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PLANTAS EN MEDICINA

Nuestros modernos líquidos medicinales dulces, rosas, amarillos y fantásticas


píldoras empacadas parecen lejos de los amargos extractos de raíces y hierbas
usadas en muchas otras culturas. Aún, muchos de nuestros modernos
medicamentos están basados en químicos inicialmente obtenidos de recursos
naturales. De las más de 100 medicinas americanas prescritas en 1979,
veintidós contenían esteroides derivados de plantas y el resto contenía
principalmente alcaloides. Los hongos, no discutidos en este texto eran el
recurso de otros 15 medicamentos prescritos. Las plantas y los hongos no solo
son importantes medicinas como productos naturales por sí mismas, sino que
muchas incluso han proporcionado prototipos para medicamentos sintéticos o
parcialmente sintéticos.

En este capítulo, proporcionamos una breve historia del registro del hombre
sobre las plantas que curan y discutimos la naturaleza química de los
compuestos secundarios de las plantas médicamente importantes. Incluso
indicamos cuántos de estos productos naturales nos han llevado al
descubrimiento de algunos de nuestros más efectivos medicamentos
modernos. Las plantas discutidas en este capítulo se enlistan en la Tabla 12-1.

TABLA 12-1
Plantas Discutidas en el Capítulo 12

NOMBRE NOMBRE FAMILIA NÚMERO DE


COMÚN CIENTÍFICO CROMOSOMAS
“Chaulmoogra” Hydnocarpus Flacourtiaceae 2n = 22, 24, 48
spp.
Agave Agave sisalana Agavaceae 2n = ca. 138-148
pentaploide
Ajenjo Artemesia Asteraceae 2n = 18
anuua
Aloe Aloe Liliaceae 2 = 14 diploide
barbadensis
Beleño negro Hyoscyamus Solanaceae 2n = 34
niger 2n = 28
H. muticus
Belladona Atropa Solanaceae 2n = 50, 72
belladona
Cinchona, Calisaya Cinchona Rubiaceae 2n = 34 diploide
o Quinina officinalis
Coca Erythroxylum Erythroxylaceae 2n = 24 diploide
coca
Duboisia Duboisia Solanaceae 2n = 60
myoporoides 2n = 60
D. leichtardtii
Efedrina Ephedra sirica Ephedraceae No reportado
Eléboro verde o Veratrum viride Liliaceae 2n = 32, diploide
Lirio
Ipecacuana Cephaelis Rubiaceae 2n = 22
ipecacuanha
Mirto Catharanthus Apocinaceae 2n = 16
raseus

Ñame Dioscorea Dioscoreaceae 2n = 30, 36, 54, 72,


floribunda
Total 998 908 90

Para muchas especies enlistadas, el nivel ploide es difícil de determinar porque


el número base del grupo se desconoce

HISTORIA

Los humanos deben haber buscado desde tiempos remotos cualquier


sustancia que aliviara dolor y curara a los más apreciados. Debido a que se
pensaba que las enfermedades eran causadas por agentes místicos
subyacentes del mundo natural, las curas de enfermedades mentales y físicas
fueron buscadas entre las plantas y los animales. Los agentes curativos
debieron haber sido descubiertos por el peligroso proceso de ensayo y error. El
conocimiento médico era lentamente acumulado conforme pasaba
cuidadosamente de boca a boca, de generación en generación. Debido a que
la comunicación entre tribus era pobre, los remedios eran probablemente
descubiertos de forma independiente varias veces.

El conocimiento inequívoco del uso de hierbas medicinales proviene desde


antes del registro de la historia. Numerosos dibujos de opio del 2 500 a. C.
sugieren un buen conocimiento de las plantas medicinales, pero los registros
substanciales del uso de hierbas en medicina provienen primero del Código de
Hammurabi, una serie de tablas grabadas bajo la dirección del Rey de
Babilonia alrededor del año de 1770 a. de C. Estas tablas mencionan plantas
como beleño negro, regaliz y menta, que aun ahora son usadas en la medicina.
Más tarde, los egipcios registraron su conocimiento de enfermedades y sus
curas en paredes de templos y en los papiros Ebers (1550 a. de C.), los cuales
contenían más de 700 fórmulas medicinales. Muchas de estas recetas
contenían sustancias de especies de plantas que ahora se conocen con valor
terapeútico. Estas, incluían Cannabis, aloe, ricino, mandrake y numerosos
matorrales productores de goma y resina. (Fig. 12-1).

[FIGURA 12-1
Una reina egipcia sosteniendo una flor de mandrake. El mandrake precedió al
éter como anestésico pro 2,000 años, debido a que la atropina y la
escopolamina están presentes en toda la planta, los extractos de mandrake
pueden eliminar el dolor y producir sueño.]

La edad dorada de Grecia fue una época de gran avance en del conocimiento
científico y biológico. Muchas figuras prominentes de esta era, sobresalen por
sus contribuciones a la farmacología (Fig. 12-2). Hipócrates (ca. 460-377 a. C.)
obtuvo su reputación como el padre de la medicina por ser el primer cronista en
discutir las enfermedades de y su tratamiento de manera racional. A diferencia
de la mayoría de sus antecesores, Hipócrates no creía que la enfermedad fuera
causada por espíritus malignos, sino por problemas corporales. Él, entonces,
prescribió la sana nutrición, purgantes y, en ciertos casos medicamentos
botánicos. El número de plantas medicinales eficaces que él discutió, se
encuentra entre unas 300 y 400 especies. Incluso, pocos años más tarde, el
filósofo Aristóteles (384-322 a. de C.) recopiló una lista de plantas con valor
medicinal, y su mejor alumno Teofrastus (372-287 a. de C.), inició con la
ciencia de la botánica con sus detalladas descripciones de las especies que
crecían en los jardines botánicos de Atenas. Teofrastus incluso realizó el primer
informe detallado del opio y sus efectos. La contribución griega más
significativa, de cualquier modo, fue realizada por Dioscórodes cuyo legado fue
un trabajo de 5 volúmenes titulado De materia médica. Este trabajo
enciclopédico describía la preparación de cerca de 1000 medicinas simples.
Aunque pobremente organizado, y a menudo inexacto, llegó a ser el prototipo
para futuras farmacologías y fue aceptado sin cuestionamientos por los
europeos hasta el siglo XV.

Los historiadores a menudo se precipitan al decir que los escritos de


Dioscórides y sus contemporáneos retrasaron la ciencia médica por los
siguientes 1500 años debido a que los europeos siguieron sus detalladas, pero
a veces incorrectas ideas sobre las enfermedades y sus curas. Es probable
más exactamente atribuir el estancamiento de la medicina durante la Edad
Media a la dormancia del intelectualismo en Europa, en lugar de atribuírselo a
los sofocantes efectos de los trabajos de los antiguos griegos.

Durante la Edad Media, los estudios de botánica y medicina resultaron más


estrechamente ligados que antes en la historia. Debido a la carencia de
cualquier poder central en Europa durante este periodo, la sociedad se volvió
más y más provincial. Virtualmente todos los escritos fueron realizados en
monasterios donde los monjes laboriosamente copiaron y compilaron
manuscritos. Siguiendo el precedente griego, los monjes produjeron herbarios
(ver Fig. 9-5), manuales para identificación y preparación de plantas con
supuesto o real valor medicinal. Durante este periodo, la información en Europa
acerca de la Botánica fue restringida esencialmente a los escritos en dichos
herbarios. Pero hasta la invención de la imprenta en 1439, los herbarios fueron
disponibles sólo para cierto grupo de personas. Una vez que la imprenta
permitió la circulación de ideas y recetas de medicinas, los remedios pudieron
ser explicados, comparados y descartados si se encontraba que eran
ineficientes. La disponibilidad general de herbarios impresos con información
acerca de plantas útiles y sus hábitos, colecta y preparación fue entonces el
preludio del descubrimiento (o redescubrimiento) de algunas medicinas
realmente efectivas derivadas de plantas, muchas de las cuales se utilizan en
la actualidad (Fig. 12.3).

