aureus), incluyendo sepsis y endocarditis bacteriana. Los pacientes con lneas centrales permanentes estn en riesgo singularmente elevado de infeccin; tratar las infecciones bacterianas preexistentes antes de iniciar el tratamiento con aldesleucina. Los cuidados de apoyo ordinarios durante el rgimen con dosis altas del frmaco incluyen el uso de acetaminofn para aliviar fiebre y escalofros, y de un antagonista H a fin de reducir el riesgo de ulceracin o hemorragia gastrointestinales (o ambas). La aldesleucina puede exacerbar enfermedades autoinmunitarias. Vigilar de cerca en busca de anormalidades tiroideas u otros fenmenos autoinmunitarios; usar con precaucin en pacientes con trastornos convulsivos conocidos. R e a c c i o n e s a d v e r s a s Muchos efectos adversos de la aldesleucina son dependientes de la dosis; los efectos txicos son mayores con dosis altas y administracin en bolos, y menores con dosis bajas y administracin subcutnea. Cardiovasculares: hipotensin (limitante de la dosis, en potencia mortal), taquicardia sinusal, arritmias, edema, angina, infarto miocrdico, insuficiencia cardiaca congestiva, sndrome de fuga capilar Sistema nervioso central: confusin, sopor, prdida transitoria de la memoria, mareo, cambios cognoscitivos, fatiga, escalofro, malestar general, somnolencia, desorientacin, cefalea, insomnio, delirio paranoide, convulsiones, coma, fiebre, dolor Dermatolgicas: exantema macular eritematoso, prurito, eritema, dermatitis exfoliativa, piel seca, alopecia, petequias, prpura, vitiligo Endocrinas y metablicas: hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia, hipofosfatemia, hiponatremia, hipoglucemia, hiperglucemia, hipermagnesemia, hipercalcemia, hiperpotasemia, hiperfosfatemia, hipernatremia, disfuncin tiroidea, ganancia ponderal Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, estomatitis, hemorragia gastrointestinal, anorexia, pancreatitis Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia Hepticas: elevaciones transitorias de bilirrubina y enzimas hepticas, ictericia, ascitis, disminucin de factores de coagulacin Neuromusculares y esquelticas: debilidad, rigidez, artralgias, mialgias Renales: oliguria, proteinuria, elevacin transitoria del nitrgeno ureico en sangre, hematuria Respiratorias: congestin mucosa, disnea, derrame pleural, edema pulmonar Diversas: reacciones alrgicas Interacciones medicamentosas Los corticosteroides pueden reducir su eficacia. La depresin del SNC aumenta cuando aldesleucina se administra de manera simultnea con otros sedantes; tiene mayor toxicidad, cuando se usa con otros agentes con potencial nefrotxico, mielotxico, cardiotxico o hepatotxico, as como mayores efectos hipotensores con antihipertensivos o bloqueadores beta. Tambin ocasiona reacciones agudas como fiebre, escalofros, nusea, vmito, prurito, exantema, diarrea, hipotensin, edema y oliguria, con medios de contraste yodados (pueden ocurrir en un lapso de cuatro semanas hasta varios meses despus de la administracin de la aldesleucina). Se informan reacciones de hipersensibilidad en caso de empleo combinado con dacarbazina, cisplatino, tamoxifn e interern alfa; ocurre exacerbacin de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios y lesin miocrdica cuando se administra de manera concomitante a interern alfa. (Contina) 103
2

ALDESLEUCINA

Aldesleucina

(Contina)

Estabilidad Almacenaren refrigeracin; no congelar; la solucin reconstituida es estable 48 h en refrigeracin o a temperatura ambiente; puesto que la aldesleucina no contiene conservadores, es preferible almacenar en refrigeracin la solucin reconstituida; la solucin reconstituida en jeringas de insulina para administracin SC es estable 14 das refrigerada y 6 h a temperatura ambiente; slo compatible con solucin glucosada al 5%; incompatible con soluciones de cloruro de sodio; no mezclar con otros medicamentos. Estabilidad de aldesleucina en relacin con concentracin de la infusin
D u r a c i n de la infusin i n f u s i n IV b r e v e (15 m i n ) Concentracin de aldesleucina (ug/mL) 1 a 30 Agregar albmina
1

31 a 6 9 No es necesario agregar albmina

7 0 a 100 Debido a estabilidad deficiente; E V I T A R s u uso con esta concentracin Debido a estabilidad deficiente; EVITAR su uso con esta concentracin Debido a estabilidad deficiente; EVITAR su uso con esta concentracin

> 100 No es necesario agregar albmina

Estabilidad a temperatura a m b i e n t e (h) 48 h

Infusin IV c o n t i n u a (24 h) a temperatura ambiente

Agregar albmina

No es necesario agregar albmina

No e s necesario agregar albmina

48 h

Infusin continua IV a t r a v s de bomba C A D D


2

Agregar albmina

Agregar albmina

No e s necesario agregar albmina

6d

P a r a m e j o r a r ! a estabilidad d e b e a g r e g a r s e a l b m i n a h a s t a u n a c o n c e n t r a c i n d e 0 . 1 % ( 1 m g / m L ) ; l a a l b m i n a d e b e a a d i r s e p r i m e r o a la s o l u c i n g l u c o s a d a al 5%, s e g u i d a de la s o l u c i n r e c o n s t i t u i d a de aldesleucina


2

L a infusin c o n t i n u a a t r a v s de una b o m b a C A D D o un dispositivo de infusin s i m i l a r e l e v a la temperatura de aldesleucina hasta 3 2 C o m s


C

Mecanismo de accin La aldesleucina, un producto de interieucina-2 humana recombinante, promueve la proliferacin, diferenciacin y reclutamiento de clulas T y B, clulas asesinas naturales y timocitos; tambin Induce actividad citoltica en algunos llnfocitos y las interacciones subsecuentes entre clulas asesinas activadas por linfocinas y linfocitos infiltrados en tumores; produce efectos nmunolgicos mltiples, que comprenden activacin de la inmunidad celular con linfocitosis, eoslnofilia y trombocitopenia; produccin de citocinas (que incluyen factor de necrosis tumoral, interleucina-1) e inhibicin del crecimiento tumoral. Farmacocintica Absorcin; oral: no se absorbe Distribucin: principalmente en plasma, llnfocitos, pulmones, hgado, rones y bazo Va: adultos: 4 a 7 L Metabolismo: se metaboliza en aminocidos en las clulas de revestimiento de los tbulos contorneados proximales del rion Biodisponibilidad: IM: 30 a 37% Vida media: Nios: Distribucin: 14 + 6 min Eliminacin: 51 + 11 min Adultos: Distribucin: 6 a 27 min Eliminacin: 85 min Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: SC: 2 a 3 h Depuracin: adultos: 7.2 a 16.1 L/h Dosificacin usual Se ha investigado o se Investiga actualmente una amplia variedad de dosis (consltense protocolos individuales): LMA: nios (slo en investigaciones; Sievers, 1998): infusin IV continua: 9 millones Ul (Ul) (9 x 10 Ul) al da por cuatro das; repetir cuatro das ms tarde con 1.6 millones Ul (1.6 x 10 Ul) al da por 10 das Carcinoma de clulas renales metastsico y melanoma metastsico: adultos: IV: Inicial: el tratamiento consiste en dos ciclos de cinco das separados por un periodo de reposo: 600 000 Ul/kg (0.037 mg/kg) cada 8 h. para un total de 14 dosis, seguidas por un periodo de reposo de nueve das; luego se repite el rgimen de 14 dosis; estos dos ciclos constituyen un curso teraputico
6 e

104

ALFENTANIL Tratamiento repetido: cada curso teraputico debe ir separado por un periodo de reposo de al menos siete semanas desde la fecha de conclusin; debe valorarse la respuesta del paciente unas cuatro semanas despus de terminar el curso teraputico y de nuevo justo antes del inicio programado del siguiente curso SC (en investigacin): 11 millones Ul (11 x 10 Ul) al da, cuatro das a la semana durante cuatro semanas consecutivas; repetir cada seis semanas o, de manera alternativa, 18 millones Ul (18 x 10 Ul) al da por cinco das, seguidos por un periodo de reposo de dos das; luego 9 millones Ul (9 x 10 Ul) por dos das y despus 18 millones Ul (18 x 10 Ul) al da por tres das Modificacin de dosis en caso de toxicidad: en el tratamiento con dosis elevadas vanse las instrucciones del fabricante (o las recomendaciones del protocolo especfico) para suspender y reiniciar el frmaco; slo suspender o interrumpir una dosis, no reducirla Administracin Parenteral: IV: reconstituir con 1.2 mL de agua estril para inyeccin (mover en crculos, no agitar); la concentracin resultante es de 1.1 mg/mL [18 millones (18 x 10 ) UI/mL]; seguir diluyendo la dosis en glucosa al 5% hasta una concentracin final de 30 a 70 pg/mL (0.49 a 1.1 millones UI/mL) e infundir durante 15 min. Para infusiones continuas, diluir en glucosa al 5% manteniendo la misma concentracin final; est demostrado que diluciones finales < 30 pg/mL > 70 ug/mL varan ms en estabilidad y bioactividad del frmaco; la adicin de albmina se emplea para mejorar la estabilidad si son necesarias concentraciones finales < 30 ug/mL; la estabilidad del frmaco tambin se altera cuando ia infusin continua se realiza con dispositivos que exponen la aldesleucina a temperaturas mayores que la ambiental (> 32C) (p. ej., bomba CADD o un dispositivo de infusin simiiar); vase Estabilidad para informacin ms detallada; no usar un futro en la lnea para la administracin SC: la solucin reconstituida puede administrarse por va subcutnea sin mayor dilucin (Nota: la FDA an no aprueba ia administracin subcutnea) Parmetros para vigilancia Radiografa torcica, pruebas de funcin pulmonar y estudio de esfuerzo con talio de referencia; biometra hemtica completa con recuento diferencia!, recuento de plaquetas, electrlitos, nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, enzimas hepticas; signos vitales, peso, oximetra de pulso, gases en sangre arteria! (en caso de sntomas pulmonares), ingreso y egreso de lquidos. Implicaciones para la atencin de enfermera Vanse Advertencias y Precauciones. Informacin adicional 1 unidad Cetus = 6 Ul 1 unidad Roche (teceleucina) = 3 Ul 1.1 mg = 18 x 10 Ul o 3 x 10 unidades Cetus Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir: 22 x 10 Ul [18 millones UI/mL = 1.1 mg/mL cuando est reconstituido] Referencias
6 6 6 6 6 6 6 6

S i e v e r s E L , L a n g e B J , S o n d e l P M , e t al. Feasibility, Toxicity, a n d Biologic R e s p o n s e o f l n t e r l e u k i n - 2 A f l e r C o n s o l i d a t i o n C h e m o t h e r a p y for A c u t e M y e l o g e n o u s L e u k e m i a : A R e p o r t F r o m t h e C h i l d r e n ' s C n c e r G r o u p . J Clin Oncoi. 1 9 9 8 ; 1 6 ( 3 ) : 9 1 4 - 9 . W h i t l i n g t o n R, F a u l d s D. l n t e r l e u k i n - 2 : A R e v i e w of Its P h a r m a c o l o g i c a l Properties a n d T h e r a p e u t i c Use n Patients W i t h C n c e r . Drugs. 1 9 9 3 ; 4 6 ( 3 ) : 4 4 6 - 5 1 4 .

Alfentanil
Informacin relacionada Comparacin de analgsicos narcticos en la pgina 1714 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 Sinnimos Clorhidrato de alfentanil Categora teraputica Analgsico narctico; Anestsico general Uso Analgesia; adyuvante en analgesia; anestsico. Restricciones C-ll Factor de riesgo para el embarazo C (D si se usa por periodos prolongados o en dosis elevadas al trmino) Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de alfentanil o cualquier componente de la frmula; hipertensin intracraneal; depresin respiratoria grave. Advertencias La infusin IV rpida puede ocasionar rigidez de msculos esquelticos y pared torcica deterioro de la ventilacin dificultad o paro respiratorios; inyectar con lentitud durante 3 a 5 min; tal vez se requiera un miorrelajante no despolarizante. (Contina) 105

ALFENTANIL

Alfentanil

(Contina)

Precauciones Usar con cautela en pacientes con bradicardia. Reacciones adversas Cardiovasculares: bradicardia, vasodilatacin perifrica, hipotensin Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, sedacin, depresin del SNC, hipertensin intracraneal Dermatolgicas: prurito Endocrinas y metablicas: liberacin de hormona antidiurtica Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, espasmo de vas biliares Genitourinarias: espasmo de vas urinarias Neuromusculares y esquelticas: rigidez de msculos esquelticos y pared torcica, en especial despus de la administracin IV rpida Oculares: miosis Respiratorias: depresin respiratoria, apnea, paro respiratorio Diversas: liberacin de histamna, dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450. Los depresores del SNC, las fenotiacinas y los antidepresivos tricclicos pueden potenciar los efectos adversos de los agonistas de opiceos; es posible que el uso con benzodiacepinas cause vasodilatacin, hipotensin y demora de la recuperacin. La cimetidina y la eritromicina a veces reducen (esta ltima en grado significativo) la depuracin del alfentanil. El tratamiento crnico con bloqueadores beta puede potenciar la bradicardia inducida por alfentanil. Es posible que el propofo! incremente las concentraciones sricas de alfentanil. Mecanismo de accin Se une con receptores estereoespecficos en muchos sitios del SNC, incrementa el umbral del dolor, altera la percepcin de ste e inhibe sus vas ascendentes. Farmacodinamia Inicio de accin: en 5 min Duracin: < 15 a 20 min Farmacocintica Distribucin: V beta: Neonatos prematuros: 1 L/kg Nios: 0.163 a 0.48 L/kg Adultos: 0.46 L/kg Unin a protenas: Neonatos: 67% Adultos: 88 a 92% Se une a la glucoprotena alfa-1 acida Metabolismo: heptico Vida media de eliminacin: Neonatos prematuros: 320 a 525 min Nios: 40 a 60 min Adultos: 83 a 97 min Dosificacin usual La dosis debe ajustarse para lograr efectos adecuados; el rango de dosis amplio depende del grado de analgesia/anestesia deseado. Recin nacidos, lactantes y nios < 12 aos: dosis no establecida; un alto porcentaje de recin nacidos que reciben alfentanil (antes de algn procedimiento) en dosis de 9 a 15 jig/kg (dosis media: 11.7 pg/kg) desarroll rigidez de la pared torcica; 9 de 20 recin nacidos (45%) desarrollaron rigidez leve o moderada que no afect la ventilacin, mientras que 4 de 20 (20%) tuvieron rigidez intensa que interfiri con la respiracin durante ~ 5 a 10 min; se recomienda el uso de un relajante de msculo esqueltico para evitar la rigidez de la pared torcica; sin embargo, tal vez se requieran dosis ms pequeas de alfentanil en recin nacidos. Se necesitan ms estudios para determinar las dosis adecuadas en los pacientes peditricos Adultos: usar el peso corporal magro en los pacientes que pesan > 20% por encima del peso corporal ideal; vase cuadro. Administracin Parenteral: IV: inyeccin lenta en 3 a 5 min o por infusin IV continua; concentracin mxima: 80 pg/mL Parmetros para vigilancia Frecuencia respiratoria, presin arterial, frecuencia cardiaca, estado neurolgico (para verificar el grado de analgesia o anestesia). Implicaciones para la atencin de enfermera El alfentanil puede producir ms hipotensin que el fentanil, por lo que es necesario asegurarse de administrarlo con lentitud y que el paciente est bien hidratado; puede inducir dependencia; evitar la suspensin abrupta despus dei uso prolongado.
d

106

ALGLUCERASA Alfentanil: dosificacin para adultos


Duracin aproximada de la anestesia (min) Periodo de induccin {dosis inicial) Periodo d i mantenimiento (Incrementos/Infusin)

Indicacin

Dosis total

Efectos

L- 30

8 a 20

3 a 5 ug/kg o 0.5 a 1 tig/kQ/min

8 a 40

Respiracin espontnea o ventilacin asistida cuando se requiere Se requiere venlilacin asistida o controlada; atenuacin de la respuesta a la laringoscopia e intubacin Se requiere ventilacin asistida o controlada; cierta atenuacin de la respuesta a la intubacin e incisin, con es labilidad transo pe rato ri a Se requiere ventilacin asistida o controlada; administrar lentamente (en 3 rnin); co. icenlracicn de ios agenies de inhalacin reducida 30 a 5 0 % duronle la primera hora
:

Inyeccin de incremente 30 a 50 20 a 50 5 a 15 Lig^kg Hasla 75

Infusin continua

> 45

60 a 75

0.5 a 3 u g ^ g / m i n i velocidad promedio de infusin: 1 a 1.5 ng'kg/

De acuerdo con la duracin del procedimiento

Induccin de la anestesia

> 45

130 a 245

0.5 a 1.5 |ig/kg'mn o anestsico general

De acuerdo con la duracin del pOCedimiEnlo

Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Disponible como clorhidrato de alfentanil; la dosis en miligramos se refiere a la base Solucin inyectable [sin conservadores]: 500 ug/mL (2 mL, 5 mL, 10 mL, 20 mL) Referencias
Davis P J , Killian A. Sliller R L . et al. P h a r m a c o k i n e t i c s of Alfentanil in N e w b o m P r e m a t u r e Infants a n d O l d e r C h i l d r e n . Dev Pharmacol Ther. 1 9 8 9 ; 1 3 ( 1 ) : 2 1 - 7 . M a r l o w N, W e i n d l i n g A M , V a n P e e r A, et al. Alfentanil P h a r m a c o k i n e l i c s in P r e l e r m Infants. Aren Dis Child. 1990;65(Spec No 4):349-51. M e i s t e l m a n C, S a i n t - M a u r i c e C, L e p a u l M. et al. A C o m p a r i s o n of Atfentanl P h a r m a c o k i n e t i c s in C h i l d r e n a n d A d u l t s . Anesthesiology. 1 9 8 7 ; 6 6 { 1 ) : l 3 - 6 . P o k e l a M L , R y n a n e n P T , Koivisto M E , et al. A l f e n t a n i i - l n d u c e d Rigdity in N e w b o m Infanls. Anesth Anag. 1992;75(2):252-7.

Alglucerasa
S i n n i m o s Glucocerebrosidasa Categora teraputica Agente para tratamiento de la enfermedad de Gaucher; Enzima glucocerebrosidasa Uso Restitucin enzimtica de largo plazo en pacientes con enfermedad de Gaucher tipo I que tienen uno o ms de los siguientes trastornos: anemia moderada o grave, trombocitopenia y tendencia hemorragpara, enfermedad sea, hepalomegalia o esplenomegalia, retardo del crecimiento relacionado con la enfermedad de Gaucher. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se deseonoceA/alorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alglucerasa o cualquier componente de la lrmula. Precauciones La alglucerasa se obtiene de tejido placentario humano almacenado y puede algn virus patgeno; se considera que el riesgo de contaminacin por virus lentos o latentes es remoto gracias a las medidas que se toman en el proceso de manufactura; observar en busca de signos de virilizacin temprana en varones < 10 aos. Reacciones adversas Sistema nervioso central: fiebre, escalofro, fatiga Endocrinas y metablicas: virilizacin temprana (nios < 10 aos) Gastrointestinales: malestar abdominal, nusea, vmito, diarrea, lceras bucales Locales: molestias, ardor y edema en el sitio de inyeccin Neuromusculares: debilidad, dorsalgia Diversas: reacciones de hipersensibilidad Interacciones medicamentosas Por el momento no se dispone de informacin. Estabilidad Cuando se diluye a 100 200 mL con solucin salina normal, la solucin resultante es estable hasta por 18 h si se almacena a una temperatura de 2 a 8 C. (Contina) 107

ALOPURINOL

Alglucerasa

(Contina)

Mecanismo de accin La glucocerebrosidasa es una enzima que se obtiene de tejido placentario humano. La enfermedad de Gaucher es un trastorno metablico hereditario causado por actividad deficiente de la glucosidasa beta y la acumulacin resultante de macrfagos cargados de glucosilceramida en hgado, hueso y bazo. La alglucerasa acta restituyendo la enzima faltante en ia enfermedad de Gaucher. Farmacodinamia Inicio de mejora sintomtica significativa: Hepatoesplenomegalia y anormalidades hematolgicas: en 6 meses Mejora de la mineralizacin sea: se observa entre las 80 y 104 semanas de tratamiento Farmacocintica Distribucin: V : 0.05 a 0.28 L/kg Vida media de eliminacin: 4 a 10 min Dosificacin usual Infusin IV: nios, adolescentes y adultos: 30 a 60 U/kg cada dos semanas; lmites de dosis: 2.5 U/kg tres veces por semana a 60 U/kg una vez por semana o hasta cada cuatro semanas. La dosis inicial debe basarse en la gravedad de la enfermedad y la velocidad de progresin. Los nios con riesgo alto de complicaciones de la enfermedad de Gaucher (uno o ms de los siguientes: enfermedad sintomtica incluyendo manifestaciones de dolor abdominal u seo, fatiga, limitacin para el ejercicio, debilidad y caquexia; falla del crecimiento; evidencia de afeccin esqueltica; recuento de plaquetas < 60 000 mm , episodios de hemorragia anormal, o ambos, documentados; Hb > 2.0 g/dL por debajo del lmite inferior para edad y sexo; deterioro de la calidad de vida) deben recibir una dosis inicial de 60 U/kg; la falta de respuesta al tratamiento indica la necesidad de una dosis mayor Mantenimiento: despus de que la respuesta al tratamiento se establece puede intentarse disminuir la dosis; las reducciones progresivas pueden hacerse a intervalos de tres a seis meses; valorar la dosis con frecuencia para mantener una dosis adecuada al peso Administracin Parenteral: diluir hasta un volumen de 100 a 200 mL en solucin salina normal e infundir IV en 1 a 2 h; debe usarse un filtro en la lnea; no agitar la solucin porque se desnaturaliza la enzima Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, plaquetas, pruebas de funcin heptica, RM o TC (volumen del bazo e hgado), radiografas seas. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable [sin conservadores]: Ce redase^: 80 U/mL (5 mL) [contiene 1% de albmina humana] Referencias
d 3

Barton N W , Brady R O , D a m b r o s i a J M , e l al. R e p l a c e m e n t T h e r a p y for Inherited E n z y m e D e f i c i e n c y - M a c r o p h a g e - T a r g e t e d G l u c o c e r e b r o s i d a s e f o r G a u c h e r ' s D i s e a s e . N Engi J Med. 1991;324(21):1464-70. C h a r r o w J , A n d e r s s o n H C , K a p l a n P , e t a l . E n z y m e R e p l a c e m e n t T h e r a p y a n d M o n i t o r i n g for C h i l d r e n W i t h T y p e 1 G a u c h e r D i s e a s e : C o n s e n s u s R e c o m m e n d a t i o n s . J Pediatr. 2 0 0 4 ; 1 4 4 ( 1 ) : 1 1 2 - 2 0 .

* Almidn hidroxietlico vase Hetaalmidn en la pgina 799

Alopurnol
Informacin relacionada Tratamiento de! sndrome de lisis tumoral en la pgina 1747 Sinnimos Alopurnol sdico Categora teraputica Agente para tratamiento de la gota; Agente para disminuir las concentraciones de cido rico Uso Prevencin de ataques de artritis y neuropata gotosas; tambin se emplea para tratar la hiperuricemia secundaria que puede presentarse durante la teraputica de tumores o leucemia; prevencin de litiasis de oxalato de calcio recurrente. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad al alopurnol o cualquier componente de la frmula. Advertencias No usar para tratar hiperuricemia asintomtica; vigilar funcionamiento heptico y biometra hemtica completa antes de iniciar el tratamiento y durante ste, de manera peridica. Precauciones Reducir la dosis en caso de trastorno renal; suspender el frmaco al primer signo de exantema; el riesgo de este ltimo puede ser mayor en pacientes que reciben amoxicilina o ampicilina. El riesgo de hipersensibilidad tal vez aumente 108

ALOPURNOL en pacientes que reciben tiacidas o inhibidores de a enzima convertidora de angiotensina (ECA). Reacciones adversas Cardiovasculares (con administracin IV): hipotensin, rubor, hipertensin, bradicardia, insuficiencia cardiaca Sistema nervioso central: somnolencia, fiebre, cefalea, escalofros, estado soporoso, agitacin Dermatolgicas: exantema maculopapular prurtico, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, alopecia Gastrointestinales: irritacin gastrointestinal, dispepsia, nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, gastritis Genitourinarias: hematuria Hematolgicas: leucocitosis, leucopenla, trombocitopenia, eosinofilia, supresin de mdula sea Hepticas: hepatitis, elevacin de enzimas hepticas, hepatomegalia, hiperbilirrubinemia, ictericia Locales: reaccin local en el sitio de inyeccin Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, parestesias, neuritis, artralgias, mioclonas Oculares: catarata, neuritis ptica Renales: disfuncin renal Respiratorias: epistaxis, apnea, hiperpnea, sndrome de insuficiencia respiratoria del adulto (con administracin IV) Vasculares: angitis necrosante, vasculitis I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Inhibe el metabolismo de azatioprina y mercaptopurina; su empleo con ampicilina o amoxicilina puede elevar la incidencia de exantema cutneo; podra incrementar los efectos mielosupresores de la ciclofosfamida; en dosis altas es posible que reduzca la depuracin de teofilina. Hay mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad cuando se coadministra con inhibidores de la ECA y diurticos tiacdicos. Su eficacia es menor cuando se coadministra con agentes uricosricos; aumento de la formacin de clculos renales cuando se emplea con grandes dosis de vitamina C. Los anticidos de hidrxido de aluminio disminuyen la absorcin del alopurnol. Incrementa los efectos de la cloropropamida; podra elevar el riesgo de osteomalacia en pacientes que reciben fenitona o fenobarbitai; prolonga la vida media de los anticoagulantes orales; es probable que aumente los niveles sricos de ciclosporina. Estabilidad La solucin parenteral reconstituida debe almacenarse a temperatura ambiente; no refrigerar; usar en las 10 h siguientes a la preparacin. Es fsicamente Incompatible cuando se mezcla o se infunde a travs de la misma inea con: amikacina, anfotericina B, carmustina, cefotaxima, cloropromacina, cimetidina, clindamicina, citarabina, dacarbazina, daunorrubicina, difenhidramna, doxorrubicina, doxiciclina, droperidol, floxuridina, gentamicina, haloperidol, hidroxizina, idarrubicina, imipenem con cilastatina, mecloretamina, meperidina, metoclopramida, succinato sdico de metilprednisolona, minociclina, nalbufina, netilmicina, ondansetrn, proclorperazina, prometazina, bicarbonato de sodio, estreptozocina, tobramicina, vinorrelbina. Mecanismo de accin Reduce la produccin de cido rico al inhibir la accin de la oxidasa de xantina, una enzima que convierte la hipoxantina en xantina y sta en cido rico. Farmacodinamia La disminucin del acido rico srico ocurre en uno a dos das, con nadir en una a tres semanas. Farmacocintica Absorcin: oral: ~ 80% en el tubo gastrointestinal Distribucin: en la leche materna: proporcin entre leche materna y plasma: 0.9 a 1.4 Unin a protenas: < 1% Metabolismo: 75% del frmaco se convierte en metabolitos activos, sobre todo oxipurinol Vida media: Compuesto madre: 1 a 3 h Metabolito oxipurinol: 18 a 30 h en pacientes con funcin renal normal Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: en 2 a 6 h Dilisis: alopurinol y oxipurinol son dializables Dosificacin usual Prevencin de nefropata aguda por cido rico en trastornos neopisicos mieloproliferativos (comenzando uno o dos das antes de la quimioterapia): qeben administrarse > 300 mg diarios divididos en varias dosis: Nios < 10 aos: IV: 200 mg/m /da divididos en una a tres fracciones; dosis mxima: 600 mg/da Oral: 10 mg/kg/da en dos o tres fracciones o 200 a 300 mg/m /da divididos en dos a cuatro dosis; dosis mxima: 800 mg/da (Contina) 109
2 2

ALPRAZOLAM

Alopurnol

(Contina)

Alternativa: < 6 aos: 150 mg/da divididos en tres dosis 6 a 10 aos: 300 mg/da divididos en dos o tres fracciones Nios > 10 aos y adultos: IV: 200 a 400 mg/m /da divididos en una a tres fracciones; dosis mxima: 600 mg/da Oral: 600 a 800 mg/da divididos en dos o tres fracciones Gota: nios > 10 aos y adultos: oral: Leve: 200 a 300 mg/da Grave: 400 a 600 mg/da Litiasis de oxaiato de calcio recurrente: nios > 10 aos y adultos: oral: 200 a 300 mg/da divididos o en una sola dosis diaria Ajuste de dosis en insuficiencia renal: D > 50 mL/min: sin cambio en la dosis D 10 a 50 mL/min: reducir la dosis a 50% de la recomendada D < 10 mL/min: reducir la dosis a 30% de la recomendada Administracin Oral: administrar despus de as comidas con lquidos abundantes Parenteral: reconstituir la ampolleta de 500 mg con 25 mL de agua estril para inyeccin; antes de administrar, diluir adicionalmente con solucin de glucosa al 5% o salina normal hasta una concentracin mxima de 6 mg/mL; la velocidad de la infusin depende del volumen a administrar (en estudios de investigacin se infundieron dosis de 100 a 300 mg en un lapso de 30 min). Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, pruebas de funcin heptica y renal, cido rico srico, urato en orina de 24 h {en el tratamiento de la litiasis de oxaiato calcico). Intervalo de referencia cido rico: varones: 3.0 a 7.0 mg/dL; mujeres: 2.0 a 6.0 mg/dL Excrecin urinaria de urato: varones: < 800 mg/da; mujeres: < 750 mg/da Informacin para el paciente Informar en caso de exantema, miccin dolorosa, sangre en orina, irritacin ocular o edema de labios o boca; evitar el alcohol; beber muchos lquidos. Puede ocurrir somnolencia; usar con cautela cuando se realizan actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico.
2 cr cr cr

Inyeccin, polvo para reconstitucin, como alopurinol sdico: 500 mg Tabletas: 100 mg, 300 mg Otras preparaciones Puede hacerse una suspensin de 20 mg/mL triturando ocho tabletas de 300 mg y mezclndolas con 120 mL de una mezcla 1:1. de Ora-Sweet^ y Ora-Plus o una mezcla 1:1 de Ora-Sweet SF y Ora-Plus o una mezcla 1:4 de concentrado de jarabe de cereza y miel simple, NF. La suspensin resultante es estable 60 das refrigerada o a temperatura ambiente (Alien, 1996; Nahata, 2004 ) Puede hacerse una suspensin de 20 mg/mL triturando una tableta de 100 mg y humedecindola con una pequea cantidad de metilcelulosa al 1%; luego se agrega jarabe NF para un volumen final de 5 mL; es estable por 56 das en refrigeracin o a temperatura ambiente (Dressman, 1983; Nahata, 2004) Alien LV, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine, Clonazepam, and Flucytosine in Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Sys Pharm. 1996;53:1944-9. Dressman JB, Poust Rl. Stability of Allopurinol and of Five Antineoplastics in Suspensin. Am J Hosp Pharm. 1983;40(4):616-8. Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulatons. 5th ed. Cincinnati, OH: Harvey Whitney Books Co, 2004. Referencias
5

B e n n e t t W M , Aronoff G R , G o l p e r T A , et al. Drug Prescribing in Renal Failure. P h i l a d e l p h i a , PA: A m e r i c a n C o l l e g e of P h y s i c i a n s , 1 9 8 7 . Krakoff I H , M u r p h y M L . H y p e r u r i c e m i a in N e o p l a s t i c D i s e a s e in C h i l d r e n : P r e v e n t i o n W i t h A l l o p u r i n o l , A X a n t h i n e O x i d a s e Inhibitor. Pediatrics. 1 9 6 8 ; 4 1 ( 1 ) : 5 2 - 6 .

Alopurinol sdico vase Alopurinol en la pgina 108

Alprazolam
Informacin relacionada Sndrome serotoninrgico en la pgina 1938 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 110

ALPRAZOLAM Categora teraputica Agente ansioltico; Benzodiacepnico Uso Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG); sntomas de ansiedad (teraputica a corto plazo); ansiedad vinculada con depresin; manejo del trastorno de pnico, con o sin agorafobia. Restricciones C-IV Factor de riesgo para ei embarazo D Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera "causa de preocupacin"). Contraindicaciones Hipersensibilidad al alprazolam, cualquier componente de ia frmula u otras benzodiacepinas; dolor intenso incoercible, glaucoma de ngulo agudo, depresin respiratoria grave, depresin preexistente del SNC; no administrar durante el embarazo o la lactancia ni a pacientes que toman otros frmacos especficos (vase Interacciones medicamentosas). Advertencias Se informan sntomas de supresin (inclusive convulsiones) 18 h a tres das despus de suspender el frmaco de manera abrupta; para suspender el tratamiento, reducir la dosis diaria no ms de 0.5 mg cada tres das; disminuir la dosis en pacientes con enfermedad heptica importante. Precauciones La seguridad y eficacia en menores de 18 aos an no se establecen. Reacciones adversas Sistema nervioso central: somnolencia, mareo, confusin, sedacin, fatiga, cefalea, ataxia, coordinacin anormal, estado soporoso, disartria, deterioro de la memoria, depresin Endocrinas y metablicas: ganancia o prdida ponderal Gastrointestinales: xerostoma, constipacin, diarrea, nusea, vmito, hiporexia o hiperexia Oculares: visin borrosa Diversas: dependencia fsica y psicolgica con el uso prolongado Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450. Los inductores enzimticos pueden incrementar el metabolismo del alprazolam. Los depresores del SNC, entre ellos el alcohol, pueden intensificar sus efectos sobre el SNC. Cimetidina, claritromicina, diltiacem, eritromicina, fluvoxamina, fiuoxetina, isoniazida, nefazodona, propoxifeno y anticonceptivos orales pueden disminuir el metabolismo del alprazolam (usar con cautela; vigilar en busca de efectos adversos). Delavirdina, ritonavir, ketoconazol o itraconazol pueden disminuir el metabolismo del alprazolam y aumentar de manera significativa sus niveles; no se recomienda el uso concurrente de delavirdina o ritonavir con alprazolam; el empieo concurrente de ketoconazol o itraconazol con alprazolam est contraindicado. El alprazolam puede elevar los niveles plasmticos de imipramina (31%) y desimipramina (20%); el significado clnico se desconoce, vigilar a ios pacientes. Estudios n vitro sugieren posibles interacciones de alprazolam con sertralina, paroxetina, ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina (usar con cautela; vigilar la aparicin de efectos adversos). Los medicamentos que ocasionan sequedad de boca o aumentan el pH gstrico pueden retardar la desintegracin de las tabletas de disolucin oral y dar como resultado absorcin ms lenta o menor. Interaccin con alimentos Tabletas de liberacin prolongada: una comida rica en grasas < 2 h antes de la dosis puede incrementar las concentraciones pico hasta ~ 25%. Una comida rica en grasas justo antes de la dosis puede disminuir el tiempo para alcanzar las concentraciones pico 33%. Una comida rica en grasas > 1 h despus de la dosis, puede aumentar el tiempo para alcanzar ias concentraciones pico ~ 33%. Los alimentos no alteran el grado de absorcin (ABC) Tabletas de disolucin oral: una comida con alto contenido de grasa puede disminuir las concentraciones pico en 25% y prolongar dos horas el tiempo para alcanzar las concentraciones sricas mximas. Los alimentos no alteran el ABC Estabilidad Tabletas de disolucin oral: conservar a temperatura ambiente, de 20 a 25 C. Proteger de la humedad. Desechar el algodn que se encuentra dentro del frasco; cerrar bien el mismo Mecanismo de accin Deprime el SNC en todos los niveles, incluyendo el sistema lmbico y la formacin reticular, al unirse al sitio para benzodiacepinas en el complejo receptor del cido gammaamlnobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor importante en el cerebro, y modular su accin. Farmacocintica Absorcin: oral: Tabletas de liberacin inmediata: se absorbe bien y rpido Tabletas de liberacin prolongada: la velocidad de absorcin se incrementa despus de la dosificacin nocturna (en comparacin con la matutina) Distribucin: 0.9 a 1.2 L/kg; se distribuye en la leche materna Unin a protenas: 80% (Contina) 111
C

ALPRAZOLAM

Alprazolam

(Contina)

Metabolismo: extenso en el hgado, sobre todo a travs de la isoenzima CYP3A del citocromo P450; metabolitos principales: alfa-hidroxialprazolam (potencia de accin cercana a 50% de alprazolam), 4-hidroxiaiprazolam (activo) y un metabolito benzofenona (inactivo). Nota: es probable que los metabolitos activos no contribuyan a los efectos farmacolgicos debido a sus niveles de actividad y concentraciones bajos Biodisponibilidad: similar para las tabletas de liberacin inmediata y prolongada (~ 90%) Vida media: adultos: 6.3 a 26.9 h; promedio: 11.2 h. Nota: la vida media puede ser 25% ms larga en asiticos que en caucsicos Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: Tabletas de liberacin inmediata: 1 a 2 h Tabletas de desintegracin oral: 1.5 a 2 h (administrada con o sin agua). Nota: el tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima es 15 min menor cuando se toma con agua (en comparacin con administracin sin agua) Eliminacin: excrecin de metabolitos y compuesto madre en orina Dosificacin usual Oral: Nota: ajustar la dosis hasta obtener el efecto deseado; usar la dosis eficaz ms baja Menores de 18 aos: liberacin inmediata: an no se establece la dosis; en una investigacin en nios de 7 a 16 aos (n = 13) se administraron dosis iniciales de 0.005 mg/kg o 0.125 mg/dosis tres veces/da para la ansiedad situacional, as como incrementos de 0.125 a 0.25 mg/dosis hasta un mximo de 0.02 mg/kg/dosis o 0.06 mg/dkg/da; se requiri un intervalo de 0.375 a 3 mg/da (vase Pfefferbaum, 1987). Nota: un estudio ms reciente en 17 nios (8 a 17 aos) con trastornos de ansiedad o de evasin utiliz dosis iniciales dianas de 0.25 mg en nios < 40 kg y 0.5 mg en nios > 40 kg. Las dosis se ajustaron a intervalos de dos das hasta un mximo de 0.04 mg/kg/da. Las dosis necesarias oscilaron entre 0.5 y 3.5 mg/da con un promedio de 1.6 mg/da. Gon base en las puntuaciones clnicas globales, el alprazolam pareci ser mejor que el placebo; sin embargo, esta diferencia no fue estadsticamente significativa (vase Simen, 1992); se requieren ms estudios Adultos: Ansiedad: liberacin inmediata: inicial: 0.25 a 0.5 mg tres veces/da; ajustar la dosis cada tres o cuatro das si es necesario; dosis mxima: 4 mg/da en dosis divididas Trastorno de pnico: Liberacin inmediata: inicial: 0.5 mg tres veces/da; ajustar la dosis segn se requiera cada tres o cuatro das en incrementos < 1 mg/da; dosis promedio utilizada en estudios controlados: 5 a 6 mg/da; dosis mxima: 10 mg/da (raras veces necesaria) Liberacin prolongada: inicial: 0.5 a 1 mg una vez al da; ajustar la dosis segn se requiera cada tres o cuatro das en incrementos < 1 mg/da; dosis usual: 3 a 6 mg/da; dosis mxima: 10 mg/da (raras veces necesaria) Cambio de liberacin inmediata a liberacin prolongada: administrar la misma dosis diaria total, pero una vez al da; si el efecto no es adecuado, ajustar la dosis como se indica antes Administracin Oral. Tabletas de liberacin inmediata: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales Tabletas de liberacin prolongada: administrar una vez al da, de preferencia en la maana; no triturar, masticar ni romper; deglutirla entera Tabletas de disolucin oral: no sacar las tabletas del frasco hasta el momento en que se van a tomar; con las manos secas, colocar la tableta sobre la lengua. Si se va a tomar la mitad de una tableta, debe desecharse de inmediato la otra mitad (es posible que sta no permanezca estable). No es necesaria su administracin con agua (no se requiere agua para auxiliar en la disolucin o deglucin) Parmetros para vigilancia Funciones del SNC, frecuencia respiratoria. Informacin para el paciente Puede causar somnolencia y afectar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de alerta o coordinacin fsica; puede inducir dependencia; evitar la suspensin abrupta despus del uso prolongado. Evitar el alcohol; limitar la cafena. Puede causar sequedad bucal. Implicaciones para la atencin de enfermera Ayudar a la deambulacin ai principio del tratamiento; hacer que el paciente se incorpore con lentitud para evitar sncope. Informacin adicional La utilidad del alprazolam a largo plazo debe revaluarse peridicamente para cada paciente. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. 112

ALPROSTADIL Solucin, oral [concentrado]: 1 mg/mL (30 mL) Tabletas: 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg Tabletas de liberacin prolongada: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg Tabletas de disolucin oral (ranuradas): Niravam: 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg [sabor naranja] Referencias
B e r n s t e i n G A , G a r f i n k e l B D , B o r c h a r d t C M . C o m p a r a t i v e S t u d i e s of P h a r m a c o t h e r a p y for S c h o o l R e f u s a l . J Am Acad Child Adoiesc Psychiatry. 1 9 9 0 ; 2 9 ( 5 ) : 7 7 3 - 8 1 . D e V a n e C L , Hill M, A n t a ! E J . T h e r a p e u t i c D r u g M o n i t o r i n g of A l p r a z o l a m in A d o l e s c e n t s W i t h A s t h m a . Ther Drug Monit. 1 9 9 8 ; 2 0 ( 3 ) : 2 5 7 - 6 0 . P f e f f e r b a u m B, Overall J E , B o r e n HA, et al. A l p r a z o l a m in t h e T r e a t m e n t of Anticipatory a n d A c u t e Situational Anxiety in C h i l d r e n W i t h C n c e r . J Am Acad Child Adoiesc Psychiatry. 1 9 S 7 ; 2 6 ( 4 ) : 5 3 2 - 5 . S i m e n J G , F e r g u s o n H B . A l p r a z o l a m Effects in C h i l d r e n W i t h A n x i e t y Disorders. Can J Psychiatry. 1987;32(7);570-4. S i m e n J G , F e r g u s o n H B , Knott V , e t al. Clinical, C o g n i t i v e , a n d N e u r o p h y s i o l o g i c a l Effects o f A l p r a z o l a m in C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s W i t h O v e r a n x i o u s a n d A v o i d a n t D i s o r d e r s . J Am Acad Child Adoiesc Psychiatry. 1992;31(1):29-33.

Alprostadil
Sinnimos PGE^ Prostaglandina Categora teraputica Prostaglandina Uso Mantenimiento temporal de la persistencia del conducto arterioso en recin nacidos con cardiopata congnita dependiente del conducto hasta que la intervencin quirrgica pueda realizarse. Estos defectos incluyen cardiopata ciantica (p. ej., atresia pulmonar, estenosis pulmonar, atresia tricuspdea, tetraloga de Fallot, transposicin de grandes vasos) y aclantica (p. ej., atresia del cayado artico, coartacin de aorta, ventrculo izquierdo hipoplsico). Se usa en investigacin para el tratamiento de hipertensin pulmonar en lactantes y nios con defectos cardiacos congnitos con cortocircuito de izquierda a derecha. Varones adultos: diagnstico y tratamiento de disfuncin erctil (vase Informacin adicional) Factor de riesgo para el embarazo X Lactancia No est indicado para empleo en mujeres. Contraindicaciones Hipersensibilidad al alprostadil o cualquier componente de la frmula; sndrome de insuficiencia respiratoria o persistencia de la circulacin fetal. Advertencias Ocurre apnea en 10 a 12% de ios recin nacidos con defectos cardiacos congnitos (en especial los que pesan < 2 kg al nacer) y por lo general durante la primera hora de infusin del frmaco. Precauciones Usar con cautela en recin nacidos con tendencia hemorragpara; si ocurre hipotensin o fiebre, debe reducirse la velocidad de goteo hasta que los sntomas cedan; la hipotensin grave, apnea y bradicardia demandan suspender el frmaco y reiniciarlo ms tarde, con cautela, con una dosis ms baja; puede ocurrir necrosis tisular cuando las soluciones concentradas se extravasan (a causa de ia osmolaridad alta). Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin sistmica, rubor, bradicardia, trastornos del ritmo, taquicardia, edema Sistema nervioso central: actividad de tipo convulsivo, fiebre Endocrinas y metablicas: hipocalcemia, hipoglucemia, hipopotasemia, hiperpotasema Gastrointestinales: diarrea, obstruccin de la salida gstrica por hiperplasia de! antro (dependiente de la duracin del tratamiento y la dosis acumulada) Hematolgicas: inhibicin de la agregacin plaquetaria Neuromusculares y esquelticas: se observa proliferacin cortical de huesos largos (hiperostosis cortical) con la administracin a largo piazo (la incidencia y gravedad se relacionan con duracin del tratamiento y dosis acumulada). Nota: la hiperostosis cortical puede presentarse con sntomas clnicos que simulan celulitis u osteomielitis (p. ej., hipersensibilidad sea, inflamacin de tejidos blandos) Respiratorias: depresin respiratoria, apnea Diversas: edema pretibial y de tejidos blandos, inflamacin de extremidades superiores e inferiores Estabilidad Compatible en soluciones de glucosa al 5 y 10% y salina; refrigerar (as ampolletas entre 2 y 8 C. Evitar el contacto directo de alprostadil sin diluir con las paredes de plstico de las cmaras de infusin volumtricas porque el frmaco interacta con el plstico y el resultado es una solucin turbia; desechar la solucin y la cmara volumtrica si esto ocurre. Mecanismo de accin Causa vasodilatacin por efecto directo en el msculo liso vascular y del conducto arterioso. Farmacodinamia Efecto mximo: Cardiopata congnita aciantica: usual: 1.5 a 3 h; intervalo: 15 min a 11 h (Contina) 113
C

ALPROSTADIL

Alprostadil (Contina)
Cardiopata congnita ciantica: usual: 30 min Duracin: el conducto arterioso comienza a cerrarse luego de 1 a 2 h de que se suspende ei frmaco Farmacocintica Metabolismo: ~ 70 a 80% se metaboliza por oxidacin de un solo paso a travs de los pulmones; su metabolito (13,14-dihidro-PGE-i) es activo y se identifica en recin nacidos Vida media: 5 a 10 min; ya que es tan corta, el frmaco debe administrarse por infusin continua Eliminacin: excrecin urinaria de metabolitos Dosificacin usual Recin nacidos y lactantes: 0.05 a 0.1 pg/kg/min; la velocidad se reduce a la dosis eficaz mnima una vez que se obtiene respuesta teraputica; si sta es insatisfactoria, la velocidad de infusin se incrementa de manera gradual; mantenimiento: 0.01 a 0.4 pg/kg/min La PGE-, suele administrarse a una velocidad de infusin de 0.1 u.g/kg/min, pero a menudo es posible reducir la dosis a la mitad o aun a la dcima parte sin prdida del efecto teraputico. El rgimen de mezclado se muestra en el cuadro. Agregar 1 ampolleta (500 iig) a: 250 mL 100 mL 50 mL 25 mL Concentracin (pg/mL) 2 5 10 20 Velocidad de infusin para administrar 0.1 pg/kg/min mL/kg/min mL/kg/h mUkg/24 h 0.05 3 72 0.02 28.8 1.2 0.01 0.005 0.6 0.3 14.4 7.2

*500 pg equivalen a una ampolleta Administracin Parenteral: infusin continua IV por una vena grande o de manera alternativa a travs de un catter en la arteria umbilical, colocado en la abertura del conducto; concentracin mxima indicada (vase el instructivo del fabricante) para infusin IV: 20 pg/mL; tambin se administra por infusin continua en la arteria pulmonar derecha en investigaciones sobre teraputica de hipertensin arterial pulmonar en lactantes y nios con cardiopatas congnitas y cortocircuito de izquierda a derecha; velocidad de infusin (ml_/h) = dosis (ug/kg/min) x peso (kg) x 60 min/h dividida entre concentracin (pg/mL) Parmetros para vigilancia Presin arterial, frecuencia respiratoria, frecuencia cardiaca, temperatura, p 0 ; descartar desarrollo de obstruccin gstrica en pacientes que reciben PGE, por ms de 120 h; pueden requerirse radiografas para valorar hiperostosis cortical en pacientes bajo tratamiento prolongado con PGE-,.
2

Implicaciones para la atencin de enfermera Preparar una solucin nueva cada 24 h; el rubor facial o del brazo puede indicar colocacin incorrecta del catter intraarterial y el suministro del frmaco en la arteria subclavia o la cartida, lo que hace necesario recoiocar el catter. Informacin adicional La respuesta teraputica se revela como incremento de la presin arterial y el pH sistmicos en quienes presentan flujo sanguneo sistmico restringido y acidosis, o por aumento de la oxigenacin (p0 ) en pacientes con flujo sanguneo pulmonar restringido. La mayor parte de los casos con cambios seos ocurre tras cuatro a seis semanas de iniciar el alprostadil, pero se presentan incluso a los nueve das; la hiperostosis cortical suele resolverse despus de 6 a 12 meses de suspender el tratamiento con PGE-,. Otras formas de dosificacin del alprostadil (algunas inyecciones y la presentacin uretral) estn indicadas para el diagnstico y tratamiento de disfuncin ercti! en varones adultos; vase el inserto de! paquete para mayor informacin sobre este uso.
2

Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir: Caverject: 20 pg, 40 pg [contiene lactosa; el diluyente contiene alcohol benclico] Caverject Impulse: 10 pg, 20 pg [sistema de jeringa prellenada; contiene lactosa; el diluyente contiene alcohol benclico] Edex: 10 pg, 20 pg, 40 pg [contiene lactosa; empacado en equipos que contienen diluyente, jeringa y torunda con alcohol] Inyeccin, solucin: 500 ,ug/mL (1 mL) Prostin VR Pediatric: 500 pg/mL (1 mL) [contiene alcohol deshidratado] Pe//ef, uretral (Muse): 125 pg (6s), 250 pg (6s), 500 pg (6s), 1 000 pg (6s) 114

ALQUITRN DE HULLA Referencias


K a u l m a n M B , E l - C h a a r G M . B o n e a n d T i s s u e C h a n g e s Following P r o s t a g l a n d i n T h e r a p y i n N e o n a t e s . Ann Pharmacother. 1 9 9 6 ; 3 0 ( 3 ) : 2 6 9 - 7 4 , 2 7 7 . Lewis A B , F r e e d M D , H e y m a n n M A , et al. S i d e Effects of T h e r a p y W i t h P r o s t a g l a n d i n E1 in Infants W i t h Criticai C o n g e n i t a l Heart D i s e a s e . Circuiation. 1 9 8 1 ; 6 4 ( 5 ) : 8 9 3 - 8 . P e l e d N, D a g a n O, B a b y n P, et a l . G a s t r i c - O u t l e t O b s t r u c t i o n I n d u c e d by P r o s t a g l a n d i n T h e r a p y in N e o n a t e s . N EngJ Med. 1 9 9 2 ; 3 2 7 ( 8 } ; 5 0 5 - 1 0 . W e e s n e r K M . H e m o d y n a m i c Effects of P r o s t a g l a n d i n E1 in Patients W i t h C o n g e n t a l Heart D i s e a s e a n d P u l m o n a r y H y p e r t e n s i o n . Cathet Cardiovasc Diagn. 1 9 9 1 ; 2 4 ( 1 ) : 1 0 - 5 . W o o K, E m e r y J, P e a b o d y J. Cortical H y p e r o s t o s i s : A C o m p l i c a t i o n of P r o l o n g e d P r o s t a g l a n d i n Infusin in Infants A w a i t i n g C a r d i a c T r a n s p l a n t a t i o n . Pediatrics. 1994;93(3):417-20.

Alquitrn de hulla
Sinnimos Alquitrn de hulla crudo; LCD; Pix carbonis Categora teraputica Agente antipsosico tpico; Agente antiseborreico tpico Uso Aplicacin local para controlar caspa, dermatitis seborreica o psoriasis. Contraindicaciones Hipersensibilidad al alquitrn de hulla o cualquier ingrediente de la frmula. Advertencias A causa del posible riesgo carcingeno, no usar en zonas perirrectales, rea genital o inguinal. Precauciones No aplicar en la piel con inflamacin aguda; no exponerse a la luz solar durante por lo menos 24 h. Reacciones adversas Dermatolgicas: dermatitis, foliculitis, irritacin, erupcin acneiforme, fotosensibilidad I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Tetraciclinas, fenotiazinas, tretinona y sulfonamidas tambin tienen potencial fototxico. Mecanismo de accin Disminuye el nmero y tamao de ias clulas epidrmicas que se generan. Dosificacin usua Nios y adultos: tpica: Bao: agregar al agua para bao 60 a 90 mL de una solucin al 5 20% o 15 a 25 mL de locin al 30%; remojar la zona durante 5 a 20 min y secarla con golpecitos suaves; utilizar una vez al da o cada tercer da Champ: aplicar dos veces al da durante ias primeras dos semanas, para seguir una vez por semana, o con mayor frecuencia si es necesario Piel: aplicar en el rea afectada una a cuatro veces al da; disminuir la frecuencia a dos o tres veces por semana una vez que se controle el padecimiento Dermatitis atpica: puede aplicarse crema de alquitrn de hulla al 2 5%, una vez al da o cada 48 h para reducir la inflamacin Psoriasis del cuero cabelludo: pueden aplicarse pequeas cantidades del producto de alquitrn oleoso para bao o solucin de alquitrn a las lesiones, 3 a 12 h antes de cada lavado del cabello Psoriasis de cuerpo, brazos y piernas: aplicar el producto a la hora de acostarse; en caso de haber escamas gruesas utilizar la combinacin con cido saliclico y aplicar varias veces durante el da Administracin Tpica: Bao: agregar el volumen adecuado del producto de alquitrn de hulla al agua tibia para bao y mezclar perfectamente Champ: frotar el producto en cabello y cuero cabelludo hmedos y enjuagar muy bien; repetir; dejar el producto 5 min y enjuagar perfectamente Informacin para el paciente Evitar el contacto con ojos, genitales o zona perirrectal; el preparado de alquitrn de hulla a menudo mancha la piel y el cabello; agitar bien la suspensin antes de usarla. El medicamento puede ocasionar reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar puede causar quemaduras intensas, exantema, enrojecimiento o prurito); no exponer la zona a luz solar ni artificial (lmparas solares, cabina o cama para bronceado); usar ropas protectoras, sombreros de aia ancha, lentes contra el sol y protectores solares para labios (FPS > 15); utilizar un protector solar [de amplio espectro, una pantalla fsica (preferible) o un bloqueador solar con FPS > 15]; notificar al mdico en caso de alguna reaccin. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Crema: al 2% (85 g, 454 g) Emulsin, tpica: al 1% (240 mL) Cutara solucin de alquitrn de hulla, al 7.5% (180 mL, 3 840 mL) Gel, champ: DHS Targel: solucin de alquitrn de hulla, al 2.9% (240 mL) [equivalente a 0.5% de alquitrn de hulla] Gel, tpico: PsoriGel: solucin de alquitrn de hulla, ai 7.5% (120 g) [DSC] (Contina) 115

ALTEPLASA

Alquitrn de hulla (Contina)


Lquido: Doak Tar Distillate: alquitrn de hulla, al 40% (60 mL) [slo para uso combinado] Locin, tpica: MG 217 : solucin de alquitrn de hulla, al 5% (120 g) [equivalente a 1% de alquitrn de hulla; contiene jojoba] Oxpor VHC: solucin de alquitrn de hulla, al 25% (60 mL, 120 mL) [equivalente a 5% de alquitrn de hulla; contiene alcohol al 79%] Aceite, tpico: Balnetar : alquitrn de hulla, al 2.5% (225 mL) [para usarse durante el bao] Doak Tar: destilado de alquitrn de hulla, al 2% (240 mL) [equivalente a 0.8% de alquitrn de hulla; para usarse durante el bao] Ungento, tpico: MG 217 : solucin de alquitrn de hulla, al 10% (107 g, 430 g) [equivalente a 2% de alquitrn de hulla] Champ: al 0.5% (177 mL); al 1% (180 mL); al 5% (236 mL) BetatarGel: solucin de alquitrn de hulla, al 5% (240 mL) [equivalente a 2.5% de alquitrn de hulla; esencia de manzana verde] Denorex Original Therapeutic Strength: solucin de alquitrn de hulla, al 12.5% (120 mL, 240 mL, 360 mL) [equivalente a 2.5% de alquitrn de hulla; disponible con o sin acondicionador] DHS Tar: solucin de alquitrn de hulla, al 2.9% (120 mL, 240 mL, 480 mL) [equivalente a 0.5% de alquitrn de hulla] Doak*: destilado de alquitrn de hulla, al 3% (240 mL) [equivalente a 1.2% de alquitrn de hulla] lonil T>: alquitrn de hulla, al 1% (240 mL, 480 mL, 960 mL) [DSC]; al 2% (240 mL) MG 2 1 7 Medcate Tar: solucin de alquitrn de hulla, al 15% [equivalente a 3% de alquitrn de hulla] Neutrogena T/Gel: alquitrn de hulla, al 0.5% (132 mL, 255 mL, 480 mL) Neutrogena*' T/Gel Extra Strength: extracto de alquitrn de hulla, al 4% (132 mL) [ 1 % de alquitrn de hulla] Neutrogena T/Gel Itch Control: extracto de alquitrn de hulla, al 2% (132 mL) [0.5% de alquitrn de hulla] Pentrax'*: alquitrn de hulla, al 5% (240 mL) [DSC] Tera-Gel: alquitrn de hulla solubilizado, al 0.5% (120 mL, 240 mL) Jabn: alquitrn de hulla, al 0.5% (113 g) Referencias
S 3 (Pi 3 e 1,

G r e a v e s M W , W e i n s t e i n G D . T r e a t m e n t of P s o r i a s i s . N Engl J Med. 1 9 9 5 ; 3 3 2 ( 9 ) : 5 8 1 - 8 . H a n i f i n M. A t o p i c D e r m a t i t i s in Infants a n d C h i l d r e n . Pediatr Clin Noh Am. 1991 ; 3 8 ( 4 ) : 7 6 3 - 8 9 .

Alquitrn de hulla crudo vase Alquitrn de hulla en la pgina 115

Alteplasa
Informacin relacionada Terapia antitrombtica en nios en la pgina 1748 S i n n i m o s Activador del plasmingeno tisular, recombinante; Alteplasa recombinante; t-PA Categora teraputica Agente para tratamiento de la oclusin trombtica (catter venoso central); Agente tromboltlco Uso Presentacin para uso sistmico: tromboltico empleado en el tratamiento de infarto miocrdico agudo, evento vascular cerebral, isqumica aguda y embolia pulmonar masiva aguda Presentacin para uso intraluminal: manejo de la oclusin de catteres venosos centrales Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la alteplasa o cualquier componente de la frmula (vase Informacin adicional). Contraindicaciones para el uso en el tratamiento de infarto miocrdico o embolia pulmonar agudos: hemorragia interna activa; ditesis hemorrgca conocida; antecedente de accidente cerebrovascular; neoplasia, malformacin arteriovenosa o aneurisma intracraneales; ciruga o traumatismo intracraneales o intrarraqudeos recientes; hipertensin grave no controlada Contraindicaciones para el uso en el tratamiento de evento vascular cerebral isqumico agudo: hemorragia interna activa; ditesis hemorrgca conocida (que incluye, pero no se limita a uso concomitante de antcoagulantes orales, ndice 116

ALTEPLASA internacional normalizado [INR] > 1.7, tiempo de protrombina [TP] > 15 seg, empleo de heparina en las 48 h anteriores al inicio dei evento vascular cerebral, tiempo parcial de tromboplastina activada [TPTa] elevado a la presentacin y recuento plaquetario < 100 000/mm ); indicios de hemorragia intracraneal en la valoracin previa al tratamiento; antecedente de hemorragia intracraneal; sospecha de hemorragia subaracnoidea; ciruga intracraneal o intrarraqudea reciente (tres meses previos), traumatismo craneoenceflico grave o evento vascular cerebral previo; neoplasia intracraneal, malformacin arteriovenosa o aneurisma; convulsin al inicio del evento vascular cerebral; hipertensin no controlada durante el tratamiento (es decir, adultos con presin arterial sistlica > 185 mm Hg o diastlica > 110 mm Hg) A d v e r t e n c i a s Presentacin para uso sistmico: puede causar hemorragia (interna o superficial); el uso concurrente de anticoagulacin con heparina puede incrementar la hemorragia; vigilar todos los sitios posibles de sangrado. Evitar las inyecciones IM y la manipulacin innecesaria del paciente; realizar venopunciones con cautela y slo cuando sea necesario. Si se requiere puncin arterial, efectuarla en una extremidad superior que pueda comprimirse manualmente. Suspender ia alteplasa (y heparina) si ocurre hemorragia considerable (los efectos de la heparina pueden revertirse con protamina). No exceder las dosis recomendadas; no usar dosis de 150 mg para tratar infarto miocrdico agudo porque ello se vincula con incidencia mayor de hemorragia intracraneal.
3

Los riesgos por uso de alteplasa pueden elevarse en las siguientes condiciones (antes de emplearla debe ponderarse con cuidado la relacin riesgo-beneficio): intervencin quirrgica mayor reciente (p. ej., biopsia de rgano, puncin previa de vasos no compresibles, derivacin arterial coronaria, parto), traumatismo reciente, hemorragia gastrointestinal o genitourinaria reciente, uso concomitante de anticoagulantes orales, enfermedad cerebrovascular, retinopata hemorrgica diabtica u otros trastornos oftlmicos hemorrgicos, hipertensin (adultos con presin arterial sistlica > 175 mm Hg, diastlica > 110 mm Hg, o ambas), pacientes con riesgo elevado de trombosis de cavidades cardiacas izquierdas (p. ej., estenosis mitral con fibrilacin auricular), pericarditis aguda, endocarditis bacteriana subaguda, defectos hemostsicos como los causados por disfuncin renal o heptica grave, disfuncin heptica significativa, embarazo, tromboflebitis sptica u oclusin de catter auriculoventricular en un sitio con infeccin intensa, edad avanzada (p. ej., > 75 aos), cualquier otra alteracin en la que la hemorragia sera un riesgo importante o en especial difcil de tratar a causa de su localizacin. Puede ocurrir embolia por colesterol (rara). El riesgo de evento vascular cerebral en pacientes con infarto miocrdico agudo con riesgo bajo de muerte cardaca y que presentan hipertensin arterial suele ser mayor que el beneficio de la teraputica tromboltica para la sobrevivencia. Pueden ocurrir arritmias de reperfusin despus de tromblisis coronaria. An no se demuestra que la alteplasa sea adecuada para tratar la trombosis venosa profunda (TVP) subyacente en pacientes con embolia pulmonar; es posible que ocurra reembolizacin por dicha trombosis. Evento vascular cerebral isqumico agudo: los riesgos del tratamiento con alteplasa pueden incrementarse en pacientes con signos tempranos mayores de infarto en la tomografa computadorizada y en los que se presentan con dficit neurolgico grave (ponderar con cuidado riesgos y beneficios); no se recomienda tratar a los pacientes en los que han transcurrido > 3 h desde el inicio de os sntomas ni a aqullos en quienes los sntomas mejoran con rapidez, o en los que el dficit neurolgico es mnimo. Precauciones Presentacin para uso sistmico: usar con cautela si se readministra el frmaco; suspender de inmediato si ocurre una reaccin anafilactoide. Para el tratamiento del evento vascular cerebral isqumico agudo se recomienda vigilancia y control frecuentes de a presin arterial durante y despus de la administracin de alteplasa. Para uso sistmico, los estudios de laboratorio previos al tratamiento deben incluir recuento plaquetario, tiempos de protrombina y parcial de tromboplastina, fibringeno, productos de degradacin de la fibrina, plasmingeno, antitrombina lll, protena S y protena C Presentacin para uso intraluminal: antes de usar el frmaco, descartar otras causas de oclusin del catter venoso central (p. ej., falla mecnica, constriccin por sutura, catter en posicin inadecuada, y precipitados de frmacos o depsitos intraluminales de lpidos); no aplicar aspiracin vigorosa para comprobar que el catter est ocluido (puede ocurrir dao de la pared vascular o colapso de catteres de pared delgada); evitar la presin excesiva cuando se instila alteplasa en un catter ocluido (es posible que ste se rompa o que el cogulo se desprenda y pase a la circulacin). An no se valora el empleo de la presentacin para uso intraluminal en pacientes que tienen riesgo de hemorragia; usar con cautela en individuos con hemorragia interna activa o en quienes se presenta alguno de los siguientes eventos durante as 48 h previas: intervencin quirrgica, puncin de vasos no compresibles, parto, o biopsia percutnea de visceras o tejidos (Contina) 117

ALTEPLASA

Alteplasa

(Continua)

profundos. Utilizar con cautela en pacientes con trombocitopenia, defectos hemostsicos, incluidos los causados por disfuncin renal o heptica graves, cualquier trastorno en el que la hemorragia representara un riesgo significativo o sera en especial difcil de tratar a causa de su ubicacin o en sujetos con alto riesgo de complicaciones emblicas (p. ej., trombosis venosa en la regin del catter). Suspender el uso de la presentacin para uso intraluminal y eliminarla de ste si ocurre hemorragia grave en una localizacin crtica. Emplear con cautela en pacientes con diagnstico o sospecha de infeccin del catter fel uso de esta presentacin en tales pacientes puede diseminar una infeccin localizada en el catter hacia la circulacin sistmica). An no se estudia el empleo de ms de dos dosis de la presentacin para uso intraluminal Reacciones adversas Nota: las reacciones adversas que se enumeran a continuacin corresponden a la administracin sistmica. Los principales sucesos adversos despus de uso intraluminal incluyen sepsis, hemorragia gastrointestinal y trombosis venosa; tambin se han informado hemorragia en el sitio de la inyeccin en un paciente con trombocitopenia preexistente y rotura del catter Cardiovasculares: hipotensin, arritmias por reperfusin (despus de tromblisis coronaria) Sistema nervioso central: fiebre, hemorragia intracraneal, hemorragia cerebral Dermatolgicas: equimosis (1%), exantema, urticaria (rara) Gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal (5%), nusea, vmito Genitourinarias: hemorragia genitourinaria (4%) Hematolgicas: hemorragia superficial, hemorragia interna Locales: hemorragia en el sitio de puncin del catter; equimosis e inflamacin con extravasacin Respiratorias: epistaxis (< 1%), edema larngeo (raro) Diversas: reaccin anafilactoide (rara) Interacciones medicamentosas Los anticoagulantes (warfarina, heparina) y frmacos que modifican la actividad plaquetaria (cido acetilsaiiclico, antiinflamatorios no esteroideos, dipiridamol, abciximab) pueden incrementar el riesgo de hemorragia. El cido acetilsaiiclico y la heparina se han administrado de manera concurrente con infusiones de alteplasa y despus de ellas en pacientes con infarto miocrdico agudo o embolia pulmonar (se recomienda vigilancia cuidadosa en previsin de hemorragia). Sin embargo, el uso simultneo de cido acetilsaiiclico o heparina con alteplasa en las primeras 24 h despus del inicio de los sntomas del evento vascular cerebral se prohibi en el mayor estudio sobre tal afeccin; por tanto, se desconoce la seguridad del empleo de tales agentes con alteplasa en pacientes con evento vascular cerebral isqumico agudo. Es posible que los antifibrinolticos (cido aminocaproico) reduzcan su eficacia. Estabilidad Presentacin para uso sistmico: el liofilizado debe almacenarse a temperatura ambiente (sin exceder 30C) o en refrigeracin; proteger de la exposicin excesiva a la luz durante el almacenamiento prolongado. La solucin reconstituida (1 mg/ mL) debe utilizarse en las 8 h siguientes (recomendaciones del fabricante). La solucin de 1 mg/mL puede diluirse ms (justo antes de usarla) con un volumen igual de solucin salina normal (SN) o glucosada al 5% para una concentracin final de 0.5 mg/mL; mover suavemente, no agitar para diluir; las soluciones diluidas son estables durante 8 h a temperatura ambiente. Las diluciones con concentraciones < 0.5 mg/mL no se recomiendan para uso clnico rutinario. Las diluciones < 0.5 mg/mL con solucin glucosada al 5% o agua estril para inyeccin (AEI) producen un precipitado; se informa la formacin inmediata de un precipitado despus de la dilucin de alteplasa con solucin glucosada al 5% a 0.16 mg/mL (Frazin, 1990); despus de la reconstitucin hasta 1 mg/mL, la alteplasa puede diluirse con SN hasta concentraciones hasta de 0.2 mg/mL sin precipitarse (Frazin, 1990); no diluir a < 0.2 mg/mL; despus de la reconstitucin a 1 mg/mL, una mayor dilucin con SN hasta concentraciones de 0.05 mg/mL, 0.025 mg/mL y 0.01 mg/mL dio como resultado < 90% de recuperacin de alteplasa activa (datos en archivos de Genetech). Las soluciones de 0.5 mg/mL, 1 mg/mL y 2 mg/mL en AEI retuvieron > 94% de la actividad fbrinoltica a las 48 h cuando se almacenaron a 2C en jeringas de plstico; estas soluciones retuvieron > 90% de la actividad fbrinoltica cuando se almacenaron en jeringas de plstico a -25C y -70C durante 7 14 das, se descongelaron a temperatura ambiente y luego se almacenaron a 2C por 48 h (vase Davis, 2000). Las soluciones de 1 mg/mL en AEI fueron estables 22 semanas en jeringas de plstico cuando se almacenaron a -30C y 1 mes en frascos de vidrio almacenados a -20C; la bioactividad se mantuvo sin cambios durante seis meses en contenedores de propileno almacenados a -20C y durante dos semanas en frascos de vidrio cuando se almacenaron a -70C (vase revisin de Generali, 2001). 118

