ACIDO ACETILSALICILICO

es un fármaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza como medicamento para tratar el dolor (analgésico),

la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a su efecto inhibitorio, no selectivo, de
la ciclooxigenasa.

AAS (C9H8O4),

Sininivos, "ACIDO o-ACETILSALICILICO" Aspirina" "Acido 2-acetoxibenzoico" es otro sinónimo de acido

acetilsalicilico

PRINCIPALES USOS
Antiagregante plaquetario, para profilaxis de eventos trombóticos arteriales: cerebrales y cardiacos. Síndrome
coronario agudo.
Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la
inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.

COMERCIALES: AAS®, Aspirina®, Aspirina Masticable®, Calmantina®, Inyesprin®, Rhonal®,

Sedergine®.

Toxicología

Intoxicación aguda por aspirina (ácido acetilsalicílico)

La ingestión de aspirina (ácido acetilsalicílico) y fármacos similares (salicilatos) puede conducir a una
intoxicación rápida (aguda) debida a una sobredosis. Sin embargo, la dosis para producir una
intoxicación rápida es bastante elevada. Una persona que pese más o menos 70 kg tendría que
consumir más de treinta comprimidos de 325 mg para presentar una intoxicación leve. Una sobredosis
de aspirina aguda, por lo tanto, rara vez es accidental, pero los productos de salicilato concentrado
destinados a ser aplicados en la piel, como el aceite de gaulteria, sí ocasionan intoxicaciones
accidentales.

Intoxicación gradual por aspirina (ácido acetilsalicílico)

La intoxicación gradual por aspirina (ácido acetilsalicílico) puede tener lugar de forma no intencionada al
tomar aspirina repetidamente a dosis mucho más bajas. Los niños con fiebre que reciben durante varios
días una dosis de aspirina (ácido acetilsalicílico) ligeramente mayor que la dosis prescrita pueden sufrir
una intoxicación, aunque raramente se dan aspirinas a los niños para tratar la fiebre debido al que
podrían desarrollar síndrome de Reye. Por lo general, los preparados para niños que se venden sin
receta para la tos y el resfriado no contienen aspirina (ácido acetilsalicílico); la mayoría contienen
paracetamol (acetaminofeno) o ibuprofeno.
Los adultos, muchos de ellos ancianos, pueden presentar una intoxicación de forma gradual al cabo de
varias semanas de tomarla. En el caso de personas con una enfermedad de las arterias coronarias , la
dosis de aspirina (ácido acetilsalicílico) recomendada para reducir el riesgo de infarto (1 aspirina infantil,
½ aspirina de adulto o 1 aspirina entera de adulto al día) resulta demasiado pequeña para causar una
intoxicación gradual.

Intoxicación con salicilatos distintos de la aspirina

La forma más tóxica del salicilato es el aceite de gaulteria (salicilato de metilo). El salicilato de metilo es
un componente de productos como linimentos y soluciones usadas en vaporizadores calientes. Un niño
pequeño puede morir por ingerir menos de una cucharada de metilsalicilato puro. Mucho menos tóxicos
son los productos de venta sin receta que contienen sales de bismuto (utilizado para tratar las
infecciones del aparato digestivo), que pueden causar intoxicación al cabo de varias dosis.

MECANISMO DE ACCION

- Analgésico. El ácido acetilsalicílico presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética al inhibir de forma irreversible
a la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), reduciendo la síntesis periférica de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. 

Da lugar tanto a analgesia central, al actuar sobre el hipotálamo, como periférica, por bloqueo de la generación de impulsos
dolorosos. 

Reduce la temperatura anormalmente elevada al actuar sobre el centro termorregulador del hipotálamo y producir vasodilatación
periférica. La vasodilatación aumenta la sudoración y por tanto la pérdida de calor. 

