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ASIGNATURA : FARMACOLOGIA

CICLO :V
SEMESTRE ACADEMICO : 2021-2
UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA
“Dr. Wilfredo Erwin Gardini Tuesta”

ACREDITADA POR SINEACE


RE ACREDITADA INTERNACIONALMENTE POR RIEV

PRACTICA N° 5

ANESTESIA LOCAL

DOCENTE RESPONSABLES DE LA ASIGNATURA : DR. RAUL SOTELO CASIMIRO


¿ Que es Anestésico Local ?:
Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de
manera reversible la conducción nerviosa en cualquier
parte del sistema nervioso a la que se apliquen .
Existe perdida de la sensibilidad dolorosa en una zona del
cuerpo .
NEUROFISIOLOGIA DEL DOLOR
NOCICEPCION: Proceso de detección de un estimulo
nocivo .
Este comprende 4 procesos :

a) TRANSDUCCION: Proceso por el que los estímulos


nocivos son convertidos en un potencial de acción a
nivel de los nociceptores.

b)TRANSMISION: Proceso por el que el potencial de


acción se propaga de manera ascendente a través de las
vías del sistema nervioso periférico y el sistema nervioso
central.
NEUROFISIOLOGIA DEL DOLOR:

c) Modulación o antinocicepcion: Proceso por el que


la transmisión es atenuada en distintos niveles .
d) Percepción: Es el proceso final por el que la
transducción , la transmisión y la modulación
interactúan con la psicología del paciente para crear
la experiencia emocional y se percibe
subjetivamente como dolor .
¿ como se llaman los receptores del dolor ? :

Los receptores del dolor se llaman nociceptores


( nocirreceptores) .
Los cuale son terminaciones periféricas de las fibras
aferentes sensoriales primarias .
Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o
bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores
sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en
los ganglios .
Cuando se aplica un anestésico local las primeras fibras nerviosas
en afectarse son las fibras amielínicas finas, luego las mielínicas de
menor tamaño y por último las gruesas fibras mielínicas.
.
Los anestésicos locales cuando son colocados en la vecindad
de los nervios impiden la generación y conducción del impulso
nervioso, de esta manera producen la pérdida de la sensibilidad
en una región determinada.
Farmoquímica un Anestésico Local :
La molécula de los anestésicos locales está
estructurada en un plano y constituida por un anillo
aromático, en general bencénico, y una amina terciaria o
secundaria, separados por una cadena intermedia con un
enlace de tipo éster o de tipo amida.
1.-El anillo aromático ( Cabeza hidrofóbica o lipofilica ) :
Es el principal responsable de la liposolubilidad del fármaco
. Esta formado por un anillo bencénico sustituido. La
adición de mas grupo a este nivel aumenta la
liposolubilidad del compuesto.
2.-El grupo amino ( Cola hidrofílica ) : Formada por una
amina terciaria o secundaria .Determina la
hidrosolubilidad de la molécula y su grado de unión a
las proteínas plasmáticas .
3.- Cadena intermedia ( enlace ) : Formada por dos sub unidades :
a) cadena hidrocarbonada : que es un alcohol constituido por 2 a
8 átomos de carbono , Influye en la liposolubilidad , que aumenta con
el tamaño de la cadena , también influye en la duración de la acción
b) Unión de tipo Ester o amida : Que une el núcleo aromático con
la cadena hidrocarbonada ( determina el tipo de anestésico local) .
Mecanismo de Acción :
Los anestésicos locales deprimen la propagación de los
potenciales de acción en las fibras nerviosas porque
bloquean la entrada de Na+ a través de la membrana
en respuesta a la despolarización nerviosa, es decir,
bloquean los canales de Na+ dependientes del voltaje

.Los canales de
sodio se
encuentran en los
nódulos de
RANVIER
REPRESENTACIÓN BIDIMENSIONAL DE LAS SUB UNIDADES ALFA Y BETA DE LOS
CANALES DE SODIO

__Líneas Sensores S4 actúan


continuas como sensores
representa las captadores de
cadenas de voltaje.
polipéptido.
Los sensores S5 y
Los cilindros S6 forman las
representan paredes de los
regiones de poros
hélices alfa
transmembrana.

