LOS ANTIHISTAMINICOS

(ANTI ALERGICOS)
La histamina es una molécula, un neurotransmisor, es una hormona.
Los antihistamínicos son medicamentos para contrarrestar los efectos de la histamina.
NOTA - VIDEO:
La histamina es el químico más insoportable del cuerpo, que es la RINITIS (alergia en los alimentos,
alergia en la piel).la histamina juega un papel importante en el cuerpo, es una molécula de
señalización que envía señales entre células, le dice al estómago que produzca acido estomacal,
también ayuda al cerebro (a mantenerse despierto), también funciona con el sistema inmunitario.
Cuando el sistema inmunitario descubre un invasor, unas células llamadas células B producen
anticuerpos llamados IG son como señales de buscado, que se extiende a través del cuerpo
advirtiéndoles a otras células del sistema inmunitario a buscar invasores.
Los mastocitos y los basófilos levantan los IG y se hacen sensibles a ellos y cuando se ponen en
contacto con el invasor lanza histamina y otros químicos antiinflamatorios, los vasos sanguíneos se
vuelven más impermeables, así los glóbulos blancos y otras sustancias de protección pueden
colarse y pelear contra el invasor. Las acciones de la histamina son geniales para protegernos contra
parásitos, pero en la alergia el sistema inmunitario reacciona de manera exagerada a sustancias
inofensivas no parásitos es ahora cuando la histamina se convierte en nuestro enemigo, alérgenos
comunes incluyen como maní, polen, y caspa de animal.
Los vasos sanguíneos permeables causan lagrimeo, congestión nasal, hinchazón en todos lados,
La histamina funciona con los nervios que producen picazón, en caso de alergia en los alimentos
produce vómitos y diarrea. También hace que los músculos en los pulmones se contraigan
dificultando la respiración.
La histamina también causa anafilaxis una reacción grave que puede ser fatal, se hinchan las vías
respiratorias que pueden dificultar la respiración, una caída rápida de la presión arterial puede
impedir que la sangre llegue a los órganos.
Los ANTIHISTAMINICOS impiden que las células vean a la histamina y puedan tratar la alergia
común. Medicamentos como los esteroides, pueden calmar los efectos antiinflamatorios de la alergia
y la anafilaxia debe ser tratada una inyección de epinefrina que abre las vías respiratorias y sube la
presión sanguínea.
 Es aquella hormona que te mantiene despierto.
 Hay antihistamínicos que actúan directamente en el estómago.
 Actúa también aumentando el ácido clorhídrico.
 Actúa como mecanismo de defensa en sistema inmunitario (protege de virus, parásitos y
bacterias).
 Es la respuesta exagerada ante algo que no es infeccioso para el cuerpo.
 MEDICAMENTOS – FARMACOS
Esto produce la disminución de la histamina.
ANTIESTAMINICOS DE PRIMERA GENERACION:
CLORFENIRAMINA
DIFENHIDRAMINA
ANTIESTAMINICOS DE SEGUNDA GENERACION:
LORATADINA (es la más común en la alergia)
DESLORATADINA
CETERIZINA (es la más común en la alergia)
LEVOCETERIZINA
TIPOS DE HISTAMINA:
Molécula que actúa en nuestro cuerpo como una hormona (neurotransmisor), regula diferentes
funciones biológicas dependiendo el lugar donde es liberado.
En el cerebro impide que uno se duerma, la histamina hace que uno se mantenga despierto
 PRIMERA GENERACIÒN: Causa sueño al paciente que toma antihistamínicos.
Hay histaminas que actúan directamente en el estómago, aumentando el ácido clorhídrico.
“Hay 4 hormonas en aparato digestivo (células principales, células parietales, células mucuosas,
células G). La célula G produce una hormona llamada gastrina que estimula la producción de ácido
clorhídrico y hay tres vías que estimulas la producción de ácido clorhídrico la acetil colina, la
histamina y la gastrina. Una de las vías que produce A.C. es la histamina sobre la célula parietal y en
este caso de producción de A.C. también se utilizan antihistamínicos”.
