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[AFO026268] Maestría Internacional en Coaching y en Inteligencia Emocional Infantil y Juvenil

[MOD010602] Psicofarmacología Aplicada


[UDI060155] Tratamiento psicoestimulante

INTRODUCCIÓN

Los fármacos psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el

sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación

extrema.

Se asocian a acciones potentes de activación cognitiva y conductual, tanto por sus efectos en las

personas con una dosis vigilada como por la sobredosificación de los mismos.

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En el desarrollo teórico de esta Unidad Didáctica, en primer lugar, se enuncian los diferentes tipos

de psicoestimulantes. Luego, se analizan los diferentes fármacos del grupo y su administración. Por

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último, se estudian las contraindicaciones y las interacciones farmacológicas producidas por la

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utilización de los diferentes fármacos. du
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OBJETIVOS

Enunciar los diferentes tipos de psicoestimulantes.

Analizar los diferentes fármacos del grupo y su administración, lo cual nos permitirá hacer la

elección más adecuada dependiendo de nuestras características y nos proporcionará un mayor

conocimiento sobre los diversos fármacos.

Estudiar las contraindicaciones y las interacciones farmacológicas de los diferentes fármacos,

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lo que nos proporcionará una mayor profundización de los fármacos y podremos elegir el más

adecuado dependiendo de las características del mismo.

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MAPA CONCEPTUAL

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1. Tipos de psicoestimulantes

Los fármacos psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el

sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de excitación

extrema.

Se asocian a acciones potentes de activación cognitiva y conductual, tanto por sus efectos en la

persona con una dosis vigilada como por la sobredosificación de los mismos.

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Existen psicoestimulantes naturales y químicos. En relación a los psicoestimulantes naturales, son

considerados drogas psicotrópicas por su potente estimulación del SNC, provocando

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hiperestimulación, hiperalerta, euforia y Megalomanía. De forma extrema, puede producir

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temblores, convulsiones y delirio. du
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Una administración continuada y sobredosificada puede provocar taquicardias, hipertensión,

midriasis, contracciones musculares, alucinaciones, insomnio, ansiedad y nerviosismo extremo,


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conductas violentas e ideas delirantes y paranoides, llegando incluso a provocar la muerte.

Las formas más comunes son polvo, plantas, pastillas, líquidos y gases, y los más conocidos son

cafeína, guaraná, tabaco, marihuana, heroína, cocaína, crack, drogas derivadas de las anfetaminas

(MDMA, DOM) y éxtasis, entre otros.

A nivel químico, se distinguen aquellos productos empleados para el procesamiento de las sustancias

psicoestimulantes.

A pesar de sus efectos negativos, en dosis controladas permiten obtener un buen resultado en

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determinados síndromes. Principalmente, los psicoestimulantes se utilizan para el tratamiento de

TDAH y narcolepsia. Otros usos se relacionan con la depresión en aquellos casos en los que los

antidepresivos habituales no son efectivos o no son tolerados. De hecho, la asociación de

metilfenidato con antidepresivos provoca una potenciación de la respuesta antidepresiva y consigue

una mayor rapidez de acción.

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TDAH:
Según el Manual Diagnóstico y Estadístico de los Trastornos Mentales (DSM-5), el TDAH es un
trastorno del neurodesarrollo definido por niveles problemáticos de inatención, desorganización y/o

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hiperactividad-impulsividad. La inatención y la desorganización implican la incapacidad de seguir
tareas, que parezca que no escuchan y que pierdan los materiales a unos niveles que son
incompatibles con la edad o el nivel del desarrollo.

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La hiperactividad-impulsividad implica actividad excesiva, movimientos nerviosos, incapacidad de

permanecer sentado, intromisión en las actividades de otras personas e incapacidad para esperar
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que son excesivos para la edad o el nivel del desarrollo. En la infancia, el TDAH frecuentemente se
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solapa con trastornos que a menudo se consideran "trastornos exteriorizadores", como el trastorno

negativista desafiante y el trastorno de conducta. El TDAH a menudo persiste hasta la edad adulta,
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con consecuentes deterioros del funcionamiento social, académico y ocupacional.

Muchos padres observan la actividad motora excesiva por primera vez cuando el niño está en la
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primera infancia, pero los síntomas son difíciles de distinguir de los comportamientos normales, no
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variables antes de los 4 años. El TDAH se identifica más frecuentemente durante la escuela primaria

cuando la inatención llega a ser más destacada y deteriora el rendimiento.

El trastorno es relativamente estable durante la adolescencia temprana, pero algunos individuos

tienen un curso que empeora con la aparición de comportamientos antisociales. En la mayoría de los

individuos con TDAH, los síntomas de hiperactividad motora llegan a ser menos obvios durante la

adolescencia y vida adulta, aunque pueden persistir las dificultades debidas a la inquietud, la

inatención, la planificación y la impulsividad. Una proporción sustancial de niños con TDAH tiene

deterioros que persisten durante la edad adulta.

