Metamizol

Metamizol

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
Sodio [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenyl1H-pirazol-4-yl) metilamina] metanosulfonato

Identificadores Número CAS 68-89-3 Código ATC N02BB02 PubChem 80254 ChEBI ? Datos químicos Fórmula C13H16N3O4SNa Peso mol. 311.358 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidad ? Metabolismo AM404, P Cytochrome P 450, glutation Vida media 4 horas Excreción Renal Consideraciones terapéuticas Cat. embarazo D Estado legal

Vías adm.

Prescripción médica Oral, Subcutáneo, Endovenoso e Intramuscular

El metamizol o dipirona es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), no opioide, usado en muchos países como un potente analgésico, antipirético y espasmolítico. Pertenece a la familia de las pirazolonas (código N02B B del grupo Código ATC N02). El principio activo metamizol puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.

En varios países.5 horas. las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente o han restringido su uso exclusivamente bajo prescripción médica. Se hidroliza a 4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina (ambos activos). [editar] Farmacocinética El metamizol se absorbe bien por vía oral.Contenido [ocultar] y y y y y y y y y y y y 1 Origen e historia 2 Farmacocinética 3 Mecanismo de acción 4 Riesgo de agranulocitosis 5 Metabolismo 6 Degradación 7 Incidencia ambiental 8 Disponibilidad en el mundo de metamizol o 8. por lo que disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX). La vida media de los metabolitos activos es de 2. alcanzando una concentración máxima en 1 1. Sigue habiendo controversia con relación a su nivel de riesgo. [editar] Mecanismo de acción Este artículo o sección necesita referencias que aparezcan en una publicación acreditada.5-4 horas. y 4-formilaminoantipirina (que es inactivo).1 Repercusión en los medios de comunicación 9 Nombres de marcas de presentación del metamizol 10 Referencias 11 Véase también 12 Enlaces externos [editar] Origen e historia El metamizol fue sintetizado por primer vez por la compañía alemana Hoechst AG (ahora absorbida por Sanofi-Aventis) en 1920. Se elimina preferentemente por vía . Se administra por vía oral. monografías. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre (sin exigir prescripción médica) hasta los años 70. cuando se descubrió que existía riesgo deagranulocitosis (enfermedad muy peligrosa y potencialmente mortal). como revistas especializadas. los cuales sensibilizan los receptores mecánicos y químicos al dolor. prensa diaria o páginas de Internet fidedignas. y su producción masiva comenzó en 1922. y aumenta con la edad.

[edi Riesgo de agranuloci osis Puede provocar agranulocitosis y anemia aplásica aunque el riesgo de anemia es menor que con otros medicamentos equivalentes como los AINEs.2 y 2 casos por mill n -uso por persona y día-. Un estudio en el norte de Suecia publicado en 2002 concluyó que el riesgo durante la terapia del metamizol para los pacientes hospitalizados y no hospitalizados era cerca de 3 a 100 veces mayor que lo estimado por el Dr. Anthony Wong de la universidad de São Paulo. este es fácilmente absorbido.uri ri travesar la barrera hemat encefálica y la barrera hemat lacentaria. con aproximadamente un % de casos mortales (teniendo acceso a la asistencia médica urgente). a roximadamente. .[1]     ¡ ¡ ¡   ¡ ¡ [edi ar] Metabolismo El metamizol (también conocido como dipirona) se administra por vía oral como un profármaco. el (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo.2 a 2.0 horas). si se supone que cada ciudadano toma la droga una vez al mes. uno de cada 31. necesitando un corto periodo de tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (tmax de 1. pero cuando se conoce el riesgo debe valorarse el tratamiento analgésico sobre todo a la vista de alternativas más seguras como la aspirina y el ibuprofeno.2 Hay antecedentes de pacientes que sufren reacciones adversas graves ante la administración de dipirona: edema de glotis y shock anafiláctico. Posteriormente el (4-AA) se transforma en los metabolitos inactivos: 4-formil aminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA). En el hígado. Wong: -Dadas las condiciones habituales incluyendo las cantidades reales del tratamiento con metami ol que se rescribieron los riesgos calculados de agranulocitosis serían. Por lo tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al metamizol en un país de 300 millones de habitantes (de 5 a 50 muertes en un país de 30 millones).000 hos itali ados y uno de cada 1. Ésta no es una alta tasa comparada con otros fármacos.1 los estudios recientes estiman que el índice de incidencia de agranulocitosis está entre 0. que se transforma en el tracto intestinal al metabolito 4metilaminoantipirina (4-MAA). Según comentarios del Dr. El metamizol administrado por vía oral se absorbe casi de forma completa.400 acientes no hos itali ados -. el 4aminoantipirina (4-AA). Brasil en el boletín de noticias de la OMS. Tiene una anal esia mayor que el áci o acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.

