PENICILINAS generalidades

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PENICILINAS
Generalidades
dra.citocina

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 Penicilinas,
cefalosporinas, • Comparten una estructura común (anillo de lactama β)
• Mecanismo de acción (es decir, inhibición de la síntesis de
carbapenémicos peptidoglucanos de la pared celular bacteriana).
y monobactamas

 Inhibicion de la sintesis de peptidoglicanos, inhiben

Mecanismo de accion
 este último paso en la síntesis del
peptidoglucano
 Los objetivos se denominan en conjunto proteínas de anclaje de
penicilinas
 La letalidad de las penicilinas para las bacterias parece implicar
mecanismos líticos y no líticos

Resistencia bacteriana  Producción de lactamasas β

 Alteraciones en las enzimas bacterianas dirigidas por
antibióticos lactámicos β
dra.citocina  Disminución en la entrada o salida activa del
antibiótico.
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 Mecanismos de resistencia bacteriana a penicilinas
y cefalosporinas
Un atb puede inhibir varias PBP en una misma bacteria,
Mutaciones
disminuye su afinidad a b lactamicos

4 de las 5 PBP de alto PM. de las cepas de S. pneumoniae han

disminuido su afinidad por este mecanismo

Recombinacion homologa entre

los genes PBP de diferentes staphylococcus aureus resistente adquisición de una PBP de alto P.M. adicional
especies a la meticilina (MRSA) (a través de un transposón) con una afinidad muy
baja para todos los antibióticos lactámicos β

El número y el tamaño de los poros en la membrana externa varían entre las diferentes
Incapacidad del agente para
bacterias gramnegativas, lo que proporciona un mayor o menor acceso de los antibióticos
penetrar en su sitio de acción
al sitio de acción

Bombas de eflujo activo elimina el antibiótico de su sitio de acción antes de que pueda actuar

Inactivacion por las lactamasas β

Bacterias grampositivas producen y secretan una gran cantidad de lactamasa β
4 Clases (A a D)
(la mayoria son penicilasas)
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 Mecanismo de acción
último paso de la síntesis de la pared celular
Penicilinas tienen una similitud estructural a la porción
bacteriana (transpeptidación= enlace cruzado de
terminal de la cadena de peptidoglucano, compiten y se
cadenas de peptidoglucano adyacentes)
unen a enzimas PBP.
antibióticos betalactámicos

sitio activo de las PBP inhibe la reacción de transpeptidación

 detiene la síntesis de peptidoglucano, y la
célula muere
 autolisinas están implicadas
 destruyen las células bacterianas sólo cuando
están creciendo activamente y sintetizan la
pared celular.

Las betalactamasas, si están presentes, residen en el espacio periplásmico o en la

superficie externa de la membrana citoplasmática, donde pueden destruir los
antibióticos betalactámicos que penetran en la membrana externa.
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 CLASIFICACION
 Muy activas contra las cepas sensibles de los cocos grampositivos
Penicilina G  Penicilinasa los hidroliza fácilmente
Penicilina V  Ineficaz contra S.aureus

Penicilinas nafcilina, oxacilina y dicloxacilina

resistentes a la  Menos potente contra microorganismos sensbles a penicilina G
penicilinasa  Tratamiento de S. aureus productor de penicilinasa y S.
epidermidis que no son resistentes a la meticilina

 Actividad se extiende
A contra gramnegativos (p. ej., Haemophilus
Aminopenicilinas influenzae, Escherichia coli y Proteus mirabilis).
Ampicilina, amoxicilina  Coformulados con inhibidor de la betalactamasa,
como clavulanato o sulbactam

 La piperacilina y la piperacilina/tazobactam tienen una excelente

Antipseudomonicos actividad antimicrobiana contra muchos Pseudomonas, E. coli,
Klebsiella y otros gramnegativos.
 La piperacilina retiene la actividad de la ampicilina contra los cocos
grampositivos y L. monocytogenes.
dra.citocina
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 Propiedades
Propiedades comunes
comunes generales
generales
Después de la absorción de una dosis oral, las Las penicilinas son eliminadas con rapidez (filtración
penicilinas se distribuyen ampliamente en todo el cuerpo. glomerular y secreción en los túbulos renales,)
Las penicilinas no penetran en las células fagocíticas vidas medias en el cuerpo por lo general de 30 a
vivas 90 min.

Se hallan bajas concentraciones de estos antibióticos Las concentraciones terapéuticas se logran rápido
en las secreciones prostáticas, el tejido cerebral y el en los tejidos y en las secreciones (líquido articular,
pleural, pericárdico y bilis.)
líquido intraocular.

Cuando existe inflamación, las concentraciones en el líquido Las concentraciones de estos fármacos en la
cefalorraquídeo pueden aumentar hasta 5% del valor en el orina son altas
plasma.

Las concentraciones de las penicilinas en LCR son

variables pero son inferiores a 1% con respecto a las
plasmáticas cuando las meninges son normales. dra.citocina

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 Penicilina G y Penicilina V
dra.citocina
Actividad antimicrobiana
Penicilina G (bencilpenicilina) y la penicilina V (el derivado La penicilina G es 5-10 veces más activa que la
fenoximetilo) especttro antimicrobiano similar para los penicilina V contra Neisseria spp. y ciertos anaerobios.
grampositivos aerobios.

La mayoría de los estreptococos son muy susceptibles. Sin embargo, los estreptococos viridans resistentes a la
penicilina y S. pneumoniae

Los neumococos resistentes a la penicilina son comunes en Más de 90% de las cepas de S. aureus, mayoría de cepas
pediátricas y con frecuencia resistentes a las cefalos. de de S. epidermidis y de gonococos son resistentes a la
3era generación. penicilina G.

Los meningococos siguen siendo muy sensibles a la La mayoría de los microorganismos anaeróbicos, incluido
penicilina G. Clostridium spp., son muy sensibles

Bacteroides fragilis muestra resistencia a las penicilinas Uno de los microorganismos más sensibles es Treponema
y las cefalosporinas y expresa una cefalosporinasa de pallidum. También es susceptible Borrelia burgdorfer
amplio espectro.

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