Fig. 12.2
Cuando Hans Weiditz designo la portada de un manual médico (Spiegel
del Artzney, Strassbourg, 1532), él incluyó 24 retratos de los
contribuyentes más significativos del conocimiento médico de ese
tiempo. Aunque los dibujos no necesariamente proporcionan figuras muy
parecidos de estos hombres famosos, ellas si proporcionan un bosquejo
de la historia médica. Por esta razón, y debido a que sus nombres están
abreviados en los dibujos, nosotros proporcionamos una traducción
empezando arriba a la izquierda.

Machoon y Podalarius, mencionados por Homero el “La Iliada” como


ambos como “hábiles curanderos.
Hipócrates (460-377 a, de C.), el padre de la medicina de quien es el
juramento hipocrático, que fue nombrado como el código tradicional de
los fisiólogos.
Diodes, considerado el segundo mejor fisiólogo griego.
Herophilus (300 a. de C.), introdujo la disección como parte del estudio
de la anatomia.
Erasistratus (310 – 250 a. de C.), fundador de la ciencia de la fisiología.
Asclepiades (ca. 124 a. de C.), un fisiólogo griego quien se fue a Roma
donde expuso que el tratamiento médico debe ser dado cito, tuto, et
lucunde (pronto, seguro y agradable).
Themison (123 – 43 a. de C.), pupilo de Asclepiades. Fundó la escuela
“Metodista” en Roma.
Pliny (43 – 79 d. de C.). Autor de Historia Natural, un compendio bien
conocido de conocimientos científicos ancestrales.
Theophrasthus (372 – 287 a. de C.), considerado el pupilo más fino de
Aristóteles y fundador de la botánica con su Enquiry into Plants.
Dioscórides (ca. 40 – 90 d. de C.), conocido compilador del conocimiento
médico en su De materia medica.
Crateuas (120 -63 a. de C.), introdujo el concepto de fármacos
polivalentes y sueros.
Saranus (98 – 138) d. de C.), produjo el texto Enfermedades de la Mujer
que permitió la fundación de la obstetricia y ginecología.
Nicander (185 – 135 a. de C.), escribió un libro sobre veneno llamado
Therloca.
San Lucas, el apóstol bíblico quien era ambos, fisiólogo y artista.
Galeno (138 – 201 d. de C.), estableció la ciencia de la fisiología
experimental.
Paul de Regina (625 – 690 d. de C.), autor de un trabajo comprensible
en cirugía.
San Cosme y San Damián, practicaban medicina y fueron asesinados en
la persecución cristiana del 303 d. de C. Como resultado ellos llegaron a
ser santos patronos de los fisiólogos y farmacéuticos respectivamente.
Avicena (980 – 1037 d. de C.), fisiólogo árabe aclamado, quien produjo
un texto médico clásico que fue usado en escuelas de medicina en el
siglo XVII.
Rases (865 – 925 d. de C.) un fisiólogo persa quien estudio la viruela y
se le acredita la introducción de intestino de animal como un material de
sutura.
Al final, pero no al último, Adonis y Venus son dibujados para
representar a regeneración y la fertilidad. La forma como están sentados
sujetando plantas en macetas o a un lado de ellos recordando los lazos
cercanos entra la botánica, la medicina y la mitología hasta ser
aceptados como los medios más científicos para curar las
enfermedades.
[Reproducido de “La Medicina y los Artistas” (Ars Medica) con permiso
del Museo de Arte de Philadelphia, Carl Zigrosser, Dober Publications,
Inc., 1970. Museum of Art].

Fig. 12.3
Esta vieja litografía titulada “El boticario” muestra una farmacia de finales
de siglo XVI. En este tiempo, los farmacéuticos a menudo vendían
especies así como medicinas. A espaldas de un escritorio se muestran
conos de azúcar cruda. El azúcar era utilizada ara hacer las medicinas
más paladeables.
Tomado de Hans Sach´s “Beschrelburg aller stande, Frankfort, 1574
[Reproducido de “La Medicina y los Artistas” (Ars Medica) con permiso
del Museo de Arte de Philadelphia, Carl Zigrosser, Dober Publications,
Inc., 1970. Museum of Art].

Finalmente, en el siglo XIV, arribó el renacentismo, trayendo consigo un nuevo


deseo de conocimientos. De repente, estudios sobre el cuerpo humano fueron
renovados, y los procesos quirúrgicos fueron correctamente implementados. La
extensión general de los registros del conocimiento durante los siguientes tres
siglos se muestra en los dibujos realizados por Leonardo da Vinci (1452-1529).
Leonardo da Vinci, creía que la tarea de los artistas, como la de los científicos,
era la de observar los objetos tan cuidadosamente como les fuera posible para
transmitir estas percepciones visuales confiablemente.

Un contemporáneo de da Vinci, Paracelso (1493-1541) exhibía esto con


tradición al publicar los trabajos de Theophrastus, Dioscórides y Galeno.
Mientras proclamaba que él tenía ideas superiores en cuanto a la prevención y
cura de las enfermedades. Asimismo, explicaba que las plantas habían sido
colocadas en la Tierra por Dios, para el uso humano. Consecuentemente, Dios
había provisto de signos colocados en las plantsa para indicar su uso potencial
(Fig. 12-4). Por ejemplo, si una planta tiene savia roja, es un signo de que la de
Castilla eran una indicación de que éstas eran efectivas para tratar
enfermedades del cerebro. Esta idea, llamada La Doctrina de Señales, ahora
parece absurda para nosotros, pero recibió gran aclamación cuando fue
propuesta, Afortunadamente, fue reemplazada por métodos menos subjetivos y
más seculares para determinar la eficacia de una planta medicinal. Paracelso
entonces, contribuyó al avance de la medicina introduciendo el concepto de
medicina química en lugar de remedios vegetales.

Fig. 12-4
La doctrina de las señales sostiene que la apariencia de las plantas
contiene claves para su uso. Así, las flores en forma de corazón así
como aquellas de savia roja (B), frutos u hojas de plantas indican su
utilidad en el tratamiento de problemas de corazón. Calzón de Alemán
(A) se pensaba que era útil para tratar la sífilis. Las hojas de hepática (C)
eran utilizadas para tratar el hígado, mientras que la superficie
gariboleada de las nueces de Castilla (D) daban una señal de que las
nueces eran útiles para problemas de la cabeza y el cerebro.

En los siglos XVII y XVIII la ciencia y la filosofía avanzaron al grado de probar


hipótesis. La aproximación experimental de la medicina permitió mejorar el
entendimiento de la filosofía y creó un sistema para probar cuidadosamente las
medicinas como en el trabajo de Edward Jenner (1796), quien describió el
proceso de vacunación o el del doctor William Withering, quien experimentó
con extractos de Digitalis purpurea como remedio para problemas cardiacos.
Durante el siglo XIX los procesos quirúrgicos tuvieron un progreso significativo,
fue introducida la anestesia y Joseph Listeer promovió el uso de químicos para
prevenir anasepsia.

La primera mitad del siglo XX, fue un periodo importante en cuanto a avances
en medicina, tales como el descubrimiento de la causa de algunas
enfermedades y la síntesis y aislamiento de nuevas medicinas “milagrosas”.
Inicialmente, muchas medicinas modernas fueron productos aislados de
extractos tradicionales derivados de plantas. Éstas incluían a la morfina, la
quinina y la efedrina. Químicos dedicados a la medicina, tomaron como su
trabajo la identificación de compuestos activos en extractos naturales y su
síntesis subsecuente. Además, una vez determinado el principio activo natural,
este servía como una “guía” para la síntesis de numerosos compuestos
derivados que eran medicinas potencialmente mejores que el producto original.
En complemento, se pudo conservar el sitio activo de la molécula, teniendo los
grupos funcionales en diferentes lados: los que facilitaban la entrada dentro del
sistema o los que evitaban algunos de los efectos adversos del químico
original.

Hoy, los productos naturales y los usos potenciales de las plantas en la


medicina, están comparablemente menos estudiados que en tiempos pasados
por diferentes razones. Los farmacéuticos sostienen que durante años, la gente
ha separado y probado muchas de las plantas que podrían tener algún valor
medicinal. Para descubrir una nueva planta potencialmente útil se necesitarían
programas masivos de pruebas y monitoreo. Muchas compañías piensan que
la oportunidad de volver al método de estudio antiguo, esta disminuyendo
grandemente. En adición, mientras conocemos más acerca de la bioquímica de
la enfermedad, resulta más fácil designar medicamentos completamente
sintéticos dirigidos a problemas bioquímicos específicos, sin embargo, las
plantas aun siguen siendo monitoreadas como agentes potencialmente
antitumorales, y las compañías farmacéuticas se han dado cuenta de que
muchas plantas supuestamente usadas en África, Asia, Australia y América
Latina, nunca han sido probadas. Esto, aun sostiene la esperanza de encontrar
nuevos compuestos de importancia medicinal.

