FACULTAD DE MEDICINA

HUMANA

FARMACOLOGÍA CLÍNICA

Dr. ARROYO PÉREZ, Henry BESARES PÉREZ, Alexandra E. -

CALDERÓN HIDALGO, Schneider A. -
Armando CAMPIÁN CALDERÓN, F. Adriana -
HERMOZA ORCON, Jorge R. -
LÓPEZ QUINTO, Daniel O. -
INTRODUCCIÓN
ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS

AGENTE ANTIBIÓTICO QUE

CONTENGA UN ANILLO Β-
LACTÁMICO EN SU
ESTRUCTURA

INHIBIDORES DE LA BETA-
PENICILINAS CEFALOSPORINAS CARBAPENÉMICOS MONOBACTÁMICOS
LACTAMASA

INFECCIONES PROVOCADAS INHIBEN MUCHAS ENZIMAS

DERIVADOS SEMISINTÉTICOS AMPLIO ESPECTRO DE
POR BACTERIAS SENSIBLES, MENOS PROBABILIDAD DE BETALACTAMASAS
DE LA CEFALOSPORINA C, ACTIVIDAD BACTERICIDA Y
LA MAYORÍA SON DERIVADOS REACCIONES DE BACTERIANAS, CARECEN DE
SEMEJANTES A LAS SUMAMENTE RESISTENTES A
DEL ÁCIDO 6- SENSIBILIDAD CRUZADA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
PENICILINAS LAS BETALACTAMASAS
AMINOPENICILÁNICO, INTRÍNSECA
 AMPICILINA
DESCRIPCIÓN USO
Es un antibiótico perteneciente a la familia de las Infecciones de garganta, nariz y oídos, infecciones del
penicilinas, es de amplio espectro susceptible a la tracto respiratorio inferior, infecciones genitourinarias,
Penicilinasa (Aminopenicilinas). infecciones odontoestomatológicas, infecciones
gastrointestinales, infecciones de piel y tejidos
blandos, meningitis, endocarditis bacteriana y
PRESENTACIONES septicemia.
Cápsula oral
(250 mg; 500 mg)
ADMINISTRACIÓN
Polvo para reconstituir ▪ Dosis usual en adultos: 500 mg/ 6-8 h, oral/parenteral.
(125 mg / 5 ml; 250 mg / 5 ml; 500 mg / 5 ml)
▪ Dosis máxima 12 g/día.
▪ Dosis en niños con peso hasta 20 kg: 25 mg/kg/6-8 h.
NOMBRES COMERCIALES
▪Britapen ▪Gobemicina ▪Retarpen
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un antibiótico beta-lactámico por lo que es bactericida.
Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas
llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la
pared celular.
Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la
ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y
su muerte.
La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-
lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en
el tratamiento de estafilococias.
Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos,
muchas cepas se están volviendo resistentes medíante
mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por
lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad
de la ampicilina frente a estas cepas resistentes.
 FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRACIÓN • Vía oral y parenteralmente.
• En pacientes con IRA o IRC, las dosis deben ser reajustadas.
• Ampliamente, en hígado, pulmones, orina, próstata, vegija, vesícula biliar,
DISTRIBUCIÓN efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc.
• No cruza la barrera placentaria.
• Atraviesa BHE, obteniéndose concentraciones en LCR (meninges).

• 30-55% de dosis se absorbe

METABOLISMO • C° máx. 1-2 h. después de una dosis IM
• Se al plasma en un 14-20%.
• Alimentos inhiben la absorción de la ampicilina
• 10% de la dosis se metabolizada a productos inactivos que se eliminan en la
EXCRECIÓN orina + Atb metabolizado
• Pacientes con función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 1-1.5 h.
TOXICIDAD Y
CONTRAINDICACIONES
• Alérgicos a penicilinas. Mononucleosis
infecciosa.
• Alérgicos a cefalosporinas.
• Historial alérgico medicamentoso.
• Riesgo de alteración de la flora
gastrointestinal y colitis
pseudomembranosa.
• Ajustar dosis en I.R.
• En el embarazo No hay estudios adecuados
y bien controlados.
• Se excreta en baja cantidad con leche
materna. Riesgo potencial en lactante de
sensibilización, diarrea y erupción cutánea.
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

▪ El PROBENECID inhibe la excreción tubular de la ampicilina,

aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico. En la práctica
clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el tratamiento de la
gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona problemas
clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.

▪ El uso concomitante de la ampicilina y el ácido clavulánico mejora la

actividad antibacteriana de la ampicilina frente a las bacterias que
producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interacción es
aprovechada y existen asociaciones de ampicilina + ácido clavulánico.

▪ La ampicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de

metotrexato, aumentando las concentraciones plasmáticas de este
último y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual forma, se
ha observado que la administración concomitante de ampicilina y
alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido por este último.
 REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo son
similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora:
Náusea/vómitos, anorexia, diarrea, gastritis, y dolor abdominal. En algún
caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o
después, si bien este efecto suele ser bastante raro.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas,

agitación, insomnio, y confusión, aunque no son muy frecuentes. Se han
comunicado convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que se
administraron penicilinas en grandes dosis.

Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir asociados a

reacciones de hipersensibilidad: se han descrito eosinofilia y hemolisis
anemia (incluyendo anemia hemolítica) trombocitopenia, púrpura
trombocitopénica, neutropenia, agranulocitosis, y leucopenia. Estas
reacciones adversas son reversibles al discontinuar el tratamiento
CONCLUSION ▪ La ampicilina es un antibiótico penicilínico
semisintético, de amplio espectro y activo
ES por vía oral.
▪ La ampicilina se utiliza para el tratamiento
de infecciones debidas a organismos
susceptibles como la otitis media, la sinusitis
y las cistitis..
▪ Los pacientes con alergias, asma o fiebre del
heno son más susceptibles a reacciones
alérgicas a las penicilinas. Los pacientes con
alergia o condiciones alérgicas como asma,
fiebre el heno, eczema, etc., tienen un mayor
riesgo de hipersensibilidad a las penicilinas.
1. Nicholls PJ. Neurotoxicity of penicillins. J Antimicrob Chemother 1980;6:161-72.
2. Anonymous-Ampicillin. IARC Monogr Eval Carcinog Risks Hum 1990 50: 153-67
3. Bear DM, Turck M, Petersdorf RG. Ampicillin. Med Clin North Am 1970 Sep 54:5 1145-59
4. Rolinson GN, Macdonald AC, Wilson DA Bactericidal action of beta-lactam antibiotics on Escherichia
coli with particular reference to ampicillin and amoxycillin. J Antimicrob Chemother 1977 Nov 3:6
541-53
5. Almeyda J, Levantine A. Drug reactions. XIX. Adverse cutaneous reactions to the penicillins--
ampicillin rashes. Br J Dermatol 1972 Sep 87:3 293-7
6. Haltalin KC, Smith JB . Reevaluation of ampicillin therapy for Hemophilus influenzae meningitis. An
appraisal based on a review of cases of persistent or recurrent infection. Am J Dis Child 1971 Oct
122:4 328-36

REFERENCIAS BIBLIOGRAFÍCAS