ALTEPLASA No agregar otros medicamentos a las soluciones de alteplasa. La alteplasa es incompatible con agua bacteriosttica, dobutamina, dopamina, heparina, morfina e infusiones de nitroglicerina; es compatible fsicamente con lldocana, metoprolol y propranolol cuando se administra a travs de una va en Y. Presentacin para uso intraluminal: almacenar el producto iiofifizado a temperatura de refrigeracin (2 a 8C); proteger de la exposicin excesiva a la luz durante el almacenamiento prolongado. La solucin reconstituida (1 mg/mL) debe utilizarse en las siguientes 8 h cuando se almacena entre 2 y 30C; no agregar otros medicamentos a las soluciones de alteplasa para catter Mecanismo de accin Es una enzima proteasa de serina natural que inicia la fibrinlisis local al unirse a la fibrina en un trombo (cogulo) y activar de manera directa el plasmingeno atrapado para convertirlo en plasmina; sta degrada fibrina, fibringeno y otras protenas procoagulantes y los convierte en fragmentos solubles. Farmacocintica Distribucin: inicial: se aproxima a la del volumen plasmtico; la distribucin en la leche materna se desconoce Metabolismo: heptico Vida media: adultos: Inicial: < 5 min Final: 72 min Depuracin plasmtica: adultos: 380 a 570 mL/mln Dosificacin usual Recin nacidos, lactantes y nios: Oclusin de catteres IV: intraluminal: Recomendaciones de dosificacin segn Chest, 2001 y Chest, 2004: Catter venoso central: se indican dosis por lumen; para catteres de lmenes mltiples, tratar uno a la vez: [Nota: algunas instituciones utilizan dosis ms bajas (p. ej., 0.25 mg/0.5 mL) en recin nacidos y lactantes < 3 meses] Pacientes < 10 kg: 0.5 mg diluidos en SN hasta un volumen igual al volumen interno del lumen; instilar en cada lumen en 1 a 2 min; dejar por 1 a 2 h y luego aspirar el catter, no infundir al paciente; lavar el catter con SN Pacientes > 10 kg: 1 mg en 1 mL de solucin salina normal; usar un volumen igual al volumen interno del lumen; mximo: 2 mg en 2 mL por lumen; instilar en cada lnea en 1 a 2 min; dejar por 1 a 2 h y luego aspirar el catter, no infundir al paciente; lavar el catter con SN Puerto SC: Pacientes < 10 kg: 0.5 mg diluidos en SN hasta 3 mL Pacientes > 10 kg: 2 mgtliluidos en SN hasta 3 mL Recomendaciones del fabricante para la presentacin para uso intraluminal: Catter venoso central: Pacientes < 30 kg: usar una concentracin de 1 mg/mL; instilar un volumen igual a 110% de la capacidad del lumen; no exceder 2 mg en 2 mL; puede instilarse una segunda dosis si el catter contina ocluido luego de un tiempo de permanencia de 2 h (vase Administracin) Pacientes > 30 kg: 2 mg en 2 mL; puede instilarse una segunda dosis si el catter contina ocluido luego de un tiempo de permanencia de 2 h (vase Administracin) Trombosis sistmica: IV (Nota: la dosis debe ajustarse segn el efecto): Recomendaciones de Chest, 2004: 0.1 a 0.6 mg/kg/h por 6 h (es posible que algunos pacientes requieran un tratamiento ms largo o ms corto). Nota: an no se establece la dosis ptima para diversas afecciones trombticas en pacientes peditricos; la mayor parte de los artculos publicados se refiere a informes de casos; se conocen pocos estudios peditricos prospectivos; en algunos de ellos se utilizaron las dosis que se muestran a continuacin (vase Levy, 1991 y Weiner, 1998. Nota: ocurrieron complicaciones hemorrgicas vinculadas con la dosificacin en el rango teraputico superior): Inicial: 0.1 mg/kg/h por 6 h; vigilar de cerca al paciente en previsin de hemorragia y medir en forma seriada y frecuente las concentraciones de fibringeno; si no hay respuesta luego de 6 h, incrementar la velocidad de infusin 0.1 mg/kg/h a intervalos de 6 h, hasta un mximo de 0.5 mg/kg/h; mantener el fibringeno > 100 mg/dL (Nota: en algunos centros el fibringeno se mantiene > 150 mg/dL en recin nacidos); la duracin del tratamiento depende de la respuesta clnica Infusin en dosis baja (local) para catteres ocluidos: Nota: no existen estudios peditricos que comparen el tratamiento tromboltico local con el sistmico; por tanto, se carece de bases para sugerir que la infusin IV local sea mejor. El calibre pequeo de ios vasos de pacientes peditricos podra implicar mayor riesgo de dao local a los vasos sanguneos, y de formacin de un nuevo trombo; sin embargo, la infusin IV local puede ser apropiada en caso de trombosis por catter si este ltimo ya est colocado (vase Chest, 2004). Se (Contina) 119

ALTEPLASA

Alteplasa

(Contina)

utilizan diversos regmenes con dosis bajas; las siguientes recomendaciones de dosificacin se basan en Doyle, 1992, y Anderson, 1991: Inicial: 0.01 mg/kg/h por 6 h; s no hay respuesta luego de 6 h, incrementar la velocidad de infusin 0.01 mg/kg/h a intervalos de 6 h hasta un mximo de 0.5 mg/kg/h; vigilar al paciente de cerca; se documentan casos de fibrinlisis sistmica (disminucin de las concentraciones plasmticas de fibringeno) o hemorragia en recin nacidos y lactantes que reciben 0.05 mg/kg/h; la duracin del tratamiento depende de la respuesta clnica Adultos: Infarto miocrdico agudo: IV (Nota: la alteplasa debe administrarse en cuanto sea posible despus del inicio de los sntomas): Infusin acelerada: Pacientes > 67 kg: dosis total: 100 mg en tres fracciones como sigue: infundir un bolo IV de 15 mg en 1 a 2 min, luego 50 mg durante los siguientes 30 min, y despus 35 mg en los 60 min que siguen. Dosis total mxima: 100 mg Pacientes < 67 kg: infundir un bolo IV de 15 mg en 1 a 2 min, luego 0.75 mg/kg (mximo: 50 mg) durante los siguientes 30 min, y despus 0.5 mg/kg (mximo: 35 mg) en los 60 min que siguen. Dosis total mxima: 100 mg Infusin para 3 h: Pacientes > 65 kg: dosis total: 100 mg administrados como sigue: infundir 60 mg en la primera hora, 6 a 10 mg como un bolo IV y despus 20 mg/h por 2 h Pacientes < 65 kg: dosis total: 1.25 mg/kg administrados en un lapso de 3 h, como se describe antes Isquemia cerebral aguda: IV (Nota: el tratamiento con alteplasa debe iniciarse en un plazo nc mayor de 3 h despus del inicio de los sntomas del evento vascular cerebral y luego de excluir hemorragia intracraneal mediante tomografa computadorzada u otro mtodo de visualizacin diagnstica sensible): dosis total: 0.9 mg/kg (mximo: 90 mg) durante 1 h, como sigue: infundir 10% de la dosis total (0.09 mg/kg) en un bolo IV durante 1 min y luego ei resto de la dosis total (0.81 mg/ kg) durante 60 min Embolia pulmonar: IV: 100 mg infunddos durante 2 h Oclusin de catter venoso central: intraluminal: recomendaciones del fabricante: pacientes > 30 kg: 2 mg en 2 mL; puede instilarse una segunda dosis si el catter sigue ocluido luego de 2 h de permanencia (vase Administracin); Nota: en un estudio reciente en el que se utilizaron dosis crecientes de 0.5 mg, 1 mg y 2 mg (tiempo de permanencia de 60 min) se observ que 86.2% de los catteres se desocluy con la dosis de 0.5 mg (vase Davis, 2000) Administracin Parenteral: presentacin para uso sistmico: reconstituir los frascos con el diluyente proporcionado (AEI); no reconstituir con agua bacteriosttica para inyeccin; usar aguja de calibre grande y jeringa para reconstituir el frasco de 50 mg y el dispositivo de transferencia acompaante para reconstituir el frasco de 100 mg (el frasco de 100 mg no est al vaco); mover con suavidad, no agitar; concentracin final despus de la reconstitucin: 1 mg/mL IV: puede administrarse a una concentracin final de 1 mg/mL, o diluirse y administrarse como 0.5 mg/mL (vase Estabilidad). Preparar la dosis en bolo mediante uno de los siguientes mtodos: 1) aspirar la dosis del bolo del frasco reconstituido con jeringa y aguja; para el frasco de 50 mg: no aspirar aire al interior de la jeringa e insertar ia aguja en el tapn del frasco; para el frasco de 100 mg, insertar ia aguja lejos de la marca de la puncin creada por el dispositivo de transferencia; 2) aspirar la dosis del bolo de un puerto de la lnea de infusin despus de purgarla; 3) programar una bomba de infusin para administrar e! bolo al principio de la infusin. Administrar el resto de la dosis en la forma siguiente: del frasco de 50 mg: usar una bolsa de cloruro de polivinilo IV o un frasco de vidrio y el equipo de infusin; del frasco de 100 mg: usar el mismo sitio de puncin hecho por el dispositivo de transferencia para insertar el extremo del equipo de infusin e infundir del frasco Presentacin para uso intraluminal: reconstituir el frasco con 2.2 mL de AEI; no reconstituir con agua bacteriosttica para inyeccin; dejar el frasco sin tocarlo para que ias burbujas grandes se disipen; mover con suavidad, no agitar; la disolucin completa ocurre en 3 min; concentracin final despus de la reconstitucin: 1 mg/ mL. Desechar la solucin no utilizada (la solucin no contiene conservadores) (vase Estabilidad) Intraluminal: instilar la dosis apropiada en el catter ocluido (vase Dosificacin usual); dejar en la lnea; valorar la funcin del catter (intentar aspirar sangre) despus de 30 min; si el catter funciona, aspirar 4 a 5 mL de sangre en pacientes > 10 kg o 3 mL en pacientes < 10 kg para remover el medicamento y el cogulo residual; luego lavar suavemente el catter con SN; si el catter sigue 120

ALTEPLASA ocluido, dejar alteplasa en la inea y valorar la funcin del catter despus de 120 min; si funciona, aspirar 4 a 5 mL de sangre en pacientes > 10 kg o 3 mL en pacientes < 10 kg, y lavar suavemente con SN; si el catter sigue ocluido despus de 120 min puede instilarse una segunda dosis y repetir el procedimiento descrito Parmetros para vigilancia Uso sistmico: presin arterial; temperatura; biometra hemtica completa, reticulocitos, recuento de plaquetas; concentracin de fibringeno, plasmingeno, productos de degradacin de fibrina y fibringeno, dmero D, tiempos de protrombina y parcial de tromboplastina, antitrombina lll, protena C; anlisis de orina, signos de hemorragia Uso intraluminal: funcionamiento del catter (mediante aspiracin de sangre); temperatura, signos de sepsis, hemorragia gastrointestinal, hemorragia en el sitio de inyeccin, trombosis venosa Implicaciones para la atencin de enfermera La extravasacin puede causar equimosis o inflamacin; vigilar el sitio de puncin en cuanto a permeabilidad IV; si ocurre extravasacin, suspender la infusin en el sitio y aplicar tratamiento local; evitar inyecciones IM; valorar al paciente en busca de hemorragia. Informacin adicional Las presentaciones intracorprea e intraluminal tambin contienen /-arginina, polisorbato 80 y cido fosfrico (para ajuste del pH), Las ventajas de la alteplasa incluyen: inmunogenicidad baja, vida media breve, activacin directa de plasmingeno, y afinidad intensa y especfica por la fibrina. Es posible que los agentes trombolticos fallen en recin nacidos a causa de las concentraciones bajas de plasmingeno { 50 a 70% de los valores del adulto); en estos casos podra ser de utilidad el plasmingeno complementario (mediante administracin de plasma fresco congelado). La osmolaridad de la solucin de 1 mg/ mL. se aproxima a 215 mOsm/kg. No es de esperar que el uso intraluminal adecuado de alteplasa para ei manejo de la oclusin de catteres venosos centrales tenga efectos farmacolgicos sistmicos; en adultos, si se administra una dosis de 2 mg IV (en lugar de instilarse en el catter), se espera que la concentracin srica de alteplasa vuelva a los valores endgenos normales en 30 min. Se llev a cabo un estudio abierto, de un solo brazo, con la presentacin intraluminal en pacientes peditricos, de 2 semanas a 17 aos de edad (n - 310), en el que se utilizaron las dosis recomendadas por el fabricante (vase Dosificacin usual); la funcin del catter se restableci en 83% de ios pacientes (similar a los adultos); los ndices de eventos adversos graves tambin fueron semejantes a los de los adultos (vase el inserto del paquete para uso intraluminal, 2005). Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir, recombinante: Preparacin para uso sistmico: Activase: 50 mg [29 000 000 Ul; contiene polisorbato 80; empacado con diluyente]; 100 mg [58 000 000 Ul; contiene polisorbato 80; empacado con diluyente y dispositivo para transferencia] Preparacin para uso intraluminal: Camilo"* Activase -: 2 mg [contiene polisorbato 80] Referencias
7

A n d e r s o n B J , K e e l e y S R , J o h n s o n N D . C a v a l T h r o m b o l y s i s n N e o n a t e s U s i n g Low D o s e s o t R e c o m b i n a n t H u m a n T i s s u e - T y p e P l a s m i n o g e n Activator. Anaesth intensive Care. 1 9 9 1 ; 1 9 ( 1 ) : 2 2 - 7 . A n d r e w M, B r o o k e r L, L e a k e r M, et al. Fibrin Clot Lysis by T h r o m b o l y t i c A g e n t s is I m p a i r e d in N e w b o r n s D u e to a L o w P l a s m i n o g e n C o n c e n t r a r o n . Thromb Haemost. 1 9 9 2 ; 6 8 ( 3 ) : 3 2 5 - 3 0 . C a d a D J , L e v i e n T, Baker D E . A l t e p l a s e . Hospital Pharmacy. 2 0 0 2 : 3 7 ( 2 ) : 1 4 8 - 5 4 . C h o i M, M a s s i c o t t e M P , Marzinotto V, et ai. T h e Use of Alteplase to R e s t o r e P a t e n c y of C e n t r a l V e n o u s Lines in Pediatric Patients: A C o h o r t S t u d y . J Pediatr. 2 0 0 1 ;139(1 ):T52-6. D a v i s S N , V e r m e u l e n L, B a n t o n J, et al. Activity a n d D o s a g e of A i t e p l a s e Dilution for C l e a r i n g O c c l u s i o n s of V e n o u s - A c c e s s Devices. Am J Health Syst Pharm. 2 0 0 0 ; 5 7 ( 1 1 ) : 1 0 3 9 - 4 5 . D o y l e E, Britto J, F r e e m a n J, et al. T h r o m b o l y s i s W i t h L o w Dose T i s s u e P l a s m i n o g e n Activator. Arch Dis Chiid. 1 9 9 2 ; 6 7 ( 1 2 ) ; 1 4 8 3 - 4 . F a r n o u x C, C a m a r d O, Pinquier D, et a l . R e c o m b i n a n t T i s s u e - T y p e P i a s m i n o g e n A c t i v a t o r T h e r a p y of T h r o m b o s s in 16 N e o n a t e s . J Pediatr. 1 9 9 8 ; 1 3 3 ( 1 ) : 1 3 7 - 4 0 . F r a z i n B S . M a x i m a l Dilution of A c t i v a s e . Am J Hosp Pharm. 1 9 9 0 ; 4 7 ( 5 ) : 1 0 1 6 . G e n e r a l ! J, C a d a D J . A l t e p l a s e (t-PA) Bolus: O c c l u d e d C a t h e l e r s . Hospital Pharmacy. 2 0 0 1 ; 3 6 ( 1 ) : 9 3 - 1 0 3 . K o t h a r i S S , V a r m a S , W a s i r S . T h r o m b o l y t i c T h e r a p y i n I n f a n t s a n d C h i l d r e n . A m Heart J . 1994;127(3):651-7. Levy M, B e n s o n L N , B u r r o w s PE, et ai. Tissue P l a s m i n o g e n Activator for the T r e a t m e n t of T h r o m b o e m b o l i s m in Infants a n d C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 9 1 ; 1 1 8 ( 3 ) : 4 6 7 - 7 2 . M o n a g l e P , C h a n A , M a s s i c o t t e P , e t a l . A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y i n Children-. T h e S e v e n l h A C C P C o n f e r e n c e o n A n t i t h r o m b o t i c a n d T h r o m b o l y t i c T h e r a p y . Chest. 2 0 0 4 ; 1 2 6 ( 3 S u p p l ) : 6 4 5 S - 6 8 7 S . M o n a g l e P, M i c h e l s o n A D , Bovill E, et al. A n t i t h r o m b o t i c T h e r a p y in C h i l d r e n . Chest. 2 0 0 1 ;119(1 Suppl):344S-370S. N o w a k - G o t t l U, A u b e r g e r K, H a l i m e h S, et al. T h r o m b o l y s i s in N e w b o r n s a n d Infants. 1 9 9 9 ; 8 2 ( S u p p l 1):112-6. Thromb Haemost.

(Contina) 121

AMANTADINA

Alteplasa

(Contina)

P o n e c D, Irwin D, Haire W D , et al. R e c o m b i n a n t T i s s u e P l a s m i n o g e n Activator (Alteplase) for R e s t o r a t i o n of Flow in O c c l u d e d C e n t r a l V e n o u s A c c e s s D e v i c e s : A D o u b l e - B l i n d P l a c e b o - C o n t r o l l e d Trial - T h e C a r d i o v a s c u l a r T h r o m b o l y t i c to O p e n O c c l u d e d Lines ( C O O L ) Efficacy Trial. J Vasc intern Radiol. 2001;12(8):951-5. W e i n e r G M , C a s t l e V P , DiPietro M A , e t a l . S u c c e s s f u l T r e a t m e n t o f N e o n a t a l Arterial T h r o m b o s e s W i t h R e c o m b i n a n t T i s s u e P l a s m i n o g e n Activator. J Pediatr. 1 9 9 8 ; 1 3 3 ( 1 ) : 1 3 3 - 6 .

Alteplasa recombinante vase Alteplasa en la pgina 116

Amantadina
Sinnimos Clorhidrato de adamantanamin; Clorhidrato de amantadina Categora teraputica Agente antiparkinsoniano; Agente antiviral oral Uso Profilaxia y tratamiento de infecciones por virus de influenza A; tratamiento sintomtico y adyuvante del parkinsonismo. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o cualquier componente de la frmula. Advertencias Se cuenta con informes sobre muertes debidas a sobredosis de amantadina, con una dosis letal mnima de 1 g. La sobredosis del frmaco ocasiona toxicidad cardiaca (es decir, arritmias, taquicardia, hipertensin), respiratoria, renal o del SNC. Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, epilepsia, antecedente de dermatitis eccematoide recurrente, psicosis no controlada e individuos que reciben estimulantes del SNC. Puede incrementar la actividad convulsiva o los trastornos electroencefalogrficos en pacientes con problemas convulsivos preexistentes. Se ha presentado sndrome neurolptico maligno en personas que se sometieron a reduccin de la dosis o supresin del frmaco. Modificar las dosis en pacientes con insuficiencia renal; puede ser necesario modificar la dosis en pacientes con trastornos convulsivos activos, insuficiencia cardiaca congestiva, edema perifrico e hipotensin ortosttica. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, edema Sistema nervioso central: mareo, confusin, cefalea, insomnio, dificultad para concentrarse, ansiedad, inquietud, irritabilidad, alucinaciones, convulsiones, ideacin suicida, sndrome neurolptico maligno Dermatolgicas: livedo reticularis Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, anorexia, constipacin Genitourinarias: retencin urinaria Interacciones medicamentosas Efectos anticolinrgicos aditivos en pacientes que reciben frmacos con actividad anticolinrgica; efecto estimulante del SNC aditivo con estimulantes de dicho sistema. Mecanismo de accin Como antivirai, bloquea la prdida del recubrimiento del virus de influenza A y por tanto impide que ste penetre en las clulas del husped; adems inhibe la accin de la protena M durante el ensamblaje de viriones. Su actividad antiparkinsoniana puede deberse a bloqueo de la recaptura de dopamina en las neuronas presinpticas y a estimulacin directa de receptores posinpticos. Farmacocintica Absorcin: se absorbe bien del tubo gastrointestinal Vida media, pacientes con funcionamiento renal normal: 10 a 28 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 4 h Eliminacin: 80 a 90% se excreta sin cambios en la orina, mediante filtracin glomerular y secrecin tubular Dilisis: 0 a 5% se elimina por hemodilisis; no se requieren dosis complementarias despus de hemodilisis o dilisis pehtoneal Dosificacin usual Oral: Nios: profilaxia y tratamiento de influenza A: 1 a 9 aos: 5 mg/kg/da en una o dos fracciones; dosis mxima: 150 mg/da > 10 a 12 aos: 5 mg/kg/da en una o dos fracciones; dosis mxima: 200 mg/da Nota: despus de ia primera dosis de vacuna contra virus de influenza A puede administrarse profilaxia con amantadina hasta por seis semanas o hasta dos semanas despus de la segunda dosis de la vacuna; administrar un tratamiento de 10 das despus de la exposicin al virus; para tratamiento sintomtico, administrar en las primeras 24 a 48 h tras el inicio de los sntomas, con duracin usual del tratamiento de dos a cinco das o por 24 a 48 h despus de que el paciente se torna asintomtico Dosificacin alternativa para profilaxia de influenza A: nios > 20 kg y adultos: 100 mg/da divididos en una o dos dosis
2

122

AMIFOSTINA Adultos: Enfermedad de Parklnson: 100 mg dos veces al da Infeccin por virus de influenza A: 200 mg/da divididos en una o dos dosis Profilaxia: administrar un tratamiento mnimo de 10 das despus de la exposicin o continuar por dos o tres semanas luego de aplicar la vacuna contra el virus de influenza A Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: D 30 a 50 mL/min: administrar 100 mg/da D 15 a 29 mL/min: administrar 100 mg en das alternos D < 15 mL/min: administrar 200 mg cada siete das Parmetros para vigilancia Funcin renal; vigilar en busca de signos de neurotoxicidad.
cr cr cr

Informacin para el paciente La amantadina puede causar estado soporoso y afectar la capacidad para realizar actividades que requieren estado de alerta mental o coordinacin fsica. No suspender el tratamiento de manera abrupta porque puede precipitar una crisis parkinsoniana. Evitar el alcohol. Puede ocasionar sequedad bucal. Implicaciones para la atencin de enfermera Si induce insomnio, la ltima dosis diaria debe tomarse algunas horas antes de la hora de acostarse. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas, como clorhidrato: 100 mg Jarabe, como clorhidrato: 50 mg/5 mL (480 mL) Tabletas, como clorhidrato: 100 mg Referencias
S t r o n g D K , Eisenstat D D , B r y s o n S M , et al. A m a n t a d i n e Neurotoxicity in a Pediatric Patient W i t h R e n a l Insufficiency. DICP. 1 9 9 t ; 2 5 ( l t ) - . 1 1 7 5 - 7 .

AMCA vase cido tranexmico en la pgina 76 A-metapred vase MelilPREDNISolona en la pgina 1050 Ametopterina vase Metotrexate en la pgina 1066 Amida del cido pirazinoico vase Pirazinamida en la pgina 1265

Amifostina
Informacin relacionada Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la pgina 1723 Sinnimos Etiofos; Gammafos; WR-2721; YM-08310 Categora teraputica Agente citoprotector; Antdoto para intoxicacin por cisplatino Uso Agente citoprotector que elimina radicales libres y se une a derivados reactivos que se forman tras la radioterapia o por uso de cisplatino, carboplatino, ciclofosfamida, ifosfamda, carmustina, melfaln y mecloretamina, para proteger de manera selectiva el tejido normal contra la toxicidad de esos agentes; reduce la xerostoma moderada a grave por radioterapia de cabeza y cuello cuando el sitio radiado incluye una parte sustancial de las partidas. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad a amifostina, aminotioles o cualquier componente de la frmula; pacientes hipotensos o deshidratados. Advertencias La experiencia limitada con amifostina y la posibilidad de que sta interfiera con la eficacia del antineoplsico indican que no debe administrarse a pacientes en situaciones en las que la quimioterapia pueda mejorar la sobrevivencia o inducir curacin, excepto en el contexto de un estudio clnico. Vigilar las concentraciones sricas de calcio en individuos que se encuentran en riesgo de presentar hipocaicemia (p. ej., los que reciben dosis mltiples de amifostina o aqullos que padecen sndrome nefrtico). Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares preexistentes, como cardiopata isqumica, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva, antecedente de evento vascular cerebral o ataques isqumicos transitorios. Puede causar hipotensin; debe tenerse especial precaucin en situaciones en las que el tratamiento antihipertensivo concomitante no puede interrumpirse 24 h antes de iniciar la amifostina o en quienes es ms probable que los efectos adversos de nusea y vmito tengan consecuencias graves. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin transitoria (62%; la incidencia es mayor en pacientes con cncer de cabeza y cuello, esfago y pulmones [distinto al de clulas (Contina) 123

AMIFOSTINA

Amifostina

(Continua)

pequeas], as como con radiacin previa de cuello o hipercalcemia), rubor y sensacin de calor Sistema nervioso central: escalofros, fiebre, mareo, somnolencia, hipo, ansiedad, malestar general Dermatolgicas: exantema Endocrinas y metablicas: hpocalcemia, hipomagnesemia Gastrointestinales: nusea, vmito, sabor metlico en la boca Genitourinarias: retencin urinaria (reversible) Respiratorias: estornudos Interacciones medicamentosas Los antihipertensivos pueden potenciar los efectos hipotensores de la amifostina. Estabilidad Cuando se reconstituyen 500 mg de amifostina con 9.7 mL de SN, la solucin resultante es estable 5 h a temperatura ambiente o hasta 24 h en refrigeracin; las soluciones de amifostina diluidas desde 5 hasta 40 mg/mL en SN son qumicamente estables 5 h a temperatura ambiente y 24 h en refrigeracin; la estabilidad disminuye en condiciones de pH bajo. Es incompatible con aciclovir, anfotericina B, cloropromacina, cisplatino, ganciclovir, hidroxizina, proclorperazina. Mecanismo de accin La amifostina es un profrmaco que la fosfatasa alcalina ligada a membrana plasmtica convierte en el sulfhidriio activo libre WR-1065, el cual a su vez se oxida en un disulfuro simtrico (WR-33278) o disulfuros mixtos. El frmaco activo elimina radicales libres, dona iones hidrgeno a stos y se une a los derivados activos de agentes antineoplsicos, con lo que impide la alquilacin de los cidos nucleicos. La proteccin selectiva del tejido normal se demuestra por: 1) actividad menor de fosfatasa alcalina en las clulas tumorales, 2) vascularidad menor de los tumores y 3) pH menor en los tejidos tumorales por predominio del metabolismo anaerobio (el WR-1065 requiere un pH de 6.6 a 8.2 para ser captado por los tejidos) Farmacocintica Distribucin: V : adultos: 6.4 L; el profrmaco metabolizado se confina en gran medida al compartimento intravascular; el metabolito activo se distribuye en los tejidos normales, con concentraciones elevadas en mdula sea, mucosa gastrointestinal, piel, hgado y glndulas salivales Unin a protenas: 4% Metabolismo: la fosfatasa alcalina hidroliza la amifostina (profrmaco fosforilado) en un sulfhidriio activo libre (WR-1065) Vida media: Nios: 9.3 min Adultos: 8 min Eliminacin: los metabolitos se excretan en la orina Dosificacin usual IV (consltense protocolos individuales): Nios: los datos disponibles respecto al uso en pacientes peditricos son limitados; las dosis se basan en los informes de un estudio clnico de fase I previo: 740 mg/ m una vez al da 30 min antes de cada quimioterapia; se utilizaron dosis hasta de 600 mg/m , 15 min antes y 2 h despus de la quimioterapia (total: 1 200 mg/m /da) en estudios de fase I en pacientes tratados con quimioterapia con ifosfamida, carboplatino y etopsido; es posible que deban repetirse las dosis de amifostina cuando se emplea un agente citotxico con vida media prolongada o tiempo de infusin prolongado Adultos: 910 mg/m una vez ai da 30 min antes de la quimioterapia; reducir la dosis a 740 mg/m en pacientes con mayor incidencia de hipotensin Reduccin de xerostoma moderada a grave por radiacin de cabeza y cuello: 200 mg/m una vez al da comenzando 15 a 30 min antes de ia radioterapia de fraccin estndar Administracin Parenteral: IV: la dosis de amifostina reconstituida debe diluirse adicionalmente con SN basta un volumen final de 50 mL (adultos) o una concentracin final de 5 a 40 mg/mL (nios). Administrar dosis de amifostina > 740 mg/m en infusin IV intermitente en 15 min, porque se tolera mejor que una infusin ms prolongada. La dosis de 200 mg/m se administra en infusin de 3 min. La amifostina debe interrumpirse si la presin arterial disminuye significativamente respecto al valor basal o si el paciente desarrolla sntomas vinculados con decremento del riego cerebral o cardiovascular. Los pacientes que experimentan hipertensin arterial deben recibir una infusin rpida de SN y mantenerse en posicin supina o de Trendelenburg. La administracin del frmaco puede reiniciarse si la presin arterial vuelve al valor inicial Parmetros para vigilancia Presin arterial basal y luego cada 3 a 5 min durante la infusin de 15 min; vigilar electrlitos, examen general de orina, calcio y magnesio sricos; vigilar ingresos y egresos. Implicaciones para la atencin de enfermera Tratar antes al paciente con antiemticos; debe estar bien hidratado antes de iniciar la infusin de amifostina; si
d 2 2 2 2 2 2 2 2

124

AMLODIPINA riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en nios, adolescentes y adultos jvenes (18 a 24 aos). Notifique a su mdico si se siente ms deprimido, tiene pensamientos suicidas o est ms agitado o irritable (vase Advertencias). Evite ei alcohol y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum); limite el consumo de cafena. El frmaco puede causar sopor y reducir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar sequedad bucal; no suspender de manera abrupta; puede conferir un color azui-verdoso a la orina. Es posible que induzca reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz solar podra causar quemaduras graves, exantema, enrojecimiento o comezn); evitar la exposicin al sol y fuentes de luz artificial (lmparas solares, camas o cabinas de bronceado); usar ropa protectora, sombrero de ala ancha o gorra, anteojos oscuros y filtros solares labiales (FPS > 15); usar un bloqueador solar [filtro solar de amplio espectro, bloqueador fsico (de preferencia) o filtro solar con FPS > 15]; informar al mdico si ocurre alguna reaccin. Informacin adicional Puesto que la amitriptlina favorece la ganancia ponderal, suelen preferirse otros antidepresivos (como imipramina o desimpramina) en nios o adolescentes con peso o talla excesivos. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas, como clorhidrato: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg Referencias
D o p h e i d e J A . R e c o g n i z i n g a n d T r e a t i n g D e p r e s s i o n in C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t e . Am J Health Syst Pharm. 2006;63(3):233-43. Elser J M , W o o d y R C . M i g r a i n e H e a d a c h e i n t h e Inant a n d Y o u n g C h i l d . Headache. 1 9 9 0 ; 3 0 ( 6 ) : 3 6 6 - 8 . H e r s h e y A D , P o w e r s S W , Sentti A L , e l a l . E f f e c t i v e n e s s o f Amitriptyline i n the Prophylactic M a n a g e m e n t o f C h i l d h o o d H e a d a C h e s . Headache. 2 0 0 0 ; 4 0 ( 7 ) : 5 3 9 - 4 9 . K a s h a n i J H , S h e k i m W O , Reid J C . A m i t r i p t y l i n e i n C h i l d r e n With M a j o r D e p r e s s i v e Disorder; A D o u b l e - B l i n d C r o s s o v e r Pilot S t u d y , J Am Acad Child Psychiatry. 1 9 8 4 ; 2 3 ( 3 ) ; 3 4 8 - 5 1 . L e v y H B , H a r p e r C R , W e i n b e r g W A . A Practical A p p r o a c h to C h i l d r e n Failing in S c h o o l , Pediatr Clin North Am. 1 9 9 2 ; 3 9 ( 4 ) ; 8 9 5 - 9 2 8 . S o r g e F, B a r o n e P, S t e a t d o L, et al. Amitriptyline as a P r o p h y l a c t i c for Migraine in C h i l d r e n , Acta Neurol (Napol), 1 9 8 2 ; 4 ( 5 ) : 3 6 2 - 7 . W a g n e r K D . P h a r m a c o t h e r a p y f o r M a j o r D e p r e s s i o n i n C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s . Prog Neuropsychopharmacol Bioi Psychiatry. 2005;29(5);819-26.

Amlodipina
informacin relacionada Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650 Sinnimos Besilato de amlodipina Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador de canales del calcio Uso Tratamiento de la hipertensin; angina estable crnica; angina vasoespstica (de Prinzmetal); enfermedad arteria! coronaria (EAC) comprobada mediante anglografa [para disminuir el riesgo de hospitalizacin (por angina) y procedimientos de revascularizacin coronaria]. Factor de riesgo para et embarazo C Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la amlodipina o cualquier componente de la frmula. Advertencias Puede incrementar la frecuencia, duracin y gravedad de la angina o precipitar un infarto miocrdico agudo durante el inicio de! tratamiento o al aumentar la dosis (en especial en pacientes con coronariopata obstructiva grave). Precauciones Usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o estenosis artica grave; emplear con precaucin y reducir ia dosis en pacientes con disfuncin heptica grave; en casos raros ocurre hipotensin aguda. Reacciones adversas Sistema cardiovascular: edema perifrico, rubor, palpitaciones; raras veces: hipotensin, arritmias, dolor precordial, sncope, isquemia perifrica, vasculitis; infarto miocrdico (IM) (raro) Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia, fatiga; menos frecuentes: vrtigo, insomnio, sueos anormales, nerviosismo, depresin, ansiedad Dermatolgicas: exantema, prurito, eritema multiforme, angiedema Endocrinas y metablicas: disfuncin sexual, ginecomastia, hiperglucemia, ganancia o prdida ponderal Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, constipacin, diarrea, disfagia, pancreatitis, vmito, xerostoma; hiperplasia gingival (puede ser menor que con nifedipina) Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, prpura Hepticas: ictericia, elevacin de enzimas hepticas (Contina)

AMLODIPINA

Amlodipina

(Contina)

Neuromusculares y esquelticas: calambres, astenia, artralgias, mialgias, parestesias, neuropata perifrica, hipoestesia, temblor Oculares: diplopa, visin anormal, dolor ocular, conjuntivitis ticas: tnitus Respiratorias: disnea, epistaxis Diversas: diaforesis, reacciones de hipersensibilidad, sed Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Los antimicticos azlicos pueden inhibir el metabolismo de la amlodipina y ocasionar incremento de las concentraciones sricas de sta o sus efectos. Es posible que el calcio reduzca el efecto farmacolgico de los bloqueadores de los canales de calcio. La rifampicina podra disminuir los niveles sricos de amlodipina y sta podra incrementar los de ciclospona (los estudios son controversiales). Interaccin con alimentos El alimento no modifica la biodisponibilidad de la amlodipina. El jugo de toronja elev 15% las concentraciones sricas mximas de sta y 16% el rea bajo la curva (ABC) en un estudio de dosis nica (Josefsson, 1996); sin embargo, la ingestin diaria repetida de jugo de toronja no modific la farmacocintica de amlodipina en otro estudio de dosis nica (Vincent, 2000). Se requieren estudios de dosis mltiples sobre la interaccin entre la amlodipina y el jugo de toronja. Evitar el regaliz u orozuz natural (causa retencin de sodio y agua, y eleva la prdida de potasio). Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 15 a 30C; surtir en envases hermticos, resistentes a la luz. Mecanismo de accin Inhibe la entrada de iones de calcio por los "canales lentos" o zonas selectas sensibles a voltaje en el msculo liso vascular y el miocardio durante la despolarizacin; induce relajacin del msculo liso vascular coronario y vasodilatacin coronaria; incrementa el suministro miocrdico de oxgeno en pacientes con angina vasoespstica. Farmacodinamia Efectos antihipertensivos: duracin: > 24 h con uso diario crnico Farmacocintica Absorcin: oral: se absorbe bien Distribucin: la distribucin en la leche materna se desconoce V promedio: Nios > 6 aos: similar a adultos con base en e peso Adultos: 21 L/kg Unin a protenas: 93% Metabolismo: en el hgado, donde 90% se transforma en metabolitos inactivos Biodisponibilidad: 64 a 90% Vida media: terminal: 30 a 50 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: 6 a 12 h Eliminacin: 10% del medicamento sin cambios y 60% de metabolitos se excrean en la orina Depuracin: puede disminuir en pacientes con insuficiencia heptica o insuficiencia cardiaca moderada o grave; la depuracin ajustada al peso en nios > 6 aos es similar a la de adultos Dilisis: no dializable Dosificacin usual Oral: Nios: hipertensin: recomendaciones del fabricante: nios 6 a 17 aos: 2.5 a 5 mg una vez al da; las dosis > 5 mg al da an no se estudian por completo La bibliografa consigna informacin limitada. En un estudio prospectivo, 21 nios hipertensos (edad promedio: 13.1 aos; intervalo: 6 a 17 aos) recibieron las siguientes dosis iniciales diarias de amlodipina, de acuerdo con grupos de peso: nios < 50 kg: 0.05 mg/kg/da; nios de 50 a 70 kg: 2.5 mg/da; nios > 70 kg: 5 mg/da; dosis inicial promedio: 0.07 0.04 mg/kg/da; las dosis se incrementaron 25 a 50% (redondeadas a los 2.5 mg ms cercanos) cada cinco a siete das hasta un mximo de 0.5 mg, si era necesario para controlar la presin arterial; la dosis promedio requerida fue casi el doble en < 13 aos (0.29 0.13 mg/kg/da) en comparacin con > 13 aos (0.16 0.11 mg/kg/da) (vase Tallian, 1999). En un estudio aleatorizado pequeo y cruzado, la amlodipina se compar con nifedipina o felodipina en 11 nios hipertensos (edad promedio: 16 aos; intervalo: 9 a 17 aos); la amlodipina se administr una vez al da en una preparacin lquida (las tabletas se disolvieron en agua justo antes de su administracin); una dosis diaria inicial de 0.1 mg/kg/da (mximo: 5 mg diarios) se aument 50 a 100% despus de una semana hasta un mximo de 10 mg/da, si era necesario para el control de la presin arterial; dosis inicial promedio: 0.09 0.01 mg/kg/da; dosis promedio requerida: 0.12 mg/kg/da (Rogan, 2000). Un tercer estudio prospectivo utiliz dosis fijas en miligramos, en lugar de dosis en mg/kg (Pfammatter, 1998).
d

AMLODIPINA Cuatro estudios retrospectivos emplearon diversas dosis iniciales de amlodipina, que variaron entre 0.05 y 0.13 mg/kg/da; la dosis promedio requerida despus del ajuste (para todas las edades) oscil entre 0.15 a 0.17 mg/kg/da (Khattak, 1998; Silverstein, 1999; Flynn, 2000a; Parker 2002). Dos de estos estudios notaron una relacin entre dosis y edad, y los pacientes de menor edad requirieron dosis mayores en mg/kg/da. Varios estudios retrospectivos utilizaron dos dosis ai da en nios ms pequeos, pero no se sabe si esto se debe a una diferencia farmacocintica o a los hbitos de prescripcin dei mdico. Se necesitan ms estudios en nios. Adultos: Hipertensin: inicial: 2.5 a 5 mg una vez al da; usar dosis inicial de 2.5 mg una vez al da en pacientes pequeos, frgiles o ancianos, y cuando se agrega amlodipina a otros tratamientos antihipertensivos; en general, ajustar la dosis en 7 a 14 das hasta valorar completamente ios efectos; dosis usuai: 5 mg una vez al da; dosis mxima: 10 mg una vez al da; intervalo de dosis usuai (JNC 7): 2.5 a 10 mg una vez al da Angina o EAC: 5 a 10 mg una vez al da; utilizar dosis ms bajas para pacientes con trastorno heptico y ancianos; la mayora de los pacientes con EAC requiere 10 mg una vez al da Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesaria; los pacientes pueden recibir la dosis inicial usual Ajuste de dosis en disfuncin heptica: adultos: inicial: 2.5 mg una vez al da Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; tener cautela si se administra con jugo de toronja (vase interaccin con alimentos) Parmetros para vigilancia Presin arterial, enzimas hepticas. Informacin para el paciente No suspender de manera abrupta; avisar en caso de cefalea refractaria, vmito, palpitaciones, edema perifrico o facial, aumento de peso o cambios respiratorios; puede causar mareo o estado soporoso, y afectar la capacidad para realizar trabajos que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede ocasionar sequedad bucal. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Disponible como besilato de amlodipina; la dosis en miligramos se refiere a la base. Tabletas: 2.5 mg, 5 mg, 10 mg Otras preparaciones Una suspensin oral de 1 mg/mL hecha con tabletas y dos diferentes vehculos (una mezcla 1:1 de jarabe simple y metilcelulosa al 1% o una mezcla 1:1 de OraPlus- y OraSweet) es estable 56 das a temperatura ambiente (25C) y 91 das en refrigeracin (4C) cuando se almacena en botellas de prescripcin de plstico color mbar; se trituran en un mortero 50 tabletas de 5 mg hasta convertirlas en un polvo fino; se agrega una pequea cantidad del vehculo y se mezclan bien para formar una pasta uniforme; se mezcla mientras se agrega el vehculo en proporciones geomtricas hasta casi 250 mL; se transfiere a una botella calibrada y se aade vehculo hasta obtener 250 mL. En este estudio no se determin la proliferacin microbiana; se recomienda el almacenamiento prolongado en refrigeracin para minimizar la contaminacin microbiana. Etiquetar con las indicaciones "Agtese bien" y "Mantngase en refrigeracin". Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stability of Amlodipina Besylate in Two Liquld Dosage Forms. J Am Pharm Assoc, 1999;39(3):375-7. Referencias
C h o b a n i a n A V , B a k r i s G L , Black H R , e l al. T h e S e v e n t h R e p o r t o f the Joint National C o m m i t t e e o n P r e v e n t i o n , D e t e c t i o n , E v a i u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of High B l o o d P r e s s u r e : T h e J N C 7 report. JAMA. 2003;289(19):2560-72. Flynn J T , P a s k o DA. C a l c i u m C h a n n e l B l o c k e r s : P h a r m a c o l o g y a n d Place i n T h e r a p y o f Pediatric H y p e r t e n s i o n . Pediatr Nephroi. 2 0 0 0 ; 1 5 ( 3 - 4 ) ; 3 0 2 - 1 6 . Flynn JT, Smoyer W E , B u n c h m a n T E . Treatment of Hypertensive Children With Amlodipine. Am J Hypertens. 2000a;13(10):1061-6. J o s e f s s o n M, Z a c k r i s s o n A L , A h l n e r J. Effect of G r a p e f r u i t J u i c e on t h e P h a r m a c o k i n e t i c s of A m l o d i p i n e in Healthy V o i u n t e e r s . Eur J Clin PharmacoL 1 9 9 6 ; 5 1 ( 2 ) : 1 8 9 - 9 3 . K h a t t a k S, R o g a n J W , S a u n d e r s E F , et al. Efficacy of A m l o d i p i n e in Pediatric B o n e M a r r o w T r a n s p l a n t P a t i e n t s . Clin Pediatr (Phiia). 1 9 9 8 ; 3 7 ( 1 ) : 3 1 - 5 . P a r k e r M L . R o b i n s o n RF, N a h a t a M C . A m l o d i p i n e T h e r a p y in Pediatric Patients W i t h H y p e r t e n s i o n . J Am Pharm A s s o c . 2002;42(1)-.114-7. P f a m m a f f e r J P , Clericetti-Affolter C , T r u t t m a n n A C , e t a l . A m l o d i p i n e O n c e - D a i l y i n S y s t e m i c H y p e r t e n s i o n . Eur J Pediatr. 1 9 9 8 ; 1 5 7 ( 8 ) : 6 1 8 - 2 1 . R o g a n J W , L y s z k i e w i c z DA, B l o w e y D, et al. A R a n d o m i z e d P r o s p e c t i v e C r o s s o v e r Triai of A m l o d i p i n e in Pediatric H y p e r t e n s i o n . Pediatr Nephroi. 2 0 0 0 ; 1 4 ( 1 2 ) : 1 0 8 3 - 7 . Silverstein D M , P a l m e r J , B a l u a r t e H J , e t al. U s e o f C a l c i u m - C h a n n e l B l o c k e r s i n Pediatric R e n a l T r a n s p l a n t R e c i p i e n t s . Pediatr Transplant 1 9 9 9 ; 3 ( 4 ) : 2 8 8 - 9 2 . T a l l i a n K B , N a h a t a M C , T u r m a n M A , e t a l . Efficacy o f A m l o d i p i n e i n Pediatric P a t i e n t s W i t h H y p e r t e n s i o n . Pediatr Nephroi. 1999;13(4):304-10. Vincent J, Harris S I , F o u l d s G, et al. L a c k of Effect of G r a p e f r u i t J u i c e on t h e P h a r m a c o k i n e t i c s a n d P h a r m a c o d y n a m i c s of A m l o d i p i n e . Br J Clin PharmacoL 2000;50(5)-.455-63.

AMOXICILINA Amortiguador tris vase Trometamina en la pgina 1525

Amoxicilina
Informacin relacionada Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756 Sinnimos p-hidroxiampicilina; Trihidrato de amoxicilina Categora teraputica Antibitico betalactmico Uso Tratamiento de otitis media, sinusitis e infecciones que afectan vas respiratorias, piel y vas urinarias, ocasionadas por cepas sensibles de H. influenza, N. gonorrhoeae, E. coli, P. mirabilis, E. faecalis, estreptococos y estafilococos no productores de penicilinasas; tratamiento de la enfermedad de Lyme en nios < 8 aos; profilaxia de endocarditis bacteriana; profilaxia despus de inhalacin de ntrax; erradicacin de H. pylori, para disminuir el riesgo de recurrencia de lcera duodenal. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible. C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a amoxicilina, penicilina o cualquier componente de la frmula. Advertencias La infeccin por virus de Epstein-Barr, leucemia linfoctica aguda o infeccin por citomegalovirus incrementan el riesgo de exantema maculopapular inducido por amoxicilina; algunas suspensiones orales pueden contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito dei alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin dei SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de amoxicilina que contengan benzoato de sodio en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones En pacientes con disfuncin renal, as dosis, su frecuencia, o ambas, deben modificarse en respuesta al grado de disfuncin renal: emplear con cautela en pacientes con antecedente de alergia a cefalosporinas; las tabletas masticables y para suspensin orai contienen aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe utilizarse con precaucin en pacientes con fenilcetonuria. Reacciones adversas Sistema nervioso central: fiebre, hiperactividad, agitacin, convulsiones Dermatolgicas: exantema, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson, eritema muitiforme, pustulosis exantematosa aguda generalizada, urticaria Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, colitis seudomembranosa Hematolgicas: anemia, leucopenla, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, prolongacin del tiempo de sangrado, anemia hemoltica Hepticas: elevacin de AST y ALT, ictericia colestsica, hepatitits citoltica aguda Diversas: sobreinfeccin, reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero, vaseulitis, anafilaxia; raras: decoloracin dental (caf, amarilla o gris) Interacciones medicamentosas El probenecd aumenta el nivel srico de amoxicilina; el alopurinol puede incrementar la frecuencia de exantema por amoxicilina. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. Interaccin con alimentos El alimento no interfiere con su absorcin. Estabilidad Las suspensiones son estables por 14 das a temperatura ambiente o si se refrigeran; es preferible refrigerarlas. Mecanismo de accin Interfiere con la sntesis de la pared de la clula bacteriana durante la multiplicacin activa, mediante fijacin a una o ms de las protenas que unen penicilina, lo que deriva en destruccin de la pared celular y actividad bactericida contra microorganismos sensibles. Farmacocintica Absorcin: oral: rpida y casi completa (se absorbe 74 a 92% de una dosis nica) Distribucin: hgado, pulmones, prstata, msculos, exudados del odo medio, secreciones del seno maxilar, bilis y lquidos asctico y sinovial; se excreta en la leche materna Unin a protenas: 17 a 20%, ms baja en recin nacidos Metabolismo: parcial Vida media: Recin nacidos de trmino: 3.7 h Lactantes y nios: 1 a 2 h Adultos con funcin renal normal: 0.7 a 1.4 h Pacientes con D < 10 mL/min: 7 a 21 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: Cpsulas: 2 h
cr

144

AMOXICILINA Suspensin: recin nacidos: 3 a 4.5 h; nios: 1 h Eliminacin: excrecin renal (80% del frmaco sin cambios) Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%); - 30% se elimina en 3 h de hemodilisis; se recomiendan dosis complementarias despus del procedimiento Dosificacin usual Oral: Recin nacidos y lactantes: < 3 meses: 20 a 30 mg/kg/da divididos cada 12 h Lactantes > 3 meses y nios: 25 a 50 mg/kg/da divididos cada 8 h, o 25 a 50 mg/kg/ da divididos cada 12 h Otitis media aguda secundaria a cepas altamente resistentes de S. pneumoniae: 80 a 90 mg/kg/da divididos cada 12 h Gonorrea no complicada: < 2 aos: el probenecid est contraindicado en este grupo de edad > 2 aos: 50 mg/kg, ms 25 mg/kg de probenecid en dosis nica Profilaxia de endocarditis: 50 mg/kg, una hora antes del procedimiento, sin exceder la dosis de adultos Profilaxia posterior a inhalacin de ntrax: < 40 kg: 45 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 h > 40 kg: 500 mg cada 8 h Adultos: 250 a 500 mg cada 8 h o tabletas de 50Q a 875 mg dos veces al da; dosis mxima: 2 a 3 g/da Gonorrea no complicada: 3 g, ms 1 g de probenecid en dosis nica Profilaxia de endocarditis: 2 g, una hora antes del procedimiento Erradicacin de H. pylori: 1 g dos veces al da durante 14 das, en combinacin con un inhibidor de la bomba de protones y por lo menos con otro antibitico (claritromicina) Ajuste de dosis en disfuncin renal: Nota: las tabletas de 875 mg no deben administrarse a pacientes con D < 30 mL/min D 10 a 30 mL/min: administrar cada 12 h D < 10 mL/min: administrar cada 24 h Administracin Oral: puede administrarse con el estmago vaco o lleno; puede mezclarse con frmulas lcteas, bebidas fras o jugos; administrar la dosis de inmediato despus de mezclarla; agitar bien la suspensin antes de usarla Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilar de manera peridica las funciones renal, heptica y hematolgica; vigilar el desarrollo de diarrea. Informacin para el paciente Puede ocasionar decoloracin dental (la mayor parte de los casos informados ocurri en pacientes peditricos); el cepillado de los dientes o la limpieza dental reducen o eliminan el cambio de coloracin. informacin adicional Es necesario valorar con cuidado la aparicin de exantema a fin de diferenciar e! exantema no alrgico de una reaccin de hipersensibilidad. El exantema por amoxicilina ocurre en 5 a 10% de nios que reciben este medicamento; es maculopapular, rojo mate y suele presentarse 3 a 14 das despus de iniciar el tratamiento. Por lo general comienza en el tronco y se disemina a la mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y rodillas. La incidencia de exantema por amoxicilina es ms alta en pacientes con infecciones virales o por citomegalovirus, mononucleosis infecciosa, leucemia linfoctica o individuos con hiperuricemia que reciben alopurinol. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar ia etiqueta del producto especfico. Cpsula, como trihidrato: 250 mg, 500 mg Polvo para suspensin oral, como trihidrato: 125 mg/5mL (80 mL, 100 mL, 150 mL); 200 mg/5mL (50 mL, 75 mL, 100 mL); 250 mg/5 mL (80 mL, 100 mL, 150 mL); 400 mg/5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL), Amoxil: 200 mg/5 mL (5 mL, 50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]; 250 mg/5 mL (100 mL, 150 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar]; 400 mg/5 mL (5 mL, 50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar] Trimox: 125 mg/5 mL (8Q mL, 100 mL, 150 mL); 250 mg/5 mL (80 mL, 100 mL, 150 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor frambuesa-fresa] [DSC] Polvo para suspensin oral, como trihidrato [gotas]: Amoxil: 50 mg/mL (30 mL) [contiene benzoato de sodio; sabor goma de mascar] Tabletas, como trihidrato: 500 mg, 875 mg Tabletas masticables, como trihidrato: 125 mg, 200 mg, 250 mg, 400 mg Amoxil : 200 mg [contiene 1,82 mg de fenilalanina; sabor cereza- pltano-menta]; 400 mg [contiene 3.64 mg de fenilalanina; sabor cereza-pltano-menta] Tabletas para suspensin oral, como trihidrato: DisperMox: 200 mg [contiene 5.6 mg de fenilalanina; sabor fresa], 400 mg [contiene 5.6 mg de fenilalanina; sabor fresa]; 600 mg [contiene 11.23 mg de fenilalanina; sabor fresa] [DSC] (Contina)
cr cr cr E

AMOXICILINA Y CIDO CLAVULNICO

Amoxicilina
Referencias

(Contina)

B o g u n i e w i c z M, L e u n g DY. Hypersensitivity R e a c t i o n s to Antibiotics C o m m o n l y U s e d in C h i l d r e n . Pediatr Infec DisJ. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 1 . C a n a f a x , D M , Y u a n Z , C h o n m a i t r e e T , e t al. Amoxicillin Mddle Ear Fluid P e n e t r a t i o n a n d P h a r m a c o k i n e t i c s in C h i l d r e n w i t h A c u t e Otitis M e d i a . Pediatr Infect Dis J. 1 9 9 8 ; 1 7 ( 2 ) : 1 4 9 - 5 6 . C D C a n d J o h n s H o p k i n s W o r k i n g G r o u p o n Civilian B i o d e f e n s e , C o m m e n t a r y o n N o n - L a b e l e d D o s i n g o f Oral Amoxicillin in A d u l t s a n d Pediatrics for P o s t - E x p o s u r e Inhalational A n t h r a x . C o n s u l t a d o el 10 de d i c i e m b r e d e 2001erv. h t t p . / / w w w . f d a . g o v / c d e r / d r u g p r e p a r e / a m o x - a n t h r a x . h t m Dajani A S , T a u b e r t KA, W i l s o n W W , e t al. P r e v e n t i o n o f Bacterial E n d o c a r d i t i s . R e c o m m e n d a t i o n s b y t h e A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n . JAMA. 1 9 9 7 ; 2 7 7 ( 2 2 ) : 1 7 9 4 - 1 8 0 1 .

Amoxicilina y clavulanato vase Amoxicilina y cido clavuinico en la pgina 146

Amoxicilina y cido clavuinico


Sinnimos Amoxicilina y clavulanato Categora teraputica Antibitico betalactmico; Antibitico betalactmico con inhibidor de betalactamasa Uso Infecciones por microorganismos susceptibles en vas respiratorias inferiores, otitis media, sinusitis, piel, estructuras cutneas, y vas urinarias; el mismo espectro que la amoxicilina, adems de M. catarrhalis, H. influenzae, N. gonorrhoeae y S. aureus (sensible a meticilina) productores de betalactamasas. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad a amoxicilina, cido clavuinico, penicilina o cualquier componente de la frmula; antecedente de ictericia o disfuncin heptica relacionada con amoxiciiina/cido clavuinico. Advertencias La infeccin por virus de Epstein-Barr, leucemia linfoctica aguda o la infeccin por citomegalovirus aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por amoxicilina. Se informa colitis seudomembranosa; el uso prolongado puede causar sobrenfeccin. Precauciones Usar con cautela en pacientes con antecedente de hipersensibilidad a cefalosporinas; en enfermos con disfuncin renal es necesario modificar la dosis, su frecuencia, o ambas, en respuesta al grado de disfuncin renal. La formulacin "BID" puede contener aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o utilizarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria. Reacciones adversas Sistema nervioso central: cefalea, agitacin Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, colitis seudomembranosa; la incidencia de diarrea (9%) es mayor que con amoxicilina sola Genitourinarias: candidiasis vaginal Hepticas: elevacin de AST, ALT, fosfatasa alcalina y bilirrubina Diversas: sobreinfeccin, reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero, vasculitis, anafilaxia Interacciones medicamentosas E) probenecid incrementa el nivel srico de amoxicilina. El alopurinol puede aumentar la incidencia de exantema. La amoxicilina con cido clavuinico puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. Estabilidad La suspensin ora! reconstituida debe refrigerarse; desechar la suspensin no usada despus de 10 das; almacenar las tabletas masticables y el polvo para suspensin oral a temperatura ambiente. Mecanismo de accin El cido clavuinico se une e inhibe las betalactamasas que inactivan la amoxicilina, lo que ocasiona que esta ltima tenga un espectro de actividad mayor; la amoxicilina interfiere con la sntesis de la pared celular bacteriana por unin a una o ms de las protenas fijadoras de penicilina y causa destruccin de la pared celular. Farmacocintica Absorcin: tanto amoxicilina como clavulanato se absorben bien Distribucin: ambos se distribuyen ampliamente en pulmones, pleura, peritoneo, membrana sinovial y lquido de ascitis, as como en hueso, aparato reproductor femenino y lquido del odo medio; atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna Unin a protenas: Amoxicilina: 17 a 20% Clavulanato: 25% Metabolismo: cido clavuinico: se metaboliza en el hgado Vida media de ambos agentes en adultos con funcin renal normal: - 1 h; el cido clavuinico no modifica la farmacocintica de la amoxicilina

AMOXICILINA Y CIDO CLAVULNICO Tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima en suero: 2 h Eliminacin: amoxicilina: 60 a 80%; se excreta sin cambios en la orina Dilisis: ~ 30% de amoxicilina se elimina en 3 h de hemodilisis; se recomiendan dosis complementarias despus de la hemodilisis {no usar tabletas de liberacin prolongada) Dosificacin usual Oral (dosificacin con base en amoxiciiina): Recin nacidos y lactantes < 3 meses: 30 mg/kg/da divididos cada 12 h, a administrar con la suspensin de 125 mg/5 mL Nios < 40 kg: 20 a 40 mg/kg/da en dosis divididas cada 8 h o 25 a 45 mg/kg/da divididos cada 12 h, a administrar con la suspensin de 200 mg/5 mL o 400 mg/5 mL, o las tabletas masticables de 200 mg o 400 mg Otitis media neumoccica resistente a mltiples frmacos: 80 a 90 mg/kg/da divididos cada 12 h (usar una formulacin 7:1 "BID" o Augmentin ES-600 ) Nota: los nios < 40 kg no deben recibir las tabletas de 250 mg recubiertas, que contienen una dosis ms alta de cido clavuinico que las tabletas masticables de 250 mg Nios > 16 aos y adultos: Sinusitis bacteriana aguda: tableta de liberacin prolongada: 2 000 mg cada 12 h durante 10 das Neumona adquirida en la comunidad: 2 000 mg cada 12 h durante 7 a 10 das Adultos: Infecciones menos graves: 250 mg cada 8 h o 500 mg cada 12 h Infecciones ms graves y de vas respiratorias inferiores: 500 mg cada 8 h u 875 mg cada 12 h Ajuste de dosis en disfuncin renal: D < 30 mL/min: no usar la tableta de 875 mg o la de liberacin prolongada D 10 a 30 mL/min: administrar 250 a 500 mg cada 12 h D < 10 mL/min: administrar 250 a 500 mg cada 24 h Administracin Oral: administrar al iniciar la alimentacin, para disminuir la frecuencia o intensidad de los efectos gastrointestinales secundarios; no administrar con alimentos ricos en grasa (disminuyen la absorcin del clavulanato); puede mezclarse con leche, frmula o jugo; agitar bien la suspensin antes de usarla Parmetros para vigilancia Con tratamiento prolongado, vigilar en forma peridica las funciones renal, heptica y hematolgica. Interaccin con pruebas de Puede interferir con las determinaciones urinarias de glucosa con Clinitest'*. Informacin para el paciente Los efectos gastrointestinales adversos pueden ser menos frecuentes si se toma con alimentos. Informar al mdico si se desarrolla diarrea persistente. Informacin adicional Puesto que las tabletas de 250 mg y 500 mg contienen la misma cantidad de cido clavuinico, dos tabletas de 250 mg no son equivalentes a una tabeta de 500 mg. Cuatro tabletas de 250 mg o dos tabletas de 500 mg no son equivalentes a una tableta de 1 000 mg de liberacin prolongada.
cr C[ cr

La aparicin de exantema debe valorarse con cuidado para diferenciar uno no alrgico por amoxicilina de una reaccin de hipersensibilidad. El exantema por amoxicilina se presenta en 5 a 10% de los nios que reciben amoxicilina, es generalizado, eritematoso, maculopapular, y por lo general aparece 3 a 14 das despus dei inicio del tratamiento. Suele empezar en el tronco y se disemina a la mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y rodillas. La incidencia del exantema por amoxicilina es mayor en pacientes con infecciones virales, infecciones por Saimonella, leucemia linfoctica, o en individuos con hiperuricemia que reciben alopurinol. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Polvo para suspensin oral: 200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene fenilalanina]; 400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene fenilalanina]; 600: 600 mg de amoxicilina y 42.9 mg de clavulanato potsico por 5 mL (75 mL, 125 mL, 200 mL) [contiene fenilalanina] Amoclav: 200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.14 mEq/5 mL de potasio; sabor frutas] 400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.29 mEq/5 mL de potasio; sabor frutas] Augmentin: 125: 125 mg de amoxicilina y 31.25 mg de clavulanato potsico por 5 mL (75 mL, 100 mL, 150 mL) [contiene 0.16 mEq/5 mL de potasio; sabor pltano] (Contina)

AMPICILINA

Amoxicilina y cido clavuinico (Contina)


200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.14 mEq/5 mL de potasio; sabor naranja] 250: 250 mg de amoxicilina y 62.5 mg de clavulanato potsico por 5 mL (75 mL, 100 mL, 150 mL) [contiene 0.32 mEq/5 mL de potasio; sabor naranja] 400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico por 5 mL (50 mL, 75 mL, 100 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.29 mEq/5 mL de potasio; sabor naranja] Augmentin ES-eoO' : 600 mg de amoxicilina y 42.9 mg de clavulanato potsico por 5 mL (75 mL, 125 mL, 200 mL) [contiene 7 mg/5 mL de fenilalanina y 0.23 mEq/5 mL de potasio; sabor fresas con crema] Tabletas: 250: 250 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico; 500: 500 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico; 875: 875 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico Augmentin: 250: 250 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico [contiene 0.63 mEq de potasio] 500: 500 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico [contiene 0.63 mEq de potasio] 875: 875 mg de amoxicilina y 125 mg de clavulanato potsico [contiene 0.63 mEq de potasio] Tabletas masticables: 200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico [contiene fenilalanina]; 400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico [contiene fenilalanina] Augmentin: 125: 125 mg de amoxicilina y 31.25 mg de clavulanato potsico [contiene 0.16 mEq de potasio; sabor lima-limn] 200: 200 mg de amoxicilina y 28.5 mg de clavulanato potsico [contiene 2.1 mg de fenilalanina y 0.14 mEq de potasio; sabor cereza-pltano] 250: 250 mg de amoxicilina y 62.5 mg de clavulanato potsico [contiene 0.32 mEq de potasio; sabor lima-limn] 400: 400 mg de amoxicilina y 57 mg de clavulanato potsico [contiene 4.2 mg de fenilalanina y 0.29 mEq de potasio; sabor cereza-pltano] Tabletas de liberacin prolongada: Augmentin XR: 1 000 mg de amoxicilina y 62.5 mg de cido clavuinico [contiene 29.3 mg (1.27 mEq) de potasio y 12.6 mg (0.32 mEq) de sodio; (paquetes para 7 y 10 das)] Referencias
4

G a n V N , K u s m i e s z H, S h e l t o n S, et ai. C o m p a r a t i v e E v a l u a t i o n of L o r a c a r b e f a n d A m o x i c i l l i n - C l a v u l a n a t e for A c u t e Otitis M e d i a . Antimicrob Agents Chemother. 1991 ; 3 5 ( 5 ) : 9 6 7 - 7 1 . H o b e r m a n A, P a r a d i s e J L , B u r c h D J , et al. E q u i v a l e n t Effcency a n d R e d u c e d O c c u r r e n c e of D i a r r h e a F r o m a N e w F o r m u l a t i o n of A m o x i c i l l i n / C l a v u l a n a t e P o t a s s i u m ( A u g m e n t i n ' ) for T r e a t m e n t of A c u t e Otitis M e d i a in C h i l d r e n . Pediatr Infec Dis J. 1 9 9 7 ; 1 6 ( 5 ) : 4 6 3 - 7 0 . R e e d M D . C l i n i c a l P h a r m a c o k i n e t i c s of A m o x i c i l l i n a n d C l a v u l a n a t e . Pediatr nfect Dis J . 1996;15(10);949-54. T h o e n e D E , J o h n s o n C E . P h a r m a c o t h e r a p y of Otitis M e d i a . Pharmacofherapy. 1 9 9 1 ; 1 1 ( 3 ) : 2 1 2 - 2 1 . T o d d PA, Benfield P. A m o x i c i l l i n / C l a v u l a n c A c i d : An U p d a t e of Its A n t i b a c t e r i a l Activity. P h a r m a c o k i n e t i c Properties a n d T h e r a p e u l i c U s e . Drugs. 1 9 9 0 ; 3 9 ( 2 ) : 2 6 4 - 3 0 7 .

Ampicilina
Informacin relacionada Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756 Sinnimos Aminobencilpenicilina; Ampicilina sdica; Trihidrato de ampicilina Categora teraputica Antibitico betalactmico Uso Tratamiento de infecciones bacterianas sensibles causadas por estreptococos, neumococos, enterococos, estafilococos no productores de penicilinasa, Listeria, meningococos; algunas cepas de H. influenzae, P. mlrabilis, Salmonella, Shigella, E. coii, Enterobacter y Klebsiella; teraputica emprica inicial de recin nacidos con sospecha de sepsis bacteriana o meningitis en combinacin con un aminoglucsido o cefotaxima; profilaxia de endocarditis. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la ampicilina (penicilinas) o cualquier componente de la frmula. Advertencias La infeccin por virus Epstein-Barr o citomegalovirus, y la leucemia linfoctica aguda aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por ampicilina.

