DOLOR EN EL ADULTO MAYOR

Manejo analgésico en el adulto mayor.

Manejo del dolor en general
Condiciones especiales de los adultos mayores

Definición:
En primer lugar, para tratar el dolor hay que
describirlo y definirlo de la mejor manera.
Una de las principales barreras que hay en el manejo
del dolor realmente es no saber diferenciar qué
tipode dolor tienen nuestros pacientes y por ende es
el mal tratamiento.

Entonces el dolor es “una experiencia sensorial y

emocional no placentera; la cual se encuentra
asociada con daño real, potencial o descrita en
términos de dicho daño”

¿Por qué es tan importante entender esto? porque el dolor muchas veces está asociada a un daño real,pero muchas
veces puede ser un daño potencial, esto genera una sensación una componente subjetivo del dolor y al ser una
experiencia tan individual es un complejo el manejo del mismo.

El dolor crónico es aquel que sobrepasa el tiempo de restauración fisiológica. Recordemos que la restauración fisiologica
y funcional tiene un tiempo determinado, por supuesto el dolor es un proceso que acompaña los procesos inflamatorios
mientras se hace regeneración del tejido, cuando este dolor sobrepasa este tiempo entonces lo consideramos un dolor
crónico.

¿Qué sucede en el adulto mayor? particularmente enfrentamos procesos de dolor crónico por desgaste crónico
articular, por otras alteraciones que finalmente repercuten en dolores crónicos, principalmete articulares.

Una cosa importante y como lo estaba citando es que

no debemos considerar que el dolor es un proceso
normal del envejecimiento, es decir si hay aumento
del riesgo en la población de adultos mayores de
dolor, pero eso no quiere decir que como está viejito
es normal que le duela. Hay muchas formas y hay
muchas e terapias que inclusiva van desde lo no
farmacológico con las cuales podemos ayudar a los
pacientes ancianos que presentan cuadros dolorosos.

Adicionalmente pues esto gener, en torno a que yo

decida no utilizar analgésicos o definitivamente
considerar que como es normal yo mejor me quedo quieto y finalmente tengo unas características puntuales en mi vida
cotidiana. Entonces es importante que enfrentemos eso y como médicos digamos de atención primaria es importante
que recordemos que el manejo del dolor debe ser integral en todos los pacientes y más en los pacientes adultos
mayores.
 ¿Entonces como de enfocarse en la prevención del
dolor?
1. Realizarse de acuerdo con las enfermedades
que tenga nuestro paciente.
2. Combinaciones de fármacos: ¿Cuál es el
objetivo en el manejo del dolor de las
combinaciones de fármacos? es tener varios
mecanismos de acción frente al dolor.
3. Se debe proporcionar el abordaje que tome en
consideración todas las necesidades fisiológicas
y psicológicas del paciente. El dolor ha sido una
experiencia y al tener subjetividad involucra
que en torno a su manejo se haga también un
acompañamiento a este paciente y que sus necesidades psicológicas se tengan en cuenta.
4. Emplear dosis que eviten conductas de automedicación adicionalmente.

¿Qué sucede en el proceso del envejecimiento?

Entonces en el envejecimiento se afectan la

farmacocinética y la farmacodinamia de los analgésicos,
el compromiso renal por el deterioro de la función
renal con el envejecimiento nos plantea un desafío a la
hora del tratamiento, decremento también de la
función hepática y de todos los procesos oxidativos,
disminución de las proteínas, es claro que se pierde
masa muscular que hay hipoproteínemia y eso genera
que tengamos algunos inconvenientes si hay
medicamentos que vayamos a usar que se unan a
proteínas.
Puede haber acumulos de los medicamentos si retardó su depuración, ya sea hepática o su eliminación renal, y por eso
particularmente hablando de los opioides hace que las ancianos sean más susceptibles a tener efectos aumentados. Es
importante que estas son condiciones fisiológicas del proceso del envejecimiento, esto además no debe ser considerado
como un problema, tenemos que enfrentar adecuadamente el manejo del dolor en los pacientes adultos mayores.

