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PRODACID Solucin inyectable PROCANA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de procana Vehculo, c.b.p. Cada ml contiene: Clorhidrato de procana Vehculo, c.b.p. A 50 mg 5 ml 10 mg 1.0 ml B 100 mg 5 ml 20 mg 1.0 ml

INDICACIONES TERAPUTICAS Analgsico local, anestesia epidural, caudal, bloqueo nervioso perifrico, braquial, intercostal, infiltracin. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Anestsico local que bloquea la conduccin nerviosa, interfiriendo en el intercambio de sodio y potasio a travs de la membrana celular; su efecto se combina cuando se combina con epinefrina. El inicio de la accin de la procana es casi inmediato y el bloqueo puede durar desde una hora hasta hora y media. Aproximadamente, 90% de la dosis administrada es metabolizada en el hgado; el restante 10% se elimina sin cambios a travs de la orina. La procana, debido a su estructura no ster, no es destoxificada por las esterasas plasmticas circulante. El hgado es el principal sitio de biotransformacin y tanto la forma libre como la conjugada son excretadas por la orina. La procana por lo general no produce irritacin o dao tisular posterior a su administracin parenteral. La accin de la anestesia puede prolongarse y la absorcin retardarse si se le agrega una solucin diluida de epinefrina como vaso constrictor. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. La procana est contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestsicos locales del tipo de las amidas, as como en estado de shock severo o bloqueo cardiaco. La procana no deber usarce cuando exista inflamacin en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local. La administracin intravenosa de la procana est contraindicada en pacientes con sndrome de StokesAdams, o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA La procana atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis mxima en humanos no han mostrado que la procana produzca efectos adversos en el feto. No se han descrito problemas en madres que lacten. Por lo tanto, la administracin de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del mdico que la prescribe. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Reacciones de hipersensibilidad, nerviosismo, convulsiones, somnolencia, parestesias, prurito, edema local, eritema.

SOLDRIN TICO Solucin BENZOCANA CLORANFENICOL HIDROCORTISONA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ml de SOLUCIN TICA contiene: Hidrocortisona...................... 10 mg Cloranfenicol........................ 25 mg Benzocana.......................... 20 mg Vehculo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS Se indica en la mayora de las afecciones clasificadas dentro de las otitis externas, como infecciones, eccema, inflamacin de diversa etiologa, dermatitis seborreica y dermatitis por contacto. Tambin se indica como coadyuvante en traumatismos, extraccin de cuerpos extraos localizados en el odo externo y maniobras quirrgicas. Como tratamiento integral en otitis media no supurada por su efecto antiinflamatorio y anestsico, combinado con antibiticos por va sistmica. La instilacin de la combinacin de esteroides con antibitico reduce la inflamacin en las otitis externas y puede ayudar a suavizar el cerumen y con ello facilitar su extraccin mecnica.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Los corticoides tienen accin local antiinflamatoria y no requieren modificaciones metablicas para ser activos, por ello son efectivos para aplicacin tpica. Su mecanismo de accin se debe a la inhibicin del edema, la deposicin de fibrina, la dilatacin capilar, la migracin de leucocitos al rea inflamada, la actividad fagoctica, la proliferacin de fibroblastos, la deposicin de colgeno; estabilizacin de la membrana lisosomal y disminucin de la sntesis de prostaglandinas y tromboxano. Los esteroides tienen un efecto de inmunosupresin, previniendo las reacciones inmunolgicas mediadas por clulas; con ello se tiene una accin antialrgica. La hidrocortisona se absorbe por todas las vas, incluyendo la piel. Su vida media biolgica es de 100 minutos y se une en 90% a las protenas plasmticas; se metaboliza en el hgado y se excreta por orina. El cloranfenicol es un antibitico de amplio espectro; su principal accin es bacteriosttica, pero contra algunas bacterias puede ser bactericida; su accin se debe a que inhibe la sntesis proteica de la bacteria al ligarse a la fraccin ribosomal 50S. Tambin puede inhibir la sntesis de protenas mitocondriales de las clulas eucariotas. El cloranfenicol se absorbe por va oral y tiene una vida media de 1.6-3.3 horas, pero sus niveles teraputicos pueden conservarse durante 6-8 horas.

Su va de eliminacin principal es por metabolismo heptico para formar glucurnido inactivo; se excreta en orina por filtracin y eliminacin. La benzocana, al igual que el resto de los anestsicos locales, bloquea la conduccin nerviosa al impedir o disminuir el aumento transitorio de la permeabilidad a los iones sodio, producida por una ligera despolarizacin de la membrana. La benzocana tiene una absorcin muy pobre y no tiene efectos sistmicos.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula. Otitis media supurada, otitis de etiologa tuberculosa. Aunque la absorcin por esta va es pobre o nula por los componentes, no debe usarse en pacientes con insuficiencia renal, glaucoma, discrasias sanguneas y anemia hipoplsica.

PRECAUCIONES GENERALES El uso por tiempo prolongado de corticosteroides por va tpica puede activar, exacerbar o enmascarar infecciones por virus, hongos o bacterias. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Durante el embarazo, lactancia y en recin nacidos su aplicacin deber ser bajo prescripcin y vigilancia mdica. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Puede producirse sensibilizacin, en cuyo caso bastar con la supresin del tratamiento. Tambin pueden presentarse a dosis prolongadas acn, cefalea, nusea, vmito, eritema o prurito.

ASPIRINA I.V Solucin inyectable ACETILSALICLICO, CIDO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada frasco mpula de SOLUCIN INYECTABLE contiene: Acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina 1 g equivalente a 500 mg de cido acetilsaliclico Cada ampolleta contiene: Agua inyectable 5 ml INDICACIONES TERAPUTICAS ASPIRINA I.V. est indicada en los siguientes casos: Tratamiento del dolor agudo (moderado a severo) cuando la administracin oral no sea posible o no est indicada. Tratamiento de la fase aguda de los ataques de migraa con o sin aura.

Fiebre (cuando se requiera una reduccin inmediata de la temperatura corporal y la administracin oral no sea posible o no est indicada). FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Farmacodinamia: El cido acetilsaliclico pertenece a la familia de los frmacos antiinflamatorios no esteroideos acdicos con propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. Su mecanismo de accin est basado en la inhibicin irreversible de las enzimas ciclooxigenasas involucradas en la sntesis de las prostaglandinas. Despus de la administracin parenteral (I.V.) de una solucin acuosa de acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (ASPIRINA I.V.) el efecto analgsico es considerablemente ms potente que la administracin oral del cido acetilsaliclico. Sin embargo, en trminos cualitativos su espectro de accin corresponde al del cido acetilsaliclico. El cido acetilsaliclico inhibe la agregacin plaquetaria al bloquear la sntesis de tromboxano A2 en las plaquetas, lo cual justifica su uso en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares (por ejemplo, angina de pecho inestable e infarto agudo de miocardio) a dosis orales entre 75 y 100 mg por da. Farmacocintica: El umbral de accin despus de la administracin de cido acetilsaliclico por va I.V. ocurre rpidamente como resultado del alto ndice de penetracin en los tejidos. El cido acetilsaliclico es rpidamente convertido en su principal metabolito activo, el cido saliclico. Con la administracin de 1 vial con acetilsalicilato de D,L-lisina-glicina (equivalente a 500 mg de cido acetilsaliclico) se alcanzan concentraciones plasmticas pico de cido saliclico despus de 30 minutos. El cido acetilsaliclico y el cido saliclico presentan un alto grado de unin a protenas y son distribuidos rpidamente por todo el cuerpo. El cido saliclico pasa a la leche materna y cruza la placenta. El cido acetilsaliclico es biotransformado predominantemente por metabolismo heptico. Sus metabolitos son el cido saliclrico, glucurnido fenlico saliclico, glucurnido de acilo saliclico, cido gentsico y cido gentisrico. La cintica de eliminacin del cido saliclico es dependiente de la dosis, ya que su metabolismo est limitado por la capacidad enzimtica del hgado. La vida media de eliminacin vara de 2 a 3 horas despus de dosis bajas aumentando hasta 15 horas despus de dosis altas. El cido saliclico y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riones. CONTRAINDICACIONES ASPIRINA I.V. est contraindicada en los siguiente casos: Hipersensibilidad conocida o sospechada al cido acetilsaliclico u otros salicilatos o cualquier componente de la formulacin. Antecedentes clnicos de asma u otras reacciones alrgicas inducidas por la administracin de salicilatos o sustancias con una accin similar, en particular, frmacos antiinflamatorios no esteroideos. lcera pptica activa. Ditesis hemorrgica. Insuficiencia renal severa. Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia cardiaca severa no controlada. Combinacin con metotrexato a dosis iguales o mayores a 15 mg en una semana (vase Interacciones medicamentos y de otro gnero). ltimo trimestre del embarazo. PRECAUCIONES GENERALES ASPIRINA I.V. deber administrarse con precaucin en los siguientes casos: hipersensibilidad a otros analgsicos/agentes antiinflamatorios/antirreumticos y otras sustancias alergnicas. En presencia de otras alergias (por ejemplo, reacciones cutneas, comezn, urticaria, asma, fiebre del heno, plipos nasales y enfermedades respiratorias crnicas). Antecedente de lceras gastrointestinales de cualquier etiologa o antecedente de sangrado gastrointestinal. Insuficiencia renal leve a moderada. Insuficiencia heptica leve a moderada. El uso concomitante de ASPIRINA I.V. puede potenciar los efectos de los siguientes frmacos, con riesgo de incrementar los eventos adversos (vase Interacciones medicamentos y de otro gnero): metotrexato, utilizado a dosis menores de 15 mg en una semana; anticoagulantes, trombolticos y otros agentes antiagregantes plaquetarios; otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos con salicilatos; digoxina; antidiabticos, por ejemplo: insulina o sulfonilureas; cido valproico; alcohol.