AMPICILINA Precauciones Podra ser necesario ajustar las dosis en pacientes con disfuncin renal ( D < 10 a 15 mL/min); usar con cautela en enfermos alrgicos a cefalosporinas. Reacciones adversas Sistema nervioso central: convulsiones, cefalea, mareo, fiebre inducida por frmacos Dermatolgicas: exantema, urticaria, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson Gastrointestinales: diarrea (20%), nusea, vmito, glositis, enterocolitis seudomembranosa, candidiasis bucal Hematolgicas; eosinofilia, anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia, prolongacin del tiempo de sangrado Renales: nefritis intersticial Diversas: anafilaxia, -reacciones de hipersensibilidad, enfermedad del suero, vasculitis, sobreinfeccin Interacciones medicamentosas Anticonceptivos orales que contienen estrgenos (la efectividad anticonceptiva se reduce), aminoglucsidos, probenecid (incrementa los niveles sricos de ampicilina), cloroquina (disminuye la biodisponibilidad de la ampicilina), alopurinol (posible incremento de la frecuencia de exantema por ampicilina). Interaccin con alimentos El alimento disminuye velocidad y grado de absorcin. Estabilidad La suspensin ora! es estable 14 das cuando se refrigera; las soluciones reconstituidas para uso IM o IV directo deben aplicarse en ei transcurso de 1 h; las soluciones para infusin se inactivan por glucosa a temperatura ambiente; si se utilizan soluciones que contienen glucosa como diluyente, la solucin resultante slo es estable 2 h, en comparacin con 8 h para soluciones que contienen solucin salina normal. Mecanismo de accin interfiere con la sntesis de la pared de la clula bacteriana por unin a una o ms protenas fijadoras de penicilina durante la multiplicacin activa; inhibe la etapa final de transpeptidacin en la sntesis de peptidoglucanos, y causa destruccin de la pared celular con consiguiente actividad bactericida contra microorganismos sensibles. Farmacocintica Absorcin: oral: 50% Distribucin: hacia la bilis; penetra en lquido cefalorraqudeo slo cuando las meninges estn inflamadas; excrecin baja en la leche materna Unin a protenas: Recin nacidos: 10% Adultos: 15 a 18% Vida media: Recin nacidos: 2 a 7 das: 4 h 8 a 14 das: 2.8 h 15 a 30 das: 1.7 h Nios y adultos: 1 a 1.8 h Pacientes anricos: 8 a 20 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 1 a 2 h Eliminacin: ~ 90% del frmaco se excreta por la orina sin modificaciones en 24 h; se excreta en bilis Dilisis: ~ 40% se elimina por hemodilisis Dosificacin usual Nios: oral: 50 a 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 2 a 3 g/da Adultos: oral: 250 a 500 mg cada 6 h Recin nacidos: IM, IV:
cr

Edad posnatal < 7 das: < 2 000 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h; meningitis: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h > 2 000 g: 75 mg/kg/da divididos cada 8 h; meningitis: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h Meningitis por estreptococos del grupo B: 200 mg/kg/da divididos cada 8 h Edad posnatal > 7 das: < 1 200 g: 50 mg/kg/da divididos cada 12 h; meningitis: 100 mg/kg/da divididos cada 12 h 1 200 a 2 000 g: 75 mg/kg/da divididos cada 8 h; meningitis: 150 mg/kg/da divididos cada 8 h > 2 000 g: 100 mg/kg/da divididos cada 6 h; meningitis: 200 mg/kg/da divididos cada 6 h Meningitis por estreptococos del grupo B: 300 mg/kg/da divididos cada 6 h Lactantes y nios: IM, IV: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 h; meningitis: 200 a 400 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 12 g/da (Contina)

AMPICILINA Y SULBACTAM

Ampicilina

(Contina)

Profilaxia de endocarditis: 50 mg/kg en los 30 min previos al procedimiento (dental, bucal, en vas respiratorias o esfago); dosis mxima: 2 g 50 mg/kg (dosis mxima: 2 g) ms gentamicina, 1.5 mg/kg (dosis mxima: 120 mg) en los 30 min previos al procedimiento; 25 mg/kg seis horas ms tarde (en pacientes con riesgo mayor que se someten a procedimientos genitourinarios y gastrointestinales) Adultos: IM, IV: 500 mg a 3 g cada 6 h; dosis mxima: 14 g/da Profilaxia de endocarditis: 2 g en los 30 min previos al procedimiento (dental, bucal, en vas respiratorias o esfago) 2 g ms 1.5 mg/kg de gentamicina (dosis mxima: 120 mg) en ios 30 min previos al procedimiento; 1 g seis horas despus (en pacientes con riesgo mayor que se someten a procedimientos genitourinarios y gastrointestinales) Ajuste de dosis en disfuncin renal: adultos: D 10 a 30 mL/min: administrar cada 6 a 12 h D < 10 mL/min: administrar cada 12 h Administracin Oral: dar con agua 1 a 2 h antes del alimento o con el estmago vaco; agitar bien la suspensin antes de usarla Parenteral: la ampicilina puede administrarse por va intravenosa rpida en 3 a 5 min a una velocidad mxima de 100 mg/min o mediante infusin intermitente, en 15 a 30 min; la concentracin final para administracin IV no debe exceder 100 mg/mL (por va intravenosa rpida) o 30 mg/mL (infusin intermitente) Parmetros para vigilancia Con el tratamiento prolongado, vigilar en forma peridica las funciones renal, heptica y hematolgica; observar en busca de cambios en la frecuencia de defecaciones. Interaccin con pruebas de Glucosa urinaria falsa positiva (solucin de Benedict, Clinitest); Coombs positivo [directo]. Implicaciones para la atencin de enfermera Ampicilina y gentamicina no deben mezclarse en las mismas lneas IV ni administrarse en forma concurrente. Informacin adicional Es necesario valorar con cuidado la aparicin de exantema a fin de diferenciar el exantema no alrgico por ampicilina de una reaccin de hipersensibilidad. El exantema por ampicilina ocurre en 5 a 10% de los nios que reciben ampicilina, es maculopapular, rojo mate y suele presentarse 3 a 14 das despus de iniciar el tratamiento. Por lo general comienza, en el tronco y se disemina a la mayor parte del cuerpo. Puede ser ms intenso en reas de presin, codos y rodillas. La incidencia de exantema por ampicilina es ms alta en pacientes con infecciones virales, mononucleosis infecciosa, leucemia linfoctica o en individuos con hiperuricemia que reciben alopurinol.
cr cr

Contenido de sodio en 5 mL de la suspensin (250 mg/5 mL): 10 mg (0.4 mEq) Contenido de sodio en 1 g: 66.7 mg (3 mEq) Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas: 250 mg, 500 mg Inyeccin, polvo para reconstituir, en forma sdica: 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 9- 10 g Polvo para suspensin oral: 125 mg/5 mL (100 mL, 200 mL); 250 mg/5 mL (100 mL, 200 mL) Referencias
B o g u n i e w i c z M, L e u n g DY. H y p e r s e n s i t i v i l y R e a c t i o n s to A n t i b i o t i c s C o m m o n l y U s e d in C h i l d r e n . Pediatr infec Dis J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 1 . B r o w n R D , C a m p o l i - R i c h a r d s D M . A n t i m i c r o b i a l T h e r a p y i n N e o n a t e s , I n f a n t s , a n d C h i l d r e n . Clin Pharmacokinei. 1989;17(Suppl 1):105-15.

Ampicilina sdica vase Ampicilina en a pgina 148

Ampicilina y sulbactam
Sinnimos Sulbactam y ampicilina Categora teraputica Antibitico betalactmico; Antibitico betalactmico con inhibidor de betalactamasa Uso Tratamiento de infecciones por bacterias sensibles que afectan la piel y estructuras cutneas, intraabdominales o ginecolgicas; el espectro es el de ampicilina, extendido a microorganismos que producen betalactamasas como S. aureus, H. influenzae, E. coli, Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter y anaerobios. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir.

AMPICILINA Y SULBACTAM C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a ampicilina, sulbactam, cualquier componente de la frmula o penicilinas. Advertencias La infeccin por virus Epsteln-Barr o citomegalovirus, y la leucemia linfoctica aguda aumentan el riesgo de exantema maculopapular inducido por ampicilina; la FDA no aprueba la combinacin para nios < 12 aos. Precauciones Modificar la dosis en pacientes con dsfuncin renal; usar con cautela en individuos alrgicos a cefalosporinas. Reacciones adversas Cardiovasculares: dolor torcico Sistema nervioso central: fatiga, malestar, cefalea, escalofros, mareos, convulsiones Dermatolgicas: exantema (2%), prurito, urticaria, dermatitis exfollativa, sndrome de Stevens-Jonson Gastrointestinales: diarrea (3%), nusea, vmito, candidiasis, flatulencla, colitis seudomembranosa, lengua vellosa Genitourinarias: disuria, ematuria Hematolgicas: disminucin de leucocitos, neutrfllos, plaquetas, emoglobina y ematcrito Hepticas: elevacin de enzimas epticas Locales: dolor en el sitio de inyeccin (IM: 16%; IV: 3%), tromboflebitis (3%) Renales: aumento de nitrgeno ureico en sangre y creatinina srica Diversas: reacciones de ipersensibilidad, anafllaxia, enfermedad del suero, vasculitis, sobreinfeccin Interacciones m e d i c a m e n t o s a s Probenecid (disminuye la eliminacin de ampicilina y sulbactam); alopurinol (posible incremento de la frecuencia de exantema por ampicilina); puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. Estabilidad La combinacin de ampicilina y sulbactam para infusin es estable 8 en solucin salina normal a temperatura ambiente; Incompatible cuando se mezcla con aminoglucsidos. Mecanismo de accin El sulbactam tiene muy poca actividad antlbacterana por s mismo. La adicin de sulbactam, un inibidor de betalactamasa, a la ampicilina extiende el espectro de esta ltima para Incluir microorganismos productores de betalactamasa; la ampicilina acta mediante inibicln de la sntesis de la pared de la clula bacteriana durante !a etapa de multiplicacin activa. Farmacocintica Distribucin: en bilis, fluidos de vesculas y tejidos; penetracin baja al lquido cefalorraqudeo con meninges ntegras; se obtienen concentraciones ms altas con Inflamacin menngea Unin a protenas: Ampicilina: 28% Sulbactam: 38% Vida media: la de ampicilina y sulbactam son similares: 1 a 1.8 y 1 a 1.3 , respectivamente, en pacientes con funcin renal normal Eliminacin: ~ 75 a 85% de ambos frmacos se excreta por la orina sin modificar, en el transcurso de 8 despus de la administracin Dosificacin usual El producto combinado de ampicillna/sulbactam est disponible en frascos de 3 g, con 2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam. Las recomendaciones posolgicas se basan en la ampicilina. IM, IV: Lactantes > 1 mes: 100 a 150 mg/kg/da divididos cada 6 Meningitis: 200 a 300 mg/kg/da divididos cada 6 Nios: 100 a 200 mg/kg/da divididos cada 6 h Meningitis: 200 a 400 mg/kg/da divididos cada 6 h; dosis mxima: 8 g/da Adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 h; dosis mxima: 12 g/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: D 15 a 29 mL/min: administrar cada 12 h D 5 a 14 mL/min: administrar cada 24 h Administracin Parenteral: puede administrarse por inyeccin IV lenta durante 10 a 15 min con una concentracin final que no exceda 45 mg/mL del producto combinado (30 mg de ampicilina y 15 mg de sulbactam), o mediante Infusin intermitente durante 15 a 30 min
cr cr

Parmetros para vigilancia Con el tratamiento prolongado, vigilar las funciones hematolgica, renal y heptica; detectar cambios en la frecuencia de defecaciones. Interaccin con pruebas de Concentraciones urinarias de glucosa falsas positivas (solucin de Benedict y Clinitesf); Coombs positivo [directo]. Informacin adicional Contenido de sodio en 1.5 g de la combinacin (1 g de ampicilina ms 0.5 g de sulbactam): 5 mEq Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. (Contina)

AMPRENAVIR

Ampicilina y sulbactam (Contina)


Inyeccin, polvo para reconstituir: 1.5 g: 1 g de ampicilina y 0.5 g de sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)]; 3 g: 2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)]; 15 g: 10 g de ampicilina y 5 g de sulbactam [paquete por volumen; contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)] Unasyn: 1.5 g: 1 g de ampicilina y 0.5 g de sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/ 1-5 g)] 3 g: 2 g de ampicilina y 1 g de sulbactam [contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1,5 g)] 15 g: 10 g de ampicilina y 5 g de sulbactam [empaque por volumen; contiene 115 mg de sodio (5 mEq)/1.5 g)] Referencias
Dajani A S . S u l b a c t a m / A m p i c i l l i n in Pediatric Infections. Drugs. 1 9 8 8 ; 3 5 ( S u p p l 7 ) : 3 5 - 8 . G o l d f a r b J, A r o n o t i S C , Jaff A, et al. Sultamicillin in t h e T r e a t m e n t of Superficial Skin a n d Soft T i s s u e Infections in C h i l d r e n . Antimicrob Agents Chemother. 1 9 8 7 ; 3 1 ( 4 ) : 6 6 3 - 4 . K u l h a n j i a n J , D u n p h y M G , H a m s t r a S , e t al. R a n d o m i z e d C o m p a r a t i v a S t u d y o f A m p i c l l i n / S u l b a c t a m v s C e f t r i a x o n e for T r e a t m e n t of Soft T i s s u e a n d S k e l e t a l Infections in C h i l d r e n . Pediatr Infect Ds J. 1989;8(9):605-10. S y r i o p o u l o u V, Bitsi M, T h e o d o r i d i s C, et al. Clinical Efficacy of S u l b a c t a m / A m p i c l i n in Pediatric Infections C a u s e d by A m p i c i l l i n - R e s i s t a n t or P e n i c i l t i n - R e s i s t a n t O r g a n i s m s . Ftev Infect Dis. 1 9 8 6 : 8 ( S u p p l 5):S630-3.

Amprenavir
Informacin relacionada Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755 VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766 VIH en Pediatra en la pgina 1760 VIH perinatal en la pgina 1777 . Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antiVIH); Inhibidor de la proteasa Uso Tratamiento de la infeccin por VIH en combinacin con otros frmacos antirretrovirales (Nota: se recomiendan enfticamente regmenes contra VIH con tres frmacos antirretrovirales). Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se desconoce si excreta en la leche materna/contraindicado. Contraindicaciones Hipersensibilidad a amprenavir o cualquier componente de la frmula; tratamiento concurrente con astemizol, cisaprida, dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina, pimozida, mdazolam o triazolam; a causa de la gran cantidad de propilenglicol que contiene, la solucin oral de amprenavir est contraindicada en lactantes y nios < 4 aos, durante el embarazo, en insuficiencia renal o heptica, y en pacientes que reciben disulfiram o metronidazol. Advertencias El amprenavir es un inhibidor potente de la isoenzima CYP3A4, que interacta con mltiples frmacos. Debido a las posibles interacciones farmacolgicas importantes o que ponen en peligro la vida, o ambas, algunos medicamentos estn contraindicados (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas) y es necesario vigilar la concentracin de los siguientes si se administran en forma concurrente con amprenavir: amiodarona, lidocana sistmica, antidepresivos tcclicos y quinidina. El uso concurrente con rifampicina, anticonceptivos hormonales o ciertos frmacos que disminuyen la colesterolema (lovastatina, sinvastatina) no se recomienda. La solucin oral de amprenavir contiene gran cantidad de propilenglicol y sio debe utilizarse cuando no se cuenta con opciones como las cpsulas u otros inhibidores de la proteasa; las mujeres y ciertos grupos tnicos (nativos estadounidenses, esquimales, asiticos) pueden tener menor capacidad para metabolizar el propilenglicol y, en consecuencia, un riesgo ms elevado de padecer los efectos adversos de ste; los pacientes con insuficiencia renal o heptica tambin tienen riesgo ms alto de presentar efectos adversos por propilenglicol (usar ia solucin oral con cautela); cuando se administra la solucin, vigilar a los pacientes en busca de efectos adversos por propilenglicol (vase Parmetros para vigilancia); cambiar al enfermo a la formulacin en cpsulas tan pronto sea capaz de ingerirlas. Es posible que ocurran reacciones cutneas graves y que ponen en peligro la vida (p. ej., sndrome de Stevens-Johnson); suspender amprenavir en individuos que presentan exantemas graves o que ponen en peligro la vida, o en individuos con exantemas moderados y sntomas sistmicos. Se informan episodios de hemorragia espontnea en pacientes con hemofilias tipos A y B que recibieron inhibidores de la proteasa. Se observaron diabetes mellitus de nuevo inicio, exacerbaciones de diabetes e hiperglucemia en enfermos infectados con VIH que recibieron inhibidores de la proteasa. Se inform anemia hemoltica aguda.

AMPRENAVIR Precauciones Usar con cautela en pacientes con diabetes meiiitus, alergia a sulfonamidas {el amprenavir es una sulfonamida) o hemofilia. Usar con cautela y disminuir la dosis en individuos con afeccin heptica. Las cpsulas y la solucin oral contienen dosis elevadas de vitamina E; deben evitarse complementos adicionales de vitamina E. La redistribucin y acumulacin de grasa [es decir, obesidad central, consuncin perifrica, emaciacin facial, crecimiento de mamas, aumento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] se observan en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Los pacientes con VIH pueden presentar ei sndrome de reconstitucin inmunitaria (una respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes) durante el tratamiento inicial con agentes antirretrovirales combinados, entre los que se incluye amprenavir; es posible que tal sndrome requiera una valoracin mayor del paciente y tratamiento. Reacciones adversas Nota: la incidencia de reacciones adversas es similar en pacientes adultos y peditricos; la incidencia listada corresponde al tratamiento antirretroviral combinado (no a teraputica concurrente con ritonavir; vase inserto del empaque) Sistema nervioso central: depresin o trastornos del estado de nimo (9 a 16%), cefalea, fatiga Dermatolgicas: exantema (22%; suele ser leve o moderado, maculopapular, un poco prurignoso; mediana de inicio: 11 das; intervalo: 7 a 73 das); exantema grave o que pone en peligro la vida, inclusive sndrome de Stevens-Johnson ( 1 % de pacientes, 4% de los enfermos que presentan exantema) Endocrinas y metablicas: hiperglucemia (> 116 mg/dL; 45 a 5 3 % ) , hipertrigliceridemia (> 213 mg/dL: 41 a 56%), hipercolesterolemia (> 283 mg/dL: 7 a 13%), diabetes de nuevo inicio, exacerbacin de diabetes mellitus, cetoacidosis, fosfocinasa de creatina srica, redistribucin y acumulacin grasa (vase Precauciones) Gastrointestinales: nusea (43 a 74%), vmitos (24 a 34%), diarrea (39 a 60%), alteraciones del gusto (2 a 10%) Hematolgicas: anemia hemoltica aguda (rara, un caso informado), hemorragia espontnea en hemoflicos Hepticas: elevacin de enzimas hepticas Neuromusculares y esquelticas: parestesias [peribucales (26 a 31%) o perifricas (10 a 14%)] Diversas: sndrome de reconstitucin inmunitaria Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 (menor), CYP3A4 (mayor), CYP3A5 (menor) del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas CYP2C19 (dbil) y CYP3A4 (fuerte). El amprenavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar efectos adversos importantes o que ponen en peligro la vida: astemizol, cisaprida, dihidroergotamina, ergotamina, midazolam y triazolam (el tratamiento concurrente con estos frmacos y amprenavir est contraindicado). Nota: si se utilizan de manera concurrente amprenavir y cpsulas de ritonavir tambin estn contraindicadas flecainida y propafenona. El amprenavir puede aumentar los efectos txicos de amiodarona, lidocana, quinidina, warfarina, ciclosporina, tacrolimus, rapamicina y antidepresivos tricclicos (es necesario vigilar el nivel srico de estos frmacos); puede incrementar la concentracin srica de bepridil y ocasionar arritmias cardiacas que ponen en peligro la vida (usar con cautela; vigilar de cerca); aumenta significativamente el rea bajo la curva (ABC) de rifabutina en 193% (cuando se utiliza combinada con amprenavir debe disminuirse la dosis de rifabutina cuando menos a la mitad de la recomendada); puede incrementar el ABC de ketoconazol y zidovudina, y disminuir el ABC de indinavir y saquinavir; puede incrementar las concentraciones sricas o la toxicidad de diltiacem, nifedipina, alprazolam, cloracepato, diacepam, fluracepam, Itraconazol, dapsona, ehtromicina, loratadina, sildenafil, carbamacepina, pimozida y frmacos hipocolesterolmicos (no se recomienda el uso concurrente de lovastatina o sinvastatina; la administracin concomitante de atorvastatina puede aumentar el riesgo de miopata y rabdomilisis; usar ia dosis ms baja posible de atorvastatina y vigilar con cuidado al paciente; considerar pravastatina o fluvastatina para empleo concurrente con amprenavir). El ritonavir incrementa de manera significativa las concentraciones sricas de fluticasona y puede producir efectos corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); se espera que el uso de amprenavir ms ritonavir con fluticasona tenga el mismo efecto; el empleo concomitante de amprenavir ms ritonavir con fluticasona no se recomienda a menos que los beneficios sean mayores que los riesgos; la administracin de amprenavir sin ritonavir puede aumentar los niveles de fluticasona (usar con cautela; considerar un agente alternativo, en especial en uso prolongado). La rifampicina reduce mucho las concentraciones plasmticas de amprenavir (el ABC de amprenavir disminuye cerca de 90%) y no debe usarse en forma concurrente. Los (Contina) 153

AMPRENAVIR

Amprenavir

(Continua)

anticonceptivos hormonales (como etinilestradiol/noretindrona) disminuyen los niveles sricos de amprenavir y no deben administrarse juntos (se recomienda anticoncepcin no hormonal). La metadona puede disminuir los niveles de amprenavir (considerar un agente antirretroviral alternativo). El amprenavir puede disminuir los niveles plasmticos de metadona (podra ser necesario aumentar las dosis de metadona); puede disminuir los niveles sricos de delavirdina y dar como resultado una prdida de la respuesta virolgica y posible resistencia a delavirdina (no se recomienda e! uso concomitante de amprenavir y delavirdina). La hierba de San Juan (Hypericum peroratum) puede disminuir en forma importante los niveles de amprenavir y no se recomienda para uso concurrente; el efavirenz disminuye 39% el nivel de amprenavir; saquinavir reduce 32% el ABC de amprenavir; la dexametasona puede disminuir los niveles sricos de amprenavir (usar con precaucin); nevirapina, fenobarbitai, fenitona y carbamacepina pueden disminuir los niveles de amprenavir; abacavir, claritromicina, indinavir, ketoconazol y zidovudina pueden aumentar el ABC de amprenavir; nelfinavir puede aumentar los niveles mnimos de amprenavir; cimetidina, lopinavir con ritonavir o ritonavir pueden aumentar los niveles de amprenavir [Nota: la dosis de amprenavir en cpsulas debe disminuirse cuando se usa en combinacin con cpsulas de ritonavir (vase Dosificacin usual)]; no se recomienda usar amprenavir en solucin oral con ritonavir en solucin oral (vase prrafo siguiente). Los anticidos o la didanosina (formulaciones amortiguadoras) deben administrarse por lo menos 1 h antes o despus de amprenavir; deben evitarse los complementos de vitamina E (los productos de amprenavir contienen cantidades elevadas de vitamina E); el alcohol puede interactuar con la dosis elevada de propilenglicol de la solucin oral y tiene que evitarse; no se recomienda el uso concomitante de ritonavir en solucin oral con amprenavir en solucin oral por la gran cantidad de propilenglicol que se encuentra en la solucin oral de amprenavir, y de etanol en la de ritonavir [Nota: propilenglicol y etanol (alcohol) pueden competir por la misma va metablica]. Interaccin con alimentos Una comida abundante en grasas puede disminuir 14% el ABC promedio. Estabilidad Cpsulas y solucin: guardar a temperatura ambiente; no refrigerar Mecanismo de accin Inhibidor de proteasa que acta hacia el final del proceso de replicacin de VIH una vez que el virus penetra en el ncleo celular; el amprenavir se une al sitio de accin de la proteasa e inhibe la actividad de la enzima, con lo que previene la segmentacin de precursores poliproteicos virales (precursores de protenas gag-pol) para formar las protenas funcionales individuales con que cuenta el VIH; ello da como resultado la formacin de partculas virales inmaduras no infectantes. Farmacocintica Distribucin V (aparente): adultos: 430 L
d

Unin a protenas: 90%; protena de unin de afinidad alta: glucoprotena acida alfa-,; tambin se fija a la albmina (pero en un grado menor) Metabolismo: heptico, por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; tambin ocurre glucuronidacin de sus metabolitos oxidados Biodisponibilidad: la biodisponibilidad absoluta an no se determina; la solucin oral tiene 14% menos biodisponibilidad que las cpsulas (no intercambiar con base miligramo a miligramo) Vida media: adultos: 7.1 a 10.6 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima (dosis nica): 1 a 2 h Eliminacin: excrecin mnima de frmaco sin modificar en orina (< 3%) y heces; 75% de a dosis se elimina en forma de metabolitos a travs de las vas biliares y 14% se excreta como metabolitos en la orina Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros frmacos antirretrovirales). Nota: por diferencias en la biodisponibilidad, las cpsulas y la solucin no son intercambiables con base miligramo a miligramo; Nota: las cpsulas de 150 mg de amprenavir se descontinuaron; considerar el uso de fosamprenavir cuando sea adecuado (vase la monografa de Fosamprenavir en a pgina 734): Recin nacidos, lactantes y nios < 4 aos: Cpsulas: su empleo no est aprobado Solucin: contraindicada por posible toxicidad por propilenglicol Nios de 4 a 12 aos y adolescentes de 13 a 16 aos < 50 kg: Cpsulas: 20 mg/kg dos veces al da o 15 mg/kg tres veces al da; mximo: 2 400 mg/da Solucin: 22.5 mg/kg (1.5 mL/kg) dos veces al da o 17 mg/kg (1.1 mL/kg) tres veces al da; mximo: 2 800 mg/da Nota: el tratamiento concomitante de solucin oral de amprenavir con solucin oral de ritonavir no se recomienda (vase Interacciones medicamentosas)

AMPRENAVIR

Adolescentes de 13 a 16 aos > 50 kg y adultos: Cpsulas: 1 200 mg dos veces al da Solucin: 1 400 mg dos veces al da Adultos: Tratamiento concomitante con ritonavir: cpsulas: 1 200 mg de amprenavir {con 200 mg de ritonavir) una vez al da o 600 mg de amprenavir (con 100 mg de ritonavir) dos veces al da Tratamiento concomitante con cpsulas de efavirenz: 1 200 mg de amprenavir (con 200 mg de ritonavir) dos veces al da ms 600 mg de efavirenz una vez al da. Nota: el refuerzo con ritonavir debe usarse siempre que el rgimen incluya efavirenz Ajuste de la dosis en disfuncin heptica: adultos: Cpsulas: Calificacin de Child-Pugh 5 a 8: 450 mg dos veces al da Calificacin de Child-Pugh 9 a 12: 300 mg dos veces al da Solucin: Calificacin de Child-Pugh 5 a 8: 513 mg (34 mL) dos veces al da Calificacin de Child-Pugh 9 a 12: 342 mg (23 mL) dos veces al da Administracin Puede administrarse sin relacin con las comidas; evitar su administracin con comidas abundantes en grasa; no proporcionar en forma concurrente con anticidos. Parmetros para vigilancia Signos y sntomas de exantema o efectos adversos; glucosa, triglicridos, colesterol y enzimas hepticas sricas; biometra hemtica completa con diferencial, recuento de clulas CD4, carga viral; los pacientes tratados con solucin oral de amprenavir deben vigilarse en busca de efectos adversos por propilenglicol, como hiperosmolaridad, acidosis lctica, convulsiones, estupor, taquicardia, toxicidad renal y hemolisis. Informacin para el paciente Notificar al mdico si padece alergia a sulfas; el amprenavir no cura, la infeccin por VIH; informar al mdico de inmediato si se presenta exantema; algunos medicamentos no deben tomarse con amprenavir; advertir al mdico sobre el empleo de otros medicamentos, frmacos que no requieren receta, y productos de herbolaria o naturales; evitar la hierba de San Juan y complementos de vitamina E; tomar amprenavir todos los das en la forma prescrita; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin asesora mdica; si se pasa por alto una dosis, tomarla tan pronto sea posible; a continuacin regresar al programa normal de dosificacin; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente; evitar el alcohol y la solucin oral de ritonavir si se est tomando solucin ora! de amprenavir. Los medicamentos para el VIH pueden causar cambios en la distribucin de la grasa corporal, que incluyen aumento de sta en la parte superior de espalda y cuello, mamas y tronco; tambin puede presentarse prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Informacin adicional Para incrementar la solubilidad de amprenavir se aadi propilenglicol a la solucin oral. Nota: la dosis peditrica recomendada (dos veces al da) de (a solucin oral proporciona 1 650 mg/kg/da de propilenglicol; se desconoce la dosis aceptable de propilenglicol (cuando se utiliza como excipiente); el tratamiento de sobredosis de solucin oral debe incluir vigilancia y teraputica de los efectos adversos del propilenglicol, que incluyen anormalidades acidobsicas (vase Parmetros para vigilancia); podra requerirse hemodilisis para eliminar el propilenglicol. A fin de incrementar la biodisponibilidad del amprenavir se ha aadido succinato de d-alfa tocoferol polietilenglicol 1 000 (una variante de la vitamina E), en concentraciones significativas a las formulaciones del producto (vase Dosificacin usual). Nota: la dosis peditrica recomendada de solucin oral proporciona 138 Ul/ kg/da de vitamina E; ello excede por mucho la dosis diaria recomendada (RDA) peditrica de 10 Ul. La dosis recomendada para adultos en forma de cpsulas proporciona 1 744 Ul/da de vitamina E; ello excede de manera importante la RDA para adultos de 30 Ul. Los efectos a largo plazo de las dosis altas de vitamina E an no se definen; es posible que empeoren los defectos de la coagulacin sangunea por deficiencia de vitamina K secundaria a malabsorcin o teraputica anticoagulante. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuano est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas: Agenerase: 50 mg [contiene 36.3 Ul de vitamina E (como TPGS)] Solucin, oral: Agenerase: 15 mg/mL (240 mL) [contiene 550 mg/mL de propilenglicol y 46 UI/mL de vitamina E; sabores chicle y hierbabuena] Referencias
A d k i n s J C , F a u l d s D. A m p r e n a v i r . Drugs, 1 9 9 8 ; 5 5 ( 6 ) : 8 3 7 - 4 2 .

(Contina)

ANFOTERICINA B (COMPLEJO LIPDICO)

Amprenavir

(Contina)

Briars LA, Hilao J J , K r a u s D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s Infection. J Pharm Pract. 2 0 0 4 ; 1 7 { 6 ) : 4 0 7 - 3 1 . C e n t e r for D i s e a s e Control a n d P r e v e n t i o n . G u i d e l i n e s for U s i n g Antiretroviral A g e n t s A m o n g H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . R e c o m m e n d a t i o n s of t h e P a n e l on Clinical Practices for T r e a t m e n t of HIV. MMWR. 2 0 0 2 ; 5 1 ( R R - 7 ) : 1 - 5 5 . C o l l u r a J M , K r a u s D M . N e w Pediatric Antiretroviral A g e n t s . J Pediatr Health Care. 2 0 0 0 ; 1 4 ( 4 ) : 1 8 3 - 9 0 . Panel on Clinical P r a c t i c e s for T r e a t m e n t of HIV I n f e c t i o n . G u i d e l i n e s for the Use of Antiretroviral A g e n t s in HlV-Infected Adults and Adolescents. October 6, 2 0 0 5 ; http://www.aidsinio.nih.gov Piscitelli S C , B u r s t e i n A H , C h a i t t D , e t a l . I n d i n a v i r C o n c e n t r a t i o n s a n d St. J o h n ' s W o r t . Lancet.

2000;355(9203): 547-8. S a d l e r B M , H a n s o n C D , Chittick G E , e t al. S a f e t y a n d P h a r m a c o k i n e t i c s o f A m p r e n a v i r ( 1 4 1 W 9 4 ) , a H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s ( H I V ) T y p e 1 P r o t e a s e Inhibitor, F o l l o w i n g Oral A d m i n i s t r a t i o n of S i n g l e D o s e s to H l V - I n f e c t e d A d u l t s . Antimicrob Agents Chemother. 1 9 9 9 ; 4 3 ( 7 ) : 1 6 8 6 - 9 2 . W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s f o r the U s e of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric HIV Infection. N o v e m b e r 3 , 2 0 0 5 ; http://wvvw.aidsinfo.nih.gov W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H i V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for the Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric HIV Infection. S u p p l e m e n t I: Pediatric Antiretroviral D r u g Information. November 3, 2 0 0 5 ; http://www.aidsinfo.nih.gov

Amrinona vase Inamrinona en la pgina 858 Androstanazol vase Estanozolol en la pgina 599 Anfetamina y dextroanfetamina vase Dextranfetamina y anfetamina en ia pgina 473

Anfotericina B (complejo lipdico)


Sinnimos ABLC Categora teraputica Agente antimictico sistmico Uso Teraputica de aspergilosis o infecciones micticas invasivas en pacientes resistentes al tratamiento con anfotericina B convencional o que no toleran la misma (resistencia o intolerancia se definen como disfuncin renal con creatinina srica > 1.5 mg/100 mL que se presenta durante el tratamiento o progresin de la enfermedad despus de una dosis total de anfotericina B convencional de cuando menos 10 mg/kg). Esta indicacin se basa principalmente en los resultados de estudios emergentes para el tratamiento de aspergilosis; puede utilizarse en la teraputica de candldiasis hepatoesplnica y meningitis criptococcica. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada. Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina B, dimihstoilfosfatidilcoiina (DMPC) y dimiristoilfosfatidilglicerol (DMPG), dos fosfolpidos que se encuentran en la formulacin, o a cualquiera de los componentes. Advertencias Se informa anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B. Durante la administracin es necesario tener a disposicin instalaciones para reanimacin cardiopulmonar por la posibilidad de reaccin anafilctica. Precauciones A causa del potencial nefrotxico de la anfotericina B, deben evitarse otros frmacos nefrotxcos. Se refieren reacciones pulmonares agudas en pacientes que reciben de forma simultnea anfotericina B y transfusiones de leucocitos; espaciar estas infusiones tanto como sea posible y vigilar la funcin pulmonar. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco, arritmias, rubor Sistema nervioso central: cefalea; ios efectos ms frecuentes publicados son escalofros y fiebre transitorios y durante la infusin Dermatolgicas: exantema, prurito Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperbilirrubinemia, hipomagnesemia Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia, anemia Renales: acidosis tubular renal, aumento de creatinina srica (ocurre en menor grado que con anfotericina B convencional), azoemia, oliguria Respiratorias: disnea, insuficiencia respiratoria Diversas: reacciones anafiactoides y otras reacciones alrgicas Interacciones medicamentosas Los frmacos nefrotxicos pueden tener efectos nefrotxcos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar la deplecin de potasio causada por la anfotericina; es posible que predisponga a toxicidad secundaria a hipopotasemia a pacientes que reciben glucsidos cardiacos o relajantes musculoesquelticos; puede incrementar la mielotoxicidad y nefrotoxicidad de a zidovudina. Los derivados de imidazol (p. ej., miconazol, fluconazol, ketoconazol) en ocasiones antagonizan el efecto de la anfotericina e inducen resistencia mictica a la misma. Es posible que incremente la toxicidad de la flucitosina por aumento de su captacin celular, deterioro de su excrecin renal, o ambos. Puede potenciar ia toxicidad renal, el broncoespasmo y la hipotensin por frmacos antineoplsicos. Estabilidad Antes de la mezcla, refrigerar el frasco y protegerlo de la luz; ia solucin de anfotericina B de complejo lipdico diluida para infusin en solucin glucosada al

ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL) 5% es estable hasta 48 h refrigerada y 6 h ms a temperatura ambiente. No congelar. No diluir con soluciones salinas ni mezclar con otros frmacos o electrlitos. Mecanismo de accin Se une al ergosterol, altera la permeabilidad de la membrana celular de hongos sensibles y ocasiona escape de sus componentes, con muerte celular subsiguiente. Farmacocintica Su cintica no es lineal; el volumen de distribucin y la depuracin sangunea aumentan con dosis crecientes Distribucin: concentracin tisular elevada en hgado, bazo y pulmones Vida media, terminal: 173 h Eliminacin: 0.9% de la dosis se excreta en la orina durante 24 h; se desconocen los efectos de la disfuncin heptica y renal sobre la eliminacin del frmaco Dilisis: no es hemodializable Dosificacin usual Nios y adultos: IV: 2.5 a 5 mg/kg administrados por infusin una vez al da Ajuste de dosis en disfuncin renal; la toxicidad renal depende de la dosis; no existen lineamientos seguros para ajustar la dosis con base en los resultados de pruebas de laboratorio (concentraciones sricas de creatinina) Administracin Parenteral: IV: antes de su administracin, el complejo lipdico de anfotericina B de 5 mg/mL en suspensin concentrada debe diluirse en solucin de glucosa al 5% mediante un movimiento suave del frasco hasta que la solucin no contenga sedimento; la dosis necesaria se extrae con una aguja de calibre 18 con una o ms jeringas estriles de 20 mL. Se quita la aguja y se reemplaza por una aguja con un filtro de 5 mieras, con la que se puede filtrar el contenido de hasta cuatro frascos del frmaco. El contenido de la jeringa se inyecta a travs de la aguja con filtro dentro del envase de glucosa al 5% para infusin IV hasta obtener una concentracin de complejo lipdico de anfotericina B de 1 mg/mL; puede utilizarse una concentracin mxima de 2 mg/mL en los pacientes con restriccin de lquidos. Agitar el frasco de infusin IV con el medicamento diluido para asegurar que el contenido est bien mezclado y administrar a una velocidad de 2.5 mg/kg/h (a pasar en 2 h). El fabricante recomienda que NO se utilice un filtro en lnea durante la administracin del complejo lipdico de anfotericina B. Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico en sangre, creatinina srica, pruebas de funcin heptica, electrlitos sricos, biometra hemtica completa; signos vitales, ingresos y egresos; vigilar en busca de signos de hipopotasemia (debilidad muscular, calambres, estado soporoso, cambios electrocardiogrficos, etc.). Implicaciones para la atencin de enfermera Si el tiempo de infusin excede 2 h, mezclar el contenido girando con suavidad la bolsa cada 2 h. Informacin adicional El tratamiento de efectos secundarios es similar al de la anfotericina B convencional [vase Anfotericina B (convencional) en la pgina 157 para consultar los lineamientos del tratamiento de efectos secundarios]. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Suspensin inyectable [sin conservador]: 5 mg/mL (20 mL) Referencias
De M a r i e S. Clinical U s e of L i p o s o m a l a n d L i p i d - C o m p i e x e d A m p h o t e r i c i n B. J Antimicrob Chemother. 1994;33(5):907-16. Kline S, L a r s e n T A , Fieber L, et a l . Limited Toxicity of P r o l o n g e d T h e r a p y W i l h High Doses of A m p h o t e r i c i n B Lipid C o m p l e x . Clin Infect Dis. 1 9 9 5 ; 2 1 ( 5 ) : 1 1 5 4 - 8 .

Anfotericina B (convencional)
Sinnimos Desoxicolato de anfotericina B Categora teraputica Agente antimictico sistmico; Agente antimictico tpico Uso Tratamiento de infecciones sistmicas graves y meningitis por hongos sensibles, como especies de Candida, Hstoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, especies de Aspergillus y Mucor, Blastomyces dermattidis, Torulopsis glabrata, Sporothrix schenckii, Paracoccidoides brasiiienss y Coccidioides immitis; peritonitis mictica; irrigacin para infecciones micticas vesicales; tratamiento de meningoencefalitis amibiana por Naeglera fouleri. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicada. Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina o cualquier componente de la frmula. Advertencias La anfotericina IV se utiliza principalmente para el tratamiento de pacientes con infecciones micticas progresivas y en potencia letales; no debe emplearse en formas comunes subclnicas de enfermedad mictica; se Informa anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B; es necesario tener a (Contina)

ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL)

Anfotericina B (convencional) (Contina)


disposicin instalaciones para reanimacin cardiopulmonar por la posibilidad de una reaccin anafilctica durante la administracin. Precauciones A causa del potencial nefrotxico de la anfotericina deben evitarse otros frmacos nefrotxicos. Se refieren reacciones pulmonares agudas en pacientes que reciban de manera simultnea anfotericina B y transfusin de leucocitos; estas infusiones deben espaciarse tanto como sea posible y vigilarse la funcin pulmonar. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, hipertensin, arritmias cardiacas, choque, rubor Sistema nervioso central: fiebre, escalofro y cefalea son los efectos adversos ms frecuentes informados con anfotericina B en infusin; delirio, convulsiones, malestar general Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hipomagnesemia, prdida ponderal Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, esteatorrea Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia Hepticas: insuficiencia heptica aguda, ictericia; elevacin de AST, ALT y bilirrubina Locales: flebitis Renales: acidosis tubular renal, insuficiencia renal (oliguria, uremia, elevacin de creatinina) Respiratorias: sibilancias, hipoxemia, broncoespasmo Diversas: reaccin anafilactoide Ocasionadas por anfotericina intratecal: Sistema nervioso central: cefalea, dolor en distribucin de nervios lumbares, aracnoiditis Gastrointestinales: nusea, vmito Genitourinarias: retencin urinaria Neuromusculares y esquelticas: parestesias, dolor de piernas y espalda, cada del pie Oculares: cambios de la visin Interacciones medicamentosas Los frmacos nefrotxicos pueden tener efectos nefrotxicos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar la deplecin de potasio causada por la anfotericina; es posible que predisponga a toxicidad secundaria a hipopotasemia a pacientes que reciben glucsidos cardiacos o relajantes musculoesquelticos. Los derivados de imidazol (p. ej., miconazol, fluconazol, ketoconazol) en ocasiones antagonizan el efecto de la anfotericina e Inducen resistencia mictica a la misma. Es posible que incremente la toxicidad de la flucitosina por aumento de su captacin celular, deterioro de su excrecin renal, o ambos. Puede potenciar la toxicidad renal, el broncoespasmo y la hipotensin por frmacos antineoplsicos. Estabilidad Reconstituir slo con agua estril para inyeccin sin conservadores, no con agua bacteriosttica; el alcohol benclico, el cloruro de sodio y otras soluciones electrolticas pueden causar precipitacin; puede diluirse en glucosa al 5, 10 y hasta 20%; para infusin puede utilizarse un filtro en la lnea (dimetro promedio del poro > 1 miera); las soluciones para irrigacin deben diluirse en agua estril; la exposicin a la luz a corto plazo (< 24 h) durante la infusin no afecta de manera aprecable su potencia. Mecanismo de accin Se une al ergosterol, altera la permeabilidad de la membrana celular de hongos sensibles y causa escape de sus componentes con muerte celular subsiguiente. Farmacocintica Absorcin: absorcin oral deficiente Distribucin: cantidades mnimas penetran en humor acuoso, bilis, y lquidos amnitico, pericrdico, pleural y sinovial; penetracin baja al lquido cefalorraqudeo Unin a protenas: 90% Vida media: aumenta en recin nacidos y lactantes menores Inicial: 15 a 48 h Fase terminal: 15 das Eiiminacin: 2 a 4% de la dosis se elimina por la orina sin modificar; ~ 40% se elimina en un periodo de siete das y puede detectarse en orina hasta ocho semanas despus de suspender su uso Dilisis: muy poco dializable Dosificacin usual Los errores de medicacin, que incluso han causado muertes, se deben a confusin entre las formulaciones lipdicas de anfotericina (solas o combinadas) y la anfotericina B convencional inyectable; la dosis de esta ltima no debe exceder 1.5 mg/kg/da Recin nacidos, lactantes y nios: IV: dosis de prueba: 0.1 mg/kg/dosis hasta un mximo de 1 mg; administrar durante 20 a 60 min; un mtodo alternativo para administrar la dosis de prueba

ANFOTERICINA B (CONVENCIONAL) de 0.1 mg/kg consiste en iniciar el tratamiento con 0.25 mg/kg de anfotericina, infundidos en 6 h; se recomienda observar al paciente y valorar los signos vitales con frecuencia durante las primeras horas de ia infusin Dosis teraputica inicial: si se tolera la dosis de prueba de 0.1 mg/kg sin que ocurran efectos adversos importantes, puede administrarse una dosis teraputica de 0.4 mg/kg el mismo da de la dosis de prueba A continuacin puede aumentarse gradualmente la dosis, por lo general en incrementos de 0.25 mg/kg/da hasta alcanzar la dosis deseada; en pacientes graves suele justificarse el aumento rpido de la dosis (incrementos hasta de 0.5 mg/kg cada da) Dosis de mantenimiento: 0.25 a 1 mg/kg/da administrados una vez al da; infundir en 2 a 6 h; en la enfermedad de progresin rpida podra ser necesario utilizar por poco tiempo dosis de 1.5 mg/kg/da; una vez que se establece el tratamiento, pueden administrarse 1 a 1.5 mg/kg/dosis cada tercer da Intratecal, intraventricular o intracisterna (de preferencia en los ventrculos laterales a travs del reservorio de Ommaya): 25 a 100 pg cada 48 a 72 h; aumentar a 500 jug segn se tolere Adultos: IV: dosis de prueba: 1 mg en infusin durante 20 a 30 min Dosis teraputica inicial (si se toler la de prueba): 0.25 mg/kg Luego puede aumentarse de manera gradual la dosis diaria, por io general en incrementos de 0.25 mg/kg/da hasta llegar a la dosis diaria deseada Dosis de mantenimiento: 0.25 a 1 mg/kg una vez al da, en 2 a 6 h; 1 a 1.5 mg/ kg/dosis cada tercer da; no exceder 1.5 mg/kg/da Intratecal, intraventricular o intracisterna (de preferencia en los ventrculos laterales a travs del reservorio de Ommaya): 25 a 100 ug cada 48 a 72 h; aumentar a 500 pg segn se tolere Nios y adultos: Irrigacin vesical: 5 a 15 mg de anfotericina/100 mL de solucin para irrigacin de agua estril a 100 a 300 mL/da; se instila el lquido en la vejiga; se coloca una pinza en la sonda durante 60 a 120 min y se drena la vejiga; llevar a cabo la irrigacin tres o cuatro veces al da durante dos a cinco das Dlalizado: 1 a 4 mg/L de lquido de dilisis peritoneal con tratamiento de anfotericina B !V en dosis baja o sin l Nota: se ha administrado anfotericina B por va intranasal para reducir la frecuencia de aspergilosis invasiva en pacientes neutropnicos; se colocaron 7 mg de anfotericina B en 7 mL de agua estril en un atomizador De Vlbiss y se realiz una aspersin de la solucin en aerosol intranasal en cada fosa cuatro veces al da, a fin de proporcionar un promedio de 5 mg de anfotericina/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis en caso de dao renal preexistente; si la disminucin de la funcin renal se debe a anfotericina, la dosis diaria puede disminuirse 50% o administrarse cada tercer da. El tratamiento puede suspenderse hasta que las concentraciones sricas de creatinina comiencen a declinar Administracin Parenteral: la anfotericina se administra por infusin a travs de un catter venoso perifrico durante 2 a 3 h (intervalo: 1 a 6 h) a una concentracin final que no exceda 0.1 mg/mL; en pacientes incapaces de tolerar un volumen grande de lquido, la anfotericina B puede administrarse a travs de un catter venoso central con una concentracin no mayor de 0.5 mg/mL en glucosa al 5 10% Parmetros para vigilancia Es necesario determinar cada tercer da las concentraciones sanguneas de nitrgeno ureico y sricas de creatinina en tanto se incrementa ei tratamiento, y de ah en adelante cuando menos cada semana; deben vigilarse de cerca potasio y magnesio sricos; vigilar con regularidad electrlitos, funcin heptica, hematcrito, biometra hemtica completa; vigilar ingresos y egresos, as como signos de hipopotasemia (debilidad muscular, calambres, estado soporoso, cambios electrocardiogrficos, etc.); presin arterial, temperatura, pulso, respiracin. Implicaciones para la atencin de enfermera Se conocen informes de colapso cardiovascular despus de la inyeccin rpida de anfotericina; en pacientes que presentan reacciones adversas leves puede administrarse premedcacin con acetaminofn y difenhidramina 30 min antes de la infusin de anfotericina. Es posible que la meperidina y el ibuprofn ayuden a reducir la fiebre y el escalofro. Puede aadirse hidrocortisona a la solucin para infusin a fin de reducir fas reacciones febriles y otras sistmicas. Puede aadirse 1 unidad de heparina/1 mL de solucin de infusin para de reducir la flebitis. Informacin adicional Un estudio de Harbarth y colaboradores public que 29% de los pacientes que presentaron nefrotoxicidad moderada a grave durante ei tratamiento convencional con anfotericina B tena tres o ms factores de riesgo, que incluyeron peso corporal > 90 kg, sexo masculino, dosis diaria promedio de anfotericina B > 35 mg, enfermedad renal crnica o uso concomitante de amikacina o (Contina)

ANFOTERICINA B (LIPOSMICA)

Anfotericina B (convencional) (Contina)


ciclosporina. Es posible reducir al mnimo la nefrotoxicidad inducida por anfotericina B mediante la administracin de una carga de sodio con 10 a 15 mL/kg de solucin salina antes de cada dosis de anfotericina B o pentoxifilina, y evitando el uso de otros frmacos nefrotxicos. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible {es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Inyeccin, polvo para reconstituir, como desoxicolato: 50 mg Amphocin : 50 mg [DSC] Referencias
15

T h e A d H o c A d v i s o r y P a n e l o n Peritonitis M a n a g e m e n t . C o n t i n u o u s A m b u l a t o r y P e r i t o n e a l Dialysis ( C A P D ) Peritonitis T r e a t m e n t R e c o m m e n d a t i o n s : 1 9 8 9 U p d a t e . Pert Dial Int. 1 9 8 9 ; 9 ( 4 ) : 2 4 7 - 5 6 . B e n s o n J M , N a h a t a M C . P h a r m a c o k i n e t i c s of A m p h o t e r i c i n B in C h i l d r e n . Antimicrob Agents Chemother. 1989;33(11):1989-93. Bianco J A , A l m g r e n J , k e r n D L , e t al. E v i d e n c e T h a t O r a l Pentoxifylline R e v e r s e s A c u t e R e n a l D y s f u n c t i o n in B o n e M a r r o w T r a n s p l a n t Recipients R e c e i v l n g A m p h o t e r i c i n B a n d C y c l o s p o r i n e . Transplantation. 1991;51(4):925-7. B r a n c h RA. P r e v e n t i o n of A m p h o t e r i c i n B - l n d u c e d Renal I m p a i r m e n t . A R e v i e w on t h e Use of S o d i u m S u p p l e m e n t a t o n . Arch intern Med. 1 9 8 8 ; l 4 8 ( 1 1 ) : 2 3 8 9 - 9 4 . H a r b a r t h S, Pestotnik S L , Lloyd J F , et al. T h e E p i d e m i o l o g y of N e p h r o t o x i c i t y A s s o c i a t e d W i t h C o n v e n t i o n a l A m p h o t e r i c i n B T h e r a p y . Am J Med. 2 0 0 1 ; 1 1 1 ( 7 ) : 5 2 8 - 3 4 . Jeffery G M , B e a r d M E , Ikram R B , et al. Intranasal A m p h o t e r i c i n B R e d u c e s the F r e q u e n c y of Invasive A s p e r g i l l o s i s in N e u t r o p e n i c Patients. Am J Med. 1991 ; 9 0 ( 6 ) : 6 8 5 - 9 2 . k i n t z e l P E , S m i t h G H . Practcal G u i d e l i n e s ' f o r P r e p a r i n g a n d A d m i n i s t e r i n g A m p h o t e r i c i n B. Am J Hosp Pharm. 1 9 9 2 ; 4 9 ( 5 ) : 1 1 5 6 - 6 4 . k o r e n G, L a u A, Klein J, et al. P h a r m a c o k i n e t i c s a n d A d v e r s e Effects of A m p h o t e r i c i n B in Infants a n d C h i l d r e n . J Pediatr. 1 9 8 8 ; 1 1 3 ( 3 ) : 5 5 9 - 6 3 .

Anfotericina B (liposmica)
Sinnimos L-AmB Categora teraputica Agente antimictico sistmico Uso Tratamiento de aspergilosis, candidiasis o criptococosis en pacientes refractarios o que no toleran la teraputica con anfotericina B convencional {refractarios o que no toleran se definen como aqullos que desarrollan disfuncin renal con creatinina srica >1.5 mg/dL durante el tratamiento, o agravamiento de la enfermedad despus de una dosis total de anfotericina B convencional > 10 mg/kg); teraputica emprica de presunta infeccin mictica en pacientes febriles neutropnicos que se sometieron a trasplante de mdula sea, o pacientes febriles neutropnicos con leucemia aguda no linfoctica despus de tratamiento fallido con antibiticos; tratamiento de meningitis meningoccica en pacientes infectados con VIH; tratamiento de leishmaniasis visceral; tratamiento de pacientes con disfuncin renal y diagnstico o sospecha de infecciones micticas. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicada. Contraindicaciones Hipersensibilidad a anfotericina B o cualquier componente de la frmula. Advertencias Se informa anafilaxia con frmacos que contienen anfotericina B; si ocurre una reaccin anafilctica grave, suspender la infusin de inmediato; el paciente no debe recibir ya infusiones de anfotericina B liposmica; debe tenerse disponible equipo para reanimacin cardiopulmonar durante la administracin a causa de la posibilidad de reaccin anafilctica. Precauciones Por el potencial nefrotxco de la anfotericina B, es necesario evitar otros medicamentos nefrotxicos. Se refieren reacciones pulmonares en pacientes que reciben de manera simultnea anfotericina B y transfusiones de leucocitos; espaciar estas infusiones lo ms posible y vigilar la funcin pulmonar. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, arritmias, dolor torcico, paro cardiaco, vasodilatacin, hipertensin, taquicardia Sistema nervioso central: cefalea, escalofro transitorio o rigidez (18%), fiebre, (17%), ansiedad, insomnio, mareo, alucinaciones, astenia Dermatolgicas: prurito, exantema, diaforesis Endocrinas y metablicas: hipopotasemia, hiperbiiirrubinemia, hipomagnesemia, hiperglucemia, hipocalcemia, hiperfosfatemia Gastrointestinales: diarrea, nusea, vmito, dolor abdominal Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, leucopenia Hepticas: elevacin de ALT, AST y fosfatasa alcalina Renales: acidosis tubular renal, elevacin srica de creatinina y BUN (19%; ocurre en menor grado que con anfotericina B convencional), oliguria, hematuria Respiratorias: disnea, insuficiencia respiratoria, tos, epistaxis Diversas: reacciones anafiactoides y otras reacciones alrgicas

ANFOTERICINA B (LIPOSMICA) Interacciones medicamentosas Los frmacos nefrotxicos pueden tener efectos nefrotxicos aditivos. Los corticosteroides pueden intensificar ia deplecin de potasio causada por la anfotericina; es posible que predisponga a toxicidad secundaria a hipopotasemia a pacientes que reciben glucsidos cardiacos o relajantes musculoesquelticos. Puede inducir toxicidad pulmonar aguda en pacientes que reciben transfusiones leucocitarias simultneas. El ketoconazol y el fluconazol pueden inducir resistencia mictica a anfotericina B. Es posible que incremente la toxicidad de la flucitosina por aumento de su captacin celular, deterioro de su excrecin renal, o ambos. Puede potenciar la toxicidad renal, el broncoespasmo y la hipotensin por frmacos antineoplsicos. Estabilidad Almacenar los frascos sin abrir a temperatura < 25 C; el frmaco reconstituido es estable 24 h en refrigeracin. No diluir con solucin salina ni mezclar con otros frmacos ni electrlitos, porque ello puede producir precipitacin del medicamento. La anfotericina B liposmica es estable cuando se diluye hasta una concentracin de 0.2 a 2 mg/mL en solucin glucosada al 5, 10, 20 y 25%, o a 2 mg/ mL en solucin glucosada al 20 y 25% (vase el cuadro). Estabilidad de la anfotericina B liposmica Solucin Solucin glucosada al 5% Temperatura 2 a 8C 2 a 8C 23 a 27 C 2 a 8C 2 a 8C 2 a 8C
3 C

Solucin glucosada al 10% Solucin glucosada al 20% Solucin glucosada al 25%

2 mg/mL 0.2 mg/mL 0.2 a 2 mg/mL 0.2 a 2 mg/mL 2 mg/mL 2 mg/mL

Estabilidad 14 das 11 das 24 h 48 h 48 h 48 h

Mecanismo de accin Se fija al ergosterol; altera la permeabilidad de la membrana de hongos susceptibles y produce fuga de sus componentes con muerte celular subsiguiente. Farmacocintica Su cintica no es lineal (incremento de la concentracin srica mayor del proporcional con aumento de ia dosis). Distribucin V : 0.1 a 0.16 L/kg Vida media, terminal: 100 a 153 h Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: IV: Tratamiento emprico: 3 mg/kg/da en infusin una vez al da Infecciones micticas sistmicas: 3 a 5 mg/kg/da en infusin una vez al da; se utilizan dosis hasta de 10 mg/kg/da en pacientes con infeccin comprobada por Aspergiiius
d

Meningitis criptococcica en pacientes infectados con VIH: 6 mg/kg/da en infusin una vez al da Leishmaniasis visceral: Pacientes inmunocompetentes: Das 1 a 5: 3 mg/kg/da una vez al da Das 14 y 21: 3 mg/kg/dosis Nota: el tratamiento puede repetirse en pacientes en los que la eliminacin del parsito no se logra Pacientes inmunocomprometidos: Das 1 a 5: 4 mg/kg/da una vez al da Das 10, 17, 24, 3 1 , 38: 4 mg/kg/dosis Administracin Parenteral: IV: utilizar un filtro en la lnea > 1 miera para administrar este medicamento. Lavar la lnea con solucin glucosada al 5% antes de la infusin; la administracin IV de anfotericina B liposmica diluida debe iniciarse en el transcurso de 6 h de su preparacin; infundirla durante 2 h; es posible reducir el tiempo de administracin a 1 h en pacientes que toleran el tratamiento; la anfotericina B 'liposmica puede diluirse con solucin glucosada al 5, 10 y 20% hasta una concentracin final de 1 2 mg/mL; pueden administrarse concentraciones ms bajas (0.2 a 0.5 mg/mL) a lactantes y nios pequeos, para proporcionar volumen suficiente para la infusin. Parmetros para vigilancia Nitrgeno ureico sanguneo, creatinina srica, pruebas de funcin heptica, electrlitos sricos, biometra hemtica completa, signos vitales, ingresos y egresos; vigilar en busca de signos de hipopotasemia (debilidad muscular, calambres, sopor, cambios electrocardiogrficos). Implicaciones para la atencin de enfermera El tratamiento de los efectos secundarios es similar al de anfotericina B convencional [vase Anfotericina B (convencional) en ia pgina 157 para consultar los lineamientos del tratamiento de efectos secundarios]. (Contina)

ANTICIDOS

Anfotericina B (liposmica) (Contina)


Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir: AmBisome' : 50 mg [contiene soya y sacarosa] Referencias
e

E m m i n g e r W, G r a n i n g e r W, E m m i n g e r - S c h m i d m e i r W, et al. T o l e r a n c e of High D o s e s of A m p h o t e r i c i n B by Infusin of a L i p o s o m a l F o r m u l a t i o n in C h i l d r e n W i t h C n c e r . Ann Hemaol. 1 9 9 4 ; 6 8 : 2 7 - 3 1 . R i n g d e n O, A n d s t r o m E. R e m b e r g e r M, et al. Safety of L i p o s o m a l A m p h o t e r i c i n B ( A m B i s o m e ) In 187 T r a n s p l a n t Recipients T r e a t e d W i l h C y c l o s p o r i n . Bone Marrow Transplant. 1 9 9 4 ; 1 4 S u p p l 5 : S 1 0 - 4 . W a l s h T J , G o o d m a n J L P a p p a s P , e t al. Safety, T o l e r a n c e , a n d P h a r m a c o k i n e t i c s o f H i g h - D o s e L i p o s o m a l A m p h o t e r i c i n B ( A m B i s o m e ) in Patients I n f e c t e d W i t h A s p e r g i l l u s S p e c i e s a n d O t h e r F i l a m e n t o u s Fung; M x i m u m T o l e r a t e d D o s e S t u d y . Antlmicrob Agents Chemother. 2001-.45(12):3487-96.
1 ; =

W a l s h T J . F i n b e r g R W , A r n d t C, et al. L i p o s o m a l A m p h o t e r i c i n B for E m p i r i c a l T h e r a p y in Patients W i t h P e r s i s t e n ! F e v e r a n d N e u l r o p e n i a . N Engl J Med. 1 9 9 9 ; 3 4 0 : 7 6 4 - 7 1 .

* Ansamicina vase Rifabutina en la pgina 1351

Anticidos
Informacin relacionada Calcio en la pgina 262 Magnesio en la pgina 1005 Sinnimos Hidrxido de aluminio; Hidrxido de aluminio e hidrxido de magnesio; Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y simeticona; Hidrxido de aluminio y carbonato de magnesio; Hidrxido de aluminio y magnesio; Hidrxido de aluminio y trisilicato de magnesio; Magaldrato Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica o duodenal; Anticido Uso Adyuvantes para aliviar el dolor por lcera pptica y promover su cicatrizacin; avio de la molestia gstrica relacionada con hiperacidez; prevencin de hemorragia de lceras por estrs; tratamiento de lcera duodenal y enfermedad por reflujo gastroesofgico. El hidrxido de aluminio tambin se utiliza para reducir a absorcin de fosfato en la hiperfosfatemia; el carbonato de calcio se emplea para tratar deficiencias de calcio y fijar fosfato; el xido de magnesio se utiliza para tratar la hipomagnesemia. Contraindicaciones No deben utilizarse anticidos que contienen magnesio en pacientes con depuracin de creatinina < 30 mL/min. Advertencias Utilizar con cautela los anticidos que contienen aluminio en pacientes con: disminucin de la motiiidad intestinal y deshidratacin, obstruccin de la salida gstrica, insuficiencia renal e individuos con hemorragia gastrointestinal superior; usar con precaucin productos que contienen magnesio en pacientes con disfuncin renal; emplear con cautela anticidos que contienen sodio en pacientes con dietas bajas en sodio y enfermos con insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), edema, insuficiencia renal o insuficiencia heptica; algunas tabletas incluyen tartrazina, que puede causar reacciones alrgicas en personas sensibles. Precauciones Las tabletas de disolucin rpida contienen aspartame, que se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o usarse con cautela en pacientes con fenilcetonuria. Reacciones adversas Anticidos que contienen aluminio: Sistema nervioso central: demencia, encefalopata, malestar, convulsiones, confusin, coma Endocrinas y metablicas: hipofosfatemia, hiperaluminemia, osteoporosis Gastrointestinales: constipacin, anorexia Genitourinarias: clculos urinarios Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, osteomalacia Anticidos que contienen calcio: Endocrinas y metablicas: sndrome de leche alcalina (hipercalcemia, alcalosis metablica), hipofosfatemia Gastrointestinales: constipacin, flatulencia, nusea Anticidos que contienen magnesio: Endocrinas y metablicas: hipermagnesemia, desequilibrio hidroelectroltico Gastrointestinales: efectos laxantes, diarrea Anticidos que contienen sodio: Cardiovasculares: retencin de lquidos Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, sobrecarga de sodio Gastrointestinales: flatulencia Interacciones medicamentosas Los anticidos que contienen aluminio, calcio o magnesio disminuyen la absorcin de tetraciclina y quinolonas. Los anticidos

ANTICIDOS disminuyen la absorcin de delavirdina, itraconazol, ketoconazol, hierro, digoxina, fenitona, indometacina y cloropromacina, e incrementan la absorcin de cido acetilsaiiclico amortiguado o con cubierta entrica. El hidrxido de aluminio disminuye la absorcin de soniazida. Los anticidos con sucralfato pueden alterar la unin del sucralfato a la mucosa ulcerada. Interaccin con alimentos Los anticidos que contienen aluminio (excepto el fosfato de aluminio) forman sales insoluoles con el fsforo de la dieta y disminuyen su absorcin. Estabilidad Evitar congelar el hidrxido de aluminio y el de magnesio. Mecanismo de accin Neutralizan la acidez gstrica al incrementar el pH del estmago; inhiben la actividad proteoltica de la pepsina cuando el pH gstrico aumenta > 4; fijan sales biliares. Farmacodinamia Duracin: depende del tiempo de vaciamiento gstrico Estado de ayuno: 20 a 60 min 1 h despus de las comidas: hasta 3 h Dosificacin usual Oral: combinacin de hidrxido de aluminio/magnesio (para la suspensin de potencia extra o concentrada, usar la mitad del volumen de la dosis indicada): Enfermedad ulcerosa pptica: Lactantes: 1 a 2 mL/kg/dosis, una a 3 h despus de las comidas y al acostarse Nios: 5 a 15 mL/kg/dosis cada 3 a 6 h o una a 3 h despus de ias comidas y al acostarse Adultos: 15 a 45 mL/kg/dosis cada 3 a 6 h o una a 3 h despus de fas comidas y al acostarse Profilaxia contra hemorragia gastrointestinal: Recin nacidos: 1 ml_/kg cada 4 h segn se requiera Lactantes: 2 a 5 ml_/dosis cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5 Nios: 5 a 15 mL/dosis cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5 Adultos: 30 a 60 mL cada 1 a 2 h, ajustar hasta un pH gstrico > 3.5 Hiperfosfatemia: Nios: usar slo AI(OH) o el producto de carbonato de aluminio en gel: 50 a 150 mg/kg/da (como gel de hidrxido de aluminio) divididos cada 4 a 6 h; ajustar hasta lograr una concentracin srica normal de fsforo Adultos: 30 a 40 mL de AI(OH) tres o cuatro veces/da entre las comidas y al acostarse Administracin Oral: masticar muy bien las tabletas antes de deglutirlas; agitar bien la suspensin antes de usarla; administrar antes de las comidas cuando la acidez gstrica es ms alta. Parmetros para vigilancia Molestias gastrointestinales, frecuencia de defecacin; concentraciones sricas de fosfato en pacientes en hemodilisis que reciben tratamiento con un anticido que contiene aluminio por tiempo prolongado; calcio, fosfato y bicarbonato sricos en quienes reciben dosis altas de carbonato de calcio; electrlitos sricos en pacientes con disfuncin renal que reciben anticidos que contienen magnesio. Informacin para el paciente Los anticidos pueden deteriorar o incrementar la absorcin de muchos medicamentos; no utilizar frmacos orales en el transcurso de 1 a 2 h de una dosis de anticido, a menos que se indique especficamente hacerlo. Informacin adicional Los productos anticidos que contienen cido algnico forman una solucin viscosa que sirve como barrera protectora para el esfago contra el reflujo de contenido gstrico. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] - producto descontinuado Hidrxido de aluminio: Ungento: AL 0.275% (120 g) Suspensin oral: 320 mg/5 mL (473 mL); 600 mg/5 mL (360 mL) Hidrxido de aluminio y magnesio: Suspensin: 225 mg de hidrxido de aluminio y 200 mg de hidrxido de magnesio por 5 mL (360 mL) Tabletas masticables: 300 mg de hidrxido de aluminio y 150 mg de hidrxido de magnesio Rulox No. 1: 200 mg de hidrxido de aluminio y 200 mg de hidrxido de magnesio [DSC] Hidrxido de aluminio y trisilicato de magnesio: Tabletas masticables: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de magnesio Alenic Alka: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de magnesio [sabor caramelo] (Contina)
3 3

ANTIPIRINA Y BENZOCANA

Anticidos

(Contina)

Gaviscon: 80 mg de hidrxido de aluminio y 20 mg de trisilicato de magnesio [contiene 0.8 mEq de sodio/tableta; sabor caramelo] Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y simeticona: Lquido: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 20 mg de simeticona por 5 mL (360 mL); 400 mg de hidrxido de aluminio, 400 mg de hidrxido de magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (360 mL) Maalox: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 20 mg de simeticona por 5 mL (360 mL, 770 mL) [sabores limn y menta] Maalox' Max: 400 mg de hidrxido de aluminio, 400 mg de hidrxido de magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (360 mL, 770 mL) [sabores cereza, vainilla y mora silvestre] Mi-Acid Extra Strenght: 500 mg de hidrxido de aluminio, 450 mg de hidrxido de magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (360 mL) [sabor crema de limn] Mylanta: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 20 mg de simeticona por 5 mL (180 mL, 360 mL, 720 mL) [sabores original, cereza y menta] Mylana Mximum Strenght: 400 mg de hidrxido de aluminio, 400 mg de hidrxido de magnesio y 40 mg de simeticona por 5 mL (180 mL, 360 mL, 720 mL) [sabores original, cereza, naranja y menta] Suspensin: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 25 mg de simeticona; 225 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 25 mg de simeticona por 5 mL (360 mL) Tabletas masticables: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 25 mg de simeticona Alamag Plus: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 25 mg de simeticona [sabor cereza] Almacone: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 20 mg de simeticona [sabor menta] Gelusif: 200 mg de hidrxido de aluminio, 200 mg de hidrxido de magnesio y 25 mg de simeticona [sabor menla] Referencias
8,

N o r d K S . Peptic Ulcer D i s e a s e in the Pediatric P o p u l a t i o n . Pediatr Clin North Am. 1 9 8 8 ; 3 5 ( 1 ) : 1 1 7 - 4 0 .

Anticuerpo monoclonal vase Muromonab-CD3 en ia pgina 1109 Anticuerpo monoclonal anti-CD20 vase Rituximab en ia pgina 1367 Anticuerpo monoclonal C2B8 vase Rituximab en ia pgina 1367 Antdoto lquido vase Carbn activado en ia pgina 283 Antilewisita britnica vase Dimercaprol en la pgina 513

Antipirina y benzocana
Sinnimos Benzocana y antipirina Categora teraputica Agente tico analgsico; Agente tico cerumenoltico Uso Alivio temporal y reduccin de la inflamacin relacionada con otitis media serosa y congestiva aguda, odo del nadador, otitis externa; facilita la remocin dei cerumen. Factor de riesgo para el embarazo C C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a antipirina, benzocana o cualquier componente de la frmula; perforacin de la membrana timpnica. Advertencias El uso de anestsicos ticos puede ocultar los sntomas de una infeccin fulminante del odo medio (otitis media aguda); no est destinado para uso prolongado. Reacciones adversas Hematolgicas: metahemoglobinemia Locales: ardor, sensacin punzante, dolor y edema Diversas: reacciones de hipersensibilidad Dosificacin usual Lactantes, nios y adultos: tica: llenar el conducto auditivo; humedecer una torunda de algodn y colocarla en el odo externo; repetir cada 1a 2 h hasta que el dolor y ia congeslin se alivien. Para eliminar el cerumen instilar gotas tres o cuatro veces/da por dos o tres das Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la eliquea del producto especfico. Solucin tica [gotas]: 5.4% de antipirina y 1.4% de benzocana (10 mL, 15 mL) Referencias
R o d r g u e z L F , S m o i i k L M , Z b e h l i k A J . B e n z o c a i n e - l n d t i c e d M e t h e m o g l o b i n e m i a : Report o f a S e v e r e R e a c t i o n a n d R e v i e w of the L i t e r a t u r e . Ann Pharmacother. 1 9 9 4 ' 2 8 ( 5 ) : 6 4 3 - 9 .

