CIPROFLOXACINA

DESCRIPCION

La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es

activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo
patógenos entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens. Igualmente es activo
frente a gérmenes gram-positivos. No es activo frente a gérmenes anaerobios. Se
utiliza ocasionalmente, en combinación con otros antibacterianos, en el tratamiento
de las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la

topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA
introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el
desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el
gen gyrA, y actúan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego
pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas
subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque
no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte
de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa
que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es
afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina

FARMACOCINÉTICA:

la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral,
la ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un
mínimo metabolismo de primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70%
de la dosis, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5
horas. Cuando el fármaco se administra con la comida, se retrasan las
concentraciones máximas, pero la absorción global no queda afectada. Después de
una dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9 mg/ml.
Después de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de 4.6 mg/ml.
Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas por encima de las
concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las bacterias

Tratamiento del chancro:

Administración oral:

• Adultos: el CDC recomienda 500 mg 2 veces al día durante 3 días

Tratamiento de la gonorrea:

Administración oral:

• Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis únicas de 500 mg.

CONTRAINDICACIONES

La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las

quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a
animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se administra
en pediatría, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y éstas desaparecen
cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a
rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con
ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso

REACCIONES ADVERSAS

En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las reacciones

adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en
niños de menos dieciséis años debido a las artralgias que pueden desarrollar, en
particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.

Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes

tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor
abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.