¿Qué cambios farmacocinéticos vamos a encontrar en los

adultos mayores?
Entonces ya veremos, que en todos los escenarios, en las
extremos de la vida tenemos alteraciones farmacocinéticas
importantes, en las del adulto mayor tenemos en:

1. La Distribución, el aumento de la grasa se pierde la

masa magra, disminución de esa masa magra y del
aporte del contenido hídrico y disminución de la
albúmina plasmática, esto va a generar alteraciones
principalmente con los medicamentos que se unen a
proteínas plasmáticas o que se depositan.
2. Metabolización hepática, toda la disminución de la
función hepática también pues indudablemente hace
que tengamos alteraciones en la depuración en la
depuración, en el aclaramiento de los medicamentos y
en su metabolismo. Adicionalmente recordemos, que
la reducción del flujo hepático haría que también se comprometieran por supuesto todos estos procesos.
3. Excresión renal, entonces tenemos declive de la función renal, al tener disminución del flujo y del filtrado
esto generaría que tengamos inconvenientes cuando el medicamento se elimina por vía renal, es una de las
principales precauciones que debemos tener en los pacientes adultos mayores, no solamente por el riesgo
de acumulo de los medicamentos, sino porque podemos también afectar severamente el riñón de estos
pacientes. Por un lado podemos tener los efectos excesivos que pueden llevarnos a complicaciones
dependiendo del medicamento que estemos empleando, perotambién deterioro neurológico falla
ventilatoria que puedn generar complicaciones y riesgos que comprometan la vida a los pacientes. Por otro
lado podríamos estar empeorando la función renal del paciente y esto también podría llevarnos a
situaciones que comprometan la vida del paciente.
4. Variaciones interindividaules, que dependen particularmente de las comorbilidades individuales del
paciente o de los demá medicamentos que tomen.

Todas estas variables debemos tenerlas en cuenta e intentar objetivizarlas a la hora de enfrentar el manejo
crónico o el manejo del dolor en los adultos mayores, es decir verificar cómo está su función hepática, su
función renal y utilizar el mejor o la mejor opción de acuerdo con las características del paciente.

Terapéutica:
Ahora bien entonces tendemos a pensar que el
manejo del dolor solamente es farmacológico y
justamente eso es lo que tenemos que empezar a
replantearnos.

1. Usar farmacos solo cuando estén indicacos:

En el sentido en que la primera medida o las
medidas no farmacologicas tienen una vital
importancia, porque van a estar asociadas a
cambios en la cotidianidad de los pacientes, a
mejorar todo el contexto del manejo del
dolor. Por esta razón solo debemos usar
farmacos unicamente cuando esten
indicados, esto no sucede solo en el manejo del dolor, sino en todos los escenarios, pero no necesariamente
el manejo del dolor tiene que ser farmacologico, eso es lo que tiene que quedar claro.
2. Definir con anterioridad el objetivo del tratamiento: para poder definir el objetivo del tratamiento yo tengo
que tener claro que tipo de dolor tiene mi paciente, que estoy enfrentando con este paciente, que
comorbilidades tiene mi paciente, y así puedo definir claramente las metas.
3. Evaluar toda la medicación que toma el anciano antes de iniciar el nuevo tratamiento: los ancianos, los
pacientes de la tercera edad tienden a tener polimedicacion, en nuestro país y en nuestro contexto, se
define la polimedicación como tomar más de 5 medicamentos, sin embargo, es importante ver que hay
paciente que toman 8-10 medicamentos y esto puede generar incovenientes a la hora de formular y realizar
tratamiento de dolor en estos pacientes.
4. IMPORTANTE: No usar placebo: Recuerden que el efecto placebo es uno de los efectos listados de los
medicamentos, pero lo ideal es no usar placebos dentro de esta población.
5. Explicar de forma clara al paciente y al cuidador el tratamiento y comprobar que entiendan: esto, es nuestra
formula medica, esto es fundamental para
que:
a. El paciente sea adherente
b. Respete la posologia
c. Finalmente se tenga adherenacia
al tratamienot y esto conlleve al
éxito del obajetivo terapeutico.
6. La mediacion debe darse
preferentemente:
 a. Introduciendo farmacos de uno en uno
b. Por vía oral, simplificando la forma de
administración
c. A dosis cotinua idealmente (salvo excepciones)
d. Utilizar los pasos de la escalera analgesica de la OMS
e. Iniciar el tratamiento con dosis bajas para tener espacio de aumento, para ir titulando el manejo del
analgesico
f. Siempre vigilar la adherencia, muchas veces los pacientes no nos comunican si lo estan tomando
realmente o si tienen efectos secundarios.
g. Revaluar periodicamente el sintoma que se esta tratando.