Antisuero contra la araa viuda negra (Latrodectus mactans) vase Suero contra Latrodectus mactans en la pgina 1414

APREPITANT * Antisuero crotlico, polivalente (origen equino) vase Suero anticrotlico polivalente (equino) en la pgina 1413 * Antisuero para mordedura de crotlido vase Suero anticrotlico polivalente (equino) en la pgina 1413 * Antisuero para mordedura de vbora vase Suero anticrotlico polivalente (equino) en la pgina 1413 * APAP vase Acetaminofn en la pgina 44

Aprepitant
Informacin relacionada Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755 Sinnimos L 754030; MK 869 Categora teraputica Antagonista del receptor de la sustancia P y neurocinina 1; Antiemtico Uso Prevencin de emesis aguda y tarda por quimioterplcos cuando se utiliza como agente adyuvante con un antagonista de 5-HT y un corticosteroide; prevencin de nusea y vmito posoperatorios. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad a aprepitant o cualquier componente de la frmula; no emplear de manera concurrente con pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida. Advertencias El aprepitant tiene la capacidad de interactuar en grado significativo con muchos medicamentos (vase Interacciones medicamentosas); el aumento potencial de los valores sricos de pimozida, terfenadina, astemizol o cisaprida puede ocasionar efectos adversos graves o mortales en potencia. Su empleo concomitante con warfarina puede hacer que disminuya el INR de manera clnicamente importante; es necesario vigilar de cerca el INR en pacientes que reciben dicho anticoagulante, en particular entre los das 7 y 10 despus de iniciar la teraputica de tres das con aprepitant. La eficacia de los anticonceptivos orales puede disminuir durante el uso de este frmaco; en esa fase habr que recurrir a otros mtodos para control de la natalidad.
3

Precauciones El aprepitant es un inhibidor moderado de ia isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; utilizar con cautela en quienes reciben frmacos que son metabolizados por dicha isoenzima, porque puede disminuir su metabolismo y en consecuencia aumentar sus valores sricos; el efecto de aprepitant en la farmacocintica de los sustratos de CYP3A4 administrados por va oral puede ser mayor que el que se observa con los sustratos de CYP3A4 administrados IV. Emplear con cuidado el frmaco y vigilar sus concentraciones sricas en personas que reciben docetaxel, paclitaxel, etopsido, irinotecn, ifosfamida, imatinib, vinorrelbina, vinblastina y vincristina, que son metabolizados por isoenzimas CYP3A4. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipertensin, hipotensin, infarto del miocardio, taquicardia, bradicardia Sistema nervioso central: confusin, depresin, ansiedad, cefalea, insomnio, mareo, fatiga (18 a 22%), fiebre Dermatolgicas: exantema, alopecia, urticaria, angiedema, sndrome de Stevens-Johnson (raro) Endocrinas y metablicas: anorexia, hiperglucemia, hipopotasemia, prdida ponderal, hiponatremia Gastrointestinales: dolor abdominal, constipacin (9 a 12%), diarrea, molestia epigstrica, gastritis, pirosis, nusea (7 a 13%), vmito, disgeusia, dispepsia, disfagia, flatulencia, trastornos de la fonacin, faringitis, sialorrea, hipo Genitourinarias: disuria Hematolgicas: anemia, trombocitopenia, neutropenia Hepticas: elevacin de transaminasas sricas Neuromusculares y esquelticas: debilidad (3 a 18%), mialgias, dolor muscular ticas: tnitus Renales: insuficiencia renal, elevacin de creatinina srica, proteinuria Respiratorias: hipo (11%), tos, disnea, neumonitis, insuficiencia respiratoria Interacciones medicamentosas Sustrato, inhibidor moderado e inductor de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; inductor de CYP2C9. El aprepitant induce el metabolismo de warfarina (vigilar en forma estrecha el INR, en particular durante un periodo de 7 a 10 das despus de la teraputica con aprepitant), tolbutamida y otros frmacos que son metabolizados por las isoenzimas CYP2C9; disminuye el ABC (rea bajo la curva) de anticonceptivos orales, con io cual puede disminuir su eficacia; incrementa los niveles sricos de medicamentos (Contina)

APR0T1NINA

Aprepitant

(Contina)

que se metaboiizan de modo predominante por CYP3A4, como pimozida, terfenadina, astemizol, cisaprida, docetaxel, paclitaxel, etopsido, irinotecn, ifosfamida, imatinib, vinorrelbina, vnblastina y vincristina; aumenta los niveles sricos de pimozida, terfenadina, astemizol y cisaprida (vase Contraindicaciones); incrementa l ABC de corticosteroides (disminuir 50% la dosis oral de dexametasona, 25% la de metilprednisoiona IV y 50% la del mismo frmaco oral); aumenta los niveles sricos de midazolam y quiz de otras benzodiacepinas; los inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, nefazodona, troleandomlcina, claritromicna, ritonavir, nelfinavir) pueden incrementar en grado significativo los niveles sricos de aprepitant; los inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamacepina y fenitona) pueden disminuir los niveles sricos de aprepitant; el diltiacem incrementa los niveles sricos de dicho frmaco; si se utiliza junto con paroxetna disminuyen los niveles sricos de ios dos agentes. Estabilidad Almacenar las cpsulas a temperatura ambiente. Mecanismo de accin El aprepitant es un antagonista selectivo de gran afinidad por los receptores de la sustancia P/neurocinina 1 humana. Su actividad antiemtica se debe a su accin en el sistema nervioso central, con escasa o nula afinidad por receptores de serotonina, dopamna y corticosteroides. Farmacocintica Distribucin: V : adultos: 70 L Unin a protenas: > 95% Metabolismo: el metabolismo por el hgado es extenso y ocurre sobre todo a travs de CYP3A4, con participacin menor de CYP1A2 y CYP2C19 Biodisponibilidad: 60 a 65% Vida media: adultos: 9 a 13 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 4 h Eliminacin: Depuracin: adultos: 62 a 90 mL/min Dosificacin usual Oral: Nota: el aprepitant no se ha estudiado como teraputica crnica continua y no se recomienda su empleo para este tipo de manejo Prevencin de emesis inducida por quimioterapia: adultos: 125 mg una hora antes de a quimioterapia, seguidos de 80 mg una vez al da los dos das siguientes. Usar en combinacin con un antagonista de 5-HT y un corticosteroide Nota: el aprepitant slo se ha estudiado en un rgimen de tres das en combinacin con un corticosteroide y un antagonista de 5-HT . Su eficacia como agente nico o en tratamientos prolongados an no se demuestra Prevencin de nusea y vmito posoperatorios: adultos: 40 mg, en las tres horas anteriores a la induccin de la anestesia Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se necesitan ajustes de la dosificacin Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no se necesitan ajustes de la dosificacin en la disfuncin heptica leve o moderada; el perfil farmacocintico de aprepitant en la insuficiencia heptica grave (puntuacin de Child-Pugh > 9) an no se estudia Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos, 1 h antes de la quimioterapia el primer da de tratamiento y en la maana de los dos das siguientes, o en las 3 h anteriores a la induccin anestsica Informacin para el paciente El aprepitant puede reaccionar con otros frmacos; informar al mdico acerca de todos los que se usan, incluidos los de venta sin receta o de fitoterapia (herbolaria); ante la posibilidad de que la eficacia de los anticonceptivos orales disminuya durante el uso de aprepitant, habr que recurrir a otros mtodos anticonceptivos. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas: 40 mg, 80 mg, 125 mg Emend, envase combinado: cpsulas de 80 mg (2s) y 125 mg (1s)
d 3 3

* Apresolina [DSC] vase HidrALAZINA en la pgina 802

Aprotinina
Categora teraputica Agente hemostsico Uso Empleo profilctico para el sangrado perioperatorio y la necesidad de transfusin en pacientes que se someten a circulacin extracorprea durante la ciruga de revascularizacin coronaria; en casos repetidos y seleccionados de este tipo de intervencin quirrgica primaria, cuando el riesgo de hemorragia es singularmente alto, o no se dispone de o no es aceptable una transfusin. Factor de riesgo para el embarazo B

APROTININA Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la aprotinina o cualquier componente de la frmula. Advertencias Los pacientes con exposicin previa a aprotinina (en particular cuando la nueva exposicin ocurre en el transcurso de seis meses) tienen mayor riesgo de reacciones de hipersensibilidad, que incluyen las de tipo anafilctico y anafilactoide; debe contarse con medicamentos de urgencia para tratar las reacciones de hipersensibilidad grave; en estos enfermos se recomienda tratamiento con un antihistamnico y un bloqueador H antes de administrar ia dosis de impregnacin; retrasar la adicin de aprotinina a la solucin para preparacin de la bomba en tanto no se administre con seguridad la dosis de impregnacin.
2

La FDA public una Recomendacin de salud pblica en la que alerta a los mdicos que realizan cirugas cardiacas y a sus pacientes respecto a que en estudios observacionales la aprotinina se relacion con mayor riesgo de muerte, dao renal grave, insuficiencia cardiaca y accidentes cerebrovasculares; vigilar con cuidado a los pacientes en busca de toxicidad. La FDA recomienda a los profesionales de la salud limitar el uso de aprotinina a pacientes en los que el beneficio de reducir la hemorragia es esencial para el tratamiento (el beneficio sobrepasa los riesgos), as como vigilar en forma estrecha a los pacientes para detectar toxicidad e informar a la autoridad correspondiente sobre ios efectos adversos relacionados con su uso. La seguridad y eficacia en nios no se han determinado. Precauciones Todos los pacientes que se tratan con aprotinina deben recibir primero una dosis de prueba, cuando menos 10 min antes de la dosis de impregnacin, a fin de descartar la posibilidad de reacciones alrgicas. Reacciones adversas Cardiovasculares: fibrilacin auricular, infarto miocrdico, insuficiencia cardiaca, aleteo auricular, taquicardia ventricular, extrasstoles ventricuares, taquicardia supraventricular, evento vascular cerebral, dolor torcico, hipotensin, derrame pericrdico, hipertensin pulmonar, pericarditis Sistema nervioso central: fiebre, confusin mental, convulsiones, agitacin, mareo, ansiedad, insomnio Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hipopotasemia, acidosis Gastrointestinales: nusea, vmito, constipacin, diarrea, hemorragia gastrointestinal Hematolgicas: hemolisis, anemia, trombosis, incremento de CPK Hepticas: dao heptico, ictericia Locales: flebitis Neuromusculares y esquelticas: artralgias Renales: disminucin de la funcin renal, insuficiencia renal, acidosis tubular renal Respiratorias: disnea, broncoconstriccin, edema pulmonar, apnea, aumento de la tos Diversas: anafilaxia (vase Advertencias) Interacciones medicamentosas Disminuye los efectos de frmacos fibrinolticos, como estreptocinasa o anistreplasa; reduce los efectos del captopril. Prolonga el tiempo de coagulacin activada cuando se utiliza con heparina. Estabilidad Almacenar entre 2 y 25 C; no congelar; no mezclar con otros medicamentos; incompatible con corticosteroides, heparina (vase Administracin), aminocidos y emulsiones lipdicas. Mecanismo de accin La aprotinina, un inhibidor de la proteasa de serina, modula la respuesta inflamatoria sistmica relacionada con la ciruga de derivacin cardiopulmonar; inhibe la activacin de plasmina, calicrena y plaquetas, por lo que produce efectos antifibrinolticos; es un inhibidor dbil de la seudocolinesterasa del plasma; inhibe la activacin en la fase de contacto de la coagulacin y conserva las glucoprotenas plaquetarias de adhesividad, ai hacerlas resistentes al dao por incremento de plasmina circulante o a la lesin mecnica que sufren durante la derivacin cardiopulmonar. Farmacocintica Metabolismo: la aprotinina es degradada con lentitud por enzimas lisosmicas Vida media: eliminacin: 150 min; eliminacin terminal: 10 h Eliminacin: < 10% se excreta sin modificar en la orina Dosificacin usual IV: dosis de prueba: todos los pacientes deben someterse a una dosis de prueba, cuando menos 10 min antes de administrar la dosis de impregnacin, para descartar reacciones alrgicas Lactantes y nios: an no se establece un rgimen posolgico concluyente; las recomendaciones de dosis en la bibliografa son variables. Dosis de prueba: (no est bien documentada en los estudios) se han utilizado 0.1 mg/kg (mximo: 1.4 mg). Los siguientes intervalos se presentan en la literatura: Dosis de carga: 10 000 a 35 000 unidades inhibidoras de calicrena (UIC)/kg {1.4 a 4.9 mg/kg) (Contina)
D

APROTININA

Aprotinina

(Contina)

Dosis en volumen para purgado de bomba: 10 000 a 35 000 UlC/kg (1.4 a 4.9 mg/kg) Dosis para infusin continua: 10 000 a 35 000 UlC/kg/h (1.4 a 4.9 mg/kg/h) Alternativa (con base en el rea de superficie corporal): Dosis de carga: 120 a 240 mg/m (857 142 a 1 714 284 UIC/m ) Dosis para purgado de bomba: 120 a 240 mg/m (857 142 a 1 714 284 UlC/m ) Dosis para infusin continua: 28 a 56 mg/m /h (200 000 a 400 000 UIC/m /h) Adultos: dosis de prueba: 1 mL (1.4 mg) Rgimen A (dosis estndar): Dosis de carga: 2 millones de UIC (280 mg)
2 2 2 2 2 2

Dosis en volumen para purgado de bomba: 2 000 000 UIC (280 mg) Dosis para infusin continua durante la ciruga: 500 000 UlC/h (70 mg/h) Rgimen B (dosis baja): Dosis de carga: 1 milln de UIC (140 mg) Dosis en volumen para purgado de bomba: 1 000 000 UIC (140 mg) Dosis para infusin continua durante la ciruga: 250 000 UlC/h (35 mg/h) Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se requiere Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no hay informacin disponible Administracin Parenteral: slo para uso IV; todas las dosis IV deben administrarse a travs de una va central; infundir la dosis de prueba cuando menos durante 10 min; administrar la dosis de carga en el transcurso de 20 a 30 min con el paciente en posicin supina; aadir la dosis para purgado de la bomba mientras se recircula ei lquido de preparacin del circuito de derivacin cardiopulmonar. Para evitar incompatibilidad fsica con heparina al agregar la solucin para purgado, debe agregarse cada agente durante la recirculacin, logrando as una dilucin adecuada Parmetros para vigilancia Tiempos de sangrado, tiempo de protrombina, tiempo de coagulacin activada, recuento plaquetario, biometra hemtica completa, hematchto, hemoglobina y productos de degradacin del fibringeno; para detectar toxicidad, tambin incluir pruebas de funcin renal y presin arterial. Debido a que es difcil interpretar el tiempo parcial de tromboplastina activada y el tiempo de coagulacin activada durante el uso de aprotinina, el fabricante recomienda dos mtodos para administrar la heparina: 1) Utilizar una dosis fija de heparina cuando la suma de la dosis estndar para carga de heparina ms la que se agrega al volumen para purgado del circuito de derivacin cardiopulmonar sea de 350 U/kg o ms; se debe administrar heparina adicional con base en el peso del paciente y la duracin de la derivacin cardiopulmonar. 2) Dosificacin de heparina con base en un mtodo para titulacin de protamina. Para determinar la dosis de carga de heparina, se debe llevar a cabo una prueba de respuesta a la dosis de heparina evaluado mediante titulacin de protamina, antes de administrar la aprotinina. Se debe administrar heparina adicional con base en los niveles sricos de sta, medidos durante la titulacin de protamina. Los niveles de heparina durante la derivacin no deben ser menores de 2.7 U/ mL (2 mg/kg), o de los niveles que indique la prueba de respuesta a heparina. Intervalo de referencia Los efectos antiplasmina se presentan cuando los niveles plasmticos de aprotinina son de 125 UlC/mL, y los efectos anticalicrena lo hacen cuando sus niveles son de 250 a 500 UlC/mL; an se desconoce si tales concentraciones son necesarias para lograr beneficio clnico durante la derivacin cardiopulmonar. Si bien los protocolos institucionales pueden variar, se recomienda un valor mnimo para el tiempo de coagulacin activada con celite de 750 s o un tiempo de coagulacin activada con caoln de 480 s cuando se usa aprotinina. Consultar las indicaciones del fabricante para la interpretacin especfica del tiempo de coagulacin activada cuando se utiliza el frmaco. Interaccin con pruebas de La aprotinina prolonga el tiempo de coagulacin de la sangre heparinizada determinado mediante un mtodo de activacin de superficie; es posible que los pacientes requieran heparina adicional aun cuando su tiempo de coagulacin activada parezcan reflejar una anticoagulacin adecuada. Informacin adicional Debido a la interferencia entre la aprotinina y el tiempo de coagulacin activada, la dosis de protamina que se requiera para revertir la actividad de la heparina se debe calcular con base en la dosis total de heparina administrada al paciente y no en el valor del tiempo de coagulacin activada. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: TrasyloR 1.4 mg/mL [10 000 UIC/ mL] (100 mL, 200 mL) [de origen bovino]

ARGININA Referencias
A r n o l d D M , F e r g u s s o n D A , C h a n A K , et al. A v o i d i n g T r a n s u s i o n s in C h i l d r e n U n d e r g o i n g C a r d i a c Surgery: A M e t a - A n a l y s i s of F t a n d o m i z e d Triis of A p r o f i n i n . Anesth Analg. 2 0 0 6 ; 1 0 2 ( 3 ) : 7 3 1 - 7 . Boldt J. E n d o t h e l i a l - R e l a t e d C o a g u l a t i o n in Pediatric S u r g e r y . Ann Thorac Surg. 1 9 9 8 ; 6 5 ( 6 S u p p l ) : S 5 6 - 9 . Carrel T P , S c h w a n d a M, V o g t P, et al. Aprotinin in Pediatric C a r d i a c O p e r a t i o n s : A Benefit in C o m p l e x M a l f o r m a t i o n s a n d With H i g h - D o s e R g i m e n O n l y . Ann Thorac Surg. 1 9 9 8 ; 6 6 ( 1 ) : 1 5 3 - 8 . Miiler B E , T o s o n e SR, T a m VK, et al. H e m a t o l o g i c a n d E c o n o m i c i m p a c t of A p r o t i n i n in R e o p e r a t i v e Pediatric C a r d i a c O p e r a t i o n s . Ann Thorac Surg. 1 9 9 8 ; 6 6 [ 2 ) : 5 3 5 - 4 1 . P e n k o s k e P, Entwistle L M , M a r c h a k B E , et a l . Aprotinin in Children U n d e r g o i n g Repair of C o n g e n i t a l Heart Defecas. Ann Thorac Surg. 1995;60(6 Suppl):S529-32. Spray T L . Use of Aprotinin in Pediatric O r g a n T r a n s p l a n t a t i o n . Ann Thorac Surg. 1 9 9 8 ; 6 5 ( 6 S u p p l ) : S 7 1 - 3 .

* Ara-C vase Citarabina en la pgina 364 * Arabinosilcitosina vase Citarabina en la pgina 364 * Arabinsido de 2-amino-6-metoxipurina vase Nelarabina en la pgina 1126

Arginina
Sinnimos Clorhidrato de arginina Categora teraputica Agente diagnstico de la funcin de la hormona del crecimiento; Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la urea; Agente para tratamiento de alcalosis metablica Uso Prueba de la funcin hipofisaria (estimulante de la liberacin de la hormona de crecimiento); tratamiento de alcalosis metablica grave descompensada (pH > 7.55) despus de optimizar la teraputica con complementos de cloruro de sodio o potasio; agente teraputico para los trastornos dei ciclo de la urea. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a arginina o cualquier componente de la frmula; insuficiencia renal o heptica. Advertencias Precaucin extrema cuando se administre a recin nacidos y nios porque la sobredosis puede ocasionar acidosis metablica hiperclormica, edema cerebral y quiz la muerte. Precauciones El clorhidrato de arginina se metaboliza en productos de desecho que contienen nitrgeno; es necesario valorar el efecto temporal de una carga elevada de nitrgeno para los riones; la acumulacin de un exceso de arginina puede inducir produccin excesiva de xido ntrico, que conduce a vasodilatacin e hipotensin; 1 mEq de cloruro proporciona 1 mEq de hidrgeno; vigilar muy de cerca el equilibrio acidobsico, en particular en recin nacidos. Reacciones adversas Cardiovasculares-, rubor (con administracin IV rpida), hipotensin Sistema nervioso central: cefalea (con administracin IV rpida) Dermatolgicas: exantema Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, acidosis metablica Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, distensin abdominal Hematolgicas: trombocitopenia (rara) Locales: irritacin venosa, necrosis tisular grave con la extravasacin Diversas: elevacin de la concentracin srica de gastrina Interacciones medicamentosas Combinaciones de estrgenos y progesterona, espironolactona (se informa hiperpotasemia en potencia letal en pacientes con afeccin heptica). Mecanismo de accin Estimula la liberacin hipofisaria de hormona del crecimiento y prolactina, y la liberacin pancretica de glucagon e insulina. Las concentraciones de hormona de! crecimiento en plasma no aumentan, o lo hacen de manera mnima, despus de la administracin de arginina a pacientes con deficiencia de la funcin hipofisaria. El clorhidrato de arginina se utiliza para el tratamiento de alcalosis metablica hipoclormica por su alto contenido de cloruro. La arginina se torna un aminocido esencial en la deficiencia de Nasa del cido argininosuccnico (LAA) debido a disminucin de la conversin de argininosuccinato en arginina; en otras alteraciones del ciclo de la urea, la arginina se emplea no slo para incrementar su concentracin srica sino tambin para prevenir el catabolismo de protenas endgenas. Farmacocintica Absorcin; oral: se absorbe bien Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h Dosificacin usual IV: Prueba de reserva de hormona del crecimiento: Nios: 500 mg/kg en 30 min Adultos: 300 mL en 30 min (Contina)
i e n

ASPAR AG1N ASA

Arginina

(Contina)

Tratamiento de alteraciones del ciclo de la urea: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: Alteraciones de la LAA o la sintetasa del cido argininosuccnico (SAA) o en tanto se establece el diagnstico definitivo: 600 mg/kg como dosis de carga seguidos de 600 mg/kg/da en infusin continua Alteracin de la sintetasa de carbamilfosfato (SCF) o la transcarbamilasa de ornitina (TCO): 200 mg/kg como dosis de carga seguidos de 200 mg/kg/da en infusin continua Crisis hiperamonmica intermitente en pacientes con alteraciones del ciclo de la urea: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: LAA o SAA: 0.6 g/kg o 12 g/m como dosis de carga seguidos de 0.6 g/kg/da o 12 g/m /da en infusin continua SCF u TCO: 0.2 g/kg o 4 g/m como dosis de carga seguidos de 0.2 g/kg/da o 4 g/ m /da en infusin continua Alcalosis metablica: lactantes, nios y adultos: dosis de clorhidrato de arginina (g) = peso (kg) x 0.1 x [ H C 0 " - 24] en la que H C 0 = concentracin srica de bicarbonato en mEq/L; administrar V2 a / de la dosis calculada y revalorar Nota: el clorhidrato de arginina es un tratamiento alternativo para la alcalosis metablica descompensada, despus de optimizar la complementacin de cloruro de sodio y potasio Para correccin de hipocloremia: lactantes, nios y adultos: dosis de clorhidrato de arginina (mEq) = 0.2 x peso (kg) x [103 - CT] en la que CT = concentracin srica de cloro del paciente en mEq/L; administrar V a / de la dosis calculada y revalorar Nota: el clorhidrato de arginina nunca debe utilizarse como tratamiento inicial para complementacin de cloro, sino como una alternativa en pacientes que no responden a los complementos de cloruro de sodio o potasio Administracin Parenteral: puede infundirse sin mayor dilucin (sin embargo, se recomienda su dilucin ya que es muy irritante para os tejidos); se recomienda administrarla a travs de una lnea central; velocidad mxima de infusin IV: 1 g/kg/h (4.75 mEq/kg/h) (dosis mxima: 60 g/h = 285 mEq a pasar en 1 h); infundir las dosis de impregnacin para los trastornos del ciclo de la urea en 90 min Parmetros para vigilancia Estado acidobsico (gases en sangre arterial o capilar), electrlitos sricos, nitrgeno ureico sanguneo, glucosa, concentraciones de hormona del crecimiento en plasma (cuando se valora la reserva de hormona del crecimiento), amoniaco y aminocidos en plasma (cuando se tratan alteraciones del ciclo de la urea). Intervalo de referencia Si la funcin hipofisaria est intacta, las concentraciones de hormona del crecimiento humana deben aumentar a 10 a 30 ng/mL despus de la administracin de arginina (lmites de referencia: 0 a 6 ng/mL) Implicaciones para la atencin de enfermera La infiltracin IV del clorhidrato de arginina puede causar necrosis y flebitis; la prolongacin de la infusin puede disminuir el estmulo a la hipfisis y nulificar la prueba. Informacin adicional Cuando se tratan alteraciones del ciclo de la urea podra ser necesario utilizar bicarbonato de sodio para neutralizar los efectos acidificantes del clorhidrato de arginina. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable, como clorhidrato: al 10% [100 mg/mL = 950 mOsm/L] (300 mL) [contiene cloro, 0.475 mEq/mL] Referencias
2 2 2 2 3 3 2 3 2 2 3

B a t s h a w M L , M a c A r t h u r R B , T u c h m a n M . A l t e m a t i v e P a t h w a y T h e r a p y for U r e a C y c l e Disorders: T w e n t y Y e a r s Later. J Pediatr. 2 0 0 1 ;138(1 S u p p l ) : S 4 6 - 5 4 . B u s h i n s k y DA, G e n n a r i F J , L i f e - T h r e a t e n i n g H y p e r k a l e m i a I n d u c e d by A r g i n i n e . Ann Intern Med. 1 9 7 8 ; 8 9 ( 5 Pt 1 ) : 6 3 2 - 4 . S u m m a r M. C u r r e n t S t r a t e g i e s f o r t h e 2 0 0 1 ;138(1 S u p p l ) : S 3 0 - 9 . Management of Neonatal Urea Cycle Disorders. J Pediatr.

8-arginina vasopresina vase Vasopresina en Artane vase Trihexifenidil en ia pgina 1517 ASA vase cido acetilsaiiclico en ia pgina 62
5-ASA vase Mesalamina en ia pgina 1030

ia pgina

1577

ASNasa

vase

Asparaginasa

en

la pgina

170

Asparaginasa
Informacin relacionada Compatibilidad de quimioterpicos y medicamentos para mantenimiento en la
pgina 1723

ASPARAGINASA Potencial emetgeno de agentes quimioterplcos en la pgina 1722 Sinnimos Aasa; ASNasa; Asparaginasa de E. coli; LASP; L-asparaginasa; NSC-109229 (E. coli) Categora teraputica Agente antineoplsico, diversos Uso En teraputica combinada, para el tratamiento de leucemia linfoctca aguda; linfoma. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin ia leche materna se desconoce/no se recomienda. C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a E. coli, asparaginasa o cualquier componente de la frmula (si ocurre una reaccin a asparaginasa sola o en presentaciones combinadas, obtener el preparado de investigacin Erwinia de Opi SA, Pharmaceuticas for Rare Diseases, Les Jardins d'Eole, Francia, o pegaspargasa: usar con cautela); pancreatitis. Advertencias En la actualidad la FDA recomienda reevaluar los procedimientos para manejo y desecho apropiados de frmacos antineoplsicos; la asparaginasa se debe administrar bajo la supervisin de un mdico con experiencia en uso de agentes quimioterplcos; las reacciones alrgicas por asparaginasa son frecuentes; prepararse para tratar anafilaxia en cada administracin. Precauciones Usar con cautela en pacientes con coagulopata subyacente, alteracin de la funcin renal o en quienes exista disfuncin heptica; suspender el uso de asparaginasa al primer signo de insuficiencia renal o pancreatitis. Se deben tomar las medidas correspondientes para prevenir hiperuricemia y nefropata por cido rico (considerar el uso de alopurinol, medidas para hidratacin y alcalinizacin urinaria). Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, edema Sistema nervioso central: fiebre, sopor, convulsiones, escalofros, malestar general, letargo, coma, agitacin, cefalea, accidente cerebrovascular, confusin, mareo, alucinaciones, depresin Dermatolgicas: exantema, prurito, urticaria, angiedema Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, diabetes mellitus transitoria, hiperamonemia, hiperuricemia, hipoalbuminemia; disminucin de la concentracin de tiroxina y de globulina fijadora de tiroxina Gastrointestinales: vmito, pancreatitis, nusea, anorexia, clico abdominal Hematolgicas: leucopenia, anormalidades de la coagulacin (prolongacin de los tiempos de trombina, protrombina y parcial de protrombina), disminucin del fibringeno Hepticas: hepatotoxicidad (elevacin de enzimas hepticas y fosfatasa alcalina, hipoalbuminemia, hiperbilirrubinemia), insuficiencia heptica Neuromusculares y esquelticas: artralgias Renales: azoemia, insuficiencia renal aguda Respiratorias: tos, edema larngeo, broncoespasmo Diversas: reacciones de hipersensibilidad (la incidencia en nios es de 20% con asparaginasa de E. coli y < 5% con asparaginasa de Erwinia); anafilaxia Interacciones medicamentosas Metotrexate (menor efecto antineoplsico si se administra antes del metotrexate); vincristina (mayor toxicidad si se administra en forma concomitante); prednisona (aumento del efecto hiperglucemiante). Estabilidad Refrigerar; no se observ prdida de la potencia despus de almacenarla durante una semana a temperatura ambiente; sin embargo, el fabricante recomienda desechar las soluciones reconstituidas despus de 8 h porque no contienen conservador; descartar de inmediato si la solucin se torna turbia; el uso de un filtro de 0.2 mieras puede inducir cierta prdida de potencia. Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas mediante la desaminacin de la asparaginasa y la privacin de este aminocido esencial a las clulas tumorales. Farmacocintica Absorcin: no se absorbe en el tubo gastrointestinal; por tanto, debe administrarse por va parenteral Distribucin: no se detecta asparaginasa en lquido cefalorraqudeo, pero ocurre deplecin de asparagina en este ltimo; se detecta asparaginasa en el lquido linftico V : 4 a 5 L/kg (~ 70 a 80% del volumen plasmtico) Vida media: L-asparagnasa de E. coli: 24 a 36 h La vida media disminuye en pacientes con antecedente de reaccin de hipersensibilidad a asparaginasa Nota: L-asparaginasa de Erwinia: vida media mucho ms corta que la del producto derivado de E. coli; vida media promedio: 10 a 15 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 14 a 24 h Eliminacin: la edad o la funcin renal y heptica no afectan su depuracin; slo se detectan cantidades traza en la orina (Contina)
d

ATAPULGITA

Asparaginasa

(Contina)

Dosificacin usual Nios y adultos: consltense protocolos individuales Realizar una prueba intradrmica de sensibilidad con 2 U de asparaginasa antes de la dosis inicia! y cuando ha transcurrido una semana o ms entre las dosis (Nota: se ha informado sobre incidencia de falsas negativas hasta en 80% de las dosis de prueba con 2 a 5 U): IM (preferible): 6 000 a 10 000 U/m /dosis tres veces/semana por tres semanas para teraputica combinada; tambin se utiliza el rgimen IM con dosis alta de 25 000 U/m /dosis una vez a la semana por nueve dosis IV: 1 000 U/kg/da por 10 das de tratamiento combinado, o 200 U/kg/da durante 28 das si la teraputica combinada no es apropiada Administracin IM: reconstituir con solucin salina normal; para administracin IM se recomienda un volumen mximo de 2 mL; si el volumen por administrar es > 2 mL, usar mltiples sitios de inyeccin IV: se debe infundir en un mnimo de 30 min; diluir la dosis en 50 a 250 mL de solucin glucosada al 5% o salina normal Parmetros para vigilancia Signos vitales durante la administracin; biometra hemtica completa, examen general de orina, amilasa, enzimas hepticas, bilirrubina, tiempo de protrombina, pruebas de funcin renal, glucosua, glucemia, cido rico. Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren fiebre, dolor farngeo, ardor o dolor durante la miccin, formacin de equimosis, hemorragia o dificultad para respirar. Implicaciones para la atencin de enfermera La va IM se relaciona con una reaccin anafilactoide ms tarda y menos grave en comparacin con la va IV; hay que observar a los pacientes durante 1 h despus de una inyeccin IM en busca de signos de hipersensibilidad grave; es necesario tener a disposicin equipo apropiado para conservar una va respiratoria permeable y tratar cualquier reaccin de hipersensibilidad (antihistamnicos, adrenalina, oxgeno, corticosteroides IV). La asparaginasa es irritante para ojos, piel y vas respiratorias altas; evitar la inhalacin de aerosoles o el contacto con piel, ojos y membranas mucosas. Presentaciones La informacin sobre e excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyectable, polvo para reconstituir: 10 000 U Referencias
2 2

A s s e l i n B L , W h i t i n J C , C o p p o l a D J , e t a l . C o m p a r a t i v e P h a r m a c o k i n e t i c Studies o f T h r e e A s p a r a g i n a s e P r e p a r a t i o n s . J Clin OncOl. 1 9 9 3 ; 1 1 ( 9 ) : 1 7 8 0 - 6 . A v r a m J s V I , S e n c e r S , P e r i c l o u A P , e t a l . A R a n d o m i z e d C o m p a r i s o n o f N a t i v e E s c h e r c h i a coli A s p a r a g i n a s e a n d P o l y e t h y l e n e Glycol C o n j u g a t e d A s p a r a g i n a s e for T r e a t m e n t o f C h i l d r e n W i t h N e w l y D i a g n o s e d S t a n d a r d - R i s k A c u t e L y m p h o b l a s t c Leukemia . A C h i l d r e n ' s C n c e r G r o u p S t u d y . Blood. 2002;99(6);1986-94.
1

Clavell LA, G e l b e r R D , C o h n H J , e t a l . F o u r - A g e n t I n d u c t i o n a n d Intensive A s p a r a g i n a s e T h e r a p y for T r e a t m e n t of C h i l d h o o d A c u t e L y m p h o b l a s t i c L e u k e m i a . N Engi J Med. 1 9 8 6 ; 3 1 5 ( 1 1 ):657-63. Nesbit M, C h a r d R, E v a n s A, et a l . E v a l u a t i o n of I n t r a m u s c u l a r V e r s u s I n t r a v e n o u s A d m i n i s t r a t i o n of L - A s p a r a g i n a s e in C h i l d h o o d L e u k e m i a . Am J Pediatr Hematol Oncol. 1979;1 ( 1 ) : 9 - 1 3 . O r t e g a J A , N e s b i t M E Jr, D o n a l d s o n M H . L - A s p a r a g i n a s e , Vincristine, a n d P r e d n i s o n e for Induction o f First R e m i s s i o n in A c u t e L y m p h o c y t i c L e u k e m i a . Cncer Res. 1 9 7 7 ; 3 7 ( 2 ) : 5 3 5 - 4 0 .

Asparaginasa de E. coli vase Asparaginasa en ia pgina 170 4 Aspirina vase cido acetilsaiiclico en ia pgina 62

Atapulgita
Categora teraputica Antidiarreico Uso Tratamiento de diarrea no complicada. Factor de riesgo para el embarazo B Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atapulgita o cualquier componente de la frmula. Advertencias No debe usarse como automedicacin para la diarrea que persiste > 48 h o en presencia de fiebre elevada en lactantes y nios < 3 aos; no emplear para diarrea relacionada con enterocolitis seudomembranosa o en la causada por bacterias toxignicas. Reacciones adversas Gastrointestinales: constipacin Respiratorias: neumoconiosis (por inhalacin crnica del polvo, ya que contiene grandes cantidades de silicio) Interacciones medicamentosas Puede inhibir la absorcin gastrointestinal de promazina, digoxina, clindamicina, tetraciclinas y penicilamina. Mecanismo de accin Controla la diarrea por su accin adsorbente.

ATAZANAV1R Dosificacin usual No existen estudios clnicos controlados adecuados que comprueben ia eficacia de la atapulgita; su empleo y dosis son bsicamente empricos; los fabricantes recomiendan las dosis siguientes; Oral: administrar despus de cada evacuacin Nios: 3 a 6 aos: 300 a 750 mg/dosis; dosis mxima: 7 dosis/da o 2 250 mg/da 6 a 12 aos: 600 a 1 500 mg/dosis; dosis mxima: 7 dosis/da o 4 500 mg/da Nios > de 12 aos y adultos: 1 200 a 3 000 mg/dosis; dosis mxima: 8 dosis/da o 9 000 mg/da Administracin Puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; agitar bien la presentacin lquida antes de usarla. Informacin para el paciente No exceder el nmero mximo de dosis por da; Ingerir lquidos en abundancia; ponerse en contacto con el mdico si la diarrea persiste ms de 48 h o si se presenta fiebre en nios < 3 aos. Informacin adicional Existen varias presentaciones que fueron reformuladas, como el Kaopectate que contena atapulgita. La nueva presentacin contiene slo subsalicilato de bismuto. Este compuesto tiene contraindicaciones importantes, en particular en nios con Influenza o varicela. Favor de referirse a la monografa del bismuto para Informacin del producto. Durante el periodo de transicin podra estar disponible la frmula anterior; es necesario leer con cuidado la etiqueta del producto. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Comprimido (Kaopectate Mximum Strength [DSC]): 750 mg Lquido, concentrado oral: atapulgita activada, 600 mg/15 mL (120 mL, 180 mL, 240 mL); atapulgita activada, 750 mg/15 mL (120 mL, 360 mL) Children's Kaopectate [DSC]: atapulgita activada, 300 mg/7.5 mL (180 mL) [sabor cereza] Diasorb: atapulgita activada, 750 mg/5 mL (120 mL) [sabor refresco de cola; no contiene azcar] Kaopectate* Advanced Formula [DSC]: atapulgita activada, 750 mg/15 mL (90 mL, 240 mL, 360 mL) [sabor menta]
9

Atazanavir
Informacin relacionada Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755 VIH en adultos y adolescentes en la pgina 1766 VIH en Pediatra en la pgina 1760 VIH perinatal en la pgina 1777 Sinnimos BMS-232632; Sulfato de atazanavir Categora teraputica Agente antirretroviral; Agentes contra VIH (agentes antIVIH); Inhibidor de la proteasa Uso Tratamiento de la Infeccin por VIH en combinacin con otros agentes antirretrovirales [Nota: se recomiendan con firmeza regmenes con tres agentes antirretrovirales); se sugiere ritonavir en dosis bajas (dosis de refuerzo) en combinacin con atazanavir en pacientes tratados antes con antirretrovirales y con resistencia viral previa; vase Dosificacin usual]. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia La excrecin en leche materna se desconoce/contraindicado. Contraindicaciones Hipersensibilidad al atazanavir o cualquier componente de la frmula; teraputica concomitante con medicamentos que dependen en gran parte de la isoenzima CYP3A del citocromo P450 para su depuracin, y que se relacionan con concentraciones plasmticas aumentadas y efectos graves o que ponen en peligro la vida (p. ej., cisaprida, dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam). Advertencias El atazanavir es un Inhibidor de la isoenzima CYP3A del citocromo P450 y de la transferasa de glucuronoslldifosfato de urldina (UGT1 A; una enzima de glucuronidacin). La administracin de atazanavir con frmacos que son metabolizados principalmente por la isoenzima CYP3A o UGT1A1 puede dar como resultado aumento de las concentraciones sricas del otro frmaco y conducir a incremento o prolongacin de sus efectos adversos. A causa de ias posibles interacciones medicamentosas graves o que ponen en peligro la vida, algunos frmacos estn contraindicados o no se recomiendan para uso concomitante; otras interacciones medicamentosas requieren ajuste de dosis o de regmenes, o vigilancia de las concentraciones sricas de los frmacos coadministrados con atazanavir (vanse Contraindicaciones e Interacciones medicamentosas). A menudo se observan elevaciones asintomticas de bllirrubina no conjugada (indirecta) durante el tratamiento con atazanavir; esta hiperbilirrubinemia reversible (Contina)

ATAZANAVIR

Atazanavir

(Contina)

se relaciona con inhibicin de la transferasa de glucuronosildifosfato de uridina; considerar un tratamiento alternativo si la concentracin de bilirrubina es > 5 veces el lmite superior de lo normal (no se dispone de datos de seguridad a largo plazo para estos pacientes) o si la ictericia esclertica se convierte en una preocupacin cosmtica para el paciente; valorar etiologas alternativas si ocurren tambin elevaciones de las transamnasas. La dosificacin ptima del atazanavir en pacientes peditricos an no se establece; no usar en lactantes < 3 meses por el riesgo potencial de kerncterus. Puede presentarse exantema con el uso de atazanavir (se inicia alrededor de las ocho semanas); el tratamiento puede continuarse si el exantema es leve o moderado (ste puede resolverse despus de 1.3 semanas); suspender la teraputica en caso de exantema intenso. Precauciones El atazanavir puede prolongar el intervalo PR; tambin se informan casos raros de bloqueo AV de segundo grado y otras anormalidades de conduccin; usar con cautela en pacientes con trastornos de la conduccin preexistentes o que reciben medicamentos que prolongan la conduccin AV (se requiere ajuste de dosis con algunos agentes; vase Interacciones medicamentosas). Se refieren hiperglucemia, cambios de la tolerancia a la glucosa, exacerbacin de diabetes, cetoacidosis diabtica e inicio de diabetes mellitus en individuos que reciben inhibidores de la proteasa (usar con cautela en pacientes con diabetes mellitus). Utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica leve o moderada; considerar ajuste de dosis en aqullos con disfuncin heptica moderada; el atazanavir no se recomienda para individuos con insuficiencia heptica grave. El atazanavir puede exacerbar la disfuncin heptica preexistente; emplear con precaucin en personas con hepatitis B o C, o con elevaciones marcadas de las transaminasas hepticas. Usar con cautela en pacientes con hemofilia; se informan episodios de hemorragia espontnea en individuos con hemofilia tipos A y B que reciben inhibidores de la proteasa. Se observa redistribucin y acumulacin de grasa [como obesidad central, adelgazamiento perifrico y facial, aumento del volumen de las mamas, aumento de la grasa dorsocervical (giba de bfalo) y apariencia cushingoide] en quienes reciben agentes antirretrovirales (an no se establece una relacin causal). Puede presentarse sndrome de reconstitucin inmunolgica (una respuesta inflamatoria contra infecciones residuales u oportunistas indolentes) en pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con una combinacin de agentes antirretrovirales, que incluyen atazanavir; este sndrome podra requerir una valoracin ms profunda del paciente y tratamiento. Reacciones adversas Cardiovasculares: prolongacin del intervalo PR (dependiente de la concentracin y la dosis); raras veces bloqueo AV de segundo grado, otras anormalidades de la conduccin Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, depresin, insomnio, mareo, fatiga, dolor Dermatolgicas: exantema (incidencia 2 1 % ; por lo general es leve o moderado; maculopapular, vase Advertencias); eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, inicio de diabetes, exacerbacin de diabetes mellitus; hiperthglicerdemia, hipercolesterolemia (menos frecuente que con otros inhibidores de proteasas); redistribucin y acumulacin de grasa corporal (vase Precauciones) Gastrointestinales: nusea, dolor abdominal, vmito, diarrea Hepticas: hiperbilirrubinemia no conjugada (incidencia: 35 a 47%), ictericia (7 a 9%), elevacin de enzimas hepticas, elevacin de amilasa Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica, dorsalga, artralgias Oculares: ictericia esclertica Respiratorias: exacerbacin de la tos Diversas: sndrome de reconstitucin inmunolgica (vase Precauciones) Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas CYP1A2 (dbil), CYP2C8 (fuerte), CYP2C9 (dbil) y CYP3A4 (fuerte); inhibidor de la transferasa de glucuronosildifosfato de uridina (UGT1A1). El atazanavir puede inhibir el metabolismo de los siguientes frmacos y causar efectos adversos graves o que ponen en peligro la vida: cisaprida, dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina, midazolam, pimozida, triazolam (el tratamiento concomitante con estos frmacos y atazanavir est contraindicado). Et atazanavir aumenta de manera significativa el rea bajo la curva (ABC) de la rifabutina > 200% (la dosis de rifabutina debe disminuirse hasta 75% cuando se usa en combinacin con amprenavir). El atazanavir puede aumentar los niveles sricos o la toxicidad grave por irinotecn (su uso concomitante no se recomienda); amiodarona, bepridil, lidocana, quinidina, antidepresivos tricclicos (usar con cautela;

ATAZANAVIR es necesario vigilar ios niveles sricos de estos frmacos); warfarina (vigilar el INR); diltiacem (considerar una reduccin de 50% de la dosis de diltiacem; vigilar ECG); nifedipina, felodipina, nicardipina, verapamil (considerar ajuste de la dosis del bloqueador de ios canales del calcio; vigilar ECG); sildenafil y otros Inhibidores de la 5-fosfodiesterasa (5-PDE) (emplear dosis menores de sildenafil u otros inhibidores de la enzima PDE-5); agentes hipolipemiantes (su uso concurrente de lovastatina o sinvastatina no se recomienda; utilizar atorvastatina con precaucin); ciclosporina, siroiimus, tacroimus (vigilar las concentraciones sricas inmunosupresoras); claritromicina (considerar 50% de reduccin de la dosis de clartromicina; considerar un antibitico alternativo para infecciones diferentes a aqullas por complejo Mycobacterium avium-intraceliular); agentes anticonceptivos orales, etinilestradiol y noretindrona o parches anticonceptivos (se recomienda usar mtodos no hormonales alternativos); trazodona (emplear con cautela y considerar reduccin de la dosis de trazodona). El atazanavir aumenta los niveles sricos de saquinavir (an no se establecen las dosis concurrentes apropiadas). El ritonavir incrementa de manera significativa los niveles sricos de fluticasona y puede producir efectos corticosteroides sistmicos (p. ej., sndrome de Cushing y supresin suprarrenal); es posible que el uso de atazanavir ms ritonavir con fluticasona tenga el mismo efecto; no se recomienda el empleo concomitante de atazanavir ms ritonavir con fluticasona a menos que ei beneficio supere los riesgos; el empleo de atazanavir sin ritonavir puede aumentar los niveles sricos de fluticasona (utilizar con cautela; considerar un agente alternativo, en especial en caso de uso prolongado). El ritonavir eleva los niveles sricos de atazanavir (es necesario ajustar la dosis; vase Dosificacin usual). El voriconazol puede incrementar los niveles sricos de atazanavir. Efavirenz disminuye de modo importante los niveles sricos de atazanavir y puede resultar en prdida o falta de respuesta virolgica y posible resistencia a atazanavir (se requieren dosis de refuerzo de ritonavir en pacientes que reciben atazanavir y efavirenz; vase Dosificacin usual). La nevirapina puede disminuir los niveles sricos de atazanavir (por la falta de estudios, el uso concomitante no se recomienda). El tenofovir disminuye significativamente tas concentraciones sricas de atazanavir y puede conducir a prdida o falta de respuesta virolgica y posible resistencia a atazanavir (se requieren dosis de refuerzo de ritonavir en individuos que reciben atazanavir y tenofovir; vase Dosificacin usual). El atazanavir puede aumentar los niveles sricos de tenofovir y los efectos adversos (vigilar a los pacientes). La rifampicina disminuye de manera notable los niveles plasmticos de los inhibidores de la proteasa (el uso concurrente de rifampicina y atazanavir no se recomienda). Otros inductores de enzimas (p. ej., carbamacepina, fenobarbitai) pueden disminuir los niveles sricos de atazanavir. La hierba de San Juan {Hypericum perforatum) puede disminuir significativamente los niveles de atazanavir y no se recomienda para uso concurrente. Los medicamentos que incrementan el pH gastrointestinal pueden reducir la solubilidad del atazanavir y disminuir sus niveles plasmticos; por ello no se recomienda el uso concurrente de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones (con o sin ritonavir); (Nota: el omeprazol disminuye en forma importante los niveles plasmticos de atazanavir, aun cuando ste se administre con dosis de refuerzo de ritonavir); el atazanavir debe administrarse por lo menos 2 h antes y al menos 10 h despus de los antagonistas del receptor H (vase Dosificacin usual); el atazanavir debe administrarse 2 h antes o 1 h despus de anticidos o medicamentos amortiguadores, que incluyen presentaciones amortiguadas de didanosina. La administracin concomitante de cpsulas con capa entrica de didanosina y atazanavir con alimentos produjo una disminucin del ABC de la didanosina; el atazanavir debe administrarse 2 h antes o 1 h despus de las cpsulas con capa entrica de didanosina. El uso de atazanavir con indinavir puede aumentar el riesgo de hiperbilirrubinemia (su uso concurrente no se recomienda). Interaccin con alimentos El alimento incrementa la biodisponibilidad oral y disminuye la variabilidad farmacocintica entre pacientes. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Mecanismo de accin Es un azapptido inhibidor de proteasas que acta sobre una enzima (proteasa) hacia el final del proceso de replicacin del VIH, despus de que el virus entra en el ncleo de la clula. El atazanavir se une al sitio activo de la proteasa e inhibe su actividad, con lo que impide la escisin de los precursores de la poliprotena viral (precursores de protena gag-pol) para formar las protenas funcionales que se encuentran en el VIH infectante. sto da como resultado la formacin de partculas virales inmaduras no infectantes. Farmacocintica Distribucin: proporcin LCR:plasma (intervalo): 0.0021 a 0.226 Unin a protenas: 86%; se une tanto a glucoprotena alfa, acida como a albmina (afinidad similar) Metabolismo: se metaboliza de manera extensa en el hgado, en particular por la isoenzima CYP3A del citocromo P450; tambin experimenta eliminacin biliar; las (Contina)
2

ATAZANAVIR

Atazanavir

(Contina)

vas principales de biotransformacin incluyen monooxigenacin y bioxigenacin; las vas menores para el frmaco o los metabolitos comprenden glucuronidacin, N-desalquilacin, hidrlisis y oxigenacin con deshidroxlgenacin; se identifican tres metabolitos inactivos menores Vida media: Adultos: 6.5 h Adultos con disfuncin heptica: 12 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h Eliminacin: 13% de la dosis se excreta en la orina (7% como frmaco sin cambios); 79% de la dosis se excreta en las heces (20% como frmaco sin cambios) Dilisis: no es probable que se eliminen cantidades significativas (debido a su alto grado de unin a protenas y el metabolismo heptico extenso) Dosificacin usual Oral (en combinacin con otros agentes antirretrovirales): Recin nacidos y lactantes < 3 meses: no se recomienda a causa del riesgo de kerncterus Lactantes > 3 meses y nios < 16 aos: no est aprobado (vase Informacin adicional) Adolescentes > 16 aos y adultos: Pacientes que no han sido tratados con antirretrovirales: 400 mg una vez al da (Nota: no existe informacin acerca de la administracin concomitante de atazanavir ms ritonavir en pacientes que nunca han recibido antirretrovirales) Pacientes que ya han recibido antirretrovirales: 300 mg una vez al da ms 100 mg de ritonavir una vez al da (Nota: no se recomienda el uso de atazanavir sin ritonavir en pacientes que ya recibieron antirretrovirales y con resistencia viral previa) Coadministracin con efavirenz: Pacientes que no han recibido antirretrovirales: se recomiendan 300 mg de atazanavir ms 100 mg de ritonavir con 600 mg de efavirenz (todos como una sola dosis diaria); administrar con alimento; no usar efavirenz y atazanavir sin las dosis de refuerzo de ritonavir (vase Interacciones medicamentosas) Pacientes que ya han tomado' antirretrovirales: las recomendaciones de dosificacin an no se establecen Coadministracin con tenofovir: se recomienda administrar 300 mg de atazanavir ms 100 mg de ritonavir con 300 mg de tenofovir (todos como una sola dosis diaria); administrar con alimento; no usar efavirenz y atazanavir sin las dosis de refuerzo de ritonavir (vase Interacciones medicamentosas) Coadministracin con antagonistas de receptores H : Pacientes que no han recibido antirretrovirales: 400 mg de atazanavir una vez al da (con alimento) por lo menos 2 h antes y por lo menos 10 h despus del bloqueador H o 300 mg de atazanavir ms 100 mg de ritonavir una vez al da administrados con alimento (no es necesario separar la administracin del bloqueador H ) Pacientes que ya recibieron antirretrovirales: 300 mg de atazanavir ms 100 mg de ritonavir una vez al da (con alimento) por lo menos 2 h antes y por lo menos 10 h despus del bloqueador H Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se dispone de recomendaciones Ajuste de dosis en disfuncin heptica: adolescentes >16 aos y adultos: Insuficiencia heptica moderada (clase B de Child-Pugh): pacientes sin resistencia viral previa: reducir la dosis a 300 mg una vez al da Insuficiencia heptica grave (clase C de Child-Pugh): no usar Nota: la farmacocintica de atazanavir ms ritonavir an no se valora en pacientes con insuficiencia heptica; no se recomienda su empleo concurrente Administracin Administrar con alimento para aumentar la absorcin; deglutir las cpsulas enteras, no abrirlas; administrar atazanavir 2 h antes o 1 h despus de presentaciones amortiguadas de didanosina, otros medicamentos amortiguadores o anticidos; administrar atazanavir por lo menos 2 h antes y 10 h despus de los antagonistas de receptores H (vase Dosificacin usual). Parmetros para vigilancia Recuento de clulas CD4+, carga viral, glucosa srica, bilirrubina, triglicridos, colesterol, enzimas hepticas (en especial en pacientes con antecedentes de hepatitis B o C). Informacin para el paciente El atazanavir puede producir cambios en el ECG (informar al mdico si ocurre mareo o desmayo); es posible que atazanavir produzca elevacin de los niveles de bilirrubina y color amarillento de la piel o la parte blanca de los ojos (pueden usarse otros medicamentos si estos efectos secundarios preocupan); puede causar una erupcin en la piel, que suele desaparecer despus de continuar el uso del medicamento (notificar al mdico si se observan estas lesiones cutneas). Algunos medicamentos no deben tomarse con atazanavir; informar al mdico sobre el empleo de otros frmacos, medicamentos que se obtienen sin receta y productos de herbolaria o naturales; evitar la hierba de San
2 a 2 a a

ATENOLOL Juan. El atazanavir no es una cura para VIH; tomar el medicamento todos los das como se prescribe; no cambiar la dosis ni suspenderlo sin indicacin del mdico; si se omite una dosis, tomarla lo ms pronto posible, luego regresar al esquema de dosis normal; si ocurre menos de 6 h antes de la dosis siguiente, no tomar la dosis faltante; si se omite una dosis, no duplicar la siguiente. Los medicamentos para el VIH pueden producir cambios en la grasa corporal, entre ellos aumento de la grasa en la parte alta de espalda y cuello, mamas y tronco; tambin puede ocurrir prdida de grasa en cara, brazos y piernas. Informacin adicional Estudios peditricos preliminares muestran que las concentraciones sricas apropiadas de atazanavir son difciles de alcanzar en nios, aun con dosis ms altas; se investiga la dosificacin ptima en nios; podra requerirse la adicin de ritonavir en dosis bajas (dosis de refuerzo) para aumentar las concentraciones sricas de atazanavir, y esto se valora en la actualidad. Tambin se estudia en pacientes peditricos una presentacin en polvo (Working Group, 2005). Presentaciones Disponible como sulfato de atazanavir; los miligramos se refieren a atazanavir. Cpsulas, como sulfato: 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg Referencias
Briars LA, H i l a o J J , K r a u s D M . A R e v i e w of Pediatric H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y Virus i n f e c t i o n . J Pharm Pract. 2 0 0 4 ; 1 7 ( 6 ) : 4 0 7 - 3 1 . G o l d s m i t h D R , Perry C M . A l a z a n a v i r . Drugs. 2 0 0 3 ; 6 3 ( 1 6 ) : 1 6 7 9 - 9 3 . Morris J L , K r a u s D M . N e w Antiretroviral T h e r a p i e s for Pediatric H I V Infection. J Pediatr Pharmacol Ther. 2005;10:215-47. M u s i a l B L , C h o j n a c k i J K , C o l e m a n C l . A t a z a n a v i r : A N e w P r o l e a s e Inhibitor to T r e a t HIV I n f e c t i o n . Am J Health Syst Pharm. 2 0 0 4 ; 6 1 ( 1 3 ) : 1 3 6 5 - 7 4 . P a n e l on Clinical Practices for T r e a t m e n t of HIV Infection. G u i d e l i n e s for the U s e of Antiretroviral A g e n t s in H l V - I n f e c t e d A d u l t s a n d A d o l e s c e n t s . C o n s u l t a d o el 6 de octubre de 2 0 0 5 : h t t p : / / w w w . a i d s i n f o . n i h . g o v W o r k i n g G r o u p o n Antiretroviral T h e r a p y a n d M e d i c a l M a n a g e m e n t o f H l V - I n f e c t e d C h i l d r e n . G u i d e l i n e s for the Use of Antiretroviral A g e n t s in Pediatric H I V Infection. C o n s u l t a d o el 3 de n o v i e m b r e de 2 0 0 5 : hrtp:// www.aidsinfo.nih.gov

Atenolo!
Informacin relacionada Agentes antihipertensivos segn su clase en la pgina 1650 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 Categora teraputica Agente antianginoso; Agente antihipertensivo; Bloqueador adrenrgico beta Uso Tratamiento de hipertensin, solo o en combinacin con otros agentes; manejo de la angina de pecho; antiarrtmico; despus de infarto miocrdico; sndrome agudo de abstinencia alcohlica. Factor de riesgo para el embarazo D Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad al atenolol o cualquier componente de la frmula; edema pulmonar, choque cardiognico, bradicardia, bloqueo cardiaco o insuficiencia cardiaca congestiva descompensada. Advertencias Debe evitarse la supresin abrupta del medicamento; tiene que disminuirse la dosis lo largo de una o dos semanas. El atenolol no debe administrarse en pacientes con feocromocitoma no tratado. El frmaco puede enmascarar los signos clnicos de hipertiroidismo (es posible que ocurra exacerbacin de los sntomas de hipertiroidismo, inclusive tormenta tiroidea despus de una suspensin abrupta). Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con disfuncin renal; emplear con precaucin en individuos con ICC, enfermedad broncoespstica, diabetes mellitus e hipertiroidismo. Administrar con cautela en mujeres durante la lactancia; puede presentarse bradicardia con importancia clnica en lactantes alimentados al seno materno; los lactantes con disfuncin renal y los prematuros pueden tener mayor riesgo de efectos adversos; los lactantes alimentados ai seno materno y los recin nacidos de madres que reciben atenolol pueden correr mayor riesgo de hipoglucemia. Los individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad anafilctica a diversas sustancias pueden ser ms reactivos cuando reciben bloqueadores beta; estos pacientes tal vez no respondan a las dosis normales de adrenalina que se utilizan para tratar las reacciones de hipersensibilidad. Reacciones adversas Cardiovasculares: bradicardia, hipotensin, bloqueo AV de segundo o tercer grados; ICC, dolor torcico, edema, fenmeno de Raynaud Sistema nervioso central: vrtigo, fatiga, letargo, cefalea, pesadillas, insomnio, confusin, deterioro de la funcin mental Gastrointestinales: constipacin, nusea, diarrea Respiratorias: sibilancias y disnea con dosis altas (p. ej., > 100 mg/da en adultos) (Contina) 177

ATENOLOL

Atenolol

(Contina)

Interacciones medicamentosas Los frmacos que agotan las catecolaminas, como reserpina, pueden tener efectos aditivos (hipotensin, bradicardia); ios frmacos hipotensores, diurticos, glucsidos cardiacos, amiodarona, bloqueadores de canales del calcio, medicamentos que retardan la conduccin AV y anestsicos generales que deprimen el miocardio, pueden tener efectos aditivos con bloqueadores beta; la supresin sbita de clonidina mientras se reciben bloqueadores beta puede ocasionar una crisis hipertensiva muy grave; los frmacos antiinflamatorios no esteroideos y la indometaclna pueden disminuir los efectos antlhipertensivos de los betabloqueadores; es posible que el atenolol (en dosis muy altas) revierta los efectos teraputicos de la teofilina. M e c a n i s m o de accin Bloquea de manera competitiva la respuesta a la estimulacin adrenrgica beta; bloquea selectivamente receptores beta, sin efecto, o muy poco, en receptores beta , excepto en dosis altas; no posee actividad estabilizador de membrana ni simpatomimtica Intrnseca (agonista parcial). Farmacodinamia Efecto bloqueador beta: Inicio de accin: oral: < 1 h Efecto mximo: Oral: 2 a 4 h IV: < 5 min Duracin: Oral: > 24 h IV:12h Efecto antihipertensivo: Duracin: oral: 24 h Farmacocintica Absorcin: incompleta desde el tubo gastrointestinal; se absorbe ~ 50% Distribucin: no cruza la barrera hematoenceflica; lipofllicidad baja; se excreta en la leche materna en una concentracin 1.5 a 6.8 veces la concentracin plasmtica materna (vase Precauciones) Unin a protenas: baja (6 a 16%) Vida media, beta: Recin nacidos: media: 16 h, hasta 35 h
2

Nios 5 a 16 aos: promedio: 4.6 h; intervalo: 3.5 a 7 h; los nios > 10 aos pueden tener yida media ms prolongada (> 5 h) en comparacin con los de 5 a 10 aos (<5h) Adultos: 6 a 7 h Vida meda prolongada con disfuncin renal Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 a 4 h Eliminacin: 40% como frmaco sin cambios en orina, 50% en heces Dilisis: moderadamente dializable (20 a 50%) Dosificacin usual Oral: Nios: Inicial: 0.8 a 1 mg/kg/da; intervalo: 0.8 a 1.5 mg/kg/da; dosis mxima: 2 mg/kg/da; no exceder la dosis mxima del adulto de 100 mg/da Adultos: Inicial: 25 a 50 mg/da; dosis usual: 50 a 100 mg/dosis/da; intervalo de dosis usual para hipertensin (JNC 7): 25 a 100 mg una vez al da Dosis mxima: hipertensin: 100 mg/da; angina: 200 mg/da Vase el cuadro para ajuste de dosis en disfuncin renal. Depuracin de creatinina 15 a 35 mL/min < 15 mL/min Dosis oral mxima 50 mg o 1 mg/kg/dosis 50 mg o 1 mg/kg/dosis Frecuencia de administracin Diario Cada tercer da

IV: adultos: para el tratamiento temprano de infarto miocrdico: 5 mg IV lentos durante 5 min; pueden repetirse en 10 min; si se loleran las dos dosis, puede iniciarse con atenolol oral, 50 mg cada 12 h por seis a nueve das despus del infarto Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos Parenteral: administrar mediante inyeccin IV lenta a una velocidad que no exceda 1 mg/min; la inyeccin puede administrarse sin diluir o diluida en una solucin IV compatible P a r m e t r o s p a r a v i g i l a n c i a Presin a r t e r i a l , f r e c u e n c i a c a r d i a c a , electrocardiograma, ingresos y egresos, peso diario, frecuencia respiratoria.

ATOMOXETINA Informacin para el paciente Debe evitar suprimir de manera sbita el medicamento. Informacin adicional En pacientes diabticos, el atenolol puede potenciar la hipoglucemia, y ocultar signos y sntomas de la misma; datos limitados indican que el atenolol puede tener vida media ms corta y depuracin ms rpida en individuos con sndrome de Marfan. Se utilizan dosis ms altas (2 mg/kg/da divididos cada 12 h) en enfermos con sndrome de Marfan (6 a 22 aos de edad) a fin de disminuir el ritmo de elongacin de la raz artica, y prevenir diseccin o rotura; se requieren ms estudios. Presentaciones La informacin sobre e! excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: 0.5 mg/mL (10 mL) Tabletas: 25 mg, 50 mg y 100 mg Otras preparaciones Un compuesto lquido oral con 2 mg/mL de atenolol elaborado con tabletas y un diluyente ora! disponible en el mercado es estable hasta 40 das almacenado entre 5 y 25C (Garner, 1994). Se estudi la estabilidad de un compuesto lquido oral de 2 mg/mL de atenolol elaborado con tabletas y varios vehculos distintos a temperatura ambiente en frascos de prescripcin de color mbar. El lquido oral con 2 mg/mL de atenolol en Ora-Sweet SF es estable 90 das; en un vehculo de jarabe simple, el preparado es estable alrededor de tres semanas; sin embargo, cuando se formula en Ora-Sweet, es estable menos de una semana (Patel, 1997). Garner SS, Wlest DB, Reynolds ER. Stability of Atenolol in an Extemporaneously Compounded Oral Liquld. Am J Hosp Pharm. 1994;51(5):50B-11. Patel D, Doskl DH, Desai A. Short-Term Stability of Atenolol n Oral Llquid Formulatons. Int J Pharmaceut Compd. 1997;1:437-9. Referencias
B u c k M L , W i e s t D, Gillette P C , et a l . P h a r m a c o k i n e t i c s a n d P h a r m a c o d y n a m i c s of A t e n o l o l in C h i l d r e n . Clin Pharmacol Ther. 1989;46(6):629-33. C a s e C L , T r i p p e l DL, Gillette P C . N e w A n t i a r r h y t h m i c A g e n t s in Pediatrics. Pediatr Clin North Am. 1989;36(5):1293-320. C h o b a n l a n A V , Bakris G L , Black H R , e t a l . T h e S e v e n t h Report o f t h e Joint National C o m m i t t e e o n P r e v e n t i o n , D e t e c t l o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of High B l o o d P r e s s u r e : T h e J N C 7 report. JAMA. 2003;289(19):2560-72. T r i p p e l D L , Gillette P C . A t e n o l o l n C h i l d r e n W i t h S u p r a v e n t r i c u l a r T a c h y c a r d i a . Am J Cardiol. 1 9 8 9 : 6 4 ( 3 ) : 233-6. T r i p p e l D L , Gillette P C . A t e n o l o l in C h i l d r e n W i t h V e n t r i c u l a r A r r h y t h m i a s . Am Heart J. 1 9 9 0 ; 1 1 9 ( 6 ) . 1 3 1 2 - 6

Atomoxetina
Informacin relacionada Evaluacin de la funcin heptica en la pgina 1755 Sinnimos Clorhidrato de atomoxetina; LY139603; Metllfenoxlbenceno propanamina; Tomoxetina Categora teraputica Inhibidor selectivo de la recaptura de noradrenallna Uso Tratamiento del trastorno por dficit de atencin/hiperactivldad (TDA/H); en investigacin como teraputica para depresin. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atomoxetina o cualquier componente de la frmula; empleo simultneo o con 14 das de diferencia de inhibidores de la MAO; glaucoma de ngulo agudo. Advertencias La atomoxetina se relaciona con aumento del riesgo de ideacin suicida en nios y adolescentes con TDA/H. Debe considerarse este riesgo antes de prescribirla a pacientes peditricos. Los nios y adolescentes que inician tratamiento con atomoxetina requieren vigilancia estrecha en busca de ideacin y conductas suicidas (es decir, tendencias suicidas), cambios inusuales de conducta o agravamiento clnico, en especial durante los primeros cinco meses posteriores al nielo de un curso teraputico o cuando se cambia la dosis. Debe Instruirse a familiares y cuidadores para que observen con atencin al paciente y notifiquen sus condiciones al mdico. La vigilancia recomendada Incluye observacin diaria por parte de familiares y cuidadores, consultas con el paciente o familiares y cuidadores por lo menos una vez por semana durante las primeras cuatro de tratamiento, despus en semanas alternas durante las siguientes cuatro, luego a las 12 semanas y de ah en adelante como lo dicte el estado clnico del paciente. Adems, es adecuado ponerse en contacto telefnico entre consultas. Los pacientes deben vigilarse tambin en busca de conductas vinculadas (p. ej., agitacin, irritabilidad, ansiedad, acatisia, agresividad, insomnio, hostilidad, Impulsividad, ataques de (Contina)

ATOMOXETINA

Atomoxetina

(Continua)

pnico, hipomana, mana) que pueden ser precursoras de la tendencia suicida. La aparicin de tendencia suicida o las conductas vinculadas enumeradas antes, de inicio abrupto, grave o que no son parte de los sntomas de presentacin, puede requerir la suspensin o modificacin de la teraputica farmacolgica. Descartar trastorno bipolar antes de iniciar el tratamiento {la atomoxetina puede inducir episodios mixtos/maniacos en individuos en riesgo de trastorno bipolar). Aunque rara, se informa lesin heptica que puede evolucionar a insuficiencia heptica, muerte o necesidad de trasplante de hgado; suspender la atomoxetina y no reiniciarla en quienes desarrollan ictericia o evidencia de laboratorio de lesin heptica; cuantificar enzimas hepticas si se observan signos de disfuncin heptica (p. ej., orina oscura, ictericia, prurito, dolor a la palpacin en el cuadrante superior derecho o sntomas inexplicables semejantes a gripe). Pueden ocurrir reacciones alrgicas (que incluyen exantema, urticaria y edema angioneurtico). Con el uso prolongado en nios puede presentarse supresin del crecimiento {vigilar cuidadosamente; considerar la detencin del tratamiento en los que no crecen o no suben de peso de manera adecuada). Se observa conducta agresiva u hostilidad en individuos que reciben atomoxetina {an no se establece una relacin causal). Precauciones Puede incrementar la frecuencia cardiaca o la presin arterial, usar con cautela en pacientes con hipertensin, taquicardia u otros trastornos cardiovasculares o vasculares cerebrales; puede causar hipotensin ortosttica, emplear con precaucin en pacientes con estados que predisponen a hipotensin. Un posible efecto es retencin urinaria o dificultad para iniciar la miccin; usar con cautela en pacientes con antecedente de retencin urinaria u obstruccin de la salida vesical. Administrar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin heptica. Utilizar con precaucin en quienes tienen deficiencia de la funcin de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450; administrar con cautela y modificar la dosis en quienes reciben inhibidores fuertes de la isoenzima CYP2D6 (vanse Interacciones medicamentosas y Dosificacin usual). La seguridad y eficacia del frmaco en nios < 6 aos an no se establecen; no se han determinado tampoco en uso a largo plazo. Reacciones adversas Nota: las reacciones adversas cuya frecuencia aumenta en personas que metabolizan mal los sustratos de CYP2D6 incluyen: disminucin del apetito, insomnio, sedacin, depresin, temblor, despertar en la madrugada, prurito y midriasis Cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensin, hipotensin ortosttica, dolor torcico Sistema nervioso central: cefalea, insomnio, fatiga, letargo, irritabilidad, somnolencia, mareo, cambios en el estado de nimo, sueos anormales, trastornos del sueo, pirexia, rigidez, llanto, agresividad, sedacin, depresin, despertar en la madrugada; pensamiento y conducta suicidas (0.4%; vase Advertencias) Dermatolgicas: dermatitis, prurito Endocrinas y metablicas: prdida ponderal, dismenorrea, disminucin de la libido, trastornos menstruales, bochornos Gastrointestinales: xerostoma, dolor abdominal, vmito, hiporexia, dispepsia, diarrea, flatulencia, constipacin, nusea Genitourinarias: disfuncin sexual Hepticas: raras: lesin heptica grave que comprende elevacin de enzimas hepticas, hiperbilirrubinemia, ictericia (Nota: la lesin heptica rara vez evoluciona a insuficiencia heptica o muerte; vase Advertencias) Neuromusculares y esquelticas: parestesias, mialgias, temblor Oculares: midriasis Renales: retencin urinaria, dificultad para iniciar la miccin, problemas para la miccin Respiratorias: tos, rinorrea, cefalea sinusal Diversas: diaforesis, sinusitis, infeccin tica, influenza, reacciones de hipersensibilidad, urticaria, angiedema Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C19 (menor) del citocromo P450. El uso concurrente de inhibidores de la MAO dos semanas previas o posteriores al inicio de la atomoxetina puede causar reacciones graves y potencialmente mortales, como hipertermia, rigidez, mioclonas, cambios de la funcin mental, inestabilidad autonmica, sndrome neurolptico maligno (su empleo combinado est contraindicado). La atomoxetina puede potenciar los efectos cardiovasculares de albuterol y agentes simpatomimticos o presores (usar atomoxetina con cautela y vigilar de manera estrecha a los pacientes). Puede aumentar los niveles sricos de midazolam (vigilar a los pacientes). Los inhibidores de CYP2D6 del citocromo P450 (p. ej., paroxetina, fluoxetina, quinidina) pueden aumentar los niveles de atomoxetina en quienes su metabolismo es extenso (podra ser necesaria una reduccin de la dosis de atomoxetina; vase Dosificacin usual).

