Receptores adrenérgicos

Historia de los receptores

Efectos del sistema simpático y parasimpático

Comer angustiado es peor: CC mejor ni comes. Fuentes: de los deseos

Asmáticos no pueden utilizar bloqueadores betadrenérgicos debido a que contraen los

bronquios debido a falta de especificidad.
Síntesis de catecolaminas

DOPA→ dihidroxi phenyl alanyn

Se encuentra en mayor cantidad en el cerebro.

Cuando la dopamina baja su nivel produce la enfermedad de parkinson, caso contrario cuando
hay mucha dopamina está la esquizofenia.

A partir de la dopamina y mediante la acción de la dopamina beta hidroxilasa surge la

noradrenalina que se almacena en vesículas presinápticas.

Y mediante la fenilamina –N-metiltransferasa surge la adrenalina.

Desarrollo de fármacos adrenérgicos
Los fármacos adrenérgicos relacionados a los procesos de lucha y alerta, vinculado tambien a la
hipertensión.

Los procesos en los que se encuentra relacionado son:

● HTA
● Midriasis
● Taquicardia
● Broncodilatación
● Lipolisis

La feniletilamina puede considerarse el compuesto original

FARMACOFORO

Sustituyentes
Catecol= fenol de ahí deriva catecolaminas, grupo fenol unidoa grupo amino.
Se observan las vesículas presinápticas donde se alamacenan los neurotransmisores quq
actuaran sobre distintos receptores

Presináptico (el que parece una vesícula,) post sináptico (que esta abajo)

Receptores

Receptor alfa 2 es presinaptico→antagonista

Receptor alfa 1 es possinaptico→agonis→accionfarmacologica

¿Viendo los grupos funcionales a que grupo sería más factible de pertenecer? (PREGUNTA DE
EXAMEN)

Los agonistas adrenérgicos α 1 ,contando con la presencia de su Farmacóforo, presencia de

OH en β, grupo aromátic α o con un oxhidrilo máximo, o metoxi .En el grupo funcional amino
,tiene un sustituyente metilo o no esta sustituido ,le confiere especificidad.

PREGUNTA DE EXAMEN

Agonistas α 1 periférico

Todos poseen grupo imidazol y la tramazolina no cumple teniendo el grupo

feniletilamina menos la tramazolina.
Agonistas en α 2 inhiben la producción de noradrenalina

Se consume como α metil dopa que finalmente por las enzimas L-amino aromático
descarboxilasa y la dopamina beta hidroxilasa forma α metil noradrenalina que engaña al
sistema almacenándose en los lugares de noradrenalina, pero teniendo un efecto hipotensor
(en lugar de hipertensor). De este modo, cuando la neurona adrenérgica activa su
neurotransmisor, se libera α-metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina.
Receptores beta

Trabajan a nivel de AMP cíclico como los receptores alfa 2 mientras que los receptores alfa no

Agonistas beta
Los agonistas adrenérgicos beta, contando con la presencia de su farmacóforo (feniletilamina),
presencia de OH en beta, grupo aromático con 2 oxhidrilos o 2 aceptores de protones. En el
grupo funcional amino (D), tiene un sustituyente de alto peso molecular ,le confiere
especificidad. Su grupo amino es voluminoso

La selectividad a beta 1
Es debido al el grupo funcional amino, tiene un sustituyente de alto peso molecular, le confiere
especificidad.

Selectividad β2
En el grupo amino hay presencia de terbutilo o un grupo voluminoso
Anfetaminas impiden la recaptación de noradrenalina, de igual manera que la cocaína.

Adrenérgicos indirectos:
Compiten con el metabolismo, recaptación y almacenamiento, aumentando la concentración de
Noradrenalina en la sinapsis.

ARILETILAMINAS ausencia de sustituyentes o ciclo aromático por ciclo alifático, metilo,

Isopropilo o terc-butilo en la amina; mono o di sustitución en α; ciclación sobre el átomo de
nitrógeno; sistema heterocíclico en el nitrógeno sin oxhidrilo en β;

Agonistas mixtos
Presentan acción agonista sobre los receptores: presencia de oxhidrilo en β. Se les concoe
como mixtos porque de cierta manera tambien inhiben la recaptación de noradrenalina.

Pueden tener un oxidrilo adicional como la fenilefrina. Siempre tienen un grupo aromático.
¿Quién metaboliza a la noradrenolina (pregunta de examen)?

Son dos enzimas

MAO →monoamino quinasa

COMT→ catecol oxi metil transferasa. (NO ORTO)

RESUMEN DE LA CLASE
Metabolismo de las catecolaminas
En el examen viene que pasa con la noradrenalina, es decir que le hace el MAO y el COMT.

El MAO el amino lo va a oxidar a aldehído.

El COMT formara nor metanefrina.

En pacientes con depresión hay una inhibición de la MAO entocnes hay mayor tendencia a HTA
por ello se prohíben algunos alimentos como chocolate y quesos.

Todo al final sale por la orina, en toxicología se puede observar cuando se consumen
catecolaminas el VMA ácido vanidil mandelico y el MOPE elevado monohidroxi fenil
etilenglicol.