ATROPINA (Índice) Descripción

La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Acción
Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos. Tabla 1 Efectos comparados de las drogas anticolinérgicas Disminuc Cambios en Aumento Relajaci AntiMidriasis Prevenc ión la Sedació Frecuenci ón Sialago Cicloplegi ión Secreció Frecuencia n a Múscul go a Mareos n H+ Cardiaca Cardiaca o liso Gástrica Fetal Atropina Glicopirrolat o + o + ++ +++ +++ ++ + ++ ++ + + o +++ + o +++ + + + o o ?

Escopolamin +++ a

(o = no, + = leve, ++ = moderado, +++ = marcado)
Reproducido de Stoelting RK: Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1991.

Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina. la hipertonicidad del músculo uterino. y menos cuando es dada por vía IV.3 horas. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo perioperatorio. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticolinérgica con la anticolinesterásica. la hipertonicidad del intestino delgado. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. Contraindicaciones. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. los efctos comparativos de las drogas anticolinérgicas se exponen en la tabla 1. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV. estenosis pilórica. e hipersensibilidad a la atropina. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina. como la escopolamina. sin embargo. Reacciones Adversas. . La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC. el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Indicaciones y Uso Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos. produce un aumento de la frecuencia cardiaca. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria. también tiene propiedades amnésicas. y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. la atropina se sabe que cruza la placenta. . El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. la hipermotilidad del colon. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia. con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. para prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Para el uso en pacientes obstétricas. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.

6 mg.4-0.0 mg. → no tienen actividad intrínsica.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). con un intervalo 1-2 horas. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica.03 mg/kg.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. → producen antagonismo competitivo. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson.P. Nicotínicos (están en el ganglio). En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina.4 mg). La fisostigmina. Fármacos Anticolinérgicos -Los fármacos anticolinérgicos → bloquean los receptores muscarínicos en (ej. En niños las dosis IV oscilan entre 0.4-1.S. antisicóticos. Atropina) las terminaciones del S.01 mg/kg (máximo 0. m2. . Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. en niños 0. rev. no bloquean r. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. usandose en el tratamiento de este síndrome. m3).01 a 0. en infantes 0. IM e IV. Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC.Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. Ac Ac + atropina -Antagonizan los efectos de acetilcolina en receptores muscarínicos (m1.

→ ciclopejía – bloquea inervación del S.*Ejemplo: -Atropina la cual se encuentra en → Atropa Belladona. salival. Urinario (retención urinaria). → inhibe la secreción lagrimal. • → disminución del tono y motilidad. • Sist.S. • Sist. Gastrointestinal por el vago). → disminuye el tono y la motilidad. → produce vasodilatación periférica → rubor. Sist. *Efecto de la Atropina: -Evita la estimulación producida por acetilcolina. → Datura stramonium. → disminución de las secreciones bronquiales y nasales. -Escopolamina la cual se encuentra en → Hyoscyanus niger. ciliar produciéndose una relajación y aplanamiento del ciristalino → visión lejana. • Ojo → miadriasis – genera fotofobia. cierre de esfínteres • Secreciones → por bloqueo de receptores m3 se inhibe la secreción lagrimal. Cardiovascular → taquicardia por que bloquea el estímulo vagal. predominando las radiales (S. → disminuye la secreción gástrica (estimula Sist. en musc. Amos efectos producen dificultad del drenaje del humor acuoso produciéndose un aumento de la presión ocular. sudoral. .). Respiratorio → broncodilatación.S. bronquial y gástrica → piel seca y caliente. → bloquea receptores m3 (endotelio vascular) → aumento de la presión arterial de manera indirecta ya que no deja que los colinérgicos la bajen. bloquea las fibras Parasimpáticas de la musculatura circular. por la liberación de histamina.