ATOMOXETINA Interaccin con alimentos Una comida con alto contenido de grasa disminuye su velocidad, pero no su grado de absorcin. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 25C. Mecanismo de accin Incrementa ia actividad de noradrenalina al inhibir de manera selectiva su recaptura; posee poca o nuia actividad en otras bombas o sitios receptores neuronales. Farmacocintica Absorcin: oral: rpida Distribucin: V : adultos: IV: 0.85 L/kg Unin a protenas: 98%, en especial albmina Metabolismo: heptico extenso, sobre todo por metabolismo oxidativo por la CYP2D6 del citocromo P450, en 4-hidroxiatomoxetina (metabolito principal independientemente de ia condicin funcional de la isoenzima; es activo y equipotente ai frmaco madre) con glucuronidacin subsecuente; tambin se metaboliza mediante CYP2C19 en N-desmetilatomoxetina (actividad mnima). Nota: los pacientes con funcin deficiente de CYP2D6 tienen un rea bajo la curva para ia atomoxetina 10 veces mayor y concentraciones mximas 5 veces ms altas que los que la metabolizan de manera extensa; las concentraciones plasmticas de 4-hidroxiatomoxetina son muy bajas (metabolizadores extensos: 1% de las concentraciones de atomoxetina; metabolizadores deficientes: 0 . 1 % de las concentraciones de atomoxetina) Biodisponibilidad: metabolismo extenso: 63%; metabolismo deficiente: 94% Vida media: adultos: Atomoxetina: metabolismo extenso: 5.2 h; metabolismo deficiente: 21.6 h 4-hidroxiatomoxetina: metabolismo extenso: 6 a 8 h N-desmetilatomoxetlna: metabolismo extenso: 6 a 8 h; metabolismo deficiente: 34 a 40 h Eliminacin: urinaria: < 3% se excreta sin cambios; 80% se excreta como glucurnido de 4-hidroxiatomoxetina; heces: < 17% Dosificacin usual Oral: Nios y adolescentes < 70 kg: inicial: 0.5 mg/kg/da; aumentar despus de un mnimo de tres das a aproximadamente 1.2 mg/kg/da; puede administrarse una vez al da en la maana o dividirse en dos dosis, maana y tarde o temprano en la noche. Dosis diaria mxima: 1.4 mg/kg/da o 100 mg/da, la que sea menor. Nota: an no se demuestra que una dosis > 1.2 mg/kg/da proporcione beneficio adicional Nota: en pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP2D6 (p. ej. paroxetina, fluoxetina, quinidina), mantener la dosis inicial antes mencionada por cuatro semanas; aumentar a 1.2 mg/kg/da slo si es clnicamente necesario y si la dosis inicial se tolera bien; no exceder 1.2 mg/kg/da Nios y adolescentes > 70 kg y adultos: inicial: 40 mg/da; incrementar despus de un mnimo de tres das a alrededor de 80 mg/da; puede administrarse una vez al da en la maana o dividir en dos dosis, y administrarse en la maana y la tarde o temprano por la noche. Es posible aumentar (en caso necesario) a 100 mg/da en otras dos a cuatro semanas
d :

Nota: en pacientes que reciben inhibidores potentes de CYP2D6 (p. ej., paroxetina, fluoxetina o quinidina), mantener la dosis inicial antes indicada por cuatro semanas; elevar a 80 mg/da slo si es clnicamente necesario y si la dosis inicial se tolera bien; no exceder 80 mg/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: no se necesitan ajustes Ajuste de dosis en disfuncin heptica: Insuficiencia heptica moderada (clase B de Child-Pugh): todas las dosis deben reducirse a 50% de las normales Insuficiencia heptica grave (clase C de Child-Pugh): todas las dosis deben reducirse a 25% de las normales Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta ios alimentos. No abrir la cpsula; deglutirla completa (la atomoxetina es un irritante ocular; vase Informacin adicional). Parmetros para vigilancia Peso, talla (en nios); presin arterial, frecuencia cardiaca; enzimas hepticas en pacientes con sntomas de disfuncin heptica; vigilar en busca de tendencia suicida y conductas relacionadas (vase Advertencias). Informacin para el paciente Se informa aumento de riesgo de ideacin y conducta suicidas con el uso de atomoxetina en nios y adolescentes; notificar ai mdico si se siente deprimido, tiene pensamientos suicidas o se siente ms agitado o irritable (vase Advertencias). Leer la Gua del medicamento para el paciente que se recibe con cada prescripcin o surtido de atomoxetina. Informar al mdico en caso de alergias, glaucoma de ngulo agudo, problemas hepticos activos o previos, y presin arterial alta o baja; notificar respecto a problemas de taquicardia o palpitaciones, orina de color oscuro, piel u ojos amarillentos, dolor abdominal, comezn, sntomas inexplicables similares a resfriado o gripe, o incremento en la agresin u hostilidad. Algunos medicamentos no deben tomarse con atomoxetina; indicar al mdico el uso de frmacos prescritos o de venta sin receta, y de productos (Contina)

ATORVASTATINA

Atomoxetina

(Contina)

de herbolaria o naturales. Si se olvid una dosis, tomarla lo antes posible pero no usar ms del total diario prescrito en cualquier periodo de 24 h. Puede causar vrtigo y alterar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta menta! o coordinacin fsica. Es posible que induzca prdida de peso; puede reducir e crecimiento en nios; pueden presentarse dificultad para orinar y sequedad bucal. Informacin adicional El clorhidrato de atomoxetina es el ismero R(-). Es posible suspender el tratamiento de manera abrupta. An no se evalan de manera sistemtica las dosis diarias totales > 150 mg/da ni dosis nicas > 120 mg. Los medicamentos usados para tratar TDA/H deben ser parte de un programa integral, que suele incluir otros componentes como medidas psicolgicas, educativas y sociales. Si se emplea por un periodo prolongado, su utilidad a largo plazo debe reevaluarse de manera peridica. La atomoxetina es un irritante ocular; evitar el contacto con los ojos; si el contenido de la cpsula entra en contacto con ellos, lavarlos de inmediato con agua y solicitar consejo mdico; lavarse las manos y cualquier superficie que pudiera haberse contaminado tan pronto como sea posible. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Disponible como clorhidrato de atomoxetina; la dosis en miligramos se refiere a la atomoxetina Cpsulas: 10 mg, 18 mg, 25 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 100 mg Referencias
B i d e r m a n J , H e i l i g e n s t e i n J H , Faries D E , a t a l . Efficacy o f A t o m o x e t i n e V e r s u s P l a c e b o i n S c h o o l - A g e Girls W i t h A t t e n t i o n - D e f i c i t / H y p e r a c t i v i t y D i s o r d e r . Pediatrics. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 6 ) ; h t t p : / / w w w . p e d i a t r i c s . o r g / c g i / content/full/110/6/e75 Kratochvil C J , H e i l i g e n s t e i n J H , D i t t m a n n R , e t a l . A t o m o x e t i n e a n d M e t h y l p h e n i d a t e T r e a t m e n t i n C h i l d r e n W i t h A D H D : A P r o s p e c t i v e , R a n d o m i z e d , O p e n - L a b e l T r i a l . J Am Acad Child Adoiesc Psychiatry. 2002;41(7):776-84. M i c h e l s o n D , A l i e n A J , B u s n e r J , e t al. O n c e - D a i l y A t o m o x e t i n e T r e a t m e n t for C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s With A t t e n t i o n Dficit H y p e r a c t i v i t y D i s o r d e r : A R a n d o m i z e d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d S t u d y . Am J Psychiatry. 2002;159(11):1896-901. M i c h e l s o n D, F a r i e s D, W e r n i c k e J, et al, A t o m o x e t i n e in t h e T r e a t m e n t of C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s With A t t e n t l o n - D e f i c i t / H y p e r a c t i v i t y Disorder: A R a n d o m i z e d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d , D o s e - R e s p o n s e S t u d y . Pediatrics. 2 0 0 1 ;108(5); http://www.pediatrics.Org/cgi/content/full/108/5/e83 S p e n c e r T , Heiligenstein J H , B i e d e r m a n J , e t a l . R e s u l t s F r o m 2 P r o o f - o f - C o n c e p t , P l a c e b o - C o n t r o l l e d S t u d i e s of A t o m o x e t i n e 2002;63(12):1140-7. in Children With Attention-Deticit/Hyperactivity Disorder. J Clin Psychiatry.

W e r n i c k e J F , Kratochvil C J . Safety Profile o A t o m o x e t i n e i n t h e T r e a t m e n t o f C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s W i t h A D H D . J Clin Psychiatry. 2 0 0 2 ; 6 3 ( S u p p l 1 2 ) : 5 0 - 5 .

Atorvastatina
Categora teraputica Agente hipolipemiante; Inhibidor de ia reductasa de HMG-CoA Uso Hiperlipidemia: adyuvante del tratamiento diettico para disminuir las concentraciones de colesterol total y colesterol de lipoprotenas de baja densidad (LDL-C), apolipoprotena B (apo-B) y triglicridos, y para incrementar el colesterol de lipoprotenas de alta densidad (HDL-C) en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigtica, familiar y no familiar) y dislipidemia mixta (Fredrickson tipos lia y llb); teraputica de la hiperlipidemia homocigtica hereditaria; tratamiento de hipertrgliceridemia aislada (Fredrickson tipo IV), hiperlipoproteinemia tipo lll, o ambas; tratamiento de la disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo lll) Prevencin primaria en pacientes con riesgo alto de enfermedad cardiovascular: los factores de riesgo incluyen > 55 aos, tabaquismo, hipertensin, HDL-C bajo o antecedentes de cardiopata coronaria hereditaria prematura; prevencin secundaria de enfermedad cardiovascular para reducir el riesgo de infarto miocrdico, evento vascular cerebral, procedimientos de revascularizacin y angina, en pacientes cardipatas, y para reducir el riesgo de hospitalizacin por insuficiencia cardaca Factor de riesgo para el embarazo X Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atorvastatina o cualquier componente de la frmula; hepatopata activa; elevaciones inexplicables y persistentes de las transaminasas sricas; embarazo. Advertencias Raras veces se observa rabdomilisis con o sin insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria. El riesgo se incrementa con el uso concomitante de amiodarona, claritromicina, danazol, diltiacem, fluvoxamina, amprenavir, delavirdina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, verapamil, troleandomicina, ciclosporina, derivados del cido fbrico, eritromicina, niacina o antimicticos azoles. Valorar el riesgo contra el beneficio antes de combinar alguno de estos medicamentos con la atorvastatina. Suspender en forma temporal atorvastatina en

ATO R VASTA Tf N A cualquier paciente que presente algn trastorno agudo o grave que predisponga a insuficiencia renal secundaria a rabdomilisis. Los pacientes con antecedente de infarto cerebral hemorrgico pueden estar en mayor riesgo de sufrir otro evento mientras reciben atorvastatina 'recauciones Ocurren elevaciones persistentes de las transaminasas (incidencia global de 7% en estudios clnicos y de 2.3% con la dosis de 80 mg); deben vigilarse las pruebas de funcin heptica al inicio del tratamiento y 12 semanas despus o tras aumentar la dosis, y luego de modo peridico, por ejemplo, cada seis meses. Los cambios en las enzimas hepticas suelen observarse en los primeros tres meses de tratamiento. Usar con cautela en pacientes que consumen volmenes importantes de alcohol o con antecedente de hepatopata. Reacciones adversas Cardiovasculares: angina, hipotensin ortosttica, palpitaciones, hipertensin, flebitis, arritmias, vasodilatacin, dolor precordial, edema, diaforesis, edema angioneurtico Sistema nervioso central: mareo, cefalea, somnolencia, fatiga, insomnio, depresin, amnesia, sueos anormales, labilidad emocional, migraa, disminucin de la libido Dermatolgicas: eccema, prurito, exantema, fotosensibilidad, alopecia, sequedad de la piel, acn, seborrea, lceras cutneas, eritema multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica Endocrinas y metablicas: hiperglucemia, gota, hipoglucemia Gastrointestinales: constipacin, dispepsia, flatulencia, dolor abdominal, diarrea, nusea, pancreatitis, gastroenteritis, gastritis, vmito, xerostoma, hemorragia rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia, hiperexia, estomatitis, dolor biliar, queilitis, lcera duodenal, disfagia, enteritis, melena, hemorragia gingival, lcera gstrica, tenesmo, estomatitis ulcerativa, disgeusia o ageusia Genitourinarias: frecuencia urinaria, cistitis, hematuria, impotencia, disuria, clculos renales, nicturia, epididimitis, hemorragia vaginal, albuminuria, metrorragia, retencin urinaria, incontinencia urinaria, eyaculacin anormal, hemorragia uterina, infeccin de vas urinarias Hematolgicas: trombocitopenia, anemia Hepticas: elevacin de transaminasas, hepatitis, ictericia colestsca Neuromusculares y esquelticas: elevacin de CPK, mialgias, calambres, miopata, bursitis, tenosinovitis, miastenia, disminucin de la flexibilidad tendinosa, miositis, hipertona, neuropata perifrica, tortcolis, parlisis facial, parestesias, rabdomilisis, artralgias, hipercinesia, rigidez cervical, ruptura de tendones Oculares: xeroftalmia, ambliopa, trastornos de refraccin, hemorragia ocular, glaucoma, diplopa ticas: tnitus, sordera Renales: nefritis Respiratorias: sinusitis, faringitis, bronquitis, rinitis, disnea, asma, neumona Diversas: reacciones de hipersensibilidad, incluso anafilaxia nteracciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima CYP3A4.
t

Sus niveles plasmticos pueden disminuir cuando se administra con anticidos que contienen hidrxido de aluminio y magnesio; colestiraminay colestipol disminuyen su absorcin; clofibrato, fenofibrato, gemfibrozil, niacina (> 1 g/da), amiodarona y ciclosporina pueden aumentar el riesgo de miopata y rabdomilisis (vase Advertencias); los inhibidores de la CYP3A3/4 (claritromicina, ciclosporina, danazol, diltiacem, fluconazol, fluvoxamina, eritromicina, delavirdina, amprenavir, indinavir, itraconazol, ketoconazol, miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, troleandomcina y verapamil) incrementan los niveles sanguneos de atorvastatina y pueden aumentar el riesgo de miopata inducida por atorvastatina y rabdomilisis (vase Advertencias); es posible que el bosentn disminuya el nivel srico de atorvastatina; sta puede aumentar el nivel srico de digoxina; se observan valores aumentados del ABC de anticonceptivos orales (noretindrona 30% y etinilestradiol 20%) cuando se coadministran con atorvastatina. La atorvastatina puede disminuir la actividad antiplaquetaria del clopidogrel; la hierba de San Juan (Hypericum peroratum) puede disminuir los niveles sricos de atorvastatina. nteraccin con alimentos El nivel srico de atorvastatina puede aumentar cuando se toma con grandes volmenes (> 1 L/da) de jugo de toronja; evitar su consumo concurrente. Estabilidad Las tabletas deben almacenarse en un frasco bien cerrado a temperatura ambiente controlada, entre 20 y 25C. i/lecansmo de accin La atorvastatina es un inhibidor selectivo que compite con la reductasa de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA), que cataliza el paso limitante de la velocidad de la biosntesis del colesterol. armacodinamia Inicio de accin: dos semanas Efecto mximo: despus de cuatro semanas (Contina)
:

^ oo

ATORVASTATINA

Atorvastatina

(Contina)

Reduccin de LDL 10 mg/da: 39% (por cada duplicacin de la dosis, las LDL bajan alrededor de 6%) Farmacocintica Absorcin: oral: se absorbe con rapidez; metabolismo extenso de primer paso en mucosa gastrointestinal e hgado Distribucin: V : adultos: 381 L Unin a protenas: > 98% Metabolismo: extenso en derivados orto y parahidroxilados y diversos productos de oxidacin beta, con actividad in vitro equivalente a atorvastatina Biodisponibilidad: absoluta: 14% Vida media: adultos: 14 h {la vida media de la actividad inhibidora debida a los metabolitos activos es de 20 a 30 h) . Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 1 a 2 h Eliminacin: sobre todo en la bilis despus del metabolismo heptico, extraheptico o ambos; no parece experimentar recirculacin enteroheptica; < 2% se excreta en la orina Dosificacin usual Oral: la dosis debe individualizarse de acuerdo con el nivel basal de LDL-C, el objetivo teraputico recomendado y la respuesta del paciente; deben hacerse ajustes a intervalos de dos a cuatro semanas Hiperlipidemia: Nios de 10 a 17 aos: 10 mg una vez al da; puede aumentarse a 20 mg una vez al da; las dosis > 20 mg an no se estudian Adolescentes > 17 aos y adultos: Inicial: 10 a 20 mg una vez al da; los pacientes que requieren una reduccin > 45% de LDL-C pueden iniciar con 40 mg una vez al da Mantenimiento: intervalo de dosis recomendado: 10 a 80 mg/da Hipercolesterolemia familiar y no familiar heterocigtica: Adolescentes de 10 a 17 aos: 10 mg una vez al da; puede aumentarse hasta un mximo de 20 mg/da Adultos; 10 a 20 mg una vez al da; puede aumentarse hasta un mximo de 80 mg/ da Hipercolesterolemia familiar homocigtica: adultos: 10 a 80 mg/da Prevencin primaria de enfermedad cardiovascular: adultos: 10 mg una vez al da Ajuste de dosis en dsfuncin renal: Adultos: puesto que la atorvastatina no se excreta de manera significativa por va renal, no es necesario modificar la dosis Ajuste de dosis en disfuncin heptica: evitar el uso en hepatopata activa Administracin Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos o ia hora del da. Parmetros para Vigilancia Colesterol srico {total y fracciones), CPK; pruebas de funcionamiento heptico (vase Precauciones), intervalo de referencia Hipercolesterolemia de acuerdo con la concentracin srica de colesterol, LDL-C y TG: vase el cuadro a continuacin; HDL-C deseable: < 40 mg/dL
d

Clasificacin de las concentraciones sanguneas de colesterol, LDL-C y triglicridos


1

Clasificacin Acepiabte/ptimo Por arriba del ptimo E l e v a c i n limtrofe Alto M u y alto


1

Colesterol (mg/dL) Nios < 170 t 1 7 0 a 199 > 200 t Adultos < 200 t 200 a 239 > 240 t Nios < 110 t

LDL-C (mg/dL) Adultos < 100 c 100 a 129 130 a 159 160 a 189 > 190

Triglicridos (mg/dL) Adultos < 150 t 1 5 0 a 199 200 a 499 > 500

1 1 0 a 129 > 130 t

A d a p l a d o d e : A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics C o m m i t t e e o n N u t r i l i o n . C h o l e s t e r o l i n C h i l d h o o d .

Pediatrics, 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt 1 ) : 1 4 1 - 7 , y d e : Third Report of t h e N a t i o n a l C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m Expert Panel on D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t of High Blood C h o l e s t e r o l in Adults (Adult T r e a t m e n t Panel lif), c o n s u l t a d o e n m a y o d e 2 0 0 1 e n : w w w . n h i b i . n i h . g o v / g u i d e l i n e s / c h o l e s t e r o l f S e c a r e c e d e u n clasificacin e s p e c i f i c a d e las r e c o m e n d a c i o n e s t a n t o para nios c o m o p a r a a d u l t o s .

Informacin para el paciente Raras veces causa reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz del sol puede producir quemaduras solares, exantema, enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin directa a la luz del sol. Informar molestias gstricas graves y que no desaparecen, cualquier cambio de la visin, dolor y debilidad muscular, cambios del color de la orina o heces, color amarillento de la piel o los ojos y equimosis inusuales. Debe aconsejarse a las pacientes en edad reproductiva usar dos formas de anticoncepcin eficaces al mismo tiempo, a menos

ATOVACUONA que la abstinencia absoluta sea el mtodo seleccionado; este frmaco puede causar defectos fetales graves. Puede producir sequedad de boca. I n f o r m a c i n a d i c i o n a l La recomendacin actual para el tratamiento de hipercolesterolemia en nios est limitada a > 10 aos, que despus de seis meses a un ao de tratamiento diettico continan con concentraciones de LDL-C > 190 mg/ dL aisladas, o concentraciones de LDL-C > 160 mg/dL y antecedente familiar de cardiopata coronaria prematura, o dos o ms factores de riesgo de cardiopata coronaria (Comit de Nutricin de la AAP, 1998). Por cada 1 % de disminucin en la concentracin de LDL-C, el riesgo relativo de eventos cardiovasculares mayores se reduce cerca de 1 % . Para una valoracin ms especfica del riesgo y recomendaciones de tratamiento para los adultos, vase NCEP ATPIII, 2004. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg Referencias
A m e r i c a n A c a d e m y of Pediatrics C o m m i t t e e on N u t r i l i o n . C h o l e s t e r o l in C h i l d h o o d . Pediatrics. 1 9 9 8 ; 1 0 1 ( 1 Pt l ) : 1 4 1 - 7 . A m e r i c a n A c a d e m y o f Pediatrics. National C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m : R e p o r t o f the Expert Panel o n B l o o d C h o l e s t e r o l L e v i s in C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s . Pediatrics. 1 9 9 2 ; 8 9 ( 3 Pt 2 ) : 5 2 5 - 8 4 . A r g e n t E, K a i n e r G, A i t k e n M, et a l . A t o r v a s t a t i n T r e a t m e n t for H y p e r l i p i d e m i a in Pediatric R e n a l T r a n s p l a n t R e c i p i e n t s . Pediatr Transplant. 2 0 0 3 ; 7 ( 1 ) : 3 8 - 4 2 . B e l a y B, B e l a m a r i c h PF, T o m - R e v z o n C. T h e Use of Statins in Pediatrics: K n o w l e d g e B a s e , Limitations, a n d Future D i r e c t i o n s . Pediatrics. 2 0 0 7 ; 1 1 9 ( 2 } . 3 7 0 - 8 0 . D u p l a g a BA. T r e a t m e n t of C h i l d h o o d H y p e r c h o l e s t e r o l e m i a W i t h H M G - C o A R e d u c a s e Inhibitors. Ann Pharmacother. 1999;33(11 ) : 1 2 2 4 - 7 . G r u n d y S M , C l e e m a n J l , M e r z C N , e t a l . Implications o f R e c e n t Clinical Triis for t h e National C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m Adult T r e a t m e n t P a n e l lll G u i d e l i n e s . Circuiation. 2 0 0 4 ; 1 1 0 ( 2 ) : 2 2 7 - 3 9 . M c C r i n d l e B W , O s e L , M a r a i s A D . Efficacy a n d S a f e t y o f A t o r v a s t a t i n i n C h i l d r e n a n d A d o l e s c e n t s W i t h F a m i l i a l H y p e r c h o l e s t e r o l e m i a or S e v e r e H y p e r l i p i d e m i a : A Mu ticen te r, R a n d o m i z e d , P l a c e b o - C o n t r o l l e d Trial. J Pediatr. 2 0 0 3 ; 1 4 3 ( 1 ) : 7 4 - 8 0 . T h i r d R e p o r t o f t h e National C h o l e s t e r o l E d u c a t i o n P r o g r a m E x p e r t P a n e l o n D e t e c t i o n , E v a l u a t i o n , a n d T r e a t m e n t o f H i g h B l o o d C h o l e s t e r o l i n A d u l t s (Adult T r e a t m e n t P a n e l l l l ) . C o n s u l t a d o e n m a y o d e 2 0 0 1 en: www.nhlbi.nih.gov/guidelines/cholesterol
i

Atovacuona
Sinnimos Hidroxi-1,4-naftoquinona Categora teraputica Antiparasitario Uso Tratamiento de segunda lnea de neumona por Pneumocystis carinii (NPC) leve o moderada en pacientes que no toleran el trimetoprim con sulfametoxazol (TMP/ SMX); la NPC leve o moderada se define como un gradiente de difusin alveolo-arterial de oxgeno < 45 mm Hg y P a 0 > 60 mm Hg a temperatura ambiente; los pacientes que no toleran el TMP/SMX se definen como aquellos que presentan exantema importante (es decir, sndrome similar al de Stevens-Johnson), neutropenia o hemolisis; prevencin de NPC en pacientes que no toleran TMP/SMX; tratamiento de babesiosis.
2

Factor de riesgo para ei embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la atovacuona o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias). Advertencias La experiencia clnica con atovacuona se limita a pacientes con NPC leve o moderada; an no se estudia de manera sistemtica para el tratamiento de cuadros ms graves de dicha neumona. La suspensin contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones adversas en personas sensibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad en potencia letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, insuficiencia respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar utilizar en recin nacidos; estudios in vitro y en animales demostraron que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones En pacientes con dificultad para tomar la atovacuona con alimentos o que presentan diarrea crnica, problemas gstricos o intestinales que pueden resultar en malabsorcin del medicamento, debe considerarse el tratamiento parenteral con otros frmacos, porque una concentracin srica baja de atovacuona podra conducir a fracaso teraputico. Reacciones adversas Sistema nervioso central: fiebre, cefalea, insomnio, mareo, dolor Dermatolgicas: exantema maculopapular, eritema multiforme, prurito Endocrinas y metablicas: hiponatremia (Contina) 185

ATOVACUONA

Atovacuona

(Contina)

Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, constipacin, anorexia, elevacin de amilasa Hematolgicas: raras: neutropenia, anemia Hepticas: aumento de enzimas hepticas, colestasis Respiratorias: tos, sinusitis Diversas: diaforesis Interacciones medicamentosas La rifampicina puede disminuir el nivel de atovacuona en plasma; ya que la atovacuona tiene un grado alto de unin a protenas, es posible que compita por los sitios de unin a protenas con otros frmacos que se unen intensamente a protenas, como a warfarina (sin embargo, hasta la fecha no se han informado interacciones frmaco-frmaco de este tipo). Interaccin con alimentos La administracin con alimentos incrementa la biodisponibilidad de la suspensin de atovacuona hasta 1.4 veces ms de la que se obtiene en ayuno o hasta tres veces ms si se toma con un alimento con alto contenido de grasa. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; no congelar. Mecanismo de accin El mecanismo de accin contra Pneumocystis carinii an no se dilucida por completo; en especies de Plasmodium, la atovacuona inhibe de forma selectiva el sistema de transporte de electrones de las mitocondrias en el complejo del citocromo be-,, lo que da como resultado deplecin de deshidrogenasa de dihidroorotato, y por ltimo conduce a inhibicin de a sntesis de cido nucleico y trifosfato de adenosina. Farmacocintica Absorcin: oral: Lactantes y nios < 2 aos: menor absorcin Adultos: suspensin oral: su absorcin aumenta 1.4 veces con alimento; la absorcin disminuye con dosis nicas mayores de 750 mg Distribucin: V : 0.6 L/kg; su concentracin en lquido cefalorraqudeo (LCR) es < 1% de los valores en plasma Unin a protenas: > 99% Biodisponibilidad: suspensin (administrada con alimento): 47% Vida media, eliminacin; Nios (4 meses a 12 aos): 60 h (intervalo: 31 a 163 h) Adultos: 2.9 das Adultos con SIDA: 2.2 das Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: concentraciones sricas mximas dobles 1 a 8 h despus, y 24 a 96 h luego de la dosis por circulacin enteroheptica Eliminacin: ~ 94% se recupera como frmaco sin modificar en heces; 0.6% se excreta en orina Dosificacin usual Oral: Nios: Tratamiento: podran requerirse dosis de 40 mg/kg/da divididos dos veces al da (dosis mxima: 1 500 mg/da) para obtener concentraciones en plasma comparables a las relacionadas con xito en el tratamiento de NPC, como se observa en adultos Profilaxia de neumona por Pneumocystis carinii: 1 a 3 meses y > 24 meses: 30 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 1 500 mg/da) 4 a 24 meses: 45 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 1 500 mg/da) Babesiosis: 40 mg/kg/da divididos dos veces al da (dosis mxima: 1 500 mg/da) con 12 mg/kg/da de azitromicina, una vez al da por 7 a 10 das Adolescentes 13 a 16 aos y adultos: Tratamiento: 750 mg/dosis dos veces al da por 21 das Profilaxia de neumona por Pneumocystis carinii: 1 500 mg una vez al da Babesiosis: 750 mg/dosis dos veces al da por 7 a 10 das con 1 000 mg de azitromicina una vez al da por tres das, luego 500 mg una vez al da por siete das Administracin Oral: administrar con alimento o una comida con alto contenido de grasa; agitar bien la suspensin antes de usarla. Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, enzimas hepticas, qumica sangunea y amiiasa srica. Informacin adicional La suspensin contiene poloxamer 188, un ingrediente inactivo. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Suspensin, oral: 750 mg/5 mL (5 mL, 210 mL) [contiene alcohol benclico; sabor ctrico]
dss

ATRACURIO Referencias
Centers for Disease Control and http://www.aidsinfo.nih.gov H a i l e L G , Flaherty J F . A t o v a q u o n e : A R e v i e w . Ann Pharmacother. 1 9 9 3 ; 2 7 ( 1 2 ) : 1 4 8 8 - 9 4 . H u g h e s W, D o r e n b a u m A, Y o g e v R, et al. P h a s e I Safety a n d P h a r m a c o k i n e t i c s Study of M i c r o n i z e d A t o v a q u o n e H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s - l n f e c t e d Infants a n d C h i l d r e n . Pediatric A I D S Clinical Triis Group. Aniimicrob Agents Chemother. 1998;42(6):1315-8. Hughes W, Leoung G, Kramer F, et al. Comparison of A t o v a q u o n e (566C80) With T r i r n e t h o p r i m - S u l f a m e t h o x a z o l e to T r e a t Pneumocystis carinii P n e u m o n a in Patients W i t h A I D S . W Engi JMed. 1993;328(21):1521-7. Prevention. 2001 U S P H S / I D S A Guidelines for the Prevention of O p p o r t u n i s t i c Infections i n P e r s o n s I n f e c t e d W i t h H u m a n I m m u n o d e f i c i e n c y V i r u s . N o v e m b e r 2 8 , 2 0 0 1 ;

Atracurio
Sinnimos Besilato de atracurio Categora teraputica Agente bloqueador neuromuscular no despolarizante; Relajante de msculo esqueltico paralizante Uso Facilita la intubacin endotraqueal como adyuvante de la anestesia general y relaja el msculo esqueltico durante una intervencin quirrgica o la ventilacin mecnica. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad ai besilato de atracurio o cualquier componente de la frmula. Advertencias Reducir la dosis inicial e inyectar con lentitud (en 1 a 2 min) en los pacientes en los que la liberacin sustancial de histamina sera peligrosa (p. ej., individuos con enfermedad cardiovascular con importancia clnica; es fundamental mantener una va area adecuada y apoyo respiratorio. La formulacin con conservadores contiene alcohol benclico, que puede causar reacciones alrgicas en individuos susceptibles. Las dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad en potencia mortal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que incluye convulsiones, hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso de productos de atracurio que contienen alcohol benclico en recin nacidos; usar un producto sin conservadores; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; evitar el uso de formulaciones que contienen conservadores en neonatos. Ciertos trastornos clnicos pueden potenciar o anagonizar el bloqueo neuromuscular; vase ei cuadro. Aumento de la sensibilidad en pacientes con miastenia grave, sndrome de Eaton-Lambert; resistencia al bloqueo neuromuscular en pacientes quemados (> 30% de la superficie corporal) por periodos de 5 a 70 das despus de la lesin; resistencia en pacientes con traumatismo muscular, denervacin, inmovilizacin, infeccin, tratamiento prolongado con atracurio. Cuando se utiliza junto con anestsicos, la bradicardia puede ser ms frecuente con atracurio que con otros bloqueadores neuromusculares; no tiene efectos clnicos importantes sobre la frecuencia cardiaca que contrarresten la bradicardia producida por anestsicos. Condiciones clnicas que afectan el bloqueo neuromuscular Potenciacin Anormalidades electrolticas Hiponatremia intensa Hipocalcemia intensa Hipopotasemia intensa Hipermagnesemia Enfermedades neuromusculares Acidosis Porfiria aguda intermitente Insuficiencia renal Insuficiencia heptica Antagonismo Alcalosis Hipercalcemia Lesiones desmielinizantes Neuropatas perifricas Diabetes mellitus

Precauciones A causa de la liberacin potencial de histamina, usar con cautela en pacientes en quienes la liberacin de histamina podra ser peligrosa (p. ej., enfermedad cardiovascular, asma); individuos con trastornos electrolticos graves; pacientes con miastenia grave. (Contina)
1R7

ATRACURIO

Atracurio

(Contina)

Reacciones adversas Cardiovasculares: efectos mnimos y transitorios Dermatolgicas: eritema, prurito, urticaria Respiratorias: sibllanclas, secreciones bronquiales Interacciones medicamentosas Vase el cuadro. Interacciones medicamentosas potenciales Potenciacin Anestsicos inhalados Desflurano, sevoflurano, enflurano e isoflurano > halotano > xido nitroso Antibiticos Aminogiucsidos, polimixinas, clindamicina, vancomicina, tetraciclina Magnesio Antiarrtmicos Quinidina, procainamda, bretilio, y quiz lidocana Diurticos Furosemida, manitol, tiacidas Anfotericina B (secundaria a hipopotasemia) Anestsicos locales Dantroleno (deprime directamente el msculo esqueltico) Betabloqueadores Bloqueadores de canales del calcio Ketamina Litio Succinilcolina (cuando se administra antes de un agente bloqueador neuromuscular no despolarizante) Ciclosporina
' P u e d e p r o l o n g a r los efectos d e l a acetilcolina.

Antagonismo Calcio Carbamacepina Fenitona Esteroides (administracin crnica) Teofilina Anticolinestersicos Neostigmina, piridostigmna, edrofonio, solucin oftlmica de ecotiofato Cafena Azatioprina
1

Estabilidad Refrigerar; estable a temperatura ambiente por 14 das; inestable en soluciones alcalinas; compatible con soluciones de glucosa al 5% en agua, glucosa al 5% en salina normal y salina normal; no diluir en Ringer lactato. Mecanismo de accin Bloquea la transmisin neural en la unin mioneural mediante fijacin al receptor colinrgico. Farmacodinamia Inicio de accin: IV: 1 a 4 min Efecto mximo: 3 a 5 min Duracin: la recuperacin inicia en 20 a 35 min con anestesia balanceada Farmacocintica Distribution: V :
d

Lactantes: 0.21 LVkg Nios: 0.13 L/kg Adultos: 0.1 L/kg Metabolismo: algunos metabolitos son activos; sufre degradacin no enzimtica rpida (eliminacin de Hofmann) en el torrente sanguneo; ocurre un metabolismo adicional por hidrlisis esfrica Vida media: eliminacin: Lactantes; 20 min Nios: 17 min Adultos: 16 min Eliminacin: depuracin: Lactantes: 7.9 mL/kg/min Nios: 6.8 mLVkg/min Adultos: 5.3 mLVkg/min Dosificacin usual IV:

ATROPINA Recin nacidos, lactantes y nios < 2 aos: 0.3 a 0.4 mg/kg iniciales, seguidos por dosis de mantenimiento de 0.3 a 0.4 mg/kg segn sea necesario para mantener el bloqueo neuromuscular o Infusin continua: 0.6 a 1.2 mg/kg/h o 10 a 20 ug/kg/min Nios > 2 aos y adultos: 0.4 a 0.5 mg/kg, despus 0.08 a 0.1 mg/kg, 20 a 45 min despus de la dosis inicial para mantener el bloqueo neuromuscular o Infusin continua: 0.4 a 0.8 mg/kg/h o 6.7 a 13 ug/kg/min (intervalo: 2 a 15 ug/kg/ min) Ajuste de dosis en insuficiencia disfuncin o renal : no es necesaria Ajuste de dosis con enflurano o isoflurano: reducir la dosis 33% Ajuste de dosis en hipotermia inducida (ciruga de derivacin cardiaca): reducir la dosis 50% Administracin Parenteral: puede administrarse sin dilucin adicional por inyeccin IV rpida; para infusin continua, diluir hasta una concentracin mxima de 0.5 mg/ mL (las soluciones ms concentradas tienen menos estabilidad, es decir, < 24 h a temperatura ambiental); no debe inyectarse IM a causa de irritacin tisular. Parmetros para vigilancia Respuesta de contraccin muscular a la estimulacin de los nervios perifricos, frecuencia cardiaca, presin arterial. Informacin adicional El bloqueo neuromuscular puede revertirse con neostigmina; debe tenerse a disposicin atropina o glucopirrolato para tratar los efectos colinrgicos excesivos de la neostigmina. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, como besilato: 10 mg/mL (10 mL) [contiene alcohol benclico]' Inyeccin, como besilato [sin conservadores]: 10 mg/mL (5 mL) Referencias
Martin L D , Bratton S L , O ' R o u r k e P P . Clinical U s e s a n d C o n t r o v e r s i e s o f N e u r o m u s c u l a r B l o c k i n g A g e n t s i n Infants a n d C h i l d r e n . Crt Care Med. 1 9 9 9 ; 2 7 ( 7 ) : 1 3 5 8 - 6 8 .

Atropina
Informacin relacionada Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902 Asma en la pgina 1875 Compatibilidad de medicamentos mezclados en una jeringa en ia pgina 1924 Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 Sinnimos Sulfato de atropina Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente anticolinrgico oftlmico; Agente antiespasmdico gastrointestinal; Agente oftlmico midritico; Antiasmtico; Antdoto para intoxicacin por organofosforados; Broncodilatador Uso Medicacin preoperatoria para inhibir salivacin y formacin de secreciones; tratamiento de bradicardia sinusal; teraputica de asistolia y actividad elctrica sin pulso (adultos); tratamiento de lcera pptica; reversin de los efectos muscarnicos de frmacos colinrgicos como neostigmina y piridostigmina; teraputica de broncoespasmo inducido por ejercicio; antdoto para envenenamiento por pesticidas organofosforados y carbamatos; se utiliza para producir midriasis y ciclopleja para la exploracin de retina y disco ptico, y la medicin precisa de errores de refraccin; tratamiento en uveitis. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en ia leche materna (en cantidades mnimasVvalorar con cautela antes de prescribir (la AAP la considera "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad ai sulfato de atropina o cualquier componente de la frmula; glaucoma de ngulo agudo; taquicardia; tirotoxicosis; enfermedad obstructiva del tubo gastrointestinal; uropata obstructiva. Advertencias En Estados Unidos, la solucin inyectable est disponible para usarse en primer lugar por el Departamento de Defensa como tratamiento inicial de los sntomas muscarnicos de envenenamiento por insecticidas o agentes con efecto sobre sistema nervioso; su empleo debe reservarse para las personas con entrenamiento adecuado en el reconocimiento y tratamiento de este tipo de intoxicaciones. Precauciones Usar con cautela en nios con parlisis espstica o dao cerebral; los nios corren mayor riesgo de incremento rpido de la temperatura corporal por supresin de la actividad de las glndulas sudorparas; es posible que ocurra hiperexcitabilidad paradjica en nios que reciben dosis altas; los lactantes con (Contina)
^ on

ATROPINA

Atropina

(Contina)

sndrome de Down tienen mayor sensibilidad tanto a efectos cardiacos como a midriasis. Reacciones adversas Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, rubor, arritmias Sistema nervioso central: fatiga, delirio, cefalea, inquietud, ataxia, confusin, mareo, hiperpirexia Dermatolgicas: piel seca caliente, membranas mucosas secas, exantema Gastrointestinales: alteracin de la motilidad gastrointestinal, xerostoma, constipacin, distensin abdominal, nusea, vmito, prdida de la libido Genitourinarias: retencin urinaria, impotencia Locales: dolor en el sitio de inyeccin Neuromusculares y esquelticas: temblor, hipertona Oculares: visin borrosa, fotofobia, midriasis, xerostoma Respiratorias: taquipnea, respiracin superficial, estridor, laringitis, edema pulmonar, insuficiencia respiratoria Interacciones medicamentosas Efectos aditivos cuando se administra con otros agentes anticolinrgicos; puede alterar la respuesta de los bloqueadores adrenrgicos beta. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; proteger la solucin inyectable de la luz. Mecanismo de accin Bloquea la accin de acetilcolina en los receptores para simpticos en msculo liso, glndulas secretoras y SNC; aumenta el gasto cardiaco, seca las secreciones, antagoniza la histamina y serotonina. Farmacodinamia Inhibicin de la salivacin: Inicio de la accin: Oral: 30 a 60 min IM: 30 min Efecto mximo: Oral: 2 h IM: 1 a 1.6 h Duracin: oral, IM: hasta 4 h Aumento de la frecuencia cardiaca: Inicio de accin: Oral: 30 min a 2 h IM: 5 a 40 min Efecto mximo: Oral: 1 a 2 h IM: 20 min a 1 h IV: 2 a 4 min Broncodilatacin: inhalacin oral: Inicio de accin: 15 min Efecto mximo: 15 min a 1.5 h Farmacocintica Absorcin: todas las presentaciones se absorben bien Distribucin: se distribuye con amplitud en todo el cuerpo; atraviesa la placenta; aparece en cantidades mnimas en la leche materna; cruza la barrera hematoenceflica Unin a protenas: 14 a 22% Metabolismo: heptico Vida media: Nios < 2 aos: 6.9 3 h Nios > 2 aos: 2.5 1.2 h Adultos: 3 0.9 h Eliminacin: ambos metabolitos y el medicamento se excretan en la orina sin cambios (13 a 50%) Dosificacin usuai Nota: las dosis < 0.1 mg se relacionan con bradicardia paradjica Recin nacidos, lactantes y nios: Medicacin preanestsica: oral, IM, IV, SC: < 5 kg: 0.02 mg/kg/dosis 30 a 60 min antes de la ciruga, despus cada 4 a 6 h segn sea necesario; el uso de una dosis mnima de 0.1 mg en recin nacidos < 5 kg da como resultado dosificaciones > 0.02 mg/kg; no est documentada ninguna dosificacin mnima para este grupo de edad > 5 kg: 0.01 a 0.02 mg/kg/dosis hasta un mximo de 0.4 mg/dosis, 30 a 60 min antes de la ciruga; dosis mnima: 0.1 mg Bradicardia: IV, intratraqueal, intrasea: 0.02 mg/kg, dosis mnima 0.1 mg, dosis mxima nica: 0.5 mg en nios y 1 mg en adolescentes; puede repetirse en 5 min; dosis mxima total: 1 mg en nios o 2 mg en adolescentes (Nota: debe diluirse para la administracin intratraqueal; vase Administracin.) Cuando se

ATROPINA trata bradicardia en recin nacidos, reservar su empleo para los pacientes que no responden a mejor oxigenacin y adrenalina. Nios: Broncoespasmo: inhalacin: 0.03 a 0.05 mg/kg/dosis tres o cuatro veces al da; mximo: 2.5 mg/dosis Refraccin: oftlmica: Lactantes < 1 ao: Instilar una gota de solucin al 0,25% tres veces al da durante los tres das anteriores al procedimiento Nios de 1 a 5 aos: instilar una gota de solucin al 0.5% tres veces al da durante los tres das anteriores al procedimiento Nios > 5 aos o con iris de color oscuro: instilar una gota de solucin al 1% tres veces al da durante los tres das anteriores al procedimiento Intoxicacin por organofosforados o carbamato: IV: 0.02 a 0.05 mg/kg cada 10 a 20 min hasta lograr efecto atropnico (piel seca y enrojecida, midriasis, fiebre); despus cada 1 a 4 h, por lo menos durante 24 h IM: Nios 6 meses a 4 aos (7.5 a 20 kg): 0.5 mg Nios 4 a 10 aos (20 a 45 kg): 1 mg Nios > 10 aos (> 45 kg): 2 mg Sntomas leves: una inyeccin tan pronto como se confirma o sospecha la exposicin Sntomas graves: dos inyecciones adicionales (3 en total) administradas en sucesin rpida, 10 minutos despus de la primera inyeccin Uveitis: oftlmica: instilar una gota de solucin al 0.5% una a tres veces al da Adultos (dosis < 0.5 mg se pueden relacionar con bradicardia paradjica): Asistolia y actividad elctrica lenta sin pulso: IV: 1 mg; puede repetirse cada 3 a 5 min segn sea necesario hasta una dosis total de 0.04 mg/kg Medicacin preanestsica: oral, IM, IV, SC: 0.4 a 0.6 mg, 30 a 60 min antes de la ciruga Bradicardia: IV: 0.5 a 1 mg cada 5 min; no exceder un total de 2 mg o 0.04 mg/kg Broncoespasmo: inhalacin: 0.025 a 0.05 mg/kg/dosis cada 4 a 6 h segn sea necesario; mximo: 2.5 mg/dosis Intoxicacin por organofosforados o carbamato: IV: 1 a 2 mg/dosis cada 10 a 20 min hasta obtener efecto atropnico (piel seca y enrojecida, midriasis, fiebre); despus cada 1 a 4 h durante por lo menos 24 h; en caso de intoxicacin grave pueden administrarse hasta 50 mg en las primeras 24 h y 2 g en el transcurso de varios das IM: 2 mg administrados tan pronto como se confirma o sospecha la exposicin; si los sntomas son graves, aplicar dos inyecciones adicionales (3 en total) en sucesin rpida, 10 min despus de la primera inyeccin Refraccin: oftlmica: instilar una o dos gotas de solucin al 1% antes del procedimiento Uveitis: oftlmica: instilar una gota de solucin al 1% hasta cuatro veces al da Administracin Intratraqueal: aplicar y enjuagar con 5 mL de solucin salina normal seguida de cinco ventilaciones manuales Parenteral: IV: administrar sin diluir mediante inyeccin IV rpida; la inyeccin lenta puede ocasionar bradicardia paradjica IM: administrar en la cara externa dei muslo. Puede administrarse a travs de la ropa si las bolsas estn vacas en el sitio de inyeccin. Si se usa un autoinyector, mantenerlo en su sitio hasta 10 seg despus de la inyeccin; apiicar masaje en el sitio Oral: administrar sin relacin con el alimento Oftlmica: debido a la descontinuacin de las soluciones oftlmicas al 0.5% en el mercado, pueden prepararse soluciones al 0.5 y 0.25% diluyendo una solucin oftlmica de atropina al 1% con lgrimas artificiales, una dilucin 1:1 para 0.5% y una dilucin 1:4 para 0.25%; instilar la solucin en el saco conjuntival del (los) ojo(s) afectado(s); evitar el contacto de la punta del gotero con el ojo o la piel Parmetros para vigilancia Frecuencia cardiaca; sintomatologa de intoxicacin por organofosforados o carbamato. Informacin para el paciente Puede causar boca seca. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, solucin, como sulfato: 0.05 mg/mL (5 mL); 0.1 mg/mL (5 mL, 10 mL); 0.4 mg/mL (0.5 mL, 1 mL, 20 mL); 0.5 mg/mL (1 mL); 1 mg/mL (1 mL) AtroPen'^ [autoinyector prellenado]: 0.5 mg/0.7 mL (0.7 mL); 1 mg/0.7 mL (0.7 mL); 2 mg/0.7 mL (0.7 mL) Ungento oftlmico, como sulfato: ai 1% (3.5 g) (Contina)

AURANOFN

Atropina

(Contina)

Solucin, oftlmica, como sulfato: al 1% (2 mL, 5 mL, 15 mL) Tabletas, como sulfato: 0.4 mg Referencias
2 0 0 5 A m e r i c a n Heart A s s o c i a t i o n ( A H A ) G u i d e l i n e s for C a r d i o p u l m o n a r y R e s u s c i t a t i o n ( C P R ) a n d E m e r g e n c y C a r d i o v a s c u l a r C a r e ( E C C ) o f Pediatric a n d N e o n a t a l P a t i e n t s : Pediatric A d v a n c e d Life S u p p o r t . Pediatrics. 2 0 0 6 ; 1 1 7 ( 5 ) : 1 0 0 5 - 2 8 .

Atropina, hiosciamina, escopolamina y fenobarbitai vase Hiosciamina, atropina, escopolamina y fenobarbitai en la pgina 835

Auranofn
Categora teraputica Compuesto de oro Uso Tratamiento de la etapa activa de artritis reumatoide clsica o bien definida, o artritis psorisica, en pacientes que no responden o no toleran otros agentes; teraputica adyuvante o alternativa para el pnfigo. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicado. Contraindicaciones Hipersensibilidad al auranofn o cualquier componente de la frmula; enfermedad renal; antecedente de discrasias sanguneas; insuficiencia cardiaca congestiva; dermatitis exfoiativa; enterocolitis necrosante; urticaria, eccema, lupus eritematoso sistmico, aplasia de mdula sea, fibrosis pulmonar; antecedente de toxicidad grave por exposicin previa a otros metales pesados; pacientes que recibieron radioterapia en fecha reciente. Advertencias Explicar la posibilidad de reacciones adversas antes de iniciar el tratamiento; los signos de toxicidad por oro incluyen disminucin de hemoglobina, leucocitos, granulocitos y plaquetas; proteinuria, hematuria, prurito, estomatitis o diarrea persistente; aconsejar a los pacientes que informen cualquier sntoma de toxicidad; el tratamiento debe suspenderse si el recuento plaquetario disminuye a < 100 000/mm . Precauciones Usar con cautela y modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Reacciones adversas Sistema nervioso central: confusin, alucinaciones, convulsiones Dermatolgicas: dermatitis, prurito, alopecia, aurismo, exantema, angiedema, fotosensibilidad Gastrointestinales: diarrea, estomatitis, clico abdominal, sabor metlico, glositis, enterocolitis ulcerativa, hemorragia gastrointestinal, gingivitis, disfagia Hematolgicas: trombocitopenia, anemia aplsica, eosinofilia, leucopenia Hepticas: aumento de enzimas hepticas, ictericia, hepatitis Neuromusculares y esquelticas: neuropata perifrica Oculares: conjuntivitis, iritis, lceras corneales Renales: proteinuria, hematuria, sndrome nefrtico Respiratorias: neumonitis intersticial, fibrosis, bronquitis por oro Interacciones medicamentosas Posible aumento de los niveles sricos de fenitona (un caso informado), penicilamina, antipaldicos, hidrocloroquina, frmacos citotxicos o agente inmunosupresores. Mecanismo de accin Desconocido, acta principalmente a travs de efectos inmunomoduladores y mediante disminucin de la liberacin de enzimas lisosmicas; puede alterar los mecanismos celulares al inhibir los sistemas sulfhidriio. Farmacodinamia Inicio de accin: la respuesta teraputica podra presentarse hasta despus de tres o cuatro meses del inicio del tratamiento Farmacocintica Absorcin: oral: slo se absorbe alrededor de 20 a 25% del oro de cada dosis Unin a protenas: 60% Vida media: 21 a 31 das (la vida media depende de la dosificacin nica o mltiple) Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 2 h Eliminacin: 60% del oro absorbido se elimina en orina en tanto que el resto se excreta en heces Dosificacin usual Oral: Nios: inicial: 0.1 mg/kg/da divididos en una o dos dosis; mantenimiento usual: 0.15 mg/kg/ da divididos en una o dos dosis; dosis mxima: 0.2 mg/kg/da divididos en una o dos dosis Adultos: 6 mg/da divididos en una o dos dosis; despus de tres meses puede aumentarse a 9 mg/da divididos en tres dosis; suspender el frmaco si despus de tres meses con 9 mg/da no hay respuesta Ajuste de dosis en disfuncin renal: D 50 a 80 mL/min: reducir la dosis a 50% D < 50 mL/min: evitar su empleo
3 cr cr

AZATIOPRINA Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa con diferencial, recuento de plaquetas, examen general de orina, pruebas de funcin renal y heptica bsales. Intervalo de referencia Oro: normal: 0 a 0.1 pg/mL (SI: 0 a 0.0064 umol/L); teraputico: 1 a 3 pg/mL (SI: 0.06 a 0.18 umol/L); orina < 0.1 ug/24 h interaccin con pruebas de Puede incrementar !a respuesta a la prueba cutnea de tuberculina. Informacin para el paciente Notificar al mdico si ocurren prurito, dolor bucal, indigestin, sabor metlico; mantener una higiene bucal cuidadosa. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a la luz sotar puede ocasionar quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/ camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar un protector solar [de amplio espectro o fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS > 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin. Informacin adicional El sabor metlico puede indicar estomatitis. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas: 3 mg [29% de oro] Aurotiomalato sdico vase O r o en la pgina 1184 Axetil cefuroxima vase Cefuroxima en la pgina 323

Azatioprna
Sinnimos Azatioprina sdica Categora teraputica Agente antineoplsico adyuvante; Agente inmunosupresor Uso Adyuvante en la prevencin dei rechazo de trasplante; se usa como inmunosupresor en una variedad de enfermedades autoinmunitarias, como lupus eritematoso sistmico (LES), artritis reumatoide grave que no responde a otros agentes y sndrome nefrtico. Factor de riesgo para el embarazo D Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la azatioprina o cualquier componente de la frmula; embarazo y lactancia. Advertencias La inmunosupresin crnica incrementa el riesgo de neoplasia, en particular linfoma y cnceres de piel; tiene potencial mutgeno tanto en hombres como mujeres; puede causar supresin irreversible de mdula sea. Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad heptica, insuficiencia renal y en receptores de trasplante renal cadavrico; modificar la dosis en enfermos con insuficiencia renal; reducir la dosis a 25 33% de la usual en pacientes que reciben alopurinol y azatioprina en forma concurrente; suspender el tratamiento con azatioprina en pacientes con enfermedad heptica venooclusiva. Reacciones adversas Sistema nervioso central: fiebre, escalofros Dermatolgicas: alopecia, exantema eritematoso o maculopapular Gastrointestinales: nusea, vmito, anorexia, diarrea, estomatitis aftosa, pancreatitis Hematolgicas: depresin de mdula sea (leucopenia, trombocitopenia, anemia) Hepticas: hepatotoxicidad, ictericia, enfermedad heptica venooclusiva Neuromusculares y esquelticas: artralgias Oculares: retinopata Diversas: rara vez, reacciones de hipersensibilidad que incluyen mialgias, rigidez, disnea, hipotensin, enfermedad del suero, exantema Interacciones medicamentosas El alopurinol bloquea la va metablica de la azatioprina por inhibicin de la oxidasa de xantina y de la conversin de mercaptopurina en productos inactivos, lo cual incrementa los efectos de azatioprina; bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (disminucin del bloqueo); captopril o enalapril en combinacin con azatioprina producen anemia grave. Estabilidad La inyeccin de 10 mg/mL reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente; es estable en soluciones neutras o acidas, pero se hidroliza en mercaptopurina en soluciones alcalinas. Mecanismo de accin Antagoniza el metabolismo de la purina y puede inhibir la sntesis de ADN, ARN y protenas; tambin puede interferir con el metabolismo celular e inhibir la mitosis. Farmacocintica Distribucin: atraviesa la barrera placentaria Unin a protenas: 30% (Contina) 1 QQ

AZELASTINA

Azatioprina

(Contina)

Metabolismo: extenso, por oxidasa de xantina heptica en 6-mercaptopurina (activa) Biodisponibiiidad: 50% Vida media: Frmaco madre: 12 min 6-mercaptopurina: 0.7 a 3 h; con anuria: 50 h Eliminacin: una cantidad pequea se elimina como frmaco sin modificar; los metabolitos se excretan en la orina Dilisis: ligeramente dializable (5 a 20%) Dosificacin usual Nios y adultos: Trasplante: oral, IV: Inicial: 2 a 5 mg/kg/dosis una vez al da; mantenimiento: 1 a 3 mg/kg/dosis una vez al da Nefritis lpica: oral: 2 a 3 mg/kg/dosis una vez al da Artritis reumatoide: oral: 1 mg/kg/dosis una vez al da por seis a ocho semanas; aumentar 0.5 mg/kg cada cuatro semanas hasta obtener respuesta o alcanzar 2.5 mg/kg/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: D 10 a 50 mL/min: administrar cada 36 h o 75% de la dosis una vez al da D < 10 mLVmln: administrar cada 48 h o 50% de la dosis una vez al da Administracin Oral: administrar con alimento para disminuir las molestias gastrointestinales Parenteral: administrar en bolo durante 5 min con una concentracin que no exceda 10 mg/mL; puede diluirse ms con solucin salina normal o glucosa al 5% en agua y administrarse mediante infusin intermitente en 15 a 60 min Parmetros para vigilancia Biometra hemtica completa, recuento de plaquetas, creatinina, bilirrubina total, fosfatasa alcalina, pruebas de funcionamiento heptico. Informacin para el paciente La respuesta en artritis reumatoide podra presentarse hasta despus de dos o tres meses; informar al mdico en caso de dolor farngeo persistente, hemorragia o formacin de equimosis, o fatiga. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir: 100 mg Tabletas [ranuradas]: 50 mg, 75 mg, 100 mg Otras preparaciones Una suspensin de 50 mg/mL compuesta por 120 tabletas de 50 mg molidas en un mortero hasta formar un polvo fino y mezcladas con 40 mL de una solucin 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus hasta formar una pasta fina, a la que se adiciona una solucin 1:1 de Ora-Sweet y Ora-Plus hasta un volumen tota! de 120 mL, es estable 60 das a 5 y 25 C cuando se mantiene protegida de la luz. Etiquetar "Agtese bien antes de usarse" y "Proteger de la luz". Alien LV Jr, Erickson MA. Stability of Acetazolamide, Allopurinol, Azathioprine, Clonazepam, and Flucytosine n Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(16):1944-9. Referencias
cr or C

A m e r i c a n C o l l e g e o f R h e u m a t o l o g y A d H o c C o m m i t t e e o n Clinical G u i d e l i n e s . G u i d e l i n e s f o r M o n l t o r l n g D r u g T h e r a p y n R h e u m a t o l d Arthrltis. Arthritis Rheum. 1 9 9 6 ; 3 9 ( 5 ) : 7 2 3 - 3 1 . B a u m D, B e r n s t e l n D, S t a r n e s V A , et a l . Pediatric Heart T r a n s p l a n t a t i o n at S t a n f o r d : R e s u l t s of a 1 5 - Y e a r E x p e r l e n c e . Pediatras. 1991 ; 8 8 ( 2 ) : 2 0 3 - 1 4 . Lelchter H E , S h e t h K J , G e r l a c h M J , et al. O u t c o m e of Renal T r a n s p l a n t a t i o n n C h i l d r e n A g e d 1-5 a n d 6-18 Years. Child Nephroi Uro!. 1992;12(1):1-5.

Azatioprina sdica vase Azatioprina en la pgina 193

Azelastina
Sinnimos Clorhidrato de azelastina Categora teraputica Antlalrglco oftlmico; Antlhistamnico nasal Uso Nasal: tratamiento de los sntomas de rinitis alrgica estacional y rinitis vasomotora Oftlmico: tratamiento del prurito ocular relacionado con conjuntivitis alrgica Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la azelastina o cualquier componente de la frmula. Advertencias La solucin oftlmica no se utiliza para tratar la irritacin por el uso de lentes de contacto; el conservador de la solucin oftlmica puede adsorberse a las lentes de contacto blandas; esperar por lo menos 10 min despus de la instilacin antes de colocar tales lentes.

AZELASTINA Precauciones Usar con cautela en asmticos; los pacientes con disfuncin heptica o renal pueden requerir dosis ms bajas. Reacciones adversas Cardiovasculares: rubor, hipertensin, taquicardia Sistema nervioso central: sopor, cefalea, somnolencia, fatiga, vrtigo, depresin, nerviosismo, hipoestesia Dermatolgicas: dermatitis por contacto, eccema, infeccin de pelo y folculos, furunculosis Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal Gastrointestinales: nusea, xerostoma, sabor amargo, glositis, estomatitis ulcerosa, estomatitis aftosa, constipacin, dolor abdominal Genitourinarias: poliaquiuria, hematuria Neuromusculares y esquelticas: mialgia, hipercinesia Oculares: conjuntivitis, ojos llorosos, dolor ocular, ardor/picazn transitorios de los ojos (uso oftlmico) Respiratorias: ardor nasal, estornudos paroxsticos, rinitis, epistaxis, broncoespasmo, tos, ardor farngeo, laringitis (uso nasa!) Interacciones medicamentosas Sustrato (menor) de las isoenzimas CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor de las isoenzimas CYP2B6 (dbil), CYP2C9 (dbil), CYP2C19 (dbil), CYP2D6 (dbil) y CYP3A4 (dbil). Puede causar sedacin aditiva cuando se administra junto con otros medicamentos depresores del SNC; puede aumentar los efectos adversos o txicos de otros anticolinrgicos; la cimetidina puede incrementar sus niveles sricos y toxicidad. Estabilidad Estable por tres meses despus de abierto el frasco. Mecanismo de accin Compite con la histamina por el receptor H, de las clulas efectoras en los vasos sanguneos y las vas respiratorias; reduce la hiperactividad de las vas respiratorias; aumenta la motilidad de los cilios del epitelio bronquial, lo que mejora el transporte mucociliar. Farmacodinamia Inicio de la accin: 30 min a 1 h Efecto mximo: 3 h Duracin: 12 h Farmacocintica Unin a protenas: 88% Metabolismo: por el sistema enzlmtico del citocromo P450; su metabolito activo es la desmetilazelastina Biodisponibilidad: despus de administracin intranasal: 40% Vida media, eliminacin: 22 h Tiempo hasta alcanzar concentracin srica mxima: 2 a 3 h Eliminacin: depuracin: 0.5 L/h/kg Dosificacin usual Intranasal: Nios 5 a 12 aos: una aplicacin en aerosol en cada fosa nasal dos veces al da Nios > 12 aos y adultos: dos aplicaciones en aerosol en cada fosa nasal dos veces al da Oftlmico: nios > 3 aos y adultos: instilar una gota en cada ojo dos veces al da Administracin Intranasal: antes de usarse, la tapa de la botella debe reemplazarse por la unidad con aspersor, y el sistema de administracin purgarse mediante cuatro disparos o hasta que aparezca un roco fino; la bomba debe volver a purgarse con dos aspersiones o hasta que aparezca un roco suave si pasaron tres o ms das desde su ltimo uso Oftlmico: aplicar presin con el dedo sobre el saco lagrimal durante 1 a 2 min despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de efectos sistmicos; evitar el contacto de la punta del gotero con la piel o el ojo Informacin para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar boca seca. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin, atomizador intranasal, como clorhidrato: Asteiin: 1 mg/mL (30 mL) [contiene cloruro de benzalconio; 137 pg/aspersin; 200 aspersiones medidas] Solucin, oftlmica, como clorhidrato: Optivar: al 0.05% (6 mL) [contiene cloruro de benzalconio] Referencias
M c N e e l y W, W i s e m a n LR. Intranasal A z e l a s t i n e . A R e v i e w of Its Efficacy in the M a n a g e m e n t of Allergic Rhinitis. Drugs. 1 9 8 8 ; 5 6 ( 1 ) : 9 1 - 1 1 4 .