Debido a que sus efectos inhibitorios sobre la agregacin plaquetaria persisten por varios das despus de su administracin, el cido acetilsaliclico puede provocar un incremento en la tendencia al sangrado durante y despus de las intervenciones quirrgicas. Cuando el sangrado sea considerado un riesgo mayor en una intervencin quirrgica y se requiera un control absoluto del mismo, ASPIRINA I.V. no debe administrarse antes de la ciruga. El cido acetilsaliclico a partir de dosis bajas disminuye la excrecin de cido rico. Esto puede precipitar ataques de gota en pacientes con predisposicin. Nios: ASPIRINA I.V. podra usarse en nios y adolescentes que presenten fiebre nicamente despus de la cuidadosa evaluacin del riesgo-beneficio y siempre y cuando otras medidas no hayan sido eficaces. En algunas enfermedades virales, especialmente influenza A, influenza B y varicela, existe riesgo de desarrollar sndrome de Rey, una enfermedad poco frecuente pero que amenaza la vida y que requiere de atencin mdica inmediata. El riesgo se puede incrementar cuando ASPIRINA I.V. es administrada en estos casos; sin embargo, no se ha demostrado una relacin causal. Si el paciente padece alguna de las enfermedades antes mencionadas y presenta vmito persistente, debe sospecharse la posibilidad de sndrome de Rey. Efectos en la capacidad para conducir u operar maquinaria: No se han observado efectos en la capacidad para conducir u operar maquinaria. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: El uso de salicilatos en el primer trimestre del embarazo se ha asociado en diferentes estudios epidemiolgicos con un elevado riesgo de malformaciones (paladar hendido, malformacin cardiaca). Sin embargo, a dosis teraputicas el riesgo parece ser bajo: un estudio prospectivo con una exposicin de 32,000 madres-fetos no demostr asociacin alguna con un elevado riesgo de malformaciones. Los estudios en animales mostraron evidencia de toxicidad de la reproduccin asociada con salicilatos. Los salicilatos deben administrarse con precaucin durante el embarazo y nicamente despus de una cuidadosa evaluacin del riesgo-beneficio. La administracin de salicilatos en el ltimo trimestre del embarazo (superiores a 300 mg/da) puede conducir a prolongacin del periodo de gestacin, inhibicin de las contracciones uterinas en la madre y toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro del conducto arterioso en el producto). Adicionalmente, se ha observado un incremento en la tendencia hemorrgica en la madre y el nio. La administracin de cido acetilsaliclico a dosis altas (superiores a 300 mg/da) antes del parto puede producir hemorragias intracraneanas, particularmente en productos prematuros. La administracin, por lo tanto, ser en indicaciones limitadas a cardiologa y obstetricia que justifiquen las recomendaciones mdicas y monitorizadas por especialistas. En cualquier otra circunstancia los medicamentos que contienen cido acetilsaliclico estn contraindicados durante el ltimo trimestre del embarazo. Lactancia: El ingrediente activo, acetilsalicilato de D, L-lisina-glicina y sus metabolitos son excretados en la leche materna en pequeas cantidades. Debido a que no se han observado efectos adversos en los lactantes despus del uso ocasional, la interrupcin de la lactancia no es necesaria. Sin embargo, durante la ingesta de dosis altas, se deber descontinuar la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS El listado de reacciones adversas est basado en reportes espontneos despus de la comercializacin con todas las formulaciones de ASPIRINA I.V., incluyendo el tratamiento oral a corto y largo plazo. Trastornos del tracto gastrointestinal superior e inferior con signos y sntomas comunes de dispepsia, dolor gastrointestinal y abdominal, inflamacin gastrointestinal y lcera pptica que potencialmente puede, en muy raras ocasiones, provocar hemorragia y perforacin gastrointestinal. Debido a su efecto como antiagregante plaquetario, el cido acetilsaliclico puede estar asociado con un incremento en el riesgo de sangrado. Se ha observado sangrado en forma de hemorragia perioperatoria, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y sangrado gingival. Se ha observado sangrado severo como hemorragia del tubo digestivo o hemorragia cerebral (situacin que puede ocurrir en pacientes con hipertensin no controlada y/o agentes anticoagulantes concomitantes), que en caso extremo puede poner en riesgo la vida (vase Precauciones generales). La hemorragia puede provocar anemia aguda post-hemorrgica o anemia crnica (por sangrado oculto) con los signos y sntomas clnicos, y datos de laboratorio respectivos, como astenia, palidez e hipoperfusin. Reacciones de hipersensibilidad con sus respectivas manifestaciones clnicas y datos de laboratorio, incluyendo sndrome asmtico, reacciones leves y moderadas que potencialmente pueden afectar la piel, el tracto respiratorio, el tracto gastrointestinal y el sistema cardiovascular, incluyendo sntomas como exantema, urticaria, edema, prurito, dificultad cardiorrespiratoria, y reacciones severas, incluyendo choque anafilctico. Al igual que sucede en todas las venopunciones, pueden ocurrir reacciones locales de inflamacin vascular

(tromboflebitis en el sitio de inyeccin) despus de la administracin de ASPIRINA I.V. Se han reportado casos de insuficiencia heptica transitoria con incremento de las transaminasas hepticas. Mareo, vrtigo, sordera, cefalea y tinnitus han sido reportados como sntomas sugestivos de sobredosis (vase Manifestaciones y manejo de la sobredosificacin o ingesta accidental).

DAFLOXEN Cpsulas Suspensin Tabletas NAPROXENO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Naproxeno sdico 550 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada CPSULA contiene: Naproxeno sdico 275 y 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 cpsula. Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Naproxeno sdico 2.5 g Excipiente, c.b.p. 100 ml. Cada 5 ml contienen 125 mg. INDICACIONES TERAPUTICAS DAFLOXEN est indicado para el alivio del dolor e inflamacin leves a moderados, de origen articular, dental, ginecolgico (menstrual) o traumtico. Tambin es antiinflamatorio y sintomtico de dolor y fiebre, que acompaan a las infecciones respiratorias comunes. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA DAFLOXEN es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido propinico que inhibe la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, al bloquear la accin de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo los mediadores qumicos de la inflamacin. Despus de la administracin oral, la absorcin gastrointestinal es completa. La Cmx se alcanza 1-2 horas postdosis oral. La vida media plasmtica es de 13 horas, valor que aumenta al doble en ancianos. La biotransformacin ocurre en el hgado en 30% mediante 6-desmetilacin; se excreta por orina como glucurnidos. 99% del frmaco en plasma se fija a protenas. Cruza la placenta y aparece en la leche materna en muy bajas concentraciones. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No debe ser administrado a pacientes con lcera pptica activa, reacciones alrgicas producidas por otros antiinflamatorios, asma o rinitis alrgica, hemofilia, alteraciones en la coagulacin sangunea, insuficiencia renal o lupus eritematoso sistmico. PRECAUCIONES GENERALES Naproxeno debe emplearse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o heptica; asimismo, en pacientes en la tercera edad. sese con precaucin en pacientes con antecedentes de lcera pptica, enfermedad cardiovascular (hipertensin, insuficiencia cardiaca) y deshidratacin, as como en pacientes con insuficiencia heptica o renal y en aquellos que reciban tratamiento con anticoagulantes u otros frmacos que disminuyan la agregacin plaquetaria. Los AINEs pueden enmascarar los signos y sntomas de infeccin. No emplear naproxeno en pacientes que reciban otro AINE, por el riesgo acumulativo de reacciones colaterales. Evitar la exposicin directa y excesiva a la luz solar por el riesgo de reacciones fototxicas, en particular en ancianos. Realizar evaluacin oftalmolgica en pacientes que aquejen molestias oculares (visin borrosa, reduccin de la agudeza

visual, percepcin alterada de los colores, etc.). RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se administre durante el embarazo ni la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Malestar epigstrico, nusea, malestar abdominal, edema perifrico, tinnitus y vrtigo. Se han reportado otras reacciones con menor frecuencia, por ejemplo: rinosinusitis, asma, urticaria, angioedema, incluso anafilaxia, vmito, alopecia, anemia aplsica y hemoltica, meningitis asptica, disfuncin cognoscitiva, incapacidad para concentrarse y otras. En raras ocasiones: hemorragia gastrointestinal, insuficiencia renal, convulsiones, coma o hipopotrombinemia, necrlisis txica epidrmica, sndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme.