Escalera analgesica OPS

Acá ustedes ven una escalera que plantea 3 escalones,

van a encontrar en la literatura que hay más
escalones, pero no cambian los medicamentos que
empleamos en cada escalera, cambia la vía de
administración del medicamento y resulta que
lograríamos controlar el dolor del 80% de los casos de
forma ambulatoria si utilizamos adecuadamente esta
escalera.
Entonces el primer paso es comprender el origen del
dolor de cada paciente, recordemos que hay varios
tipos de dolor hay dolor inflamatorio, dolor somático,
hay un dolor visceral y hay un dolor neuropático, al
nosotros no diferenciar los tipos de dolor, no
estaríamos dando el tratamiento adecuado si no lo
difereciamos desde el inicio, muchas veces es un poco difícil evaluar clínicamente el tipo de dolor de sobre todo en los
pacientes adultos mayores pero es importante porque es el objetivo. Entonces siempre hay que evaluar la intensidad
del dolor, el tiempo de evolución del dolor y el tipo de dolor, un dolor neuropático no lo podemos tratar cuando
antiinflamatorio o analgésicos, dolor visceral no podemos tratarlo con antiinflamatorios, un dolor somático
posiblemente sí, pero un dolor articular crónico tendríamos que entrar a evaluar qué tipo de componente inflamatorio
hay, sí hay otras medidas que podamos hacer, por eso es tan importante ser tan detallistas en la historia y caracterizar
muy bien este tipo de dolor de los pacientes.

Semiológicamente tienen diferencias y debemos reconocerlas. El dolor visceral usualmente obedece a vísceras huecas
que es un tipo récord de retorcijones los que describen los pacientes que pasan y luego son muy intensos y viene como
en esos ciclos. Por otro lado el dolor neuropático, suele ser corrientazos, sensación de quemadura, picadas, entonces
tenemos que describirlo muy bien, por supuesto esto viene ligado con el tipo de enfermedad que tenga nuestro
paciente, es decir, si mi paciente se golpea una rodilla posiblemente su dolor es somático con un componente
altamente inflamatorio, pero si mi paciente tuvo
una neuralgia del trigémino entonces posiblemente
van a quedar vestigios de dolor neuropático,
porque es un dolor de características neuropatías.
En los postoperatorios cuando hay lesiones de los
nervios pequeños pueden generar Dolores
posteriores que son de origen neuropático, hay que
diferenciarlo muy bien, establecer la severidad del
dolor o la intensidad y el tiempo de duración para
tratarlo muy bien.
En este esta escalera analgésica, vemos en el primer
escalón donde no utilizamos opioides o
coadyudantes; el segundo escalón donde usamos opioides débiles o algunos no opioides y el tercer escalón donde se
usan opioides potentes.

Recuerden que esto siempre es un manejo conjunto, un manejo combinado.

En el primer escalón usualmente vamos a encontrar todos los AINES y el acetaminofén; en el segundo escalón ejemplos
como la codeína y el tramadol que son opiodies débiles y opioides potentes como la morfina, ya veremos otros
escenarios y otros opioides potentes.

PRIMER ESCALON:

Paracetamol
Arrancamos entonces con el paracetamol, hace
parte de la primera escala analgésica, por eso es tan
formulado el paracetamol o acetaminofén, en ese
primer escalón vamos a ubicar dolores leves a
moderados y adicionalmente debemos recordar
cuales son sus propiedades y cuales son sus efectos.

Efectos principales o acciones:

- Analgesia
- Antipiresia
- Anti inflamatorio escaso

Recuerden que el paracetamol o acetaminofén se

estudia siempre en conjunto con los Aines, pero puede que en algunos textos o algunos colegas les digan que no
pertenecen a los Aines, lo que sucede puntualmente es que el mecanismo de acción del acetaminofén, está relacionado
con ciclooxigenasas, pero ciclooxigenasas a nivel del sistema nervioso central por ende no tiene acción periférica, por
ende no tiene acción antiinflamatoria y por ende se estudian en paralelo con los Aines pero en algunos textos no lo
consideran o lo citan aparte.

Lo importante es tener el mecanismo de acción claro, que es a nivel del sistema nervioso central por eso es tan buen
antipirético porque bloquea pirógenos endógenos en el centro hipotalámico regulador de la temperatura e inhibe
sintesis de prostaglandinas, claro tiene un proceso similar pero no a nivel periférico sino a nivel central, por ende es
antipirético antiinflamatorio.

Dosis:
500mg (4-6h)
O 1g/6h
Dosis máxima 4g/día
Acá tienen las dosis la dosis máxima 4g al día en adultos, recuerden la idea es que uno de 500 miligramos cada 6 horas,
sería lo ideal, máximo 1g cada 6 horas de acuerdo.

Indicación:
Tratamiento de primera línea porque es dolor leve a moderado, pero tenemos que saber quién tipo de dolor tiene mi
paciente, porque los dolores inflamatorios posiblemente no sean el escenario más adecuado para la administración de
acetaminofén.

Efectos segundarios, contraindicaciones:

Puede haber un aumento transitorio de las transaminasas en tratamientos prolongados sin traduccion clínica si no se
sobrepasan las dosis recomendadas.
Contraidicado en caso de alergia al fármaco, hepatopatía grave

Recomendaciones:
En disfunción hepática o renal o consumo excesivo de alcohol reducir dosis un 50-75% o cambiar fármaco.
Tener en cuenta que puede disminuir hasta en un 20% la determinación de glucosa en algunos sistemas como dextrstix.