AZITROMICINA Azidotimidina vase Zidovudina en la pgina 1617 Azidotimidina, abacavir y lamivudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en ia pgina 38

Azitromicina
Informacin relacionada Profilaxia de endocarditis en la pgina 1756 Sinnimos Dihidrato de azitromicina Categora teraputica Antibitico macrlido Uso Tratamiento de infecciones leves o moderadas de las vas respiratorias superiores e inferiores, neumona adquirida en la comunidad, infecciones de piel y estructuras cutneas, otitis media aguda, uretritis y cervicitis por cepas sensibles de C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influenzas, S. aureus, S. pneumoniae, Mycopiasma pneumoniae, complejo M. avium, C. psittaci y C. pneumoniae; teraputica de babesiosis; tos ferina; profilaxia de endocarditis; tratamiento de neumopata por insuficiencia cardiaca. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina, cualquier componente de la frmula o antibiticos macrlidos. Advertencias La azitromicina oral no debe utilizarse para la neumona que no puede tratarse en forma ambulatoria; puesto que puede ocultar o retardar los sntomas de gonorrea o sfilis en incubacin, antes de iniciar azitromicina es necesario hacer cultivos y pruebas de sensibilidad apropiados; se informa colitis seudomembranosa con el empleo de antibiticos macrlidos; quienes presentan reacciones alrgicas a azitromicina podran requerir periodos prolongados de observacin y tratamiento sintomtico a causa de la vida media prolongada del frmaco en (os tejidos. Precauciones Usar con cautela en pacientes con funcin heptica deteriorada e individuos con insuficiencia renal grave (D < 10 mL/min). Reacciones adversas Cardiovasculares: palpitaciones, dolor precordial, arritmias ventriculares, hipotensin Sistema nervioso central: cefalea, mareo, agitacin, nerviosismo, insomnio, fiebre, fatiga, convulsiones Dermatolgicas: exantema, prurito, angiedema, fotosensibilidad, sndrome de Stevens- Johnson, necrlisis epidrmica txica Gastrointestinales: diarrea (6%), nusea (2%), dolor abdominal (2.5%), vmito, anorexia, colitis seudomembranosa, pancreatitis, candidiasis oral Genitourinarias: vaginitis Hematolgicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, ictericia colestsica Locales: dolor en el sitio de la inyeccin, inflamacin ticas: ototoxcdad Renales: nefritis, insuficiencia renal aguda Diversas: anafilaxia Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450; inhibidor (dbil) de la isoenzima CYP3A3/4. Los anticidos que contienen aluminio y magnesio disminuyen 24% los niveles sricos mximos de azitromicina; vigilar a los pacientes que reciben azitromicina y frmacos que se sabe interactan con eritromicina (es decir, teofilina, cisaprida, anticoagulantes) porque existen pocos estudios que examinen las interacciones frmaco-frmaco con azitromicina; esta ltima puede incrementar los niveles de tacrolimus, fenitona, alcaloides del cornezuelo de centeno, alfentanil, astemizol, terfenadina, bromocriptina, carbamacepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida y triazolam; evitar su empleo con pimozida por el riesgo de cardiotoxicidad. El nelfinavir puede aumentar los niveles sricos de azitromicina (vigilar en busca de efectos colaterales de azitromicina). Interaccin con alimentos La presencia de alimento no afecta la biodisponibilidad de la presentacin en tableta, la suspensin oral ni el rgimen con suspensin de 1 g. Estabilidad Almacenar las ampolletas cerradas, el polvo para suspensin oral y las tabletas a temperatura ambiente. Suspensin oral: despus de la reconstitucin, la suspensin oral de dosis mltiples puede almacenarse 10 das a temperatura ambiente o en refrigeracin Inyeccin: despus de reconstituir una ampolleta de 500 mg hasta una concentracin de 100 mg/mL, la solucin es estable durante 24 h a temperatura ambiente. Si la solucin se diluye ms con una solucin compatible hasta una concentracin de 1 a 2 mg/mL, sta es estable 24 h a temperatura ambiente o siete das si se refrigera
cr

AZITROMICINA Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de protenas dependiente de ARN bacteriano mediante fijacin a la subunidad ribosmica 50S, lo que da como resultado bloqueo de la transpeptidacin. Farmacocintica Absorcin: oral: rpida en el tubo gastrointestinal Distribucin: amplia, en piel, pulmones, huesos, prstata, cuello uterino; las concentraciones en lquido cefalorraqudeo son bajas; atraviesa la placenta Unin a protenas: 7 a 50% (dependiente de la concentracin y los valores de glucoprotena acida alfa!) Metabolismo: heptico, en metabolitos inactivos Biodisponibilidad: cpsulas, tabletas, suspensin oral: 34 a 52% Vida media, terminal: 68 h Tiempo hasta la concentracin srica mxima: oral: 2 a 3 h Eliminacin: 50% de la dosis se excreta sin modificar en la bilis; 6% se elimina en la orina sin cambios Dosificacin usual Oral: Lactantes < 6 meses: tos ferina: 10 mg/kg/dosis una vez al da durante cinco das Nios: > 6 meses: Infecciones de vas respiratorias: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg/ da) seguidos de 5 mg/kg/da una vez al da en los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/da) Otitis media: Rgimen de dosis nica: 30 mg/kg una vez al da (dosis mxima: 1 500 mg) Rgimen de tres das: 10 mg/kg una vez al da por tres das (dosis mxima: 500 mg/da) Rgimen de cinco das: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg), seguidos de 5 mg/kg una vez al da los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/ da) Tos ferina: 10 mg/kg el primer da (dosis mxima: 500 mg), seguidos de 5 mg/kg/ da una vez al da en los das 2 a 5 (dosis mxima: 250 mg/da) Nios > 2 aos: faringitis, amigdalitis: 12 mg/kg/da una vez al da durante cinco das (dosis mxima: 500 mg/da) Nios: Chancroide: dosis nica de 20 mg/kg (dosis mxima: 1 g) Uretritis o cervicitis por clamidia, no complicada: Nios < 8 aos y > 45 kg: dosis nica de 1 g Nios > 8 aos: dosis nica de 1 g Prevencin primaria del complejo Micobacterium avium-intracelluiare (CMA) diseminado: 5 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 250 mg/da) o 20 mg/ kg (dosis mxima: 1 200 mg) una vez por semana sola o en combinacin con rifabutina Tratamiento y prevencin secundaria de CMA diseminado: 5 mg/kg/da una vez al da (dosis mxima: 250 mg/da) en combinacin con etambutol, con o sin rifabutina Babesiosis: 12 mg/kg/da una vez al da durante 7 a 10 das con 40 mg/kg/da de atovaquona oral dividos dos veces al da Profilaxia de endocarditis: 15 mg/kg/dosis 1 h antes del procedimiento Nios > 6 aos, peso > 25 kg y adolescentes: pacientes con fibrosis qustica con infeccin crnica por Pseudomonas aeruginosa: > 25 kg a < 40 kg: 250 mg lunes, mircoles y viernes (LMV). Si se presentan efectos secundarios intolerables, disminuir la dosis a dos veces por semana o una vez por semana si es necesario. > 40 kg: 500 mg, LMV. Si se presentan efectos secundarios intolerables, disminuir la dosis a dos veces por semana o una vez por semana si es necesario Adolescentes > 16 aos y adultos: Infecciones respiratorias, de piel y tejidos blandos: 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg/da una vez al da los das 2 a 5 Rgimen alterno para exacerbacin bacteriana de EPOC: 500 mg una vez al da durante tres das Chancroide o uretritis y cervicitis no gonoccica por C. trachomatis: dosis nica de 1 g Uretritis y cervicitis por N. gonorrhoeae: dosis nica de 2 g Prevencin de infeccin diseminada por CMA: 1 200 mg una vez por semana sola o en combinacin con rifabutina Tratamiento y prevencin secundaria de infeccin diseminada por CMA: 500 mg una vez al da en combinacin con etambutol, con o sin rifabutina Tos ferina; 500 mg el primer da, seguidos de 250 mg una vez al da en los das 2 a 5 (Contina)

AZITROMICINA

Azitromicina

(Continua)

IV: adolescentes > 16 aos y adultos: 500 mg una vez al da durante dos das, seguidos de cambio a tratamiento con azitromicina oral Administracin Oral: agitar bien la suspensin antes de usarla; la suspensin oral, las tabletas o la presentacin para el rgimen de suspensin de 1 g pueden administrarse con alimento o sin l; no tomar con anticidos que contienen aluminio o magnesio; la suspensin oral de 1 g de azitromicina para e rgimen de dosis nica debe prepararse mezclando el contenido de un sobre con alrededor de 60 mL de agua. Pedir al paciente que ingiera todo el contenido de inmediato; aadir 60 mL ms de agua, mezclar y beber Parenteral: administrar la infusin hastaa una concentracin final de 1 mg/mL durante 3 h; la concentracin de 2 mg/mL se administra durante 1 h; no infundir en un periodo menor de 60 min Parmetros para vigilancia Pruebas de funcionamiento heptico, biometra hemtica completa con diferencial; vigilar a los pacientes que reciben azitromicina y frmacos que se sabe interactan con eritromicina (es decir, teofilina, digoxina, anticoagulantes, triazolam) ya que existen pocos estudios que evalan las interacciones frmaco-frmaco con azitromicina. Informacin para el paciente Notificar cualquier sntoma de dolor torcico, palpitaciones, y coloracin amarilla de la piel o los ojos. Puede causar reacciones de fotosensibilidad (es decir, es posible que la exposicin a la luz solar ocasione quemadura solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutneos); evitar la exposicin a la luz solar y fuentes luminosas artificiales (lmparas solares, cabinas/ camas para bronceado); utilizar ropa protectora, sombreros de ala ancha, anteojos para el sol y protector solar para los labios (FPS > 15); usar protector solar [de amplio espectro o filtro solar fsico (de preferencia) o bloqueador solar con FPS >, 15]; ponerse en contacto con el mdico si ocurre una reaccin. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. La dosis se expresa en funcin de la base. Inyeccin, polvo para reconstituir, como dihidrato: 500 mg Zithromax: 500 mg [contiene 114 mg (4.96 mEq) de sodio por ampolleta] Microesferas para suspensin oral, de liberacin prolongada, como dihdrato: Zmax: 2 g [frasco con dosis nica; contiene 148 mg de sodio por frasco; sabores cereza y pltano] Polvo para suspensin oral, de liberacin inmediata, como dihidrato: Zithromax: 100 mg/5 mL (15 mL) [contiene sodio, 3.7 mg/5 mL; sabores cereza, crema de vainilla y pltano]; 200 mg/5 mL (15 mL, 22.5 mL, 30 mL) [contiene sodio, 7.4 mg/5 mil; sabores cereza, crema de vainilla y pltano]; 1 g [sobre con dosis nica; contiene sodio, 37 mg por paquete; sabores cereza, crema de vainilla y pltano] Tabletas, como dihidrato: Zithromax: 250 mg [contiene 0.9 mg de sodio]; 500 mg [contiene 1.8 mg de sodio]; 600 mg [contiene 2.1 mg de sodio] Zithromax TFtl-PAK [sobre con dosis unitaria]: 500 mg (3s) Zithromax ' Z-PAK [sobre con dosis unitaria]: 250 mg (6s) Tabletas, como monohidrato: 250 mg, 500 mg, 600 mg Referencias
0

D r e w R H , Galis H A . A z i t h r o m y c i n - S p e c t r u m o f Activity, P h a r m a c o k i n e t i c s , a n d Clinical A p p l i c a t i o n s , Pharmacotherapy. 1992;12(3):161 -73. Foulds G , S h e p a r d R M , J o h n s o n R B . T h e P h a r m a c o k i n e t i c s o f A z i t h r o m y c i n i n H u m a n S e r u m a n d T i s s u e s . J Antimicrob Chemother. 1 9 9 0 ; 2 5 ( S u p p l A ) : 7 3 - 8 2 . N a h a t a M C , K o r a n y i K l , G a d g i l S D , e t ai. P h a r m a c o k i n e t i c s o f A z i t h r o m y c i n A f l e r Oral A d m i n i s t r a t i o n o f Mltiple D o s e s of S u s p e n s i n . Antimicrob Agents Chemother. 1 9 9 3 ; 3 7 ( 2 ) : 3 1 4 - 1 5 . S a i m a n L, M a r s h a l l B C , M a y e r - H a m b l e t t N, et ai. A z i t h r o m y c i n in Patients W i t h Cystic Fibrosis C h r o n i c a l l y Infected W i t h Pseudomonas aeruginosa: A R a n d o m i z e d C o n i r o l l e d Trial. JAMA. 2 0 0 3 ; 2 9 0 ( 1 3 ) : 1 7 4 9 - 5 6 . S t a r k e J R , C o r r e a A G , M a n a g e m e n t of M y c o b a c t e r i a i Infection a n d D i s e a s e in C h i l d r e n . Pediatr Infec Dis J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 6 ) : 4 5 5 - 6 9 . Tiwari T, Murphy TV, Moran J. R e c o m m e n d e d Antimicrobial Agents for the Treatment and Postexposure Prophylaxis of P e r t u s s i s : 2 0 0 5 C D C G u i d e l i n e s . MMWR. 2 0 0 5 ; 5 4 ( R R - 1 4 ) : 1 - 1 6 . 2 0 0 1 U S P H S / I D S A Guidelines for the P r e v e n t i o n of O p p o r t u n i s t i c Infections in P e r s o n s Infected W i t h H u m a n Immunodeficiency Virus, U S P H S / I D S A Prevention of Opportunistic Working Group. Consultado el 28 de noviembre de 2001 en; http://www.aidsinfo.nih.gov W o r k o w s k i K A , L e v i n e W C . S e x u a l l y T r a n s m i t t e d D i s e a s e s - T r e a t m e n t G u i d e l i n e s , 2 0 0 2 . MMWR. 2002;51:1-80.

AZT, abacavir y lamivudina vase Abacavir, lamivudina y zidovudina en la pgina 38 Azthreonam vase Aztreonam en la pgina 199 AZT (puede inducir confusin) vase Zidovudina en la pgina 1617

AZTREONAM

Aztreonam
Sinnimos Azthreonam Categora teraputica Antibitico, diversos Uso Tratamiento de pacientes con infeccin comprobada por gramnegativos aerobios, resistentes a mltiples frmacos, en los que la teraputica con betalactmicos est contraindicada; se utiliza para Infecciones de vas urinarias (IVU), vas respiratorias inferiores, septicemia, infecciones de piel y estructuras cutneas, intraabdominales y ginecolgicas causadas por Enterobacterlaceae, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, S. marcescens, especies de Citrobacter, H. nfluenzae y P. aeruginosa sensibles. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/no se recomienda (la AAP lo considera "compatible"). Contraindicaciones Hipersensibilidad al aztreonam o cualquier componente de la frmula. Advertencias Descartar hipersensibilidad a otros betalactmicos (rara vez ocurren reacciones de hipersensibilidad al aztreonam en individuos con antecedente de hipersensibilidad a penicilinas o cefalosporinas); su uso prolongado puede resultar en sobrelnfeccin. Precauciones Usar con cautela y reducir la dosis en pacientes con disfuncin renal. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, cambios electrocardiogrflcos transitorios Sistema nervioso central: convulsiones, confusin, fiebre Dermatolgicas: exantema, necrlisis epidrmica txica, urticaria, prurito G a s t r o i n t e s t i n a l e s : diarrea, nusea, v m i t o , dolor a b d o m i n a l , colitis seudomembranosa Hematolgicas: eoslnofllia, leucopenla, neutropenia, trombocitopenia, anemia Hepticas: elevacin de enzimas hepticas, hepatitis, Ictericia Locales: dolor en el sitio de Inyeccin, tromboflebitis, tumefaccin en el sitio de inyeccin Renales: aumento de nitrgeno urelco sanguneo y creatinina srica Diversos: anafilaxia Interacciones medicamentosas Evitar el uso de antibiticos que induzcan produccin de betalactamasa (cefoxltina, mipenem); probenecid y furosemida aumentan los niveles sricos de aztreonam. Estabilidad La solucin reconstituida es estable 48 h a temperatura ambiente y siete das en refrigeracin; no es compatible con nafclllna, metronidazol ni cefradina. Mecanismo de accin Se une a la protena 3 fijadora de penicilina, la cual produce fiiamentacln de la bacteria mediante inhibicin de la sntesis de la pared celular. Farmacocintica Absorcin: IM: se absorbe bien Distribucin: se distribuye ampliamente en tejidos corporales, lquido cefalorraqudeo, secreciones bronquiales, lquido perltoneal, hueso y leche materna V: Recin nacidos: 0.26 a 0.36 L/kg Nios: 0.2 a 0.29 L/kg Adultos: 0.2 L/kg Unin a protenas: 56% Vida media: Recin nacidos: < 7 das, < 2.5 kg: 5.5 a 9.9 h < 7 das, > 2.5 kg: 2.6 h 1 semana a 1 mes: 2.4 h Nios de 2 meses a 12 aos: 1.7 h Nios con fibrosis qustica: 1.3 h Adultos: 1.3 a 2.2 h (vida media prolongada en insuficiencia renal) Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: 60 min tras una dosis IM Eliminacin: 60 a 70% se excreta sin modificar por la orina y se elimina parcialmente en heces Dilisis: moderadamente diallzable Hemodllisis: 27 a 58% en 4 h Dilisis perltoneal: 10% con un tiempo de permanencia de 6 h Dosificacin usual IM, IV: Recin nacidos: Edad posnatal < 7 das: < 2 000 g: 60 mg/kg/da divididos cada 12 h > 2 000 g: 90 mg/kg/da divididos cada 8 h (Contina)
a

AZUFRE Y CIDO SALICLICO

Aztreonam

(Contina)

Edad posnatal > 7 das: < 1 200 g: 60 mg/kg/da divididos cada 12 h 1 200 a 2 000 g: 90 mg/kg/da divididos cada 8 h > 2 000 g: 120 mg/kg/da divididos cada 6 h Lactantes > 1 mes y nios: 90 a 120 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h Fibrosis qustica: 50 mg/kg/dosis cada 6 a 8 h (es decir, hasta 200 mg/kg/da); dosis mxima: 8 g/da Adultos: Infeccin de vas urinarias: 500 mg a 1 g cada 8 a 12 h Infecciones sistmicas moderadamente graves: 1 g IV o IM, o 2 g IV cada 8 a 12 h Infecciones sistmicas graves o que ponen en peligro la vida (en especial si son causadas por Pseudomonas aeruginosa): IV: 2 g cada 6 a 8 h; dosis mxima: 8 g/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: D 10 a 30 mL/min: reducir 50% la dosis; administrar a intervalos usuales D < 10 mL/min: reducir 75% la dosis; administrar a intervalos usuales Administracin Parenteral: IV: administrar en bolo durante 3 a 5 min con una concentracin mxima de 66 mg/ mL o mediante infusin intermitente en 20 a 60 min con una concentracin no mayor de 20 mg/mL IM: inyeccin profunda en una masa muscular grande, como el cuadrante superior externo del glteo o la cara lateral del muslo Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin heptica peridicas. Interaccin con pruebas de Glucosa en orina falsa positiva (Clinitest), prueba de Coombs positiva. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (limitada, en particular para los productos genricos); consultar la etiqueta del producto. Infusin [premezclada]: 1 g (50 mL); 2 g (50 mL) Inyeccin, polvo para reconstituir: 500 mg, 1 g, 2 g Referencias
cr cr

B o s s o J A , B l a c k P G . T h e U s e o f A z t r e o n a m i n P e d i a t r i c P a t i e n t s : A R e v i e w . Pharmacotherapy. 1991;11(1):20-5. S t u t m a n H R , C h a r t r a n d S A , T o l e n t i n o T, et al. A z t r e o n a m T h e r a p y f o r S e r i o u s G r a m - N e g a t i v e I n f e c t i o n s n C h i l d r e n . Am J Dis Child. 1 9 8 6 ; 1 4 0 ( 1 1 ) : 1 1 4 7 - 5 1 .

AZT y 3TC vase Lamivudina y zidovudina en la pgina 940

Azufre y cido saliclico


Sinnimos cido saliclico y azufre Categora teraputica Agente antiseborreico tpico Uso Champ teraputico para la caspa y la dermatitis seborreica; limpiador de la piel en caso de acn. Contraindicaciones Hipersensibilidad a azufre, cido saliclico o cualquier componente de la frmula. Advertencias Slo para uso externo; evitar el contacto con los ojos; suspender el uso si sobreviene irritacin cutnea. Precauciones Los lactantes son ms sensibles al azufre que los adultos; no utilizar el medicamento en nios < 2 aos. Reacciones adversas Las preparaciones tpicas que contienen azufre del 2 al 5% suelen ser son bien toleradas; la concentracin > 15% irrita bastante la piel; las concentraciones altas (p. ej., 10% o ms) podran producir toxicidad sistmica. Cardiovasculares: colapso circulatorio (cuando la concentracin de azufre es > 10%) Sistema nervioso central: mareo, dolor de cabeza Gastrointestinales: vmito Locales: irritacin Neuromusculares y esquelticas: calambres Estabilidad Los preparados que contienen azufre pueden reaccionar con metales como plata y cobre, lo que provoca cambio de coloracin del metal. Mecanismo de accin El cido saliclico acta de manera sinrgica con el azufre en su accin queratoltica, para desdoblar queratina y favorecer ia descamacin de ia piel. Farmacocintica Absorcin: 1% del azufre de la aplicacin tpica se absorbe; el azufre se reduce en sulfuro de hidrgeno Dosificacin usual Nios > 2 aos y adultos: tpica: Champ: inicial: aplicar con masaje en la piel cabelluda mojada; dejar la espuma en la piel cabelluda durante 5 min, enjuagar, repetir la aplicacin y luego enjuagar con

AZUL DE METILENO cuidado; utilizar a diario o cada tercer da; por lo general, uno o dos tratamientos por semana bastan para mantener el control Jabn: utilizarlo a diario o cada tercer da Administracin Tpica: evitar el contacto con los ojos; slo para uso externo Informacin para el paciente Contactar al mdico si el trastorno se agrava, o si sobreviene exantema o irritacin. Presentaciones Polvo compactado: azufre al 2% y cido saliclico al 2% (123 g) Limpiador: azufre al 2% y cido saliclico al 1.5% (60 mL, 120 mL) Champ: azufre micropulverizado al 2% y cido saliclico al 2% (120 mL, 240 mL) Jabn: azufre micropulverizado al 2% y cido saliclico al 2% (113 g) Espuma: azufre al 1.6% y cido saliclico al 1.6% (75 mL)

Azul de metleno
Categora teraputica Antdoto para intoxicacin por cianuro; Antdoto para metahemoglobinemia inducida por frmacos Uso Antdoto para envenenamiento por cianuro o metahemoglobinemia inducida por frmacos, colorante indicador, antisptico genitourinario bacteriosttico. Factor de riesgo para el embarazo C (D si se inyecta por va intraamnitica) Contraindicaciones Hipersensibilidad al azul de metieno o cualquier componente de la frmula; insuficiencia renal. Advertencias No inyectar por va subcutnea (SC) o intratecal (IT) porque se han presentado abscesos por necrosis (SC) y dao neural (IT), incluso con parapleja. Precauciones Usar con cautela en pacientes con deficiencia de G6PD; su uso continuo puede causar anemia intensa. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipertensin, cianosis; las dosis IV altas pueden inducir dolor precordial Sistema nervioso central: mareo, confusin mental, cefalea, fiebre Dermatolgicas: tincin de la piel Gastrointestinales: nusea, vmito, dolor abdominal, diarrea, decoloracin de las heces (azul-verdosa) Genitourinarias: irritacin vesical, decoloracin de la orina (azul-verdosa) Hematolgicas: formacin de metahemoglobina Diversas: diaforesis Mecanismo de accin Germicida dbil; en concentraciones bajas acelera la conversin de metahemoglobina en hemoglobina; tiene un efecto opuesto en concentraciones elevadas mediante la conversin del hierro ferroso de la hemoglobina reducida en hierro frrico, para formar metahemoglobina; en la t o x i c i d a d por c i a n u r o s e c o m b i n a con e s t e l t i m o para f o r m a r cianometahemoglobina, que impide la interferencia de cianuro con el sistema del citocromo. Farmacocintica Absorcin: se absorbe bien en el tubo gastrointestinal Eliminacin: en bilis, heces y orina Dosificacin usual Metahemoglobinemia: nios y adultos: IV: 1 a 2 mg/kg o 25 a 50 mg/m ; puede repetirse despus de 1 h si es necesario Metahemoglobinemia crnica: adultos: oral: 100 a 300 mg/da Deficiencia de reductasa de NADPH-metahemoglobina: nios: oral: 1 a 1.5 mg/kg/da (dosis mxima: 300 mg/da) administrados con 5 a 8 mg/kg/da de cido ascrbico Antisptico urinario: adultos: oral: 65 a 130 mg tres veces/da; dosis mxima: 390 mg/ da Urotiasis crnica: adultos: oral: 65 mg tres veces/da Administracin Parenteral: administrar sin diluir por inyeccin IV directa en varios minutos Oral: administrar despus de as comidas con un vaso con agua Informacin para el paciente Puede teir la orina y las heces de color azul-verdoso; puede teir la piel por contacto. Informacin adicional Se utiliza tpicamente (soluciones al 0.1%) junto con luz policromtica para fotoinactivar virus, como el del herpes simple (es una indicacin no incluida en la etiqueta); se emplea solo o combinado con vitamina C para el tratamiento de urotiasis crnica; la tincin de la piel puede eliminarse con una solucin de hipoclorito. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar ta etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable: 10 mg/mL (1 mL, 10 mL) Tabletas: 65 mg (Contina)
2

on-t

BACITRACINA

Bacitracna
Categora teraputica Antibitico tpico; Antibitico, diversos Uso Tratamiento de neumona y empiema causados por estafilococos sensibles; prevencin o tratamiento de infecciones superficiales de la piel. A causa de sus efectos txicos, el uso sistmico de bacitracina o en irrigacin debe limitarse a situaciones en que otros frmacos menos txicos no seran eficaces; tratamiento de colitis vinculada con antibiticos. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bacitracina o cualquier componente de la frmula; el uso intramuscular est contraindicado en personas con disfuncin renal. Advertencias La administracin IM puede ocasionar insuficiencia renal por necrosis tubular y glomerular; no administrar por va intravenosa porque es posible que ocurra tromboflebitis grave; la bacitracina puede absorberse en reas denudadas y sitios de irrigacin. Precauciones Es posible que el uso prolongado ocasione proliferacin excesiva de microorganismos resistentes. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, sensacin de opresin torcica Sistema nervioso central: dolor Dermatolgicas: exantema y prurito Gastrointestinales: anorexia, nusea, vmito, diarrea, y prurito y ardor rectales Hematolgicas: discrasias sanguneas Renales: IM: necrosis tubular y glomerular; azoemia, insuficiencia renal Diversas: diaforesis, edema de labios y cara Interacciones medicamentosas Frmacos nefrotxicos (intensifican sus efectos txicos); bloqueadores neuromusculares y anestsicos (intensifican el bloqueo neuromuscular). Estabilidad El polvo estril debe almacenarse en el refrigerador; una vez reconstituido el producto, la bacitracina muestra estabilidad durante una semana en refrigeracin (2 a 8 C); incompatible con diluyentes que contienen parabenos. Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de la pared bacteriana al evitar la transferencia de mucopptidos al interior de la estructura en formacin. Farmacocintica Absorcin: baja a travs de membranas mucosas y piel intacta; rpida despus de administracin IM Unin a protenas: fijacin mnima a protenas plasmticas Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 1 a 2 h Eliminacin: lenta, en la orina, con 10 a 40% de la dosis excretada en un lapso de 24 h Dosificacin usual IM (no recomendable): Lactantes: < 2.5 kg: 900 U/kg/da divididas en dos a tres dosis > 2.5 kg: 1 000 U/kg/da divididas en dos a tres dosis Nios: 800 a 1 200 U/kg/da divididas cada 8 h Adultos: 10 000 a 25 000 U/dosis cada 6 h; no exceder 100 000 U/da Nios y adultos: Tpica: aplicar una a cinco veces al da Solucin para irrigacin: 50 a 100 U/mL en solucin salina normal, Ringer lactato o agua estril; humedecer las torundas en solucin para emplear como compresas tpicas una a cinco veces al da o segn se necesite durante procedimientos quirrgicos Colitis vinculada con antibiticos: adultos: oral: 25 000 U cada 6 h por 7 a 10 das Administracin Parenteral: para administracin IM es importante conservar el pH de la orina > 6 mediante solucin de bicarbonato de sodio; para inyeccin, disolver el polvo estril de bacitracina en solucin salina normal que contenga clorhidrato de procana al 2%; aplicar la inyeccin IM en el cuadrante superior externo de los glteos; alternar los sitios de inyeccin Tpica: aplicar una capa delgada en el rea afectada limpia; puede cubrirse con una gasa estril; slo para uso externo; no usar el ungento tpico en ios ojos Parmetros para vigilancia IM: examen general de orina, pruebas de funcin renal
D

BACLOFN Informacin para el paciente La bacitracina tpica no debe usarse por ms de una semana, salvo que el mdico lo indique. Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Inyeccin, polvo para reconstituir: 50 000 U Ungento oftlmico (AK-Tracin [DSC]): 500 U/g (3.5 g) Ungento tpico: 500 U/g (0.9 g, 15 g, 30 g, 120 g, 454 g) Referencias
Kelly C P , P o t h o u l a k i s C, L a M o n t J T . Clostridium difficile Colitis. N Engl J Med. 1 9 9 4 ; 3 3 0 ( 4 ) : 2 5 7 - 6 2 .

Bacitracina, neomicina y polimixina B tpicas vase Neomicina, pollmixlna B y bacitracina en la pgina 1133

Bacitracina y polimixina B
Sinnimos Polimixina B y bacltracn Categora teraputica Antibitico oftlmico; Antibitico tpico U s o Tratamiento de Infecciones superficiales de conjuntiva, crnea o ambas, causadas por microorganismos sensibles; prevencin de infecciones en cortaduras, excoriaciones y quemaduras pequeas. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a polimixina, bacitracina o cualquier componente de la frmula. Precauciones Su empleo prolongado puede ocasionar proliferacin excesiva de microorganismos resistentes. Reacciones adversas Locales: exantema, prurito, ardor, edema Oculares: eritema conjuntival Diversas: reacciones anafiactoides Farmacocintica Absorcin: insignificante si la piel o las membranas mucosas estn intactas Dosificacin usual Nios y adultos: Oftlmica: aplicar una tira de 6 a 12 mm directamente dentro del saco conjuntival cada 3 a 4 h, segn la gravedad de la infeccin Tpico: aplicar una cantidad pequea de ungento o polvo en la zona afectada una a tres veces al da Administracin Oftlmica: no utilizar el preparado tpico en los ojos; evitar el contacto de la punta del tubo con la piel o los ojos Informacin para el paciente No emplear por ms de una semana, salvo que el mdico lo indique; el ungento oftlmico puede ocasionar visin borrosa. Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] - producto descontinuado Ungento oftlmico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo (3.5 9) Ungento tpico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo en vaselina (0.9 g, 15 g, 30 g) Betadlne First Ald Antiblotics + Molsturizer: 500 U de bacitracina y 10 000 U de sulfato de polimixina B por gramo (14 g) [DSC] Polvo tpico: 500 U de bacitracina y 10 000 U de polimixina B por gramo (10 g) Bacitracina zinc, neomicina y polimixina B vase Neomicina, polimixina B y bacitracina en la pgina 1133

Baclofn
Informacin relacionada Antdotos de uso comn en caso de sobredosiflcacin aguda en la pgina 1902 Categora teraputica Relajante de msculo esqueltico no paralizante Uso Tratamiento de espastlcidad de origen cerebral, espastlcidad reversible vinculada con esclerosis mltiple o lesiones de mdula espinal; uso Intratecal para tratar espastlcidad en sujetos que no responden a baclofn oral o que presentan efectos secundarios Intolerables en sistema nervioso central (SNC); teraputica de neuralgia del trigmino; tratamiento adyuvante de dlscinesla tarda. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna (cantidades pequeasVcompatible. (Contina)
?n.T

BACLOFN

Baclofn

(Contina)

Contraindicaciones Hipersensibilidad al baclofn o cualquier componente de la frmula. Advertencias El baclofn no debe utilizarse si la espastlcidad se requiere para conservar la postura o el equilibrio. Ante las complicaciones potencialmente letales del uso intratecal, los mdicos deben conocer todo lo relacionado con su empleo; tener a disposicin fisostigmina para revertir los efectos adversos letales en SNC (como depresin respiratoria); la inyeccin intratecal no se recomienda ni est destinada para administracin IV, IM, SC o epidural. Se informa que la interrupcin repentina de baclofn oral desencadena alucinaciones, convulsiones o ambas. La interrupcin repentina de baclofn intratecal, sea cual sea su causa, conduce a secuelas que incluyen fiebre elevada, alteraciones del estado mental, espastlcidad exagerada de rebote y rigidez muscular, que en casos raros evoluciona a rabdomilisis, insuficiencia multiorgnica y muerte. Los sntomas tempranos del cuadro de abstinencia incluyen: reaparicin de la espasticidad original, prurito, hipotensin y parestesias. Las caractersticas clnicas del cuadro de abstinencia avanzado pueden semejarse a trastornos como disreflexia autonmica, sepsis, hipertermia maligna, sndrome neurolptico maligno y otras alteraciones que se acompaan de algn estado hipermetablico o rabdomilisis generalizada. Los pacientes en mayor riesgo son los que tienen lesiones en el sexto segmento torcico de la mdula espinal o por arriba de ste, los sujetos con problemas de comunicacin y aqullos con antecedente de sntomas de abstinencia con baclofn oral. Si la reanudacin del empleo intratecal del frmaco se retrasa, cabe recurrir al preparado oral del mismo o una benzodiacepina como medida temporal. Precauciones Usar con cautela en pacientes con trastornos convulsivos, disminucin de la funcin renal, lcera gastroduodenal, accidente vascular cerebral, quistes ovricos, trastornos psicticos y disreflexia autonmica (teraputica intratecal). Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, colapso cardiovascular (con tratamiento intratecal), dolor torcico, palpitaciones Sistema nervioso central: sopor, fatiga, vrtigo, mareo, alteraciones psiquitricas, insomnio, habla balbuceante, cefalea, hipotona, ataxia, depresin del SNC que pone en peligro la vida (con uso intratecal) Dermatolgicas: exantema, prurito Gastrointestinales: nusea, constipacin, anorexia, disgeusia, diarrea, dolor abdominal, xerostoma Genitourinarias: impotencia, poliaquiuria, nicturia Renales: hematuria Respiratorias: insuficiencia respiratoria (con administracin intratecal), disnea Diversas: diaforesis Interacciones medicamentosas El baclofn intensifica la depresin del SNC si se administra con otros f r m a c o s depresores (como opiceos, alcohol, benzodiacepinas), antidepresivos tricclicos o inhibidores de la MAO; el baclofn puede disminuir los efectos del litio. Mecanismo de accin Inhibe la transmisin de reflejos monosinpticos y pollsinpticos en la mdula espinal, posiblemente por hiperpolarizacin de las terminaciones de fibras aferentes primarias, con lo que la espasticidad muscular cede. Farmacodinamia Oral: los efectos de relajacin muscular requieren tres o cuatro das y los efectos clnicos mximos se advierten slo despus de 5 a 10 das Intratecal: Bolo: Inicio de accin: 30 min a 1 h Efecto mximo: 4 h Duracin: 4 a 8 h Infusin intratecal continua: Inicio de accin: 6 a 8 h Actividad mxima: 24 a 48 h Farmacocintica Oral: Absorcin: rpida; se cree que la absorcin desde el tubo gastrointestinal depende de la dosis Unin a protenas: 30% Metabolismo: mnimo en el hgado (15%) Vida media: 2.5 a 4 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 a 3 h Eliminacin: 85% de la dosis se excreta en orina y heces sin cambios Intratecal: Vida media, eliminacin del lquido cefalorraqudeo (LCR): 1.5 h

BACLOFN Depuracin, LCR: 30 mL/h Dosificacin usual Oral: Nios: 2 a 7 aos: inicial: 10 a 15 mg/da divididos cada 8 h; ajustar la dosis cada tres das en incrementos de 5 a 15 mg/da hasta un mximo de 40 mg/da > 8 aos: ajustar la dosis como se seal en el inciso anterior, hasta un mximo de 60 mg/da Adultos: 5 mg tres veces al da; es posible aumentar 5 mg/dosis cada tres das, hasta un mximo de 80 mg/da Intratecal: nios y adultos: Dosis de prueba: 50 ug como primera dosis y observar durante 4 a 8 h; los nios de muy corta edad pueden recibir 25 pg; si ia primera dosis es ineficaz, repetirla con un incremento de 50% (es decir, 75 pg) en un lapso de 24 h; si los resultados an son subptimos cabe recurrir a una tercera dosis con un incremento de 33% (es decir, 100 pg) en 24 h; los pacientes que no reaccionan con 100 ug por va intratecal no son candidatos para la administracin continua ni a largo plazo mediante bomba implantada Dosis de mantenimiento: infusin continua: inicial: la dosis depende de la que se utiliz para la prueba y de la duracin de su efecto: Si la duracin del efecto de la dosis de prueba fue > 8 h: dosis diaria - dosis de prueba eficaz Si el efecto de la dosis de prueba fue < 8 h: dosis diaria = el doble de la dosis de prueba eficaz Dosis para infusin continua en ug/h - dosis diaria dividida entre 24 h Nota: pueden hacerse ajustes de la velocidad de infusin cada 24 h segn se necesite; para espasticidad de origen medular, usar incrementos de 10 a 30% en 24 h; si la espasticidad es de origen cerebral, usar incrementos de 5 a 10% en 24 h Dosis diaria promedio: Nios < 12 anos: 100 a 300 ug/da (4.2 a 12.5 pg/h); se utilizan dosis hasta de 1 000 ug/da Nios > 12 aos y adultos: 300 a 800 ug/da (12.5 a 33 ug/h); se utilizan dosis hasta de 2 000 ug/da Administracin Oral: administrar con leche o alimentos Parenteral: intratecal: dosis de prueba: diluir el frmaco (50 ug/mL) e inyectar en un lapso mnimo de 1 min; para goteo de mantenimiento con bomba implantada pueden emplearse concentraciones de 500 a 2 000 pg/mL; no interrumpir en forma repentina la administracin intratecal de baclofn (vase Advertencias) Parmetros para vigilancia Rigidez y espasticidad musculares (disminucin del nmero e intensidad de espasmos); puntuacin de Ashworth modificada. Informacin para el paciente Evitar el consumo de alcohol y otros depresores del SNC; puede ocasionar estado soporoso y disminuir la capacidad para realizar actividades que exigen alerta mental o coordinacin fsica; el frmaco puede causar sequedad de la boca (xerostoma); no interrumpir repentinamente el tratamiento. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable, intratecal [sin conservadores]: 50 pg/mL (1 mL); 500 pg/mL (20 mL); 2 000 pg/mL (5 mL, 20 mL) Tabletas: 10 mg, 20 mg Otras preparaciones Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 30 tabletas de 20 mg; mezclar con una pequea cantidad de gllcerina para formar una pasta. Agregar jarabe simple para alcanzar un volumen total de 120 mL; agitar bien; refrigerar; estable por 35 das (Johnson, 1993). Puede prepararse una suspensin oral de 10 mg/mL triturando 120 tabletas de 10 mg; agregar gradualmente 60 mL de Ora-Sweet u Ora-Plus y mezclar hasta formar una pasta uniforme; a continuacin agregar ms vehculo para hacer un volumen total de 120 mL; refrigerar; agitar bien; estable durante 60 das (Alien, 1996). Alien LV Jr, Erickson MA 3rd. Stability of Baclofn, Captopril, Diltiazem Hydrochloride, Dipyridamole, and Flecainide Actate in Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1996;53(18):2179-84. Johnson CE, Hart SM. Stability of an Extemporaneously Compounded Baclofn Oral Liquid. Am J Hosp Pharm. 1993;50(11):2353-5. BAL vase Dimercaprol en la pgina 513 BCNU vase Carmustina en la pgina 289

BECLOMETASONA

Beclometasona
Informacin relacionada Asma en ia pgina 1875 Sinnimos Dipropionato de beclometasona Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide suprarrenal; Giucocorticoide Uso Inhalacin oral: control a largo plazo de asma bronquial persistente; NO est indicada para alivio del broncoespasmo agudo. Tambin se emplea para ayudar a disminuir o suspender la administracin de corticosteroides orales contra el asma Va intranasal: tratamiento de rinitis estacional o perenne y poliposis nasal Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la beclometasona o cualquier componente de la frmula; tratamiento primario del estado asmtico u otros episodios agudos de asma bronquial que demandan medidas teraputicas intensivas. Advertencias Se informan muertes por insuficiencia suprarrenal en asmticos durante y despus de cambiar de los corticosteroides sistmicos a corticosteroides en aerosol; es posible que se requieran varios meses para que la funcin hipotalmica-hlpofisaria-suprarrenal (HSS) se recupere por completo. Los individuos que reciben dosis altas de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que reciben > 20 mg de prednisona al da) pueden estar expuestos a un riesgo mayor; durante este periodo de supresin HSS, los corticosteroides en aerosol no confieren la actividad de corticosteroides o mineralocorticoides sistmicos necesaria para tratar a quienes necesitan dosis para situaciones de estrs (como individuos sometidos a estrs considerable como traumatismos, intervencin quirrgica o infecciones, u otros trastornos relacionados con prdida intensa de electrlitos). Cuando se usa en dosis elevadas por tiempo prolongado puede ocurrir hipercorticismo y supresin HHS (inclusive crisis suprarrenal); su uso con corticosteroides inhalados o sistmicos (aun si se administran en das alternos) puede incrementar el riesgo de supresin HHS. Es posible que se presente insuficiencia suprarrenal aguda con la suspensin abrupta despus del uso prolongado o con estrs; la suspensin e interrupcin de la corticoterapia debe realizarse con gran cuidado; los pacientes con supresin HHS podran requerir dosis de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus del estrs inusual (p. ej., ciruga). Se puede presentar inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms sensibles a infecciones; evitar su exposicin a varicela y sarampin. El cambio de corticosteroides sistmicos a productos inhalados puede desenmascarar cuadros alrgicos subyacentes (como eccema, conjuntivitis y rinitis), previamente suprimidos por los corticosteroides sistmicos. Puede ocurrir broncoespasmo despus de emplear medicamentos antiasmticos inhalados (vase Informacin adicional). Precauciones No administrar dosis mayores que las recomendadas; pueden presentarse supresin HHS y del crecimiento lineal (es decir, reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria. Utilizar con cauteia extrema en pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular. Usar con precaucin y vigilar de forma estrecha a pacientes con disfuncin heptica. Se conocen casos raros de hipertensin infraocular, glaucoma o cataratas. Reacciones adversas Sistema nervioso central: cefalea, mareo, malestar general, fatiga, insomnio Endocrinas y metablicas: supresin HHS, sndrome de Cushing, supresin dei crecimiento, hiperglucemia, dismenorrea Gastrointestinales: xerostoma, dolor farngeo, faringitis, nusea, vmito, diarrea, dispepsia Locales: proliferacin de Candida en boca, faringe o cavidad nasal Neuromusculares y esquelticas: supresin de la velocidad de crecimiento (observada en nios asmticos que reciben el producto por inhalacin bucal a razn de dos disparos cuatro veces al da); dolorimiento muscular, osteoporosis, disminucin de la densidad mineral sea Oculares: cataratas, hipertensin infraocular, glaucoma Respiratorias: tos, estornudos, disfona; irritacin y ardor de la mucosa nasal; lceras nasales, epistaxis, rinorrea, congestin nasal (uso nasal) Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras) Interacciones medicamentosas Sustrato de ia isoenzima CYP3A del citocromo P450. A veces ocurren interacciones semejantes a las de otros corticosteroides.

BECLOMETASONA Estabilidad No almacenar cerca del calor o de llamas; almacenar la presentacin para inhalacin oral de modo que el inhalador se apoye sobre el extremo cncavo de! tubo (con el disparador plstico hacia arriba); utilizar el producto de doble potencia en un trmino de seis meses despus de abrir el empaque que lo protege de la humedad. Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis proteica, disminuye la migracin de polimorfonucleares y fibroblastos; revierte la permeabilidad capilar y estabiliza las membranas lisosmicas a nivel celular para evitar o controlar la inflamacin. Farmacodinamia Inicio de accin: Inhalacin oral: en el transcurso de uno o dos das en algunos pacientes; por lo general en una o dos semanas Inhalacin nasal: en unos das o hasta dos semanas Efecto mximo: inhalacin oral: tres o cuatro semanas Farmacocintica Absorcin: inhalacin: absorcin rpida; hidrlisis rpida por accin de esterasas pulmonares antes de la absorcin; oral: 90% Distribucin: 10 a 25% de la dosis inhalada llega a las vas respiratorias (50% con el preparado de inhalacin oral); se secreta en la leche materna Unin a protenas: 87% Metabolismo: heptico, mediante la isoenzima CYP3A del citocromo P450, en tres metabolitos importantes: 17-monopropionato de beclometasona (17-BMP); 21-monopropionato de beclometasona y beclometasona; el metabolito ms activo es 17-BMP Vida media: bifsica: inicial, 3 h; terminal: 15 h Eliminacin: la excrecin primaria por heces; 12 a 15% de la dosis oral se excreta en la orina en forma de metabolitos Dosificacin usual Acuosa para inhalacin nasal: Beconase AQ: Nios de 6 a 12 aos: inicial: un disparo en cada narina dos veces al da; puede aumentarse si es necesario a dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da; una vez que los sntomas se controlen, disminuir la dosis a un disparo en cada narina dos veces al da Nios > 12 aos y adultos: uno a dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da Inhalacin oral (las dosis deben ajustarse a la ms baja eficaz una vez que se controla el asma): QVAR: Nios de 5 a 11 aos: inicial: 40 pg dos veces al da; dosis mxima: 80 pg dos veces al da Nios > 12 aos y adultos: Sin corticosteroides inhalados previos: inicial: 40 a 80 pg dos veces al da; dosis mxima: 320 pg dos veces al da Con corticosteroides inhalados previos: inicial: 40 a 160 pg dos veces al da; dosis mxima: 320 pg dos veces al da Nota: an no se establece la relacin teraputica entre las distintas presentaciones para inhalacin; cuando se cambia a la presentacin para inhalacin oral es necesario vigilar su eficacia y efectos adversos (vase Informacin adicional) Guas de los NIH para el asma (NAEPP, 2002; NIH, 1997) [administrar en dosis divididas]: Formulacin HFA (QVAR): Nios < 12 aos: Dosis baja: 80 a 160 pg/da (40 pg/disparo: dos a cuatro disparos/da u 80 pg/disparo: uno o dos disparos/da) Dosis intermedia: 160 a 320 pg/da (40 pg/disparo: cuatro a ocho disparos/ da u 80 pg/disparo: dos a cuatro disparos/da) Dosis alta: > 320 pg/da (40 pg/disparo: > 8 disparos/da u 80 pg/disparo: > 4 disparos/da) Nios > 12 aos y adultos: Dosis baja: 80 a 240 pg/da (40 pg/disparo: dos a seis disparos/da u 80 pg/ disparo: uno a tres disparos/da) Dosis intermedia: 240 a 480 pg/da (40 pg/disparo: 6 a 12 disparos/da u 80 pg/disparo: tres a seis disparos/da) Dosis alta: > 480 pg/da (40 pg/disparo: > 12 disparos/da u 80 pg/disparo: seis disparos/da) Administracin Inhalacin nasal: agitar bien el recipiente antes de usar; sonar con suavidad la nariz para limpiar fosas nasales antes de la administracin; ocluir una narina con un (Contina)

BECLOMETASONA

Beclometasona

(Contina)

dedo en tanto que con cuidado se introduce el aplicador nasal en la otra para administrar la dosis Inhalacin bucal: purgar el envase antes de usarlo; utilizar un espaciador para nios < 8 aos; enjuagarse la boca despus de emplearlo para evitar una infeccin por Candida. No lavar ni poner el inhalador en agua; la boquilla puede limpiarse con un pauelo desechable o tela secos Parmetros para vigilancia Revisar las membranas mucosas en busca de signos de infeccin mictica. Vigilar el crecimiento de los pacientes peditricos. Vigilar la presin intraocular con tratamiento > 6 semanas. Informacin para el paciente Notificar al mdico si el trastorno persiste o empeora: no disminuir la dosis ni interrumpir la teraputica sin la aprobacin del mdico; tal situacin puede originar sequedad bucal. No rociar el frmaco en los ojos. Evitar la exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, solicitar consejo mdico de inmediato. Desechar el recipiente luego de utilizar el nmero especificado de nebulizaciones de dosis medida (disparos). La presentacin para inhalacin oral puede tener un sabor diferente y podra producir una sensacin distinta durante la aspersin, en comparacin con otros inhaladores que contienen clorofluorocarbonos (CFC). Inhalacin oral: enjuagar la boca despus de la inhalacin, para disminuir el riesgo de candidiasis bucal; notificar al mdico cualquier inflamacin o lesiones bucales Informacin adicional Inhalacin oral: si ocurre broncoespasmo con sibilancias despus de la inhalacin puede utilizarse un broncodilatador de accin rpida; suspender el corticosteroide de inhalacin oral e iniciar tratamiento alternativo crnico La presentacin para inhalacin oral no contiene CFC; usa hidrofluoroalcano (HFA) como gas propulsor; es una presentacin en solucin (otros inhaladores con beclometasona incluyen aerosoles en suspensin); emplea partculas pequeas, con lo cual un porcentaje mayor del frmaco llega a las vas respiratorias y disminuye las dosis recomendadas de otros medicamentos. Un estudio abierto, aleatorizado, multicntrico, de 12 meses, en 300 nios asmticos de 5 a 11 aos mostr que la presentacin para inhalacin oral control el asma a largo plazo con cerca de la mitad de la dosis que con beclometasona MDI con espaciador y propulsor CFC (vase Pederson, 2002). Se requieren ms estudios para definir el ndice teraputico entre las distintas presentaciones. La nebulizacin de beclometasona en solucin en las fosas nasales (42 pg/disparo; dos disparos en cada fosa nasal dos veces al da durante cuatro semanas, seguidas de un disparo en cada fosa dos veces al da) puede ser til para reducir la hipertrofia de adenoides y la obstruccin nasal en nios de 5 a 11 aos (Demain, 1995). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Aerosol para inhalacin oral, como dipropionato: QVAR: 40 pg/disparo [100 dosis medidas] (7.3 g); 80 pg/disparo [100 dosis medidas] (7.3 g) Suspensin acuosa para nebulizacin nasal, como dipropionato [aerosol acuoso]: Beconase AQ: 42 pg/disparo [180 dosis medidas] (25 g) Referencias
D e m a i n J G , G o e l z D W . Pediatric A d e n o i d a l H y p e r t r o p h y a n d Nasal A i r w a y O b s t r u c t i o n : R e d u c t i o n W i t h A q u e o u s N a s a l B e c l o m e t h a s o n . Pediatrics. 1995;95(3):355-64.

E x p e r t P a n e l R e p o r t 2. G u i d e l i n e s f o r t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a . Clinical Practice Guidelines. N a t i o n a l l n s t i t u t e s of H e a l t h , N a t i o n a l H e a r t , L u n g , a n d Blood Institute. N i H Publication N o . 94-4051. April, 1997. K o b a y a s h i R H , T i n k e l m a n D G , R e e s e M E , e t al. B e c l o m e t h a s o n e D i p r o p o n a t e A q u e o u s Nasal S p r a y for S e a s o n a l Alergic Rhinitis in C h i l d r e n . Ann Aliergy. 1 9 8 9 ; 6 2 ( 3 ) : 2 0 5 - 8 . N a t i o n a l A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . E x p e r t Panel Report: G u i d e l i n e s for t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a U p d a t e on S e l e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Aliergy Clin immunol. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5 Suppl):S141-219. P e d e r s e n S , W a r n e r J , W a h n U , e t al. G r o w t h , S y s t e m i c S a f e t y , a n d Efficacy During 1 Y e a r o A s t h m a T r e a t m e n t W i t h Different B e c l o m e t h a s o n e D i p r o p o n a t e F o r m u l a t o n s : A n O p e n - L a b e l , R a n d o m i z e d C o m p a r i s o n of E x t r a F i n e a n d C o n v e n t i o n a l A e r o s o l s in C h i l d r e n . Pediatrics. 2 0 0 2 ; 1 0 9 ( 6 ) , http:// www.pediatrics.org/cgi/content/full/109/6/e92 Tinkelman D G , Reed C E , Nelson H S , et al. Aerosol B e c l o m e t h a s o n e Diproponate C o m p a r e d With T h e o p h y l l i n e a s P r i m a r y T r e a t m e n t o f C h r o n i c , Mild t o M o d e r a t e l y S e v e r e A s t h m a i n C h i l d r e n . Pediatrics. 1993;92(1):64-77.

Wyatt R, W a s c h e k J. Weinberger M, et al. Effects of Inhaled B e c l o m e t h a s o n e Diproponate and A l t e r n a t e - D a y P r e d n i s o n e on P i t u i t a r y - A d r e n a l F u n c t i o n in C h i l d r e n W i t h C h r o n i c A s t h m a . N Engl J Med. 1978;299(25):1387-92.

BELLADONA Y OPIO

Belladona y opio
Sinnimos Opio y belladonna Categora teraputica Agente antiespasmdico urinario; Analgsico narctico Uso Alivio de dolor moderado o intenso que se relaciona con tenesmo rectal o vesical en estados posoperatorios y con afecciones neoplsicas; alivio del dolor asociado a espasmo urtera! que no responde a analgsicos no narcticos y para espaciar las inyecciones de opiceos. Restricciones C-ll Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/tener cautela. Contraindicaciones Hipersensibilidad a belladona, atropina, alcaloides del opio, morfina o cualquier componente de la frmula; glaucoma; nefropata o hepatopata graves; uropata obstructiva; enfermedad obstructiva del tubo gastrointestinal; depresin respiratoria grave; trastornos convulsivos; alcoholismo agudo; trabajo de parto prematuro. Advertencias El opio comparte el potencial txico de los agonistas opiceos; deben tenerse las precauciones usuales del tratamiento con agonistas opiceos; no se recomienda en nios < 12 aos. Precauciones Usar con cautela en pacientes con disfuncin cardiaca, respiratoria, heptica o renal, hipertrofia prosttica grave o antecedente de abuso de narcticos; usar con cautela en pacientes con hipertensin intracraneal. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular, taquicardia, palpitaciones Sistema nervioso central: confusin, sopor, cefalea, prdida de la memoria, fatiga, ataxia, depresin del SNC, dependencia fsica y psicolgica Dermatolgicas: sequedad de piel, fotosensibilidad, exantema, prurito, urticaria Endocrinas y metablicas: disminucin del flujo de leche materna, liberacin de hormona antidiurtica Gastrointestinales: constipacin, sequedad de garganta, xerostoma, disfagia, meteorismo, nusea, vmito, espasmo de vas biliares Genitourinarias: disuria, retencin urinaria, espasmo de vas urinarias Neuromusculares y esquelticas: debilidad Oculares: dolor infraocular, visin borrosa, fotofobia Respiratorias: sequedad nasal, depresin respiratoria Diversas: disminucin de diaforesis, liberacin de histamina Interacciones medicamentosas Los depresores del SNC (p. ej., alcohol, narcticos, benzodiacepinas, antidepresivos tricclicos, inhibidores de la MAO, fenotiacinas) pueden aumentar sus efectos y toxicidad; efectos aditivos con otros agentes anticolinrgicos. Interaccin con alimentos Evitar el consumo de etanol (puede aumentar la sedacin). Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; evitar ei congelamiento. Mecanismo de accin Los alcaloides anticolinrgicos actan principalmente mediante inhibicin competitiva de la actividad muscarnica de ia acetilcolina en estructuras inervadas por neuronas colinrgicas posganglionares y sobre el msculo liso; los efectos incluyen actividad antisecretora en glndulas exocrinas y mucosa intestinal, y relajacin del msculo liso. Contiene muchos alcaloides narcticos que incluyen morfina; su mecanismo para la inhibicin de la motilidad gstrica depende sobre todo de su contenido de morfina; esto induce disminucin en las secreciones digestivas, aumento del tono del msculo Gl y reduccin en la propulsin gastrointestinal. Farmacodinamia Opio: inicio de accin: 30 minutos Farmacocintica Metabolismo: heptico Dosificacin usual Rectal: adultos: 1 supositorio una o dos veces al da, hasta cuatro dosis por da Administracin Rectal: extraer de la envoltura metlica; humedecer los dedos y el supositorio; insertar en el recto Informacin para el paciente El frmaco puede causar dependencia fsica, psicolgica o ambas; evitar ia suspensin abrupta despus de su uso prolongado. Evitar el consumo de alcohol; puede inducir estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; puede causar sequedad de boca, Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Supositorios: 16.2 mg de extracto de belladona y 30 mg de opio; 16.2 mg de extracto de belladona y 60 mg de opio

BENCILPENICILOILPOLILISINA Bencilpenicilina Bencilpenicilina Bencilpenicilina Bencilpenicilina vase Penicilina G benzatnica en la pgina 1242 potsica vase Penicilina G (parenteral/acuosa) en la pgina 1244 procanica vase Penicilina G procanlca en la pgina 1245 sdica vase Penicilina G (parenteral/acuosa) en la pgina 1244

Bencilpeniciloilpolilisina [DSC]
Sinnimos Peniciloilpollllsina; PPL Categora teraputica Agente diagnstico para prueba cutnea de alergia a la penicilina Uso Adyuvante para valorar el riesgo de la administracin de penicilina (penicilina o bencilpenicilina) en individuos con antecedente de hipersensibilidad clnica a tal antibitico. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Pacientes con hipersensibilidad conocida a penicilina. Advertencias La prueba con bencilpeniciloilpolilisina en forma aislada tiene un ndice de sensibilidad de 76% y no Identifica a individuos que reaccionan a un determinante antignlco menor; al parecer no predice de manera confiable la aparicin de reacciones tardas y no identifica a pacientes en riesgo de anafilaxia. Se estima que la prueba sola no Identifica a entre 3 y 6% de personas alrgicas a la penicilina que estn en riesgo de experimentar reacciones graves o letales. Reacciones adversas Dermatolgicas: eritema, urticaria Locales: prurito, vesculas, edema Diversas: en raras ocasiones ocurren reacciones alrgicas sistmicas Interacciones medicamentosas Antihistamnicos, antidepresivos trlccllcos y simpatomimticos pueden modificar la respuesta cutnea. Estabilidad Almacenar en refrigeracin; desechar el material si se deja a temperatura ambiente por ms de un da. Mecanismo de accin Desencadena la produccin de anticuerpos IgE que producen reacciones urtlcarianas aceleradas de tipo I contra las penicilinas. Dosificacin usual Nios y adultos: Prueba de escarificacin: utilizar una aguja calibre 20 para hacer escarificaciones de 3 a 5 mm que no sangren, en la epidermis; se aplica una gota pequea de solucin sobre la escarificacin y se frota con suavidad con un aplicador o palillo dental. La reaccin positiva consiste en aparicin de una roncha plida que rodea el sitio escarificado en 10 min, y cuyo dimetro vara de 5 a 15 mm o ms Prueba ntradrmica: realizar la prueba ntradrmlca con una jeringa para tubercullna y una aguja de bisel corto calibre 26 a 30; se Inyectan 0.01 a 0.02 mL por va ntradrmlca. A una distancia aproximada de 3 4 cm del sitio en que se hizo la prueba con bencilpeniciloilpolilisina se Inyectan unas gotas de solucin salina normal para que sirvan como testigo comparativo. Casi todas las respuestas cutneas a la prueba ntradrmlca aparecen en el transcurso de 5 a 15 min Interpretacin: Negativa (-): no ocurre reaccin alguna Dudosa (+/-): la roncha apenas es un poco mayor que la original, con un borde eritematoso o sin l, y mayor que el sitio testigo Positiva (+): prurito, y en lo que respecta a la roncha original, aumento Importante de dimetro El sitio testigo no debe tener reaccin alguna Administracin Parenteral: la bencilpeniciloilpolilisina se aplica con una tcnica de escarificacin o i n y e c c i n n t r a d r m l c a . En la p r u e b a i n i c i a l se a p l i c a s i e m p r e bencilpeniciloilpolilisina mediante escarificacin en la cara Interna del antebrazo. No administrar por va ntradrmica a pacientes que presentan reacciones positivas a la prueba de escarificacin Prueba ntradrmica: aplicar en la cara externa del brazo, varios centmetros por debajo del msculo deltoides Implicaciones para la atencin de enfermera Utilizar siempre la prueba de escarificacin como mtodo Inicial. Informacin adicional Interrumpir la administracin de hldroxlzlna y dlfenhldramlna por lo menos durante cuatro das, y de astemizol durante seis a ocho semanas, antes de practicar la prueba cutnea. Presentaciones La Informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Solucin inyectable: 6 x 10" (0.25 mL) [DSC]
5

BENZATROPINA Referencias
B o g u n i e w i c z M, L e u n g D Y M . H y p e r s e n s i l i v i t y R e a c t i o n s to Antibiotics C o m m o n l y U s e d in C h i l d r e n . Pediatr Infect Dis J. 1 9 9 5 ; 1 4 ( 3 ) : 2 2 1 - 3 1 .

Benemid [DSC] vase Probenecid en la pgina 1295

Benzatropina
Informacin relacionada Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en a pgina 1902 Manejo de reacciones distnicas agudas en ia pgina 1886 Sobredosis y toxicologa en la pgina 1898 Sinnimos Mesilato de benzatropina Categora teraputica Agente anticolinrgico; Agente antiparkinsoniano; Agente para tratamiento de reacciones distnicas inducidas por frmacos Uso Teraputica adyuvante del parkinsonismo; se utiliza tambin para tratar efectos extrapiramidales inducidos por frmacos (excepto discinesia tarda) y reacciones distnicas agudas. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad al mesilato de benzatropina o cualquier componente de la frmula; nios < 3 aos; pacientes con glaucoma de ngulo agudo, obstruccin pilrica o duodenal, lcera pptica estensica; obstruccin del cuello vesical; acalasia o miastenia grave. Precauciones Utilizar con cautela en climas clidos o durante la prctica de ejercicio; puede causar anhidrosis e hipertermia; el riesgo de hipertermia se incrementa en alcohlicos, individuos con enfermedad del SNC o con la exposicin prolongada al aire libre. Reacciones adversas Cardiovasculares: taquicardia, hipotensin ortosttica, fibrilacin ventricular, palpitaciones Sistema nervioso central: estado soporoso, nerviosismo, alucinaciones, coma Dermatolgicas: sequedad de piel Endocrinas y metablicas: disminucin del volumen de la leche materna Gastrointestinales: nusea, vmito, xerostoma, constipacin, sequedad farngea, disfagia Neuromusculares y esquelticas: debilidad Oculares: visin borrosa, midriasis, hipertensin intraocular, dolor Respiratorias: sequedad de fosas nasales Diversas: disminucin de la sudoracin Interacciones medicamentosas Como anticolinrgico, la benzatropina puede potenciar los efectos depresivos de los frmacos que tienen tal accin en el SNC; puede inhibir la respuesta teraputica a neurolpticos; si se administra con amantadina, rimantadina, analgsicos narcticos, fenotiacidas, antidepresivos tricclicos, quinidina y antihistamnicos puede causar un sndrome anticolinrgico central, perifrico o de ambos tipos. Mecanismo de accin Se piensa que bloquea en forma parcial los receptores colinrgicos del ncleo estriado para equilibrar la actividad colinrgica y dopaminrgica. Farmacodinamia Inicio de accin: Oral: 1 h Va parenteral: 15 min Duracin: 6 a 48 h Dosificacin usual Reaccin extrapiramidal inducida por frmacos: oral, IM, IV: Nios > 3 aos: 0.02 a 0.05 mg/kg/dosis una o dos veces al da; el uso en nios < 3 aos debe reservarse slo para situaciones de urgencia que ponen en peligro la vida Adultos: 1 a 4 mg/dosis una o dos veces al da Distona aguda: adultos: IM, IV: 1 a 2 mg en una sola dosis Parkinsonismo: adultos; oral: 0.5 a 6 mg/da divididos en una o dos fracciones; comenzar con 0.5 mg/da; aumentar en incrementos de 0.5 mg a intervalos de cinco a seis das hasta lograr el efecto deseado Administracin Oral: administrar con alimentos para disminuir las molestias gastrointestinales Parenteral: conviene reservar la va IV para situaciones en que la ingestin o la aplicacin IM del frmaco no son convenientes (Contina)

BENZOATO DE SODIO

Benzatropina

(Contina)

Informacin para el paciente Puede ocasionar sopor y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mentai o coordinacin fsica; puede causar boca seca. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible fes limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin inyectable, como mesilato: 1 mg/mL (2 mL) Tabletas, como mesilato: 0.5 mg, 1 mg, 2 mg 4-2-benzimidazolil-tiazol vase Tiabendazol en la pgina 1461 Benzmetizina vase Procarbazina en la pgina 1300

Benzoato de sodio
Categora teraputica Agente para tratamiento de las alteraciones del ciclo de la urea; Agente para tratamiento de hiperamonemia; Desintoxicante de amonio Uso Teraputica adyuvante para prevencin y tratamiento de hiperamonemia secundaria a trastornos del ciclo de la urea (TCU) comprobados o probables. Precauciones Usar con cautela en pacientes con sndrome de Rey, hiperacidemia propinica o metiimalnica. Estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas; utilizar con precaucin en neonatos, sobre todo en aqullos con hiperbilirrubinemia. Reacciones adversas Endocrinas y metablicas: acidosis metablica Gastrointestinales: nusea, vmito Mecanismo de accin Ayuda a reducir las concentraciones sricas de amoniaco mediante activacin de una va metablica independiente del ciclo de la urea (va de benzoato-hipurato); el amoniaco, en presencia de benzoato, se conjuga con glicina para formar hipurato, que se excreta a travs del rion. Farmacocintica Vida media: 0.75 a 7.4 h Eliminacin: la depuracin es en gran parte atribuible a metabolismo y excrecin urinaria de hipurato, metabolito principal Dosificacin usual Uso en investigacin (no aprobado por la FDA): oral, IV: Lactantes y nios: bolo de 0.25 g/kg seguido de 0.25 g/kg/da, en infusin IV continua o en fracciones cada 6 a 8 h Adolescentes y adultos: bolo inicial de 5.5 g/m seguido de 5.5 g/m /da, en infusin IV continua o en fracciones cada 6 a 8 h Administracin No est disponible a nivel comercial. Oral: debe prepararse utilizando el polvo qumico
2 2

IV: las soluciones IV tambin deben prepararse y analizarse para determinar su esterilidad y pirogenicidad antes de usarlas; infundir el bolo (con fenifacetato de sodio) en 90 min con 25 a 35 mL/kg de solucin glucosada al 10% Parmetros para vigilancia Amoniaco y aminocidos en plasma. Informacin adicional Se utiliza para tratar la deficiencia de enzimas del ciclo de la urea en combinacin con arginina; se elimina un mximo de un mol de nitrgeno por cada mol de benzoato que se administra. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Polvo: 454 g Referencias
B a t s h a w M L . H y p e r a m m o n e m i a . Curr Probl Pediatr. 1 9 8 4 ; 1 4 ( 1 1 ) : 1 - 6 9 . B a t s h a w M L , Brusilow S W . T r e a t m e n t o f H y p e r a m m o n e m i c C o m a C a u s a d b y Inborn Errors o f Urea S y n t h e s i s . J Pediatr. 1 9 8 0 ; 9 7 ( 6 ) : 8 9 3 - 9 0 0 . B a t s h a w M L , M a c A r t h u r R B , T u c h m a n M . Alternativa P a t h w a y T h e r a p y for U r e a C y c l e D i s o r d e r s ; T w e n t y V e a r s Laer. J Pediatr. 2 0 0 1 ; 138(1 S u p p f ) : S 4 6 - 5 4 . G r e e n T P , M a r c h e s s a u l t R P , F r e e s e DK. D i s p o s i t l o n o f S o d i u m B e n z o a t e i n N e w b o r n Infants W i t h H y p e r a m m o n e m i a . J Pediatr. 1 9 8 3 ; 1 0 2 ( 5 ) : 7 8 5 - 9 0 . M a e s t r i N E , H a u s e r E R , B a r t h o l o m e w D, et al. P r o s p e c t i v e T r e a t m e n t of Urea C y c l e D i s o r d e r s . J Pediatr. 1991;119(6):923-8. S u m m a r M . C u r r e n ! S t r a t e g i e s f o r t h e M a n a g e m e n t o f N e o n a t a l U r e a C y c l e D i s o r d e r s . J Pediatr. 2 0 0 1 ; ! 38(1 S u p p l ) : S 3 0 - 9 .