La inhibición de la ciclooxigenasa da lugar también a su actividad antiagregante plaquetaria, debido a que la ciclooxigenasa
interviene en la síntesis tanto de precursores comunes de tromboxanos (proagregantes) como de prostaciclina (antiagregante). El
predominio de la acción antiagregante se debe a que la prostaciclina es sintetizada por células endoteliales vasculares, capaces
de producir nuevas moléculas de ciclooxigenasa tras la inactivación inicial por el ácido acetilsalicílico. Por el contrario, las
plaquetas (que son fracciones celulares y, que por tanto, carecen de núcleo), son incapaces de producir nuevas moléculas de
ciclooxigenasa, con lo que no se sintetizan precursores de los tromboxanos.

TOXICOCINETICA

- Distribución: moderada unión a proteínas plasmáticas (80-90%), especialmente a la albúmina. Se distribuye en el fluido sinovial,
SNC y saliva. Atraviesa placenta, BHE y se excreta en leche materna. 

- Metabolismo: se hidroliza rápidamente (t1/2 15-20 min) en ácido salicílico, que se metaboliza posteriormente por oxidación a
ácido salicilúrico y/o conjugación con glucurónico y glicina. El metabolismo es saturable. 

Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece presentar efectos significativos. 

- Eliminación: en orina, en forma de ácido salicílico y metabolitos. La t1/2 depende de la dosis, siendo de 2-3 h. La excreción es
dependiente del pH urinario. 

Farmacocinética en situaciones especiales: 

- Niños: no se han observado diferencias significativas. 

- Ancianos: no se han observado diferencias significativas. 

- Insuficiencia renal: los salicilatos y su metabolitos son rápidamente eliminados por hemodiálisis. La eliminación por diálisis
peritoneal es menor y más lenta. 

- Insuficiencia hepática: no hay datos disponibles.

SINTOMATOLOGIA

Los síntomas iniciales de la intoxicación aguda por aspirina suelen ser

 Náuseas y vómitos

 Respiración rápida o profunda

 Zumbido en los oídos

 Sudoración
 Más tarde, si la intoxicación es grave, la persona puede manifestar aturdimiento, fiebre, hiperactividad,
confusión, convulsiones, destrucción de tejido muscular (rabdomiolisis), fallo renal  y ahogo.
Los síntomas de una intoxicación gradual por aspirina (ácido acetilsalicílico) aparecen en el transcurso
de días o semanas. Los síntomas más frecuentes son
 Somnolencia

 Confusión sutil

 Alucinaciones

Pueden presentarse aturdimiento, respiración rápida y sensación de ahogo, fiebre, deshidratación,

hipotensión, niveles bajos de oxígeno en la sangre (hipoxia), formación de ácido láctico en la sangre
(acidosis láctica), líquido en los pulmones (edema pulmonar), convulsiones e inflamación del cerebro.

TRATAMIENTO

Se utiliza también para tratar inflamaciones específicas tales como la enfermedad de Kawasaki, la pericarditis o
la fiebre reumática. La administración de aspirina poco después de un ataque al corazón disminuye el riesgo de
muerte y su uso a largo plazo ayuda a prevenir ataques cardíacos,34 accidentes cerebrovasculares y coágulos
de sangre en personas con alto nivel de riesgo.1 Puede disminuir el riesgo de padecer ciertos tipos de cáncer,
en especial el cáncer colorrectal.5 En el tratamiento del dolor o la fiebre, sus efectos comienzan de forma típica
a los treinta minutos.1 El ácido acetilsalicílico es el antiinflamatorio no esteroideo (AINE) por excelencia y
funciona de forma similar a otros AINE, aunque bloquea el normal funcionamiento de las plaquetas1
(antiagregante plaquetario).6

COMPLICACIONES

curre cuando alguien toma accidentalmente o intencionalmente una cantidad de medicamento mayor de la
normal o recomendada. Esto puede suceder de dos formas:

 Si una persona accidental o intencionalmente toma una dosis muy alta de ácido acetilsalicílico de una vez, esto se
denomina sobredosis aguda.