LA QUÍMICA DE LAS MEDICINAS DERIVADAS DE PLANTAS

Ácidos grasos, aceites esenciales, gomas resinas, alcaloides y esteroides, son


todos los productos de plantas que se encuentran en la medicina moderna. Los
aceites y gomas son utilizados como purgantes y como vehículos o
emulsificantes en muchas preparaciones medicinales. Los aceites volátiles y
resinas son también utilizados para ayudar a penetrar utilizados como
purgantes y como vehículos o emulsificantes en muchas preparaciones
medicinales. Los aceites volátiles y resinas son también utilizadas para ayudar
a penetrar tejidos y como antisépticos. Debido a que hemos discutido este tipo
de productos en los Capítulos 9, 10, y 11, aquí nos concentramos en alcaloides
y esteroides, las dos clases de compuestos derivados de plantas más utilizados
actualmente por la medicina. Los compuestos de ambas clases pueden
presentarse en formas ligadas a una o más moléculas de azúcar. Dichas
formas, llamadas glicósidos, son a menudo la forma médicamente activa del
compuesto.

Los esteroides son compuestos químicos complejos, todos tienen la misma


estructura fundamental de cuatro anillos de carbono (Fig. 12-5) llamada la
columna vertebral de los esteroides. La adición de diversas mitades químicas
en diferentes sitios de la columna vertebral (las posiciones se enumeran en la
Fig. 12.5) conduce a la producción de una variedad de diferentes compuestos
esteroides. Las adiciones de moléculas de azúcar a la columna vertebral del
esteroide produce glicósidos esteroides.

Fig. 12-5
Con la adición de un lugar en particular de las cadenas de anillos extras
a la columna vertebral de los esteroides, son producidos varios
glicósidos cadiacos y hormonas esteroides. Los glicósidos cardiacos (B)
tienen un único anillo unido al carbono 17 de la columna vertebral del
esteroide. La saponinas esteroides (C) son comunes en las familias
Liliaceace, Agavaceae y Discoreaceae. Éstas difieren de otros
esteroides porque tienen un complejo espiral unido al esqueleto
esteroide. Este complejo las hace especialmente útiles como
precursores de hormonas esteroides humanas. (D, E y F).

Ambos glicósidos y glicósidos esteroides aparecen en muchos grupos no


relacionados de angiospermas. No se han encontrado funciones fisiológicas
directas de los esteroides en las plantas, por lo que estos compuestos están
clasificados como productos secundarios. Sin embargo, los esteroides tienen
un pronunciado efecto sobre los animales, particularmente vertebrados.
Consecuentemente, muchos biólogos creen que la producción de estos
compuestos tiene el propósito de impedir la herbivoría. Evidencias que
soportan este punto de vista vienen de los estudios acerca del ciclo de la vida
de la mariposa monarca, la cual, se alimenta es su estado larval (oruga) de las
hojas de la calentura o algodoncillo (Fig. 12-6). El algodoncillo o calentura es
un miembro del género Asclepias (Asclepiadaceae), es tóxico para los
humanos debido a que contiene abundantes glicósidos esteroides. Las larvas
de la monarca cuando se comen las hojas de la calentura o algodoncillo, no se
envenenan con los glicósidos que ingieren, en lugar de esto, ellas almacenan
los compuestos en partes de su cuerpo. Cuando las orugas sufren la
metamorfosis que las transforma en mariposas, los glicósidos almacenados en
la etapa larval, se ubican principalmente en las alas. Debido a que las
mariposas ahora contienen estos compuestos, pos sí mismas son tóxicas para
sus depredadores vertebrados, tales como las aves.
Fig. 12 -6
Glicósidos que son ingeridos por la oruga de esta mariposa, mientras se
alimenta de calentura o algodoncillo, son almacenados en el cuerpo y,
después de la metamorfosis aparecen en el cuerpo de la monarca
adulta. Estos químicos actúan como una defensa contra la depredación.

Cuando un ave llega a probar una de estas mariposas, se enferma y/o expulsa
el trozo de insecto. Los pájaros rápidamente aprenden a evitar a las monarcas.
De esta manera las mariposas han hecho un uso secundario de un producto
vegetal que fue originalmente producido por la planta para prevenir su
depredación.

El segundo grupo de productos vegetales con mayor importancia médica, son


los alcaloides, un grupo diverso de químicos heterocíclicos conjuntados debido
a que contiene nitrógeno y exhiben una reacción alcalina. Algunos químicos
ahora clasificados como alcaloides, tienen una reacción ácida debido a partes
componentes de la molécula. Anteriormente los alcaloides fueron considerados
productos secundarios como los esteroides, pero a diferencia de estos, se ha
demostrado recientemente que entran en el metabolismo primario de las
plantas. La planta está continuamente haciendo nuevas moléculas de
alcaloides y rompiendo las viejas. La Fig. 12-7 da ejemplos de algunos
alcaloides más conocidos.

Fig. 12 -7
Todos los alcaloides contienen nitrógeno pero ellos difieren unos de
otros en otros aspectos de sus moléculas.

Muchos alcaloides son extremadamente venenosos para los humanos, y


muchos, como veremos en el capítulo 13, han sido usados como veneno.
Quizá un ejemplo familiar de una planta tóxica a los animales debido a los
alcaloides que contiene es el “locoweed”. Otras incluyen la mortal “berenjena
venenosa” (Solanum ovigerum) y la “adelfa”, “leandro” o “flor de San José”
(Nerium oleander). Algunos insecticidas naturales como la nicotina son
alcaloides. Muchos alcaloides que son tóxicos para los humanos en grandes o
moderadas cantidades pueden ser efectivos para aliviar problemas fisiológicos
si se ingieren en pequeñas cantidades.

Consecuentemente, uno de los pasos más importantes en el desarrollo de


medicinas a partir de alcaloides (y esteroides) es la determinación de las dosis
seguras estandarizadas, ya que sin la administración adecuada de las
medicinas, en tiempos pasados los pacientes igual morían por la cura que por
la enfermedad.

PLANTAS DE IMPORTANCIA ANSCESTRAL EN TRATAMIENTOS MÉDICOS

Entre las peores enfermedades que han afligido históricamente a la humanidad


son la lepra y la malaria. La primera de estas era una de las enfermedades más
temidas de los tiempos ancestrales debido a la terrible desfiguración que
causaba y a la forma lenta y dolorosa en la que conducía a la muerte. La
segunda, la malaria, ha sido llamada el asesino más grande del mundo debido
a que había sido la causa de más muertes humanas en el registro de la historia
que cualquier otra enfermedad o todas nuestras guerras combinadas. Los
medicamentos que primero se usaron sin ningún éxito en el tratamiento de
estas dos enfermedades venían de las plantas.

El horror con el que la gente reaccionaba a la lepra es aun evidente en la


expresión “tratar a alguien como leproso”. Por los siglos, la lepra fue
considerada como enfermedad incurable, y los leprosos fueron rehuidos o
confinados a colonias designadas para ellos. Ahora sabemos que la lepra es
causada por una bacteria, la cual es transmitida aparentemente por contacto
entre individuos susceptibles. A pesar de las vedas mencionadas, hace 2000
años, ya se conocía como un aceite llamado “chaulmoogra” que ayudaba en la
cura de la lepra, aunque los europeos no lo conocieron sino hasta la mitad del
siglo XIX.

Una vez que “chaulmoogra” llegó a Europa, su efectividad fue evidente, pero el
origen de las semillas de donde se obtenía este aceite no lo fue. Europeos y
americanos recibieron frutos sin ninguna indicación de las plantas de las cuales
habían provenido. Joseph Rock, un connotado naturalista americano con fama
de ser capaz de hacer lo imposible, fue enviado a Asia en los años 20’s para
localizar las especies que producían los frutos (Fig. 12-8). Siguiendo un viajes
de miles de millas en todo tipo de transportes, Rock encontró el origen de
“chaulmoogra” creciendo en arboles de Hydnocarpus spp. (Flacourtiaceaea)
nativa de la India y los países aledaños. Rock envió semillas viables a Hawaii
donde comenzó el cultivo de Hydnocarpus. Poco después del descubrimiento
de Rock, hasta la producción de medicinas sulfatadas en 1946, el aceite de
“chaulmoogra” fue el único tratamiento para la cura de la lepra.

