Opioides

“De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se

ha dignado da r al hombre para mitigar sus males,
ninguno es tan universal y eficaz corno el opio”

Thomas Sydenham (1624 —1689)

El opio (del griego opos, jugo), extraído de la amapola (Papaver somniferum),

• Opioide: Compuestos que actúan en los receptores opioides.

• Opiaceo: Alcaloides naturales: morfina, codeína, tebaína y

papaverina.

• Narcotico se utilizó originalmente para describir los medicamentos

inductores del sueño, pero…
Receptores
Receptores
Receptores
 Receptores

Agonistas puros: opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada
eficacia. (morfina, la heroína, la petidina, la metadona, el fentanilo y sus derivados)

Agonistas-antagonistas mixtos: actúan como agonistas en un receptor (kappa) y como

agonistas parciales o incluso antagonistas en otro (mu).
Pentazocina, el butorfanol o la nalorfina

Agonistas parciales: actúan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas
puros.
Son analgésicos cuando se administran solos, pero antagonizan los efectos de un agonista
puro. El fármaco más característico es la buprenorfina.

Antagonistas puros: poseen afinidad por los receptores pero no presentan eficacia.
Impiden o revierten la acción de los agonistas y carecen de efectos analgésicos.
Son la naloxona y naltrexona
 Pk: Absorción

Existen presentaciones de fármacos opioides para administración enteral, parenteral.

Elección de la vía depende de la indicación, del paciente y de su estilo de vida.

Vía Está indicada para el trata miento del dolor en pacientes ambulatorios y en usos no
analgésicos (antitusígeno o antidiarreico).
oral
No es de elección cuando se requiere una analgesia rápida

Ni en pacientes con alteraciones gastrointestinales, por la dificultad para predecir la

eficacia terapéutica y la toxicidad
Transdérmica Dolor crónico (fentanilo, buprenorfina) están disponibles
en parches transdérmicos de liberación sostenida

Intranasal Obtienen efectos analgésicos en 15 minutos.

y
sublingual Dolores irruptivos, intensos y de corta duración.
 Pk: Absorción

Subcutánea
Buena analgesia de manera cómoda.

Intramuscular No presenta importantes ventajas farmacocinéticas, aunque mayor

comodidad para el paciente.
Intravenosa Consigue un efecto rápido
Náuseas y vómitos
Infusión continua, que permite el mantenimiento de una concentración plasmática
constante.
Sistemas portátiles Liberan el opioide directamente en el torrente circulatorio o el
de liberación
constante o
espacio epidural
métodos de
analgesia El paciente puede modificar la dosificación según las necesidades,
controlada (PCA). sin sobrepasar los límites impuestos al programar la bomba.
 Pk: Absorción

Las vías
centrales Dolores agudos
(epidural
o la
intratecal) Parto

Posquirúrgicos

Permiten localizar mejor la zona de acción del opioide,

disminuir las dosis necesarias y la incidencia de RAM

Prurito, náuseas y vómitos o depresión respiratoria

 Pk: Distribución

Elevada hidrofilia

Unión a proteínas >35 <96%.

La distribución de los opioides es buena y alcanzan concentraciones efectivas en el

SNC.

Se acumulan en los tejidos y sufren redistribución, lo que prolonga su semivida y su

efecto
 Analgesia

No se acompaña de pérdida de la conciencia

Reduce la percepción de dolor y también de la sensación de sufrimiento, lo

que mejora el estado anímico y la actitud
Prácticamente no tiene techo analgésico , son los efectos secundarios los
que limitan la dosis utilizable
Es una analgesia mediada por la estimulación del principal sistema
endógeno relacionado con el control fisiológico del dolor, el sistema opioide.
 Efectos psicomiméticos

Vías y centros dopaminérgicos→ efectos

adictivos

μ o δ → promueve la liberación de dopamina

y activa los circuitos de recompensa.
 Otros efectos

Depresión respiratoria: Todos los analgésicos opioides

pueden producir depresión respiratoria significativa al
inhibir los mecanismos respiratorios del tallo cerebral
Supresión de la tos: la supresión de la tos por los opioides
puede permitir la acumulación de secreciones y, por tanto,
conducir a la obstrucción de las vías respiratorias y atelectasia.

Miosis: es valioso en el diagnóstico de sobredosis de

opioides (no tolerancia).
Náuseas y vómitos: Los analgésicos opioides pueden activar
la zona desencadenante del quimiorreceptor del tronco
encefálico para producir náuseas y vómitos.
Temperatura: μ, produce hipertermia, mientras que la
administración de agonistas κ provoca hipotermia.
Sueño: disminuye el porcentaje de las etapas 3 y 4 del sueño,
lo que puede provocar fatiga y otros trastornos del sueño,
como trastornos de la respiración del sueño y apnea central del
sueño
 Otros efectos

Sistema cardiovascular: bradicardia, no tienen efectos importantes sobre el

ritmo cardiaco.
La meperidina (antimuscarínica) taquicardia.

Tracto gastrointestinal: Estreñimiento

Tracto biliar: Los opioides contraen el músculo liso biliar, lo

que puede ocasionar cólico biliar.

Renal: La función renal está deprimida por los opioides

Útero: Los analgésicos opioides pueden prolongar el trabajo de parto.

Efectos adversos
 Adicción , tolerancia y dependencia

Adicción es el deseo compulsivo de consumir una sustancia.

Sistema opioide está muy involucrado en el control de los circuitos
dopaminérgicos de recompensa

Tolerancia se manifiesta con una reducción del efecto analgésico

que hace necesario incrementar la dosis

La inyección intravenosa de naloxona revierte drásticamente el coma

debido a la sobredosis de opioides, pero no debido a otros depresores
del SNC
Interacciones
 Morfina

Agonista de los receptores opioides que actúa preferentemente

sobre los receptores μ, aunque también se une a los 6 y K.

• Dolor intenso, agudo (quirúrgico, infarto de miocardio.)

• Crónico de diversas etiologías: dolores oncológicos, terminales o no, y dolores
musculoesqueléticos que no respondan a analgésicos antiinflamatorios.
• Dolor neuropático y en el síndrome doloroso regional complejo, la respuesta, no
es tan eficaz.
 Heroína

Es un opioide con una potencia analgésica

superior a la morfina, su uso está restringido
porque su consumo es ilegal debido a su elevado
poder adictivo
 Codeína

• Su potencia analgésica es unas 10 veces menor que la de la morfina

• Cuando se utiliza como analgésico suele combinarse
• Dolor leve a moderado
• Tos

la toxicidad y efectividad depende

de la variación genética del
metabolismo
 Hidromorfona

Es un derivado semisintético de la morfina; sus características

diferenciales son una mayor potencia (aproximadamente 10 veces
más que la morfina) y una buena biodisponibilidad tras
administración oral.
Buprenorfina
Tramadol