 Si una dosis diaria normal de ácido acetilsalicílico se acumula en el cuerpo con el tiempo y ocasiona síntomas, esto
se denomina sobredosis crónica. Esto puede suceder si sus riñones no funcionan correctamente o cuando usted está
deshidratado. Las sobredosis crónicas usualmente se observan en personas mayores durante el clima cálido.

CASO CLINICO

https://www.revista-portalesmedicos.com/revista-medica/sobredosis-de-aspirina-en-mujer-joven-caso-clinico/

OJOO

A) La práctica se desarrolló con el uso de tres ratones para cada grupo de trabajo, el cual en su inicio
se da con la preparación de Ácido acetilsalicílico de 500mg el cual se diluía hasta una
concentración 2.5mg/ml, posterior se prepara al ratón observando sus detalles en comportamiento
y registrando los mismos, consecuente a esto se procede al pesaje del mismo siendo variable el
peso de cada uno: es así que con los cálculos pertinentes se da una cantidad que se debe
administrar siendo proporcional al peso del ratón en un rango de 30 a 40 UI de la solución que se
preparó con anterioridad. Con la ayuda de cánulas se colocó en una posición recta al ratón para
que se facilite la administración de la solución de ASA por vía oral teniendo en cuenta que se
debe introducir debajo de la lengua del ratón para que el contenido llegue de manera uniforme al
 estómago del ratón y así la formación de la ulcera sea posible, después de la administración hay
que reportar el comportamiento del ratón ya que su comportamiento se puede ver afectado. Con
esto se procede a repetir el mismo procedimiento durante los 14 días siguientes siendo el último
día en donde se hizo la disección de los ratones en donde se evidencio efectivamente que un ratón
de los 2 diseccionados tenía una pequeña mancha negra a nivel estomacal.

B Materiales y Método:

Materiales:
 Jaulas
 Jeringuillas
 Guantes quirúrgicos
 Balanza
Reactivos:
Biológicos: Ratones blancos

Químicos: ASA ácido acetilsalicílico

Método:
Se determinó midió los efectos adversos de toxicidad aguda, tras la administración de ASA ácido
acetilsalicílico a 3 ratones a las mismas dosis durante 14 días.
c)
Resultados:
Cálculo del volumen para administrar según el peso del ratón
 Ratón Caja Roja (Día 1)

1000g 25mg

33,8g x

x= 0,845mg

Nula: 34,7 g
2,5 mg 1ml

0,845mg x

x= 0,338ml

 Ratón Caja Blanca (Día 1)

1000g 25mg

37,7g x

x= 0,943mg
Nula: 34,7 g
2,5 mg 1ml

0,943mg x

x= 0,338ml

 Ratón Caja Verde (Día 1)

1000g 25mg

33,2g x

x= 0,83mg

Nula: 34,7 g
2,5 mg 1ml

0,83mg x

x= 0,332ml

Tabla 1: Dosis administrado de ASA a cada ratón en los distintos días.

DIA RATON DOSIS

(U.I)
Caja Roja 33,8
1 Caja Blanca 37,7
Caja Verde 33,2
Caja Roja 32,9
2 Caja Blanca 34,9
Caja Verde 32,5
Caja Roja 30,9
3 Caja Blanca 33,3
Caja Verde 32,8
Caja Roja 32,6
4 Caja Blanca 36,9
Caja Verde 32,7
Caja Roja 31,7
5 Caja Blanca 36,0
Caja Verde 32,4
Caja Roja 31,8
6 Caja Blanca 35,8
Caja Verde 31,7
 Caja Roja 32,6
7 Caja Blanca 36,2
Caja Verde 32,0
Caja Roja 31,3
8 Caja Blanca 34,9
Caja Verde 31,3
Caja Roja 33,1
9 Caja Blanca 36,9
Caja Verde 31,9
Caja Roja 31,9
10 Caja Blanca 36,1
Caja Verde 31,8
Caja Roja 31,7
11 Caja Blanca 35,5
Caja Verde 31,3
Caja Roja 32,0
12 Caja Blanca 34,9
Caja Verde 30,8
Caja Roja 32,7
13 Caja Blanca 35,6
Caja Verde 30,9
14 Caja Blanca 34,5
Caja Verde 30,6
Elaborado por: Vargas M, & otros.

