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Antibiótico que bloquean la producción de proteínas

Las bacterias deben utilizar de forma constante los recursos disponibles en su entorno para producir nuevas
biomoléculas que reemplacen las antiguas desgastadas y construir nuevas bacterias. por ejemplo, se producen
proteínas nuevas de modo continuo en un proceso que implica la síntesis de ARNm a partir de genes de ADN
transcripción, y la generación subsecuente de proteínas a partir de plantillas de ARNm traducción. debido a que
estos procesos son cruciales para el crecimiento y multiplicación de las bacterias pueden fungir como objetivos para los
antibióticos. en las secciones siguientes se explicarán los antimicrobianos que inhiben la transcripción y traducción
bacterianas
RIFAMICINAS
Las rifamicinas son antibióticos accesorios tal como el bolso elegante o un colar centelleante se utilizan para adornar
un vestido, esto antimicrobianos se agregan al guardarropa del tratamiento tradicional que requiere un poco de acento
para lograr el efecto óptimo. Las rifamicinas constan de rifampicina también (llamada rifampina), rifabutina,
rifapentina y rifaximina cada una tiene una estructura similar que incluye un núcleo aromático enlazado en ambos
extremos por una manija alifática.
Las rifamicinas actúan al inhibir la ARN polimerasa bacteriana. se recogen de forma profunda en el túnel ADN/RNA de
una enzima y una alojada en esta posición, bloquean estéricamente la elongación de la molécula naciente de ARNm. la
resistencia se desarrolla con facilidad relativa y puede producirse por una de varias mutaciones únicas en el gen
bacteriano que codifica para la ARN polimerasa. cada mutación cambia solo un aminoácido en el sitio donde las
rifamicinas se unen a la ARN polimerasa, pero es suficiente para evitar esta unión. debido a que las mutaciones únicas
son suficientes para provocar resistencia es común que las rifamicinas se utilicen en combinación con otros
medicamentos para evitarla emergencias de cepas resistentes
Muchas de las rifamicinas se utilizan en esquemas combinados para el tratamiento de infecciones micobacterianas. de
las rifamicinas, la rifampicina se ha empleado junto con otro antibiótico para tratar infecciones estafilocócicas. La
rifampicina también es eficaz como monoterapia en la profilaxis contra neisseria meningitidis y haemophilus influenzae.
En una de la rifampicina como monoterapia en la profilaxis esta justificado por el hecho de que suelen encontrarse muy
pocas bacterias en la ausencia de enfermedades manifiesta, lo que minimiza la probabilidad de una mutación de
resistencias a la rifampicina de manera espontanea
RIFAMPICINA
La rifampicina es la mas antigua u utilizada de las rifamicinas también es el inductor más potente del sistema del
citocromo P-450
RIFABUTINA
La rifabutina tiene una ventaja sobre rifampicina en individuos que reciben tratamiento simultaneo para tuberculosis e
infección por VIH ya que inhibe el sistema del citocromo P-450 en menor grado que la rifampicina o la rifapentina, por lo
cual puede administrarse con mayor facilidad junto con los numerosos antirretrovirales que también interactúan con
este sistema
Las rifamicinas
Medicamentos parenterales Medicamentos orales
rifampicina Rifampicina
Rifabutina
Rifapentina
rifaximina
Rifapentina
La rifapentina tiene una vida media sérica prolongada, lo que ha promovido su uso en esquema de una vez por semana
en pacientes inmunocompetentes con tuberculosis.
Rifaximina
La rifaximina es una rifamicina que se absorbe poco y se utiliza en el tratamiento de la diarrea del viajero. debido a
que no se absorbe de modo sistémico tiene actividad limitada contra bacterias invasivas, como salmonella y
campylobacter spp.
Toxicidad
Las rifamicinas son inductores potentes del sistema del citocromo P-450. Por ello pueden afectan de manera dramática
el grado de metabolismo de otros fármacos por este sistema. además, es común que las rifamicinas causen malestar
gastrointestinal como nausea, vomito y diarrea y se han relacionado con hepatitis también pueden afectar de manera
dramática el grado de metabolismo de otros fármacos por el sistema. además, es común que las rifamicinas causen
malestar gastrointestinal, como nausea, vomito y diarrea, y se han relacionado con hepatitis. también pueden ocurrir
exantemas y anomalías hematológicas. es importante señalar que la rifampicina causa una coloración anaranjada o
rojiza de lágrimas, orina y otros fluidos corporales, lo cual puede provocar ansiedad del paciente y la tinción de los
lentes de contacto. la rifabutina se ha relacionado con uveítis.
Las rifamicinas para infecciones micro bacterianas y algunas infecciones estafilocócicas. la facilidad con que las
bacterias desarrollan resistencia a estos fármacos evita su uso como monoterapia en la enfermedad activa.
Actividad antimicrobiana de las rifamicinas
Bacterias grampositivas estafilococos
Bacterias gramnegativas Haemophilus influenzae
Neisseria meningitidis
micobacterias Mycobacterium tiberculosis
Complejo mycobacterium
avium
Mycobacterium leprae

La rifampicina se une a … bacterias e inhibe la síntesis de …..