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En la etapa preescolar, la principal manifestación es la hiperactividad. La inatención llega así más

marcada durante la escuela primaria. Durante la adolescencia, los signos de hiperactividad (p. ej.,

correr y trepar) son menos frecuentes y pueden limitarse al jugueteo o a una sensación intensa de

nerviosismo, inquietud o impaciencia. En la edad adulta, junto con la inatención y la inquietud puede

ser problemática la impulsividad aun cuando la hiperactividad, haya disminuido.

El empleo más común a nivel farmacológico de los psicoestimulantes es la producción de calma de la

conducta y mejora de la función cognitiva en niños, adolescentes y adultos que presenten trastorno

et
de hiperactividad con déficit de atención (TDAH). Estudios posteriores han comprobado que estos

efectos relajantes a nivel conductual y cognitivo se producen en procesos dependientes de la corteza

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prefrontal, hubiera o no presencia de TDAH cuando se administran dosis bajas.

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El empleo de psicoestimulantes presenta diferentes efectos en relación a su aplicación clínica:
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Por su parte, los psicoestimulantes también son empleados para el tratamiento de la narcolepsia.

Según el DSM-5, los rasgos esenciales de la somnolencia en la narcolepsia son las siestas diurnas

recurrentes o los lapsus de sueño. La somnolencia aparece característicamente a diario, pero debe

ocurrir como mínimo tres veces por semana durante al menos 3 meses (Criterio A).

La narcolepsia produce por lo general cataplejía, que se presenta frecuentemente como episodios

breves (segundos o minutos) de pérdida súbita y bilateral del tono muscular que se desencadenan

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por las emociones, típicamente por la risa y las bromas. Los músculos que se afectan pueden ser los

del cuello, la mandíbula, los brazos, las piernas o todo el cuerpo, dando como resultado la oscilación

de la cabeza, la caída de la mandíbula o incluso caídas totales.

Durante la cataplejía, los sujetos están despiertos y son conscientes. Para cumplir el Criterio B1 (a),

la cataplejía se debe desencadenar por la risa o las bromas y debe aparecer al menos varias veces al

mes cuando el trastorno no se trata, o existir desde tiempo atrás.

La cataplejía no debería confundirse con la "debilidad" que ocurre en el contexto de las actividades

et
deportivas (fisiológica) o exclusivamente tras desencadenantes emocionales infrecuentes como el

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estrés o la ansiedad (lo que sugieren una posible psicopatología). Los episodios que duran horas o

días y los que no se desencadenan por emociones probablemente no son de cataplejía y como

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tampoco lo son los de rodar por el suelo con risa histérica.

En los niños, cuando se acerca el inicio, la cataplejía genuina puede ser atípica y afectar
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primariamente a la cara, produciendo muecas o descensos de la mandíbula con prolusión de la

lengua ("caras catapléjicas"). Por otra parte, la cataplejía se puede presentar también en forma de
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hipotonía continua de bajo grado, lo que produce un paso tambaleante. En estos casos, el Criterio B1
s.

(b) se puede cumplir en los niños o los adultos en los 6 meses siguientes después de un inicio rápido.
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La aplicación de un tratamiento psicoestimulante provoca la mejora de estos síntomas, permitiendo

a las personas poder Conciliar la vida personal con la laboral.


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2. Mecanismo de acción

A nivel general, la dopamina (DA) es sintetizada a partir de la tirosina mediante la actuación de la

enzima TRY-OH (tirosina-hidroxilasa), que transforma la tirosina en L-DOPA (L-

dihidroxifenilalanina), que por acción de la dopa-descarboxilasa, se sintetiza en dopamina. Las

bombas de recaptación permiten que la dopamina se introduzca en la membrana presináptica y

quede lista para la siguiente función.

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Los psicoestimulantes, sobre todo las anfetaminas y la cocaína, provocan la inhibición de la bomba

de recaptación de DA, por lo que la concentración de este neurotransmisor en el espacio sináptico

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aumenta.

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La inhibición de la bomba de recaptación, a su vez, provoca que la neurona vaya reduciendo el

número de receptores dopaminérgicos, y la estimulación de estos pocos receptores requiere de una


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cantidad superior de DA para obtener el mismo efecto.

En el caso del TDAH, se observan alternaciones genéticas específicas que producen mutaciones en

dos mecanismos neuroquímicos:

Existen receptores dopaminérgicos D4 que son menos sensibles a la DA.

Las bombas de recaptación dopaminérgicas son hipereficientes, eliminando la poca DA que hay

en la neurona.

