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VADEMECUM FARMACOLOGICO VETERINARIO

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.

Coordina y regula la función de órganos viscerales


El Sistema Nervioso Autónomo está constituido por dos componentes y sus
neurotransmisores, el primero es el Sistema Nervioso Autónomo Parasimpático (SNAp) y
el segundo el Sistema Nervioso Autónomo Simpático (SNAs)
Simpaticomiméticos/Para simpaticomiméticos  Imitan o evocan la función
Simpaticolíticos/Para simpaticolíticos  Bloquean la función
Mediador químico del (SNAs)→ Adrenalina
Efecto imitador → Fármaco adrenérgico
Efecto bloqueador → Fármaco adrenolítico
Mediador químico del (SNAp) → Acetilcolina
Efecto imitador → Colinérgico
Efecto bloqueador → Anticolinérgico
SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO PARASIMPÁTICO.

Conformado por el tronco encefálico (II-VII-IX-X), los respectivos pares craneales y por
un segmento de la región sacra, básicamente los segmentos S2-S4, además de ahí parten las
fibras pre y pos ganglionares, que liberarán el neurotransmisor de este sistema que se
conoce con el nombre de Acetilcolina (Ach).
Con este fin es importante reconocer los diferentes receptores del SNAp, y su función al ser
estimulado. Los dos principales receptores de este sistema son: los receptores muscarínicos
y los receptores nicotínicos. Cada uno con un efecto en el paciente y en el sistema
AGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Su función es excitar o inhibir las células efectoras del SNAp a nivel pos ganglionar (PG)
cuando un medicamento cumple la misma función que la acetilcolina en estos receptores es
conocido como un medicamento para simpaticomimético o agonista parasimpático en otras
ocasiones son llamados también medicamentos colinérgicos/colino mimético, por tener
acción igual a la acetilcolina.
Acción adicional sobre:
Ganglios → Unión Neuro- Muscular.
Puntos Pre sinápticos del Sistema Autónomo.
Células con escasa inervación parasimpática, pero poseen receptores colinérgicos.
Clasificación según estructura química:
Ésteres de colina.
Alcaloides.
 Alcaloides naturales.
 Análogos sintéticos.
Mecanismo de acción: su principal mecanismo de acción es ser un agonista de los
receptores muscarínicos en los diferentes sitios del cuerpo donde están presentes estos
receptores, aunque algunos pueden ser agonistas de los receptores nicotínicos como la
succinilcolina.
Receptores Muscarínicos
M1: Se encuentran en SNC-ganglios autónomos-estomago
M2: SNC-corazón-músculo liso
M3: músculo liso-endotelio vascular-glándulas exocrinas
M4: SNC-pulmón
Existen algunos acoplados a sistemas de transporte proteico como los que van unidos a las
proteínas G, en este caso están los que estimulan los receptores:
 M1-M3: Activan Fosfolipasa (PLC) que aumentan trifosfato (IP3) y el Diaglicerol
(DAG),
 M2-M4: Inhiben Adenilciclasa (AC), que baja el AMPc, para regular la apertura de
canales de potasio.
Efectos farmacológicos: los diferentes efectos dependerán a que parte del cuerpo vallan
actuar.
 Músculo liso: Aumentan el tono y motilidad, con relajación de los esfínteres
TGI → ↑ Tono y motilidad → Nauseas, vomito, cólico, defecación,
contracción vesícula biliar, espasmo y tenesmo, ↑ actividad secretora
TU → Contracción vejiga y uréteres → ↑ Peristaltismo uretral, contracción
musculo detrusor, ↓ umbral de presión máxima de micción voluntaria, ↓
capacidad vesical, y relajación de esfínter externo y trígono.
TR → Bronco constricción, ↑ Secreciones glándulas traqueo bronquiales.
Ojo → Pilocarpina (Uso local) → Constricción pupilar (miosis), espasmo de
acomodación y ↑ transitorio de presión intraocular
 Glándulas: Aumentaran la secreción en especial en las sudoríparas, lagrimales,
bronquiales, salivales y las del tracto gastrointestinal.
 Cardiovascular: se produce vasodilatación periférica, vasoconstricción central e
inactivación cardiaca (bradicardia).
ACh → Vasodilatación, ↓ FC (efecto cronológico --), ↓ Conducción en los
nódulos sinusal y aurículo ventricular (efecto dromotrópico --), ↓ fuerza de
contracción cardíaca (Efecto inotrópico
Ésteres de ACh → Dilatación de todos los lechos vasculares por liberación
de óxido nítrico
 SNC: El acetil colina no es capaz de atravesar la barrera hemato encefálica (BHE),
pero se sabe que la presencia de acetil colina en las uniones sinápticas (Inyección
Interventricular) causan excitación, delirio y convulsiones clónicas y tónicas.
 Contracción de la musculatura lisa → TGI y pupila
 Relajación de la musculatura arterial → Hipotensión arterial, Secreción glandular.
Uso terapéutico
En MV el uso es relativamente limitado; Indicaciones a partir del uso en medicina
humana.
Miótico
• Procinético
• Ruminotónico
• Atonía ruminal
• Atonía vesical
• Atonía uterina CERDOS
• Miorelajante para cx
• HTA
*Retención urinaria
• Constipación
*Timpanismo
Contipación- Atonia Cecal
Glaucoma
Quratocnjuntivitis seca
Efectos 2os y contraindicaciones
Consecuencia de la exacerbación de las acciones del sistema SNAp
Sudoración
Cólico abdominal
Dificultad acomodación visual
↑ Secreción salival y lagrimal.
Contraindicaciones
Obstrucción intestinal y urinaria
Broncoespasmo
Insuficiencia coronaria
Ulcera péptica
Preñez
El tratamiento al estímulo excesivo/ sobredosis/ intoxicación
Atropina → 0.5 1 mg/kg SC o IV.
Puede asociarse con Epinefrina → 0.02 mg/kg IV
Control de alteraciones cardiovasculares y broncoespasmo
Agentes para simpaticomimético o agonista colinérgico.
Acción directa
 Actúan sobre los R colinérgicos → Ligando agonistas
 Favorecen liberación de ACh.
Acetilcolina (Miochol-E®), Succinilcolina (Mioflex®), Carbacol (Carbachol®),
Metacolina (Provocholine®), Betanecol (Duvoid®), Arecolina (Arecolina Vicar®),
Pilocarpina (Isoptocarpina®) y Muscarina (Amanita muscaria).
Acción indirecta
 Actúan combinándose con la AChE de forma reversible o irreversible
Fisostigmina (Eserina), OP´S, Carbamatos.
Acción combinada
 Favorecen liberación de ACh o se unen a la AChE
Prostigmina.
Acetilcolina (Miochol-E®, 10mg/ml,4ml)