A nivel del sistema inmunitario también la histamina es la que da la señal de auxilio de que algo está
sucediendo cuando hay virus, parásitos, bacterias, pero también exagera las cosas ante cosas que
no son dañinas para el cuerpo, donde ya empieza a estornudar, lagrimear, a botar rinorrea por la
nariz (es el líquido por la nariz).
La histamina se almacena en el tejido conectivo, se encuentran también en el hipotálamo, en la
sangre, en el tejido gástrico y en la piel.
Estos lugares ocupa la histamina:
 CEREBRO
 ESTOMAGO
 PIEL
 SANGRE
RECEPTORES: La histamina ejerce su acción al combinarse con receptores específicos localizados
en las células.
Hay 4 receptores de la histamina que son H1, H2, H3, H4, ósea la histamina tiene que ligarse a un
receptor para cumplir su función.
Algunos fármacos tienen que unirse a la histamina para para bloquear los procesos de la histamina,
por ejemplo; para que el medicamento funcione tienen que unirse al receptor H2 y bloquearlo, tienen
que antagonizar la función del receptor.
 RECEPTOR H1: Se encuentra en todo el cuerpo localizado en el musculo liso (vena, arteria,
vasos sanguíneos, vía aérea, aparato digestivo), están localizados en los bronquios. Los
antihistamínicos también sirven para procesos inflamatorios, en los bronquios y la vía aérea
también hay musculo liso y se inflama. Donde hay retención de la histamina provoca la moco
constricción (es cuando el bronquio se comprime, se hace más pequeño).
Se encuentra en las células que forman los vasos sanguíneos donde se origina un vaso dilatación y
un aumento de la impermeabilidad.
La histamina esta en todo los procesos alérgicos antinflamatorios. También se encuentra en el
cerebro y es el que nos mantiene despiertos.
 RECEPTORES H2: Se encuentra en las células parietales del estómago su principal función
es la secreción de ácido clorhídrico (aumenta la producción de A.C.)
La recepción de la hormona estimula la liberación del ácido para digestión.
Los receptores H2 están en el sistema inmunitario, los lipocitos favorecen a su respuesta y
cloriferacion en los propios mastocitos basófilos estimulando la liberación de más sustancias.
La histamina H2 también se encarga de activar toda esta serie de glóbulos blancos.
NOTA
Los lipocitos, mastocitos, basófilos son células de la sangre que pertenecen al sistema inmunitario.
 RECEPTORES H3: Este es un receptor con efecto negativo, es decir inhibe el proceso de
recibir la histamina en el sistema nervioso central, disminuye la liberación de distintos
neurotransmisores como la acetil colina, la serotonina o la propia histamina. En el estómago
inhibe la producción de ácido clorhídrico, en el pulmón previene la bronco dilatación.
 RECEPTORES H4: No es muy conocida principalmente se encuentra en el TIMO (intestino
delgado, baso y colon) reclutamiento de ocinofilos, moviliza en calcio (Ca) y almacena algunas
células. Tiene funciones más específicas;
Recluta los ocinofilos que es un tipo de células encargado para protección del cuerpo
Función principal: es esencial para favorecer la respuesta del sistema inmune. Es la función
específica de la histamina Trabaja a nivel del sistema digestivo, regula la secreción gástrica y la
motilidad del intestino (el movimiento intestinal también lo regula)
Sistema nervioso central trabaja regulando el ritmo biológico del sueño (la histamina disminuye
cuando viene el momento de dormir).
En el sistema autoinmune están los macrófagos, los lipocitos T, los anticuerpos, tiene los mastocitos,
los basófilos, participa con toda estas células las histamina.
ANAFILAXIA: Es cuando ocurre un descenso de la producción arterial en el cuerpo o ocurre
una vaso constricción, una bronco constricción y uno puede morir por falta de oxígeno como
respuesta exagerada de la histamina. En un caso de anafilaxia se puede utilizar la adrenalina
para aumentar la presión arterial.
RESUMEN:
 H1: Es la que puede causar vaso constricción o bronco constricción.
 H2: Es la que estimula la producción de ácido clorhídrico.