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Esto provoca un déficit de DA en la persona, sobre todo a nivel de ganglios basales, corteza

prefrontal y cíngulo, provocando la aparición de la sintomatología propia del TDAH.

Aunque de forma global, todos los psicoestimulantes afectan a las catecolaminas, entre ellas la

dopamina y la noradrenalina, cada uno de los psicoestimulantes tiene un mecanismo de acción:

Metilfenidato: bloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona

presináptica y aumenta la liberación de estas monoaminas al espacio extraneuronal.

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Atomoxetina: inhibidor potente y altamente selectivo del transportador pre-sináptico de la

noradrenalina.

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Lisdexanfetamina: profármaco farmacológicamente inactivo. Tras la administración oral,

lisdexanfetamina se absorbe y se hidroliza en dexanfetamina, que es responsable de la

ca
actividad del fármaco. Amina simpaticomimética no catecolamina con actividad de estimulación

del SNC. El mecanismo de acción terapéutica de la anfetamina en el TDAH no se conoce


du
totalmente, se piensa que se debe a su capacidad de bloquear la reabsorción de norepinefrina y

dopamina en la neurona presináptica y aumentar la liberación de estas monoaminas en el


e

espacio extraneuronal.

Modafinilo: potencia la actividad alfa-1-adrenérgica localizada específicamente en el cerebro


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puesto que no se han encontrado pruebas de ninguna actividad adrenérgica periférica


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cardiovascular, renal o digestiva.


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3. Fármacos del grupo

Aunque en España los fármacos psicoestimulantes más empleados son el metilfenidato, la

atomoxetina, la lisdexanfetamina y el modafinilo, en el resto del mundo se emplean otros

psicoestimulantes que merecen atención. De igual forma, los psicoestimulantes comercializados en

España también lo son en el resto del mundo, aunque el nombre comercial cambie de una región a

otra.

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4. Administración del fármaco

La forma en que se administre un fármaco es importante a la hora de prescribir un tratamiento con

fármacos psicoestimulantes. La dosis va a variar en función del tipo de fármaco y de la variabilidad

de la persona.

Teniendo en cuenta los tipos de dosificación que ya se trataron anteriormente, es preciso establecer

la dosis inicial al principio del tratamiento, para después ir aumentando hasta alcanzar la dosis

et
terapéutica recomendada y adaptada a la persona.

En relación a la farmacocinética:

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Absorción
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Se administra por vía oral y se absorbe casi por completo. La mayoría alcanzan la
concentración plasmática máxima a las 2-3 horas.

Distribución
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Se distribuye por el torrente sanguíneo hacia todas las partes del cuero. La unión a proteínas
s.

es baja y lábil. Tienen alta liposolubilidad, por lo que son capaces de alcanzar la BHE y
placenta.
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Eliminación

Se excretan por la orina en forma de metabolitos.


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A continuación se describe la forma de administración de los fármacos psicoestimulantes empleados


ca

en España, siguiendo las indicaciones del Vademécum.

Metilfenidato

Se utiliza como parte de un programa de tratamiento integral del trastorno por déficit de atención

con hiperactividad en niños (> 6 años) y adolescentes cuando otras medidas, por sí mismas, son

insuficientes. Realizar diagnóstico de acuerdo con los criterios DMS-5 o las directrices de la ICD-10

y basados en historia y evaluación completas del paciente.

La Posología indica que se administra por vía oral. Individualizar de acuerdo con necesidades y

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respuesta. Si no hay mejoría en 1 mes suspender. Intensificación de síntomas o efectos adversos,

disminuir dosis o suspender si es necesario. Suspender periódicamente tratamiento y evaluar estado

del niño y finalizarlo durante o después de la pubertad.

Niños > 6 años y adolescentes:

Comprimido liberación inmediata (dosis/día en varias tomas, última antes de las 4 de

la tarde): inicial: 5 mg 1 ó 2 veces/día (desayuno y comida), incrementando dosis y frecuencia

et
en 5-10 mg semanalmente. Máx.: 60 mg/día. Tomar en el desayuno y almuerzo.

Comprimido liberación prolongada (1 vez/día por la mañana): inicial: 18 mg/día, ajustar

.n
dosis a intervalos semanales en incrementos de 18 mg hasta un máx. de 54 mg/día.

Administrar 1 vez/día por la mañana, con o sin alimentos. Tragar entero con la ayuda

ca
de líquidos y no se debe masticar, partir o triturar.