Esto es para que recordemos que

particularmente el acetaminofén tiene una
claridad o un inconveniente cuando tenemos
una sobredosificación, por eso es importante
ver que por más de que es un medicamento con
un perfil de seguridad muy bueno porque no
genera lesión renal pues sí tenemos alteraciones
o escenarios donde puede ser muy riesgoso,
particularmente en la sobredosificación por eso
las dosis siempre tienen que estar ajustadas
máximo 4g al día si es el acetaminofén solo para
adultos y en niños de acuerdo con el rango de
peso.
¿Por qué es tan tóxico cuando se sobredosifica?
porque genera un metabolito extremadamente
tóxico cuando se está metabolizando.

Ese metabolito pasa momentáneamente se combinan con glutatión y finalmente se elimina otro metabolito que no es
tóxico y se elimina por vía renal. Como este sistema del glutatión es saturable, si yo tengo una sobredosificación
entonces el glutatión no me va a alcanzar para continuar esta ruta metabólica y finalmente se va a acumular y esto
genera lesión hepática y realmente son lesiones fulminantes porque generan necrosis de los hepatocitos, entonces es
importante que nosotros manejemos adecuadamente las dosis de acetaminofen.

Una de las recomendaciones en el manejo del dolor es no incentivar y explicar a los pacientes los riesgos de la
automedicación, si ellos se sobredosifican con acetaminofén puede haber graves consecuencias a nivel hepático.

N-acetilcisteína: antídoto
Se utiliza la N-acetilcisteína como el antídoto particularmente, realmente no es un antídoto, es una antioxidante similar
que intenta funcionar similar a lo que está haciendo el glutatión, sin embargo, literalmente no es el antídoto, pero nos
puede ayudar a sustituir ese glutatión. Es importante que va a disminuir el este metabolito tóxico (N-acetil-p-
benzoquinonimina o NAPQUI) y finalmente eso puede contribuir a que disminuyan la lesión hepática.

AINES
Los AINES, encontramos varios Aires también
son medicamentos de primera línea y son
medicamentos de venta libre. Se debe recordar
su mecanismo de acción y usar
adecuadamente en la vida diaria. También
estan en el primer escalón y la indicación es
dolor leve a moderado con gran componente
inflamatorio, ahí está la diferencia, aunque
ambos pertenecen al primer escalón, la
diferencia es el componente inflamatorio.
Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción de los AINES en general es inhibir la producción de prostaglandinas, al inhibir la producción de
prostaglandinas, que son sustancias pro inflamatorias empezamos a bloquear la respuesta inflamatoria. Las
prostaglandinas vienen de ácido araquidónico que se genera en las membranas lesionadas.

Efectos principales o acciones:

- Antiinflamatorio
- Analgesico
- Antipiretico
Dosis:
Según preparado aunque todos tienen relación dosis efecto, techo analgesico y respuesta individual

Indicación:
Dolor leve moderado con gran componente inflamatorio

Efectos secundarios, contraindicaciones:

- Gastrointestinales:
Factores de riesgo son edad superior a 65 años, antecendes de enfermedad digestiva, consumo concomitante
con otros fármacos ISRS, corticoides, AAS, anticoagulantes, dosis elevadas de AINE, uso de dos o mas AINE,
comorbilidad.
Los AINE menos gastroerosivos son los de vida media corta (ibuprofeno, diclofenaco) o media (naproxeno).
Los inhibidores de la COX2 presentan un mejor perfil de seguridad gastrointestial que pierden al administrarse a
la vez que AAS. El riesgo es dependiente de la dosis, puede perdurar hasta 2meses despues d esu uso y se
reduce con el uso de gastroprotectores (elección omeprazol 20mg/día)
- Protrombóticos:
El uso de coxibs se asocia al incremento de riesgo cardiovascular.
Este incremento tambien se ha observado con diclofenaco a dosis superiores a 150 mg/ día e ibuprofeno a dosis
de 2.400 mg/día
El riesgo con naproxeno 1g / día es menor en relación con los coxibs
Contraindicados en hipersensibilidad al compuesto, enfermedades por hipersensibilidad, icc grave, enfermedad
intestinal activa, úlcera péptica o hemorragia digestiva activa, insuficiencia renal o hepática grave.