2002. Italia y España. en concentraciones que pueden incluso alcanzar el rango de 1 µg/L(Halling-Sørensen et al. El metamizol después de la ingesta oral. La descarga continua de productos farmacéuticos en el medio ambiente ha provocado una exposición continuada de los organismos acuáticos a estos compuestos o a sus metabolitos activos.y [editar] Degradación Durante tratamientos biológicos convencionales. Reino Unido). De hecho.UU. en muchos casos. se hidroliza espontáneamente a su principal metabolito. debido a su asociación con enfermedades como la agranulocitosis. Entre los fármacos más comunes detectados en el medio ambiente están los analgésicos. (2004) más de 500 toneladas se consumieron en Alemania en 1997. se han estudiado una serie de procesos para el tratamiento de compuestos no biodegradables o compuestos tóxicos. Aunque su uso ha sido prohibido en algunos países (EE. la aplicación de estas técnicas ha sido de notable importancia en la degradación de productos farmacéuticos debido a que con plantas de tratamiento de aguas convencionales esto no sería posible. pero no se produce su completa eliminación. en Alemania. Jones et al.. 1998. sigue siendo uno de los fármacos más consumidos. la presencia de productos farmacéuticos y sus metabolitos en el medio acuático es un problema emergente y reconocido en todo el mundo. En las plantas de tratamiento de aguas. [editar] Incidencia ambiental Hoy en día. En los últimos años. 2006). 2002.. Estos metabolitos no son biodegradables y. Entre ellos el metamizol. La ruta principal de la introducción de estos fármacos y sus metabolitos en el medio ambiente es el alcantarillado convencional. así como la fotocatálisis homogénea mediante foto Fenton y la fotocatálisis heterogénea con TiO2. Según Sanderson et al. muchos de estos compuestos o sus metabolitos escapan de la degradación y se liberan en el medio ambiente. como son: el uso de la energía solar enprocesos de oxidación avanzada (AOP). 4metilaminoantipyrine (4-MAA) y después en una variedad de compuestos por reacciones enzimáticas. muchos estudios realizados en diferentes países confirman la aparición de productos farmacéuticos en las aguas superficiales. Bo nd and Vo lvo lis. aunque se sabe poco sobre su comportamiento y persistencia en el medio ambiente. ya se handetectado en los efluentes y las aguas superficiales en concentraciones elevadas. En los últimos años. Heberer. ¢ ¢ ¢ . la concentración de los productos farmacéuticos se redujo en el proceso de la degradación microbiana o adsorción en lodos activos..

En Brasil. llevan advertencias que prohíben su uso a los menores de 19 años. el metamizol y la combinación de otros farmacos con metamizol abarcan el 80% del mercado analgésico en Rusia. en Estados Unidos en 19 . el metamizol todavía está disponible libremente y sigue siendo una de los medicamentos analgésicos más populares. Por ejemplo. Irán. y parte de los países miembros de la Unión Europea) han seguido su ejemplo. y contienen información sobre la detección temprana y tratamiento de la agranulocitosis. especialmente Hoechst y Merck. España. sobre todo en su uso clínico.. En Suecia. . Chile. [editar] Disponibilidad en el mundo de metami ol El metamizol fue prohibido en Suecia en 19 4. En Alemania se convirtió en un medicamento de venta con receta. continúan su desarrollo y fabricación para su venta en diversos países. En adultos es todavía muy utilizado. su uso está en declive entre otras razones por la presión de las compañías farmacéuticas y los profesionales médicos que extienden el uso de otros fármacos como la aspirina. Brasil.Un documento reciente (Feldmann et al. Turquía. la prohibición fue levantada en 1995 y se reintrodujo su uso en 1999. Rumanía. Se descubrió que el fármaco seguía estando fácilmente disponible y su uso era muy popular. mientras que el ibuprofeno alcanza un 2. Aunque el gobierno brasileño no ha promovido su prohibición. el paracetamol y el ibuprofeno. los productos con metamizol (Novalgina) aunque legales. México. 2007) muestra la presencia de los metabolitos del metamizol (también llamado dipirona) en diferentes efluentes de aguas residuales y aguas superficiales. En otras partes del mundo. especialmente entre los inmigrantes mexicanos. Israel y ciertos países en desarrollo. Australia. Colombia. Bulgaria. desempeñando un papel importante en la automedicación. República de Macedonia.. especialmente en los tratamientos infantiles. a pesar de estar prohibido. En estos países el metamizol todavía ocasionalmente se utiliza como droga veterinaria. India.5%.3 cuando se hospitalizó un muchacho inmigrante suramericano en la clínica de Salt Lake City con síntomas de agranulocitosis. Rusia. (incluyendo Japón. Algunas compañías farmacéuticas europeas. lo que evidencia el alto consumo de este medicamento. [editar] Repercusi n en los medios de comunicaci n El metamizol recibió una especial atención por los medios de comunicación de Estados Unidos en el año 2001. más de 30 países.

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