La rifampicina se utiliza sobre todo en el tratamiento de enfermedades causadas por … y ,,,
En general las rifamicinas se utilizan en conjunto con otros antimicrobianos debido al desarrollo de ,,, a
rifamicinas durante la monoterapia
CUESTIONARIO

AMINOGLUCÓSIDOS

Los aminoglucósidos se encuentran entre los antibióticos mas antiguos ya que datan de la purificación de
estreptomicina a partir de la bacteria streptomyces griseus en 1944 la neomicina estuvo disponible desde 1949
seguida por la gentamicina en 1963 la tobramicina 1967 y la amikacina en 1972. al igual que la penicilina estos
medicamentos eran activos contra bacterias gramnegativas y grampositivas, sin embargo a diferencia de penicilina los
aminoglucósidos han mantenido su eficacia contra muchas de estas bacterias a pesar de mas de 30 años de uso, y en
la actualidad son antibióticos utilizados con mucha frecuencia .

Los aminoglucósidos son moléculas con carga positiva que tiene un tamaño bastante grande , aunque solo tienen un
tercio del tamaño e la vancomicina , cada molecular de aminoglucósido consiste en dos o mas azucares unidos por un
enlace glucosídico de un anillo central de seis miembros que contiene sustituyentes de grupos amino , el a nombre
aminoglucósido deriva de los grupos amino y el enlace glucosídico , a diferencia de la vancomicina los aminoglucósidos
tienen excelente actividad contra bacterias gramnegativas aerobias debido a que su tamaño no evita su paso a través
de la membrana externa bacteriana . en su lugar la naturaleza de la carga positiva de los aminoglucósidos les permite
unirse a la membrana externa con carga negativa , lo cual provoca la formación de huecos transitorios a través de los
cuales se mueven las moléculas antimicrobianas , el acceso a los ribosomas bacterianos , los objetivos de los
aminoglucósidos aun requiere la penetración de la membrana citoplásmica bacteriana , esto se logra mediante un
mecanismo de trasporte activo bacteriano dependiente , de energía que requiere oxigeno y una fuerza motriz
protónica activa, por esta razón los aminoglucósidos presentan deficiencias en ambientes anaerobias y acido como los
abscesos y no tienen actividad contra bacterias anaerobias . cada aminoglucósido actúa al unirse a la subunidad 30 S
del ribosoma bacteriano, lo que causa una disparidad entre el codon del ARNm y el aminoacil cargado ARNt esto a su
vez promueve una traducción equivoca de las proteínas.

Por razones que no son claras la resistencia a los antibióticos aminoglucósidos es un tanto rara. cuando ocurre suele
deberse a una de tres mecanismos

1 acumulación disminuida dentro de la bacteria que es muy probable que refleje la presencia de bombas de flujo

2 enzima bacteriana como acetiltransferasas nucleotiditransferasas y fosfotransferasas que modifican el fármaco y


evitan que se una a los ribosomas

3 mutación del ribosoma bacteriano de tal manera que el amino glucósido ya no puede unirse con el (este último
mecanismo parece ser relativamente raro)

La resistencia no siempre abarca toda la clase por ejemplo debido a sus cadenas laterales especiales amikacina es
resistente a la modificación por algunas enzimas bacterianas que son activas contra gentamicina y tobramicina

medicamentos parenterales medicamentos orales


estreptomicina neomicina
gentamicina
tobramicina
amikacina

Los aminoglucósidos tienen excelente actividad contra bacterias gramnegativas aerobias . es común que estos
medicamentos se utilicen para tratar infecciones causadas por miembro de enterobacteriaceae y pseudomonas a
eruginosa. debido a los resultados decepcionante en estudios animales es usual que los aminoglucósidos se utilicen
combinadas con otro fármaco activos incluso contra cepas bacterianas que son muy sensible , la captación de los
aminoglucósidos se refuerza por antibióticos que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana como B lactamicos y
vancomicina . de este modo en algunas bacterias grampositivas aerobias como enterococos, los aminoglucósidos
tienen eficacia sinérgica cunado se utilizan como este fármacos incluso cunado la bacteria presenta resistencia
moderada a los aminoglucósidos . la menores cantidades de aminoglucósidos , conocida como dosificación sinérgica ,
se administran cuando se emplean con medicamentos activos contra la pared celular para tratar bacterias
grampositivas aerobias , algunas de los aminoglucósidos también son activos contra ciertas especies de micobacterias
como Mycobacterium tuberculosis y complejo Mycobacterium avium

Actividad antimicrobiana de los aminoglucósidos

bacterias grampositivas utilizados de modo sinérgico contra algunos:


estafilococos, estreptococos, enterococos, listeria
monocytogenes
bacterias gramnegativas haemophilus influenzae
enterobacteriaceae
pseudomonas aeruginosa
micobacterias mycobacterium tuberculosis
complejo mycobacterium avium

Estreptomicina

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