Recomendaciones:
Los AINE no selectivos y los coxibs deben usarse rara vez y con precaución en ancianos (grado de recomendación A),
debiendo evaluarse periodicamente
Si han de usarse AINE y el riesgo gastrointestinal es bajo, se recomienda ibuprofeno o naproxeno
Si el riesgo gastrointestinal es mayor, pero no el cardiovascular, elegir un inhibidor de la COX2
Si tiene riesgo gastrointestinal y cardiovascular debe usar AINE, elegir narpoxeno mas AAS.
Los ancianos que tomen AINE no selectivos o inhibidores de la COX2 con AAS deben usar gastroprotección (grado de
recomendación A)
El uso de inhibidores de la COX2 más gastroprotectores podría estar indicaco en prevención secundaria de recidivas en
pacientes con hemorragia digestiva (evidencia limitada)

Los efectos secundarios son gastrointestinales y la lesión de la función renal, entonces es importante que recordemos
esto, pacientes mayores de 65 años que tienen enfermedades digestiva o el uso concomitante con inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina o de corticoides, aumenta estos riesgos de sangrado o de formación de
úlceras gástricas, hay algunos menos gastrolesivos por sus características farmacocinéticas pero en términos generales
todos presentan estos efectos secundarios.

Algunos selectivos Cox 2 como los coxibs pueden aumentar el riesgo cardiovascular.
 En esta foto vamos a encontrar todo el
mecanismo de acción y los efectos
secundarios de los AINES.

Enntonces tenemos el ácido araquidónico que

ya sabemos que viene de esa membrana
lesionada y a través de las ciclooxigenasas, la
COX 1 que es una enzima constitutiva y la Cox
2 que es una enzima inducible, estas 2 enzimas
entonces pasan a prostaglandinas.

La diferencia entre la Cox1 y la Cox 2 a parte

de su estructura y sus componentes son que la
COX1 es una enzima constitutiva, o sea, que
está trabajando constantemente, tiene unas
funciones fisiológicas. Las funciones
fisiologicas que tiene son: protección de la mucosa gástrica, protección de la vasculatura renal y del endotelio vascular,
broncoconstricción y protección o mantenimiento de la función renal, todo eso en términos de vasodilatación, de
mantenimiento de esa vasculatura o de broncodilatación, todas estas son acciones fisiológicas, quiere decir que
constantemente están pasando.
Cuando yo doy un medicamento que inhibe esta enzima entonces bloqueó todos estos procesos, claro que estoy
buscando que no se de inflamación, pero adicionalmente entonces estoy induciendo que no se proteja la mucosa
gástrica, que haya vasoconstricción en la vasculatura de la mucosa gástrica o que haya vasoconstricción en la
vasculatura renal y esos son los 2 principales efectos secundarios de los AINES, falla renal y lesiones de sangrado de la
mucosa gástrica. De ahí mismo salen sus efectos secundarios. Entonces los efectos secundarios de los AINES estan
relacionados con su mecanismo de acción, no con el contacto de la tableta o el comprimido sobre la mucosa gástrica.

Adicionalmente la COX1 también produce tromboxano que generan activación plaquetaria, vasoconstricción y
proliferación. Es importante que a dosis bajitas, por ejemplo la aspirina, es que se utiliza bloqueando, para no producir
los tromboxanos, las dosis bajas de aspirina son antiplaquetarios, por eso las utilizamos en la enfermedad coronaria para
evitar justamente la activación plaquetaria y la vasoconstricción.

¿Para qué quiero evitar eso? Para que cuando hay ateromas o placas no se acumulen las plaquetas y finalmente no
hagan trombos. Por eso se habla de prevención secundaria con aspirina, aspirina a dosis bajas máximo 300 miligramos,
pero usualmente ya vemos que la presentación comercial es de 100 miligramos, 85 miligramos - 100 miligramos. Las
dosis altas de aspirina entonces irían a entrar a este rango donde vamos a hablar de bloquear el proceso inflamatorio y
todos estos efectos secundarios.

Por otro lado por la COX2, que es inducible, se induce cuando hay procesos inflamatorios, cuando tenemos un trauma
o cuando tenemos una lesión endotelial. Aal ser inducible solo actúa en procesos agudos.

Tenemos inhibidores que no son selectivos de ninguna de las 2; inhibidores que son más selectivos Cox que prefieren la
cox 2 y otros que son selectivos. Se ha buscado que halla solo selectivos de la cox 2 para evitar los problemas, pero
encontramos otros problemas por este lado porque también tiene la regulación de la isquemia y al bloquear esta vía
entonces se aumentó el riesgo cardiovascular.

¿ Cómo se pueden clasificar?

Por su vida media:
- Los que tienen vide media corta tienden a
ser menos gastrolesivos.
- Los que tienen vida media larga ya por
pueden tener un poco más de efectos a
 ese nivel, esto es importante porque depende del intervalo dosificación que vamos a dar o de las dosis que
vayamos a generar.