Benzoato sdico y cafena vase Cafena en la pgina 260 Benzoato sdico y fenilacetato sdico vase Fenilacetato de sodio y benzoato de sodio en la pgina 655

BENZOCANA

Benzocana
Alertas e s p e c i a l e s Uso de anestsicos tpicos para procedimientos cosmticos: Recomendacin de Salud Pblica - febrero de 2007 La FDA informa a los consumidores y profesionales de la salud acerca de los efectos secundarios potencialmente mortales relacionados con el uso de anestsicos tpicos antes de procedimientos cosmticos. Se dispone de geles, cremas y ungentos anestsicos tpicos (con lidocana, tetracana, benzocana, prilocana) como productos de prescripcin o de venta sin receta para diversos usos, que incluyen adormecimiento de la piel previo a procedimientos cosmticos. Existen peligros potenciales con el uso del anestsico. La aplicacin tpica puede producir niveles sistmicos altos e inducir efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma, depresin respiratoria, muerte). Estos efectos graves y que ponen en peligro la vida se han observado en nios y adultos, y con aplicaciones aprobadas o no aprobadas. Se encuentran en riesgo los consumidores, en particular aqullos que no cuentan con la supervisin de profesionales capacitados, que aplican volmenes grandes de anestsicos (o que cubren reas grandes de la piel), que dejan actuar estos productos por tiempo prolongado o utilizan materiales, vendajes o cubiertas para la piel despus de la aplicacin del anestsico. La aplicacin en reas de piel irritada, con exantema y con solucin de continuidad tambin puede aumentar la absorcin sistmica. El grado de exposicin sistmica despus de la aplicacin tpica es muy variable entre los pacientes; sin embargo, todos estas prcticas pueden incrementar el grado de absorcin y deben evitarse. La FDA reconoce dos muertes en adultos (que presentaron primero convulsiones y despus coma) despus del uso de mezclas muy concentradas de anestsicos tpicos en las piernas, que despus fueron envueltas con plstico para disminuir el dolor tras la depilacin lser. Si es necesaria la aplicacin de anestsicos locales antes de procedimientos cosmticos o mdicos, la FDA recomienda que el consumidor pregunte a su mdico acerca del uso seguro de estos productos; usar slo productos aprobados por la FDA, que contengan la menor dosis de anestsico y aplicar la menor cantidad posible para aliviar el dolor. Si se espera un dolor intenso que no se controlar con dosis ordinarias de anestsicos tpicos, se debe consultar al mdico sobre las alternativas. Puede encontrarse informacin adicional en: http://www.fda.gOv/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Anesthetics Sinnimos Etilaminobenzoato Categora teraputica Analgsico tpico; Anestsico local oral; Anestsico local tpico Uso Alivio temporal del dolor vinculado con dermatosis pruriginosas, prurito, quemaduras de poca gravedad, odontalgia, dolor leve por faringitis, estomatitis aftosa, hemorroides, fisuras rectales; lubricante anestsico para ia introduccin de catteres y sondas endoscpicas. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a benzocana, otros anestsicos locales de tipo esfrico o cualquier componente de la frmula (vase Advertencias); infeccin bacteriana secundaria de la zona; perforacin de la membrana timpnica (slo las presentaciones ticas). Advertencias Los aerosoles de benzocana que se aplican en boca, garganta y otras membranas mucosas, en particular cuando se usan concentraciones altas (14 a 25%), se vinculan con mayor riesgo de metahemoglobinemia;.los pacientes con asma, bronquitis, enfisema, dao en mucosas o inflamacin en el sitio de la aplicacin, cardiopata, desnutricin y edad < 4 meses, pueden correr mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia; usar con cautela o seleccionar otro producto. Los pacientes con mayor tendencia a presentar elevacin de las concentraciones de metahemoglobina, p. ej., aqullos con deficiencia de G6PD, hemoglobinopata M, deficiencia de reductasa de NADH-metahemoglobina y deficiencia de cinasa de piruvato pueden beneficiarse con un anestsico alternativo (p. ej., lidocana). Vigilar signos de metahemoglobinemia, que incluyen piel plida griscea o azulosa, cefalea, sensacin de inestabilidad, disnea, ansiedad, fatiga y taquicardia. El hallazgo clsico en la metahemoglobinemia es sangre arterial con color achocolatado. No obstante, los casos sospechosos deben confirmarse mediante cooximetra, la cual proporciona una cuantificacin directa y precisa de las concentraciones de metahemoglobina (la oximetra de pulso estndar o la gasometra arterial no son confiables). La metahemoglobinemia clnicamente significativa requiere tratamiento inmediato. Su uso tpico antes de procedimientos cosmticos puede producir niveles sistmicos elevados y efectos txicos (p. ej., arritmias, convulsiones, coma, depresin respiratoria y muerte), en especial cuando se aplican grandes cantidades para cubrir (Contina)

BENZOCANA

Benzocana

(Continua)

reas amplias, si se deja por periodos prolongados o ambas situaciones, o bien si se emplea con materiales, envolturas o vendas para ocluir la piel despus de la aplicacin. Estas prcticas pueden aumentar el grado de absorcin sistmica y deben evitarse. La FDA recomienda a los consumidores consultar a su mdico respecto a ia forma segura de uso antes de aplicar anestsicos tpicos para propsitos mdicos o cosmticos. De guai manera se recomienda utilizar el producto en la menor cantidad y por el tiemp ms corto factible para aliviar el dolor. Algunos productos contienen tartrazina y alcohol benclico, que pueden producir reacciones alrgicas en personas susceptibles; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con efectos txicos en potencia letales ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, cuadros disneicos, respiracin jadeante, disfuncin del SNC (que Incluye convulsiones, hemorragia Intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; la forma Inyectable no debe utilizarse en recin nacidos. Estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato, un metabolito del alcohol benclico, desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Reacciones adversas Cardiovasculares: edema, arritmias (vase Advertencias) Sistema nervioso central: convulsiones (vase Advertencias) Dermatolgicas: angiedema, urticaria Genitourinarias: uretritis Hematolgicas: metahemoglobinemia en neonatos y lactantes Locales: dermatitis por contacto, quemaduras, sensacin punzante, hiperestesia Interacciones medicamentosas Puede antagonizar el efecto de las sulfonamidas. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Mecanismo de accin Bloquea la generacin y conduccin de Impulsos desde los nervios sensoriales, al disminuir la permeabilidad de la membrana neurona! al paso de Iones de sodio, lo cual resulta en inhibicin de la despolarizacin y bloqueo de la conduccin. Farmacocintica Absorcin: deficiente despus de aplicacin local en piel intacta, pero adecuada en membranas mucosas y piel traumatizada Metabolismo: hidrollzado en plasma y en menor grado en el hgado, por accin de la colinesterasa Eliminacin: sus metabolitos se excretan en la orina Dosificacin usual Nios y adultos: Membranas mucosas: la dosis vara segn la zona a anestesiar y la vascularizacin de los tejidos Preparados para uso bucal/farngeo: no administrar por ms de dos das o a nios > 2 aos, salvo bajo aprobacin y vigilancia del mdico; consultar las instrucciones especficas del fabricante Preparado tico: cuatro a cinco gotas en cada conducto auditivo; es posible repetir cada 1 2 h segn se requiera Preparado tpico: aplicar en la zona afectada segn sea necesario Administracin Membranas mucosas: aplicar a la membrana mucosa; no Ingerir alimentos durante 1 h despus de la aplicacin en la mucosa bucal Odo: despus de instilar en el conducto auditivo externo, obturarlo con un pequeo tapn de algodn Tpica: aplicar de manera uniforme; es importante no usar el frmaco en heridas profundas o punzocortantes, ni en quemaduras graves Parmetros para vigilancia Vigilar a los pacientes en busca de signos y sntomas de metahemoglobinemia, tales como palidez, cianosis, nusea, debilidad muscular, mareo, confusin, agitacin, disnea y taquicardia; cooxlmetra (vase Advertencias). Informacin para el paciente Consultar al mdico para que indique la forma segura de aplicacin; no ingerir alimentos durante 1 h despus de aplicar el producto en la mucosa bucal; tampoco debe consumirse goma de mascar en tanto la boca o faringe persistan anestesiadas, porque pueden morderse la lengua o los tejidos internos del carrillo; no usar en exceso; no aplicar en zonas infectadas o reas grandes de piel con solucin de continuidad. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Aerosol oral (Hurricalne): al 20% (60 mL) [sin pigmento; sabor cereza] Aerosol tpico: al 20% (60 mL), al 2% (83 mL) Dermoplast Antibacterial: al 20% (83 mL) [contiene aloe vera, cloruro de benzatonio, mentol]

BENZOCANA Dermoplast Pain Relieving: al 20% (60 mL, 83 mL) [contiene mentol] Foille: al 5% (92 g) [contiene 0.63% de cloroxllenol y aceite de maz] Lanacane Mximum Strength: al 20% (120 mL) [contiene alcohol] Solarcaine: al 20% (120 mL) [contiene 0.13% de trlclosn, 35% de alcohol] Paquete combinado (Orajel Baby Daytime and Nlghttime): Gel bucal [diurno]: al 7.5% (5.3 g) Gel bucal [nocturno]: al 10% (5.3 g) Crema, bucal: al 20% (5.3 g, 7.0 g, 7.5 g, 30 g) Crema tpica: al 6% (30 g, 60 g), al 20% (30 g) Gel, bucal: al 10% (5.3 g, 7 g, 7.5 g, 9.4 g) Anbesol: al 10% (7.5 g) [contiene alcohol benclico: sabor menta fresca] Anbesol Baby: al 7.5% (7.5 g) [contiene cido benzoico; sabor uva] Anbesol Jr: al 10% (7 g) [contiene alcohol benclico; sabor goma de mascar] Anbesol Mximum Strength: al 20% (7.5 g, 10 g) [contiene alcohol benclico] Dentapaine: al 20% (11 g) [contiene aceite de clavo] HDA Toothache: al 6.5% (15 mL) [contiene alcohol benclico] Hurricaine: al 20% (5 g) [sin pigmentos; sabor cereza silvestre]; (30 g) [sin pigmentos; sabores menta, pla colada, sanda y cereza silvestre] Kanka Soft Brush: al 20% (2 mL) [con aplicador con punta de brocha] Orbase with Benzocaine: al 20% (7 g) [contiene 48% de alcohol etlico; sabor menta suave] Orajel Baby Teethlng: al 7.5% (9.4 g, 11.9 g) [sabor cereza] Orajel Baby Teethlng Nlghttime: al 10% (5.3 g) Orajel Denture Plus: al 15% (9 g) [contiene 2% de meniol, 66.7% de alcoho etlico] Orajel Mximum Strength: al 20% (5.3 g, 7 g, 9.4 g, 11.9 g) Orajel Mouth Sore: al 20% (5.3 g, 9.4 g, 11.9 g) [contiene 0.02% de cloruro de benzalconio, 0 . 1 % de cloruro de zinc] Orajel Multl-Action Cold Sore: al 20% (9.4 g) [contiene 0.5% de alantona, 3% de alcanfor, 2% de dlmeticona] Orajel Ultra Mouth Sore: al 15% (9.4 g) [contiene 66.7% de alcohol etlico, 2% de mentol] Gel, tpico: al 7.5% (15 g) Lquido oral: Anbesol: al 10% (9 mL) [sabor menta fresca] Anbesol Mximum Strength: al 20% (9 mL) [contiene alcohol benclico] Hurricaine: al 20% (30 mL) [sabores pla colada y cereza silvestre] Orajel" Baby Teethlng: al 7.5% (13 mL) [sabor moras] Orajel Mximum Strength: al 20% (13 mL) [contiene 44% de alcohol etlico, tartrazlna] Lquido oral en gotas: Dent's Maxl-Strength Toothache: al 20% (3.7 mL) [contiene 74% de alcohol] Rld-A-Pain Dental Drops: al 6.3% (30 mL) [contiene 70% de alcohol] Lquido tpico: al 2% (30 mL), al 20% (9 mL) Skeeter Stlk: al 5% (14 mL) [contiene mentol] Tanac': al 10% (13 mL) [contiene cloruro de benzalconio] Trociscos: 6 mg (18s) [contiene mentol]; 15 mg (10s) Cepacol Sore Throat: 10 mg (18s) [contiene cetilpirldinlo, mentol; sabores cereza, ctricos, miel con limn y mentol] Cepacol Sore Throat: 10 mg (16s) [sin azcar; contiene cetllpldlnio, mentol; sabores cereza y mentol] Cylex: 15 mg [sin azcar; contiene 5 mg de cloruro de cetilplridlnio; sabor cereza] Myclnettes: 15 mg (12s) [sin azcar; contiene 9 mg de sodio; sabor cereza o regular] Thorets: 18 mg (500s) [sin azcar] Trocaine: 10 mg (40s, 400s) Ungento bucal: Anbesol Cold Sore Therapy: al 20% (7.1 g) [contiene alcohol benclico, alantona, aloe, alcanfor, mentol, vitamina E] Red Cross Canker Sore: al 20% (7.5 g) [contiene aceite de coco] Ungento rectal: al 20% (30 g) Ungento tpico: Chiggerex: al 2% (50 g) [contiene aloe vera] Foille: al 5% (3.5 g, 14 g, 28 g) [contiene alcohol benclico, 0 . 1 % de cloroxllenol; base de aceite de maz] Apositos tpicos (Sting-Kill): al 20% (8s) [contiene mentol y tartrazlna] Pasta bucal: al 20% (6 g) Solucin, tica gotas: al 20% (15 mL) Hisopos bucales: Hurricaine: al 20% (6s, 100s) [sin colorantes; sabor cereza silvestre] Orajel Baby Teethlng: al 7.5% (12s) [sabor moras] (Contina)

BERACTANT

Benzocana
3

(Contina)

Orajel Medicated Mouth Sore, Orajel Medicated Toothache: al 20% (8s, 12s) [contiene tartrazina] Zilactin Toothache and Gum Pain: al 20% (8s) [sabor uva] Hisopos tpicos (Sting-Kill): al 20% (5s) [contiene mentol y tartrazina] Cera bucal: al 20% (1 g) Benzocana y antipirina vase Antipirina y benzocana en la pgina 164 + Benzolo y clindamicina vase Clindamicina y perxido de benzolo en la pgina 376

Beractant
Sinnimos Suractante pulmonar de bovino; Suractante pulmonar natural Categora teraputica Suractante pulmonar Uso Prevencin y tratamiento del sndrome de dificultad respiratoria (SDR) en lactantes prematuros. Administracin profilctica: en lactantes con peso corporal < 1 250 g que estn en riesgo de desarrollar deficiencia de suractante o que ya la presentan Teraputica de rescate: en lactantes con SDR confirmado por estudios radiogrficos y que necesitan ventilacin mecnica Advertencias El suractante modifica rpidamente la oxigenacin y distensibilidad pulmonares, y su empleo debe limitarse a neonatos prematuros hospitalizados para los que se disponga de personal experto en intubacin y de apoyo ventilatorio. Si ocurren episodios transitorios de bradicardia y disminucin de la saturacin de oxgeno, interrumpir la administracin e iniciar medidas para corregir el problema; logra mejora rpida de la oxigenacin y distensibilidad pulmonares, lo cual puede obligar a la disminucin inmediata de los parmetros del ventilador y de la fraccin inspirada de oxgeno (Fi0 ). Precauciones El uso de beractant an no se evala en lactantes < 600 g > 1 750 g. Reacciones adversas Durante la administracin: Cardiovasculares: bradicardia transitoria, vasoconstriccin, hipotensin, hipertensin, palidez Respiratorias: desaturacin de oxgeno, bloqueo de sonda endotraqueal, hipocarbia, hipercarbia, apnea, fuga pulmonar de aire, enfisema intersticial y hemorragia pulmonar Diversas: mayor probabilidad de septicemia nosocomial despus del tratamiento Estabilidad Refrigerar; proteger de la luz; antes de la administracin calentar a temperatura ambiental durante 20 min o sostener el recipiente en la mano durante 8 min; no deben utilizarse mtodos de calentamiento artificial; los recipientes sin usar, intactos, calentados a temperatura ambiental pueden ser devueltos al refrigerador slo una vez en el transcurso de 8 h tras el calentamiento. Mecanismo de accin Restituye ei suractante endgeno deficiente o ineficaz en recin nacidos con SDR, o en aqullos en riesgo de presentarlo. El suractante evita que los alveolos se colapsen durante la espiracin al disminuir la tensin superficial entre el aire y las superficies alveolares. Dosificacin usual Intratraqueal: recin nacidos: Profilaxia: administrar 4 mL/kg tan pronto sea posible; en ias primeras 48 h de vida pueden administrarse incluso cuatro dosis a intervalos no menores de 6 h. La necesidad de usar dosis adicionales depende de la evidencia de persistencia del SDR o de si el lactante est intubado y requiere como mnimo 30% de oxgeno inspirado para conservar una P a 0 < 80 torr Teraputica de rescate: administrar 4 mL/kg tan pronto se confirma el diagnstico de SDR; puede repetirse si es necesario a intervalos no menores de 6 h, hasta un mximo de cuatro dosis Administracin Intratraqueal: slo se administra por esta va. No agitar; si durante el almacenamiento se deposita la zona ms densa en el fondo, girar con suavidad en sentido vertical. Antes de la administracin, aspirar la trquea del neonato; revisar ia solucin para verificar que la suspensin est bien mezclada. Se aplica por va intratraqueal mediante infusin a travs de una sonda 5 F con orificio terminal, introducida en la sonda endotraqueal del lactante. La dosis se administra en cuatro fracciones de 1 mL/kg. Cada fraccin se administra con diferencia de 2 3 seg, tras cambiar la posicin del paciente: con posicin de semiTrendelemburg (angulacin ligera) con la cabeza hacia la derecha, maniobra que se repite con la cabeza hacia la izquierda, para seguir invirtiendo la posicin y con la cabeza hacia la derecha, y luego a la izquierda Parmetros para vigilancia Medicin continua de frecuencia cardiaca y saturacin de 0 transcutneo durante la administracin; gases arteriales frecuentes, a fin de evitar hiperoxia e hipocarbia despus de ia administracin.
2 2 2

BETANA ANHIDRA Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Suspensin intratraqueal [sin conservador; derivada de bovino]: 25 mg/mL (4 mL, 8 mL) Besilato de amlodipina vase Amlodipina en Sa pgina 141 Besilato de atracurio vase Atracurio en la pgina 187 Besilato de cisatracurio vase Cisatracurio en ia pgina 353 9-beta-D-ribofuranosiladenina vase Adenosina en la pgina 85

Betana anhidra
Sinnimos Betane anhidro Categora teraputica Agente para tratamiento de homocistinuria Uso Agente teraputico para reduccin de las concentraciones sanguneas elevadas de homocistena en pacientes con homocistinuria; sta afeccin se debe a deficiencias o defectos de la sintetasa beta de cistationina (SBC), la reductasa de 5,10-metilenetetrahidrofolato y del metabolismo del cofactor de cobalamina. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la betana o cualquier componente de la frmula. Advertencias Se ha informado edema cerebral en pacientes con hipermetioninemia, entre ellos algunos tratados con betana. El tratamiento de la SBC con betana puede aumentar aun ms las concentraciones sricas de metionina (debido a la conversin de homocistena en metionina por metilacin); vigilar las concentraciones sricas de metionina en pacientes con deficiencia de SBC; mantenerlas en < 1 000 pmol/L. Reacciones adversas Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, molestias gastrointestinales Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la humedad. Mecanismo de accin La betana disminuye las concentraciones sanguneas de homocistena, al actuar como un donador de grupos metilo para la conversin de homocistena en metionina. Dosificacin usual Oral: Nios < 3 aos: 100 mg/kg/da divididos en dos fracciones; aumentar a intervalos semanales con incrementos de 100 mg/kg/da Nios > 3 aos y adultos: 3 g dos veces al da; pueden requerirse dosis hasta de 20 g/da para controlar las concentraciones plasmticas de homocistena en algunos pacientes Nota: se observan beneficios mnimos en pacientes tratados con > 150 mg/kg/da > 20 g/da Administracin Oral: agitar con suavidad el recipiente antes de abrirlo; medir la dosis con el dispensador graduado y disolveren 4 a 6 onzas (120 a 150 mL) de agua, jugo, leche o frmula lctea; administrar de inmediato; no utilizar si el polvo no se disolvi perfectamente o se obtiene una solucin con color Parmetros para vigilancia Concentracin de homocistena plasmtica (debe ser baja o indetectable); metionina plasmtica (en pacientes con SBC). Informacin adicional Frmaco sin inters comercial; en Estados Unidos puede obtenerse en Chronimed, Inc; para el tratamiento de la homocistinuria tambin son tiles las vitaminas B y B , y a menudo se usan junto con el producto. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Polvo para solucin oral: 1 g/medida (180 g) [1 medida = 1.7 mL) Referencias
5 12

B u r n s S P , lies R A , Ryals M, et al. M e t h y I g n e s i s F r o m B e t a i n e in C y s t a t h i o n i n e - B e t a - S y n t h a s e D e i c i e n c y . Biochem Soc Trans. 1 9 9 3 ; 2 1 : 4 5 5 S . Devlin A M , Hajipour L , GholKar A . C e r e b r a l E d e m a A s s o c i a t e d With B e t a i n e T r e a t m e n t i n Classical H o m o c y s t i n u r i a . J Pediatt. 2 0 0 1 ; 1 4 4 ( 4 ) : 5 4 5 - 8 . Kishi T, K a w a m u r a I, H a r a d a Y, et a l . Effect of B e t a i n e on S - A d e n o s y l m e t h i o n i n e L e v i s in t h e C e r e b r o s p i n a l Fluid in a Patient W i t h M e t h y l e n e t e t r a h y d r o f o l a t e R e d u c a s e D e f i c i e n c y a n d P e r i p h a r a l N e u r o p a t h y . J Inherit Metab Dis. 1 9 9 4 ; 1 7 ( 5 ) : 5 6 0 - 5 . L a w s o n - Y u e n A, L e v y H L . T h a Use of B e t a i n e in t h e T r e a t m e n t of E l e v a t e d H o m o c y s t e i n e . Mol Genet Metab. 2 0 0 6 ; 8 8 ( 3 ) : 2 0 1 - 7 . M a t t h e w s A , J o h n s o n T N , R o s t a m i - H o d j e g a n A , e t al. A n [ndirect R e s p o n s e M o d e l o f H o m o c y s t e i n e S u p p r e s s i o n by B e t a i n e : O p t i m i s i n g the D o s a g e R g i m e n of Betaine in H o m o c y s t i n u r i a . Br J Clin PharmacoL 2002;54(2):140-6. S m o l i n L A , B e n e v e n g a N J , B e r l o w S. T h e U s e of B e t a i n e f o r t h e T r e a t m e n t of H o m o c y s t i n u r i a . J Pediatr. 1981,99:467-72.

BETAMETASONA

Betametasona
Informacin relacionada Corticosteroides tpicos: lineamientos para seleccin y uso en la pgina 1692 S i n n i m o s Dipropionato de betametasona; Dipropionato de betametasona potenciado; Flubenisolona; Fosfato sdico de betametasona; Valerato de betametasona Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Corticosteroide sistmico; Corticosteroide suprarrenal; Corticosteroide tpico; Glucocorticoide Uso Antiinflamatorio, inmunosupresor; teraputica de reposicin de corticosteroides Tpico: dermatosis inflamatorias como psoriasis, dermatitis seborreica o atpica, neurodermatitis, fase inflamatoria de xerosis, fase tarda de dermatitis alrgica o por irritantes, espuma: sntomas inflamatorios y pruriginosos de dermatosis de la piel cabelluda que mejoran con corticosteroides. Factor de riesgo para ei embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la betametasona o cualquier componente de la frmula; micosis sistmicas. Advertencias Es posible que ocurra supresin del eje hipotalmico-hipofisario-suprarrenal (HHS); puede presentarse insuficiencia suprarrenal con la suspensin abrupta tras uso prolongado o estrs; debe suspenderse con cuidado. Los pacientes con supresin del eje HHS podran requerir dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes de, durante y despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin, es posible los pacientes sean ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Los corticosteroides tambin pueden enmascarar los signos de infeccin. Los corticosteroides pueden activar infecciones latentes oportunistas o exacerbar las infecciones micticas sistmicas. Pueden causar osteoporosis (a cualquier edad) o inhibicin del crecimiento seo en pacientes peditricos. Puede presentarse miopata aguda con dosis elevadas, puede ocurrir tambin elevacin de la presin infraocular (en especial con su uso prolongado), pueden presentarse efectos en el SNC (que van desde euforia hasta psicosis). Se informan casos raros de reacciones anafiactoides con los corticosteroides. Tpica: los lactantes y nios pequeos pueden ser ms susceptibles a la supresin del eje HHS por la teraputica con corticosteroides tpicos; es posible que ocurran efectos sistmicos cuando se usa en zonas corporales grandes, reas denudadas, por tiempo prolongado o con vendajes oclusivos; no emplear en el rea del paal o con vendajes oclusivos, en especial en lesiones exudativas. Suspender si aparece irritacin cutnea o dermatitis por contacto; no utilizar los productos de muy alta potencia para el tratamiento de roscea o dermatitis peribucal (vase Informacin adicional) Precauciones Evitar la administracin de dosis ms altas que las recomendadas; pueden presentarse supresin del eje HHS, detencin del crecimiento lineal (es decir, reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea, hipercorticismo (sndrome de Cushing), hiperglucemia o glucosuria; ajustar hasta la dosis ms baja efectiva. La reduccin de la velocidad de crecimiento se presenta cuando los corticosteroides se administran a pacientes peditricos por cualquier va (vigilar el crecimiento). Usar con cautela extrema en pacientes con tuberculosis del aparato respiratorio, infecciones sistmicas no tratadas o herpes simple ocular; usar con cautela en pacientes con disfuncin tiroidea, cirrosis, colitis ulcerativa inespecfica, hipertensin, disfuncin renai, osteoporosis, tendencia tromboemblica, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto del miocardio reciente, trastornos convulsivos, miastenia grave, tromboflebitis, lcera pptica, diabetes, glaucoma, cataratas o disfuncin heptica. Su uso prolongado puede dar como resultado la formacin de cataratas o glaucoma. Usar con mesura los productos tpicos en nios, porque pueden inducir efectos sistmicos. Nota: a causa de la incidencia elevada de supresin suprarrenal, los productos tpicos potenciados no se recomiendan para nios < 12 aos (vase Informacin adicional). La espuma no se recomienda para nios < 16 aos. Reacciones adversas Cardiovasculares: edema, hipertensin, insuficiencia cardiaca congestiva Sistema nervioso central: convulsiones, vrtigo, confusin, cefalea, psicosis, seudotumor cerebral, euforia, insomnio, hipertensin intracraneal, nerviosismo Dermatolgicas: adelgazamiento y fragilidad cutneas, hiperpigmentacin o hipopigmentacin, acn, cicatrizacin lenta de heridas, atrofia cutnea (equimosis, piel lustrosa, telangiectasias, adelgazamiento, prdida de los pliegues cutneos), eritema, exantema y sequedad de piel

BETAMETASONA Endocrinas y metablicas: supresin HHS, estado cushingoide, retencin de sodio y agua, supresin del crecimiento, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia Gastrointestinales: lcera pptica, nusea, vmito Locales: ardor, prurito, sensacin punzante, abscesos estriles, irritacin, eritema, foliculitis, formacin de vesculas, erupciones acneiformes, dermatitis por contacto Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, disminucin de la densidad mineral sea, osteoporosis, fracturas Oculares: cataratas, hipertensin intraocular, glaucoma Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras) Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A del citocromo P450. Barbitricos, fenitona y rifampicina disminuyen los efectos de los corticosteroides; saiicilatos; antiinflamatorios no esteroideos; diurticos (reducen la concentracin de potasio); cafena y alcohol pueden incrementar el riesgo de lcera gastrointestinal. Con empleo sistmico: disminuye el efecto de las vacunas de virus vivos (mayor riesgo de infeccin por el virus). Interaccin con alimentos El uso sistmico de corticosteroides puede requerir una dieta rica en potasio, vitaminas A, B C, D, cido flico, calcio, zinc y fsforo, y baja en sodio. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada; el recipiente con espuma es inflamable; debe conservarse lejos de fuego, flama y calor; no almacenar a temperaturas > 49C. Mecanismo de accin Controla la velocidad de sntesis proteica, disminuye la migracin de polimorfonucleares y fibroblastos, revierte la permeabilidad capilar y causa estabilizacin de lisosomas, con lo cual previene o controla la inflamacin. Farmacocintica Unin a protenas: 64% Metabolismo: heptico Eliminacin: < 5% de la dosis se excreta por los riones sin cambios; cantidades pequeas se eliminan por las vas biliares Dosificacin usual La dosis se ajusta segn la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente. IM: Nios: usar la dosis ms baja indicada como dosis inicial contra la insuficiencia corticosuprarrenal (restitucin fisiolgica); 0.0175 a 0.125 mg de frmaco base/ kg/da divididos cada 6 a 12 h o 0.5 a 7.5 mg del frmaco base/m /da divididos cada 6 a 12 h Adolescentes y adultos: 0.6 a 9 mg/da divididos cada 12 a 24 h Oral: Nios: utilizar la dosis ms baja sealada como dosis inicial contra la insuficiencia corticosuprarrenal (restitucin fisiolgica); 0.0175 a 0.25 mg/kg/da divididos cada 6 a 8 h o 0.5 a 7.5 mg/m /da divididos cada 6 a 8 h Adolescentes y adultos: 2.4 a 4.8 mg/da en dos a cuatro fracciones; intervalo: 0.6 a 7.2 mg/da Tpica: usar la menor dosis durante el periodo ms corto posible para evitar la supresin HHS; suspender la administracin una vez logrado el control; revalorar ei diagnstico si no se observa mejora en las primeras dos semanas Nios y adultos: aplicar una capa delgada una o dos veces al da (vanse Precauciones e Informacin adicional) Adolescentes > 13 aos y adultos: Crema Diprolene- AF: aplicar una capa delgada una o dos veces al da; mximo 45 g de crema a la semana; no emplear por > 2 semanas Locin Diprolene: aplicar unas cuantas gotas una o dos veces al da; mximo: 50 mL/semana; no emplear por > 2 semanas Gel Diprolene: aplicar una capa delgada una o dos veces al da; mximo: 50 mL/semana; no usar por > 2 semanas Adolescentes > 16 aos y adultos: espuma Luxiq: aplicar dos veces al da (maana y noche) Administracin Oral: administrar con alimentos para disminuir los efectos gastrointestinales Parenteral: no administrar la suspensin inyectable por va IV; agitar dicha suspensin antes de usarla Tpica: aplicar en poca cantidad; frotar con suavidad hasta que el preparado desaparezca; no aplicar en cara, axilas e ingles; no usar en la piel con solucin de continuidad, reas de infeccin o rea del paal. No aplicar a la piel hmeda a menos que se indique; no cubrir con vendaje oclusivo Espuma: invertir el recipiente y depositar una pequea cantidad de espuma en un platito u otra superficie fra; la espuma se derrite al contacto con la piel tibia (no aplicar directamente en las manos); usar los dedos para aplicar cantidades pequeas de la espuma en la zona afectada de la piel cabelluda; frotar con suavidad hasta que desaparezca; evitar que el frmaco est cerca de flamas, (Contina)
6l 2 2

BETANECOL

Betametasona

(Contina)

fuego o cigarrillos encendidos durante su aplicacin; el contenido del recipiente es inflamable y est a presin Interaccin con pruebas de Pruebas cutneas. Informacin para el paciente Uso sistmico: no consumir alcohol ni cafena; no reducir la dosis ni suspender sin la aprobacin del mdico Uso tpico: evitar el contacto con los ojos; no deben usarse vendajes oclusivos ni otros productos con corticosteroides, salvo que el mdico lo indique Informacin adicional Corticosteroide de accin prolongada con potencial mnimo o nulo para retencin de sodio. Productos tpicos: de potencia muy elevada: ungento y locin de dipropionato de betametasona potenciados; de potencia alta: crema de dipropionato de betametasona potenciado y crema y ungento de dipropionato de betametasona; de potencia intermedia: locin de dipropionato de betametasona y crema de valerato de betametasona. Los productos tpicos etiquetados como potenciados utilizan un vehculo que incrementa la penetracin del frmaco en la piel. Varios estudios recientes realizados en nios < 12 aos con dermatitis atpica mostraron incidencia alta de supresin suprarrenal cuando los productos de betametasona tpica se aplicaron dos veces al da durante dos o tres semanas. La supresin suprarrenal ocurri en 19 de 60 (32%) pacientes valorables (3 meses a 12 aos) con el uso de la crema al 0.05%. Un porcentaje mayor de supresin suprarrenal se observ en nios ms pequeos y lactantes (vase el inserto de producto). Los pacientes peditricos pueden ser ms susceptibles a la supresin suprarrenal y otros efectos secundarios sistmicos de ios corticosteroides tpicos a causa de su superficie cutnea mayor en relacin con el peso corporal. Debe usarse la dosis ms baja eficaz de corticosteroides tpicos en pacientes peditricos. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. La dosis se expresa como base. Aerosol tpico, como valerato [espuma]: Luxiq: al 0.12% (50 g, 100 g, 150 g) [la potencia se expresa como sal; contiene 60.4% de etanol] Crema tpica, como dipropionato: ai 0.05% (45 g) Crema tpica, como dipropionato potenciado: al 0.05% (15 g, 50 g) Crema tpica, como valerato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g) Gel tpico, como dipropionato potenciado: al 0.05% (15 g, 50 g) Suspensin inyectable: Celestone Soluspan: 3 mg/mL de fosfato sdico de betametasona y 3 mg/mL de acetato de betametasona (5 mL) [6 mg/mL] Locin tpica, como dipropionato: al 0.05% (60 mL) Locin tpica, como dipropionato potenciado: al 0.05% (30 mL, 60 mL) Locin tpica, como valerato: al 0 . 1 % (60 mL) Ungento tpico, como dipropionato: al 0.05% (15 g, 45 g) Ungento tpico, como dipropionato potenciado: al 0.05% (15 g, 50 g) Ungento tpico, como valerato: al 0 . 1 % (15 g, 45 g) Solucin, como base: Celestone: 0.6 mg/5 mL (118 mL) [contiene alcohol y benzoato de sodio; sabor ce reza-naranja]

Betanecol
Sinnimos Cloruro de betanecol Categora teraputica Agente colinrgico Uso Tratamiento de retencin urinaria no obstructiva y por vejiga neurognica; reflujo gastroesofgico. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/contraindicado. C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad al cloruro de betanecol o cualquier componente de la frmula; no usar en pacientes con obstruccin mecnica de tubo digestivo o vas urinarias; no utilizar en individuos con hipertiroidismo, lcera pptica, asma bronquial o enfermedades cardiacas. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipotensin, paro cardiaco, hiperemia cutnea (respuesta vasomotora) Sistema nervioso central: cefalea Gastrointestinales: clico, diarrea, nusea, vmito, sialorrea Genitourinarias: poliaquiuria Hepticas: elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina

BICARBONATO DE POTASIO Oculares: miosis, epfora Respiratorias: broncoconstriccin Diversas: diaforesis Interacciones medicamentosas Los bloqueadores ganglionares pueden causar disminucin crtica de la presin arterial; efectos aditivos con otros agentes colinrgicos; quinidina y procainamida disminuyen los efectos del betanecol; ios agentes anticolinrgicos (atropina, antihistamnicos, antidepresivos tricclicos, fenotiacina) pueden disminuir los efectos del betanecol. Mecanismo de accin Estimula los receptores colinrgicos en msculo liso de vejiga y tubo gastrointestinal, con lo que intensifica el peristaltismo, aumenta las secreciones de aparato digestivo y pncreas, contrae el msculo vesical e Incrementa las ondas peristlticas de los urteres. Farmacodinamia Inicio de accin: oral: 30 a 90 min Duracin: oral: hasta 6 h Farmacocintica Absorcin: oral: variable Destino metablico y excrecin: an no se determinan Dosificacin usual Oral: Nios: Distensin abdominal o retencin urinaria: 0.6 mg/kg/da divididos en tres o cuatro fracciones al da Reflujo gastroesofgico: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis o 3 mg/m /dosis administrados 30 a 60 min antes de cada comida, hasta un mximo de cuatro veces ai da Adultos: 10 a 50 mg dos a cuatro veces al da Administracin Oral: administrar con el estmago vaco para disminuir nusea y vmito Informacin para el paciente Pueden presentarse mareo, sensacin de inestabilidad o desmayo, sobre todo al incorporarse desde la posicin yacente. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es [imitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas, como cloruro: 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg Otras preparaciones Puede prepararse una solucin de 1 mg/mL triturando 12 tabletas de 10 mg; agregar agua estril poco a poco, hasta un volumen total de 120 mL; agitar bien; refrigerar; se mantiene estable 30 das (Schlatter, 1997) Puede prepararse una suspensin de 5 mg/mL triturando 12 tabletas de 50 mg; agregar hasta un volumen total de 120 mL de una mezcla 1:1 de Ora-Plus y Ora-Sweet, u Ora-Plus y Ora-Sweet SF, o una solucin 1:4 de jarabe de cereza concentrado y jarabe simple, o mezcla NF; se mantiene estable 60 das en refrigeracin (de preferencia) o a temperatura ambiente; agitar bien y proteger de la luz (Alien, 1998; Nahata, 2004). Alien LV Jr, Eckson MA. Stability of Bethanechol Chloride, Pyraznamide, Q u i n i d i n e S u l f a t e , R i f a m p i n , and T e t r a c y c l i n e H y d r o c h l o r i d e in Extemporaneously Compounded Oral Liquids. Am J Health Syst Pharm. 1998;55(17):1804-9. Nahata MC, Pai VB, Hipple TF. Pediatric Drug Formulations. 5th ed. Cincinnati, OH: Harvey Whitney Books Co, 2004. Schlatter JL, Saulnier JL. Bethanechol Chloride Oral Solutions: Stability and Use in Infants. Ann Pharmacother. 1997;31(3):294-6.
2

Betaine anhidro vase Betana anhidra en la pgina 217 Bicarbonato vase Bicarbonato de sodio en la pgina 224

Bicarbonato de potasio
Categora teraputica Complemento electroltico oral Uso Tratamiento y prevencin de hipopotasemia, cuando es necesario para evitar la administracin de cloruro o se requiere una fuente adicional de bicarbonato para equilibrar el estado acidobsico. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave; las presentaciones orales slidas estn contraindicadas en pacientes que tienen una causa estructural, patolgica, farmacolgica o todas ellas, de retraso o detencin del trnsito gastrointestinal. Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas; individuos que reciben ahorradores de potasio. (Contina)

BICARBONATO DE POTASIO Y CITRATO DE POTASIO

Bicarbonato de potasio (Continua)


Reacciones adversas Sistema nervioso central: confusin Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, alcalosis metablica Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lesiones gastrointestinales, flatulencia Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flcida Interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el potasio srico. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Mecanismo de accin El potasio es el principa! catin del lquido intracelular y resulta esencial para la conduccin de impulsos nerviosos en corazn, cerebro y msculo esqueltico; contraccin de msculos cardiaco, esqueltico y liso, y mantenimiento de funcin renal, equilibrio acidobsico, metabolismo de carbohidratos y secrecin de cido gstrico. El bicarbonato neutraliza la concentracin de hidrogeniones y eleva el pH sanguneo y urinario. Farmacocintica Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proximal Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el lquido extracelular Eliminacin: sobre todo en orina; piel y heces (cantidades pequeas); la mayor parte del potasio se reabsorbe en intestino Dosificacin usual Oral (las dosis se muestran como mEq de potasio): Requerimiento diario normal: Nios: 2 a 3 mEq/kg/da Adultos: 40 a 80 mEq/da Prevencin de hipopotasemia durante teraputica diurtica: Nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos dosis Adultos: 25 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro fracciones Administracin Oral: disolver por completo en 100 a 250 mL de agua fra, jugo u otro lquido adecuado, y beber despacio Parmetros para vigilancia Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est indicado). Informacin adicional La hipopotasemia es arritmgena, en particular en caso de isquemia o toxicidad por digitlicos. Los datos de hipopotasemia en el ECG incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemia puede presentarse como ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse en la hiperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce bradicardia y anormalidades de la conduccin AV. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas para solucin oral, efervescentes: 25 mEq de potasio

Bicarbonato de potasio y citrato de potasio


Informacin relacionada Bicarbonato de potasio en la pgina 221 Sinnimos Bicarbonato y citrato potsicos (efervescentes) Categora teraputica Complemento electroltico oral Uso Tratamiento y prevencin de hipopotasemia, cuando es necesario para evitar la administracin de cloruro o se requiere una fuente adicional de bicarbonato para equilibrar el estado acidobsico. Factor de riesgo para el embarazo C Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave. Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas; individuos que reciben ahorradores de potasio. Reacciones adversas Sistema nervioso central: confusin Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, alcalosis metablica Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lesiones gastrointestinales, flatulencia Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flcida

BICARBONATO DE POTASIO Y CLORURO DE POTASIO Interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de sai e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el potasio srico. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. Mecanismo de accin El potasio es el principal catin del lquido intracelular y resulta esencial para la conduccin de impulsos nerviosos en corazn, cerebro y msculo esqueltico; contraccin de msculos cardiaco, esqueltico y liso, y mantenimiento de funcin renal, equilibrio acidobsico, metabolismo de carbohidratos y secrecin de cido gstrico. El bicarbonato neutraliza la concentracin de hidrogeniones y eleva el pH sanguneo y urinario. Farmacocintica Absorcin: buena en el tubo gastrointestinal proximal Distribucin: entra a las clulas por transporte activo desde el lquido extracelular Eliminacin: sobre todo en orina; piel y heces (cantidades pequeas); la mayor parte del potasio se reabsorbe en intestino Dosificacin usual Oral (las dosis se muestran como miliequivalentes de potasio): Requerimiento diario normal: Nios: 2 a 3 mEq/kg/da Adultos: 40 a 80 mEq/da Prevencin de hipopotasemia durante teraputica diurtica: Nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos dosis Adultos: 25 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro fracciones Administracin Oral: disolver por completo en 100 a 250 mL de agua fra, jugo u otro lquido adecuado, y beber despacio Parmetros para vigilancia Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est indicado). Informacin adicional La hipopotasemia es arritmgena, en particular en caso de isquemia o toxicidad por digitlicos. Los datos de hipopotasemia en el ECG incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemia puede presentarse como ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse en la hiperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce bradicardia y anormalidades de la conduccin AV. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas efervescentes: Effer-K: 25 mEq de potasio [sabores cereza, limn, naranja o sin sabor] Klor-Con' -/EF: 25 mEq de potasio [sin azcar; sabor naranja] K-Lyte: 25 mEq de potasio [sabor naranja] K-Lyte ' DS: 50 mEq de potasio [sabor naranja]
p a

Bicarbonato de potasio y cloruro de potasio


Informacin relacionada Bicarbonato de potasio en ia pgina 221 Cloruro de potasio en la pgina 409 Sinnimos Bicarbonato y cloruro de potasio (efervescentes) Categora teraputica Complemento electroltico oral Uso Tratamiento o prevencin de la hipopotasemia. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible. Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de los complementos de potasio; disfuncin renal grave, enfermedad de Addison no tratada, calambres por calor, hiperpotasemia, traumatismo tisular grave. Precauciones Usar con cautela en pacientes con afeccin cardiaca, renal o ambas; individuos que reciben ahorradores de potasio. Reacciones adversas Sistema nervioso central: confusin Endocrinas y metablicas: hiperpotasemia, alcalosis metablica Gastrointestinales: nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, lesiones gastrointestinales, flatulencia Neuromusculares y esquelticas: debilidad muscular, parestesias, parlisis flcida Interacciones medicamentosas Diurticos ahorradores de potasio, sustitutos de sal e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el potasio srico. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente. (Contina)
OOQ.

BICARBONATO DE SODIO

Bicarbonato de potasio y cloruro de potasio (Continua)


Dosificacin usual Oral (dosis indicadas como milequivalentes de potasio): Requerimiento diario normal: Nios: 2 a 3 mEq/kg/da Adultos: 40 a 80 mEq/da Prevencin de hipopotasemia durante teraputica diurtica: Nios: 1 a 2 mEq/kg/da en una o dos dosis Adultos: 25 a 100 mEq/da divididos en dos a cuatro fracciones Administracin Disolver las tabletas en 100 a 120 mL de agua fra o jugo; beber despacio la solucin en sorbos pequeos, durante 5 a 10 min; administrar con alimentos. Parmetros para vigilancia Potasio srico, glucosa, cloro, pH, diuresis (si est indicado). Informacin adicional La hipopotasemia es arritmgena, en particular en caso de isquemia o toxicidad por digitlicos. Los datos de hipopotasemia en el ECG incluyen achatamiento de la onda T. Conforme sta disminuye, pueden aparecer ondas U. El intervalo QT no se prolonga. La hiperpotasemia puede presentarse como ondas T simtricas altas y picudas. La elevacin del segmento ST puede presentarse en la hiperpotasemia grave. El complejo QRS se ensancha de manera progresiva con ondas eventuales ondas sinusales aparentes. La hiperpotasemia tambin induce bradicardia y anormalidades de la conduccin AV. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas para solucin oral [efervescente]: 25 mEq de cloruro de potasio [0.5 g de bicarbonato de potasio y 1.5 g de cloruro de potasio] K-Lyte/CI: 25 mEq de cloruro de potasio [0.5 g de bicarbonato de potasio y 1.5 g de cloruro de potasio; sabor limn o ponche de frutas]

Bicarbonato de sodio
Informacin relacionada Anticidos en la pgina 162 Antdotos de uso comn en caso de sobredosificacin aguda en la pgina 1902 Dosificacin de frmacos para RCP en Pediatra en la pgina 1629 Sinnimos Bicarbonato; Carbonato cido de sodio; Carbonato hidrogenado de sodio; NaHC0 Categora teraputica Agente alcalinizante oral; Agente alcalinizante parenteral; Anticido; Complemento electroltico oral; Complemento electroltico parenteral; Sal de sodio Uso Tratamiento de acidosis metablica; anticido; alcallnizacin urinaria; estabilizacin del estado acidobsico en el paro cardiaco (vase Advertencias) y tratamiento de hiperpotasemia que pone en peligro la vida. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Se excreta en la leche materna/compatible. Contraindicaciones Hipersensibilidad al bicarbonato de sodio o cualquier componente de la frmula; alcalosis, hipocalcemia, hipernatremia; dolor abdominal de origen desconocido, ventilacin inadecuada durante la reanimacin cardiopulmonar; prdidas excesivas de cloro. Advertencias Evitar su extravasacin; puede ocurrir necrosis tisular a causa de la hipertonicidad del NaHC0 ; el uso de NaHC0 por va IV se reserva para acidosis metablica comprobada e hiperpotasemia potencialmente letal; no se recomienda su uso rutinario en paro cardiaco; el paciente debe ventilarse adecuadamente antes de su administracin en paro cardiaco; la administracin de cantidades excesivas de bicarbonato de sodio produce alcalosis metablica, que disminuye el suministro de oxgeno a los tejidos; vigilar de manera estrecha su empleo. Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva u otros trastornos que producen retencin de sodio; insuficiencia renal. Reacciones adversas Cardiovasculares: edema, hemorragia cerebral (sobre todo con inyeccin rpida de solucin de NaHC0 hiperosmolar en lactantes) Sistema nervioso central: tetania, acidosis en SNC Endocrinas y metablicas: alcalosis metablica, hipernatremia, hipopotasemia, hipocalcemia, hiperosmolahdad Gastrointestinales: distensin gstrica; puede ocurrir flatulencia con la administracin oral Locales: necrosis tisular, ulceracin por extravasacin Respiratorias: edema pulmonar Interacciones medicamentosas Cloropropamida, litio, metotrexate, salicilatos y tetraciclinas tienen mayor depuracin renal con la orina alcalina; anorexgenos,
3 3 3 3

BICARBONATO DE SODIO flecainida, mecamllamlna, quinidina y sirnpatomlmtlcos tienen menor depuracin renal con la orina alcalina; su uso concomitante a hierro puede disminuir la absorcin de este elemento. Estabilidad No mezclar bicarbonato de sodio con sales de calcio, catecolamlnas o atropina. Mecanismo de accin Se disocla para producir el Ion bicarbonato, el cual neutraliza la concentracin de hldrogeniones, y aumenta el pH sanguneo y urinario. Farmacodinamia Inicio de accin: Oral, como anticido: 15 min IV: rpida Duracin: Oral: 1 a 3 h IV: 8 a 10 min Farmacocintica Absorcin: oral: se absorbe bien Eliminacin: se reabsorbe en el rion y < 1% se excreta en la orina osificacin usual Paro cardiaco: vase Advertencias; el paciente debe recibir ventilacin adecuada antes de la administracin de NaHC0 Lactantes: 1 mEq/kg en bolo al Inicio; puede repetirse con 0.5 mEq/kg en 10 min, una vez o segn lo indique el estado acidobsico del paciente Nios y adultos: 1 mEq/kg en bolo al nielo; puede repetirse con 0.5 mEq/kg en 10 min, una vez o segn lo indique el estado acidobsico del paciente Acidosis metablica: su dosificacin se basa en la siguiente frmula si se dispone de gases sanguneos y pH: Recin nacidos, lactantes y nios: HC0 ~ (mEq) = 0.3 x peso (kg) x dficit de base (mEq/L) o HC0 ~ (mEq) = 0.5 x peso (kg) x [24 - HC0 ~ en suero (mEq/L)] Adultos: HCOf (mEq) = 0.2 x peso (kg) x dficit de base (mEq/L) o HC0 ~ (mEq) = 0.5 x peso (kg) x [24 - H C 0 " en suero (mEq/L)] Si no se conoce el estado acidobsico: dosis para nios mayores y adultos: 2 a 5 mEq/kg en Infusin IV durante 4 a 8 h; las dosis subsiguientes se basan en el estado acidobsico del paciente Prevencin de hiperuricemia secundaria a sndrome de lisis tumoral (acalinlzacin urinaria) (consltense protocolos individuales): Lactantes y nios: IV: 120 a 200 mEq/m /da diluidos en los lquidos IV de mantenimiento (3 000 mL/m /da); ajustar para mantener el pH urinario entre 6 y 7 Oral: 12 g/m /da divididos en cuatro dosis; ajustar para mantener el pH urinario entre 6 y 7 Insuficiencia renal crnica: oral: iniciar cuando el bicarbonato plasmtico sea < 15 mEq/L: Nios: 1 a 3 mEq/kg/da en fracciones Adultos: 20 a 36 mEq/da en fracciones Acidosis tubular renal: oral: Distal: Nios: 2 a 3 mEq/kg/dla en fracciones Adultos: 0.5 a 2 mEq/kg/da administrados en cuatro o cinco fracciones Proxlmal: nios y adultos: inicial: 5 a 10 mEq/kg/da en fracciones; mantenimiento: aumentar segn se requiera, para mantener el bicarbonato srico en lmites normales Alcalinizacln de la orina: oral: Nios: 1 a 10 mEq (84 a 840 mg)/kg/da en fracciones; la dosis debe ajustarse segn el pH urinario deseado Adultos: 48 mEq (4 g) al principio; luego 12 a 24 mEq (1 a 2 g) cada 4 h; la dosis se ajusta segn el pH urinaria deseado; se han utilizado dosis de hasta 16 g/da Anticidos: oral: adultos: 325 mg a 2 g una a cuatro veces/da Administracin Oral: administrar 1 a 3 h despus de las comidas Parenteral: para administracin IV directa: en recin nacidos y lactantes utilizar la solucin de 0.5 mEq/mL o diluir la solucin de 1 mEq/mL con concentracin 1:1 con agua estril para inyeccin; en nios y adultos puede emplearse la solucin de 1 mEq/mL; administrar lentamente (velocidad mxima en recin nacidos y lactantes: 10 mEq/min); para su Infusin, diluir hasta una concentracin mxima de 0.5 mEq/mL en solucin de glucosa, e infundir durante 2 h (velocidad mxima de administracin: 1 mEq/kg/h) Parmetros para vigilancia Electrlitos sricos, con calcio, pH urinario, gases en
3 3 3 3 3 3 z z 2

sangre arterial (si est indicado). Informacin adicional 1 mEq de NaHC0 equivale a 84 mg; cada gramo de bicarbonato de sodio proporciona 12 mEq de Iones de sodio y bicarbonato; la osmolarldad de 0.5 mEq/mL es de 1 000 mOsm/L, y la de 1 mEq/mL, 2 000 mOsm/L. (Contina) 225
3

BIOTINA

Bicarbonato de sodio (Contina)


Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar ia etiqueta del producto especifico. Granulos efervescentes (Brioschi ): 2.69 g/sobre (6 g) [sobres con dosis unitaria; contiene 770 mg de sodio/sobre; sabor limn]; 2.69 g/tapa (120 g, 240 g) [contiene 770 mg de sodio/tapa; sabor limn] Infusin [premezclada en agua estril]: al 5% (500 mL) Solucin inyectable: al 4.2% [42 mg/mL = 5 mEq/10 mL] (10 mL) al 7.5% [75 mg/mL = 8.92 mEq/10 mL] (50 mL) al 8.4% [84 mg/mL = 10 mEq/10 mL] (10 mL, 50 mL) Neut : al 4% [40 mg/mL = 2.4 mEq/5 mL] (5 mL) Polvo: bicarbonato de sodio USP (120 g, 480 g) [contiene 30 mEq de sodio por V cucharadita] Tabletas: 325 mg [3.8 mEq]; 650 mg [7.6 mEq]
s ;n;

Bicarbonato y citrato potsicos (efervescentes) vase Bicarbonato de potasio y citrato de potasio en la pgina 222 Bicarbonato y cloruro de potasio (efervescentes) vase Bicarbonato de potasio y cloruro de potasio en la pgina 223

Biotina
Sinnimos Coenzima R; Vitamina Bw; Vitamina H Categora teraputica Agente para tratamiento de la deficiencia de biotinidasa; Complemento nutricional; Vitamina hidrosoluble Uso Tratamiento de la deficiencia primaria de biotinidasa; deficiencia nutricional de biotina; componente del complejo vitamnico B. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la biotina o cualquier componente de la frmula. Interaccin con alimentos Grandes cantidades de clara de huevo cruda evitan la absorcin de biotina. Mecanismo de accin La biotina es miembro del grupo de vitaminas del complejo B; es necesaria para diversas funciones metablicas, como gluconeognesis, lipognesis, biosntesis de cidos grasos, metabolismo del cido propinico y catabolismo de aminocidos de cadena ramificada. Se conocen nueve enzimas que dependen de la biotina; la enzima biotinidasa regenera la biotina en el organismo y tambin se requiere para la liberacin de biotina ligada a protenas de alimentos. La deficiencia de biotinidasa es un trastorno metablico que se hereda por mecanismos autosmicos recesivos y se caracteriza por actividad deficiente de la enzima en el suero. Los nios con dicho trastorno suelen mostrar convulsiones, hipotona, ataxia, erupciones cutneas, alopecia, cetoacidosis metablica y aciduria orgnica. Dosificacin usual Oral: RDA: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: no hay una cifra oficial, aunque una dosis de 100 a 200 pg/da se considera adecuada Deficiencia de biotinidasa: recin nacidos, lactantes, nios y adultos: 5 a 10 mg una vez al da Deficiencia de biotina: nios y adultos: 5 a 20 mg una vez al da Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos Intervalo de referencia Actividad de biotinidasa en suero. Presentaciones Cpsulas: 1 mg Referencias
M c V o y J R , L e v y H L , L a w l e r M, et a l . Partial Biotinidase D e f i c i e n c y : Clinical a n d B i o c h e m i c a l F e a t u r e s . J Pediatr. 1 9 9 0 ; 1 1 6 ( 1 ) : 7 8 - 8 3 . Salbert BA, Pellock J M , W o l f B . C h a r a c t e r i z a t i o n o f S e i z u r e s A s s o c i a t e d W i t h B i o t i n i d a s e Deficiency. Neurology. 1993;43(7):1351-5. W a s t e l l H J , Bartlett K, Dale G, et al. B i o t i n i d a s e Deficiency: A S u r v e y of 10 C a s e s . Arch Dis Child. 1988;63(10):1244-9.

Bisacodil
Categora teraputica Laxante estimulante Uso Teraputica para constipacin; evacuacin del colon antes de diversos procedimientos o exploraciones. Factor de riesgo para el embarazo C

BISMUTO Contraindicaciones Hipersensibilidad al bisacodil o cualquier componente de la frmula; no administrar a pacientes con dolor abdominal, apendicitis, obstruccin, nusea o vmito; no utilizar durante embarazo o lactancia. Advertencias Los laxantes estimulantes producen dependencia; su empleo por largo tiempo puede originar dependencia del laxante y prdida de la funcin intestinal normal. Precauciones El polvo de bisacodil tnico, que se prepara como solucin rectal, debe utilizarse con cautela en personas con ulceracin colnica. Reacciones adversas Endocrinas y metablicas: desequilibrio de electrlitos y lquidos (acidosis o alcalosis metablica, hipocalcemia) Gastrointestinales: clico, nusea, vmito, diarrea, ardor rectal, proctitis (rara) Interaccin con alimentos La administracin de bisacodil en los siguientes 60 min de haber ingerido anticidos, material alcalino, leche o productos lcteos puede ocasionar disolucin prematura de ia capa entrica y conducir a irritacin gstrica. Estabilidad Almacenar las tabletas con capa entrica y los supositorios a < 30C. Mecanismo de accin Estimula el peristaltismo por irritacin directa del msculo liso del intestino y tal vez del plexo intramural del colon; altera la secrecin de agua y electrlitos, con lo que produce acumulacin neta de lquido intestinal y efecto laxante. Farmacodinamia Inicio de accin: Oral: 6 a 10 h Rectal: 15 a 60 min Farmacocintica Absorcin: oral, rectal: < 5% Metabolismo: heptico Eliminacin: sus metabolitos conjugados se excretan en leche materna, bilis y orina Dosificacin usual Tabletas con capa entrica: oral: Nios de 3 a 12 aos: 5 a 10 mg o 0.3 mg/kg/da en una sola dosis Nios > 12 aos y adultos: 5 a 15 mg/da en una sola dosis; dosis mxima: 30 mg Supositorio: rectal: Nios: < 2 aos: 5 mg/da en una sola dosis 2 a 11 aos: 5 a 10 mg/da en una sola dosis Nios > 12 aos y adultos: 10 mg/da en una sola dosis Administracin Oral: administrar con agua y el estmago vaco; el paciente debe deglutir la tableta entera; no triturar ni masticar la tableta con capa entrica; no administrar el producto en un lapso de 60 min de haber ingerido anticidos, material alcalino, leche o productos lcteos Informacin para el paciente No usar regularmente por ms de una semana. Informacin adicional En un estudio prospectivo con asignacin aleatoria de 70 pacientes, se administraron tabletas de bisacodil oral a 19 de ellos, una vez al da en la maana durante dos das, antes de la colonoscopia (dosis para nios < 5 aos: 5 mg; 5 a 12 aos: 10 mg; > 12 aos: 15 mg), junto con un enema jabonoso aplicado en la maana del procedimiento sin ninguna restriccin de la alimentacin. Los resultados mostraron que el uso del bisacodil sin restriccin de la alimentacin no logr una preparacin satisfactoria del colon. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Enema: 10 mg/30 mL (37mL) Supositorio rectal: 10 mg Bisac-Evac, Bisacodyl Uniserts [DSC], Bisolax, Dulcolax -: 10 mg Tabletas con capa entrica: 5 mg Tabletas de liberacin retardada: 5 mg Referencias
5

B a K e r S S , Liptak G S , Colletti R B , e t a l . C o n s t i p a t i o n i n Infants a n d C h i l d r e n : Evauation a n d T r e a t m e n t . 2000. www.naspgn.org/constipation D a h s h a n A , Lin C H , Peters J , e t al.A R a n d o m i z e d , P r o s p e c t i v e S t u d y t o E v a l a t e the Efficacy a n d A c c e p t a n c e of T h r e e B o w e l P r e p a r a t i o n s for C o l o n o s c o p y in C h i l d r e n . Am J Gastroenlerol. 1999;94(12):3497-501.

bis-cloronitrosourea vase Carmustina en /a pgina 289

Bismuto
Sinnimos Bismuto rosa; Subgalato de bismuto; Subsalicilato de bismuto Categora teraputica Agente gastrointestinal para el tratamiento de lcera gstrica o duodenal; Antidiarreico (Contina)

BISMUTO

Bismuto

(Contina)

Uso Subsalicilato: tratamiento sintomtico de diarrea inespecica leve que incluye la del viajero; diarrea crnica de nios; teraputica adyuvante de gastritis antral por Helicobacter pylori Subgalato: auxiliar para reducir la fetidez fecal de una colostoma o ileostoma. Factor de riesgo para el embarazo C (D en el tercer trimestre) Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce (los salicilatos pasan a la leche materna)/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a bismuto, salicilatos o cualquier componente de la frmula; antecedente de hemorragia gastrointestinal intensa o coagulopatfa. Advertencias Kaopectate cambi su frmula para contener slo subsalicilato de bismuto; seguir estrictamente las recomendaciones de dosis. No utilizar subsalicilato en pacientes con influenza o varicela por el riesgo de sndrome de Reye; cuando se emplea subsalicilato de bismuto, los cambios de conducta (junto con nusea y vmito) pueden ser un signo temprano de sndrome de Reye; instruir a los pacientes y sus cuidadores para que se pongan en contacto con su mdico si aparecen estos sntomas. El subsalicilato debe emplearse con cautela en personas que ingieren cido acetilsaiiclico a causa de efectos txicos aditivos; utilizar con precaucin en nios < 3 aos; considerar el contenido de salicilato cuando se prescriba a nios. Precauciones El bismuto es radiopaco y puede interferir en estudios radiolgicos del tubo gastrointestinal. Reacciones adversas Sistema nervioso central: ansiedad, confusin, habla balbuceante, cefalea, depresin mental Gastrointestinales: impaccin (lactantes y pacientes debilitados); heces de color negro grisceo, oscurecimiento de la lengua Neuromusculares y esquelticas: espasmos musculares, debilidad ticas: tnitus, prdida de la audicin Interacciones medicamentosas Disminuye la absorcin de tetraciclina; incrementa los efectos txicos de cido acetilsaiiclico (por absorcin de salicilato), warfarina, hipoglucemiantes. Mecanismo de accin Adsorbe agua adicional en el intestino grueso, as como toxinas; forma un recubrimiento protector en la mucosa intestinal; al parecer posee efectos antisecretorios (salicilato) y antimicrobianos (bismuto) contra bacterias y virus patgenos. Farmacocintica Absorcin: la absorcin del bismuto es mnima (< 1%) en las vas gastrointestinales, en tanto que el salicilato se absorbe con facilidad (80%) Distribucin: salicilato: V : 170 mL/kg Unin a protenas: bismuto y salicilato: > 90% Metabolismo: las sales de bismuto experimentan disociacin qumica despus de su ingestin; el salicilato se metaboliza de manera extensa en el hgado Vida media: Bismuto: terminal: 21 a 72 das Salicilato: terminal: 2 a 5 h Eliminacin: Bismuto: renal, biliar Salicilato: slo 10% se excreta sin cambios en la orina Dosificacin usual Oral: subsalicilato de bismuto (las dosis de subsalicilato de bismuto lquido se expresan en mililitros de la concentracin de 262 mg/15 mL): Diarrea inespecfica: nios: 100 mg/kg/da divididos en cinco dosis iguales durante cinco das (mximo: 4.19 g/da) o Nios: hasta ocho dosis en 24 h: 3 a 6 aos: un tercio de tableta o 5 mL (87 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite 6 a 9 aos: dos tercios de tableta o 10 mL (175 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite 9 a 12 aos: una tableta o 15 mL (262 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite Adultos: dos tabletas o 30 mL (524 mg) cada 30 a 60 min segn se necesite, hasta un total de ocho dosis en 24 h Diarrea crnica infantil: 2 a 24 meses: 2.5 mL (44 mg) cada 4 h 24 a 48 meses: 5 mL (87 mg) cada 4 h 48 a 70 meses: 10 mL (175 mg) cada 4 h Prevencin de diarrea del viajero: adultos: 2.1 g/da o dos tabletas cuatro veces al da antes de las comidas y a la hora de acostarse
d

BLEOMICINA Gastritis antral por Heiicobacter pylori: an no se define la dosis para nios, aunque se utilizan las siguientes [junto con ampicilina y metronidazol o (en adultos} con tetraciclina y metronidazol]: Nios < 10 aos: 15 mL (262 mg) cuatro veces al da durante seis semanas Nios > 10 aos y adultos: 30 mL (524 mg) de solucin o dos tabletas de 262 mg cuatro veces al da, durante seis semanas Control de fetidez fecal de colostoma o ileostoma: nios > 12 aos y adultos: presentacin como subgalato: 200 a 400 mg hasta cuatro veces/da Ajuste de dosis en disfuncin renal: no utilizar el frmaco en pacientes con insuficiencia renal Administracin Oral: agitar bien el lquido antes de tomarlo; masticar las tabletas o dejar que se disuelvan en la boca antes de deglutirlas. Interaccin con pruebas de El bismuto absorbe los rayos X y puede interferir con mtodos diagnsticos del tubo gastrointestinal. Informacin para el paciente Puede conferir color negro a las heces; si la diarrea persiste por ms de dos das, consultar al mdico; la lengua puede adquirir un color oscuro; notificar al mdico si ocurren cambios de conducta junto con nusea y vmito (vase Advertencias). Informacin adicional Subsalicilato de bismuto: 262 mg = 130 mg de salicilato distinto al cido acetilsaiiclico; 525 mg = 236 mg de salicilato distinto al cido acetilsaiiclico Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Comprimido, como subsalicilato: 262 mg Pepto-Bismol: 262 mg [sin azcar; contiene 2 mg de sodio] Lquido, como subsalicilato: 262 mg/15 mL (240 mL, 360 mL, 480 mL); 525 mg/15 mL (240 mL, 360 mL) Kaopectate: 262 mg/15 mL (180 mL, 240 mL, 360 mL) [contiene 10 mg/15 mL de sodio; sabores regular y yerbabuena] Kaopectate Extra Strength: 525 mg/15 mL (240 mL) [contiene 11 mg/15 mL de sodio; sabor yerbabuena] Maalox Total Stomach Relief: 525 mg/15 mL (360 mL) [contiene 3-3 mg/15mL de sodio; sabores fresa y yerbabuena] Pepto-Bismol : 262 mg/15 mL (120 mL, 240 mL, 360 mL, 480 mL) [sin azcar; contiene 6 mg/15 mL de sodio y cido benzoico; sabor wintergreen] Suspensin: 262 mg/15 mL (480 mL) Tabletas masticables, como subsalicilato: 262 mg Pepto-Bismol: 262 mg [sin azcar; contiene < 1 mg de sodio; sabor cereza] Referencias
s

D r u m m B, S h e r m a n P, K a r m a l i M. et al. T r e a t m e n t of Campylobacter p y / o r - a s s o c i a l e d A n t r a l Gastritis in C h i l d r e n W i t h B i s m u t h S u b s a l i c y l a t e a n d A m p i c i l l i n . J Pediatr. 1 9 8 8 ; 1 1 3 ( 5 ) : 9 0 8 - 1 2 . S o r i a n o - B r u c h e r H E , A v e n d a n o P, O ' R y a n M, et a l . U s e of B i s m u t h S u b s a l i c y l a t e in A c u t e D i a r r h e a in C h i l d r e n . Rev Infect Dis. 1 9 9 0 ; 1 2 ( S u p p l 1J-.S51-5. W a l s h J H , P e t e r s o n W L . T h e T r e a t m e n t of Heiicobacter pylori Infection in t h e M a n a g e m e n t of Peptic U l c e r D i s e a s e . N Engl J Med. 1 9 9 5 ; 3 3 3 ( 1 5 ) : 9 8 4 - 9 1 .

Bismuto rosa vase Bismuto en la pgina 227 Bistropamida vase Tropicamida en la pgina 1526 Bitartrato de adrenalina vase Adrenalina en ia pgina 87 Bitartrato de cisteamina vase Cisteamina en la pgina 357 Bitartrato de levarterenol vase Noradrenalina en la pgina 1159 Bleo vase Bleomicina en la pgina 229

Bleomicina
Informacin relacionada Compatibilidad de quimloterpicos y medicamentos para mantenimiento en la pgina 1723 Potencial emetgeno de agentes quimioterpicos en la pgina 1722 Sinnimos Bleo; BLM; NSC-125066; Sulfato de bleomicina Categora teraputica Agente antineoplsico antibitico Uso Tratamiento paliativo de carcinomas de clulas escamosas, carcinoma testicular y tumores de clulas germinales; linfoma de Hodgkin y no Hodgkin, carcinoma renal y sarcoma de tejidos blandos; agente esclerosante para controlar derrames malignos. Factor de riesgo para el embarazo D Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad al sulfato de bleomicina o cualquier componente de la frmula. Advertencias La FDA recomienda considerar algunas tcnicas para manipulacin y eliminacin adecuadas de los antineoplsicos. La fibrosis pulmonar es ms frecuente (Contina)

BLEOMICINA

Bleomicina

(Contina)
2

en ancianos e individuos que reciben una dosis acumulativa total > 400 U; se informan efectos txicos en pulmones con una dosis total < 200 o 250 U/m en pacientes ms jvenes. La radiacin de los pulmones y el oxgeno complementario incrementan la posibilidad de reacciones txicas en tales rganos en pacientes tratados antes con bleomicina; es factible que se presente una reaccin idiosincrsica grave que incluya hipotensin, confusin mental, fiebre, escalofros y sibilancias. Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con funcin renal o pulmonar deficiente; se recomienda modificar la dosis en caso de disfuncin renal; esta medida puede ser necesaria en personas con disminucin de 20% {respecto a cifras bsales) de parmetros como FEVi, FVC o D L . Antes de iniciar el tratamiento conviene usar una dosis de prueba en pacientes con linfoma. Reacciones adversas Cardiovasculares: accidente vascular cerebral, hipotensin, fenmeno de Ftaynaud Sistema nervioso central: fiebre, escalofros, malestar general Dermatolgicas: hiperpigmentacin, hiperqueratosis en manos y uas, exantema, alopecia, descamacin Gastrointestinales: estomatitis, vmito, anorexia, nusea leve Hematolgicas: trombocitopenia, leucopenia Locales: flebitis Respiratorias: neumonitis intersticial (10%); fibrosis pulmonar (la dosis acumulativa durante toda la vida no debe exceder 400 250 U/m en personas ms jvenes); disnea, taquipnea, tos seca, estertores Diversas: reacciones anafiactoides Interacciones medicamentosas Fenitona (reduce el nivel srico de sta), cisplatino (disminuye la depuracin de bleomicina); la bleomicina puede disminuir la absorcin de digoxina. El empleo concurrente con productos de anfotericina B puede incrementar la nefrotoxicidad, as como el riesgo de hipotensin y broncoespasmo. Estabilidad Refrigerar; los frascos intactos son estables 28 das a temperatura ambiente; la solucin reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente. Es incompatible con soluciones de aminocidos, cido ascrbico, cefazolina, furosemida, diacepam, hidrocortisona, mitomicina, nafcilina, penicilina G, aminofilina y cobre; la dilucin en soluciones glucosadas puede ocasionar una prdida de 10% de la actividad en un lapso de 24 h. Mecanismo de accin Inhibe la sntesis de ADN; se fija al ADN, lo cual origina roturas monocatenarias y bicatenaas por una reaccin de radicales libres catalizada por F e - 0 . Farmacocintica Distribucin: piel, pulmones, riones, peritoneo y linfticos Unin a protenas: < 10% Vida media: depende de la funcin renal Nios: 2.1 a 3.5 h Adultos con funcin renal normal: 2 a 3 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: IM: 30 a 60 min Eliminacin: 60 a 70% de una dosis se excreta en la orina como frmaco activo Dilisis: no se elimina por hemodilisis Dosificacin usual Consultar protocolos especficos. Nios y adultos: IM, IV y SC: Dosis de prueba para pacientes con linfoma: 1 2 U de bleomicina en las primeras dos dosis; medir los signos vitales cada 15 min; esperar como mnimo 1 h antes de administrar el resto de a dosis Tratamiento: 10 a 20 U/m (0.25 a 0.5 U/kg) una o dos veces por semana en regmenes de combinacin o una vez cada dos a cuatro semanas Tumores de clulas germinales: 15 U/m /dosis una vez por semana durante tres semanas por rgimen Enfermedad de Hodgkin: 10 U/m /dosis en e! da 1 y 15 del ciclo Infusin IV continua: 15 a 20 U/m /da durante 24 h por tres a cinco das Adultos: inyeccin intracavitaria en caso de derrame pleural: 15 a 60 U (por lo general la dosis no excede 1 U/kg); el frmaco se diluye en 50 a 100 mL de solucin salina normal y se instila en cavidad pleural mediante sonda de toracostoma Ajuste de dosis en disfuncin renal: D 25 a 50 mL/min: disminuir la dosis 25% D < 25 mL/min: disminuir la dosis 50 a 75% Administracin Parenteral: IV: administrar lentamente durante por lo menos 10 min (no ms de 1 U/min) en una concentracin que no exceda 3 U/mL; la bleomicina para goteo IV continuo puede diluirse an ms en solucin salina (de preferencia) o glucosada al 5%; la
c o 2 ++ 2 2 2 2 2 cr cr

BOSENTN administracin por infusin continua puede producir signos menos graves de toxicidad pulmonar IM y SC: para cualquiera de las dos vas puede emplearse una concentracin de 15 U/mL Parmetros para vigilancia Pruebas de funcin pulmonar (volumen pulmonar total, FEV FVC y DL ), estudios de funcin renal, radiografas de trax; signos vitales y temperatura; biometra hemtica completa con diferencial y de plaquetas. Informacin para el paciente Informar de Inmediato al mdico la ocurrencia de tos, disnea o sibllanclas. Implicaciones para la atencin de enfermera Pueden ocurrir fiebre y escalofros 2 a 6 h despus de la administracin parenteral; es posible que la administracin previa de acetaminofn, antihistamnicos e hidrocortisona disminuya la intensidad de uno y otro signo. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Inyeccin, polvo para reconstituir, como sulfato: 15 U, 30 U Referencias
1; C0

A l b e r t s D S , C h e n H S . Liu R, et al. B l e o m y c i n P h a r m a c o k i n e t i c s n M a n . i. I n t r a v e n o u s A d m i n i s t r a t i o n . Cncer Chemother PharmacoL 1978;1(3):177-31. B e r g S L . Grisell D L , D e l a n e y T F , et al. Principies of T r e a t m e n t of Pediatric Solid T u m o r s . Pediatr Ciin North Am. 1991;38(2):249-67.