Los efectos drásticos de la malaria como una causa de muerte han sido
documentados desde tiempos ancestrales. La examinación de cráneos de la
Edad de Bronce provenientes de Grecia han mostrado que la malaria fue la
mayor causa de mortalidad. Durante la Primera Guerra Mundial, murió más
gente de malaria que del ataque de enemigos. Hasta 1950, una estimación
afirmaba que un millón de hindúes murieron de malaria sólo en un año. Aun
hoy, poblaciones enteras están infestadas con la enfermedad. Antes de que
conociera la causa de la malaria, la gente creía que era transmitida a través del
aire. El nombre de “malaria” proviene de las palabras francesas mal y aire, lo
que refleja la idea de transmisión aérea. Ahora sabemos que la enfermedad es
transmitida por mosquitos, la idea de que la malaria se movía a través del aire
no estaba tan alejada de la realidad.

La malaria es causada por un protozoo perteneciente al género Plasmodium.


Cuando se es picado por un mosquito que previamente se ha alimentado de
sangre de una víctima de malaria, un individuo resulta inoculado con el
microorganismo. La enfermedad es caracterizada por fiebre, escalofrío, anemia
y agrandamiento del bazo. Usualmente la persona que ha contraído la
enfermedad presenta ataques repentinos. Los ataques ocurren cuando gran
número de células sanguíneas se rompen simultáneamente liberando la forma
del protozoo que se ha estado multiplicando dentro de las células.
Por varios siglos, no hubo manera de controlar los efectos de la malaria.
Finalmente a la mitad del siglo XVII, Jesuitas en el sur de América descubrieron
un remedio nativo para la enfermedad, que consistía de una infusión hecha por
trozos de corteza de Cinchona officinalis, (Rubiaceae, Fig. 12-9) en agua. El
nombre indio del árbol del cual se obtenía esta corteza era quina o quina-quina
(calisaya). Los jesuitas proclamaron que habían encontrado una cura para la
malaria, pero la orden religiosa era tan odiada y aprendida en Europa que
grandes segmentos de la población, quienes creían que la promoción de la
medicina era una conspiración para matar a los protestantes, no la utilizaron.
De hecho, Oliver Cromwell murió de malaria en vez de tomar “el polvo jesuita”.
No fue sino hasta 1681, que la cinchona fue universalmente aceptada como un
tratamiento eficaz para la malaria.

Fig. 12 – 9
Una rama con flores y frutos de Cinchona officinalis, cuyo tallo contiene
quinina, un remedio para la malaria

Pronto se reconoció que los árboles de cinchona diferían en la calidad de


alcaloides que contenía cada individuo. El conocimiento particular de árboles
potentes, fue un secreto cuidadosamente guardado. Los alemanes fueron
finalmente capaces de adquirir las semillas tomadas de una planta altamente
productiva cerca del lago Titicaca, en Bolivia, comprando la información a un
indio que posteriormente murió en prisión como castigo. Después de que
vinieron muchos problemas agronómicos, los alemanes finalmente dirigieron el
establecimiento de plantaciones de estas semillas en Java. Sus esfuerzos
rápidamente les dieron un monopolio sobre el suministro mundial de calisaya.
Con el inicio de la Segunda Guerra Mundial, Europa y los Estados Unidos
fueron bloqueados de suministros de la medicina, causando que los Estados
Unidos enviaran expediciones a Bolivia para descubrir nuevos recursos.
Mientras una de estas misiones tuvo éxito sus logros fueron algo obscurecidos
por la síntesis de la quinina en 1944. Poco después, fueron también
sintetizados alcaloides químicamente similares, reduciendo la necesidad de
quinina natural.

Fig. 12 – 8
Joseph Rock había enseñado árabe en Austria y chino en Hawaii antes
de ser escondo para dirigir la investigación U.S.D.A, para buscar el
recurso del aceite de “chaulmoogra”, Sabiendo que los frutos solamete
aparecían en mercados en China, Burma y la India y que la descripción
indicaba que la planta era un miembro de la familia tropical
Flacourtiaceae, Rock viajó miles de millas a través del Asia salvaje.
Siguiendo las pistas lingüistas y botánicas, él, finalmente, localizó los
frutos leñosos en árboles de 25 a 35 m de alto en Burma. El aparece
aquí como lucía en 1925 en una plantación Hawaiana de Hydnocarpus
establecida con las semillas que él colectó (foto de cortesía de la
U.S.D.A).
Por muchos años, virtualmente todas las medicinas de la malaria han sido
producidas sintéticamente. Sin embargo cepas de Plasmodium, particularmente
en el lejano oriente, recientemente han resultado resistentes a muchos de los
análogos sintéticos de la quinina. Por ello es que se ha renovado el interés en
la quinina natural, la cual parece mantener sus efectos sobre las nuevas cepas.
Un patrimonio del antiguo uso de quinina natural para prevenir la malaria es el
tónico de ginebra, una bebida creada por los británicos cuyos viajes incluían
países tropicales donde la amenaza de la malaria hacían que los viajeros
tomaran dosis profilácticas de quinina.

Recientemente ha sido aislado un compuesto antimalárico de Artemesia anuua


(Asteraceae) Esta especie, un ajenjo relacionado con la planta de la cual se
obtiene el licor de ajenjo, ha sido utilizado en China para varios propósitos
medicinales desde el año 168 a. de C. El compuesto artemisinina, no es un
alcaloide y no contiene nitrógeno.

Mientras que su impacto fue menos espectacular, tres medicinas inicialmente


derivadas de ésta también tienen valor, y ahora son producidas sintéticamente.
Una es la efedrina, originalmente obtenida remojando los tallos secos de
Ephedra sinica (Gnetaceae, una gimnosperma, Fig. 12-10). Las infusiones de
los tallos de la planta han sido prescritos en China durante siglos como un
estimulante y el tratamiento de hipertensión arterial, asma y fiebre de heno. Fue
sólo hasta después de 1920 que en el oeste se aceptó el extracto de Ephedra
como un descongestionante y que se pudo aislar el alcaloide efedrina
responsable de esta acción. La efedrina sintética o compuestos similares son
ahora usados en muchas medicinas.

Fig. 12 – 10
Ephedra, de donde se obtiene la efedrina, es una gimnosperma como
indica la presencia de conos en vez de flores. (A) conos con estambres;
(B) conos con óvulos; (C) planta.

La segunda planta es el sauce blanco (Salix alba, Salicaceae). Desde el tiempo


de Dioscórides soluciones hechas de hojas de sauce remojadas (decocción)
eran también colocadas en áreas del cuerpo lastimadas o adoloridas. El
ingrediente activo del sauce que aliviaba el dolor fue aislado en 1827 y fue
llamado salicina. La salicina pudo no haber sido tomada como tal, pero un
derivado, el ácido acetilsalisílico, producido en Alemania en 1899, fue ingerido
y proporcionó alivio para todo tipo de dolor. Este compuesto, llamado aspirina
por sus productores originales, es ahora, probablemente, el medicamentjo más
ampliamente usado del mundo.

Rara vez pensamos en la cocaína como una medicina, pero históricamente a


sido utilizada como un calmante y como anestesia local. La coca (Erythoxylum
coca, Erythroxylaceae, Fig. 12-11) es nativa de los Andes sudamericanos
donde los indios han masticado las hojas mezcladas con lima desde hace ya
mucho tiempo. Los alcaloides extraídos durante la masticación reducen los
sentimientos de hambre y dolor.

Fig. 12 – 11
Una rama y flor de la planta de coca, cualquiera produce el alcaloide
cocaína.