Por su potencia antiinflamatoria:

- Antiinflamatorias analgésicos moderados
como el ibuprofeno o el diclofenaco
- Potentes como los salicilatos o la aspirina a
dosis altas o las pirazolonas como la
dipirona.

Por su acción:
- No selectivos
- Selectivos

(problemas con esa parte cardiovascular)

Acido acetilsalicilico
Dentro del primer escalón también está el ácido
acetilsalicílico, la aspirina, potente analgesico y
antiinflamatorio, también tiene características
antipiréticas.
Inhibe irreversiblemente la cox1 y modifica la
actividad enzimatica de la cox2. Esto es importante
porque al unirse y formar un complejo que es
irreversible genera que necesitemos un tiempo para
que se sintetice una nueva Cox, por eso el uso
cronico de los AINES es el que está asociado
aparición de úlceras con sangrado gástrico o a lesión renal. Por eso cuando se debe utilizar y lo ideal es que no sea en
adultos mayores, pero si es necesario que solamente sean ciclos cortos.

Lo que sucede es que como son medicamentos de venta libre los pacientes suelen automedicarse porque pues sienten
alivio de su dolor.

Metamizol o dipirona
Es un muy buen analgésico antiinflamatorio, no tan
marcado como los demás AINES y es antipiretico,
tambien tiene la indicación de dolor leve a
moderado y tiene una eficacia analgésica mucho
mejor, es más potente. Es importante que con la
dipirona tengamos precaución con la velocidad de
administración del medicamento, ya que induce
vaso plejia si yo lo administro por una infusión
rápida intravenosa, eso quiere decir que el
paciente puede disminuir un poco su tensión
lateral, inclusive el paciente presenta sincope o
mareo y por eso es importante que tengamos precaución y hagamos una adecuada solución y lo pasemos lentamente si
lo vamos a usar por la vía intravenosa. Se estudia la par de los AINES pero tiene una un punto de acción un poco
diferente al inhibir la prostaglandina sintetasa que es una enzima con unas características diferentes, al inhibir esa
sintetasa pues va a inhibir también las prostaglandinas y va a generar los mismos efectos secundarios.
Adicionalmente los procesos alérgicos cómo están acá citados es importante que los tengamos en cuenta con todos los
AINES, siempre debemos preguntarle al paciente, por supuesto con cualquier medicamento, pero como estos son
medicamentos de uso común debemos hacer siempre la pregunta si el paciente es alérgico porque si es alérgico a uno
de ellos lo ideal sería no utilizar ninguno, porque el riesgo puede ser elevado de que el paciente haga un choque
anafilactico.

La dipirona es una de las que podría presentar alergias que pueden comprometer la vida rápidamente por su via de
administración y por qué también inducirían esa hipotensión arterial.

SEGUNDO ESCALON
En el segundo escalón entonces tenemos los
opioides débiles. Ya empezamos a tener un
dolor moderado a severo que debemos manejar
con otro tipo de medicamentos que son
opioides y son derivados diferentes para el
manejo del dolor Ya migramos al dolor
moderado o incluso al dolor grave

TERCER ESCALON
En el tercer escalón encontramos la morfina. es

Los medicamentos del segundo y tercero

obedecen a los opioides que son únicamente
analgésicos, por eso es importante estadificar si
hay algo de dolor inflamatorio ver cómo lo
vamos a manejar porque claramente los
opioides no tienen efecto antiinflamatorio
entonces se tendría que valorar.

¿Cómo actuan los opioides?

Naturalmente o endógenamente nosotros
producimos encefalinas, dinorfinas y endorfinas
que nos ayudan a los procesos naturales
dolorosos, por eso las mujeres solemos tener a
una producción un poco más alta de endorfinas,
porque naturalmente el el momento del parto y
de la gestacion debemos tener un aumento en las
secreciones de las edorfinas para controlar el
dolor naturalmente.
 ¿Qué sucede?
Entonces nosotros generamos opioides sintéticos,
son primos de los opioides o endorfinas
naturales que producimos y son agonistas de esos
opioides. son agonistas de los de los receptores
miu y estos son receptores que están acoplados a
proteína G. En la cascada de señalización hay
que recordar que son proteínas G y los segundos
mensajeros AMP-cíclico, fosfolipasa-3C-inositol-
1,4,5-trifosfato, entonces la analgesia se debe a
cambios en la percepción del dolor espinal aL
unirse a sus receptores

¿Qué es importante de este de este de este

mecanismo de acción?
Que los procesos intracelulares son liderados en
el en estos receptores por proteínas G que
finalmente derivan en cambios en las
concentraciones de calcio, por otro lado los
opioides también actúan como agonistas de los
receptores Kapa (K) cerrando canales de potasio,
entonces lo que va a suceder acá es que por 2
mecanismos de acción, ya sea ligado a proteínas
G o ligado a estos canales de potasio van a bloquear el impulso nervioso doloroso, por eso es que particularmente se
consideran analgésicos más potentes con respecto a medicamentos del primer escalón de la escalera analgésica.

