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1.

Dosis efectiva 50 gradual


Es aquella dosis de cierto fármaco que produce el 50% del efecto máximo deseado en
un fármaco.

2. Potencia
Potencia: La potencia de la acción farmacológica está determinada por la cantidad del
fármaco expresado en gramos, miligramos o microgramos, para la obtención del efecto
deseado.
Potencia: Es una expresión de la actividad de un agonista en términos de la
concentración o cantidad necesaria para producir un efecto.

3. Potencia relativa

4. ¿Qué es un efecto sedante? 


Efecto sedante: disminución del estado de alerta, reacción lenta ante un imprevisto y
somnolencia.

5. ¿En qué consiste el modelo de cilindro de exploración? Fundamento de la


prueba y ¿Qué efecto se evalúa?
Prueba del cilindro de exploración
Fundamento de la prueb: Medición de la actividad sedante.
Las propiedades sedantes de fármacos son probadas principalmente en ratas y ratones
midiendo su actividad motora espontánea. Su actividad motora espontánea depende
de varios factores, tales como situación social (uno o más anımales) familiaridad con el
ambiente de la prueba, luz y temperatura. El término actividad espontánea incluye
diferentes tipos de movimientos tales como locomoción, levantamiento, olfateo, comer y
beber.
Tipos de sedación.
Las sustancias que poseen efectos sedantes son numerosas e incluyen todos los
fármacos que tienen acción en la transmisión GABAérgica, receptores adrenérgicos
alfa-1, receptores colinérgicos y en los receptores histaminérgicos HI.
Principales tipos de sedación de acuerdo con su tipo de efecto y acción.
 Efecto sedante GABAérgico. )
 Efecto sedante neuroléptico.
 Efecto sedante antidepresivo.
 Efecto sedante antihistaminérgico.
Prueba del cilindro de exploración
Metodología de la prueba El aparato consiste en un cilindro de vidrio (30 cm de alto y
11 cm de diámetro interno con paredes de 3 mm). El cilindro es colocado sobre un
filtro de pajel en un sitio con iluminación constante y aislado del ruido externo. Un ratón
ingenuo es colocado dentro del cilindro sobre el papel filtro y el número de
levantamientos en un periodo de 5 minutos se registra. La cara interna del cilindro
debe limpiarse con disolución alcoólica al 70% y el papel filtro debe cambiarse entre
cada sesión de prueba de cada animal. Los extractos y fármacos para probar deben
ser administrados a diferentes dosis de 5 a 30 minutos antes de la prueba. El tiempo
antes de la administración debe calcularse a partir de un curso temporal del efecto.
Durante el periodo de observación, el experimentador deberá permanecer quieto cerca
del cilindro y siempre en el mismo lugar. La reducción del número de levantamientos
mostrado por un ratón naive después de ser colocado en un ambiente no familiar revela
un efecto sedante.
6. Mecanismo de acción del Pentobarbital y Etanol
Pentobarbital:
Hipnosedante. Anticonvulsivante. Como el resto de los barbitúricos, actúa como depresor
"no selectivo" del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de
aumentar o mimetizar la acción inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico
(GABA).
El etanol es un fármaco depresor no selectivo del Sistema Nervioso Central,
prácticamente se comporta como un anestésico general inhalatorio,
Inhibe el transporte activo de sodio, potasio, aminoácidos, catecolaminas, etc.; además
disminuye la actividad ATP-asa de membrana sodio-potasio dependiente, disminuye la
utilización de ATP y el consumo de oxígeno. Al igual que otros depresores no selectivos
del Sistema Nervioso Central como barbitúricos y la fenitoína, el etanol potencia los
efectos inhibitorios del ácido gamma aminobutírico (GABA) en el Sistema Nervioso
Central e inhibe al receptor NMDA de aspartatoglutamato y reduce por lo tanto la actividad
glutamatérgica, las interacciones con otros neurotransmisores como serotonina,
catecolaminas y péptidos están menos estudiadas.

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