El uso porencial de la cocaína en la medicina fue descubierto por primera vez


en 1884, cuando un asistente de Sigmund Freud colocó en su lengua una
solución de cocaína (aislada de la coca en 1858), y encontró que producía una
sensación de entumecimiento. Una serie de experimentos posteriores
mostraron que una solución de cocaína podría ser usada como anestesia local
en cirugía oftálmica, odontología y otras operaciones donde sólo una parte del
cuerpo necesitaba ser desensibilizada. La cocaína nunca había sido sintetizada
pero si compuestos similares, El más importante de estos alcaloides similares
es la procaína, mejor conocida por su nombre comercial, Novacaína. Los
alcaloides sintéticos con acción similar a la cocaína, la han virtualmente
reemplazado en su uso médico en los Estados Unidos.

PLANTAS DE IMPORTANCIA MÉDICA ACTUAL

Mientras que actualmente la quinina natural, la cocaína y el aceite de


“choulmoogra” son raramente usados para tratar enfermedades, muchas
plantas son aun de gran importancia como recurso para la fabricación de
compuestos medicinales (Fig. 12-12). En nuestra discusión de plantas
importantes de la medicina moderna, trataremos primero aqullas que posee
esteroides y luego aquellas de las cuales se obtienen alcaloides.

Fig. 12 – 12
Fármacos obtenidos de plantas. Las que se muestran son algunas
medicinas normalmente disponibles en farmacias. Debido a que muchos
de estas etiquetas muestran nombres comerciales, proporcionamos un
breve resumen de los constituyentes botánicos y los usos de los
fármacos.

1. Indigo carmin, un tinte histológico del índigo.


2. RID, contienen piretrinas que matan piojos de la cabeza y del
cuerpo
3. Hidrocloruro de cocaína, un anestésico local (para uso externo)
4. Almíbar de ipecuana hecho de Cephaelis ipecacuanha, es usada
para inducir el vómito después de la ingestión de veneno.
5. Lanoxín que contiene digoxina, un glucósido cardiaco de la digital
púrpura que ayuda a estabilizar los ritmos cardiacos
6. Cloruro de tuboccuranina, contiene curare de las especies del
género Strychnos. Es utilizado como relajante muscular
esquelético en cirugías
7. Espíritu de alcanfor, hecho de Cinnamomun camphor y es
utilizado externamente como un analgésico tópico
8. Donnatal contiene alcaloides de belladona y barbitúricos que
alivian retortijones y espasmos del estómago, vejiga e intestinos
9. APC o aspirina, con fosfato de codeína y cafeína, es prescrito
como analgésico y agente antiinflamatorio
10. Ananace 100, contiene bromelgina, una enzima proteolítica de la
piña usada para reducir edema, alivia el dolor y acelera la
reparación de tejidos
11. Tylenol, con codeína, es tomada para aliviar dolores fuertes
12. Tabletas de Cafergot, contiene tartrato de ergotamina (obtenido
de el hongo ergot) y cafeína. Las tabletas son usadas para tratar
migrañas
13. Tintura de benzoína en spray, es un ejemplo de un producto
vegetal usado como un protector tópico
14. Syllact, es una de las muchas formas de laxante que contiene
psyllium (ver no. 26)
15. Serpacil, es el nombre comercial de un fármaco que incluye
alcaloides de Rauwolfia que son efectivos en el tratamiento de
hipertensión y condiciones emocionales.
16. Sulfato de efedrina, es usado como un broncodilatador
17. Mannitol. Extraído del exudado en seco del fresno, Fraxinus
ornus (oleaceae), es utilizado como laxante
18. Sulfato de quinina. Es un fármaco antimalaria
19. Podófilo que contiene podofilina, la cual previene la proliferación
celular en crecimientos tumorales
20. Hidrocloruro de prometacina con fosfato de codeína, forma la
base de algunos jarabes para la tos o antihistamínicos
21. Tintura de opio, ha sido utilizada para aliviar cólicos menstruales,
para la diarrea, y en otros padecimientos que causan espasmos
abdominales dolorosos
22. Sulfato de morfina, es un eliminador de dolor inyectable que solo
es usado en casos extremos
23. Parapectolin, contiene extractos de opio y caolín (arcilla), para
absorber irritantes y proporcionar alivio en casos de simple
diarrea y cólicos
24. Empirín, con fosfato de codeína, proporciona mayor alivio que la
simple aspirina
25. Goma de caraya (capitulo 11), es utilizado como laxante en
grandes cantidades
26. Metamucil, contiene psyllum, extraído de cáscaras de semillas de
zaragatona. Este producto actúa igual que el Syllact (ver no. 14)
27. Donnagel.PG, contiene sulfato de hiociamina, hidrobromuro de
iociamina y opio en polvo. Es prescrito en casos de diarrea,
gastritis, colitis y náuseas.
(Foto tomada con la ayuda del Dr. James Delucio, Departamento de
farmacéutico, Universidad de Texas)

Esteroides

Como se señaló anteriormente, los esteroides tienen un pronunciado efecto


sobre los humanos. Una de las principales razones de estos efectos es que
muchas de las hormonas animales tienen un esqueleto esteroidal como los que
se muestran en la figura 12-5. Una hormona puede ser vagamente definida
como una sustancia producida en una parte del cuerpo que afecta el
funcionamiento de tejidos u órganos en otras partes del cuerpo. En humanos,
las hormonas son producidas por las glándulas pituitaria, adrenal y tiroides, los
órganos sexuales y muchos otros órganos. Entre las hormonas producidas por
la corteza adrenal y aquellas consideradas como hormonas sexuales están la
cortisonas, los estrógenos, los andrógenos, la progesterona y la testosterona.
(ver Fig. 12-5). Es posible sintetizar estas hormonas o extraerlas de glándulas
removidas de la orina de una mujer preñada o postmenopáusica, pero dichos
métodos son extremadamente tardados y costosos. La parte más incómoda de
la síntesis química de estas hormonas es la columna vertebral de los
esteroides. Consecuentemente, si un esqueleto de esteroide puede ser
obtenido de un recurso relativamente barato y accesible, la síntesis final de una
hormona humana por adición de los componentes periféricos de la molécula,
puede ser un procedimiento relativamente fácil de realizar.

Entre los años de 1936 y 1940 fue descubierto que ciertos miembros del ñame
del género Dioscorea (Dioscoreaceae, Fig. 12-13; ver también Capítulo 8)
contenían varios tipos Fig. 12-5). El nombre “saponina” se refiere a que estos
compuestos hacen una espuma parecida al del jabón cuando se agitan con el
agua. Las saponinas médicamente importantes tienen un anillo adicional en la
columna vertebral del esteroide (ver Fig. 12-5) que las hace praticularmente
similares a las hormonas sexuales humanas. Las especies de plantas, como
Agave sisalana (Agaveceae, ver también capítulo 16), especies de la familia
Liliaceae, y muchas especies del género Dioscorea, contienen dichas
saponinas (actualmente en la forma de saponinas a las cuales se les une uno o
más azúcares), pero dos especies centroamericanas de Dioscorea, D.
floribunda y D. composita, se ha encontrado que son los recursos más
productivos. Ambas especies producen diosgenina, que es un buen punto de
partida para este tipo de síntesis química. Esta sapogenina ses extraída de los
tubérculos, que son lavados, picados y secados, para su posterior extracción.
La mayoría de estas hormonas sintetizadas a partir de diosgenina son
utilizadas en píldoras anticonceptivas, para la producción de hormonas que
regulan los ciclos menstruales y como componentes de medicinas para el
tratamiento de la fertilidad. La cortisona e hidrocortisona son otras dos
hormonas importantes que son sintetizadas de diosgenina. Estas son usadas
para el tratamiento de reacciones alérgicas severas, artritis y para la
enfermedad de Addison, causada por el mal funcionamiento de las glándulas
adrenales.

Fig. 12 – 13
Las raíces del ñame (mostrado aquí, son el recurso princial de
precursores de esteroides utilizados para producir compuestos activos
en anticonceptivos orales, y para tratar desbalances hormonales y
enfermedades del corazón.

Las enfermedades cardíacas son una de las cuales más comunes de muerte
natural actualmente en los Estados Unidos. La aparente poca importancia
relativa de las enfermedades cardiacas como una causa de mortalidad en
tiempos pasados fue probablemente debido al hecho de que muchos individuos
morían por otras causas de alcanzar las edades durante las cuales las
enfermedades cardiacas resultan un problema. También es posible que las
enfermedades cardiacas no hayan sido formalmente reconocidas como tal. Por
ejemplo, la dropsia es una enfermedad caracterizada por la retención de fluido
en los líquidos (edema). Ahora, sabemos que el problema es causado por la
mala circulación asociada con fallas debidas al congestionamiento del corazón.