Equivalencia entre liberación inmediata y prolongada: 5 mg/3 veces día equivalen a


du
18 mg/1 vez día; 10 mg/3 veces día equivalen a 36 mg/1vez al día y 15 mg/3 veces día

a 54 mg/1 vez al día.


e

Cápsulas de liberación modificada (1 vez/día por la mañana): inicial: 5 mg/día, ajustar la


s.

dosis a intervalos semanales en incrementos de 5 mg. Las cápsulas de liberación modificada


pu

tienen un componente de liberación inmediata (50% o de un 30 % de la dosis) y un componente

de liberación modificada (50% o de un 70% de la dosis). Así, 10 mg 1 vez/día se correspondería

con 5 mg 2 veces/día, y 20 mg 1 vez/día con 10 mg 2 veces/día de las formas de liberación


m

inmediata.
ca

Administrar por la mañana con o después del desayuno. Se pueden tragar enteras

con un poco de líquido, o pueden abrirse y el contenido se espolvorea en una

pequeña cantidad (una cucharada) de compota de manzana, tomándolo

inmediatamente, no se debe guardar para un futuro uso.

Después se debe beber algo de líquido como p. ej., agua. Las cápsulas y su contenido

no se deben machacar ni masticar.

La elección entre una formulación de liberación inmediata o prolongada se establece en función del

paciente y de la duración deseada del efecto.

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Atomoxetina

Está indicado para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en

niños > 6 años, adolescentes y adultos como parte de un programa completo de tratamiento. En los

adultos, debería confirmarse la presencia de síntomas de TDAH ya existentes en la infancia.

La posología indica que se administra por vía oral en una dosis única por la mañana o dividida en

dos tomas:

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Niños/adolescentes < 70 kg: dosis inicial 0,5 mg/Kg/día durante 7 días antes del escalado de

la dosis de acuerdo con la respuesta clínica y tolerancia al tratamiento, dosis de mantenimiento

.n
de 1,2 mg/Kg/día.

En niños/adolescentes > 70 kg y adultos: iniciar con 40 mg/día durante 7 días antes del

ca
escalado de la dosis de acuerdo con la respuesta clínica y tolerancia al tratamiento, dosis de

mantenimiento 80 mg/día; dosis máx. 100 mg/día.


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Se destaca la importancia de reevaluar la necesidad tras 1 año de tratamiento. El tratamiento puede
e

ser apropiado prolongarlo hasta edad adulta. En I.H. moderada disminuir dosis inicial y de
s.

mantenimiento al 50%; en I.H. grave reducir ambas dosis al 25% de la habitual.


pu

Lisdexanfetamina

Se utiliza como tratamiento integral para el trastorno por déficit de atención hiperactividad (TDAH)
m

en niños a partir de 6 años, cuando la respuesta al tratamiento previo con metilfenidato se considere

clínicamente inadecuada.
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La posología indica que se administra vía oral. Individualizar según necesidades terapéuticas y

respuesta del paciente. Antes de iniciar tratamiento, realizar una evaluación basal del estado

cardiovascular del paciente (entre otros, presión arterial y ritmo cardiaco), historia familiar de

muerte súbita o arritmia cardiaca y seguimiento continuado del crecimiento, estado psiquiátrico y

cardiovascular durante el mismo.

Se siguen las siguientes indicaciones:

Dosis inicial: 30 mg/día. Aumentar en incrementos de 20 mg a intervalos de una semana.

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Dosis máx.: 70 mg/día.

En I.R. grave (Clcr<30 ml/min) no superar 50 mg/día y en hemodiálisis reducir aún más la

dosis. Si no hay mejoría después de un ajuste apropiado de la dosis en 1 mes, suspender el

tratamiento. Si se observa un empeoramiento paradójico de los síntomas o si aparecen otros

efectos adversos intolerables, reducir la dosis o suspender el tratamiento.

En adolescentes cuyos síntomas persistan hasta la edad adulta y que hayan mostrado claro

beneficio al tratamiento, puede ser adecuado continuar con el tratamiento en la edad adulta.

et
El modo de administración es mediante la vía oral. Puede tomarse con o sin alimentos. Puede

tragarse entero o bien puede abrirse la cápsula y disolver todo el contenido con un alimento blando

.n
como un yogur o en un vaso de agua o zumo de naranja.

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Si en el contenido ha quedado algo de polvo compacto puede usarse una cucharilla para deshacer el

polvo en el alimento blando o el líquido. Debe agitarse el contenido hasta que se disperse
du
totalmente. El paciente debe tomar todo el alimento blando o el líquido con el medicamento

mezclado de forma inmediata, no debe guardarlo.


e

Modafinilo
s.

Se utiliza para la narcolepsia comprobada, con o sin cataplejía. La posología indica que se
pu

administra por vía oral, con una cantidad de 200-400 mg/día en 2 dosis, mañana y mediodía o 1 dosis

por la mañana.
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En el caso de insuficiencia hepática o renal graves se debe reducir la dosis a la mitad (100 a 200

mg/día).
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5. Reacciones adversas

Los efectos secundarios también se les conocen como reacciones adversas a medicamentos, ya que

no producen los efectos deseados con los que se fabricó y prescribió el fármaco.

