SIM EXPRESS Nuevos frmacos en el mercado Alitretinoina Retinoide, derivado del retinol (vitamina A), es un estereoismero de la tretinoina.

Agente dermatolgico. Farmacologa: Alitretinona y otros retinoides ejercen sus acciones a travs de la modulacin de la transcripcin de genes esenciales para la diferenciacin y proliferacin celular. Eso ocurre por unin intracelular a receptores del cido retinoico (RARs) y receptores retinoides X (RXRs), los cuales son miembros de una superfamilia de hormonas esteroideas/tiroideas de factores de transcripcin nuclear. Ambos tipos de receptores consisten de tres distintos subtipos (alfa, beta, gamma); la alitretinoina ha mostrado ser el ligando endgeno para los RXRs, y se une y activa ambas familias de receptores, se la considera un agonista total. En contraste, la tretinoina se une solamente a los subtipos de RARs. Los retinoides influyen en la morfognesis embrionaria, en el crecimiento de las clulas epidrmicas y la hematopoyesis. A nivel celular, han demostrado que inhiben la proliferacin celular e inducen la diferenciacin y apoptosis (muerte celular programada), accin mediada por la regulacin de expresin gentica a travs de receptores intracelulares nucleares. Estos efectos son producidos tanto en las clulas normales como en las malignas. Dosificacin: la presentacin disponible comercialmente en Argentina, es de uso tpico. Se recomienda aplicar dos veces al da en las lesiones cutneas producidas por el sarcoma de Kaposi, y evitar su colocacin sobre la piel adyacente o las reas mucosas. Se recomienda esperar unos minutos luego de que la crema sea absorbida para cubrirse con la ropa y no usar vestimenta oclusiva. La respuesta al tratamiento puede observarse entre 2 y 14 semanas de iniciado el uso. Parmetros farmacocinticos Absorcin: la biodisponibilidad en la aplicacin tpica es insignificante. Metabolismo: en hgado, produce autoinduccin del sistema de enzimas del Citocromo P-450, lo que contribuye a su eliminacin. Tiempo de Vida media : 1-3 horas.

Efectos adversos: durante el uso tpico la toxicidad drmica es frecuente pero exclusivamente localizada, en la mayora de los casos, al sitio de aplicacin. Se observa eritema, comnmente al inicio del tratamiento, y puede progresar a edema con las aplicaciones repetidas. Las reacciones adversas locales severas en piel, han sido reportadas en el 10% de los pacientes que participaron de la fase III de los ensayos clnicos. Los efectos que limitaron la dosis fueron eritema intenso, hinchazn y vesiculacin. Debido a que los retinoides estn asociados con reacciones de fotosensibilidad, las reas de la piel tratadas no deben ser expuestas al sol ni a lmparas bronceantes. Contraindicaciones hipersensibilidad al frmaco o a alguno de los componentes del medicamento. Precauciones Embarazo Uso concurrente de repelentes que contengan DEET (N,N-dietil-3-betilmenzamida) Exposicin de la reas tratadas a la luz solar o lmparas solares Linfoma cutneo de clulas T.

Aplicaciones clnicas: Aprobado por FDA para el tratamiento, en adultos, de las lesiones drmicas producidas por el sarcoma de Kaposi relacionado al SIDA. La utilizacin tpica no est indicada cuando se requiere un tratamiento sistmico de la neoplasia. Nombre comercial: Laboratorio: Bibliografa:Micromedex Inc-2009 Panretin Lab. Bioprofarma

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