1.
Inhiben la síntesis de neurotransmisor
2. Impiden el almacenamiento del neurotransmisor en vesículas.
3. Aumentan la liberación de neurotransmisores.
4. Activan los receptores postsinápticos
5. Inhiben el metabolismo del neurotrasmisor.
CLASIFICACION DE LOS AGONISTAS DE LA ACETILCOLINA
Son:
- Ester de colina del acido acetico.
- Absorción limitada y acción breve
- Se emplea como una solución
oftálmica.
- Su efecto en vasoespástico,
Acetilcolina vasoconstrictor.
- El betanecol activa los receptores
muscarínicos y se emplea para
estimular los músculos vesicales sin
producir una afectación cardiaca.
Betanecol
- Se administra después de una
intervención quirúrgica o tras un
parto.
- Administración vía oral o
subcutánea de dosis terapéuticas.
Su efecto es escaso sobre la presión
arterial.
- Se encuentra disponible en
forma de solución
Carbacol
- Produce la miosis durante
determinadas cirugías
oftalmológicas, como de catarata
y de iridectomía.
Ya no se utiliza para el
tratamiento del glaucoma.
Se sustituye con fármacos con
menos efectos secundarios.
Mecanismos FÁRMACOS
de acción:
DEL SISTEMA NERVIOSO
Se dividen en:
AGONISTAS DIRECTOS
DE LA ACETILCOLINA
Importante:
- Fármacos sintéticos.
Son: - Receptores de acetilcolina que lo
activa.
- Susceptibilidad a la hidrolisis por
la colinesterasa
- Incluyen la acetilcolina y los
análogos sintéticos.
Esteres
- son compuestos de amonio
colina
cuaternario con carga positiva
que absorbe mal el tubo
digestivo.
- Activan los receptores
muscarínico a través del
betanecol.
Tienen gran variedad de
efectos en numerosoas
órganos, sistemas y aparatos.
- Incluyen la muscarina la
Alcaloides nicotina y la pilcocarpia,
vegetales - La ingesta de estos hongos
puede producir diarrea y
exceso de sudoración,
salivación y lagrimeo.
-La pilocarpina es una amina
terciaira alcaloide sus efecos
estimulan los receptores
muscarínicos.
Se utiliza para tratar el
glaucoma agudo de angulo
cerrado.
- Se administra por via oral a
pacientes con xerotomia
para estimular la secreción
de las glanulas.
- su efectos secundarios se
pueden reducir al mínimo.
La cevimelina
Otros -Son receptores muscarínicos.
fármacos - Se administra por vía oral, para el
tratamiento de xerostomía.
- debe utilizarse con precaución.
AGONISTAS INDIRECTOS DE LA ACETILCOLINA
Es:
Inhibidores reversibles de la
colinesterasa
Se caracteriza por:
- El donepezilo, la galantamina y la
rivastigmina son inhibidores de
acción central.
- Atraviesan fácilmente la barrera
hematoencefálica.
-Son fármacos que utilizan el
tratamiento de la enfermedad de
Alzheimer
Inhibidores de las
fosfodiesterasas
Se caracteriza por:
- El sildenafilo se desarrollo el
tratamiento para la disfunción
eréctil.
-Otros fármacos pertenecientes a
este grupos son el tadalafilo y
verdenafilo.
- Potencian el efecto vasodilatador
de acetilcolina.
- Inhiben la degradación del GMPc
y favorece la relajación del
musculo liso.
La vareniclina
-agonista parcial del subtipo.
Contribuye a los efectos del refuerzo de la
nicotina.
- Se utiliza como ayuda para la
deshabitacion tabaquina.
- Reduce la ansia como los efectos de la
abstinencia
Entre los agonistas indirectos del receptor de acetilcolin a se
incluyen los inhibidores de la colinesterasa, los inhibidores de la
fosfodiesterasa 5 y un estimulante directo del guanilato ciclasa.
Existe: Existe:
Inhibidores reversibles de la
Inhibidores cuasirreversibles de
colinesterasa
la colinesterasa
Se caracteriza por: Se caracteriza por:
- Son compuestos organofosforados
Edrofonio.
como el ecotiofato, el isoflurofato y
- Es un alcohol con carga positiva
el malatión.
que se une de forma reversible.
- se los utiliza como pesticidas y
- Impide la hidrolisis de la
desarrollan como armas químicas,
acetilcolina.
- Son muy liposolubles y se absorben
- Se usa para neutralizar los efectos
con gran eficacia.
del bloqueo neuromuscular de los
-Consiste en el tratamiento de
neurotrasmisores.
trastornos oculares como casos de
- Sirve para diagnosticar de las
glaucoma
miastenia grave y para distinguir
-Permiten controlar la presión
entre crisis colinérgica.
intraocular durante 24h,
-Se utiliza para tratar un tipo de
estrabismo llamado esotropia
Neostigmina, fisostigmina
acomodativa. y piridostigmina.
Se caracteriza por:
Tratamiento de la intoxicación por
organofosforados - Es un alcaloide vegetal con alto
grado de absorción intestinal.
- Puede deberse a una exposición -La neostigmina, fisostigmina son
acción a pesticidas fármacos sintéticos con carga positivaen
presencia de un ph fisiologico.
- Se debe descontaminar al
- Los fármacos afines son de la
paciente
- Apoyo cardiovascular y colinesterasa.
cardiorrespiratorio - En tratamiento de largo plazo de la
miastenia grave mejoran el tono muscular
y disminuyen la ptosis.
VERA SUÁREZ DAYSE MERCEDES