 H3: Es totalmente diferente puede disminuir el ácido clorhídrico y también puede disminuir o
prevenir la bronco contrición.
 H4: Se encuentran principalmente en el timo.
ANTIHISTAMINICOS: Todo los antihistamínicos se pueden usar para tratar la alergia nasal (cuando
uno está estornudando todo el tiempo), especialmente la rinitis alérgica estacional (es cuando la
persona tiene síntomas como la secreción nasal, lagrimeo y estornudo). Poseen cierta utilidad en la
rinitis vasomotoras, reducen la rinorrea (es la secreción nasal) los estornudos. Generalmente son
menos eficaces en la congestión nasal, emplean vía tópica, ocular, nasal y subcutánea.
Los antihistamínicos por vía oral también tienen alguna utilidad para prevenir la urticaria (urticaria es
cuando hay ronchas, escozor, picazón) ósea cuando hay un proceso inflamatorio subcutáneo.Se usa
para controlar las erupciones, el prurito, el escozor
Los antihistamínicos también se utiliza en:
 Dengue (porque hay escozor o sale ronchas rojas)
 Se utiliza en picaduras de insecto cuando hay inflamación.
 También se utiliza cuando una persona es alergia a los fármacos.
Por ejemplo:
MEDICAMENTO – FARMACO
“PROMETACINA”
Este fármaco es un antihistamínico, actúa durante 12 hr., mientras que la mayoría de los
antihistamínicos tienen efecto más prolongado.
“LORATADINA”: Se administra cada 24hr., ósea que se toma una vez por día.
Todos los medicamentos antiguos, los de primera generación, pueden causar sueño
Por ejemplo:
ALIMPRACINA
TRIMEPRACINA
PROMETACINA
Parecen más sedante, mientras que la CLORFENAMINA y la CETERIZINA y la PROMETACINA
tienen menos efecto sedante, sirven para tratar el prurito (escozor o picor). No solo afecta la parte de
la nariz u ocular, sino también a la garganta hay picor u escozor ahí.
Hay poca evidencia de la superioridad de cualquiera de los antihistamínicos sedantes más antiguos
sobre el recto o por otro lado la respuesta inter individualidad o variado con mucho de los
antihistamínicos. Los tipos de generaciones, lo que tiene de diferente es que algunos son más
sedantes y causan sueño y otros no causan sueño.
PRECAUCIONES: Los antihistamínicos sedantes o de primera generación poseen una significativa
actividad intramuscular por lo que debe usarse con precaución en hipertrofia prostática. A que tener
ciertas precauciones con las personas que tienen próstata, también con personas que tienen
problemas hepáticos, en los niños menores de 2 años no se da antihistamínicos, en los ancianos
también a que tener cuidado.
EFECTOS ADVERSOS: La mayoría de los antihistamínicos más antiguos simplemente como efecto
adverso es que causa sueño aunque raramente puede producirse estimulación paradójica, puede
retener más líquido, más orina. Algunos de estos tipos de medicamento pueden causar temblor,
pueden causar también palpitaciones.
 LORATADINA: Es un antihistamínico.
PRESENTACION:
 Viene de 10 mg. ranurada también
 Viene en frascos = jarabe de 10mg. / 5 ml. (100 ml. y 120 ml.).
CONTRAINDICACIONES: No se debe dar en el embarazo ni en la lactancia, no se puede dar a
ancianos, niños menores a 2 años.
POSOLOGIA o ADMINISTRACION:
Se da de 10 mg. / día ósea en 24 hr. de 10 mg. y en niños de 2 a 6 años se puede dar solo 5 ml.
 CLORFERAMINA: Es un antihistamínico sedante, representativo porque puede causar sueño.
FARMACODINAMIA: Es un antagonista de la histamina, se une a los receptores de la histamina y
bloquea su función.
FARMACOCINETICA: Es administrado vía oral, intramuscular o vía intravenosa. Se distribuye en
todos los tejido, y cruza la barrera placentaria, secreta por la leche y la orina (que no se debe dar a la
mujer embarazada, ni a la mujer que está dando de lactar).