A continuación se describen los principales efectos secundarios de fármacos psicoestimulantes

empleados en la actualidad, según lo indicado por el Vademécum.

Metilfenidato

et
Las reacciones adversas al metilfenidato son:

.n
Nasofaringitis, sinusitis, infección de la parte alta del tracto respiratorio.

ca
Anorexia, disminución del apetito, reducción moderada del aumento de peso y altura (uso

prolongado en niños).
du
Insomnio, nerviosismo, tics, agresividad, ansiedad, labilidad emocional, agitación, depresión,

comportamiento anormal, irritabilidad, cambios de humor.

Cefalea, mareos, discinesia, hiperactividad psicomotora, somnolencia, parestesia, cefalea


e

tensional.
s.

Arritmia, taquicardia, palpitaciones.

Hipertensión arterial.
pu

Tos, dolor faringolaringeal.

Dolor abdominal, vómito, náusea, diarrea, malestar gástrico, boca seca, dispepsia.
m

Alopecia, prurito, erupción, urticaria; artralgia, tensión muscular, espasmos musculares.

Irritabilidad, pirexia, retraso de crecimiento (uso prolongado en niños).


ca

Disminución de peso.

Cambios en la presión sanguínea y frecuencia cardiaca.

Trastornos en la acomodación.

Vértigo.

Aumento de alanino aminotransferasa

Atomoxetina

Las principales son:

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Disminución del apetito.

Cefalea, somnolencia.

Dolor abdominal, vómitos, sequedad de boca, náuseas.

Incremento de la presión arterial, incremento de la frecuencia cardiaca.

Insomnio.

Lisdexanfetamina

et
Las principales reacciones adversas son las siguientes:

.n
Disminución del apetito, disminución de peso.

Insomnio.

ca
Cefalea, mareo.

Boca seca, diarrea, estreñimiento, dolor en la parte superior abdominal, náusea.


du
Irritabilidad, fatiga.

Modafinilo
e
s.

Las principales reacciones adversas o efectos secundarios son:


pu

Taquicardia, palpitación, vasodilatación.

Mareos, somnolencia, parestesia.

Visión borrosa.
m

Náuseas, sequedad bucal, diarrea, anorexia, dispepsia, estreñimiento.


ca

Resultado anómalo en pruebas de función hepática.

Cefalea, dolor abdominal y torácico, astenia.

Nerviosismo, insomnio, ansiedad, depresión, pensamientos anormales, confusión.

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6. Contraindicaciones

Como cualquier producto que se ingiere, a la hora de la administración y consumos de fármacos

pueden aparecer diferentes contraindicaciones, que se han de tener en cuenta cuando se inicia un

tratamiento con psicoestimulantes.

Es fundamental consultar con un profesional para poder comenzar con el tratamiento. A

continuación se presentan las principales contraindicaciones de los fármacos psicoestimulantes, en

et
relación a lo establecido en el Vademécum.

Metilfenidato

.n
Las principales contraindicaciones son hipersensibilidad, además de:

Glaucoma.

ca
du
Feocromocitoma.

Tratamiento con IMAO o en 14 días posteriores de la suspensión de los mismos.

Hipertiroidismo.
e

Diagnóstico o antecedente de depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos,


s.

tendencias suicidas, trastornos de humor graves, manía, esquizofrenia, trastorno personalidad

psicopático, trastorno bipolar grave y episódico.


pu

Trastornos cardiovasculares preexistentes incluyendo HTA grave, insuficiencia cardiaca,

enfermedad arterial oclusiva, angina, enfermedad cardiaca congénita, cardiomiopatías, infarto


m

de miocardio, arritmias, canalopatías.

Trastornos cerebrovasculares preexistentes.


ca

Aneurisma cerebral.

Anomalías vasculares incluyendo vasculitis o apoplejía.

Antecedentes de inacidez pronunciada del estómago con valores de pH > 5,5 en tratamiento

con bloqueantes de los receptores H2 o tratamiento con antiácidos (cápsulas de liberación

modificada).

Entre las advertencias y precauciones a tener en cuenta destacan:

Anomalías cardiacas estructurales preexistentes u otros trastornos cardiacos graves, HTA y

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otras enfermedades cardiovasculares, drogodependencia y alcoholismo, pacientes psicóticos,

epilepsia, ansiedad, agitación o tensión, trastorno bipolar comórbido, adultos, ancianos, niños

< 6 años, I.R., I.H.

Controlar la presión sanguínea y pulso, desarrollo o empeoramiento de trastornos

psiquiátricos.

Evaluar en pacientes en los que aparezca una ideación o comportamiento suicida.

Evaluación clínica de los tics o síndrome de Tourette así como los antecedentes familiares

antes de su administración.

et
Al comenzar el tratamiento monitorizar al paciente por la aparición o empeoramiento de

comportamiento agresivo u hostil.