3-A OFTENO Solucin oftlmica DICLOFENACO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ml de SOLUCIN contiene: Diclofenaco sdico.................... 1.0 mg Vehculo, c.b.p. 1.0 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS Inhibicin de la miosis durante la operacin de cataratas. Inflamacin y dolor postoperatorio despus de operacin de cataratas y otras intervenciones quirrgicas. Profilaxis preoperatoria y postoperatoria del edema macular cistoide. Estado inflamatorio no infeccioso en la parte anterior del ojo (por ejemplo, conjuntivitis no infecciosa). FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Los resultados de un estudio de biodisponibilidad establecieron que los niveles plasmticos de diclofenaco despus de la instilacin ocular de 2 gotas de 3-A OFTENO a cada ojo estaban por debajo de los lmites de cuantificacin (10 ng/l) por periodo mayor de 4 horas. La sustancia activa se metaboliza hasta cerca de la mitad cuando se aplica por va oral o rectal. La farmacocintica no se modifica con la administracin repetida. Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de metabolitos; menos del 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en las heces. No se han registrado diferencias relevantes en la absorcin, el metabolismo y la excrecin debidas a la edad del paciente. No se ha observado en los enfermos con funcin renal limitada que haya una acumulacin de sustancia activa. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a cualquier componente de la frmula. Como otros antiinflamatorios no esteroideos, 3-A OFTENO est contraindicado en pacientes en los cuales el cido acetilsaliclico u otros medicamentos con efecto inhibitorio de la sntesis de las prostaglandinas, hayan producido ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. PRECAUCIONES GENERALES Se recomienda usar el diclofenaco con precaucin en pacientes quirrgicos con conocimiento de

tendencias de sangrado o que estn usando algn otro medicamento que prolongue el tiempo de sangrado. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA El diclofenaco administrado por va sistmica ha demostrado cruzar la barrera placenta-ria en ratas y ratones, pero no existen estudios controlados en mujeres embarazadas con uso ocular de diclofenaco. Esta droga debe ser usada durante el embarazo slo si es estrictamente necesario. Se conoce que las prostaglandinas actan sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre de conducto arterioso) por lo que el uso de 3-A OFTENO durante el embarazo tardo debe ser evitado. No se ha comprobado el paso de diclofenaco a la leche materna. Uso peditrico: La seguridad y efectividad en nios an no ha sido establecida. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS La aplicacin tpica de 3-A OFTENO puede ocasionar queratitis epitelial, tambin ardor ligero o agudo por corto tiempo y/o visin borrosa; hipersensibilidad, prurito, enrojecimiento y sensibilidad a la luz.

DEFAM Comprimidos NIMESULIDA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada comprimido contiene: Nimesulida..................................... 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido. INDICACIONES TERAPUTICAS DEFAM est indicado como un antiinflamatorio analgsico y antipirtico del tejido blando, en procesos del sistema msculo esqueltico (bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces), odontalgias, heridas y estados postoperatorios, dismenorrea y como auxiliar en patologas del aparato respiratorio alto (faringitis, amigdalitis, laringitis y otitis). FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA DEFAM no est clasificado como AINE clsico, tiene una accin antiinflamatoria analgsica y antipirtica. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa 2 y en consecuencia de las prostaglandinas causantes de los procesos inflamatorios. En observaciones in vivo e in vitro hay mayor selectividad sobre la COX 2 que la COX 1, por lo tanto, esta caracterstica le da ventaja sobre otros AINEs. Adicionalmente tambin ejerce accin inhibitoria en la translocacin de la fosfodiesterasa IV e inhibicin de la liberacin de histamina de los basfilos y las clulas cebadas, adems de neutralizar al cido hipocloroso el cual es el agente ms txico generado por los neutrfilos durante el proceso inflamatorio. El descubrimiento de que la elastasa de los neutrfilos contribuye sustancialmente a la destruccin del tejido conjuntivo en algunas condiciones patolgicas, particularmente las del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso teraputico. En conclusin, la accin antiinflamatoria es producida al limitar la accin de los radicales superxido que provocan el dao tisular, el efecto antipirtico se debe a que reduce la vasodilatacin y la accin analgsica se deriva de la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas reduciendo el dolor. Despus de la administracin de nimesulida 100 mg por va oral (en voluntarios sanos) el frmaco es rpida y extensamente absorbido alcanzando concentraciones medias en plasma de 2.86 a 4.58 mg/l entre 1.22 a 3.83 horas de su administracin. La presencia de alimentos no modifica la absorcin. Es rpidamente distribuido a travs del compartimiento extracelular y sus valores de volumen de distribucin tienen un rango de 0.19 a 0.39 l/kg. Se une a las protenas del plasma. La vida media terminal es de 1.96 a 4.73 horas. El frmaco se excreta sin cambios por la orina en 80%, y el 20% restante se excreta por las heces. Nimesulida es eliminada por transformacin metablica y su principal metabolito es el derivado 4-hidroxi. Con la administracin de nimesulida por va oral, dos veces al da, el nivel de estabilizacin se alcanza entre 24 y 36 horas, observndose slo una moderada acumulacin de nimesulida o su metabolito 4-hidroxi.

CONTRAINDICACIONES No debe ser administrado en pacientes hipersensibles al principio activo, al cido acetilsaliclico o a otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos, tampoco en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa o lcera gastrointestinal activa, insuficiencia heptica, cardiaca y renal, citopenias o trastornos de la coagulacin ni a mujeres embarazadas ni en nios menores de 1 ao. No debe ser administrado por ms de 10 das. PRECAUCIONES GENERALES DEFAM debe ser administrado y utilizado con precaucin en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrgicos, en patologas del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos con anticoagulantes o frmacos que inhiban la agregacin plaquetaria. Dado que el frmaco se elimina por va renal, en los pacientes que sufren de insuficiencia renal es necesario reducir la posologa en relacin a la tasa de filtracin glomerular. Este producto no debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal grave. Si se llegaran a producir alteraciones de tipo ocular, como con otros frmacos antiinflamatorios no esteroideos o si ocurren trastornos de la visin ser necesario interrumpir el tratamiento y llevar a cabo un examen oftalmolgico. En pacientes con insuficiencia heptica DEFAM debe ser monitoreado con exmenes frecuentes de las enzimas hepticas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se debe administrar durante el embarazo, como nimesulida se excreta en la leche materna, no se aconseja su administracin durante el periodo de lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Se pueden observar reacciones como pirosis, nuseas, gastralgias leves y transitorias, sin que se requiera la suspensin del tratamiento, en algunas ocasiones se han reportado casos de erupcin cutnea. Al igual que otros AINEs puede causar vrtigo, somnolencia, sensibilidad a lcera pptica y sangrado gastrointestinal. En casos muy aislados puede aparecer sndrome de Stevens-Johnson y de Reye.

ANTALGIN Cpsulas de liberacin prolongada INDOMETACINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada CPSULA de liberacin prolongada contiene: Indometacina 60 mg Excipiente, c.s.p. 1 cpsula.

INDICACIONES TERAPUTICAS Artritis reumatoides, osteoartritis, artritis gotosa aguda. Trastornos musculosquelticos agudos como: bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis, esguinces y distensiones. Coadyuvante en el postoperatorio ortopdico, inflamacin y dolor post-reduccin e inmovilizacin de fracturas y luxaciones. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA ANTALGIN es un medicamento inhibidor de la sntesis de las prostaglandinas que proporciona una eficacia analgsica y antiinflamatoria. Se absorbe bien y fcilmente por el tracto gastrointestinal despus de su administracin por va oral y alcanza concentraciones plasmticas mximas (Cmx) de aproximadamente 2 g/ml 2 horas despus de la administracin. Tiene una biodisponibilidad casi del 100%. Se liga a las protenas en un 90 a 95%. La indometacina es eliminada por excrecin renal, biotransformacin metablica y excrecin biliar. Se reabsorbe en forma considerable por la circulacin enteroheptica. Se ha calculado que su vida media es de

alrededor de 4.5 horas. El 60% de la dosis oral se recupera por la orina en su forma original y como metabolitos y 33% en las heces. Se ha encontrado que la indometacina atraviesa la barrera hematoenceflica y la placenta.

CONTRAINDICACIONES ANTALGIN no debe administrarse a pacientes hipersensibles a los componentes de la frmula. Que hayan presentado ataques asmticos agudos, urticaria o rinitis precipitados por cido acetilsaliclico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Cursando con lcera pptica activa o con antecedentes de ulceracin gastrointestinal recurrente. La indometacina puede ocultar los sntomas y signos de la lcera pptica. Toda vez, que sta puede causarla o provocar irritacin gastrointestinal. Durante el embarazo, lactancia ni a menores de 12 aos. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Dadas las recomendaciones generales del uso del frmaco durante este periodo se sugiere: no administrarse en el embarazo ni lactancia. Su uso debe evaluarse por el mdico a nivel del riesgo beneficio. Este producto atraviesa la barrera placentaria y se distribuye hacia la leche materna. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS ANTALGIN se presenta en cpsulas de difusin por dilisis, por lo que, prcticamente no tiene los efectos secundarios que ocasiona la indometacina como son: nuseas, vmito, diarrea, cefalea, mareos, estreimiento, vrtigo, somnolencia y depresin. No obstante, durante el tratamiento con indometacina se ha observado ulceraciones, inclusive con perforaciones y hemorragias de esfago, estmago, duodeno, intestino delgado y grueso. Algunos pacientes han presentado retencin de lquidos y edema perifrico, por lo que, debe ser empleado con precaucin en pacientes con disfuncin cardiaca, hipertensin arterial u otros padecimientos que ocasionen la retencin de lquidos. Se han observado depsitos en la crnea y trastornos retinianos, incluso de mcula en pacientes bajo tratamiento prolongado. En caso de aparecer las alteraciones mencionadas, se debe suspender el tratamiento. Al igual que con otros antiinflamatorios/analgsicos no esteroides, la indometacina puede ocultar los sntomas comunes de enfermedades infecciosas, razn por la cual, el mdico debe tener esto en cuenta para no retardar el tratamiento apropiado para una infeccin. Se ha observado aumento de la concentracin srica de potasio, e incluso hipercaliemia, an en pacientes con funcin renal normal. Estos efectos se han atribuido a un estado de hipoaldosteronismo hiporreninmico.