De acuerdo con lo anterior, resulta entonces un poco asombroso, que la


investigación científica en la cura de la dropsia haya conducido a la detección
de uno de los tratamientos más importantes y modernos para ciertos problemas
del corazón. William Withering, un prominente científico físico británico, prestó
atención, durante 1774, a un paciente que se creía incurable, recuperado de
dropsia después de habérsele administrado una infusión de varias partes de
plantas. La cura popular incluía hojas de digital púrpura (Fig. 12-14), una planta
común ornamental. Digital púrpura (Digitalis purpurea, Scrophulariaceae) es
una planta europea extremadamente venenosa (se rumora que bebe el néctar
puede matar a un niño). El primer trabajo de Withering fue, consecuentemente,
acertar a la dosis no letal de polvo de hojas secas de Digitalis y registrar
meticulosamente los efectos de la droga. Los cuidadosos tratamientos y
cantidades administradas, documentadas por Withering, condujeron
eventualmente al uso excesivo de Digitalis.

Fig. 12 – 14
Las hojas de la planta ornamental digital púrpura, poseen digitoxina, un
glicósido esteroide efectivo para estabilizar la acción del corazón.

Muchos años después del trabajo de Withering, fueron aislados y


caracterizados los químicos responsables de la efectividad de Digitalis. Se
comprobó que eran esteroides principalmente en un tipo de glicósidos
conocidos como glicósidos cardiacos. Estos esteroides hacen espuma en el
agua como las saponinas, pero tienen diferentes anillos unidos a la columna
vertebral del esteroide (ver Fig. 12-5). Los glicósidos cardiacos son llamados
así porque tienen un fuerte efecto sobre los músculos caridiacos. Cambian los
ritmos de los latidos del corazón del tal manera que las contracciones sistólicas
con extendidas. El efecto neto incrementa el tiempo entre las contracciones
cardíacas y el vacilado del ventrículo de forma más eficiente que sin el
medicamento. Los glicósidos cardiacos usados médicamente pueden también
mejorar la circulación en general, aliviar el edema (dropsia) también asociado
con fallas al corazón, y ayudar a la secreción renal. Los glicósidos cardiacos
más aislados de Digitalis son la digitoxina, gitoxina y gotaloxina.

Alcaloides

El dolor es aparentemente una horrible calamidad que los humanos tenemos


que aguantar (Fig. 12-15). La sensación de dolor puede ser causada por
factores físicos o fisiológicos o una combinación de ambos. Aún, las mismas
medicinas que son efectivas sobre el dolor físico, lo son para la angustia
fisiológica, debido a que adormecen la sensación de dolor y producen un
sentimiento de desconexión con el mundo real y consciente. Uno de los más
viejos y aún predominante recurso medicinal para aliviar el dolor, es el opio de
la amapola (Papaver somniferum, Papaveraceae, Fig. 12-16, ver también
Capítulo 13). Cápsulas de amapola fósil han sido encontradas alrededor de
poblados prehistóricos del Mediterráneo. Representaciones pictóricas de la
amapola pueden ser encontradas en el arte egipcio, griego y romano. Como en
el caso actual, el antiguo uso fue probablemente en gran parte como narcótico
(ver Capítulo 13), pero el uso del opio como un agente calmante para ayudar a
combatir la disentería data de al menos el primer siglo antes de Cristo.

Fig. 12 – 15
“El dolor de cabeza” por George Cruikshank, publicado en Londres en
1819. (Reproducido de la Medicina y los Artistas”, con permiso del
Museo de Arte de Philadelphia).

Fig. 12 – 16
La amapola del opio es el recurso de morfina, papaverina y codeína.

El opio de la amapola es nativo de la región que incluye el este de Europa y el


Oeste de Asia. La mayoría de la producción moderna está en Nepal, India,
Laos y Camboya. Debido a que sólo cerda del 4% del opio cosechado es
usado para propósitos legítimamente médicos, el cultivo está prohibido en
muchos países, incluyendo los Estados Unidos. La representación de la
cápsula de opio en culturas ancestrales (ver Fig. 10-3) muestra que el mismo
método de obtención del látex de los frutos del opio ha sido empleado por
siglos. Las cápsulas fertilizadas e hinchadas son rebanadas por un trabajador y
cargadas en la espalda a través de los campos, para evitar que se raspen con
las cápsulas que ya han cortados. La incisión a través de la cápsula debe ser
suficientemente profunda para cortar los vasos de látex que corren a través de
la pared externa del fruto, pero lo suficientemente superficial para prevenir un
daño severo. Con cuidado una cápsula puede ser horadada de 3 a 10 veces.
Después de que se ha hecho la incisión, la cápsula es dejada por un día
mientras fluye escasamente el látex del corte y se deja secar al aire. Al
siguiente día, la masa pegajosa es raspada de la cápsula almacenada y
eventualmente seca (ver Fig. 13-8).

En tiempos ancestrales el látex seco era simplemente espolvoreado y disuelto


en algún líquido, generalmente vino. Actualmente, el látex es también secado,
espolvoreado y disuelto, pero la solución es luego sujeta a una cromatografía
(un proceso que separa los varios componentes químicos de una mezcla). Para
propósitos médicos, los químicos importantes presentes en el látex son
alcaloides. Más de 26 alcaloides diferentes han sido aislados del opio, pero
sólo 3 de éstos, morfina, codenina y papaverina (ver Fig. 13-10), son
extensamente usados. La morfina asilada del opio en 1803 por un farmacéutico
alemán, F. W. Serturner, es el más abundante de los tres en el látex, y el más
potente eliminador de olor. Es también, el más peligroso de los tres, porque
forma habito de manera extensa. La administración es siempre por medio de
una aguja hipodérmica y en cantidades cuidadosamente reguladas. Aun en
situaciones en las cuales es administrada médicamente, el paciente puede
volverse adicto. Sin embargo, uno puede apreciar que tan importante era la
morfina antes del surgimiento de los anestésicos modernos, cuando todas las
cirugías eran realizadas mientras el paciente estaba despierto (o alcoholizado)
y atado a una mesa. La morfina proporcionó prácticamente la única ayuda
contra el dolor en esas operaciones, así como en heridas de guerra.
Era también usada, mezclada con escopolamina durante las décadas de los
30’s y los 40’s para producir “sueño del crepúsculo”, una anestésico
comúnmente utilizado durante la labor de parto y el alumbramiento.
Actualmente, la morfina es administrada sólo en casos de extremo dolor.

En contraste con la morfina, la codeína es un moderado calmante de dolor, y


usualmente no forma hábito. Es utilizada en algunos medicamentos que alivian
el dolor que se venden sin receta médica, así como en muchas medicinas
prescritas. El alcaloide puede ser aislado del opio es la papaverina, usada
principalmente en medicinas para tratamientos de espasmos internos,
particularmente aquellos del tacto digestivo. El paragorico es una simple tintura
(solución) de opio utilizada históricamente contra la diarrea y los retortijones, es
efectiva en gran parte por la papaverina que contiene. Mientras que el
paragorico es ahora difícil de obtener, debido a las estrictas leyes que regulan
la dispersión de derivados del opio, forma parte de un componente de muchos
productos comerciales utilizados simplemente para la diarrea.

Otro grupo de alcaloides usados para controlar una variedad de espasmos


musculares y en psiquiatría, son obtenidos de miembros de la familia de la
papa (Solanaceae). Al igual que los químicos aislados del opio, estos son a
menudo clasificados como analgésicos debido a que alivian el dolor calmando
los espasmos musculares. Los alcaloides sonlacáceos más comúnmente
usados son; la hiosciamina (y 1-hiosciamina), atropina y escopolamina (o
hioscina), Técnicamente éstos son conocidos como alcaloides tropano debido a
que contienen un porción dicíclica formada por la combinación de ornitina y 3
átomos de carbono derivados de acetato (Fig. 12-17). Aunque estos se
presentan en muchas especies, los alcaloides propano son extraídos más
comúnmente de Atropa belladona (Figs. 12-18, 12-19) nativa del centro y sur
de Europa; Hyoscyamus niger y H. muticus de Eurasia, y, duboisia
myoporoides y D. leichtardrii, nativa de Australia e islas aledañas (ver Capítulo
13 para tener una visión diferente de estas plantas).