.n
En tratamientos prolongados vigilancia del crecimiento (altura, peso y apetito) y evaluaciones

ca
periódicas de su utilidad a largo plazo, manteniendo periodos sin medicación.

No utilizar para la prevención o el tratamiento de fatiga normal.


du
Supervisión cuidadosa durante la retirada.

En caso de leucopenia, trombocitopenia, anemia o trastornos renales o hepáticos, considerar

suspender tratamiento.
e

Si se utilizan las formas de liberación prolongada, precaución también en pacientes con


s.

estrechamiento GI grave preexistente, con disfagia o con dificultada para tragar.


pu

De igual forma, es preciso atender a otras contraindicaciones, tales como:


m

Embarazo: experiencia limitada. Notificados casos de Toxicidad cardiorrespiratoria neonatal,

específicamente taquicardia fetal y distrés respiratorio. Estudios en animales mostraron


ca

evidencias de toxicidad reproductiva a dosis tóxicas maternas. No se recomienda.

Lactancia: se ha encontrado metilfenidato en leche materna. Hay una notificación de un niño

que sufrió una disminución de peso inespecífica durante el periodo de exposición pero se

recuperó y ganó peso después de que su madre dejara el tratamiento con metilfenidato. No se

puede excluir un riesgo para el lactante. Se debe decidir, teniendo en cuenta el beneficio de la

lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer, si interrumpir la lactancia o

interrumpir/abstenerse del tratamiento con metilfenidato.

Efectos sobre la capacidad de conducir: metilfenidato puede causar mareos, somnolencia y

alteraciones visuales incluyendo dificultades de acomodación, diplopía y visión borrosa. Puede

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tener una influencia moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe

advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe aconsejar que si se ven

afectados por ellos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o

utilizar máquinas.

Atomoxetina

Las principales contraindicaciones son Hipersensibilidad, además de:

et
Trastorno concomitante con IMAO; distanciar al menos 2 semanas.

Glaucoma de ángulo estrecho.

.n
Feocromocitoma o antecedentes.

ca
Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares graves que empeoren por incremento en la

presión arterial o frecuencia cardíaca (ej. HTA grave, insuficiencia cardiaca, enfermedad
du
arterial oclusiva, angina, enfermedad cardíaca congénita hemodinámicamente significativa,

cardiomiopatía, infarto miocardio, arritmias potencialmente mortales, canalopatías, aneurisma

cerebral, ictus).
e
s.

Entre las advertencias y precauciones a tener en cuenta se distinguen:


pu

Niños < 6 años (no utilizar; falta de datos).

HTA, taquicardia, enfermedad cardiovasculares o cerebrales.


m

Control de la presión arterial y frecuencia cardiaca es recomendable registrar y medir

frecuencia cardíaca y presión arterial antes y durante el tratamiento, después de cada ajuste de
ca

dosis y después al menos cada 6 meses.

En población pediátrica se recomienda el uso de una tabla de percentiles y en adultos seguir

las guías de referencia habituales para HTA.

Pacientes con prolongación del intervalo QT o antecedentes familiares, situaciones que

predispongan a hipotensión, factores de riesgo de enfermedad cerebrovascular, antecedentes

de convulsiones.

Riesgo de acontecimientos alérgicos.

Monitorizar el crecimiento.

Vigilar aparición o empeoramiento de actitud suicida, hostilidad o inestabilidad emocional,

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síntomas de ansiedad, depresión o tics.

Interrumpir tratamiento ante ictericia, daño hepático, síntomas psicóticos o maníacos,

episodios convulsivos o crecimiento no satisfactorio.

Los metabolizadores lentos de CYP2D6 (el 7% de los individuos de raza caucasiana) tienen

exposición aumentada y mayor riesgo de reacciones adversas, utilizar dosis de inicio menor y

escalado más lento.

De igual forma, es preciso atender a otras contraindicaciones, tales como:

et
Embarazo: no utilizar durante el embarazo, a menos que el beneficio potencial justifique el

.n
posible riesgo sobre el feto.

ca
Lactancia: la atomoxetina y/o sus metabolitos se excretaron en la leche de ratas. Se desconoce

si la atomoxetina se excreta en la leche humana. Debido a la falta de datos, se deberá evitar la

administración de atomoxetina durante el periodo de lactancia.


du
Efectos sobre la capacidad de conducir: la administración de atomoxetina se asoció con una

mayor tasa de fatiga en comparación con placebo. Sólo en pacientes pediátricos, la


e

administración de atomoxetina se asoció con una mayor tasa de somnolencia en comparación


s.

con placebo. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan especial cuidado al conducir o

utilizar maquinaria peligrosa hasta que estén razonablemente seguros de que su


pu

comportamiento no se ve afectado por la atomoxetina.


m

Lisdexanfetamina

Las principales contraindicaciones son hipersensibilidad a las aminas simpaticomiméticas, además


ca

de:

Concomitante con IMAO o en los 14 días posteriores al tratamiento con IMAO.

