Nombre: Sebasthian Gavilanez

Fecha: 3 de enero del 2021

Moléculas bioactivas de anfibios

La piel de anfibios es una fuente de una gran variedad de sustancias con actividad biológica y ha
sido utilizada con propósitos medicinales durante varios siglos (Hancock y Chapple, 1999). Dentro
de otras aplicaciones está la caza realizada por indígenas del Chocó colombiano utilizando en las
puntas de sus flechas secreción cutánea de anfibios del género Phyllobates (Marki y Witkop, 1963;
Myers y Daly, 1983).

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La piel de los anfibios tiene diferentes funciones fundamentales para garantizar la sobrevivencia de
estos organismos. Dos clases principales de glándulas son observadas en las pieles de los anfibios:
las glándulas mucosas y las granulosas. Las glándulas mucosas participan en la protección contra
predadores, con la producción de compuestos tóxicos o repulsivos, además de estar a cargo de la
manutención de la humedad, la lubricación de la piel; de interferir en la respiración cutánea y
termorregulación, mientras que la secreción granulosa se encarga de la protección contra predado-
res, agentes patógenos, y de la producción de feromonas (Toledo y Jared, 1995; Conlon et al.,
2004). La secreción granulosa contiene un gran número de moléculas biológicamente activas, como
aminas biogénicas, esteroides, alcaloides, péptidos y proteínas. Estas sustancias presentan diferentes
actividades farmacológicas: neurotóxicas, vasoconstritoras, alucinógenas, anestésicas, hipotensivas,
antimicrobianas, cardiotóxicas, hemotóxicas, miotóxicas y citotóxicas (Toledo y Jared, 1995;
Clarke, 1997; Nascimento et al., 2003). Las indolalquilaminas son aminas biogénicas que tienen
una gran variedad y abundancia, y un amplio espectro de actividad farmacológica, como la
estimulación de músculos lisos, vasoconstricción y efecto alucinógeno (Clarke,1997; Schwartz et
al., 2007). Desde el punto biológico son muy importantes porque pueden ser utilizadas para
caracterizar linajes evolutivos y construcción de relaciones filogenéticos entre algunos grupos de
anfibios (Maciel et al., 2006). Dentro de los esteroides producidos por algunos anfibios se
caracterizan los bufodienolideos, únicos en la familia Bufonidae y que poseen una gran importancia
farmacológica, por presentar una potente actividad cardiotónica (Erspamer, 1994). Otros esteroides
no cardiotónicos también se encuentran en la secreción cutánea de anfibios, presentando otros
efectos farmacológicos importantes, como actividad antitumoral, antimicrobiana y actividad
anestésica local (Clarke,1997; Nogawa et al., 2001; Cunha Filho et al., 2005). Los alcaloides de
anfibios se encuentran principalmente en la familia Dendrobatidae, así como en la familia
Bufonidae y en algunas salamandras. Por lo general, estos alcaloides son adaptados de las fuentes
dietéticas que son artrópodos (Daly, 2003). Las principales clases de alcaloides producidos por
anfibios incluyen la altamente tóxica batracotoxina, las cardiomiotónica pulmiliotoxinas y
allopumiliotoxinas; el potente analgésico epibatidina, 200 veces más potente que la morfina; los
bloqueadores de receptores nicotínicos de la unión neuromuscular, como las histrionicotoxinas e
indolizinas, decahidroquinolinas, y la poderosa neurotoxina tetrodotoxina (TTX) (Erspamer, 1994;
Schwartz et al., 2007). Estos alcaloides son moléculas útiles para el estudio de canales iónicos en
células excitables. Los péptidos son las moléculas presentes en la secreción de anfibios más
estudiadas; son almace
nados en las glándulas en forma de pro-péptidos y encontrados en otras partes del cuerpo, como el
intestino y el cerebro, siendo posteriormente procesados por diferentes enzimas (Bevins y Zasloff,
1990). Estos péptidos de la secreción cutánea de anfibios son agrupados de acuerdo a su actividad,
entre los cuales destacamos los neuropéptidos, los péptidos con actividad antimicrobiana,
antitumoral, antiviral y antimicótica, y algunos se encajan en más de un grupo, puesto que presentan
un amplio espectro de acción (Pukala et al., 2006).Los péptidos antimicrobianos cumplen un
importante papel, dado que son la primera línea de defensa contra agentes patógenos invasores de
los anfibios, constituyéndose así en una importante 21alternativa para combatir bacterias, hongos y
virus, y ser empleados terapéuticamente en los seres humanos y en los animales domésticos (Bevins
y Zasloff, 1990; Barra y Simmaco, 1995). Muchos péptidos antibióticos de anfibios también
presentan actividad antitumoral; este doble efecto sugiere un mecanismo de acción celular común;
en este caso, una alteración en la membrana celular que lleva a la lisis celular (Reddy et al., 2004;
Pukala et al., 2006). Es importante resaltar que características como la estructura secundaria y
primaria, la forma de la hélice, la carga y el grado de anfipaticidad e hidrofobicidad influyen en la
actividad de estos péptidos (Pukala et al., 2006). Hasta el momento, numerosos péptidos
antimicrobianos ya fueron aislados de la secreción cutánea de anuros; estos péptidos vienen siendo
ampliamente estudiados, debido al aumento de la resistencia de las bacterias patógenas a los
antibióticos disponibles en el mercado y a la elevada toxicidad de los antimicóticos (Yeaman y
Yount, 2003).
Esta gran heterogeneidad molecular es utilizada para diferentes objetivos, por ejemplo, en la
identificación de especies y para un mejor entendimiento de relaciones filogenéticos entre especies
de anfibios (Conlon et al.,2004); los péptidos antimicrobianos se están usando en la construcción de
plantas y animales transgénicos (Ponti et al., 2003). Algunos de estos péptidos también son nocivos
para protozoarios; por ejemplo, derivados de la dermaseptina S3 causan la muerte del parásito
Plasmodium falciparum y la dermaseptina DS-01 aislada de Phylomedusa oreades y P. distincta
tiene actividad contra Tripanossoma cruzi (Leite et al., 2005). Los péptidos caerina 1.1, caerina 1.9,
maculatina 1.1 y dermaseptina 4 demostraron actividad contra el virus VIH, dado que ellos inhiben
la infección de las células T, además de combatir también al gunas enfermedades de transmisión
sexual asociadas con el aumento de la transmisión del virus del VIH (Lorin et al., 2002;
VanCompemolle et al., 2005). Otros péptidos aislados de la secreción cutánea de anfibios tienen
actividad espermicida, como la magainina-A (Reddy et al., 2004) y la dermaseptina
4 (Zairi et al.,2005).

Resumen
Los anfibios tienen glándulas las cuales producen diferentes tipos de sustancias dependiendo la
especia estas secreciones protegen al anfibio tanto de los depredadores como de patógenos además
de ayudarle a lubricar su piel y mejorar la respiración de este, las sustancias que segrega tienen una
amplia gamma que van desde venenos neurotóxicos hasta potentes alucinógenos, de estas sustancias
son sacadas diferentes compuestos para uso farmacológicos así mejorando la calidad de vida y en
casos ampliandola mas a muchas personas