I –IV Son los 4


dominios
Homólogos de la
sub unidad alfa .
Anestésicos Locales y vasoconstrictores :
La adición de pequeñas dosis de drogas vasoconstrictoras
(habitualmente adrenalina) prolonga la duración de la
acción farmacológica del agente anestésico por
disminución del pasaje del mismo a la circulación,
secundaria a disminución del flujo por vasoconstricción.
TIPOS DE ANESTESIA LOCAL:
1- Anestesia superficial o tópica: El medicamento se
aplica sobre las mucosas o piel, obteniéndose una
anestesia superficial por bloqueo de las terminaciones
nerviosas de la zona. Ej: la aplicación de un anestésico
local en la mucosa nasal o uretral, previo a la
colocación de una sonda nasogástrica o vesical
respectivamente.
2- Anestesia infiltrativa: El fármaco se inyecta debajo de
la piel en el tejido subcutáneo de la zona que se desea
anestesiar, bloqueando la conducción de los filetes
nerviosos terminales y pequeños nervios. Por ej: es el
caso de una herida cortante superficial, cuyos bordes se
infiltran con el anestésico local para la realización de una
sutura.
3- Anestesia troncular: La inyección del anestésico en la
vecindad de los troncos o plexos nerviosos, puede producir la
pérdida de la sensibilidad e incluso la motilidad de toda la
zona por ellos inervada.
4- Anestesia peridural o epidural: La inyección de un
anestésico local en el espacio peridural, en la región
lumbar por ejemplo, produce la anestesia de toda la zona
por debajo de la misma. En este caso, se bloquean
además la conducción motora y neurovegetativa. Este
tipo de bloqueo permite la realización de todo tipo de
cirugía de abdomen y miembros inferiores.
5- Anestesia raquídea o espinal: La inyección del
anestésico local, se realiza en el espacio subaracnoideo
lumbar, por debajo de la terminación de la médula
espinal. También aquí se produce un bloqueo motor,
sensitivo, y neurovegetativo, que en términos
generales permiten procedimientos quirúrgicos
similares a la anestesia epidural. La anestesia raquídea
es una técnica segura y eficaz, en especial durante las
operaciones que se realizan en la parte baja del
abdomen, las extremidades inferiores y el perineo.
Anestesia raquídea o espinal:
CLASIFICACION DE ANESTESICOS LOCALES

ESTERES: Enlace alcohol-acido

AMIDA: Enlace Amino-acido


I .- ANESTESICOS LOCALES ESTERES:
II.- ANESTESICOS LOCALES AMIDAS:
LIDOCAINA
-Produce una anestesia mas rápida, mas intensa, mas duradera
y mas extensa que una concentración igual de procaina (ester).

ADME (absorción, distribución, metabolismo y excreción)


-Se absorbe rápidamente después de la administración parenteral,
del tracto GI y respiratorio.
-La epinefrina reduce la tasa de absorción y, por tanto, disminuye la
probabilidad de toxicidad y prolonga la duración de la acción.
-Es desalquilada en el hígado por los CYP y convertida en:
xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina, que a su vez se
metaboliza en monoetilglicina y xilidida.
-La xilidida de monoetilglicina como la xilidida de glicina retienen
la actividad anestésica local.
-El 75% de xilidida se excreta en orina como 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
LIDOCAINA

Toxicidad
-Con el aumento de la dosis incluyen somnolencia, zumbidos de oídos,
disgeusia, mareos y espasmos.
A medida que la dosis aumenta, produce convulsiones, coma, depresión
y detención respiratoria.
-La depresión cardiovascular clínicamente significativa ocurre en niveles
de lidocaína sérica que producen efectos marcados en el CNS.
-Los metabolitos xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina pueden
contribuir a algunos de estos efectos secundarios.

Usos clínicos
La lidocaína también se usa como agente antiarritmico
BUPIVACAINA

-Su estructura es similar a la de la lidocaína, excepto que


el grupo que contiene amina es una piperidina de butilo.
-Su acción de larga duración, mas su tendencia a proporcionar un bloqueo
mas bien sensorial que motor, la ha convertido en un medicamento popular
para analgesia prolongada durante el trabajo de parto o posoperatorio.

ADME
-Se absorbe mas lento que la lidocaína, los niveles plasmáticos aumentan
mas lentamente después de un bloqueo con bupivacaina epidural.
-Después de infusión continua los niveles de bupivacaina caen mas lento de
lo que se predeciría a partir de la farmacocinética de una sola inyección.
-Es metabolizada en el hígado por los CYP3A4 en pipecolilxilidina.
BUPIVACAINA
Toxicidad
-La bupivacaina es mas cardiotóxica que las dosis equiefectivas de lidocaína.
-Se manifiesta en arritmias ventriculares severas y depresión del miocardio
después de una administración intravascular inadvertida.
-Lidocaína y bupivacaina bloquean canales cardiacos de Na+ en la sístole.
-La bupivacaina se disocia mas lento que la lidocaína en la diástole.
-Por ello al final de la diástole una fracción significativa de los canales de
Na+ a tasas cardiacas fisiológicas permanece bloqueada con bupivacaina.
-La toxicidad cardiaca inducida por bupivacaina puede ser difícil de tratar.
DOCENTE DE FARMACOLOGIA EN LA EPMH

DR. RAUL SOTELO CASIMIRO

DR. MARCO LARA SILVA

DRA. MERY EZETA ESPINOZA

MG. JOSE CASTILLA TASAYCO

MG. JACK GARCIA CALDERON

MG. YOLANDA SALINAS VELIZ

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