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INTRODUCCIÓN
Los fármacos psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el
sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación
extrema.
Se asocian a acciones potentes de activación cognitiva y conductual, tanto por sus efectos en las
personas con una dosis vigilada como por la sobredosificación de los mismos.
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En el desarrollo teórico de esta Unidad Didáctica, en primer lugar, se enuncian los diferentes tipos
de psicoestimulantes. Luego, se analizan los diferentes fármacos del grupo y su administración. Por
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último, se estudian las contraindicaciones y las interacciones farmacológicas producidas por la
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utilización de los diferentes fármacos. du
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OBJETIVOS
Analizar los diferentes fármacos del grupo y su administración, lo cual nos permitirá hacer la
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lo que nos proporcionará una mayor profundización de los fármacos y podremos elegir el más
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MAPA CONCEPTUAL
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1. Tipos de psicoestimulantes
Los fármacos psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el
sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación
extrema.
Se asocian a acciones potentes de activación cognitiva y conductual, tanto por sus efectos en la
persona con una dosis vigilada como por la sobredosificación de los mismos.
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Existen psicoestimulantes naturales y químicos. En relación a los psicoestimulantes naturales, son
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hiperestimulación, hiperalerta, euforia y Megalomanía. De forma extrema, puede producir
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temblores, convulsiones y delirio. du
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Las formas más comunes son polvo, plantas, pastillas, líquidos y gases, y los más conocidos son
cafeína, guaraná, tabaco, marihuana, heroína, cocaína, crack, drogas derivadas de las anfetaminas
A nivel químico, se distinguen aquellos productos empleados para el procesamiento de las sustancias
psicoestimulantes.
A pesar de sus efectos negativos, en dosis controladas permiten obtener un buen resultado en
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TDAH y narcolepsia. Otros usos se relacionan con la depresión en aquellos casos en los que los
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TDAH:
Según el Manual Diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales (DSM-5), el TDAH es un
trastorno del neurodesarrollo definido por niveles problemáticos de inatención, desorganización y/o
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hiperactividad-impulsividad. La inatención y la desorganización implican la incapacidad de seguir
tareas, que parezca que no escuchan y que pierdan los materiales a unos niveles que son
incompatibles con la edad o el nivel del desarrollo.
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La hiperactividad-impulsividad implica actividad excesiva, movimientos nerviosos, incapacidad de
permanecer sentado, intromisión en las actividades de otras personas e incapacidad para esperar
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que son excesivos para la edad o el nivel del desarrollo. En la infancia, el TDAH frecuentemente se
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solapa con trastornos que a menudo se consideran "trastornos exteriorizadores", como el trastorno
negativista desafiante y el trastorno de conducta. El TDAH a menudo persiste hasta la edad adulta,
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Muchos padres observan la actividad motora excesiva por primera vez cuando el niño está en la
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primera infancia, pero los síntomas son difíciles de distinguir de los comportamientos normales, no
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variables antes de los 4 años. El TDAH se identifica más frecuentemente durante la escuela primaria
tienen un curso que empeora con la aparición de comportamientos antisociales. En la mayoría de los
individuos con TDAH, los síntomas de hiperactividad motora llegan a ser menos obvios durante la
adolescencia y vida adulta, aunque pueden persistir las dificultades debidas a la inquietud, la
inatención, la planificación y la impulsividad. Una proporción sustancial de niños con TDAH tiene
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marcada durante la escuela primaria. Durante la adolescencia, los signos de hiperactividad (p. ej.,
correr y trepar) son menos frecuentes y pueden limitarse al jugueteo o a una sensación intensa de
nerviosismo, inquietud o impaciencia. En la edad adulta, junto con la inatención y la inquietud puede
conducta y mejora de la función cognitiva en niños, adolescentes y adultos que presenten trastorno
et
de hiperactividad con déficit de atención (TDAH). Estudios posteriores han comprobado que estos
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prefrontal, hubiera o no presencia de TDAH cuando se administran dosis bajas.
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El empleo de psicoestimulantes presenta diferentes efectos en relación a su aplicación clínica:
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Por su parte, los psicoestimulantes también son empleados para el tratamiento de la narcolepsia.
Según el DSM-5, los rasgos esenciales de la somnolencia en la narcolepsia son las siestas diurnas
recurrentes o los lapsus de sueño. La somnolencia aparece característicamente a diario, pero debe
ocurrir como mínimo tres veces por semana durante al menos 3 meses (Criterio A).
