Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacología – Lección 5

UNIDAD I:
BASES DE LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Lección 5
Interacciones farmacológicas

Farmacología
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno
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Guión

1. PRINCIPIOS GENERALES
2. INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
3. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
4. INTERACCIONES ALCOHOL-
MEDICAMENTOS
5. PREVENCIÓN Y DETECCIÓN DE LAS
INTERACCIONES
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1. PRINCIPIOS GENERALES
Concepto
 Modificación del efecto de un fármaco por
la acción de otro que se administra
conjuntamente...

• / magnitud del • Nuevo efecto (no

efecto habitual)

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Consecuencias para el paciente

Desfavorables Favorables
a) Pérdida de eficacia a) Eficacia
b) Reacciones adversas b) Contrarrestar
reacciones adversas
o síntomas de
intoxicación

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 Mecanismos de interacción entre fármacos

• Farmacéuticas
– Incompatibilidades de tipo físico-químico, que
impiden mezclar dos o más fármacos en una
misma solución parenteral

 Farmacodinámicas  Farmacocinética
 Receptores  Absorción
 Órgano diana  Distribución
 Excreción
 Biotransformación
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2. INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS

Un fármaco (A) modifica el efecto de

otro (B) sin alterar su concentración

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• Sinergia: efecto de uno o de ambos

fármacos.

• Antagonismo: efecto de uno o más

fármacos que interactúan
• Antagonismo COMPETITIVO
• Antagonismo NO COMPETITIVO
• Antagonismo FISIOLÓGICO: el fármaco A causa
un efecto opuesto al que causa el fármaco B. Farmacología
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3. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS

Un fármaco (A) modifica el efecto de otro (B)

alterando su concentración ( / )

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A. Interacciones a nivel de la absorción digestiva

• Cambios en la biodisponibilidad ( / )
– Velocidad
– Cantidad
Mecanismos
• Modificación del pH gástrico.
• Formación de complejos insolubles
• Elentecimiento del vaciado gástrico.
• Alteraciones del tránsito intestinal

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B. Interacciones a nivel de la distribución

• Desplazamiento de la unión a
proteínas plasmáticas
– Competencias entre fármacos por el mismo
punto de unión
• fracción libre del fármaco
desplazado…

¿El efecto farmacológico ó ?

• En general, son de tipo leve

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C. Interacciones a nivel de la excreción renal

• Disminución del flujo sanguíneo renal

– filtración glomerular

• Competencias por el sistema de transporte

activo
– Inhibición secreción tubular

• Cambios en el pH de la orina
– / reabsorción tubular
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D. Interacciones a nivel del metabolismo

Son las más

importantes CYP-450

• Inducción enzimática
• Inhibición enzimática
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Fenómeno de inducción

• cantidad de enzima → actividad

enzimática
• El fármaco se elimina de forma más
rápida → ¿El efecto farmacológico
aumenta o disminuye?
• Puede persistir varios días después de
retirar el fármaco inductor. (¿Qué
interés tiene este dato?)
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Fenómeno de inhibición

 actividad enzimática
 Proceso competitivo y reversible
 El fármaco se elimina de forma más
lenta → ¿El efecto farmacológico aumenta
o disminuye?

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4. INTERACCIONES ALCOHOL-MEDICAMENTOS

1. FARMACODINÁMICAS

a) Depresores del SNC: potencia la sedación

b) Insulina y antidiabéticos orales: aumenta el riesgo de
hipoglucemia
c) Antiinflamatorios: mayor riesgo de daño gástrico
d) Vasodilatadores: potencia la hipotensión.

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2. Farmacocinéticas: Metabolismo

a) Inducción enzimática (consumo crónico)

b) Efecto disulfiram (o antabús)

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Biotransformación hepática del alcohol

Interacciones con medicamentos

Alcohol
Alcohol Deshidrogenasa CYP2E1
(90-98%) (inducible)
Acetaldehído
(metabolito tóxico)
Acetaldehído  Ingesta crónica:
deshidrogenasa inducción enzimática

Acetato
 El Disulfiram (metabolito inactivo)
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5. PREVENCIÓN Y DETECCIÓN DE LAS

INTERACCIONES
• Conocer los mecanismos de las
interacciones.
• Historia farmacológica
• Nivel plasmático

 SIDA
 Anciano
 Polifarmacia
 Tratamientos crónicas
 Presencia de enfermedades