taquicardia → mayor o igual 2mg.5-1mg. → desorientación y alucinaciones. • Broncodilatadores: Se recomienda Ipratropio. Se usa como nebulizador o aerosol.5 % -La midriasis sirve para estudiar el fondo del ojo. Lisa → mayor o igual 5 mg.10 días 6 – 12 días 1% Homatropina 1 . -La ciclopejía sirve para estudiar defectos de la refracción.• Sist. La escapolamina produce sedación a nivel del SNC.5 % Tropicamida 6 horas 6 horas 0. La atropina produce exitación a nivel del SNC.5-10mg. Nervioso Central → atropina con su nitrógeno terciario y al ser liposoluble es capaz de llegar al S. -Evita los espasmos. • Cardiovascular: .N. -Dosis son de 8-10 mmg → exitación. ciclopejía. -Dosis es mayor de 10 mmg. -Midriasis. teniendo así un efecto más localizado. -Evita la bradicardia. -Disminuye la secreción gástrica → mayor o igual 10 mg.2 días 5 – 7 días 1% Ciclopentolato 1 día 1 día 0. ya que tiene nitrógreno cuaternario (con carga +). lagrimal.): -Disminuye secreción salival. *Efectos de la Atropina Dosis Dependiente (0. sudoral y bronquial →0. Oftalmica Atropina 7 . -Disminuye el tono y motilidad musc.C. • Preanestesia: Se recomienda el uso de Atropina o Escopolamina ya que → -Disminuye las secreciones y permite un mejor entubamiento. *Usos de los fármacos anticolinérgicos: • Oftalmología: Midriasis Ciclopejía Sol.

-Metilbromuro -Metilnitrato de Atropina -Anisotropina -Metantelina -Oxifemonio -Adifenina -Diciciclomina tiene nitrógeno cuaternario más localizado su efecto.S. Y para tratar úlceras. Todos son usados como espasmolíticos → disminuye espasmos del tubo digestivo → constipación. Provocando un efecto localizado y sin atraver la barrera hematoencefálica ya que es hidrosoluble. Para disminuir el tono. Posee nitrógeno cuaternario. por su efectos en el SNC. Efecto relajante en la musc. *Contraindicaciones de los fármacos anticolinérgicos (no usar en): .Para disminuir la bradicardia por sobre estimulación del S. • Cinetosis (mareo por movimiento): Se recomienda la administración de Escopolamina. Tiene nitrógeno cuaternario más difícil su absorción. se recomienda el uso de Atropina y Metroctamina (antagonista de receptores m2 del corazón). motilidad y cólicos renales y biliares. -Para disminuir la secreción gástrica se recomienda el uso de Pirensepina ya que si se utilizara Atropina se requeriría demasiadas dosis para lograr un gran efecto. retención urinaria. Lisa. • Odontología: Se recomienda la administración Atropina para disminuir la secreción salival. motilidad y cólicos se recomienda la administración de: -Atropina → disminuye tono. Fosforados: • Gastrointestinal: Se recomienda la administración de Atropina. -En cambio la Pirensepina es un antagonista específico de los receptores m1 ubicados es las células parietales del tubo digestivo. • Intoxicación por org. Tiene nitrógeno terciario.

. alucinación. producen dificultad para la micción. rubor. *Intoxicación por uso de fármacos anticolinérgicos: Se da comúnmente en niños por → -Administrar dosis muy altas. por lo que los F. ya que su efecto es muy corto por lo que se recomienda la Fisostnmina. dificultad para tragar y hablar. -Ingerir medicamentos con efecto anticolinérgicos. provocaran -Hipertrofia Prostática → porque lod F.dificultad en el drenaje del humor acuoso. -Glaucoma → aumento de la presión. -Retención Urinaria. Se manifiesta con excitación. constipación. midriasis (fotofovia). -Intoxicación al ingerir plantas que tengan atropina. retención urinaria. Su tratamiento debe ser algún colinérgico que no sea acetilcolina. taquicardia. sequedad de las mucosas.

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