La narcolepsia produce por lo general cataplejía, que se presenta frecuentemente como episodios
breves (segundos o minutos) de pérdida súbita y bilateral del tono muscular que se desencadenan
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por las emociones, típicamente por la risa y las bromas. Los músculos que se afectan pueden ser los
del cuello, la mandíbula, los brazos, las piernas o todo el cuerpo, dando como resultado la oscilación
Durante la cataplejía, los sujetos están despiertos y son conscientes. Para cumplir el Criterio B1 (a),
la cataplejía se debe desencadenar por la risa o las bromas y debe aparecer al menos varias veces al
La cataplejía no debería confundirse con la "debilidad" que ocurre en el contexto de las actividades
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deportivas (fisiológica) o exclusivamente tras desencadenantes emocionales infrecuentes como el
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estrés o la ansiedad (lo que sugieren una posible psicopatología). Los episodios que duran horas o
días y los que no se desencadenan por emociones probablemente no son de cataplejía y como
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tampoco lo son los de rodar por el suelo con risa histérica.
En los niños, cuando se acerca el inicio, la cataplejía genuina puede ser atípica y afectar
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primariamente a la cara, produciendo muecas o descensos de la mandíbula con prolusión de la
lengua ("caras catapléjicas"). Por otra parte, la cataplejía se puede presentar también en forma de
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hipotonía continua de bajo grado, lo que produce un paso tambaleante. En estos casos, el Criterio B1
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(b) se puede cumplir en los niños o los adultos en los 6 meses siguientes después de un inicio rápido.
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2. Mecanismo de acción
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Los psicoestimulantes, sobre todo las anfetaminas y la cocaína, provocan la inhibición de la bomba
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aumenta.
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En el caso del TDAH, se observan alternaciones genéticas específicas que producen mutaciones en
Las bombas de recaptación dopaminérgicas son hipereficientes, eliminando la poca DA que hay
en la neurona.
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Esto provoca un déficit de DA en la persona, sobre todo a nivel de ganglios basales, corteza
Aunque de forma global, todos los psicoestimulantes afectan a las catecolaminas, entre ellas la
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Atomoxetina: inhibidor potente y altamente selectivo del transportador pre-sináptico de la
noradrenalina.
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Lisdexanfetamina: profármaco farmacológicamente inactivo. Tras la administración oral,
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actividad del fármaco. Amina simpaticomimética no catecolamina con actividad de estimulación
espacio extraneuronal.
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España también lo son en el resto del mundo, aunque el nombre comercial cambie de una región a
otra.
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de la persona.
Teniendo en cuenta los tipos de dosificación que ya se trataron anteriormente, es preciso establecer
la dosis inicial al principio del tratamiento, para después ir aumentando hasta alcanzar la dosis
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terapéutica recomendada y adaptada a la persona.
En relación a la farmacocinética:
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Absorción
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Se administra por vía oral y se absorbe casi por completo. La mayoría alcanzan la
concentración plasmática máxima a las 2-3 horas.
Distribución
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Se distribuye por el torrente sanguíneo hacia todas las partes del cuero. La unión a proteínas
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es baja y lábil. Tienen alta liposolubilidad, por lo que son capaces de alcanzar la BHE y
placenta.
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Eliminación
Metilfenidato
Se utiliza como parte de un programa de tratamiento integral del trastorno por déficit de atención
con hiperactividad en niños (> 6 años) y adolescentes cuando otras medidas, por sí mismas, son
insuficientes. Realizar diagnóstico de acuerdo con los criterios DMS-5 o las directrices de la ICD-10
La Posología indica que se administra por vía oral. Individualizar de acuerdo con necesidades y
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en 5-10 mg semanalmente. Máx.: 60 mg/día. Tomar en el desayuno y almuerzo.
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dosis a intervalos semanales en incrementos de 18 mg hasta un máx. de 54 mg/día.
Administrar 1 vez/día por la mañana, con o sin alimentos. Tragar entero con la ayuda
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de líquidos y no se debe masticar, partir o triturar.
inmediata.
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Administrar por la mañana con o después del desayuno. Se pueden tragar enteras
Después se debe beber algo de líquido como p. ej., agua. Las cápsulas y su contenido
La elección entre una formulación de liberación inmediata o prolongada se establece en función del
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Atomoxetina
Está indicado para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en
niños > 6 años, adolescentes y adultos como parte de un programa completo de tratamiento. En los
La posología indica que se administra por vía oral en una dosis única por la mañana o dividida en
dos tomas:
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Niños/adolescentes < 70 kg: dosis inicial 0,5 mg/Kg/día durante 7 días antes del escalado de
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de 1,2 mg/Kg/día.