Hipertiroidismo o tirotoxicosis.

Estados de agitación.

Enfermedad cardiovascular sintomática.

Arteriosclerosis avanzada.

HTA moderada o grave.

Glaucoma.

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Entre las advertencias y precauciones a tener en cuenta se encuentran:

I.R., I.H., HTA preexistente, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio reciente, arritmia

ventricular, historial de abuso o dependencia, psicosis preexistente (riesgo de exacerbar los

síntomas), trastorno bipolar, historial de crisis convulsivas, con anomalías previas en ECG sin

evidencia de crisis.

Puede exacerbar los tics motores y vocales y el síndrome de Tourette.

Riesgo de miocardiopatía (con el uso crónico), comportamiento agresivo u hostilidad, alteración

et
visual (acomodación y visión borrosa).

Si aparecen síntomas como alucinaciones, pensamiento delirante o manía en niños y

.n
adolescentes sin historial previo de enfermedad psicótica o manía, considerar interrumpir

ca
tratamiento.

Realizar seguimiento del crecimiento ya que se ha asociado a los estimulantes con un

enlentecimiento del aumento de peso y una reducción de la altura alcanzada.


du
No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso rutinario en > 18 años, si la retirada del

tratamiento no es satisfactoria, podría ser necesario continuar en la edad adulta.


e

No utilizar < de 6 años.


s.

De igual forma, es preciso atender a otras contraindicaciones, tales como:


pu

Embarazo: no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La


m

dexanfetamina, el metabolito activo de la lisdexanfetamina, atraviesa la barrera placentaria.

Solo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.
ca

Lactancia: las anfetaminas se excretan en la leche materna. Lisdexanfetamina no debe

utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir: lisdexanfetamina puede causar mareos,

somnolencia y alteraciones visuales incluyendo dificultades de acomodación, diplopía y visión

borrosa. La influencia de lisdexanfetamina sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas

es moderada. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe

recomendar que si se ven afectados por ellos, eviten cualquier actividad potencialmente

peligrosa como conducir o utilizar máquinas.

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Modafinilo

Las principales contraindicaciones son la hipersensibilidad y la lactancia. Entre las advertencias y

precauciones a tener en cuenta destacan:

I.H. o I.R. grave, hipertensión, con ansiedad grave utilizar sólo en unidades especializadas,

ancianos.

Antecedentes de psicosis, depresión o manía, alcoholismo y drogadicción.

Controlar presión arterial y frecuencia cardiaca.

et
Suspender y no reiniciar si aparecen erupciones cutáneas graves o pensamientos suicidas.

No se recomienda en niños.

.n
ca
De igual forma, es preciso atender a otras contraindicaciones, tales como:

Embarazo: estudios en animales no han revelado efecto teratogénico ni fetotóxico, estos datos
du
no se pueden extrapolar a humanos, usar sólo en caso de extrema necesidad.

Lactancia: está contraindicado el empleo durante la lactancia.


e

Efectos sobre la capacidad de conducir: las reacciones adversas como visión borrosa o
s.

mareos pueden afectar la capacidad para conducir.


pu
m
ca

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7. Interacciones farmacológicas

Como ya se conoce, las interacciones medicamentosas son las reacciones que se producen en el

organismo se ingieren varios fármacos de diferentes tipos.

A continuación se presentan las interacciones farmacológicas y medicamentosas de los fármacos

psicoestimulantes vistos a lo largo del temario, según el Vademécum.

Metilfenidato

et
Las principales interacciones medicamentosas son:

.n
Aumento de presión arterial con vasopresores y anestésicos halogenados.

ca
Inhibe el metabolismo de anticoagulantes cumarínicos, fenobarbital, fenitoína, primidona,

antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina.


du
Efectos adversos potenciados por alcohol.

Disminuye eficacia de fármacos antihipertensivos.

Precaución con fármacos dopaminérgicos incluyendo antipsicóticos, medicamentos que


e

aumenten presión sanguínea.


s.

Atomoxetina
pu

Las principales interacciones medicamentosas son:


m

No utilizar junto con IMAO.

Concentraciones aumentadas por inhibidores del CYP2D6 (ej. ISRS, quinidina, terbinafina).
ca

Ajustar dosis de atomoxetina.

Potencia acción sobre el sistema cardiovascular de: agonistas β2.

Riesgo de prolongar el intervalo QT con neurolépticos, antiarrítmicos de clase IA y III,

moxifloxacino, eritromicina, metadona, mefloquina, antidepresivos tricíclicos, litio, cisaprida,

diuréticos tiazídicos, inhibidores del CYP2D6.