PRESENTACION:
 Viene en Jarabe de 2mg. / 5 ml. solución oral
 Viene en Inyección 2mg. / 5 ml.
 Viene en Ampolla de 10mg. / 1 ml.
INDICACION: Está indicada para la alergia, para la rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, para
personas que sufren picaduras de insecto.
PRECAUCIONES: Son las siguientes: En el embarazo y la lactancia.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes hepáticos, personas que tienen
problemas de próstata, personas que tienen problema en los riñones.
POSOLOGIA: Es por vía oral a adultos y niños mayores de 12 años 4 mg. cada 6 hr. (En 24 hr.
máximo).
 Lactantes menores de 1 año no se dan
 En niños de 1 a 2 años se puede dar 1 mg. – 2 veces al día
 En niños de 2 a 5 años se da 1 mg. de 4 a 6 hr. (La dosis máxima es de 6 mg.)
 En niños de 6 a 12 años se da 2 mg. de 4 a 6 hr. (La dosis máxima 12 mg. al día)
Inyección subcutánea o intramuscular o intravenosa:
 En niños mayores de 12 años de 10 a 20 mg. (la dosis máxima 20 mg. en 24 hr.)
EFECTOS ADVERSOS: Los antihistamínicos antiguos pueden producir sueño somnolencia.
Mayormente se da en niños y ancianos la somnolencia.
 DIFENHIDRAMINA:
PRESENTACION:
 Viene en. Inyectables, frascos de 10 ml.
 Viene Jarabe de 2.5 mg. / 5 ml. (frascos de 120 ml.)
INDICACIONES: Tratamiento sintomático del proceso alérgico producido por el polen, también en
personas que tienen alergia a algunos animales.
ADMINISTRACION:
DOSIS: En niños menores de 6 años no se da, salvo pretensión médica.
ENFERMEDADES:
RINITIS ALERGICA: Es una inflamación crónica de la mucuosas de la nariz provocada por
exposición a un alérgeno (es la sustancia que nos va a producir la alergia) puede ser pelo de animal,
polen, plantas, polvo.
CARACTERISTICA: Esta caracterizada por prurito nasal (picazón en la nariz), está caracterizada
también por rinorrea acuosa (secreción de la nariz), también hay estornudos y congestión nasal.
ETIOLOGIA: (origen) Se clasifican en 2:
CLASIFICACION: Se clasifican en rinitis estacional y en perenne.
 RINITIS ESTACIONAL: La de tipo estacional es la más frecuente (porque son en estaciones
del año) se produce por el polen, por la maleza y los árboles.
CUADRO CLINICO: Las rinitis alérgicas estacionales o estacionales, los síntomas aparecen de
forma episódica, en la estación de mayor concentración del polen. Por lo menos la persona
estornuda 5 veces seguida, hay lagrimeo, se lo pueden inflamar los parpados, hay estornudo
consecutivo y se llama (estornudo ENSALVA), ojos llorosos.
 RINITIS PERENNE: Esta provocada principalmente por los ácaros (es de la familia de los
arácnidos de las arañas) es invisible a los ojos de los humanos, se encuentran en el polvo de
la habitación, en las sabanas, almohadas, en la cama, también se encuentran en los pelos de
los animales.
CUADRO CLINICO: La rinitis alérgica perenne es diferente, el causante son agentes exteriores,
ácaros. Hay escozor, picazón o dolor en el oído, y nariz por el tema que están próximas a esa
estructura.
MEDIDA GENERAL: Como primera medida general es la limpieza en el entorno, aseo personal,
evitar los muñecos de peluche.
MEDICAMENTOS: Se puede utilizar loratadina de 10 mg. cada 24 hr va aliviar. También se puede
dar ceterizina. Este tipo de medicamentos tiene que estar acompañado por otro medicamento por
vía tópica que vaya a la nariz por ejemplo la loratadina se puede combinar con la budesonida en
polvo para inhalar. También se puede dar ceterizina viene de 10 mg. una tableta cada 24 hr la
ceterizina se puede combinar con la fluticasona en suspensión es para nebulizar (nebulización
nasal).