BLM vase Bleomicina en la pgina 229 BMS-232632 vase Atazanavir en la pgina 173

Bosentn
Informacin relacionada Clasificacin funcional de la hipertensin pulmonar segn la Organizacin Mundial de a Salud (OMS) en la pgina 1652 Categora teraputica Antagonista de endotelina Uso Tratamiento de la hipertensin arterial pulmonar (HAP) en pacientes con sntomas clases lll o IV de la Organizacin Mundial de la Salud (OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio y reducir el ritmo de deterioro clnico. Restricciones En Estados Unidos, el bosentn est disponible slo a travs de un programa de distribucin limitada directa por el fabricante (Actellon Pharmaceuticals). No puede obtenerse por medio de distribuidores ni en farmacias. Factor de riesgo para el embarazo X Lactancia La excrecin en la leche materna se desconoce/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad al bosentn o cualquier componente de la frmula; embarazo; uso concomitante de ciclosporina o gllburida. Advertencias Puede ocurrir lesin heptica grave, que incluye casos raros de cirrosis e Insuficiencia heptica. Once por ciento de los pacientes puede presentar elevacin de aminotransferasas hepticas (ALT y AST) de por lo menos tres veces el lmite superior normal, con elevaciones de bilirrubina en algunos casos. Vigilar enzimas hepticas bsales y despus en forma mensual. Usar con cautela en pacientes con deterioro leve de la funcin heptica; evitar su empleo en insuficiencia heptica moderada o grave. Evitar su uso en pacientes con transaminasas sricas elevadas (> 3 veces el lmite superior normal) en la determinacin basal; ajustar la dosis si ocurren elevaciones de enzimas hepticas durante la teraputica. El tratamiento debe suspenderse en pacientes que experimentan elevacin de transaminasas (ALT o AST) en combinacin con sntomas de lesin heptica (fatiga Inusual, Ictericia, nusea, vmito, dolor abdominal y fiebre) o elevacin de la bilirrubina srica > 2 veces el lmite superior normal. La administracin de bosentn durante el embarazo puede producir defectos congnitos Importantes (su uso durante el embarazo est contraindicado). Es Importante descartar embarazo antes de iniciar el tratamiento; obtener pruebas de embarazo mensuales en las mujeres en edad reproductiva durante la teraputica. Las pacientes deben usar anticoncepcin no hormonal efectiva a lo largo de todo el tratamiento. La eficacia de tos anticonceptivos hormonales puede disminuir (vase Interacciones medicamentosas) y por ello no deben ser el nico mtodo anticonceptivo en las pacientes que reciben bosentn. Las mujeres con potencial reproductivo no deben estar expuestas al frmaco al pulverizar las tabletas; stas deben disolverse en agua si es necesario (vase Otras preparaciones). Precauciones Usar con cautela en pacientes con niveles bajos de hemoglobina o enfermedad cardiovascular isqumica. El bosentn puede ocasionar disminuciones dependientes de la dosis de hemoglobina y hematcrlto (se recomienda vigilar la hemoglobina). Es posible que cause retencin de lquidos, agravamiento de Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC), ganancia ponderal y edema en piernas. Si se (Contina)

BOSENTN

Bosentn

(Contina)

presenta edema pulmonar, considerar la posibilidad de enfermedad pulmonar venooclusiva y suspender el frmaco. Su seguridad y eficacia en pacientes peditricos an no se establecen. Reacciones adversas El porcentaje de incidencia corresponde a estudios en adultos: Cardiovasculares: rubor (7 a 9%), edema {de miembros inferiores: 5 a 8%: generalizado: 4%), hipotensin (7%), palpitaciones (5%); agravamiento de ICC Sistema nervioso central: cefalea (16 a 22%), fatiga (4%) Dermatolgicas: prurito (4%) Endocrinas y metablicas: retencin de lquidos, ganancia ponderal Gastrointestinales: dispepsia (4%) Hematolgicas: disminucin de la hemoglobina (> 1 g/100 mL hasta en 57% de los pacientes, por lo general durante las primeras seis semanas de tratamiento; hasta 6% de los pacientes puede presentar disminucin importante de la hemoglobina); anemia (3%) Hepticas: elevacin de enzimas hepticas (Nota: las transaminasas se elevan > 3 veces el lmite superior normal hasta en 1 1 % de los pacientes; las elevaciones dependen de la dosis, pueden ocurrir en cualquier momento, casi siempre progresan de manera lenta, y suelen ser asintomticas y reversibles despus de la interrupcin o suspensin del frmaco), funcin heptica anormal (6 a 8%), cirrosis heptica (rara; se informa despus de uso prolongado > 12 meses en pacientes que reciban mltiples medicamentos ), insuficiencia heptica (rara), hiperbilirrubinemia Respiratorias: rinofaringitis (11%) Diversas: hipersensibilidad, exantema, edema angioneurtico (varios informes) Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del citocromo P450; inductor de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4; posible inductor de la isoenzima CYP2C19. La ciclosporina aumenta de manera significativa los niveles sricos de bosentn (el uso concomitante de ciclosporina est contraindicado). Segn estudios en animales, el tacrolimus puede aumentar de modo importante los niveles sricos de bosentn (usar el tacrolimus con cautela; vigilar a los pacientes en forma estrecha). Es posible que el bosentn mejore el metabolismo de la ciclosporina y disminuya sus niveles sricos 50%. El efecto sobre sirolimus y tacrolimus o ambos an no se evala especficamente, pero puede ser similar. El empleo concomitante con gliburida dio como resultado aumento del riesgo de elevacin de transaminasas sricas (la utilizacin concomitante de gliburida est contraindicada). Los inhibidores de la isoenzima CYP2C8/9 del citocromo P450 (como amiodarona, fluconazol, ketoconazol, nicardipina, antiinflamatorios no esteroideos y sulfonamidas) o inhibidores de CYP3A4 (como claritromicina, eritromicina, isoniazida, ketoconazol, nefazodona, nicardipina, propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina, telitromicina y verapamil) pueden aumentar los niveles sricos o los efectos de bosentn (administrar con cautela; vigilar en forma estrecha a los pacientes en busca de efectos mayores). La administracin concomitante de bosentn con un inhibidor potente de CYP2C9 ms un inhibidor de CYP3A4 no es recomendable. Los inductores la isoenzima CYP2C8/9 del citocromo P450 (como carbamacepina, fenobarbitai, fenitona y rifampicina) pueden disminuir los niveles sricos o los efectos de bosentn (usar con cautela; vigilar a los pacientes). La hierba de San Juan (Hypercum perforatum) podra disminuir los niveles sricos de bosentn y no se recomienda su administracin concomitante. El bosentn puede disminuir los niveles sricos o los efectos de los sustratos de CYP2C8/9 [como fluoxetina, glipizida, fenitona, rosiglitazona, sertralina y warfarina (vigilar el INR)] y los sustratos de CYP3A4 (como benzodiacepinas, bloqueadores de canales del calcio, derivados de ergotamina, nefazodona, tacrolimus y venlafaxina). El bosentn reduce 50% los niveles plasmticos de sinvastatina y puede disminuir los de lovastatina y atorvastatina (vigilar los niveles de colesterol; podra ser necesario ajustar la dosis de estatina). El uso concomitante con sildenafil elev 50% los niveles plasmticos de bosentn y redujo 63% los de sildenafil (no es necesario ajustar la dosis de ninguno de los dos frmacos). El bosentn disminuye en forma notable los niveles sricos de los anticonceptivos orales hormonales (tanto estrgenos como progestgenos); los anticonceptivos hormonales (que incluyen las presentaciones oral, transdrmica, inyectable e mplantable) podran no ser efectivos en las pacientes que reciben bosentn y no deben usarse como el nico mtodo de anticoncepcin; ha de emplearse anticoncepcin no hormonal durante todo el tratamiento. Interaccin con alimentos El alimento no afecta su biodisponibilidad. Estabilidad Almacenar entre 20 y 25C.

BOSENTN Mecanismo de accin El bosentn acta como un antagonista competitivo y bloquea los receptores de endotelina en endotelio y msculo liso vascular. La estimulacin de los receptores de endotelina se vincula con vasoconstriccin y proliferacin (Nota: los pacientes con HAP tienen concentraciones tisulares pulmonares y plasmticas elevadas de endotelina). Aunque el bosentn bloquea los receptores tanto ET como ET , la afinidad es un poco ms alta para el subtipo A. En estudios clnicos bosentn aument de manera importante el ndice cardiaco y disminuy la presin de la arteria pulmonar, la resistencia vascular pulmonar y ia presin media de la aurcula derecha. Se observ mejora de los sntomas de HAP y la capacidad para el ejercicio, as como disminucin del ritmo de deterioro clnico.
A B

Farmacocintica Distribucin: se desconoce si se excreta en la leche materna; no se distribuye en los eritrocitos; V : adultos: 18 L Unin a protenas: > 98% (sobre todo a albmina) Metabolismo: extenso en hgado a travs de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del citocromo P450, en tres metabolitos (uno tiene actividad farmacolgica y puede ser responsable de 10 a 20% de su efecto farmacolgico); las concentraciones plasmticas de estado estable son 50 a 65% de las obtenidas despus de una dosis nica (es muy probable que se deba a autoinduccin de enzimas hepticas); el estado estable se logra en el transcurso de tres a cinco das Biodisponibilidad: 50% Vida media: personas sanas: 5 h; ia vida media puede prolongarse en HAP porque su rea bajo la curva es dos veces mayor en adultos con HAP que en personas sanas Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 3 a 5 h Eliminacin: excrecin biliar; < 3% se excreta en la orina Dosificacin usual Oral: Lactantes y nios: la informacin disponible es escasa; varios estudios peditricos utilizaron las siguientes dosis, basadas en el peso corporal en pacientes hasta de nueve meses de edad (vase Barst, 2003; Rosenzweig, 2005; Ivy, 2004): < 10 kg (slo se reportaron tres pacientes; vase Rosenzweig, 2005): inicial: 15.6 mg diario durante cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de 15.6 mg dos veces al da; Nota: con base en la extrapolacin de las dosis de estudio utilizadas por Barst, 2003, se recomiendan las siguientes para pacientes < 10 kg: inicial: 1 a 2 mg/kg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de 2 a 4 mg/kg dos veces al da (Villanueva, 2006)
d

10 a 20 kg: inicial: 31.25 mg diarlos por cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de 31.25 mg dos veces al da > 20 a 40 kg: inicial: 31.25 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de 62.5 mg dos veces al da > 40 kg: inicial: 62.5 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta la dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al da Nota: un estudio peditrico ms pequeo con siete pacientes de 1.5 a 6.4 aos (promedio: 3.8 aos) emple una dosis inicial de 1.5 mg/kg/da divididos en una a tres dosis/da (en cpsulas) durante cuatro semanas; stas se aumentaron hasta una dosis de mantenimiento de 3 mg/kg/da (vase Gilbert, 2005) Adolescentes > 12 aos y < 40 kg: recomendaciones del fabricante: inicial y de mantenimiento: 62.5 mg dos veces al da Adultos: inicial: 62.5 mg dos veces al da durante cuatro semanas; aumentar hasta una dosis de mantenimiento de 125 mg dos veces al da; adultos < 40 kg debe mantenerse en 62.5 mg dos veces al da Nota: las dosis > 125 mg dos veces al da no proporcionan beneficio suficiente para compensar el aumento de riesgo de lesin heptica. Cuando se suspende ei tratamiento, debe considerarse una reduccin en la dosis de 62.5 mg dos veces al da durante tres a siete das (para evitar el deterioro clnico) Ajuste de dosis en disfuncin renal: no es necesario ajustar la dosis. Ajuste de dosis en disfuncin heptica: usar con cautela en pacientes con disfuncin heptica leve. Evitar su empleo en individuos con disfuncin heptica moderada o grave y en aqullos con elevacin de transaminasas sricas (> 3 veces el nivel superior normal) en la basal Ajuste de dosis en pacientes que d e s a r r o l l a n e l e v a c i n de las aminotransferasas: lineamientos para adultos: Nota: si se presenta cuaiquler elevacin, sin importar el grado, acompaada de sntomas clnicos de lesin heptica (fatiga inusual, nusea, vmito, dolor abdominal, fiebre o ictericia) o bilirrubina srica > 2 veces el lmite superior normal, debe suspenderse el tratamiento AST/ALT> 3 veces pero < 5 veces el lmite superior normal; confirmar la elevacin con una prueba adicional; si sta la confirma, reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Vigilar los niveles de transaminasas por lo menos cada dos semanas. El tratamiento puede continuarse o reiniciarse despus de volver a los (Contina)

BOSENTN

Bosentn

(Contina)

valores iniciales de aminotransferasas. Empezar con la dosis inicial (vase antes) y revisar las transaminasas dentro de los primeros tres das AST/ALT > 5 veces pero < 8 veces el lmite superior normal: confirmar la elevacin con una prueba adicional; si sta la confirma, suspender el tratamiento. Vigilar los niveles de transaminasas por lo menos cada dos semanas. El tratamiento puede continuarse o reiniciarse despus de volver a los valores iniciales de aminotransferasas AST/ALT > 8 veces el lmite superior normal: suspender el tratamiento Administracin Oral: puede administrarse sin relacin con los alimentos Parmetros para vigilancia Deben hacerse determinaciones de transaminasas sricas (AST y ALT) antes de iniciar a teraputica y luego cada mes. Las mujeres con potencial reproductivo deben tener una prueba de embarazo negativa al inicio de la teraputica y luego cada mes. La hemoglobina y el hematcrito deben medirse en la basal, despus de uno y tres meses de tratamiento, y cada tres meses de ah en adelante. Vigilar en busca de signos y sntomas clnicos de lesin heptica. Informacin para el paciente Leer la Gua del medicamento para el paciente que se recibe con cada receta o surtido de bosentn. Algunos medicamentos no deben tomarse con bosentn; informar al mdico y el farmacutico el empleo de otros frmacos, medicamentos que se venden sin receta y productos naturales o de herbolaria; evitar el uso de la hierba de San Juan. El bosentn puede ocasionar dao heptico y niveles bajos de eritrocitos; deben realizarse pruebas frecuentes en busca de estos efectos secundarios. Notificar al mdico si se presenta dolor de cabeza persistente o problemas gastrointestinales, tumefaccin de- las extremidades o aumento inusual de peso, dolor precordial o palpitaciones, fatiga o debilidad, coloracin amarillenta de la piel o los ojos, cambio dei color de las evacuaciones o la orina, u otras reacciones persistentes. El bosentn puede causar defectos congnitos importantes y ninguna mujer embarazada o que pueda embarazarse debe tomarlo; las mujeres que tienen la posibilidad de embarazarse deben usar un mtodo de control natal efectivo mientras toman bosentn; este medicamento puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos hormonales, inclusive de pildoras anticonceptivas, parches cutneos, inyecciones e implantes (platique con su mdico acerca del uso de una forma de anticoncepcin alternativa no hormonal); las mujeres en edad reproductiva deben efectuarse pruebas de embarazo (ya sea en orina o en sangre) cada mes en tanto estn en tratamiento con bosentn; informar al mdico de inmediato si se piensa que puede estar embarazada. No triturar las tabletas; las mujeres que pueden embarazarse deben evitar la exposicin al polvo de bosentn al cortar las tabletas; stas deben disolverse en agua si es necesario (vase Otras preparaciones). Implicaciones para la atencin de enfermera Evaluar de forma regular los resultados de las pruebas de laboratorio, efectividad teraputica y reacciones adversas durante el tratamiento. Valorar en busca de retencin de lquidos. Instruir al paciente respecto a uso apropiado, efectos secundarios, as como intervenciones adecuadas y sntomas adversos que debe informar. El bosentn es teratgeno (factor de riesgo para el embarazo X); evitar la exposicin al polvo de bosentn cuando se cortan las tabletas (usar guantes y cubrebocas); no triturar las tabletas; (vase Otras preparaciones). Informacin adicional La adicin de bosentn a la teraputica con epoprostenol en ocho nios (8 a 18 aos de edad) con HAP idioptica permiti reducir la dosis de epoprostenol (y sus efectos secundarios relacionados) en siete de los ocho nios. Fue posible suspender el epoprostenol en tres de los ocho nios (vase Ivy, 2004). Estudios clnicos en adultos muestran que el bosentn no es efectivo para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes con disfuncin ventricular izquierda; las hospitalizaciones por ICC fueron ms frecuentes durante los dos primeros meses despus del inicio del frmaco. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Tabletas: 62.5 mg, 125 mg Otras preparaciones Nota: las tabletas no estn ranuradas; debe utilizarse un cortador de pildoras comercial para preparar una dosis de 31.25 mg a partir de una tableta de 62.5 mg; las tabletas de 62.5 mg partidas a la mitad son estables hasta por cuatro semanas cuando se almacenan a temperatura ambiente en el frasco de plstico de polietileno de alta densidad en que las envasa el fabricante. Ya que el bosentn se clasifica como teratgeno (factor de riesgo para el embarazo X), debe evitarse la exposicin al polvo de bosentn tornando las medidas adecuadas (p. ej., usar guantes y cubreboca); las mujeres con potencial reproductivo deben evitar toda posible exposicin a ese polvo.

BRIMONIDINA No se recomienda triturar las tabletas; stas se desintegran rpidamente (en e! transcurso de 5 min) en 5 a 25 mL de agua, para crear una suspensin. Una alcuota adecuada de la suspensin puede usarse para administrar la dosis prescrita. La suspensin es estable hasta por 24 h cuando se almacena a temperatura ambiente en una jeringa de 10 mL. El bosentn no debe mezclarse ni disolverse en lquidos con pH bajo (cido) (p. ej., jugos de fruta) a causa de su mala solubilidad; el frmaco es ms soluble en soluciones con pH > 8.5. Villanueva D. Medical Information Manager, Actelion. Correspondencia personal, marzo de 2006. Referencias
A d a t i a I. m p r o v i n g t h e O u t c o m e of C h i l d h o o d P u l m o n a r y Arterial H y p e r t e n s i o n : T h e Effect of B o s e n t n n t h e S e t t i n g of a D e d i c a t e d P u l m o n a r y H y p e r t e n s i o n Clinic. J Am Coli Cardiol. 2 0 0 5 ; 4 6 ( 4 ) : 7 0 5 - 6 . Barst R J , Ivy D, D i n g e m a n s e J, et al. P h a r m a c o k i n e t i c s , Safety, a n d Efficacy of B o s e n t n in Pediatric Patients W i t h P u l m o n a r y Arterial H y p e r t e n s i o n . Clin Pharmacol Ther. 2 0 0 3 : 7 3 ( 4 ) : 3 7 2 - 8 2 . Gilbert N , L u t h e r Y C , M i e r a O , e t al. Initial E x p e r i e n c e W i t h B o s e n t n ( T r a c l e e r ) a s T r e a t m e n t for P u l m o n a r y Arterial H y p e r t e n s i o n ( P A H ) D u e t o C o n g e n i t a l Heart D i s e a s e i n Infants a n d Y o u n g C h i l d r e n . Z Katdiol. 2O05;94(9)'.570-4. Ivy D D , D o r a n A, C l a u s s e n L, et al. W e a n i n g a n d D i s c o n t i n u a t i o n of E p o p r o s t e n o l in C h i l d r e n W i t h I d i o p a t h i c P u l m o n a r y A r t e r i a l H y p e r t e n s i o n R e c e i v i n g C o n c o m i t a n t B o s e n t n . A m J Cardiol. 2004;93(7):943-6. R o s e n z w e i g E B , Ivy D D . Widlitz A, et al, Effects of L o n g - T e r m B o s e n t n n C h i l d r e n W i t h P u l m o n a r y Arterial H y p e r t e n s i o n . J Am Col! Cardiol. 2 0 0 5 ; 4 6 ( 4 } : 6 9 7 - 7 0 4 . Villanueva D. Medical Information Manager, Actelion. Personal correspondence. March, 2006.

Brimonidina
S i n n i m o s Tartrato de brimonidina Categora teraputica Agente agonista adrenrgico oftlmico; Agente oftlmico antiglaucomatoso Uso Disminucin de la presin infraocular (PI) en pacientes con glaucoma de ngulo agudo u otras variantes de hipertensin infraocular. Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se desconoce si se excreta en la leche materna/no se recomienda. C o n t r a i n d i c a c i o n e s Hipersensibilidad a la brimonidina o cualquier componente de la frmula; uso concomitante o en los 14 das siguientes al tratamiento con inhibidores de la MAO. A d v e r t e n c i a s Puede causar depresin del SNC, en particular en nios pequeos; los efectos adversos ms frecuentes informados en un estudio de pacientes con glaucoma peditrico fueron somnolencia y disminucin del estado de alerta (50 a 83% en nios de 2 a 6 aos); en 16% de ellos estos efectos condujeron a descontinuar el tratamiento; los nios > 7 aos (> 20 kg) tuvieron una tasa mucho menor de somnolencia (25%); se informan apnea, bradicardia, hipotensin, hipotermia, hipotona y somnolencia en lactantes que reciben brimonidina; este frmaco no est aprobado para emplearse en nios < 2 aos. Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, disfuncin heptica o renal, depresin, insuficiencia vascular cerebral o coronaria, fenmeno de Raynaud, hipotensin ortosttica o tromboangitis. Reacciones adversas Cardiovasculares: hipertensin, bradicardia, hipotensin, taquicardia Sistema nervioso central: cefalea, mareo, somnolencia (vase Advertencias), disminucin del estado de alerta, insomnio, hipotermia (slo en lactantes) Dermatolgicas: exantema Gastrointestinales: xerostoma, alteracin del gusto, dispepsia, faringitis Locales: sensacin punzante y ardorosa Neuromusculares y esquelticas: hipotona (slo en lactantes) Oculares: conjuntivitis alrgica, hiperemia conjuntival, prurito oftlmico (10 a 20%); foliculosis conjuntival, alteraciones visuales (5 a 9%); blefaritis, edema y hemorragia conjuntivales, conjuntivitis, secrecin, xeroftalma, irritacin, dolor ocular, edema y eritema palpebrales, sensacin de cuerpo extrao, fotofobia, queratopata superficial punteada, defectos en campos visuales, moscas vitreas, disminucin de la agudeza visual, erosin corneal (rara), iritis, miosis Respiratorias: bronquitis, tos, disnea, rinitis, sinusitis, sequedad nasal, apnea Diversas: sndrome semejante a resfriado, reacciones de hipersensibilidad I n t e r a c c i o n e s m e d i c a m e n t o s a s Efectos aditivos con otros agentes que disminuyen la PI; efectos aditivos o potenciacin de depresores del SNC; inhibidores de la MAO. Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente controlada (15 a 25C). M e c a n i s m o de a c c i n La brimonidina es un agonista de los receptores adrenrgicos alfa, que disminuye la produccin de humor acuoso y aumenta el flujo uveoescleral. F a r m a c o d i n a m i a Inicio de accin: efecto mximo: 2 h Farmacocintica Metabolismo: extenso, en el hgado (Contina)

BROMOCRIPTINA

Brimonidina

(Contina)

Vida media: 2 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oftlmica: 0.5 a 2.5 h Dosificacin usual Oftlmica: nios > 2 aos y adultos: instilar una gota en el saco conjuntival inferior del ojo afectado dos veces/da (aproximadamente cada 8 h) Administracin Oftlmica: instilar en el saco conjuntival evitando el contacto del extremo del gotero con la piel o el ojo; aplicar presin con el dedo sobre el saco lagrimal durante 1 a 2 min despus de la instilacin, para disminuir el riesgo de absorcin y efectos sistmicos. Administrar otros medicamentos oftimicos tpicos con por lo menos 5 min de diferencia; la formulacin genrica contiene cloruro de benzalconio, que las lentes de contacto blandas pueden adsorber; esperar por lo menos 15 min despus de la administracin para colocar este tipo de lentes Parmetros para vigilancia Presin infraocular. Informacin para el paciente La brimonidina puede causar mareo, somnolencia y alteraciones visuales, y dificultar la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica; es posible que cause sequedad bucal. Presentaciones La informacin de\ excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Solucin, oftlmica, como tartrato: al 0.2% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [puede contener cloruro de benzalconio] Alphagan P: al 0 . 1 % (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene Purite como conservador]; al 0.15% (5 mL, 10 mL, 15 mL) [contiene Punte como conservador] Referencias
Berln R J , L e e U T , S a m p l e s J R , e t 2001;138(3):441-3. Carlsen J O , Zabriskie NA, K w o n Y H , et t h e Use of T o p i c a l B r i m o n i d i n e . Am Enyedi LB, Freedman SF. Safety and 2001:5(5):28T-4. al. O p h t h a l m i c Drops Causing C o m a in an Infant. J Pediatr. al. A p p a r e n t C e n t r a l N e r v o u s S y s t e m D e p r e s s i o n i n Infants A t t e r J Ophthalmoi. 1 9 9 9 ; 1 2 8 ( 2 ) : 2 5 5 - 6 . Efficacy of B r i m o n i d i n e n C h i l d r e n W i t h G l a u c o m a . J AAPOS.

BRL 43694 vase Granisetrn en la pgina 782 B rom hidrato de escopolamina vase Escopolamina en la pgina 591 Bromhidrato de hioscina vase Escopolamina en ia pgina 591 Bromhidrato de homatropina vase Homatropina en ia pgina 836

Bromocriptina
Sinnimos Mesilato de bromocriptina Categora t e r a p u t i c a Agente antiparkinsoniano, diversos; Derivado de ergotamnico Uso Tratamiento de disfunciones asociadas con hiperprolactinemia, incluyendo amenorrea con o sin galactorrea, infertilidad o hipogonadismo; tratamiento de adenomas secretores de prolactina; tratamiento de acromegalia y de enfermedad de Parkinson; sndrome neurolptico maligno (uso no autorizado). Factor de riesgo para el embarazo B Lactancia Se excreta en la leche materna/contraindicada. Contraindicaciones Hipersensibilidad a bromocriptina, alcaloides ergotamnicos o cualquier componente de la frmula; afecciones hereditarias con intolerancia a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorcin de glucosa y galactosa; el uso de alcaloides ergotamnicos est contraindicado junto con inhibidores potentes de CYP3A4 (como inhibidores de la proteasa, antimicticos azoles y algunos antibiticos macrlidos); uso concomitante con agonistas de serotonina (como buspirona, ISRS, ATO, nefazodona, sumatriptn y trazodona) y sibutramina (vase Interacciones medicamentosas); hipertensin no controlada; enfermedad isqumica cardiaca o trastornos vasculares perifricos graves; embarazo (debe realizarse evaluacin del riesgo respecto al beneficio en mujeres que se embarazan durante el tratamiento por acromegalia, prolactinoma o enfermedad de Parkinson); los trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o hipertensin inducida por el embarazo) son indicacin para suspender la terapia, a menos que se considere que tal accin tiene contraindicaciones claras. Advertencias Antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse una evaluacin completa de la funcin hipofisaria. Las pacientes que no busquen un embarazo o aqullas con adenomas grandes deben recibir asesora para usar mtodos anticonceptivos que no sean orales durante el tratamiento con bromocriptina. Se recomienda hacer pruebas de embarazo por lo menos cada cuatro semanas durante el periodo amenorreico y, una vez que se reinicia la menstruacin, cada vez que la paciente no presente un periodo menstrual. Se puede presentar hipotensin sintomtica en un nmero significativo de pacientes, en especial durante los primeros das del tratamiento. Los alcaloides ergotamnicos y

BROMOCRIPTINA sus derivados se asocian a engrosamiento valvular fibrtico (artico, rnitral, tricuspdeo), por lo general con el uso crnico. Hipertensin, convulsiones, e infarto miocrdico o cerebral se asocian rara vez con esta terapia. La cefalea grave o los cambios visuales pueden preceder a los eventos. El inicio de las reacciones puede ser inmediato o tardo (con frecuencia durante la segunda semana de tratamiento). Las pacientes que reciben bromocriptina durante e inmediatamente despus del embarazo como continuacin de terapia previa (p. ej., por acromegalia) deben vigilarse en forma estrecha para descartar efectos cardiovasculares. Los adenomas secretores de prolactina pueden crecer y comprimir el nervio ptico u otros pares craneales. Se recomiendan vigilancia y evaluacin cuidadosa de los cambios visuales durante el tratamiento de hiperprolactinemia, para diferenciar una disminucin del tamao del tumor de la traccin del quiasma ptico. La prdida de campo visual de evolucin rpida requiere evaluacin neuroquirrgica. En la mayora de los casos, la compresin se resuelve despus del parto. Se informan casos raros de derrame pleural y pericrdico, lo mismo que fibrosis pleural y pulmonar, y pericarditis constrictiva, en particular con el tratamiento a largo plazo y en dosis elevadas. Tambin se refiere fibrosis retroperitoneal. Se recomienda la suspensin del tratamiento para acromegalia si ocurre aumento de volumen tumoral durante el mismo. En algunos pacientes con acromegalia puede presentarse vasoespasmo digital por fro, mismo que puede revertirse al reducir la dosis. La suspensin de la terapia en pacientes con macroadenomas se asocia con crecimiento rpido del tumor y aumento de las concentraciones sricas de prolactina. No se han establecido seguridad y eficacia del frmaco para tratamiento del adenoma hipofisario en nios < 15 aos. Los pacientes tratados con radiacin pituitaria deben suspender la bromocriptina entre cuatro y ocho semanas cada ao para evaluar los efectos clnicos de la radiacin sobre el proceso de la enfermedad y los efectos de la bromocriptina. La recurrencia de signos y sntomas o el incremento de la hormona de crecimiento indica ia necesidad de reanudar el tratamiento.
:

No se ha establecido la seguridad para su uso durante ms de dos aos en pacientes con enfermedad de Parkinson. El uso concurrente con levodopa se asocia con aumento del riesgo de alucinaciones; considerar la reduccin de a dosis o la suspensin del medicamento en pacientes que las presenten. Es posible que pasen semanas o meses antes de la resolucin de las alucinaciones. La bromocriptina se asocia con prdida sbita del estado de vigilia durante ias actividades diurnas, en algunos casos sin conciencia de ello ni signos de advertencia. Puede ser necesario reducir la dosis o suspender la terapia. Precauciones Usar con precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular (infarto del miocardio, arritmias), lcera pptica, demencia, disfuncin heptica y psicosis. No debe usarse durante el puerperio en pacientes con cardiopata coronaria u otra afeccin cardiovascular; no se recomienda su empleo para control o prevencin de la lactancia, ni en pacientes con hipertensin no controlada. Los antihipertensivos o frmacos que tienen potencial para alterar la presin arterial deben emplearse con cuidado en forma concomitante. Reacciones adversas Nota: la frecuencia de los efectos adversos puede variar segn la dosis e Indicacin. Cardiovasculares: hipotensin (hasta 30%), ortostatismo, vasoespasmo (sensible al fro), exacerbacin del sndrome de Raynaud, sncope, arritmias, bradicardia, IM, hipertensin, reaccin vasovagal, piel marmrea, derrame pericrdico, pericarditis constrictiva (rara) Sistema nervioso central: cefalea (19%), mareo (17%), fatiga, sensacin de inestabilidad, sopor, alucinaciones (visuales), convulsiones, pesadillas, paranoia, psicosis, vrtigo, insomnio, laxitud, escurrimiento transnasal de lquido cefalorraqudeo (rara cuando se trata prolactinomas grandes), ataxia, agitacin psicomotriz Dermatolgicas: alopecia, exantema Gastrointestinales: nusea (49%), constipacin, anorexia, vmito, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, sangrado gastrointestinal, xerostoma, fibrosis retroperitoneal (rara), disfagia Hepticas: elevacin de transaminasas y CPK Musculares y esquelticas: calambres, parestesias, parestesias, discinesia Oculares: blefaroespasmo, cambios visuales Renales: incremento del nitrgeno ureico en sangre Respiratorias: congestin nasal, infiltrados y fibrosis pulmonares, derrame y fibrosis pleurales Reacciones por abstinencia: en ocasiones infrecuentes, su suspensin abrupta induce una reaccin semejante al sndrome neurolptico maligno Interacciones medicamentosas Sustrato (importante) de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450; inhibidor (dbil) de la CYP1A2 y CYP3A4 (Contina)

BROMOCRIPTINA

Bromocriptina

(Contina)

Los agonistas alfa y los simpatomimticos pueden incrementar los efectos adversos y txicos de la bromocriptina, incluyendo aumento de la presin arterial, arritmias ventriculares y convulsiones (Nota: el uso de epinefrina combinada con anestsicos locales no debe ser causa de preocupacin). Es posible que el alcohol incremente los efectos adversos de la bromocriptina; los antihipertensivos podran aumentar el riesgo de hipotensin u ortostasis; los antimicticos, derivados azoles (itraconazol, ketoconazol) aumentan los niveles de alcaloides ergotamnicos al inhibir el metabolismo de CYP3A4, lo que induce toxicidad; su uso concomitante est contraindicado. Los antipsicticos y la metoclopramida pueden reducir los efectos de la bromocriptina (debido al antagonismo por dopamina); en general, estas combinaciones deben evitarse; los inhibidores de CYP3A4 pueden incrementar los niveles y efectos de la bromocriptina. Son ejemplos de inhibidores los antimicticos azoles, claritromicina, diclofenaco, doxiciclina, eritromicina, imatinib, isoniazida, nefazodona, nicardipina, propofol, inhibidores de la proteasa, quinidina, telitromicina y verapamil. La levodopa puede aumentar el riesgo de alucinaciones; es posible que se requiera reduccin de la dosis. Los antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina y troleandomicina) pueden aumentar los niveles de los alcaloides ergotamnicos al inhibir el metabolismo de CYP3A4, y provocar toxicidad (isquemia, vasoespasmo); su uso concomitante est contraindicado. Los inhibidores de la MAO aumentan los efectos serotoninrgicos de los derivados ergotamnicos; vigilar la aparicin de signos y sntomas de sndrome serotoninrgico. Los inhibidores de la proteasa (ritonavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir y saquinavir) aumentan los niveles sanguneos de los alcaloides ergotamnicos ai inhibir el metabolismo de CYP3A4; se informa toxicidad ergotamnica aguda; su uso concomitante est contraindicado. Los agonistas de serotonina (buspirona, ISRS, antidepresivos tricclicos, nefazodona, sumatriptn y trazodona), as como la sibutramina, pueden aumentar el riesgo de sndrome serotoninrgico; su uso conjunto con alcaloides ergotamnicos est contraindicado. Interaccin con alimentos La hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede reducir los niveles de bromocriptina. Mecanismo de accin Es un derivado alcaloide ergotamnico semisinttico y agonista de receptores de dopamina que activa los receptores posinpticos de esta ltima en el proceso tuberoinfundibular de la hipfisis, lo cual inhibe la secrecin de prolactina. La estimulacin de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado es benfica para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, un padecimiento que se caracteriza por deficiencia progresiva de la sntesis de dopamina. Farmacodinamia Reduccin de ias concentraciones de prolactina: Inicio de la accin: 1 a 2 horas Efecto mximo: 5 a 10 horas Duracin: 3 a 12 horas Farmacocintica Biodisponibilidad: 28% Unin a protenas: 90 a 96% Metabolismo: principalmente heptico, con biotransformacin extensa de primer paso Vida media: bifsica, con vida media terminal de 15 h; intervalo: 8 a 20 h Tiempo para alcanzar la concentracin srica mxima: 1 o 2 h Eliminacin: heces; orina (2 a 6% sin cambios) Dosificacin usual Oral: Hiperprolactinemia: Nios de 11 a 15 aos (con base en informacin limitada): inicial: 1.25 a 2.5 mg diarios; la dosis puede incrementarse de acuerdo con la tolerancia, para lograr una respuesta teraputica (intervalo: 2.5 a 10 mg/da) Nios > 16 aos y adultos: inicial: 1.25 a 2.5 mg/da; pueden aumentarse 2.5 mg/ da cada dos a siete das, de acuerdo con la tolerancia, hasta obtener una respuesta ptima (intervalo: 2.5 a 15 mg/da) Parkinsonismo: adultos: 1.25 mg dos veces al da; aumentar 2.5 mg/da a intervalos de dos a cuatro semanas (intervalo usual de dosificacin: 30 a 90 mg/da divididos en tres fracciones), aunque los pacientes ancianos se pueden tratar con dosis menores Sndrome neurolptico maligno (uso no autorizado): adultos: 2.5 a 5 mg tres veces/ da

BROMOCRIPTINA Acromegalia: adultos: inicial: 1.25 a 2.5 mg diarios, con incrementos de 1.25 a 2.5 mg cada 3 a 7 das, segn se requiera; dosis usual: 20 a 30 mg/da (mxima: 100 mg/ da) Ajuste de dosis en disfuncin heptica: no hay lineamientos disponibles; sin embargo, puede ser necesario Administracin Oral: puede tomarse con alimentos para reducir las molestias gastrointestinales Parmetros para vigilancia Vigilar en forma estrecha la presin arterial, lo mismo que la funcin heptica, hematopoytica y cardiovascular; se recomienda la evaluacin del campo visual (prolactinoma); hacer pruebas de embarazo (vase Advertencias) y de concentraciones de hormona del crecimiento y prolactina. Informacin para el paciente Tomar tal como se indique (se puede prescribir junto con levodopa/carbidopa); no cambiar la dosis ni suspender el medicamento sin consultar al mdico. Los efectos teraputicos se presentan tras varias semanas o meses, y es posible que se requiera vigilancia estrecha durante las primeras semanas de tratamiento. Tomar con los alimentos si se presentan molestias gastrointestinales, antes de las comidas si se presenta sequedad de boca, o despus de comer si se presentan nusea o salivacin excesiva. Tomar a la misma hora cada da. Mantener una hidratacin adecuada (2 3 L/da de lquidos), a menos que se indique restriccin del consumo de lquidos; orinar antes de tomar el medicamento. No consumir alcohol o utilizar sedantes prescritos u obtenidos sin receta, ni depresores del sistema nervioso central sin consultar al mdico. La orina o el sudor podra presentar una coloracin oscura. Pueden presentarse estado soporoso, mareo, confusin o cambios visuales (usar con precaucin si se maneja, sube escaleras o realizan actividades que requieran alerta, hasta que se reconozca la respuesta al frmaco), hipotensin ortosttica (tener cuidado al levantarse desde la posicin sedente o yacente), constipacin (pueden ser tiles el ejercicio y el consumo de lquidos, frutas o fibra), congestin nasal (consultar al mdico para lograr alivio adecuado del sntoma), o nusea, vmito, prdida del apetito y molestias estomacales (pueden ayudar el consumo de comidas escasas y frecuentes, la limpieza bucal frecuente, consumo de goma de mascar o uso de trociscos). Informar si se presenta estreimiento o vmito que no ceden, dolor torcico o palpitaciones, cefalea aguda o mareo, cambios del sistema nervioso central (como alucinaciones, prdida de la memoria, convulsiones, cefalea aguda, nerviosismo), dolor o dificultad al orinar, espasticidad muscular, rigidez o movimientos involuntarios, o bien empeoramiento significativo de! padecimiento. Informacin adicional Por lo general se usa con levodopa o levodopa/carbidopa para tratar la enfermedad de Parkinson. Cuando se aade bromocriptina, suele ser posible reducir la dosis de levodopa y carbidopa. Presentaciones La informacin sobre el excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular en los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsula, como mesilato: 5 mg Tableta, como mesilato: 2.5 mg Referencias
D e G r o o t A N , v a n D o n o g e n P W , V r e e T B , e t al. Ergot A l k a l o i d s . C u r r e n t S t a t u s a n d R e v i e w o f Clinical P h a r m a c o l o g y a n d T h e r a p e u t i c Use C o m p a r e d W i t h O t h e r O x y t o c i c s i n O b s t e t r i c s a n d G y n a e c o l o g y . Drugs. 1 9 9 8 ; 5 6 ( 4 ) : 5 2 3 - 3 5 . Gillam M P , Fidelef H, B o q u e t e HR, et al. Prolactin E x c e s s ; T r e a t m e n t a n d Toxicity. Pediatr Endocrinol Rev. 2004;2(suppl)1:108-14. L e j o y e u x M, et al. S e r o t o n i n S y n d r o m e : Incidence, S y m p t o m s , a n d T r e a t m e n t . CNS Drugs. 1 9 9 4 ; 2 : 1 3 2 - 4 3 . Melmed S, Braunstein GD. Bromocriptine and Pleuropulmonary Disease. Arch Intern Med. 1989;149(2):258-9. Molitch M E . M a n a g e m e n t of P r o l a c t i n o m a s During P r e g n a n c y . J Reprod Med. 1 9 9 9 ; 4 4 ( 1 2 s u p p l ) : 1 1 2 1 - 6 . Morgans D. R e : P a r l o d e l . Aust N Z J Obstet Gynaecol. Vester JW, JAMA. Fermaglich J. 19S5;35(2):228-9. Successful Treatment With

Mueller PS,

Neuroleptlc Mallgnant Syndrome.

Bromocriptine.

1983;249(3):386-8.

P a r k e s D. D r u g T h e r a p y : B r o m o c r i p t i n e . N Engl J Med. 1 9 7 9 ; 3 0 1 ( 1 6 ) : 8 7 3 - 8 .

Bromuro de glucopirronio vase Glucopirrolato en la pgina 778 Bromuro de ipratropio vase Ipratropio en la pgina 907 Bromuro de neostigmina vase Neostigmina en la pagina 1135 Bromuro de pancuronio vase Pancuronio en la pgina 1218 Bromuro de piridostigmina vase Piridostigmina en ia pgina 1267 Bromuro de propantelina vase Propantelina en la pgina 1311 Bromuro de rocuronio vase Rocuronio en la pgina 1370 Bromuro monohidratado de tiotropio vase Tiotropio en la pgina 1482

BRONFENIRAMINA Y PSEUDOEFEDRINA

Bronfeniramina y pseudoefedrina
Alertas especiales Muertes de lactantes relacionadas con medicamentos para tos y resfriado enero de 2007 Los Centers for Disease Control and Prevention (CDC) publicaron un Informe sobre el uso de medicamentos para la tos y el resfriado en nios < 2 aos. En este grupo de edad, con frecuencia se utilizan productos que contienen descongestionantes nasales (p. ej., pseudoefedrina), antihistamnicos (p. ej., carblnoxamina), supresores de la tos (p. ej., dextrometorfn) y expectorantes. Los CDC observaron que durante 2004 y 2005, ~ 1 519 nios < 2 aos recibieron atencin en los departamentos de urgencias por efectos adversos, incluso sobredosis, relacionados con estos medicamentos. Durante este periodo, tres lactantes < 6 meses murieron. Los tres tenan niveles sanguneos de pseudoefedrina que variaron de 4 743 a 7 100 ng/mL (niveles teraputicos en nios de 2 a 12 aos: 180 a 500 ng/mL). En un caso, el lactante recibi tanto un producto de prescripcin como otro de venta en mostrador (OTC) que contenan pseudoefedrina. Las alternativas para los descongestlonantes nasales en este grupo de edad pueden ser reblandecer las secreciones nasales con gotas de solucin salina o un humidlficador en fro, eliminar las secreciones nasales con una perilla de succin, o todas ellas. La seguridad y eficacia del uso de productos para tos y resfriado en nios < 2 aos es limitada. La FDA observa que no existen usos aprobados para los medicamentos OTC en nios < 2 aos. Se recuerda a los mdicos que Interroguen respecto al uso de producto OTC para evitar la exposicin a medicamentos mltiples que contengan el mismo ingrediente. A los cuidadores se les recuerda que los medicamentos de venta sin receta para tos y resfriado no deben administrarse a nios < 2 aos, excepto bajo la direccin especfica de su mdico. Para informacin adicional, referirse a Centers for Disease Control, "Infant Deaths Associated with Cough and Cold Medicatlons - Two States, 2005", MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 2007;56(1):1-4, en el sitio en la red de los CDC; http://www.cdc.gov/mmwr/preview/mmwrhtml/mm5601a1 .htm Informacin relacionada Preparados OTC peditricos para tos y resfriado en la pagina 1715 Sinnimos Maleato de bronfeniramina y clorhidrato de seudoefedrina; Maleato de bronfeniramina y sulfato de seudoefedrina; Pseudoefedrina y bronfeniramina Categora teraputica Antihlstamnlco/descongestlonante Uso Alivio temporal de congestin nasal, rinorrea, estornudos, prurito oftlmico y epfora; tambin mejora la expulsin de secreciones nasales o sinusales. Factor de riesgo para el embarazo C Lactancia Pasa a la leche materna/no se recomienda. Contraindicaciones Hipersensibilidad a bronfeniramina, pseudoefedrina o cualquier componente de la frmula; Inhibidores de la monoaminooxldasa, hipertensin grave, arteriopata coronaria grave. Advertencias Algunos productos pueden contener benzoato de sodio; el cido benzoico (benzoato) es un metabolito del alcohol benclico; dosis altas de alcohol benclico (> 99 mg/kg/da) se relacionan con toxicidad potencialmente letal ("sndrome de jadeo") en recin nacidos; el "sndrome de jadeo" consiste en acidosis metablica, dificultad respiratoria, respiracin jadeante, distuncln del SNC (que Incluye convulsiones y hemorragia intracraneal), hipotensin y colapso cardiovascular; evitar el uso en recin nacidos; estudios in vitro y en animales muestran que el benzoato desplaza la bilirrubina de sus sitios de unin a protenas. Precauciones Usar con cuatela en pacientes con hipertensin leve o moderada, cardiopata, arritmias, diabetes mellitus, enfermedades tiroideas, asma, glaucoma e hipertrofia prosttica. Reacciones adversas Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326. Bronfeniramina: Cardiovasculares: palpitaciones Sistema nervioso central: excitabilidad paradjica, sopor, mareo, cefalea, fiebre, nerviosismo, depresin Dermatolgicas: exantema, fotosensibilidad, angiedema Endocrinas y metablicas: ganancia ponderal Gastrointestinales: nusea, anorexia, xerostoma, hlperexla, diarrea, dolor abdominal Hepticas: hepatitis Neuromusculares y esquelticas: mialgias, parestesias

BRONFENIRAMINA Y PSEUDOEFEDRINA Respiratorias: broncoespasmo, epistaxis, espesamiento de secreciones bronquiales Interacciones medicamentosas Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326. Bronfeniramina: puede causar sedacin adicional con otros depresores del SNC; puede producir efectos anticolinrgicos aditivos; inhibidores de la MAO Farmacodinamia Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326. Bronfeniramina: Efecto mximo: 3 a 9 h Duracin: vara con la formulacin Farmacocintica Vase monografa de Pseudoefedrina en la pgina 1326. Bronfeniramina: Metabolismo: extenso, en el hgado Vida media: 12 a 34 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 2 a 5 h Eliminacin: en la orina, como metabolitos inactivos Dosificacin usual Oral; Recomendaciones del fabricante: Elxir para nios, contra resfriado y alergia: Nios de 6 a 12 aos: 10 mL (30 mg de pseudoefedrina) cada 4 h Nios > 12 aos y adultos: 20 mL (60 mg de pseudoefedrina) cada 4 h Jarabe: Nios de 2 a 6 aos: 2.5 mL (22.5 mg de pseudoefedrina) cuatro veces al da Nios > 6 aos y adultos: 5 mL (45 mg de pseudoefedrina) cuatro veces al da Otro esquema posolgico para nios: la dosis puede variar con el componente de pseudoefedrina: Lactantes < 2 aos: 4 mg/kg/da divididos en fracciones cada 6 h Nios de 2 a 5 aos: 15 mg cada 6 h; dosis mxima: 60 mg/24 h Nios de 6 a 12 aos: 30 mg cada 6 h o 60 mg de producto de liberacin prolongada cada 12 h; dosis mxima: 120 mg/24 h Nios > 12 aos y adultos: 30 a 60 mg cada 6 h o 120 mg del producto de liberacin prolongada cada 12 h; dosis mxima: 240 mg/24 h Administracin Oral: administrar con alimentos Interaccin con pruebas de Resultados falsos positivos con el mtodo EMIT para anfetaminas. Informacin para ei paciente Puede causar sopor y disminuir la capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinacin fsica. Es posible que ocasione reacciones de fotosensibilidad (es decir, la exposicin a ia luz solar puede causar quemaduras intensas, erupciones, enrojecimiento o prurito); evitar la exposicin directa a la luz solar. Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. [DSC] = producto descontinuado Cpsulas, de liberacin prolongada: Bromfenex: 12 mg de maleato de bronfeniramina y 120 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Bromfenex'^ PD: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Histex SR: 10 mg de maleato de bronfeniramina y 120 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Lodrane 24D: 12 mg de maieato de bronfeniramina y 90 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Cpsulas, de liberacin sostenida: Brovex SR: 9 mg de maleato de bronfeniramina y 90 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Touro Aliergy: 5.75 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Elxir: Children's Dimetapp Elixir Cold & Aliergy: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (240 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio; sabor uva] [DSC] Dimaphen: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL) Lquido: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) Brotapp: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 240 mL, 480 mL) [sabor uva] (Contina)

BUDESONIDA

Bronfeniramina y pseudoefedrina (Contina)


Lodrane: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sin alcohol, sin colorante, sin azcar; sabor cereza] LoHist LQ: 4 mg maleato de bronfeniramina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sabor cereza] Lquido oral [gotas]: AccuHist: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 12.5 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 1 mL (30 mL) [sin azcar; sabor cereza] Bromhist NR: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 12.5 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 1 mL (30 mL) [sabor cereza] Bromhist Pediatric: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 1 mL (30 mL) [sabor cereza] LoHist PD: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 12.5 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 1 mL (30 mL) [sabor cereza] Solucin: Bromaline: 1 mg de maleato de bronfeniramina y 15 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol; contiene benzoato de sodio; sabor uva] Jarabe: Andehist NR: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de sulfato de pseudoefedrina por 5 mL (473 mL) [sabor frambuesa] Bromaxefed RF: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (120 mL, 480 mL) [sin alcohol; sabor cereza] Sildec: 4 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de pseudoefedrina por 5 mL (480 mL) [sabor cereza] Tabletas de liberacin prolongada: Lodrane 12D: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de pseudoefedrina [sin colorante] LoHist 12D: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de pseudoefedrina Tabletas de liberacin sostenida: 6 mg de maleato de bronfeniramina y 45 mg de clorhidrato de pseudoefedrina BTX-A vase Toxina botulnica tipo A en la pagina 1495

Budesonida
Informacin relacionada Asma en la pagina 1875 Categora teraputica Agente antiinflamatorio; Antiasmtico; Corticosteroide inhalado, oral; Corticosteroide nasal; Corticosteroide ora!; Corticosteroide suprarrenal; Glucocorticoide Uso Intranasal: Nios y adultos: tratamiento de rinitis alrgica estacional o perenne Adultos: rinitis perenne no alrgica Nebulizacin: nios de 12 meses a 8 aos: teraputica de mantenimiento y profilaxia de asma bronquial; no est indicada para aliviar broncoespasmo agudo Oral: tratamiento de la enfermedad de Crohn activa leve o moderada de leon, coion ascendente o ambos; mantenimiento de la remisin (hasta por tres meses) de enfermedad de Crohn leve o moderada de leon, colon ascendente o ambos Inhalacin oral: control a largo plazo de asma bronquial persistente; NO est indicada para aliviar broncoespasmo agudo; tambin indicado en sujetos con asma bronquial que necesitan corticosteroides orales (la inhalacin puede disminuir o eliminar la necesidad de corticosteroides orales despus de un tiempo) Factor de riesgo para el embarazo Pulmicort Respules y Turbuhaler y Rhinocort Aqua: B; Entocort: C Lactancia Se excreta en la leche materna/valorar con cautela antes de prescribir. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la budesonida o cualquier componente de la frmula. Pulmicort Respules y Pulmicort Turbuhaler: tratamiento primario de estado asmtico u otros episodios agudos de asma bronquial, que requieren medidas teraputicas intensivas. Advertencias Inhalacin y nebulizacin oral: se informan muertes por disfuncin o insuficiencia suprarrenal en asmticos durante el uso de corticosteroides sistmicos o despus de cambiar de corticosteroides sistmicos a esferoides en aerosol; puede ser necesario que transcurran meses para la recuperacin completa de la funcin hipotalmica-hipofisaria-suprarrenal (HHS); los pacientes que reciben dosis altas de corticosteroides sistmicos (p. ej., adultos que toman > 20 mg de prednisona al da)

BUDESONIDA quiz estn dentro de la categora de mayor riesgo; durante este periodo de supresin HHS, los corticosteroides en aerosol no aportan la actividad glucocorticoide o mineralocorticoide sistmica necesaria para tratar a quienes necesitan dosis para situaciones de estrs (p. ej., pacientes bajo estrs considerable como traumatismo, intervenciones quirrgicas o infecciones, u otras alteraciones relacionadas con prdida intensa de electrlitos). Cuando se utilizan en dosis elevadas puede ocurrir supresin HHS; el uso junto con corticosteroides inhalados o sistmicos (aun en das alternos) puede agravar el riesgo de supresin HHS. Puede presentarse insuficiencia renal aguda por su suspensin abrupta despus de uso prolongado o con estrs; la suspensin y retiro de los corticosteroides debe hacerse con cuidado; los pacientes con supresin del eje HHS pueden requerir dosis de glucocorticosteroides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., ciruga). Puede ocurrir inmunosupresin; ios pacientes pueden ser ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Puede ocurrir broncoespasmo despus del uso de medicamentos inhalados contra asma (vase Informacin adicional). Oral: puede ocurrir supresin de! eje HHS; es posible que la supresin suprarrenal surja cuando se cambia de la presentacin sistmica del corticosteroide a budesonida oral (a causa de su menor biodisponibilidad); la disminucin paulatina o la interrupcin del uso de los corticosteroides sistmicos deben realizarse con gran cuidado (podra ser necesario vigilar la funcin corticosuprarrenal); los pacientes con supresin del eje HHS pueden necesitar dosis mayores de glucocorticoides sistmicos antes, durante y despus de estrs inusual (p. ej., intervencin quirrgica). Puede presentarse inmunosupresin; los pacientes pueden ser ms susceptibles a infecciones; evitar la exposicin a varicela y sarampin. Precauciones Evitar dosis mayores de las recomendadas; pueden ocurrir supresin de la funcin HHS y del crecimiento lineal (p. ej., reduccin de la velocidad de crecimiento), disminucin de la densidad mineral sea o hipercorticismo (sndrome de Cushing). Ajustar a la dosis ms baja efectiva. El ritmo de crecimiento puede reducirse cuando se administran corticosteroides a pacientes peditricos, aun en las dosis recomendadas por las vas oral, inhalada, nebulizada o intranasal (vigilar el crecimiento). El uso de las presentaciones oral, por inhalacin, nebulizacin o nasal de budesonida en vez de corticosteroides sistmicos puede desenmascarar alergias (como eccema o rinitis) que estaban controladas por los corticosteroides sistmicos. Emplear la presentacin oral de budesonida con cautela en personas con hipertensin, tuberculosis, osteoporosis, diabetes mellitus, enfermedad pptica ulcerosa, glaucoma, cataratas o antecedentes familiares de glaucoma o diabetes mellitus; utilizar !a presentacin oral con cautela y considerar la disminucin de la dosis en pacientes con cirrosis heptica. Usar con extrema cautela budesonida inhalada en pacientes con tuberculosis pulmonar, infecciones sistmicas no tratadas o herpes ocular simple. En raras ocasiones se presentan hipertensin infraocular, glaucoma o cataratas con corticosteroides inhalados. Reacciones adversas Cardiovasculares: edema facial Sistema nervioso central: nerviosismo, migraa, insomnio, fatiga, mareo, cefalea, fiebre, amnesia Dermatolgicas: exantema, prurito, dermatitis por contacto Endocrinas y metablicas: supresin HHS, hipopotasemia, estado cushingoide, ganancia ponderal Gastrointestinales: xerostoma, disgeusia, irritacin gastrointestinal, nusea, dolor abdominal, vmito, diarrea Hematolgicas: leucocitosis, prpura Locales: irritacin, ardor o ulceracin nasal; faringitis, proliferacin de Candida en boca, faringe o narinas Neuromusculares y esquelticas: detencin del crecimiento, fracturas, mialgias, artralgias, disminucin de la densidad mineral sea Oculares: conjuntivitis ticas: otitis media Respiratorias: tos, epistaxis, sibilancias, anosmia, disfona, infeccin respiratoria, rinitis, sinusitis Diversas: inmunosupresin, reacciones anafiactoides (raras) Interacciones medicamentosas Sustrato de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Ketoconazoi, itraconazol, cimetidina, claritromicina, eritromicina, ritonavir, indinavir, saquinavir u oros inhibidores de la CYP3A4 pueden aumentar los niveles sricos de budesonida (usar con precaucin con todas las presentaciones de budesonida; vigilar signos de hipercorticismo; considerar reducir la dosis de budesonida oral); es posible que ocurran interacciones similares a las de otros corticosteroides; puesto que la disolucin de la cubierta de las cpsulas orales depende del pH (Contina)

BUDESONIDA

Budesonida

(Contina)

(vase Informacin adicional), los frmacos que cambian el pH gastrointestinal pueden alterar la absorcin de las cpsulas de budesonida. Interaccin con alimentos La comida rica en grasas prolonga 2.5 h el tiempo hasta alcanzar la concentracin mxima, pero no modifica la magnitud de la absorcin despus de recibir budesonida oral; el jugo de toronja intensifica en grado significativo la absorcin. Estabilidad Cpsulas: almacenar a temperatura ambiente en un recipiente perfectamente cerrado Inhalador nasal: utilizar el contenido en un lapso no mayor de seis meses despus de abrir el recipiente; no almacenar en sitios muy hmedos; no almacenar ni utilizar en un medio caliente o ante flama directa Nebulizacin: almacenar la suspensin para inhalacin oral en forma vertical y a temperatura ambiente (19 a 25C); no refrigerar ni congelar; no mezclar con otros medicamentos; una vez abierto el sobre de aluminio, la suspensin es estable durante dos semanas si se protege de la luz; devolver la fraccin de la suspensin sin usar al recipiente de aluminio para protegerla de la luz; utilizar a la brevedad el material sobrante del recipiente abierto Inhalador oral: conservar seco y limpio; almacenar a temperatura ambiente de 19 a 25C Mecanismo de accin Controla la tasa de sntesis de protenas, disminuye la migracin de polimoronucleares y fibroblastos; revierte la permeabilidad capilar y estabiliza las membranas lisosmicas, con lo cual evita o controla la inflamacin. Farmacodinamia Las acciones clnicas se deben a su efecto local directo y no a absorcin sistmica. Inicio de accin: Inhalacin bucal; inhalador nasal: 24 h Aerosol nasal: 10 h Nebulizacin (para control de los sntomas de asma): dos a ocho das Efecto mximo: Aerosol nasal: dos semanas Nebulizacin: cuatro a seis semanas Inhalacin bucal: una o dos semanas o ms Duracin del efecto luego de interrumpir la administracin: intranasal: varios das Farmacocintica Absorcin: Aerosoi intranasal: 34% de la dosis aplicada llega a la circulacin general Inhalacin oral: 39% de la dosis medida llega a la circulacin general Distribucin: V : Nios 4 a 6 aos: 3 L/kg Adultos: - 200 L 2.2 a 3.9 L/kg Unin a protenas: 85 a 90% Metabolismo: el frmaco se metaboliza extensamente en el hgado con participacin de la isoenzima CYP3A del citocromo P450, hasta generar dos grandes metabolitos: 16a-hidroxiprednisolona y 6B-hidroxibudesonida; ambos tienen una actividad < 1% del compuesto original Biodisponibilidad: Nebulizacin: nios 4 a 6 aos: 6%; Nota: ei rea bajo la curva de la dosis nica de 1 mg fue similar a una sola dosis de 2 mg en adultos sanos Oral: ~ 10% (un gran efecto de primer paso); Nota: la biodisponibilidad despus de ia ingestin es 2.5 veces mayor en sujetos con cirrosis heptica Vida media: Nios de 4 a 6 aos: 2.3 h Nios de 10 a 14 aos: 1.5 h Adultos: 2 a 3.6 h Tiempo hasta alcanzar la concentracin srica mxima: oral: 30 a 600 min Eliminacin: 60 a 66% de la dosis se excreta por rones en forma de metabolitos; el frmaco original no se identifica en la orina Depuracin: Nios de 4 a 5 aos: 0.5 L/min (~ 50% mayor que en adultos sanos despus de ajuste por peso) Adultos: 0.9 a 1.8 L/min Dosificacin usual Intranasal: nios > 6 y adultos: Suspensin para nebulizacin nasal (32 pg/nebulizacin): inicial: dos nebulizaciones (una nebulizacin a travs de cada narina) una vez al da (64 pg/ da); la dosis puede aumentarse si es necesario
d

Dosis mxima: Nios < 12 aos: cuatro nebulizaciones (dos nebulizaciones/nanna) una vez a! da (128 ug/da) Nios > 12 aos y adultos: ocho nebulizaciones (cuatro nebulizaciones/narina) una vez al da (256 pg/da) Nebulizacin: suspensin para inhalacin oral: la dosis se ajusta hasta la mnima eficaz una vez controlado el asma: Recomendaciones del fabricante: nios 12 meses a 8 aos: Personas pretratadas con broncodilatadores solos: inicia!: 0.25 mg dos veces al da o 0.5 mg una vez al da; dosis mxima: 0.5 mg/da Personas pretratadas con corticosteroides inhalados: inicial: 0.25 mg dos veces al da o 0.5 mg una vez al da; dosis mxima: 1 mg/da Personas pretratadas con corticosteroides orales: inicial: 0.5 mg dos veces al da o 1 mg una vez a! da; dosis mxima: 1 mg/da Nios sintomticos que no mejoraron con frmacos no esteroideos contra el asma: inicial: pueden considerarse 0.25 mg una vez al da Oral: Nios: en un estudio retrospectivo con 62 nios (edad promedio: 14.1 2.5 aos; lmites: 9.5 a 18 aos) se utiliz budesonida oral en dosis de 0.45 mg/kg/da (dosis mxima: 9 mg/da) para tratar la enfermedad de Crohn leve o moderada (vase Levine, 2002); se necesitan ms investigaciones Adultos: Enfermedad de Crohn activa (tratamiento): 9 mg una vez al da en la maana durante < 8 semanas; el ciclo de ocho semanas puede repetirse si reaparecen sntomas de enfermedad de Crohn activa; Nota: al cambiar a los pacientes de la formulacin oral de prednisona a la de budesonida es importante no interrumpir repentinamente el uso del primer esferoide; la fase de disminucin progresiva debe comenzar al mismo tiempo que la administracin de budesonida Mantenimiento de la remisin: despus del tratamiento de la enfermedad activa y el control de los sntomas (ndice de actividad de enfermedad de Crohn < 150) administrar 6 mg una vez al da hasta por tres meses; si los sntomas siguen controlados a los tres meses, disminuir en forma paulatina ia dosis hasta la suspensin total; continuar la dosis de remisin > 3 meses no proporciona un beneficio sustancial Inhalacin oral: Nota: es importante ajustar las dosis de modo que se use la mnima eficaz una vez controlado el asma. Las recomendaciones del fabricante son: Nios > 6 aos: Pretratados con broncodilatadores solos o con corticosteroides inhalados: inicial: 200 pg (un disparo) dos veces al da; dosis mxima: 400 ug (dos disparos) dos veces al da Tratados con corticosteroides orales: inicial: 400 ug (dos disparos) dos veces al da (dosis mxima) Adultos: Pretratados con broncodilatadores solos: inicial: 200 a 400 ug (uno o dos disparos) dos veces al da; dosis mxima: 400 pg (dos disparos) dos veces al da Tratados con corticosteroides inhalados: inicial: 200 a 400 pg (uno o dos disparos) dos veces al da; dosis mxima: 800 pg (cuatro disparos) dos veces al da Tratados con corticosteroides orales: inicial: 400 a 800 pg (dos a cuatro disparos) dos veces al da; dosis mxima: 800 ug (cuatro disparos) dos veces al da Lineamientos de los NIH para el asma (NAEPP, 2002) Nebulizacin [administrar una vez al da o en dosis fraccionadas dos veces al da]: Nios: < 12 aos: Dosis baja: 0.5 mg/da Dosis media: 1 mg/da Dosis alta: 2 mg/da Inhalacin oral [administrar en fracciones dos veces al da]: Nios < 12 aos: Dosis baja: 200 a 400 pg/da (uno o dos disparos/da) Dosis media: 400 a 800 pg/da (dos a cuatro disparos/da) Dosis alta: > 800 pg/da (> 4 disparos/da) Nios > 12 aos y adultos: Dosis baja: 200 a 600 pg/da (uno a tres disparos/da) Dosis media: 600 a 1 200 pg/da (tres a seis disparos/da) Dosis alta: > 1 200 pg/da (> 6 disparos/da) Ajuste de dosis en disfuncin heptica moderada o grave: oral: valorar en busca
:

de signos y sntomas de hipercorticismo; considerar disminucin de la dosis (Contina)

BUDESONIDA

Budesonida

(Contina)

Administracin Aerorsol intranasal: limpiar la cavidad nasal sonndose antes de usarlo; agitar el contenedor con suavidad antes de emplearlo Nebulizacin: agitar suavemente con un movimiento circular antes de utilizarlo. Administrar slo con un nebulizador de aire comprimido: no emplear nebulizador ultrasnico; usar la velocidad adecuada de flujo y administrar con la mascarilla o la boquilla del tamao apropiado; evitar la exposicin de los ojos al medicamento nebulizado Oral: puede administrarse sin tomar en cuenta los alimentos; no masticar, triturar, romper o abrir la cpsula; deglutirla entera; no administrar con jugo de toronja Inhalador oral: no agitar el inhalador, no usarlo con espaciador Parmetros para vigilancia Vigilar el crecimiento en pacientes peditricos; administracin por inhalacin oral e intranasal: revisar las membranas mucosas en busca de signos de micosis. Informacin para el paciente Notificar al mdico si ei cuadro en tratamiento persiste o empeora; no disminuir las dosis ni interrumpir ei uso sin aprobacin del mdico; evitar la exposicin a varicela o sarampin; si ocurre, solicitar orientacin mdica de inmediato; el frmaco puede ocasionar sequedad bucal Nebulizacin: enjuagar la boca despus del tratamiento y lavar la cara despus de utilizar mascarilla para disminuir el riesgo de candidiasis bucal y los efectos de los corticosteroides en la piel Oral: no tomar jugo de toronja ni consumir la fruta Inhalador bucal: enjuagar la boca despus de la inhalacin para disminuir el riesgo de candidiasis oral; informar al mdico la ocurrencia de dolor, lceras o lesiones en la cavidad bucal. Aparece una marca roja en la pantalla indicadora de la presentacin con polvo para inhalacin oral cuando quedan < 20 dosis Informacin adicional Si ocurre broncoespasmo despus del uso del inhalador oral puede emplearse un broncodilatador de accin rpida; suspender los corticosteroides por inhalacin bucal e iniciar tratamiento crnico alternativo. Ei dispositivo de suspensin para inhalacin oral expulsa budesonida en forma de un polvo fino. Un estudio de 12 semanas en lactantes (n = 141; 6 a 12 meses) que recibieron nebulizaciones de budesonida (0.5 mg o 1 mg una vez al da) comparadas con placebo mostr supresin del crecimiento lineal dependiente de la dosis de budesonida; adems, aunque el promedio de los cambios en comparacin con la basal no indic supresin suprarrenal inducida por budesonida, seis lactantes que la recibieron tuvieron niveles subnormales de cortisol estimulado en la semana 12. Los nios y adolescentes (n = 18; 6 a 15 aos) que recibieron nebulizaciones de budesonida de 1 y 2 mg dos veces al da mostraron disminucin significativa de la excrecin urinaria de cortisol; esta reduccin no se observ con 1 mg/da (dosis mxima recomendada). Se desconocen los efectos a largo plazo del uso crnico de la nebulizacin de budesonida sobre los procesos inmunolgicos o de desarrollo de las vas respiratorias superiores, boca y pulmones. Las cpsulas de budesonida contienen granulos en una matriz de etilcelulosa; los granulos estn recubiertos con un polmero de cido metacrlico para protegerlos de la disolucin en el estmago; el recubrimiento se disuelve en pH > 5.5 (pH duodenal); la matriz de etilcelulosa controla la liberacin del producto activo por un mecanismo dependiente del tiempo (hasta que el frmaco llega al leon y la porcin ascendente del colon). Presentaciones La informacin del excipiente se presenta cuando est disponible (es limitada, en particular para los genricos); consultar la etiqueta del producto especfico. Cpsulas, con capa entrica: Entocort EC: 3 mg Polvo para disparos oral: Pulmicort Flexhaler: 90 pg/disparo (165 mg) [administra ~ 80 pg/disparo; 60 dosis] Pulmicort Flexhaler: 180 pg/disparo (225 mg) [administra 160 pg/disparo; 120 dosis] Pulmicort Turbuhaler: 200 pg/disparo (104 g) [administra 160 pg/disparo; 200 dosis medidas] Pulmicort Turbuhaler: 100 pg/disparo [administra 200 dosis medidas]; 200 pg/ disparo [administra 200 dosis medidas]; 400 pg/disparo [administra 200 dosis medidas] Suspensin, intranasal [aerosol]: Rhinocort Aqua: 32 pg/disparo (8.6 g) [120 dosis medidas] 246

BUMETANIDA Suspensin para nebulizacin: Pulmicort Respules: 0.25 mg/2 mL (30s), 0.5 mg/2 mL (30s) Referencias
B u d e s o n d e (Entocort E C ) for C r o h n ' s D i s e a s e . Med Leu Drugs Ther. 2 0 0 2 ; 4 4 ( 1 1 2 2 ) : 6 - 8 . Expert P a n e l R e p o r t 2. G u i d e l i n e s f o r t h e D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a . Clinical Practice Guidelines. National Insttutes of H e a l t h , National Heart, L u n g , a n d B l o o d Institute. N I H P u b l i c a t i o n N o . 9 4 - 4 0 5 1 . Abril, 1 9 9 7 . L e v i n e A, B r o i d e E, Stein M, et a l . E v a l u a t i o n of Oral B u d e s o n i d e for T r e a t m e n t of Mild a n d M o d r a t e E x a c e r b a t i o n s of C r o h n ' s D i s e a s e in C h i l d r e n . J Pediatr. 2 0 0 2 ; 1 4 0 ( 1 ) : 7 5 - 8 0 . National A s t h m a E d u c a t i o n a n d P r e v e n t i o n P r o g r a m . Expert P a n e l R e p o r t : G u i d e l i n e s for the D i a g n o s i s a n d M a n a g e m e n t of A s t h m a U p d a t e on S e l e c t e d T o p i c s - 2 0 0 2 . J Aliergy Clin immunol. 2 0 0 2 ; 1 1 0 ( 5 Suppl):S141-219. S z e f l e r S J . A R e v i e w of B u d e s o n i d e Inhalation S u s p e n s i n in the T r e a t m e n t of P e d i a t r i c A s t h m a . Pharmacotherapy. 2 0 0 1 ;21 ( 2 ) : 1 9 5 - 2 0 6 .

Bumetanida