Riesgo de aparición de convulsiones con antidepresivos, neurolépticos, fenotiazinas,

butirofenona, mefloquina, cloroquina, bupropión, tramadol.

Reduce efectividad de antihipertensivos.

Precaución junto con vasodilatadores, medicamentos que aumentan la tensión arterial.

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Efecto sinérgico o aditivo de su actividad con imipramina, venlafaxina, mirtazipina,

pseudoefedrina, fenilefrina.

Lisdexanfetamina

Las principales interacciones medicamentosas son:

Actividad disminuida (por aumento de la excreción urinaria) por ácido ascórbico.

Actividad aumentada (por disminución de la excreción urinaria) por bicarbonato de sodio,

et
diuréticos tiazídicos.

Efectos estimulantes centrales disminuidos por clorpromazina, haloperidol.

.n
Efectos anorexígenos y estimulantes disminuidos por carbonato de litio.

ca
Reduce la eficacia de guanetidina y otros medicamentos antihipertensivos.

Potencia el efecto analgésico de analgésicos narcóticos.


du
En laboratorio, interfiere con las determinaciones de esteroides en la orina.

Modafinilo
e

Las principales interacciones medicamentosas son:


s.

Disminuye eficacia de anticonceptivos orales.


pu

Concentración plasmática reducida por carbamazepina y fenobarbital.

Reduce, en uso concomitante, el aclaramiento de fenitoína, diazepam, propranolol y omeprazol.


m

Reduce el aclaramiento de warfarina (controlar tiempo de protrombina).


ca

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Glosario

Megalomanía: 1. Trastorno mental por el cual una persona se cree más importante de lo que

es 2. Deseo excesivo de grandeza que tiene una persona.

Conciliar: Relativo a los concilios.

et
Posología: 1. Parte de la medicina que se ocupa de las dosis en que deben administrarse los

medicamentos 2. Serie de indicaciones que deben seguirse para administrar correctamente un

.n
determinado medicamento.

Toxicidad: Calidad de tóxico.

ca
e du
s.
pu
m
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Recuerda

Los fármacos psicoestimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten

el sueño, producen una sensación de energía incrementada y, a dosis elevadas, estados de

excitación extrema. Estos fármacos pueden ser de origen natural o químico.

El empleo de psicoestimulantes presenta diferentes efectos en relación a su aplicación

clínica. Los efectos que pueden originarse pueden ser conductuales y motores, cognitivos,

et
académicos o en las habilidades sociales.

Los psicoestimulantes, sobre todo las anfetaminas y la cocaína, provocan la inhibición de la

.n
bomba de recaptación de DA, por lo que la contracción de este neurotransmisor en el espacio

sináptico aumenta.

ca
Todos los psicoestimulantes afectan a las catecolaminas, entre ellas la dopamina y la

noradrenalina, cada uno de los psicoestimulantes tiene un mecanismo de acción.


du
En España los fármacos psicoestimulantes más empleados son el metilfenidato, la

atomoxetina, la lesdexanfetamina y el modafinilo.

La forma en que se administre un fármaco es importante a la hora de prescribir un


e

tratamiento con fármacos psicoestimulantes. La dosis va a variar en función del tipo de


s.

fármaco y de la variabilidad de la persona.


pu

Los efectos secundarios son reacciones adversas a medicamentos que no producen los

efectos deseados con los que se fabricó y prescribió el fármaco.

Las contraindicaciones son recomendables atender a la hora de la administración y consumo


m

de fármacos psicoestimulantes.

Las interacciones medicamentosas son las reacciones que se producen en el organismo


ca

cuando un fármaco influye en los organismos o en el mecanismo de acción de otro fármaco.

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Autoevaluación

1. ¿Cómo pueden ser los psicoestimulantes?

Naturales y químicos.

Físicos.

et
Históricos.

.n
ca
2. ¿Cuál es una de las consecuencias del empleo de psicoestimulantes?
du
Disminuye la eficacia y el rendimiento académico.
e

Mejora el tiempo de respuesta o reacción.


s.
pu

Disminuye la relación con los compañeros.


m

3. Indica si es verdadero o falso el siguiente enunciado: “Los psicoestimulantes no


son empleados para el tratamiento de la narcolepsia”.
ca

Verdadero.

Falso.

4. Completa el espacio del siguiente enunciado: “El _________________ bloquea la


recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica”.

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Modafinilo.

Atomoxetina.

Metilfenidato.

et
5. Indica si es verdadero o falso el siguiente enunciado: “En España los fármacos
psicoestimulantes más empleados son el metilfenidato, la atomoxetina, la
lisdexanfetamina y el modafinilo”.

.n
ca
Verdadero.
du
Falso.
e
s.
pu
m
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