Sinapsis y uniones Neuro efectoras del SNC y SNA


Poca aplicación terapéutica por su acción difusa y rápida hidrólisis por ACh E
Se usan derivados sintéticos con acción más selectiva y prolongada
Acción muscariníca dosis de ACh de 10 mg/kg
Mecanismo de acción: Agonista total acetil colina: Muscarínico/nicotínico
Farmacocinética: la acetilcolina es una neurohormona natural, que media en absoluto la
transmisión del impulso nervioso en los sitios colinérgicos que involucran nervios
somáticos y autónomos, pero esta es inactivada rápidamente por la enzima
acetilcolinesterasa por hidrólisis al ácido acético y colina; la aplicación directa de
acetilcolina al iris causará miosis rápida de corta duración. Instilación ocular tópica
Indicación: su uso principal es como miótico, usado en la cirugía de lentes intraoculares
(cataratas) como mitótico y cirugías del iris, en la actualidad está restringido para usarse en
las especies canina y felina en las cuales se realiza cirugía de cataratas.
Solo se debe administrarse por vía oral, SC o intraocular, por vía IV o IM pierde su
relativa selectividad de acción con ↑ efectos 2os
Efectos secundarios
Sudoración, cólico abdominal, meteorismo, tensión vesical, dificultad para
acomodación visual, cefalea y sialorrea.
Contraindicaciones y toxicidad.
Broncoespasmo, hipertiroidismo, isquemia coronaria y úlcera péptica
Carbacol (Carbachol®3%, 15 ml)
Farmacocinética: Comienzo de la acción rápida, la miosis comienza en un plazo
de 10 a 20 minutos. Tiempo hasta el efecto máximo es de 4 horas cuando se aplica
ocular, reduciendo así la presión intraocular, la miosis se puede mantener entre 4-
8 horas, los efectos digestivos también tienen una duración de 8 horas cuando se
aplica parenteral.
Indicación: es un agonista muscarínico muy potente.
Trastornos digestivos → Actividad peristáltica y secreciones
Uso con precaución → Puede causar hiper estimulación y ruptura visceral

 Equinos: Cólico por timpanismo u obstrucción de ciego y colon 1-2 mg cada 30-60
minutos combinado con aceite mineral
 Cirugía ocular
Para producir miosis al 0.01%
Terapia crónica de glaucoma de ángulo abierto no congestivo → 0.75-3%
 Glaucoma de ángulo abierto
 Rumiantes → Rumino tónico, tratamiento de la atonía ruminal como modulador de
la motilidad rumino reticular. Observación posterior
Modulador de la motilidad ruminal-Tratamiento atonía ruminal
Bovinos → 1-4 mg SC
Ovinos → 0.1-0.2 mg
Cerdos → Estimulación uterina
 Cerdos → Oxitócico, Estimulación uterina en caso de parto con contracciones
débiles, pudiendo repetirse su administración cada 4 a 6 horas si es necesario.
Contraindicaciones terapéuticas
No debe usarse en animales preñados → Aborto y ruptura uterina, excepto en
cerdos.
Insuficiencia cardíaca
Broncoespasmo
Ulcera péptica
Metacolina (Provocholine®)

Farmacocinética: la metacolina es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada,
por lo que es insoluble a través de la membrana celular y no es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica. Así mismo, la metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una
absorción pobre a nivel del tracto gastrointestinal. Es metabolizado lentamente una vez
dentro del cuerpo por razón de su característica resistencia a la acción de la enzima
acetilcolinesterasa, es decir, es hidrolizado a una velocidad considerablemente menor que
lo es la acetilcolina de modo que sus acciones en el cuerpo son más prolongadas y es casi
por completo resistente a la hidrólisis por esterasas de colina o butirilcolinesterasas
inespecíficas.
 Acción más prolongada por ↓ tasa de hidrolisis por AChE comparada con ACh.
Resistente a la acción de colinesterasas inespecíficas ( Butilcolinesterasa).
 Utilidad en Dx de hiperreactividad bronquial
 ↑ Motilidad GIT
 Atenuar retención urinaria después de anestesia o una vagotomía
Indicación: se utiliza cuando con los anteriores no hay mejoría o son resistentes a las
Acetilcolina, tiene una acción más prolongada, semivida mayor, se utilizan como
procinéticos, ruminotónico, tratamiento de retención urinaria en perros.
La metacolina es un agente broncoconstrictor y produce miosis. El principal uso clínico de
la metacolina es en el diagnóstico de la hiperactividad bronquial característica en pacientes
con asma, en especial en felinos.

AGONISTAS NICOTINICOS

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