ADVIL Grageas IBUPROFENO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada GRAGEA contiene: Ibuprofeno 200 mg Excipiente, c.b.p. 1 gragea. INDICACIONES TERAPUTICAS Analgsico-antipirtico. Alivia el dolor de cabeza, muscular, dental, de odos y el originado por clico menstrual, y baja la fiebre. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Absorcin: El ibuprofeno se absorbe rpidamente por va oral. Las concentraciones mximas en plasma se alcanzan de 30 minutos a 2 horas (su absorcin puede retardarse si se toma con alimentos). Su vida media plasmtica es de 2 horas, y en los ancianos de 2.2 horas, hecho que carece de significancia clnica en los nios; dichos valores se reportan iguales que para los adultos. Se combina con las protenas plasmticas en un 99%. Distribucin: Despus de su absorcin, el ibuprofeno se distribuye a razn de 0.14 a 1 kg/peso corporal,

aproximadamente. Alcanza el lquido sinovial 5 a 6 horas despus y puede pasar a travs de la placenta. Eliminacin: Despus de su oxidacin heptica, sin formacin epxica, el ibuprofeno es eliminado rpida y completamente en las primeras 24 horas, el 80% de una dosis se elimina por la orina. No activa la induccin enzimtica y, a travs de su conjugacin con el cido glucurnico, se excreta rpidamente por va renal. El 90% de la dosis administrada se recupera por esta va en 24 horas. El ibuprofeno no se acumula en el organismo, aun en pacientes con disfunciones hepticas o renales. Sus dos metabolitos: (+)2,4-(2- hidroxi-2-metilpropil)-fenilpropinico y cido (+)2,4- (2-carboxipropil)-fenil cido propinico), son farmacolgicamente inactivos. No se han observado sntomas graves de intoxicacin en humanos aun con dosis superiores a 40 g. Mecanismo de accin: El ibuprofeno ejerce su accin analgsica al interferir con las sntesis de prostaglandinas, particularmente la tipo E, responsable de incrementar la sensibilidad de las terminaciones nerviosas. Dicha interferencia se lleva a cabo mediante la prostaglandino-transferasa, dando como resultado la analgesia perifrica y la disminucin del potencial de membrana por accin del calcio. Estas reacciones ocurren nicamente durante el tiempo en que se ejerce el efecto del ibuprofeno; no se perpetan y son reversibles al suspenderlo. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. Como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroideos, el ibuprofeno no debe administrarse en pacientes con lcera pptica o con diarrea, ni en menores de 12 aos. PRECAUCIONES GENERALES Se ha reportado visin borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visin de color. Se ha reportado retencin de lquidos en asociacin con el ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaucin en pacientes con historia de descompensacin cardiaca, hipertensin o crisis convulsivas. El ibuprofeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregacin plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duracin que el observado con el cido acetilsaliclico. Se ha demostrado que el ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. ADVIL* debe ser utilizado con precaucin en personas con defectos intrnsecos de la coagulacin o con terapia anticoagulante, ya que el efecto de tiempo de sangrado prolongado puede estar exagerado en pacientes con defectos hemostticos. La actividad antipirtica y antiinflamatoria del ibuprofeno puede reducir la fiebre y la inflamacin, disminuyendo su utilidad como signos diagnsticos detectando las complicaciones de condiciones que se presumen como no infecciosas o no inflamatorias. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA ADVIL* no debe utilizarse en mujeres embarazadas, particularmente en el ltimo trimestre o durante la lactancia. Asimismo, no es recomendable su uso en pacientes asmticos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Las manifestaciones ms comunes son ardor y dolor epigstricos, nuseas, vmitos, flatulencia, clicos, diarrea y constipacin. En general, estas reacciones son leves y ocurren en muy baja proporcin, aun con la administracin por tiempo prolongado de dosis superiores a los 400 mg de ibuprofeno. Segn observaciones clnicas, en grandes grupos de pacientes, despus de la utilizacin teraputica del ibuprofeno por ms de 20 aos, dichos efectos indeseables ocurren en slo el 1% de los pacientes. Raras veces pueden presentarse minihemorragia gstrica (en proporcin 15 veces menor que con el cido acetilsaliclico), colestasis, como un fenmeno de hipersensibilidad asociado a eosinofilia, sensacin de mareo, visin borrosa, ambliopa y escotomas (con dosis altas), trombocitopenia, discrasias sanguneas, reacciones cutneas, todas reversibles al suspender la medicacin.

BRISTAFLAM Crema ACECLOFENACO

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada 100 g de CREMA contienen: Aceclofenaco...................................... 1.5 g Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPUTICAS Para todo tipo de procesos dolorosos e inflamaciones locales como traumatismo, inflamacin musculoesqueltica aguda o crnica. Esguinces, lumbago o dolor de espalda. Tortcolis y distensiones. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Farmacocintica: Cuando se aplica drmicamente BRISTAFLAM Crema, el aceclofenaco se absorbe rpidamente a travs de la piel. La cantidad de aceclofenaco que se absorbe es de 13% de la dosis total aplicada; asimismo, la cantidad de aceclofenaco que se retiene en las capas superiores de la piel es de 6 a 9% de la dosis aplicada, concentracin que declina lentamente durante ms de 16 horas, despus de que se retira el medicamento de la piel, para que despus pase a la circulacin general. Farmacodinamia: BRISTAFLAM Crema es una preparacin de aplicacin drmica con accin antiinflamatoria y analgsica, con un contenido de 1.5% de aceclofenaco, el medicamento se puede aplicar fcilmente por frotacin, ejerciendo una accin calmante y refrescante. En estudios realizados en animales, BRISTAFLAM Crema penetra fcilmente a travs de la piel, se acumula en el tejido celular subcutneo combatiendo los procesos dolorosos e inflamatorios tanto agudos como crnicos. CONTRAINDICACIONES No debe aplicarse en aquellos pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a aceclofenaco u otros antiinflamatorios no esteroideos incluyendo el cido acetilsaliclico. No debe aplicarse a menores de 14 aos. PRECAUCIONES GENERALES Si el uso de BRISTAFLAM Crema produce sntomas de irritacin local se suspender la administracin y se instaurar la teraputica adecuada. No debe aplicarse en los ojos ni en las mucosas ni en lesiones abiertas de la piel ni en cualquier otra circunstancia en la que concurra, en el mismo punto de aplicacin, otro proceso cutneo. No se ha establecido an la dosis ni las indicaciones recomendadas para nios. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No est recomendado su uso en mujeres embarazadas ni lactantes, ya que su seguridad no est bien establecida. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS En algunos casos puede producirse irritacin local ligera o moderada, enrojecimiento y prurito que desaparecen con la interrupcin del tratamiento.

BREXICAM Tabletas PIROXICAM

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Betadex-piroxicam equivalente a 20 mg de piroxicam Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS Antiinflamatorio no esteroideo. BREXICAM est indicado en una serie de condiciones patolgicas que cursen con procesos dolorosos e inflamatorios. Condiciones reumticas e inflamatorias, particularmente en la fase aguda del dolor: artritis y enfermedades relacionadas (artritis reumatoide, osteoartritis, artrosis); enfermedades agudas musculosquelticas (tendinitis, bursitis, dolor postraumtico, lumbalgia); gota aguda, dolor postoperatorio; tratamiento sintomtico para la dismenorrea primaria.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Farmacocintica: El piroxicam es un potente agente antiinflamatorio con una larga vida media en plasma, pero tambin una velocidad de absorcin ms lenta. La -ciclodextrina es un oligosacrido cclico, no reductor, soluble en agua, constituido de 7 unidades de glucopiranosa y producido a partir del almidn por conversin enzimtica. Debido a su particular estructura qumica, la -ciclodextrina puede formar complejos de inclusin con diferentes drogas; por lo tanto, aumentan algunas de sus propiedades como la velocidad de disolucin, la absorcin y la tolerabilidad gastrointestinal. Despus de la ingestin, el complejo de -ciclodextrina-piroxicam se disocia rpidamente hasta que se establece un equilibrio dinmico entre el piroxicam libre y el piroxicam compuesto, el cual es metabolizado hasta piroxicam libre. La naturaleza lipoflica de la absorcin del piroxicam y la alta unin a protenas del plasma de la droga (99% in vitro) contribuyen a que la -ciclodextrina sirva como un agente transportador que lleva al piroxicam a travs de un medio acuoso hasta los sitios de absorcin lipoflica en el tracto gastrointestinal. Por lo tanto, el complejo se disocia presistmicamente y slo el piroxicam libre es absorbido. Los estudios in vivo muestran que el complejo entre el piroxicam y la -ciclodextrina alteran el perfil de absorcin del piroxicam. La absorcin de piroxicam del complejo -ciclodextrina-piroxicam es ms rpida que la del piroxicam solo, por lo que el tiempo para alcanzar la mxima concentracin plasmtica es mucho ms pequeo (Tmx); clnicamente esto se refleja en un esta-blecimiento ms rpido de la analgesia aguda despus de una sola dosis o dosis repetidas.

