BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA PARA CCSS ENFERMERIA-OBSTETRICIA

Farmacologia del Sistema

Nervioso Central y Periférico
Histamina - Antihistamínicos
RECORDANDO LO VISTO LA CLASE
ANTERIOR…
OSTEOPOROSIS GOTA
¿QUÉ PODEMOS OBSERVAR?

https://www.youtube.com/watch?v=wQQEdkAUeg0
 ¿CÚAL ES EL LOGRO DE LA SESIÓN?
▪ Al finalizar la sesión, el estudiante reconoce la importancia del
estudio de los fármacos usados como antihistamínicos, que actúan
a nivel del Sistema Nervioso Central y Periférico y las relaciona con
la vida profesional al servicio del paciente.
CONTENIDO DE LA SESIÓN :
1. Histamina.
2. Antihistamínicos. – Mecanismo de acción,
efectos adversos
 1. HISTAMINA

Es una Amina (derivado

del amoniaco)

Regula funciones
normales en el Compuesta por un anillo
estómago y actúa como imidazolico y una
neurotransmisor en el cadena lateral etilamino.
SNC.

Es una amina Almacenada en las

imidazólica involucrada células basófilas de la
en las respuestas sangre y en los
locales del sistema mastocitos del tejido
inmunitario. conjuntivo.
 MECANISMO DE LIBERACIÓN
Mastocitos Secreción de
Se libera en procesos fisiológicos como la ácido gástrico
secreción de jugo gástrico, pero tiene
más actividad en procesos patológicos, en
los que se libera de forma explosiva
como en las reacciones inflamatorias y de
hipersensibilidad.
vasos sanguíneos
para dilatarse
Antígenos

Son varios los agentes físicos que liberan

a la histamina como el calor, radiaciones,
frio y traumatismos y varios agentes
químicos.

Contracción de las
Hipersensibilidad
vías respiratorias
Receptores (H1,H2,H3 y H4)
H1 H2

• Se encuentran en la • Membrana de células

membrana de células parietales de la mucosa
musculares lisas , de vasos, gástrica, células miocárdicas,
bronquios, tracto gastro células musculares lisas de
intestinal y tejido de vasos.
conducción del corazón.

Los tipos H1 y H2 son los fundamentales de la

mayor parte de las acciones histamínicas conocidas.

H3 H4

• Generalmente receptores • Homología estructural

bajos en cantidad, se similar al receptor H3,
encuentran en diferentes localizado
tejidos como el fundamentalmente en
pulmón , estomago, medula ósea y en las
intestino y páncreas. células de origen
hematopeyico. (eosinofilos y
mastocitos)
EFECTOS FARMACODINÁMICAS DE LA
HISTAMINA
• Acción dilatadora de vasos
APARATO
pequeños, disminuye la
CARDIO-
resistencia periférica y la
VASCULAR:
presión arterial.
• Produce la triple respuesta:
mancha central roja y azul,
EN APLICACIÓN
después enrojecimiento y
INTRADÉRMICA:
blanqueamiento de la zona
con edema.
• En el árbol bronquial existen
receptores H1 cuya activación
provoca broncoconstricción, si
la luz bronquial es ya pequeña
MUSCULO LISO el aumento de la actividad H1
NO VASCULAR: puede tener mayor
repercusión, esta es la razón
por las que las personas con
asma son muy sensibles a la
acción de la histamina.
• Gran sensibilidad de las
células de la mucosa gástrica,
GLÁNDULAS: que responden a la acción de
la histamina con el aumento
en la secreción de pepsina y
ácido clorhídrico. (H2)
EFECTOS FARMACODINÁMICAS DE LA
HISTAMINA
*La respuesta local depende

Terminacion del área afectada, y producirá

Respuesta
es nerviosas Receptores H1, general: edema, prurito, urticaria y
sensitivas: estimula las produce síntomas
terminaciones cuya intensidad broncoconstricción.
sensoriales depende de la
provocando picor y dosis. Destacan:
dolor.