Entonces particularmente con el cierre de los canales de potasio se ocasiona hiperpolarización, recuerden que para que
el impulso doloroso se transmita debe haber despolarización de la membrana y generar que se conduzca al impulso
nervioso, entonces eso es diminulle la sensación dolorosa.

Por el otro lado, por la otra via entonces

disminuyen ese AMP-cíclico e inhiben la adenilato
ciclasa y eso tiene acciones sobre los
neurotransmisores nocioceptivos GABA y
dopamina, activos que ya es todo cómo se
involucra todos los circuitos a nivel de sistema
nervioso central.

Es importante siempre que recordemos la forma

en que los opioides uniéndose a diferentes puntos
de acción, ya sea por canales de voltaje, voltaje
dependientes o por receptores Unidos a proteínas
G, van a generar ese bloqueo de ese impulso
doloroso.

¿Qué produce entonces desde el punto de vista

clínico? de los receptores miu:
Entonces analgesia, puede producir euforia, depresión circulatoria, disminución del peristaltismo, miosis y dependencia,
esto es supremamente importante, tengo que saber los efectos secundarios porque van a afectar en mayor proporción
al paciente adulto mayor, porque tiene la funcional renal comprometida, la función hepática comprometida. Esto en un
adulto mayor puede ser muy severo y puede generar hipotensión o escenarios donde el paciente empiece a tener
sintomatología adicional.

Estos son otros efectos puntuales que deben ser

tenidos en cuenta a la hora de iniciar la terapia con
opioides, teniendo en cuenta que retrasan la
digestión, disminuyen los movimientos peristálticos
y esto también suele ser uno de los principales
inconvenientes para el adulto mayor. Pueden
aumentar el tono de la vejiga y del músculo
detrusor, esto es importante porque estos 2 son
procesos que pueden generar bastantes problemas
en el adulto mayor y falta de adherencia al
tratamiento.

También se usan en algunos escenarios para

supresión de la tos, puede generar hipotensión y
los efectos antitusivos. Recuerden que no es lo
ideal nosotros utilicemos antitusivos, por lo general
se usan en pacientes bronquíticos crónicos que la
tos ya no se controla porque es una irritación
constante de la vía aérea, pero lo más importante
es que entendamos que este efecto antitusivo de
los opioides se da por esta acción directa del centro
de la tos en la medula. Hay muchos medicamentos
que que son antitusivos que usan opioides, sobre
todo débiles como la codeína, pero lo ideal es que
no lo utilicemos con esta indicación. Sin embargo,
por más de que no lo usemos con esta indicación
debemos recordar que es un efecto secundario de
los opioides.

Morfina:
La morfina, para administración por vía parenteral,
incluso intratecal epidural y rectal. Se metaboliza
principalmente por vía hepática, se absorbe muy
bien, se deposita muy bien, sobre todo en el tejido
graso y puede haber aumento de la absorción de la
morfina por ingerirlo con alimentos.

El tiempo en que empezaría a hacer efecto por vía

oral es de 60 minutos, es un poco más rápida la vía
rectal, por vía subcutánea o intramuscular,
entonces es diferente.
Es importante recordar que la vpia subcutanea o intramuscular vía tiene algunas particularidades porque depende de la
masa muscular del paciente y depende de la vascularización subcutánea del paciente, recuerden que todos estas vías
tienen un proceso de absorción por eso el tiempo es tan variado. Intravenosa tiene un tiempo bastante corto porque
pues directamente le ponemos en el plasma.

Dosis:
Principalmente nosotros iniciamos con dosis de 10
a 30 miligramos cada 3 a 4 horas en pacientes
mayores de 50 kg y dependiendo del peso y en
ancianos debemos ajustar la dosis. Ajustarla por 2
razones fundamentales:
1. Por la por la alteración hepática propia del
de adulto mayor
2. Porque disminuye la masa magra y
aumenta un poco más la masa grasa y eso
hace que se depositen fácilmente los
opioides allí generando recirculación y
generando más riesgo de efectos
secundarios en estos pacientes, que suelen
ser hipotensión, falla ventilatoria,
somnolencia que ponen en riesgo la vida
del paciente

En los niños 0.2 a 0.5 usualmente uno hace la conversión de los niños es 0.1 miligramos kilogramo, es importante
que recordemos siempre esa dosis y calcularla muy bien en niños por los mismos riesgos, las dos poblaciones o los
extremos de la vida son los que más desafíos ponen a la hora del uso de medicamentos.