CONTRAINDICACIONES El uso de BREXICAM deber ser evitado en pacientes que tengan lcera pptica activa o una historia de lcera recurrente. No deber ser utilizado en pacientes que tengan hipersensibilidad previa conocida al piroxicam. Existe una sensibilidad cruzada potencial con el cido acetilsaliclico (aspirina) y otras drogas antiinflamatorias no esteroides (AINEs), y por lo tanto BREXICAM no deber ser administrado en pacientes en los cuales el cido acetilsaliclico u otras drogas antiinflamatorias no esteroides hayan inducido asma, rinitis, angioedema o urticaria. PRECAUCIONES GENERALES No reportadas. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se han reportado en la literatura efectos teratognicos para el piroxicam cuando se ha probado en animales. Aun as, su seguridad para la mujer durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida. El piroxicam inhibe la sntesis y liberacin de prostaglandinas a travs de una inhibicin reversible de la ciclooxigenasa, y el efecto est asociado con un incremento en la incidencia, en los animales experimentales, de distocia

y parto retardado, cuando la administracin del medicamento se continu hasta la ltima fase del embarazo. Es sabido tambin que los AINEs inducen cierre prematuro de los ductos arteriosos en los infantes. Los datos que existen sugieren que la concentracin de piroxicam en la leche materna es aproximadamente del 1% al 3% relacionado con el que se encuentra en el plasma materno.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS BREXICAM parece ser mejor tolerado que el piroxicam solo; aun as, los sntomas gastrointestinales asociados con la administracin de piroxicam son los efectos secundarios ms comunes, pero es improbable que interfieran con la continuacin de la terapia. stos incluyen: estomatitis, anorexia, malestar epigstrico o abdominal o dolor, nusea, constipacin, flatulencia, diarrea e indigestin. La ulceracin pptica, la perforacin y el sangrado gastrointestinal, la ulceracin del coln y del leo, en casos raros fatal, han sido reportados con el uso de piroxicam. La administracin a largo plazo de piroxicam en una dosis de 30 mg al da o ms conduce a un incremento en el riesgo de desarrollar efectos secundarios gastrointestinales. Los eventos gastrointestinales adversos (por ejemplo, sangrado, ulceracin, perforacin) pueden ocurrir en cualquier momento en pacientes que reciben terapia crnica con AINEs, y estos eventos pueden no ser precedidos por signos o sntomas de advertencia.

ANDOX Supositorios Tabletas PARACETAMOL

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada TABLETA contiene: Paracetamol 300 y 500 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada SUPOSITORIO contiene: Paracetamol 300 mg Excipiente, c.b.p. 1 supositorio. INDICACIONES TERAPUTICAS ANDOXMR es un analgsico, antipirtico con leve efecto antiinflamatorio que se encuentra indicado en aquellos padecimientos que cursan con dolor o fiebre como: cefalea, dolor de garganta, dolor muscular, dolor articular, dolor menstrual, neuralgias, odontalgias, otalgias, resfriado comn, reaccin febril post-vacunacin, traumatismos y dolor moderado en el postoperatorio. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Tras su administracin rectal el paracetamol se absorbe rpidamente y casi en su totalidad. Las concentraciones plasmticas del principio activo se alcanzan entre los 30 y 60 minutos postadministracin y su vida media plasmtica es de alrededor de 2 horas. El paracetamol se distribuye en la mayora de los lquidos corporales y su unin con las protenas plasmticas es variable. El paracetamol en dosis teraputicas se recupera de 90-100% de la droga por medio de la orina durante las primeras 24 horas postadministracin, su biotransformacin se lleva a cabo por conjugacin heptica dando como resultado los siguientes metabolitos: cido glucornico (60%), cido sulfrico (35%), cistena (3%) y pequeas cantidades de metabolitos hidroxilados y desacetilados (2%). En los nios una pequea proporcin de paracetamol sufre N-hidroxilacin la cual es mediada por el citocromo P450 para formar N-acetil-benzoquinoneimina, un metabolito intermedio con alta reactividad.

CONTRAINDICACIONES Alergia al principio activo, lcera pptica activa, pacientes con anemia o dao heptico, pacientes que estn bajo tratamiento con anticoagulantes o que tengan trastornos de la coagulacin. PRECAUCIONES GENERALES El paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes. El paracetamol deber administrarse con precaucin en aquellos pacientes con daos renal o heptico avanzado. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA El uso de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo responsabilidad del mdico. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS En dosis elevadas puede llegar a producir nuseas, vmito y mareos. El paracetamol a las dosis teraputicas recomendadas, es bien tolerado y los eventos adversos son raros y por lo general leves. Existen reportes de erupciones cutneas, nuseas, vmito, somnolencia, daos heptico y renal. En dosis elevadas pueden llegar a presentarse reacciones alrgicas, neutropenia, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, metahemoglobinemia, anemia hemoltica, hipotermia y sangrado gastrointestinal. La reaccin ms severa que se ha presentado por sobredosificacin de 10 a 15 g en dosis nica y con fines suicidas es la necrosis heptica. Las dosis de 25 g o ms, se consideran potencialmente mortales

CONMEL PEDITRICO Jarabe METAMIZOL

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada 100 ml de JARABE contienen: Metamizol sdico.................................. 3 g Vehculo, c.b.p. 100 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS Tratamiento sintomtico de diversas afecciones caracterizadas por dolor agudo y fiebre. Alivio general del dolor agudo o crnico de diversa etiologa como en cefalea, citica, neuralgia y en el tratamiento de varios tipos de afecciones reumticas. Brinda rpido alivio del dolor y de la inflamacin articular. CONMEL se recomienda despus de practicar exodoncias, en odontologa, dolor postoperatorio y para todos los procesos dentales que requieran analgesia. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Los derivados de la pirazolona comparten algunas de las propiedades farmacolgicas de los salicilatos por lo que, tanto los efectos analgsicos como los antipirticos pueden demostrarse en animales y en el hombre. Estos derivados causan menor malestar gstrico en comparacin conlos salicilatos. El metamizol sdico se absorbe rpida y casi completamente cuando se administra por va oral. Se excreta una parte intacta y otra transformada en otros metabolitos. CONMEL como antipirtico incrementa el descenso de temperatura en condiciones febriles. La produccin de calor no se modifica, pero la prdida de calor s, bajando de esta forma la temperatura mediante un mecanismo fisiolgico que no altera la temperatura normal. El efecto analgsico de CONMEL depende de la influencia directa sobre los centros nerviosos. Su mecanismo de accin es similar al de otros derivados de la pirazolona y salicilatos debido a su accin sobre el SNC. Se sugiere una accin a nivel de centros subcorticales por el hecho de que dosis analgsicas de CONMEL no causan sedacin, somnolencia o cambios en sensaciones aparte del

dolor. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a derivados de pirazolonas o cido acetilsaliclico y en particular, aquellos pacientes en los que crisis asmticas, urticaria y rinitis aguda son precipitados por cido acetilsaliclico. Pacientes con historia de agranulocitosis, sin importar su origen. Deficiencia de glucosa 6-fosfato-deshidrogenasa (con riesgo de hemlisis). Pacientes con porfiria. Antecedentes de intolerancia o reaccin a la antipirina, aminopirina o metamizol. Insuficiencia heptica y/o renal aguda o crnica. Hipersensibilidad e idiosincrasia al medicamento. PRECAUCIONES GENERALES Advertencias especiales: El metamizol puede ocasionar agranulocitosis o choque anafilctico que puede progresar hasta la muerte. Agranulocitosis: La agranulocitosis inducida por metamizol es un suceso de origen imunoalrgico y tiene como antecedente una duracin del tratamiento de por lo menos una semana. Esta reaccin es sumamente rara, pero puede ser fatal. La reaccin no es dosis-dependiente y puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. Todos los pacientes deben ser advertidos sobre este riesgo, para que de ser necesario, se suspenda el tratamiento y se consulte al mdico de inmediato en caso de que se presente alguno de los siguientes signos o sntomas acompaados de neutropenia: fiebre, escalofros, dolor farngeo y ulceraciones en la cavidad oral. En los casos de neutropenia (< 1,500 neutrfilos/mm), el tratamiento deber suspenderse y la cuenta leucocitaria deber ser controlada y monitorizada en forma urgente hasta que los valores regresen al rango de normalidad. Choque anafilctico: Esta reaccin puede ocurrir principalmente en pacientes sensibles, por lo que el metamizol debe prescribirse con precaucin en pacientes asmticos o atpicos (vase Contraindicaciones). Precauciones: En pacientes con insuficiencia renal severa las dosis debern ajustarse. En nios, el metamizol deber prescribirse con precaucin. No debe excederse la dosis recomendada. No debe usarse ms de 10 das sin consejo mdico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: La seguridad del metamizol en embarazadas no ha sido establecida, por lo que su administracin no se recomienda durante el embarazo. Lactancia: El metamizol es excretado en la leche y su uso no se recomienda durante la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Reacciones alrgicas: Ocasionalmente, choque anafilctico. Reacciones cutneas: Urticaria u otro tipo de erupciones. Casos sumamente raros de necrlisis epidrmica txica pueden presentarse. Asma: Crisis asmticas se presentan con mayor frecuencia, particularmente en aquellos pacientes con intolerancia al cido acetilsaliclico. Reacciones hematolgicas: Agranulocitosis, anemia y trombocitopenia (ocasionalmente). Insuficiencia renal aguda y nefropata: Orina con coloracin rojiza con pH cido que puede deberse a la presencia del cido rubaznico (metabolito) a bajas concentraciones. Reacciones gastrointestinales: Nusea, vmito y diarrea.