En niños/adolescentes > 70 kg y adultos: iniciar con 40 mg/día durante 7 días antes del
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escalado de la dosis de acuerdo con la respuesta clínica y tolerancia al tratamiento, dosis de
ser apropiado prolongarlo hasta edad adulta. En I.H. moderada disminuir dosis inicial y de
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Lisdexanfetamina
Se utiliza como tratamiento integral para el trastorno por déficit de atención hiperactividad (TDAH)
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en niños a partir de 6 años, cuando la respuesta al tratamiento previo con metilfenidato se considere
clínicamente inadecuada.
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La posología indica que se administra vía oral. Individualizar según necesidades terapéuticas y
respuesta del paciente. Antes de iniciar tratamiento, realizar una evaluación basal del estado
cardiovascular del paciente (entre otros, presión arterial y ritmo cardiaco), historia familiar de
muerte súbita o arritmia cardiaca y seguimiento continuado del crecimiento, estado psiquiátrico y
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En I.R. grave (Clcr<30 ml/min) no superar 50 mg/día y en hemodiálisis reducir aún más la
En adolescentes cuyos síntomas persistan hasta la edad adulta y que hayan mostrado claro
beneficio al tratamiento, puede ser adecuado continuar con el tratamiento en la edad adulta.
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El modo de administración es mediante la vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos. Puede
tragarse entero o bien puede abrirse la cápsula y disolver todo el contenido con un alimento blando
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como un yogur o en un vaso de agua o zumo de naranja.
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Si en el contenido ha quedado algo de polvo compacto puede usarse una cucharilla para deshacer el
polvo en el alimento blando o el líquido. Debe agitarse el contenido hasta que se disperse
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totalmente. El paciente debe tomar todo el alimento blando o el líquido con el medicamento
Modafinilo
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Se utiliza para la narcolepsia comprobada, con o sin cataplejía. La posología indica que se
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administra por vía oral, con una cantidad de 200-400 mg/día en 2 dosis, mañana y mediodía o 1 dosis
por la mañana.
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En el caso de insuficiencia hepática o renal graves se debe reducir la dosis a la mitad (100 a 200
mg/día).
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5. Reacciones adversas
Los efectos secundarios también se les conocen como reacciones adversas a medicamentos, ya que
no producen los efectos deseados con los que se fabricó y prescribió el fármaco.
Metilfenidato
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Las reacciones adversas al metilfenidato son:
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Nasofaringitis, sinusitis, infección de la parte alta del tracto respiratorio.
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Anorexia, disminución del apetito, reducción moderada del aumento de peso y altura (uso
prolongado en niños).
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Insomnio, nerviosismo, tics, agresividad, ansiedad, labilidad emocional, agitación, depresión,
tensional.
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Hipertensión arterial.
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Dolor abdominal, vómito, náusea, diarrea, malestar gástrico, boca seca, dispepsia.
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Disminución de peso.
Trastornos en la acomodación.
Vértigo.
Atomoxetina
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Cefalea, somnolencia.
Insomnio.
Lisdexanfetamina
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Las principales reacciones adversas son las siguientes:
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Disminución del apetito, disminución de peso.
Insomnio.
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Cefalea, mareo.
Modafinilo
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Visión borrosa.
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6. Contraindicaciones
pueden aparecer diferentes contraindicaciones, que se han de tener en cuenta cuando se inicia un
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relación a lo establecido en el Vademécum.
Metilfenidato
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Las principales contraindicaciones son hipersensibilidad, además de:
Glaucoma.
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Feocromocitoma.
Hipertiroidismo.
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Aneurisma cerebral.
Antecedentes de inacidez pronunciada del estómago con valores de pH > 5,5 en tratamiento
modificada).
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epilepsia, ansiedad, agitación o tensión, trastorno bipolar comórbido, adultos, ancianos, niños
psiquiátricos.
Evaluación clínica de los tics o síndrome de Tourette así como los antecedentes familiares
antes de su administración.
et
Al comenzar el tratamiento monitorizar al paciente por la aparición o empeoramiento de
.n
En tratamientos prolongados vigilancia del crecimiento (altura, peso y apetito) y evaluaciones
ca
periódicas de su utilidad a largo plazo, manteniendo periodos sin medicación.
suspender tratamiento.
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que sufrió una disminución de peso inespecífica durante el periodo de exposición pero se
recuperó y ganó peso después de que su madre dejara el tratamiento con metilfenidato. No se
puede excluir un riesgo para el lactante. Se debe decidir, teniendo en cuenta el beneficio de la
lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer, si interrumpir la lactancia o
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tener una influencia moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe
advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe aconsejar que si se ven
afectados por ellos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o
utilizar máquinas.