Enrojecimie
Cefalea Hipotensió
nto de la Taquicardia
pulsátil n
piel
2. ANTIHISTAMÍNICOS

Los antihistamínicos funcionan

Los antihistamínicos son medicamentos que
bloqueando los receptores de
se utilizan para tratar diversas condiciones
histamina en el cuerpo, lo que ayuda
médicas, principalmente aliviar los síntomas
a reducir o prevenir los síntomas
de las alergias y las reacciones alérgicas.
alérgicos.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1
Estos receptores se
Son un tipo específico Son utilizados para tratar una variedad
encuentran en diversas
de medicamentos de condiciones, especialmente aquellas
células y tejidos,
antihistamínicos que relacionadas con las alergias y las
incluyendo los que
bloquean la acción de reacciones alérgicas, ya que ayudan a
están involucrados en
la histamina en los reducir los síntomas asociados con la
las reacciones alérgicas
receptores H1 del liberación excesiva de histamina en el
y los síntomas
cuerpo. cuerpo.
alérgicos.
Generaciones principales
de antihistamínicos:

Primera Estos antihistamínicos suelen tener efectos más

generación: sedantes y pueden causar somnolencia

Estos antihistamínicos están diseñados para tener

Segunda
menos efectos sedantes y suelen ser más
generación:
preferidos, ya que causan menos somnolencia.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Bloqueo de los receptores H1:
Los antihistamínicos se unen a los
receptores H1 en las células del
cuerpo, impidiendo que la histamina
se una y active estos receptores.
Esto reduce la respuesta
inflamatoria y los síntomas alérgicos
que normalmente serían causados
por la histamina.
Alivio de reacciones cutáneas:
Los antihistamínicos pueden reducir
la picazón y las erupciones cutáneas
asociadas con afecciones como la
urticaria (habones) y otras
erupciones alérgicas.
Reducción de síntomas alérgicos:
Al bloquear la activación de los
receptores H1, los antihistamínicos
ayudan a aliviar síntomas como
picazón, estornudos, enrojecimiento
de la piel, congestión nasal y ojos
llorosos que son comunes en las
reacciones alérgicas.
Disminución de la permeabilidad
vascular:
La histamina puede aumentar la
permeabilidad de los vasos
sanguíneos, lo que puede llevar a la
acumulación de líquido y la
hinchazón. Los antihistamínicos
pueden ayudar a reducir esta
permeabilidad, disminuyendo la
hinchazón y la congestión.
Efecto antiinflamatorio:
Aunque los antihistamínicos son
principalmente conocidos por tratar
los síntomas alérgicos, también
pueden tener ciertos efectos
antiinflamatorios al reducir la
liberación de histamina y otros
mediadores inflamatorios en el
cuerpo.
Sedación (en algunos casos):
Algunos antihistamínicos de primera
generación tienen efectos sedantes
debido a su capacidad para cruzar
la barrera hematoencefálica y
afectar el sistema nervioso central.
Esto puede ser útil en casos en los
que la somnolencia es deseada,
como en el tratamiento de
trastornos del sueño.
ACCION DE LA HISTAMINA Y LOS
ANTIHISTAMINICOS
 ANTIHISTAMINICOS H1
Loratadina
Difenhidramina

