METILDOPA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN Es un antihipertensivo de administración oral e intravenosa. CLASIFICACIÓN Metildopa es un inhibidor aromático de la amino ácido descarboxilasa, tanto en los animales como en el hombre. Pertenece al grupo de antiadrenérgicos de acción central. FARMACOCINÉTICA La máxima disminución en la presión arterial ocurre 4 a 6 horas después de la dosis oral. Una vez que se alcanza la dosis efectiva, se presenta una respuesta uniforme de la presión arterial a las 12-24 horas en la mayoría de pacientes. Después de retirar el medicamento, la presión arterial usualmente retorna a los niveles anteriores al tratamiento dentro de 24 a 48 horas. Metildopa se metaboliza en forma extensa. Los metabolitos urinarios conocidos son: alfa-metildopa mono-O-sulfato; 3-O metil-alfa-metildopa; 3,4dihidroxifenilacetona; alfa-metildopamina; 3-O-metil-alfa-metildopamina y sus conjugados. Aproximadamente el 70% de la droga que se absorbe se excreta en la orina como metildopa y su conjugado mono -O-sulfato. El aclaramiento renal es de alrededor de 130 mL/min en sujetos normales y está disminuido en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de metildopa es de 105 minutos. Después de las dosis orales, la excreción se completa en 36 horas. Metildopa cruza la barrera placentaria, aparece en la sangre del cordón y en la leche materna. FARMACODINAMIA Aunque el mecanismo de acción no ha sido aún demostrado en forma concluyente, el efecto antihipertensivo de metildopa probablemente se deba a que es metabolizada hacia alfa-metilnorepinefrina, la cual disminuye luego la presión arterial mediante estimulación de receptores centrales alfa-adrenérgicos, falsos neurotrasmisores y/o reducción de la actividad plasmática de la renina. Metildopa ha demostrado que causa una reducción neta en la concentración tisular de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina tisular. En el hombre, la actividad antihipertensiva parece deberse únicamente al Lisómero. Se requiere aproximadamente el doble del racémico DL-alfa-metildopa para obtener el mismo efecto antihipertensivo. Metildopa no tiene un efecto directo sobre la función cardiaca y usualmente no

Cuando metildopa y litio son administrados concomitantemente. Los receptores adrenérgicos permanecen muy sensibles durante el tratamiento con metildopa.(1) En el caso de sobredosis. Algunos estudios han demostrado una disminución en la biodisponibilidad de la m etildopa cuando es ingerida con gluconato ferroso o sulfato ferroso. constipación. INTERACCIONES Cuando la metildopa es usada con otras drogas antihipertensivas puede ocurrir potenciación . del efecto antihipertensor. La coadministración de metildopa con sulfato o gluconato ferroso. Presentación parenteral: Hipertensión. Con poca frecuencia ocurre hipotensión por ejercicio y variaciones diurnas de la presión arterial. Usualmente produce una disminución altamente efectiva de la presión en posición supina con hipotensión postural sintomática infrecuente. no está recomendada. el manejo incluye atención especial a la frecuencia cardiaca y la presión de vaciamiento. En algunos pacientes la frecuencia cardiaca disminuye. Esto podría afectar el control de la presión arterial en pacientes tratados con metildopa. . De otra manera. bradicardia. el lavado gástrico o la emesis pueden reducir la absorción. mareo. disminuye durante el tratamiento con metildopa. Los pacientes requieren menores dosis de anestésicos mientras se encuentren bajo tratamiento con metildopa. La actividad plasmática de la renina. normal o elevada. diarrea. las infusiones podrían ser útiles para promover la excreción urinaria. Si se produce hipotensión durante la anestesia. el flujo sanguíneo renal o la fracción de filtración. INDICACIONES Tabletas y suspensión oral: Hipertensión. íleo paralítico. los pacientes deberán ser cuidadosamente monitorizados. No administrar concomitantemente con inhibidores de la MAO. al volumen sanguíneo. deberán emplearse medidas sintomáticas y de soporte. el balance hidroelectrolítico. la función urinaria y la actividad cerebral. Cuando la ingestión ha sido más temprana. náusea y vómito). SOBREDOSIS. La presión generalmente se mantiene sin aceleración cardiaca. se la puede controlar mediante vasopresores. ya que se pueden presentar síntomas de toxicidad al litio. cuando esté indicada la administración parenteral. debilidad. flatulencia. Los pacientes deberían ser controlados muy cuidadosamente para detectar efectos secundarios relacionados a manifestaciones inusuales de idiosincrasia a la droga. distensión. Metildopa reduce la presión sanguínea en posición decúbito y de pie. Cuando la ingestión es reciente. El tratamiento de la crisis hipertensiva debería iniciarse con una inyección de metildopa-HCl éster. TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Una sobredosis puede producir hipotensión aguda.reduce el índice de filtración glomerular. y otras respuestas atribuibles a una disfunción cerebral o gastrointestinal (sedación excesiva.

La metildopa puede eliminarse por diálisis.Las drogas simpaticomiméticas (levarterenol. epinefrina. . bitartrato de metaraminol) pueden estar indicadas.

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