Concentración Tisular

Proporción del fármaco que es retirado de la circulación por

cada órgano, una vez que el flujo sanguíneo lo haya hecho
pasar a través de dicho órgano.

Transporte de los fármacos en la sangre

● Tras el proceso de absorción o aplicación en el

torrente sanguíneo, las moléculas de un fármaco se
distribuyen en el plasma y en el líquido intracelular.
● Su posterior cinética dependerá tanto de las
propiedades químicas del fármaco, así como de las
características intrínsecas del organismo. ( pH,
procesos enzimáticos, velocidad metabólica, etc.)
● Generalmente los fármacos viajan a través del plasma
de manera libre, por medio de la fijación a proteínas
plasmáticas (como la albúmina) o incorporados en
células (principalmente eritrocitos).
● Posteriormente, comenzará a distribuirse a través de
la circulación y llegará primero a aquellos órganos que
tengan mayor aporte sanguíneo.
● Su acción en las células dianas dependerá de su
concentración, su afinidad por los sitios de unión y el
número de éstos, así como por su capacidad de unión
a proteínas plasmáticas, que es reversible y se
comportara de acuerdo a las características
físico-químicas del mismo fármaco. Otros factores que
modifican su distribución son la transformación que
 sufren los metabolitos del medicamento y su
excreción, que será diferente dependiendo de cada
fármaco.
● La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es
cuantificable, y generalmente se representa en un
porcentaje que es constante pero puede ser saturable.
la unión a las proteínas evita que el fármaco ejerza su
efecto biológico, permite su transporte por la sangre
para llegar a los diversos tejidos y es un medio de
almacenamiento para cuando se reduzca su
concentración plasmática libre. Esta información es útil
para el mantenimiento de la dosis terapéutica en los
tratamientos, ya que podemos establecer la fracción
libre que pude tener acción farmacológica y calcular
una dosis de mantenimiento.

Paso de los fármacos a los tejidos

● La solubilidad de los fármacos determinará la manera

en que llegarán de la circulación a los tejidos.
● Los liposolubles pasarán a través de los capilares por
medio de la difusión pasiva, mientras que los
hidrosolubles lo harán por medio de la filtración. Pero
también existen otros factores que intervendrán en su
transporte hacia el líquido intersticial.4 Uno de ellos es
la concentración del mismo en el plasma, lo que está
relacionado tanto con la cantidad administrada como
con la capacidad de unión que tiene con las proteínas
 plasmáticas, ya que sólo la fracción libre será la que
pase hacia los tejidos.
● Las cualidades del capilar por donde circule son un
factor a considerar, ya que pueden limitar (como la
barrera hematoencefálica) o facilitar el paso del
fármaco (capilares intestinales).

Fijación

● El grado de distribución de un fármaco en los tejidos

depende de su grado de fijación a las proteínas
plasmáticas y a los propios tejidos.
● Los fármacos son transportados en el torrente
sanguíneo en parte en forma libre (no fijada) y en
parte unidos reversiblemente a componentes
sanguíneos (p. ej., proteínas plasmáticas, eritrocitos).
● El fármaco libre puede difundir en forma pasiva a las
localizaciones extravasculares o tisulares en donde
debe ejercer sus efectos farmacológicos.
● Los fármacos se fijan también a muchas otras
sustancias no proteicas. La unión suele consistir en la
asociación con una macromolécula en un entorno
acuoso, pero también se puede producir cuando el
fármaco se distribuye hacia el tejido adiposo.
● La acumulación de los fármacos en los tejidos o en los
compartimientos corporales puede prolongar sus
efectos, ya que los tejidos van liberando el fármaco
acumulado según se reduce la concentración
plasmática.

Ejemplo
 El tiopental:

● Es muy liposoluble, penetra rápidamente en el

encéfalo tras una inyección y ejerce un efecto
anestésico rápido e intenso; este efecto
desaparece al cabo de algunos minutos al
producirse una redistribución del fármaco hacia el
tejido adiposo, cuya perfusión es más lenta.
● El tiopental es liberado lentamente desde el
tejido adiposo, y se obtienen concentraciones
plasmáticas subanestésicas. Estas
concentraciones pueden tener consecuencias
clínicas si se administran nuevas dosis de
tiopental, lo que da lugar a la acumulación de
grandes cantidades de éste en el tejido adiposo.
Por lo tanto, inicialmente el almacenamiento del
fármaco en el tejido adiposo acorta su efecto,
pero después lo prolonga.

¿Dónde actúa el tiopental?

El tiopental sódico es un poderoso supresor del centro
respiratorio y produce apnea inmediatamente después de la
inyección intravenosa, sobre todo en casos de hipovolemia,
traumatismo craneal y pre medicación opioide.

¿Qué es?
- anestésico
- Sirve tmepilepsia