Antibiótico Ideal

Antibiótico ideal:
Son sustancias químicas producidas por diferentes especies de
microrganismos. (Bacterias, hongos, actinomicetos) que suprimen el
crecimiento de otros microrganismos patógenos y pueden
eventualmente
destruirlos
Los Antibióticos difieren en propiedades físicas:

• Propiedades químicas.
• Propiedades farmacológicas.
• Propiedades físicas.
• Aspecto antibacteriano.
• Mecanismo de acción
Existen Antibióticos químicos y otros se han sintetizado.
Clasificación y mecanismos de acción:
La clasificación más común se ha basado sobre la
estructura química y el Mecanismo de acción propuesto
del modo siguiente:
1. Los agentes que inhiben la síntesis o activan las enzimas que rompen las paredes
celulares bacterianas, causando pérdida de viabilidad y/o lisis celular (deterioro
celular). Ej.: Penicilinas, Cefalosporinas, Vancomicina, Bacitracina. Y antimicóticos como:
Micanazol, ketoconazol y clotrimazol. ( Imidazolicos)
2. Agentes que actúan directamente sobre la membrana celular afectando su:
Permeabilidad produciendo filtración de compuestos intracelulares. Incluyen:
Detergentes, Polimixina, Antifúngicos Como Nistatina y Anfotericina B
3. Agentes que afectan las funciones de los ribosomas 50 s bacterianos, causando
inhibición reversible de la síntesis de proteínas, Estas drogas bacteriostáticas incluyen:
Cloranfenicol. Tetraciclinas, Eritromicina , Lincomicina y clindamicina, Clartromicina y
Azitromicina . (Antibióticos Macrólidos)
4. Agentes que se unen a la subunidad ribosomal 30s y altera la síntesis de proteínas
produciendo con el uso constante y largos periodos de su uso : Muerte celular Ejem :
Aminoglucósidos como:
Amikacina, Gentamicina, Estreptomicina , Kanamicina y Tobramicina
5. Agentes que afectan el metabolismo del ácido nucleico:
-Rifampicina que inhibe el RNA polimerasa que dependiente de DNA.
-Y las Quinolonas (Ácido Nalidixico y sus análogos)
-Metronidazol que inhibe el DNA
6. Agentes Antimetabolitos, bloquean pasos metabólicos específicos esenciales
para el microrganismo:
Trimetoprin sulfa y Sulfonamidas.
7. Análogos de ácido nucleico, tales como la Vidarabina y el Aciclovir, los cuales se
fijan a enzimas virales que son esenciales para la síntesis de DNA y retienen
duplicación viral.
Factores que determinan la susceptibilidad y la resistencia de los
microrganismos a los agentes
antimicrobianos:
Cuando se usan antibióticos para el tratamiento de una infección el resultado
depende de:
• Actividad antibacteriana en el sitio de la infección suficiente para inhibir
bacterias
• Defensas del huésped en condiciones óptimas.
• Dosis de la droga, suficiente contra el microorganismo, pero que su
concentración en plasma y tejidos sea inferior a los valores tóxicos para las
células humanas Si esto puede lograrse, se dice que el microorganismo es
Susceptible al AB.
Sí la concentración de la droga requerida para inhibir o matar el
microorganismo es mayor que la concentración que puede
alcanzarse sin riesgo ni peligro se dice que el organismo es
Resistente al antibiótico.
Resistencia adquirida agentes AB
Cuando la actividad antimicrobiana de un agente se prueba por primera vez, queda
definido: su resistencia y su sensibilidad. Lamentablemente, este aspecto puede
variar por:
• Los microorganismos han desarrollado ingeniosas alteraciones que les permiten
sobrevivir en presencia de los AB (Mutaciones).
El desarrollo de la resistencia a los AB implica un cambio genético estable,
heredado de generación a
generación
Selección de un Antibiótico:
La selección óptima de un antibiótico para curar
enfermedades infecciosas es un placer complejo que
requiere:
• Buen criterio clínico
• Conocimiento detallado de los factores farmacológicos.
• Conocimientos microbiológicos.
Lamentablemente la decisión de usar AB se toma a veces se toma a la ligera sin
tomar en cuenta el microorganismo ni los rasgos farmacológicos de la droga. El
objetivo es elegir una droga que sea selectiva para el organismo infeccioso y que
tenga el menor potencial posible para causar toxicidad o reacciones alérgicas al
paciente.
La iniciación Óptima del tratamiento antibacteriano requiere la identificación del
agente infeccioso, pero
antes es necesario iniciar tratamiento: “Adivinar con acierto” conocer el cuadro
clínico, gram. mx de acción
del medicamento etc
Tratamiento con AB combinados.
El uso simultáneo de 2 o más antibióticos tiene cierta lógica y se
recomienda en situaciones definidas. La selección de una combinación
requiere del conocimiento de la interacción entre los agentes AB puede
tener diferentes acciones:
• Una droga puede aumentar o inhibir el efecto de la segunda
• Combinación de droga podrían usarse para curar infecciones, puede
tener toxicidad adictiva.
Ej. Vancomicina, neurotoxicidad mínima, Tobramicina, toxicidad mínima.
Pero al combinarlas produce un marcado deterioro Renal.
Tratamiento con antibióticos combinados:
Indicaciones:
1. Infecciones bacterianas mixtas.
2. Tratamiento de infecciones severas en las cuáles se desconoce una etiología
específica.
3. Aumento de la actividad AB en el tratamiento de infecciones específicas.
4. Prevención de la aparición de organismos resistentes.
Desventajas de las combinaciones de los antibióticos
Es importante que los médicos conozcan los resultados negativos potenciales del uso de
combinaciones de agentes antimicrobianos.
 Toxicidad
 Resistencia del microorganismo a los antibióticos que pueden no haber sido necesarios.
 Que aumenta el costo al paciente.
 Antagonismo del efecto antibacteriano puede producirse cuando aquéllos bacteriostáticos y
un bactericida se administra conjuntamente.
Profilaxis de la infección con AB
Un gran % 30-50 de uso AB está destinada a prevenir la infección que a combatir una
enfermedad establecida esta práctica es irresponsable y es de los peores empleos indebidos de
estas drogas.
Estudios clínicos han demostrado que en algunas situaciones la quimioprofilaxis es muy eficaz y
en otras no tiene ningún valor e incluso puede ser nociva.
En general cuando una sola droga efectiva se usa para prevenir infección por un microorganismo
especifico o para eliminar inmediatamente o poco después que de que se a establecido, la
quimioprofilaxis e frecuentemente exitosa. En cambio si la profilaxis se propone prevenir la
colonización o la infección por cualquiera de todos los microorganismos representados en el
medio del paciente, por lo general fracasa