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ESTIMULANTES CENTRALES Todos tienen especficidad por sitios anatmicos determinados dentro del SNC, la cual se pierde al incrementar

la dosis, y conduce a un efecto estimulante sobre todas las estructuras del SNC. Se clasifican de acuerdo a su predominio primario de accin: Predominio cortical metilxantinas, anfetaminas Predominio bulbar analpticos Predomino medular estricnina. Predominio Cortical Metilxantinas: Son alcaloides extrados de plantas (derivados qumicos de la xantina). La primera en aparecer fue la cafena (deriva del caf), luego la teofilina (del t) y ltimamente se obtuvo la teobromina (del cacao). Mecanismo de Accin: Existen dos mecanismos de accin propuestos para estos frmacos, uno de ellos indica que provocan sus efectos a travs de la inhibicin de las enzimas fosfodiesterasas, lo que provoca un incremento de las concentraciones intracelulares de AMPc. El otro mecanismo es el de antagonismo competitivo de la adenosina en sus receptores A1, lo que incluye una vasodilatacin renal, broncodilatacin y estimulacin cardiaca. Efectos Farmacolgicos: Msculo liso: provocan la relajacin. La teofilina es la ms potente en est accin. Sistema Nervioso Central: estimulacin potente (teofilina y cafena). Incrementando fundamentalmente el estado de alerta. Altas dosis pueden conducir a convulsiones. Potente estimulacin de los centros respiratorios bulbares, por aumentar la sensibilidad de los receptores de CO2, observndose un aumento del volumen minuto. Sistema Cardiovascular: varan segn el estado del paciente, va y dosis. Provocan una leve disminucin de la resistencia venosa perifrica. En el corazn provocan un aumento leve de la frecuencia cardaca, con aumento del inotropismo. Son potencialmente arritmiognicas, en animales cardiopatas no es recomendado su uso. Rin: aumento en la produccin de orina (teofilina) y aumento de la diuresis. Todo se explica por aumento de la presin de filtracin en la cpsula de bowman. Msculo Esqueltico: el aumento en el rendimiento en animales de deporte tratados con cafena se debe al aumento de la capacidad respiratoria con el consecuente aporte de oxgeno al msculo. Farmacocintica: Poseen muy buena absorcin gastrointestinal, y tambin en la administracin IM. Se distribuyen ampliamente debido a su liposolubilidad, y pese a su alto grado de unin a protenas plasmticas. El metabolismo es variable con el frmaco y con la especie. Sufren una desmetilacin y luego los metabolitos son eliminados por orina sin conjugacin previa. Todas dan como metabolitos teofilina o teobromina, estos son los que se buscan en la orina para detectar doping, ya que en equinos la teobromina es de mayor vida media. Usos clnicos: La teofilina se usa en el tratamiento de afecciones bronquiales en equinos (EPOC).

La cafena se utiliza como estimulante, aunque est prohibido su uso en animales de competicin. Poseen un efecto diurtico, por provocar una dilatacin de la arteriola aferente, aumentado el nmero de glomrulos funcionales. El uso est contraindicado en cardiopatas e hipertensos. Anfetaminas Son fenilaminas, que atraviesan la barrera hemato-enceflica. Poseen buena absorcin nasal y gastrointestinal. Poseen metabolismo hpatico Generan tolerancias.. Son antagonistas indirectos del sistema nervioso simptico, provocan liberacin de catecolaminas e inhiben su recaptacin, por estimulo central. Ejemplos: extasis, dexanfetamina, metilanfetamina, etc. Predominio medular: Estricnina: Es un alcaloide obtenido de las semillas maduras y secas de la strychnos nux vomica. Ens poco soluble en agua y en ter, y de mxima en cloroformo. Es de rpida absorcin en el tracto gastrointestinal (30-40 minutos). Su metabolismo es heptico y su eliminacin por orina. Su mecanismo de accin se basa en su antagonismo no competitivo con el NT inhibidor de la glicina en sus receptores postsinpticos. A nivel de los canales de Cl, bloquea los canales de Cl. Causando una potente estimulacin medular que se caracteriza por convulsiones tnicas, hiperreflexia, vmitos, miccin, defecacin y posicin opistotoma. Tratamiento de intoxicacin: 1. Clorhidrato de apomorfina (no si ya estn presentes las convulsiones) 2. Lavado gstrico 3. Depresores: benzodiacepinas (eleccin), barbitricos. 4. Ventilacin respiratoria 5. Lugar oscuro 6. Hidratacin con dextrosa al 5% Predominio Bulbar Pentilentetazol y picrotoxina Analpticos potentes con escasa ventana teraputica Accin vagal sobre es centro vasomotor. Aumenta la profundidad y el ritmo respiratorio Sirve para tratar intoxicaciones con avermectinas. No hay preparados disponibles. Basan su mecanismo de accin en el antagonismo del GABA. En casos de intoxicacin aparece hipertensin, sialorrea, emesis, parlisis respiratoria y convulsiones tnico clnicas. Doxapram Potente analptico de accin mixta, de amplio margen teraputico. Sufre redistribucin y su velocidad de accin es rpida (5-15 minutos). Mejora la respiracin globalmente Su uso es seguro en neonatos Se denomina de accin mixta porque en el SNC (a nivel del GABA) y a nivel perifrico inhibe la liberacin de dopamina hacia el centro respiratorio

Como efectos secundarios se observa inquietud, tos y nauseas. En casos de intoxicacin se observan temblores, hipertensin, taquicardia, temblores y hasta convulsiones tnico clnicas. Bemegrida: Congener del fenobarbital Es un antagonista a nivel del GABA. Causa contracciones musculares y convulsiones. Niquetamida: Derivado de piridina. Buena absorcin por todas las vas (IV, mejor). Su mecanismo de accin tambin es antagonista del GABA, rpidamente desarrolla tolerancia y pueden observarse efectos rebote.