ACULAREN

Solucin oftlmica KETOROLACO TROMETAMINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ml de SOLUCIN OFTLMICA contiene: 0.4% 0.5% Ketorolaco trometamina 4.0 mg 5.0 mg Vehculo, c.b.p. 1.0 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS ACULAREN 0.5% Solucin oftlmica est indicado para el alivio del prurito ocular, hiperemia conjuntival y sensacin de cuerpo extrao en conjuntivitis alrgicas. En estados posquirrgicos, inflamaciones crnicas no infecciosas como conjuntivitis, queratoconjuntivitis y episcleritis, ACULAREN Solucin oftlmica es utilizado como antiinflamatorio y analgsico. ACULAREN 0.4% Solucin oftlmica est indicado para el alivio del prurito ocular debido a conjuntivitis alrgica estacional y para la reduccin del dolor y fotofobia en ciruga refractiva. ACULAREN, sin conservadores, en unidosis se indica para pacientes que presentan hipersensibilidad a los conservadores, para reducir el dolor ocular y fotofobia consecuencia de un estado posquirrgico. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA El ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroideo, que administrado sistmicamente, ha demostrado poseer actividad analgsica, antiinflamatoria y antipirtica. El mecanismo de accin se piensa que es en parte debido a la inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas. La administracin ocular de ketorolaco trometamina reduce los niveles de prostaglandina E2 en humor acuoso. La concentracin media de PGE2 fue de 80 pg/ml en humor acuoso de ojos que reciban vehculo y de 28 pg/ml en ojos que reciban ACULAREN Solucin oftlmica al 0.5%. El ketorolaco trometamina administrado sistmicamente no causa constriccin pupilar. Resultados provenientes de estudios clnicos indican que ACULAREN Solucin oftlmica fue significativamente ms efectivo que su vehculo en aliviar el prurito ocular causado por conjuntivitis alrgica estacional. Dos gotas (0.1 ml) de ACULAREN Solucin oftlmica instiladas en los ojos de pacientes 12 horas y 1 hora antes de la ciruga de cataratas, alcanzan niveles teraputicos en 8 de 9 pacientes (concentracin media de ketorolaco 95 ng/ml en humor acuoso. Rango de 40 a 170 ng/ml). Se instil una gota (0.05 ml) de ACULAREN Solucin oftlmica en un ojo y otra gota de vehculo en otro ojo de 26 sujetos normales. En slo 5 de 26 pacientes pudo ser detectada alguna concentracin de ketorolaco plasmtica (rango 10.7 a 22.5 ng/ml) al da dcimo, durante el tratamiento ocular tpico. Cuando el ketorolaco trometami-na 10 mg se administr sistmicamente cada 6 horas, el pico de concentracin plasmtica es del orden de los 960 ng/ml. ACULAREN Solucin oftlmica, ha sido administrado en forma concomitante con otra medicacin oftlmica como antibiticos, betabloqueadores, inhibidores de la anhidrasa carbnica, ciclopljicos y midriticos. En dos estudios doble ciego, multicntricos, paralelos con 340 pacientes a quienes se les practic una ciruga refractiva incisional, fueron tratados con ACULAREN Solucin oftlmica en unidosis o su vehculo por ms de 3 das. Diferencias significativas favorecieron a ACULAREN Solucin oftlmica en unidosis para el tratamiento de dolor ocular y fotofobia. CONTRAINDICACIONES ACULARENSolucin oftlmica, est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los ingredientes de la frmula. PRECAUCIONES GENERALES Se recomienda que ACULAREN sea utilizado con precaucin en pacientes con conocida tendencia a hemorragias o que estuvieran recibiendo otras medicaciones que pudieran prolongar el tiempo de sangrado. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Se realizaron estudios sobre reproduccin en conejos, usando dosis diarias orales

de 3.6 mg/kg (42.35 mg/m) y en ratas con dosis de 10 mg/kg (59 mg/m) durante la organognesis. Los resultados de estos estudios no revelaron signos de teratogenicidad sobre el feto. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debe utilizarse ketorolaco trometamina durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Debe tenerse precaucin cuando se administre ACULAREN Solucin oftlmica a mujeres en periodos de lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS En pacientes con conjuntivitis alrgicas, los efectos adversos ms frecuentes reportados con el uso de ACULAREN Solucin oftlmica fueron ardor pasajero aproximadamente en 40% de los pacientes. Otros efectos adversos reportados en el uso de ACULAREN Solucin oftlmica incluyen irritacin ocular (3%), infecciones oculares superficiales (0.5%) y queratitis superficial (1%).

PREXIGE Comprimidos recubiertos LUMIRACOXIB

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada comprimido recubierto contiene: Lumiracoxib................................. 100, 200 y 400 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPUTICAS Antiinflamatorio no esteroideo-inhibidor de COX 2: Tratamiento sintomtico de la osteoartritis (OA). Tratamiento sintomtico de la artritis reumatoide (AR). Tratamiento del dolor agudo. Tratamiento de la dismenorrea primaria. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA Propiedades farmacocinticas: Absorcin: PREXIGE se absorbe de forma rpida despus de la administracin oral. A los 15 minutos de la administracin de la dosis de 400 mg, la concentracin plasmtica alcanza los 0,6 g/ml, que es lo suficientemente elevada como para lograr ms de 90% de inhibicin de la COX 2. Despus de la administracin de la dosis, el Tmx medio es de unas 2 horas. En la gama de 25 a 800 mg, el grado de exposicin (ABC) aumenta de forma proporcional a la dosis y la concentracin plasmtica mxima (Cmx) es aproximadamente proporcional a la dosis. Despus de la administracin de 400 mg una vez al da, la Cmx fue aproximadamente igual a 9 g/ml y el ABC de 31 g/h/ml. La biodisponibilidad absoluta de PREXIGE es cerca de 74%. Los alimentos no afectan de forma significativa ni a la Cmx ni el ABC de PREXIGE cuando los comprimidos de PREXIGE (100 400 mg) se ingieren con una comida rica en grasas. Los comprimidos de PREXIGE se pueden administrar con independencia del horario de las comidas.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad confirmada al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con antecedentes de asma, rinitis aguda, plipos nasales, edema angioneurtico, urticaria u otras reacciones de tipo alrgico tras la ingestin de cido acetilsaliclico/aspirina o AINEs. Pacientes con disfuncin renal grave (depuracin estimada de la creatinina inferior a 30 ml/min. Pacientes con enfermedad heptica grave (Child-Pugh superior a 9). Pacientes con dolor perioperatorio en el marco de la ciruga de derivacin coronaria con injerto (CABG, tambin conocida como ciruga de revascularizacin coronaria o miocrdica).

PRECAUCIONES GENERALES Efectos gastrointestinales: Entre los pacientes tratados con PREXIGE se han observado raros casos de complicaciones en el tracto gastrointestinal superior (PUH: perforaciones, lceras o hemorragias), algunas de ellas con desenlace mortal. En los estudios clnicos, pocos pacientes tratados con PREXIGE (menos de 0,3%) experimentaron perforaciones, obstruccin o hemorragias (POH). Se recomienda tener cautela en los pacientes que corren un alto riesgo de desarrollar una complicacin gastrointestinal con los AINEs: Los ancianos, los que toman de forma simultnea cualquier otro AINE o cido acetilsaliclico/aspirina o aquellos con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, como lcera o hemorragia. No se recomienda el uso de PREXIGE en los pacientes con lcera pptica activa, hemorragia gastrointestinal o enfermedad intestinal inflamatoria. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Embarazo: No se ha estudiado el uso de PREXIGE en mujeres embarazadas. Por consiguiente, PREXIGE no se debe utilizar durante los dos primeros trimestres del embarazo, salvo si el potencial beneficio de la paciente justifica el posible riesgo para el feto. Debe evitarse la administracin de PREXIGE en el tercer trimestre del embarazo pues, al igual que otros frmacos que inhiben la sntesis de prostaglandinas, PREXIGE puede causar un cierre prematuro del conducto arterioso. No se aconseja el uso de PREXIGE en mujeres que desean concebir. Lactancia: No se sabe si PREXIGE pasa a la leche humana. PREXIGE se excreta en la leche de ratas lactantes. Las mujeres que utilicen PREXIGE no deben amamantar.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Se ha evaluado la toxicidad de PREXIGE en ensayos clnicos que estudiaron aproximadamente 18,500 pacientes, entre los cuales haba unos 15,850 con osteoartritis y 2,650 con artritis reumatoide. De ellos, aproximadamente 13,500 pacientes recibieron tratamiento durante 3 meses, aproximadamente 9,640 durante 6 meses y aproximadamente 6,650 durante 1 ao. El perfil de reacciones adversas fue similar en los pacientes con osteoartritis y con artritis reumatoide.