La primera de estas, comúnmente llamada “belladona” o “sombra mortal de la


noche”, ha sido utilizada medicinalmente desde los tiempos de Dioscórides. Su
nombre científico proviene del nombre del Dios griego Atropos, uno de los tres
responsables de cortar el hilo de la vida. Es poco necesario decir que la planta
es muy venenosa. El nombre común de belladona proviene del uso medieval
de gotas para hacer que se expandieran sus pupilas. Los ojos muy abiertos,
producían una mirada inocente que era considerada como encantadora
(entonces, bella significaba belleza y donna dama). Las especies de
Hyoscyamus (Fig. 12-19), también figuraban prominentemente en la medicina
europea tradicional y en la brujería, aunque aparentemente nunca fue utilizada
para realzar la belleza. Duboisia ha sido un recurso de alcaloides usado en la
medicina occidental sólo hasta cerca de 1877, pero los arbustos nativos de
Australia parecen haber sido reconocidos por la potencia de estas especies
mucho antes de esta época.

Aunque todas partes de estas especies de solanáceas tienen alcaloides,


usualmente sólo las hojas secadas y colocadas en solventes. En la actualidad,
los extractos son fraccionados y los diferentes alcaloides purificados. La acción
de los alcaloides es la de aliviar el sistema de músculos lisos y así controlar el
dolor producido por los calambres. Entre los músculos que son tratados con
alcaloides se encuentra el corazón. Consecuentemente, los alcaloides tropano
son utilizados en muchas medicinas prescritas para problemas cardiacos. La
escopolamina y la atropina son también usados para dilatar las pupilas durante
la examinación de los ojos. La atropina es usada mezclada con azul de
metileno, salicilato de fenil y ácido benzóico para combatir infecciones y dolor
asociado con el tracto urinario.

Los alcaloides de belladona son prescritos para dolores estomacales, de la


vejiga y, para prevenir náuseas y vómito provocados por enfermedades del
sentido del movimiento. Son recetadas para pacientes con el mal de Parkinson
para disminuir la rigidez y los temblores, y son a menudo proporcionados a
pacientes antes de cirugía como un relajante y para reducir la salivación.
Finalmente, estos alcaloides ayudan en casos de gases neurotóxicos o
intoxicación por hongos.

No todos los alcaloides utilizados para tratar enfermedades del corazón se


obtiene de la familia de las papas. Otros usos de diferentes compuestos
importantes es un lirio Veratrum viride (Liliaceae), especie de Norteamérica.
Los químicos más importantes obtenidos de estas plantas son veratrocina y
veratramina (ambos glicósidos) germidina y germitrina (ésteres alcaloides). Los
ésteres alcaloides reducen la presión de los latidos del corazón, retrasando el
corazón y estimulando el flujo de la sangre. El Eléboro americano, nombre
común de la especie, fue utilizado por los indios norteamericanos y adoptado
por los pobladores europeos. Indudablemente, la adopción de la planta para
propósitos medicinales se facilitó por el hecho de que la especie relacionada,
V. album, ha sido utilizada en Europa por siglos para tratar entre otras cosas, el
cólera. Los alcaloides son extraídos de las raíces bulbosas de ambas especies
después de que han sido limpiadas y secadas.

Además de la quinina, chinchona presenta entre otros 30 alcaloides, tales


como la quinidina,, un compuesto útil en el tratamiento de enfermedades del
corazón. La quinidina inhibe la fibrilación de la aurícula y corrige los ritmos
cardiacos impropios. El alcaloide es usualmente administrado como una sal
sulfatada.

Una enfermedad actualmente común en los Estados Unidos, que es a menudo


asociada con, o como resultado de enfermedades del corazón, es la
hipertensión arterial, causada por la dificultad de bombear sangre a través de
las arterias. Uno de los agentes más efectivos conocido como el tratamiento de
la hipertensión proviene de una planta que fue primero mencionada por las
vedas de la India muchos siglos antes de Cristo. Estos poemas eran científicos
mostraban que la raíz de serpiente (Rauvolfia serpentina, Apocynaceae, Fig.
12-20) era útil para tratar mordeduras de serpiente. Hindis aplicó el nombre de
chandra (Luna) a esta planta desde que era sólo usada para tratar “la
enfermedad de la Luna” o locura. Los indios sabios han masticado la raíz de
serpiente por siglos debido a sus efectos calmantes. Mahatma Ghandi se sabe
que era aficionado al té de raíz de serpiente. Pero a pesar de la abundante
sabiduría del pueblo acerca de Rauvolfia, no fue sino hasta 1949 que los
científicos indios se dieron cuenta de su potencial para regular la hipertensión.
Poco después fue verificado que los alcaloides de Rauvolfia eran también
efectivos en el tratamiento de enfermedades mentales.

El químico más importante obtenido de la raíz de serpiente es la recerpina (Fig.


12-7), aislada en Suecia en 1952. Aunque el alcaloide se presenta en toda la
planta, está más concentrado en la raíz y por ello es principalmente extraído de
ésta. Los dramáticos efectos de este compuesto alteraron completamente las
prácticas en instituciones de salud mental una vez que se permitió su uso
general. Antes de que la recerpian comenzara a ser administrada, los
esquizofrénicos eran tratados con choques eléctricos o con inyecciones de
insulina, ambos causaban reacciones violentas (Fig. 12-21). El uso de
cantidades relativamente grandes vía intravenosa de recerpina produce un
efecto calmante pronunciado con relativamente poco trauma. La medicina o la
droga, sin embargo, tiene efectos laterales cuando se usa en estas cantidades.
Dosis más pequeñas son utilizadas para tratar hipertensión, problemas
menstruales y de la menopausia. Una especie relacionada del nuevo mundo,
R. tetraphylla, es también utilizada como una fuente de alcaloides, pero
muchos de los suministros mundiales aún provienen de la India, Pakistán o
Java.

El cáncer es una de las enfermedades más mortales de nuestro tiempo. Las


compañías farmacéuticas continuamente investigan sobre agentes
anticancerígenos y la gente afligida con esta enfermedad y sus parientes,
recurren a cualquier posible panacea. La continua presión pública para permitir
el uso de la etril (extraído de las semillas de albaricoque) como un tratamiento,
a pesar de la constante documentación de su ineficiencia en el control del
cáncer, ilustra la desesperación con la cual son vistas las curas. La
investigación de agentes anticancerígenos sin embargo, no ha sido ausente de
éxito. En pocos casos las sustancias que son capaces de controlar el cáncer
resultan ser alcaloides de plantas.

El mirto común (Catharanthus raseus, Apocinaceae, Fig. 12-22), ha sido usada


en su lugar de origen en Europa durante cientos de años como un tratamiento
popular para la diabetes. Debido a su uso en la medicina tradicional, la planta
fue probada por su efectividad sobre varias enfermedades. En 1957, se intentó
utilizar para el rtatamiento de la leucemia y se encontró que es efectiva en la
cura de algunas formas de la enfermedad (especialmente aquellas que
comúnmente afectan a los niños). Los químicos activos, identificados como
vinblastina y leurocristina, fueron comecializadas poco después de 1957 bajo
varios nombres comerciales. El índice de curas exitosas usando fármacos
manufacturados a partir de estos alcaloides se encuentra en el rango de entre
el 50 y el 70% para el caso de algunas linfonias. En el caso de anemia
linfocítica, se encontró un 99% de los casos donde se utilizaron los derivados
de la vinblastina. Los pacientes subsecuentemente exhibieron un rango de
sobrevivencia del 50% después de tres años. El tratamiento incluso ha sido
efectivo para la enfermedad de Hodkin. La continua experimentación a indicado
que la mezcla de alcaloides con otros químicos puede producir aún mejores
resultados.
Una segunda planta que se encontró que contiene alcaloides antitumorales es
el Podófidlo (Podophyllum peltatum, Berberidaceae). Las platnas de esta
especie son herbáceas y perennes; florean a principios de la primavera en los
bosques deciduos de Canadá y los Estados Unidos Los compuestos activos
podofilina y α y β peltatina, son particularmente abundantes en los rizomas.
Los extractos de las raíces eran usados por los nativos como purgantes y para
problemas de la piel y crecimientos tumorales. Hoy, estos alcaloides son
usados como base del VM-26, un fármaco utilizado para tratar la leucemia
linfocítica. Aunque más nueva que el fármaco basado en los alcaloides de
Catharanthus, la VM-26 parece ser tan efectiva como la vincristina en el
tratamiento de leucemias infantiles.

