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Absorcin, Distribucin, Biotransformacin y Excrecin de Frmacos Un frmaco qumicamente es una sustancia que tiene o presenta actividad farmacolgica, no se presenta

en forma farmacutica y se distingue por sus propiedades fsicas, qumicas, biolgicas y farmacolgicas. Para que el frmaco surta efecto en el sitio de accin se deben llevar diversas reacciones qumicas, este se inicia con el proceso de absorcin que es el movimiento del frmaco desde el sitio de administracin hasta circulacin sistmica, dependiendo de la va de administracin se puede llevar a cabo una absorcin mediata o inmediata, en la absorcin mediata el frmaco debe atravesar diversas barreras como el tegumento o la mucosa digestiva, posteriormente este se difunde en el liquido extracelular, atraviesa los capilares y llega a la sangre, en la absorcin inmediata (va intravenosa) el frmaco llega directamente a circulacin sistmica y se distribuye a diversos tejidos donde producir el efecto farmacolgico deseado. La absorcin se lleva a cabo en la primera porcin del intestino delgado (duodeno), una vez que el frmaco esta en el intestino este puede iniciar un proceso de metabolismo que se conoce como efecto de primer paso, ya que algunas enzimas digestivas como la gastrina o pepsina empiezan a alterar la estructura qumica del frmaco, esto provoca que la biodisponibilidad se vea afectada. Una vez que el frmaco esta en circulacin sistmica, se convierte en frmaco libre, este se distribuye a diversos tejidos y llega al sitio de accin, al mismo tiempo este se une a protenas plasmticas (albumina) y se une a los receptores (protenas G, receptores ionotrpicos o receptores metabotropicos), al mismo tiempo el frmaco libre viaja hacia el hgado por la vena porta en los hepatocitos se lleva a cabo el proceso de biotransformacin, en la cual se llevan acabo diversas reacciones qumicas; oxidacin, reduccin, hidrlisis, el proceso de biotransformacin se lleva a cabo en dos fases; fase I: fase no sinttica y fase II: fase sinttica o de conjugacin, en la fase uno se llevan a cabo reacciones de oxidacin, reduccin e hidrlisis, en la cual se introducen a la estructura qumica del frmaco diversos grupos funcionales como OH, NH2, COOH, esto produce que el frmaco se convierta en un compuesto mucho mas polar, pero no se inactiva ni se vuelve mas excretable, al finalizar la fase I, el frmaco pasa a la fase sinttica, en la cual dicha molcula se une a un sustrato endgeno; como el cido glucuronico, cido actico y cido sulfrico, el frmaco se inactiva y se vuelve mas excretable y dichos Metabolitos viajan hacia el rin por medio de la vena cava inferior para que posteriormente se puedan eliminar por va renal. Las reacciones de Oxidacin se llevan a cabo en la membrana lipofilica del retculo endoplasmatico liso de los hepatocitos, por una serie de enzimas hemoproteinas como el CitP450, aunque tambin puede haber algunas excepciones y se lleven a cabo reacciones de reduccin, la reacciones de hidrlisis se realizan por un sistema de enzimas que se encargan de romper los

enlaces presentes en grupos carboxilatos, las estereasas rompen los enlaces ster, ejemplo hidrlisis de la acetilcolina, amidasas hidrolizan grupos aminos, ejemplo hidrlisis de la lidocana y las peptidasas rompen el enlace peptidico de las protenas, ejemplo hidrlisis de la insulina. Las reacciones de reducciones, son reacciones qumicas que ocurren en muy pocos frmacos, uno de ellos es el cloramfenicol, en la cual se introduce a la estructura qumica un grupo amino en el lugar donde se encuentra un NO2. Como se menciona en la fase II el frmaco se une a un sustrato endgeno como el cido glucuronico, que es un derivado de la glucosa y se por medio de la glucuruniltransferasa, ejemplo la conjugacin de la morfina y oxazepan. Los acetilos son derivados de la Acetil-Coa y se unen por medio de la acetiltransferasa, ejemplo la conjugacin de la isoniazida y sulfamidas . Radicales sulfatos son derivados de la cistena y se une por medio de la sulfonil trasferasa, ejemplo conjugacin del cloramfenicol. Glutatin se une por medio de la glutatin trasferasa. Metilos se une por medio de la metil trasferasa, ejemplo conjugacin dopamina y las anfetaminas. Ejemplos de Oxidaciones Hidroxilaciones aromticas; Paracetamol y Amitoina Hidroxilaciones alifticas; Barbituricos Desaminaciones: Anfetaminas y Diazepan Desalquilaciones; Morfina Desulfuraciones; Tiopentanal Hay que destacar que no solo existe oxidacin a nivel microsomal, sino que tambin se puede presentar oxidacin a nivel mitocondrial, pero estas son reacciones especficas; Monoaminoxidasa: Oxida a la noradrenalina Aldehdodeshidrogenasa que oxida a los aldehdos La biotransformacin sigue una cinetica de primer orden es decir, que la velocidad de de biotransformacin de un frmaco va a depender de la concentracin del frmaco que se encuentre en circulacin sistmica a mayor concentracin de frmaco mayor ser la velocidad de biotrasnformacin. de la

Biotransformacin del Diclofenaco

COOH HN Cl Cl HN

COOH Sulfonato Cyt 2C 9 Cl HN Conjugacin Cl Cl Cl

COOH

OH

SO 4

La excrecin es el ltimo proceso farmacocintica, las principales vas de excrecin, son la renal, biliar, pulmonar, leche materna y por medio del sudor. La excrecin se lleva a cabo gracias a tres procesos, como lo son: filtracin glomerular, esta ocurre a nivel del glomrulo y todas la sustancias del plasma a excepcin de las protenas, se filtran libremente. Reabsorcin tubular, a lo largo del tbulo produce la reabsorcin de agua y de algunos solutos. Secrecin tubular, algunas sustancias pasan de los capilares peri tubulares a la luz tubular Eliminacin Biliar Algunos frmacos solo se puede eliminar por va renal o por va biliar, el mecanismo por el cual se lleva a cabo es por un medio de transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar, se conocen tres sistemas; aniones orgnicos, originales como el cido glucuronico, cationes orgnicos, por ejemplo los que contienen NH4 y algunas otras molculas; sustancias no ionizables como las hormonas.

Papel farmacocintico de la sangre

Frmaco Libre

Frmaco Unido al Receptor

Frmaco Unido a Protenas plasmticas

Frmaco Unido a Tejidos

Frmaco Libre

Biotransformacin

Metabolitos

Absorcin

Excrecin

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