ALBATRINA Tabletas LORATADINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada TABLETA contiene: Loratadina 10.0 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS Antihistamnico. La loratadina es un antagonista de receptores H1 de segunda generacin, tiene un sitio establecido y til en el tratamiento sintomtico de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Los antagonistas de H 1 tienen su mayor utilidad en tipos agudos de alergia que incluyen, como manifestaciones iniciales, sntomas de rinitis, urticaria y conjuntivitis. Sin embargo, su efecto se limita a la supresin de sntomas atribuibles a la histamina liberada por la accin de antgeno-anticuerpo. En el asma bronquial, los antagonistas de histamina tienen poco efecto beneficioso y no son eficaces como frmacos nicos. Los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre de heno), ya que alivia los estornudos, la rinorrea y el prurito en los ojos, vas respiratorias y faringe. Algunas dermatosis alrgicas mejoran de manera adecuada. En la urticaria crnica, la mejora observada con loratadina durante los tres meses de tratamiento fue comparable a la lograda con clemastina, hidroxizina y terfenamida. Adems, sealan, datos preliminares sugieren tambin que la teraputica con loratadina podra aliviar el prurito de los pacientes con dermatitis. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La loratadina muestra in vitro selectividad parcial por receptores histamnicos H1 perifricos; su afinidad por estos receptores de las vas areas del cobayo es tres veces mayor que la observada en la corteza cerebral. Este frmaco posee dbil afinidad in vitro con receptores colinrgicos y alfa-adrenrgicos. En estudios experimentales, la loratadina mostr mayor potencialidad antihistamnica que los antagonistas de los receptores H1 tradicionales, como prometazina, terfenadina, difenhidramina y astemizol. Este antihistamnico exhibe una cintica que se absorbe rpidamente luego de su administracin oral, con un pico de concentracin plasmtica a la hora y media de su ingestin. La accin oral veloz de la loratadina y la formacin de su metabolito activo descarboexiloratadina (DCL), se correlaciona con el comienzo de su acccin antihistamnica, que ocurre dentro de una a dos horas de ser administrada la droga. Aproximadamente, 97% del frmaco se encuentra unido a las protenas plasmticas, mientras que 73% de la DCL se encuentra en estas protenas. El volumen de distribucin es amplio, lo que indica su extensa captacin tisular y/o su unin a protenas plasmticas de una dosis simple de 40 mg de loratadina. Se metaboliza, en general, por hidroxilacin, y aparentemente se detecta en orina dentro de las primeras 24 horas de su administracin; la biodisponibilidad de la loratadina, no se modifica significativamente en pacientes con insuficiencia renal. La loratadina se absorbe rpidamente de las vas gastrointestinales y se metaboliza en hgado hasta generar metabolitos activos por el sistema P-450 microsmico en dicha vscera. Como consecuencia, el metabolismo de estos medicamentos puede ser modificado al establecer competencia con otros frmacos por las enzimas P-450. La loratadina experimenta un metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, originando metabolitos inactivos. La semivida de eliminacin de la loratadina y de sus metabolitos es de 8.4 horas y de 28 horas, respectivamente. La eliminacin tiene lugar por va renal y fecal. CONTRAINDICACIONES Est contraindicado en pacientes que han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes. La pequea actividad anticolinrgica de las antihistaminas Hl puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales, agravando los ataques agudos de asma. Sin embargo, esta actividad anticolinrgica no excluye el uso de antihistamnicos en enfermos asmticos, en particular cuando se usan frmacos como la loratadina con un mnimo componente anticolinrgico. PRECAUCIONES GENERALES La seguridad y eficacia de la loratadina tabletas, no han sido establecidas en nios menores de 12 aos. Por regla general, las antihistaminas no se deben usar en los neonatos, debido a la posibilidad de una estimulacin paroxstica del sistema nervioso central. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA La loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna, por lo que se evitar su consumo durante la lactancia. La loratadina ha sido clasificada dentro de la categora B, de riesgo para el embarazo, y por tanto se deber evitar su uso durante el embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS La somnolencia y/o la sedacin son los efectos secundarios ms frecuentes de las antihistaminas H1. Se ha observado somnolencia en 8% de los pacientes tratados con loratadina frente a 6% en los tratados con placebo. En 4% de los casos, se ha observado fatiga. Aunque los efectos anticolinrgicos de la loratadina son mnimos, algunos pacientes experimentan xerostoma (3%). Las cefaleas son quizs el efecto secundario ms frecuente observado con loratadina, con una incidencia de 12%. Sin embargo, menos de 1% de los pacientes se ven obligados a descontinuar el tratamiento, debido a los efectos secundarios. Otras reacciones adversas observadas en menos de 2% de los pacientes son nerviosismo, fatiga, jadeos, dolor abdominal, conjuntivos, disfona, malestar general e infecciones del tracto respiratorio. En los nios, los efectos secundarios ms frecuentes son diarrea, epistaxis, faringitis, fatiga, malestar y rash. Se han comunicado mareos, cefaleas y taquicardia sinusal cuando las dosis de loratadina fueron ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). En un estudio en el que se administraron 40 mg de loratadina durante 90 das, el frmaco fue bien tolerado y no se observaron cambios en el QT.

CLORO-TRIMETN Solucin inyectable CLORFENAMINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada ampolleta de 1 ml contiene: Maleato de clorfenamina........ 10 mg Cada ml de CLORO-TRIMETN Inyectable contiene 10 mg de maleato de clorfenamina en una solucin incolora y estril. El maleato de clorfenamina es un antihistamnico y por lo tanto, parece competir con la histamina por los sitios receptores en las clulas efectoras.

INDICACIONES TERAPUTICAS CLORO-TRIMETN Inyectable est indicado para el tratamiento de las siguientes afecciones cuando la administracin oral del agente no es prctica: En el alivio de las reacciones alrgicas a sangre o plasma, en el tratamiento de reacciones anafilcticas conjuntamente con epinefrina y otras medidas de rigor despus de controlar las manifestaciones agudas y en otras afecciones alrgicas no complicadas y de tipo inmediato cuando el tratamiento por la va oral es imposible o est contraindicado.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA La clorfenamina es un antagonista H1. Es absorbida en el tracto gastrointestinal. Seguidas de la administracin oral, las concentraciones pico son alcanzadas en 2 a 3 horas y tiene una duracin de accin entre 4 a 6 horas. El frmaco se distribuye en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central. La administracin de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos disminuye considerablemente la biodisponibilidad de sta. Su absorcin por va oral es mayor al 80%; la vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente; su volumen de distribucin es de 1-10 l/kg y su unin a protenas plasmticas es de 69-72%. Es excretado sin cambios por la orina.

CONTRAINDICACIONES

La hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de CLORO-TRIMETN Inyectable o a otros antihistamnicos con estructura qumica similar es una contraindicacin para su uso. Los antihistamnicos no deben emplearse en pacientes que estn en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa ni en nios menores de 12 aos. Pacientes con glaucoma de ngulo estrecho, lcera pptica estenosante, obstruccin piloroduodenal, nipertrofia prosttica y obstruccin del cuello de la vejiga, asma bronquial, aumento de la presin intraocular, hipertiroidismo y enfermedad cardiovascular, incluyendo hipertensin.

PRECAUCIONES GENERALES Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de CLORO-TRIMETN Inyectable, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requieran estado mental de alerta, como conducir un automvil u operar equipos, maquinaria, etctera, mientras se encuentren en tratamiento con CLORO-TRIMETN Inyectable. Los antihistamnicos tienen mayor tendencia a causar mareo, sedacin e hipotensin en pacientes de edad avanzada (60 aos o ms). La seguridad y eficacia en el uso de CLORO-TRIMETN Inyectable en nios menores de 12 aos de edad no han sido establecidas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA La seguridad con el uso de CLORO-TRIMETN Inyectable durante el embarazo no se ha establecido. Se desconoce si los componentes de CLORO-TRIMETN Inyectable son excretados en la leche humana; por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando se administre este producto a mujeres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS El mdico debe estar alerta ante la posibilidad de cualquier efecto adverso asociado con las drogas antihistamnicas. El efecto secundario observado con mayor frecuencia con el uso del maleato de clorfenamina es la somnolencia ligera a moderada. Otras reacciones adversas posibles, comnmente relacionadas con los antihistamnicos, incluyen reacciones adversas cardiovasculares, hematolgicas, neurolgicas, gastrointestinales, genitourinarias y respiratorias. Se han informado reacciones adversas generales como urticaria, erupcin, choque anafilctico, sensibilidad a la luz, sudoracin excesiva, escalofros, sequedad de la boca, nariz y garganta. ASTESEN Comprimidos Suspensin ASTEMIZOL

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN Cada COMPRIMIDO contiene: Astemizol 10 mg Excipiente, c.b.p. 1 comprimido. Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen: Astemizol 0.2 g Vehculo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS Antihistamnico de dosis nica de accin prolongada y sin efecto sobre el sistema nervioso central. Est indicado en procesos crnicos como rinitis, conjuntivitis, dermatitis alrgicas y urticaria.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA ASTESEN es un antagonista de los receptores histamnicos H1, caracterizado por su larga duracin de accin que hace posible su administracin una sola vez al da. En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibi significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicacin intradrmica de histamina. La administracin a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crnica increment el efecto inhibitorio mximo sin condicionar taquifilaxis. Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos. Despus de su administracin oral, astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las mximas concentraciones plasmticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas despus de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varan con la dosis. La administracin concomitante del frmaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad. Tras la administracin de mltiples dosis (10 mg al da), el estado de equilibrio de la concentracin plasmtica de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo despus del cual no ocurre acumulacin del frmaco. Astemizol se une en 96.7% a las protenas plasmticas. Las concentraciones plasmticas en pacientes con dao renal severo no son disminuidas con dilisis. En voluntarios sanos, astemizol es metabolizado rpidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto activos como inactivos. La excrecin del frmaco metabolizado es lenta y principalmente a travs de las heces (54 a 73% de la dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 das). Despus de la administracin prolongada de 10 mg al da a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminacin del frmaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 das. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los componentes de la frmula, nios menores de 6 aos, embarazo y lactancia, as como en pacientes que cursan con insuficiencia heptica o que estn recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomicina, quinina, claritromicina, eritromicina u otros macrlidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA. No se administre conjuntamente con jugo de toronja. PRECAUCIONES GENERALES Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alrgicos agudos donde se precisa accin rpida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia heptica, debido a la acumulacin del frmaco. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se recomienda su administracin durante la lactancia ni durante el embarazo, sin embargo, el mdico debe valorar los riesgos y beneficios. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Ocasionalmente se puede presentar aumento del apetito, erupcin y flatulencia. No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razn de 20-30 mg/da se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongacin del segmento QT, taquicardia ventricular polimrfica y otras arritmias ventriculares.