Cetirizina

A. DE SEGUNDA
A. DE PRIMERA
GENERACION

GENERACION
Clorfeniramina
Fexofenadina
Hidroxizina
Desloratadina

Prometazina
Levocetirizina

Estos antihistamínicos de primera generación pueden Estos antihistamínicos de segunda generación están
tener efectos sedantes y causar somnolencia debido a diseñados para tener menos efectos sedantes y suelen
su capacidad para atravesar la barrera ser preferidos en situaciones en las que se desea
hematoencefálica y afectar el sistema nervioso central. minimizar la somnolencia.
 CARACTERISTICAS FARMACOCINÉTICAS
Absorción: Distribución:
• Vía oral. • Los antihistamínicos se distribuyen a través del
• Los antihistamínicos pueden torrente sanguíneo a diferentes tejidos y órganos en
administrarse en varias formas, como el cuerpo. Algunos antihistamínicos pueden tener • Los antihistamínicos de
tabletas, jarabes o preparaciones tópicas. una mayor afinidad por ciertos tejidos, lo que podría
influir en su eficacia y duración de acción. segunda generación se
caracterizan por no atravesar la
BHE y presentar una duración
de acción entre 12 y 24h, lo
que permite, en la mayoría de
ANTIHISTAMINICOS los casos, una sola
administración diaria.
• Los antihistamínicos H1
Eliminación y biodisponibilidad: Metabolismo atraviesan la barrera
• Los antihistamínicos se eliminan • Hepático (es abundante para la mayor parte de los placentaria, lo que obliga a
principalmente a través del hígado y los antihistamínicos a través del citocromo P450). utilizarlos con precaución en
riñones. La forma en que se eliminan del • Los antihistamínicos son metabolizados caso de embarazo o sospecha
cuerpo puede afectar la duración de su principalmente en el hígado. Algunos
efecto y la frecuencia con la que se deben antihistamínicos se metabolizan más rápidamente de éste.
tomar. 50% que otros, lo que puede influir en la duración de su
efecto y la necesidad de dosis repetidas.
PROCESOS DE CARÁCTER ALÉRGICO Y
NO ALÉRGICO

En la urticaria aguda
actúan particularmente
sobre el picor.
Alivian la rinorrea, el
estornudo y el picor de
ojos, nariz y garganta.
En la rinitis y la Como los síntomas son
conjuntivitis alérgicos, más intensos a primera
de carácter estacional, hora de la mañana, se
los antihistamínicos H1 recomienda tomar un
siguen siendo el grupo preparado de acción
farmacológico de prolongada al acostarse.
administración oral con
una mejor relación entre
beneficio y riesgo.
REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia, sedación, Náuseas, molestias

cansancio, debilidad, ataxia, epigástricas, vómitos,
hiporreflexia, conducta pérdida de apetito,
delirante estreñimiento o diarrea.

Acufeno, vértigo, diplopía,

visión borrosa y dilatación
de pupilas. Insomnio, Convulsiones.
cefalea, nerviosismo,
tembloresy parestesias.
Antihistamínicos H1 (clásicos) dentro de
la categoría B de la FDA:
Dexclorfeniramina • (Polaramine)

• (Biodramina) para tratar la cinetosis

(mareos por movimientos). No se deben
Dimenhidrinato
administrar durante el tercer trimestre de
embarazo.

• (Cariban, Dormidina) utilizados para

Doxilamina
tratar los vómitos y el insomnio.

Loratadina • (Clarityne)

Cetirizina • (Reactine, Alerlisin)

 URTICARIA – REACCIONES
ADVERSAS EN EL EMBARAZO

Loratadina y cetirizina son los

Si además se busca un efecto
antihistamínicos de elección
sedante: dexclorfeniramina
en el embarazo.

En reacciones alérgicas
Se pueden utilizar corticoides
graves, se pueden utilizar
tópicos a dosis bajas.
corticoides por vía sistémica
 ¿QUÉ HEMOS
APRENDIDO HOY?
 VERIFIQUEMOS LO APRENDIDO

TRABAJO EN EQUIPO:

1. Señale Ud. el mecanismo de liberación y efectos

farmacodinámicas de la histamina.
2. Mencione las características farmacocinéticas de los
antihistamínicos.
3. ¿Qué relevancia tiene este nuevo aprendizaje?
CONCLUSIONES:
• La HISTAMINA es una sustancia mensajera que transmite y difunde
información entre las células y es importante para nuestro sistema
inmunitario entre otras cosas. La histamina es producida por un
aminoácido, que es producido por el propio organismo, aunque también la
recibimos a través de la comida. Las molestias solo surgen cuando el
cuerpo no puede descomponer completamente la histamina después de
haberla usado.

• Los ANTIHISTAMÍNICOS son los medicamentos más

empleados en el tratamiento de las enfermedades
alérgicas. Se trata de un grupo de fármacos cuya
característica común es la de inhibir los efectos de la
histamina.
ESTUDIAR PARA LA PROXIMA CLASE

✓ Fármacos Oxitócicos

Mecanismo de acción, efectos adversos.

✓ Fármacos Tocolíticos

Mecanismo de acción, efectos adversos

✓ Relajantes Musculares
Mecanismo de acción, efectos adversos.