Tabla 2: Observaciones tras la dosificación administrada de ASA a cada ratón en los distintos días.

DI OBSERVACIONES PESO
A (g)
RCR: Intranquilo, agresivo, 33,8
nervioso
1 RCB: Intranquilo, agresivo 37,7
RCV: Intranquilo, agresivo 33,2
RCR: Asustado, respiración 32,9
2 agitada
RCB: Asustado, respiración 34,9
agitada
RCV: Asustado, respiración 32,5
agitada
RCR: Disminución de peso, 30,9
tranquilo
3 RCB: Disminución de peso, 33,3
tranquilo
RCV: Intranquilo, agresivo 32,8
RCR: Tranquilo, quieto 32,6
4 RCB: Tranquilo, quieto 36,9
RCV: Tranquilo, quieto 32,7
RCR: Intranquilo, agresivo 31,7
5 RCB: Intranquilo, agresivo 36,0
RCV: Intranquilo, agresivo 32,4
RCR: Respiración acelerada 31,8
6 RCB: Respiración acelerada 35,8
RCV: Respiración acelerada 31,7
RCR: Tranquilo, nervioso, 32,6
frío
 7 RCB: Tranquilo, nervioso, 36,2
frío
RCV: Tranquilo, nervioso, 32,0
frío
RCR: Intranquilo, agresivo, 31,3
nervioso
8 RCB: Nervioso, agitado, frío 34,9
RCV: Nervioso, agitado, frío 31,3
RCR: Nervioso, tenso, frío 33,1
9 RCB: Nervioso, tenso, frío 36,9
RCV: Nervioso, tenso, frío 31,9
RCR: Nervioso, agresivo, frío 31,9
RCB: Tembloroso e 36,1
10 hiperactividad
RCV: Agitado, agresivo, frío 31,8
RCR: Nervioso, agresivo, frío 31,7
11 RCB: Nervioso, agresivo, frío 35,5
RCV: Intranquilo, agresivo 31,3
RCR: Nervioso, agresivo, frío 32,0
12 RCB: Tranquilo, agitado 34,9
RCV: Intranquilo, agresivo 30,8
RCR: Muere en la 32,7
13 administración
RCB: Agitado, agresivo, frío 35,6
RCV: Agitado, agresivo, frío 30,9
14 RCB: Nervioso, agitado, frío 34,5
RCV: Nervioso, agitado, frío 30,6
Dónde:

 RCR: Ratón de caja Roja

 RCB: Raton de caja Blanca
 RCB: Raton de caja Verde
Elaborado por: Vargas M, & otros.
Tras la realización de la disección del ratón de la caja roja, se observó:
 Olor intenso al momento de la apertura (podrido).
 Los intestinos fueron de color café amarillento, en el intestino delgado fue menos intenso que en el
intestino grueso.
 Coloración amarillenta en el estómago, al ser abierto ser presume que únicamente comida con olor
apestoso.
 Existió la formación de ulceras en el estómago.
d)
El conocimiento de la farmacocinética y farmacodinámica del ASA es vital para comprender el
comportamiento clínico y la variabilidad entre los especímenes a experimentar [ CITATION Int16 \l
3082 ], por esto a los ratones de experimentación se les administró ASA por vía oral en dosis toxica
para crear una intoxicación aguda a lo largo de los 14 días que duró la experimentación.
Las ulceraciones en los ratones se presentan debido a una irritación en la paredes estomacales y
disminución o deterioro de la mucosa haciendo que dé lugar a la formación de sangrados internos y cause
sintomatología especifica de dolor por los motivos mencionados[ CITATION Sci04 \l 3082 ], y se pudo apreciar
que se produjo un malestar de este tipo inducido por el ASA en los ratones.