ACLORAL Solucin inyectable Tabletas RANITIDINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN

Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 150 y 300 mg de ranitidina base Excipiente, c.b.p. 1 tableta. Cada ampolleta de 2 ml contiene: Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg de ranitidina base Vehculo, c.b.p. 2 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS Antiulceroso. En la profilaxis y tratamiento de la enfermedad cido pptica, de la lcera pptica y duodenal activa. En la hipersecrecin gstrica asociada a neoplasia endocrina mltiple tipo 1. En el sndrome de Zollinger-Ellison. En la enfermedad por reflujo gastroesofgico y el sangrado del tubo digestivo alto (secundario a lcera gstrica o duodenal y/o gastritis hemorrgica). Coadyuvante en el tratamiento de erradicacin de Helicobacter pylori, en asociacin con antimicrobianos. Profilaxis de la broncoaspiracin en ciruga y sus complicaciones (prevencin del sndrome de Mendelson). En la prevencin y tratamiento del sangrado de tubo digestivo superior inducido por estrs, especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA ACLORAL es rpidamente absorbido despus de su administracin oral, por lo que su biodisponibilidad es de 3987%. La presencia de alimento no afecta su absorcin. Su unin a protenas es baja (15%). Su biotransformacin es a travs del hgado. Su vida media de eliminacin es de 1.7-3 horas. En insuficiencia renal con depuracin de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4.8 horas por va parenteral. Su concentracin srica promedio para inhibir la secrecin gstrica al 50% postestimulacin con pentagastrina es de 100 ng/ml. El pico mximo de concentracin despus de una dosis oral es de 2-3 horas. Por va oral el tiempo necesario para su efecto mximo es de 1-3 horas. La duracin de su accin despus de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminacin renal sin cambios despus de una dosis oral es de 30% y parenteral de 70%. Su mecanismo de accin es a travs de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la secrecin gstrica basal y nocturna por inhibir por competencia la accin de la histamina en los receptores H2 de las clulas parietales. ACLORAL tambin inhibe la secrecin gstrica estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafena, insulina y el reflejo fisiolgico vagal. CONTRAINDICACIONES La ranitidina est contraindicada en la cirrosis heptica con encefalopata secundaria. Tambin en la insuficiencia heptica y en la insuficiencia renal. En pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2. En su administracin prolongada, deben hacerse determinaciones peridicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la secrecin del factor intrnseco, sobre todo en casos de gastritis de fundus gstrico para prevenir la mala absorcin de cianocobalamina.

PRECAUCIONES GENERALES Se debe excluir la posibilidad de malignidad antes de iniciar la terapia con ranitidina en pacientes con lcera pptica gstrica o duodenal. La administracin de ranitidina puede desencadenar ataques agudos de porfiria, por lo que se deber evitar en pacientes con esta patologa. La terapia con ranitidina puede ocasionar superinfeccin por estrongiloidiasis en pacientes inmunocomprometidos. Ranitidina puede dar lugar a falsos-positivos en pruebas de determinacin de protenas en orina con Multistix. Se debe ajustar la dosis de ranitidina en pacientes con insuficiencia heptica avanzada. Se debe ajustar la dosis de ranitidina en pacientes con depuracin de creatinina < 50 ml/min.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA ACLORAL cruza la barrera placentaria. Estudios adecuados y bien controlados no se han hecho en humanos. En humanos no se han reportado problemas en la lactancia, sin embargo, la ranitidina es excretada en la leche materna, por lo que existe la posibilidad de inhibir la acidez gstrica y el metabolismo de ciertos frmacos, as como estimular el SNC del nio lactante. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Su administracin intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicacin. La administracin intravenosa puede causar sensacin de quemadura y ardor. En ensayos clnicos se han reportado los siguientes efectos colaterales, sin embargo, su relacin con ranitidina no est bien establecida. SNC: Son raros; malestar general, mareo, somnolencia, insomnio y vrtigo; confusin mental, agitacin, depresin y alucinaciones principalmente en ancianos. Visin borrosa sugestiva de cambios en la acomodacin. Cardiovascular: Como con otros antagonistas de los receptores H2, se han reportado taquicardia, bradicar-dia, asistolia, bloqueo auriculoventricular y extrasstoles. Gastrointestinal: Estreimiento, diarrea, nusea, vmito, malestar abdominal, dolor abdominal y reportes excepcionales de pancreatitis. Hepticos: En voluntarios normales, elevacin de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg cada 6 horas por va intravenosa por 7 das y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg c/6 horas por va intravenosa por 5 das. Reportes ocasionales de hepatitis con dao hepatocelular o hepatocanalicular o mixta, con o sin ictericia. En estos casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente. Esto es reversible, pero hay reportes de muerte. Musculosqueltico: Casos raros de artralgias. Hematolgicos: En algunos pacientes se ha presentado, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia. Tambin casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de mdula sea. Endocrinos: En estudios controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulacin de hormonas hipofisarias, accin antiandrognica, ginecomastia ni impotencia. Sin embargo, se han reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia y prdida de la libido, pero su incidencia no difiere de la encontrada en la poblacin general. Tegumentos: Eritema, incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia. Otros: Hipersensibilidad (broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema angioneurtico y elevaciones pequeas de creatinina.

TIOPENTAL Inyectable Anestsico general (Tiopental sdico) COMPOSICION: Cada frasco-ampolla contiene 1 gramo de tiopental sdico. INDICACIONES: Anestsico general. CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Obstruccin respiratoria, asma severa, shock, distrofia miotnica, porfiria; tiopental sdico no deber ser utilizado en endoscopia peroral; adminstrese con precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular, insuficiencia adrenocortical o con aumento de presin intracraneal y en pacientes que reciben tratamiento con fenotiazinas. POSOLOGIA: La dosis de TIOPENTAL necesaria es muy distinta segn el caso. La sustancia debe dosificarse siempre segn su efecto. Los siguientes datos, por tanto, slo pueden entenderse a ttulo orientativo. Por lo general, la dosis requerida resulta proporcional al peso del paciente. Para inducir la anestesia suelen necesitarse 2-5 mg/kg de peso. Para poder estimar correctamente la sensibilidad individual a TIOPENTAL es recomendable observar durante 60 segundos la reaccin a una dosis de prueba (en adultos 25-75 mg) antes de administrar dosis ms elevadas de TIOPENTAL. Narcosis Dosis para inducir el sueo: Por lo general 200-400 mg. Para la inyeccin posterior: 3-5 mg/kg de peso, inyectados durante 10-15 segundos hasta alcanzar la profundidad deseada de la narcosis. Para intervenciones cortas 400-800 mg.

La dosis mxima no debe exceder 1.000 mg (peligro de acumulacin!). Para nios de hasta 5 aos se recomienda una dosis de 2-7 mg/kg de peso, por va intravenosa. PRESENTACION: Frasco-ampolla por 1 g, caja por 25 viales (Reg. San. INVIMA M-006297).

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ml de SOLUCIN INYECTABLE contiene: Clonixinato de lisina........................................................ 100 mg Vehculo, c.b.p. 2 ml. INDICACIONES TERAPUTICAS: Est indicado como analgsico y antiinflamatorio en pacientes que cursan con dolor agudo o crnico. Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones ginecolgicas, ortopdicas, urolgicas y de ciruga general. Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, lumbalgias miositis, poliartritis y periartritis. Dismenorrea, mastalgia, anexitis, dolor posparto y postepisiotoma uretritis, cistitis, prostatitis y urolitiasis. Odontalgias y periodontitis. Dolor por hemorroides, fisuras, fstulas y en ciruga proctolgica. FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA: Contiene clonixinato de lisina, analgsico no narctico derivado del cido antranlico, cuyo mecanismo de accin consiste en la inhibicin de la enzima prostaglandinsintetasa, responsable de la sntesis de prostaglandinas PGE y PGF2a estrechamente relacionadas a la estimulacin nociceptiva. Adicionalmente se sabe que antagoniza directamente a la PGF2a eliminando su actividad biolgica nociceptiva y estimuladora de la contractilidad del msculo liso visceral CONTRAINDICACIONES: En dosis teraputicas y por las vas de administracin recomendadas CLONIXINATO DE LISINA es un medicamento bien tolerado. Es conveniente abstenerse de su empleo en caso de lcera pptica activa o hemorragia gastroduodenal. Administrarlo con precaucin en pacientes con antecedentes digestivos como lcera pptica o gastroduodenal o gastritis. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A pesar de no haberse comprobado con estudios los efectos sobre la gestacin se aconseja no administrarlo durante el embarazo y la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse nusea, mareo y somnolencia de carcter leve y transitorio

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