Tabla de equivalencia de los opioides:

Esta es una tabla de equivalencia de los opioides,

para que entendamos por qué la codeína y el
tramadol son opioides débiles, la morfina es un
opioide fuerte, pero encontramos algunos más
fuertes que la morfina, el ejemplo acá la oxicodona
y la hidromorfona.

10 mg de morfina son 60 mg de codeína y 100g de

tramadol, o sea se necesita más de estos que de
morfina y por eso son débiles, acá en la morfina
que es un opioide debil o potente, se ve que la
mitad de la dosis de oxicodona equivale a esa
equipotencia analgesica.

Es importantes recordar que por eso los opioides siempre se deben titular, y el más potente que es el fentalino, que
es un derivado que 25 microgramos de fentanilo equivalen a 30 mg de morfina, esto ya involucra un manejo
especializado el dolor que requiere el uso de diferentes vías y que indudablemente requiere de un manejo más
experto.

Lo más importante es reconocer las dosis habituales, reconocer que hay que hacer el ajuste de dosificación en los
pacientes adultos mayores y utilizarlo con el seguimiento clínico pertinente.

TERCER ESCALON
Fentanilo
En el tercer escalón encontramos el fentanilo, pero lo
que sucede acá es que vamos a empezar a utilizar
diferentes vías de administración, ya llegamos al
eslabón del dolor grave, todos ellos son
medicamentos semejantes a la morfina y son
potentes analgésicos. Aquí ya estamos hablando de
anestésicos, de sedación, es un agonista de los
receptores miu y capa. Es mediada por los cambios en
la percepción del dolor y también involucra una
alteración de la respuesta emocional, es muy lipófilo
para que pase al sistema nervioso central, produce analgesia, es muy similar a lo que producen los opioides.

Miosis, depresión circulatoria, por eso hay que tener

precaución.

Dosis:
Acá están las dosis en la administración
parenteral 50 a 100 miligramos microgramos de
IM o IV de 1 a 2 minutos y puntualmente en
adultos y para administración oral digamos que
nuestro medio en Colombia no tenemos tabletas
pero sí existen otras presentacione, por ejemplo
para frontar en los carrillos de pacientes que ya
no pueden deglutir porque es el manejo más
agresivo que tenemos para el dolor dependiendo
del origen del dolor que usualmente es dolor
oncológico. Es importante que este tipo de
medicamentos ya no los vamos a usar nosotros
en la atención primaria ya es un manejo muy
especializado del dolor.

La buprenorfia:
También la tenemos acá son semejantes a la
morfina usualmente vienen disposiciones en
parches o en otros dispositivos de entrega para
pacientes en fase terminal.
Administración:
Acá tenemos su administración oral y su
administración parenteral y es importante que
reconozcamos que pertenece a ese tercer escalón.

Otros medicamentos que ya habíamos visto en la

equipotencia, la oaxicodona y la hidromorfona,
son semejantes a la morfina y ya todos estos
vienen dolor grave.

COADYUDANTES:
Si ustedes vieron en los 3 escalones hay
coadyuvantes, estos coadyuvantes suelen ser
antidepresivos, antiepilépticos, corticoides o
medicamentos tópicos.
¿Por qué los antidepresivos? Principalmente en el
dolor neuropatico, los antidepresivos y los
antiepilépticos dentro de sus acciones han tenido
una adecuada respuesta principalmente los
pacientes con dolor neuropático, principalmente
los antidepresivos tricíclicos. Realmente al día de
hoy hay muchos que se utilizan principalmente
más para dolor neuropático que incluso como
antidepresivos. Los antiepilepticos como
gabapentina son principalmente para el manejo
del dolor neuropático, acá también están los
corticoides, porque los corticoides son antiinflamatorias al ser anti inflamatorios entonces van a ayudar con ese proceso
doloroso, recuerden que los corticoides actúan sobre la fosfolipasa a2 quién es la que libera el acido araquidonico de la
membrana lesionada, por eso actúa en un paso previo a donde actúan los agentes , por eso suelen ser coadyuvantes en
procesos inflamatorios agudos en dosis bajas, es uno de los pilares o tratamiento dependiendo del tipo de de cáncer o el
escenario clínico, pero se emplean dolor oncológico, sobre todo porque ayuda a disminuir el edema en la periferia de las
lesiones malignas que puede generar comprensión y dolor en los pacientes. Particularmente ya tópicos que pueden
iincluir también a AINES o lidocaína u otras sustancias que queremos que tópicamente nos ayude con el manejo del
dolor .