Atomoxetina
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Trastorno concomitante con IMAO; distanciar al menos 2 semanas.
.n
Feocromocitoma o antecedentes.
ca
Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares graves que empeoren por incremento en la
presión arterial o frecuencia cardíaca (ej. HTA grave, insuficiencia cardiaca, enfermedad
du
arterial oclusiva, angina, enfermedad cardíaca congénita hemodinámicamente significativa,
cerebral, ictus).
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frecuencia cardíaca y presión arterial antes y durante el tratamiento, después de cada ajuste de
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de convulsiones.
Monitorizar el crecimiento.
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Los metabolizadores lentos de CYP2D6 (el 7% de los individuos de raza caucasiana) tienen
exposición aumentada y mayor riesgo de reacciones adversas, utilizar dosis de inicio menor y
et
Embarazo: no utilizar durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial justifique el
.n
posible riesgo sobre el feto.
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Lactancia: la atomoxetina y/o sus metabolitos se excretaron en la leche de ratas. Se desconoce
con placebo. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan especial cuidado al conducir o
Lisdexanfetamina
de:
Hipertiroidismo o tirotoxicosis.
Estados de agitación.
Arteriosclerosis avanzada.
Glaucoma.
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I.R., I.H., HTA preexistente, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio reciente, arritmia
síntomas), trastorno bipolar, historial de crisis convulsivas, con anomalías previas en ECG sin
evidencia de crisis.
et
visual (acomodación y visión borrosa).
.n
adolescentes sin historial previo de enfermedad psicótica o manía, considerar interrumpir
ca
tratamiento.
Solo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.
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es moderada. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe
recomendar que si se ven afectados por ellos, eviten cualquier actividad potencialmente
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Modafinilo
I.H. o I.R. grave, hipertensión, con ansiedad grave utilizar sólo en unidades especializadas,
ancianos.
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Suspender y no reiniciar si aparecen erupciones cutáneas graves o pensamientos suicidas.
No se recomienda en niños.
.n
ca
De igual forma, es preciso atender a otras contraindicaciones, tales como:
Embarazo: estudios en animales no han revelado efecto teratogénico ni fetotóxico, estos datos
du
no se pueden extrapolar a humanos, usar sólo en caso de extrema necesidad.
Efectos sobre la capacidad de conducir: las reacciones adversas como visión borrosa o
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7. Interacciones farmacológicas
Como ya se conoce, las interacciones medicamentosas son las reacciones que se producen en el
Metilfenidato
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Las principales interacciones medicamentosas son:
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Aumento de presión arterial con vasopresores y anestésicos halogenados.
ca
Inhibe el metabolismo de anticoagulantes cumarínicos, fenobarbital, fenitoína, primidona,
Atomoxetina
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Concentraciones aumentadas por inhibidores del CYP2D6 (ej. ISRS, quinidina, terbinafina).
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pseudoefedrina, fenilefrina.
Lisdexanfetamina
et
diuréticos tiazídicos.
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Efectos anorexígenos y estimulantes disminuidos por carbonato de litio.
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Reduce la eficacia de guanetidina y otros medicamentos antihipertensivos.
Modafinilo
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Glosario
Megalomanía: 1. Trastorno mental por el cual una persona se cree más importante de lo que
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Posología: 1. Parte de la medicina que se ocupa de las dosis en que deben administrarse los
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determinado medicamento.
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Recuerda
Los fármacos psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten
clínica. Los efectos que pueden originarse pueden ser conductuales y motores, cognitivos,
et
académicos o en las habilidades sociales.
.n
bomba de recaptación de DA, por lo que la contracción de este neurotransmisor en el espacio
sináptico aumenta.
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Todos los psicoestimulantes afectan a las catecolaminas, entre ellas la dopamina y la
Los efectos secundarios son reacciones adversas a medicamentos que no producen los
de fármacos psicoestimulantes.
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Autoevaluación
Naturales y químicos.
Físicos.
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Históricos.
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2. ¿Cuál es una de las consecuencias del empleo de psicoestimulantes?
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Disminuye la eficacia y el rendimiento académico.
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Verdadero.
Falso.
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Modafinilo.
Atomoxetina.
Metilfenidato.
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5. Indica si es verdadero o falso el siguiente enunciado: “En España los fármacos
psicoestimulantes más empleados son el metilfenidato, la atomoxetina, la
lisdexanfetamina y el modafinilo”.
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Verdadero.
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Falso.
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