Una última planta usada con cierto éxito en el tratamiento de cáncer es el


azafrán de otoño (Colchicum autumnale, Liliaceae, Fig. 12-23). El alcaloide
colchicina extraído de esta especie interfiere con la división mitótica celular.
Como un agente quimioterapéutico para el tratamiento del cáncer se hace uso
de esta propiedad, como se espera, previniendo la proliferación de células
cancerosas. Sin embargo, debido a que la colchina también afecta células
normales, su uso debe de ser cuidadosamente monitoreado ya que solo ha
producido limitados resultados exitosos.

OTRAS PLANTAS DE USO MEDICINAL

Muchas otras plantas son empleadas en la producción de enormes conjuntos


de medicinas obtenidas actualmente para nosotros. Muchos compuestos
mucilaginosos de origen vegetal (ver Capítulo 11) son utilizados como
ungüentos tranquilizantes y como vehículos para otras medicinas. Aloe y la
zaragatona constituyen dos de los recursos más importantes de plantas
mucilaginosas Plantago ovata y P. psyllium (Plantaginaceae) son fuertes de
psilium, un mucilago coloide usado para problemas intestinales. Estos plantas
son hierbas anuales, arrocetadas nativas del sur de Europa, norte de África,
Islas Canarias y de sitios lejanos como Pakistán o la India en Asia. La cáscara
de las semillas de estas especies, que pueden contener más del 30% de
psilium, son removidas, pulverizadas, tamizadas y cernidas. El polvo resultante
es administrado, y absorbe agua en el tracto intestinal, proporcionando una
masa suave y voluminosa que no es afectada por las bacterias. Conforme la
masa se mueve a través del intestino proporciona alivio para las irritaciones
causadas por amibas, constipación y diarrea crónica.

Las especues de Aloe (Liliaceae) principalmente A.barbadencis, han sido


incluso utilizadas por sus geles tranquilizantes. En la región mediterránea
A.barbadencis, a sido usada desde tiempos griegos para una larga lista de
desordenes, pero principalmente para problemas de la piel como quemaduras,
tiñas o dolores venéreos. El agente tranquilizante derivado de aloes es la pulpa
gelatinosa extraída por debajo de la epidermis o del jugo de las suculentas
perennes. El gel fresco, es aplicado tópicamente en áreas inflamadas. Además
de la pulpa gelatinosa, los aloes producen látex que contiene glicósidos de
antraquinona. Una mezcla de estos glicósidos aislados de las partes solubles
en agua del látex, es conocido como aloina. El látex ha sido usado como un
potente purgante debido a que irrita el intestino. Actualmente, el gel de aloe es
utilizado en champús, acondicionadores y lociones para manos, así como
mezclado con lanolina en ungüentos que proporcionan alivios a quemaduras
originadas por fuego, sobreexposición a los rayos del Sol o radiación. La aloína
es también utilizada combinada con alcaloides de belladon en medicamentos
prescritos para dolores intestinales.

Otro fármaco derivado de plantas que puede ser encontrado en cualquier hogar
es el almíbar de ipecacacuana. El aceite de ipecacuana es obtenido de
Cephaelis ipecacuana (Fig. 12-24), un miembro de la familia del café
(Rubiaceae). Este contiene muchos alcaloides que causan el vómito. Mientas
que esto aparenta ser más un inductor de enfermedad que una cura, la
ipecacuana es un implemento en los equipos de control de envenenamiento.
Cuando ocurre una ingestión de veneno el vómito puede causar la expulsión
del veneno antes de que sea asimilado. Debido a que el ipecac es efectivo sólo
para algunas clases de envenenamiento, puede segura y rápidamente prevenir
un trágico accidente.

Un último fármaco derivado de plantas que ha recibido considerable atención


recientemente es la chimopapaina, una enzima obtenida de la papaya
(Caricapapaya, Caricaceae, ver Fig. 5-27). Esta enzima es la hermana de una
de la más común y conocida enzima de la papaya, la papaína (Capítulo 5)
utilizada como condimento ablandador de carne. En medicina la chimopapaina
es utilizada debido a que exhibe especificidad en disolución de proteínas.
Antiguamente, la cirugía era el tratamiento recomendado para el dolor de
espalda severo debido al deslizamiento de un disco en la columna vertebral. El
dolor causado por la presión del disco cartilaginoso deslizado necesitaba de
una acción drástica, y la excisión de la pieza de cartílago parec[ia ser la única
solución. Actualmente, los médicos han encontrado que la inyección de
chimopapaina dentro del área de la espina cerebral donde el disco está
causando problemas, disminuye la presión disolviendo el cartílago. Dicho
procedimiento es más simple y menos costoso que la cirugía mayor. Las
desventajas incluyen la hipersensibilidad de algunos individuos a la enzima.

Es posibilidad que más y más fármacos botánicos útiles sean encontrado en


diferentes plantas para ser probados. En China, la herbolaria ha sido practicada
por miles de años, y hoy, los científicos chinos están activamente investigando
las sustancias de las plantas que han sido tradicionalmente usadas en curas
populares. Muchas de éstas muestran se una promesa y están siendo
probadas clínicamente.

En los Estados Unidos, agencias privadas y gubernamentales también llevan a


cabo programas de búsqueda a larga escala que intentan localizar plantas
potencialmente medicinales. Se espera que esta investigación sea viable y que
continúe a pesar de la destrucción de la vegetación natural y de la extinción de
especies que está siendo causada por el incremento de las poblaciones.

Fig. 12 – 17
Alcaloides de tropano, encontrados predominantemente en miembros de
Solanaceas, son compuestos dicíclicos de nitrógeno formado por
combinaciones de ortinina y moléculas de ácido acético. Hiosciamina y
atropina son isómeros del mismo compuesto. Las dos figuras inferiores
muestran diferentes maneras de representar la mol{ecula de
escopolamina.

Fig. 12 – 18
Estampillas conmemorativas de plantas bioactivas, desde arriba hacia la
izquierda, estampillas checoslovaca mostrando una amapola, estampa
polaca de Datura y otra con belladona; una flor de crisantemo y ua
plantación de la República de Guanda (abajo a la derecha).

Fig. 12 – 19
Beleño negro (izquierda) y belladona (derecha) son los recursos de
alcaloides históricamente usadas en la medicina y en asesinatos. El
padre de Hamlet fue envenenado con una solución de beleño negro
vertido en su oído y Julieta bebió una poción letal de “veneno de la
noche” para fingir estar muerta.

Fig. 12 – 20
La raíz en forma de víbora de Rauvolfia contiene un alcaloide utilizado
en el tratamiento de la hipertensión y esquizofrenia.

Fig. 12 – 21
Antes de la reserpina, los tratamientos para enfermedades mentales
eran barbáricos y sólo moderadamente exitosos. Esta ilustración
francesa anónimo del siglo XVII muestra a un fisiólogo curando “la
fantasía” usando medidas drásticas para purgar a los demonios
causantes de esta locura. El dibujo también muestra a otro fisiólogo
administrando cordura (sájese) de una botella. En la repisa se
encuentran botellas etiquetadas con razón (raison), verdad (verité),
humildad, etc. Dando a entender que las cualidades de la personalidad
podrían ser proporcionadas de forma líquida. Aunque representa una
parodia, los fármacos desde entonces ha sido mostrado que tiene
profundos efectos sobre las enfermedades mentales. (Reproducido de la
Medicina y los Artistas”, con permiso del Museo de Arte de Philadelphia).

Fig. 12 – 22
Los alcaloides del mirto se han encontrado que son efectivos para el
tratamiento de algunas leucemias.

Fig. 12 – 23
El azafrán de otoño, contiene colchicina, usada para tratar gota y
malestares celulares.

Fig. 12 – 24
Cephaelis, de la cual se obtiene el ipecac.

LECTURAS ADICIONALES

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