Guión nº: 46

Departamento de Farmacología y Terapéutica

Facultad de Medicina

T46.- MEDICACIÓN ANTIASMÁTICA

INTRODUCCIÓN

El asma bronquial afecta al 5-10% de la población de paises industrializados y puede defi-

nirse como un síndrome de obstrucción reversible recurrente de las vías aéreas en res-
puesta a estímulos que no son, por sí mismos, nocivos y no afectan a personas que no son
asmáticas. Hoy día se ha ampliado este concepto y se dice que el asma es una enfermedad
inflamatoria, con hiperreactividad bronquial y broncoespasmo. En esta clase analizaremos
los datos que identifican la inflamación como proceso fisiopatológico primario de la bronco-
constricción asmática así como la medicación broncodilatadora, antiinflamatoria y profilácti-
ca indicada en este proceso.

1.- FISIOPATOLOGÍA DEL ASMA

1.1. Componente inflamatorio
1.2. Componente neurogénico

2.- FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL ASMA

2.1. BRONCODILATADORES:
2.1.1. Agonistas de los receptores β2-adrenérgicos: salbutamol, salmeterol, rimeterol,
pirbuterol, reprotelol

2.1.2. Anticolinérgicos: Bromuro de ipratropio

2.1.3. Xantinas: Teofilina, aminofilina

2.2. ANTIINFLAMATORIOS:
2.2.1. Glucocorticoides

2.3. INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE LA HISTAMINA Y MEDIADORES DE LA

INFLAMACIÓN: Cromoglicato y nedocromilo

2.4. ANTAGONISTAS DE MEDIADORES: Antihistamínicos (ketotifeno) y antileucotrienos

(zafirlukast)

3.- AGONISTAS DE LOS RECEPTORES β2-ADRENÉRGICOS

3.1. MECANISMO DE ACCIÓN:
- Inducen broncodilatación por acción directa sobre los receptores β2 del músculo liso
bronquial, independientemente de cual sea el agente espasmogénico involucrado.
- Inhiben la liberación de mediadores de los mastocitos y los monocitos

Curso de Farmacología. 3er Curso 46-1

Medicación antiasmática Guión nº: 46

- Pueden aumentar el aclaramiento del moco por su efecto sobre los cilios

3.2. FARMACOCINÉTICA:
- Estos fármacos se administran habitualmente por INHALACIÓN en AEROSOL,
POLVO O SOLUCIÓN NEBULIZADA,
- Algunos se pueden administrar por VIA ORAL O PARENTERAL.

3.2.1. Fármacos de Acción Breve: Salbutamol y Terbutalina

Se administran por inhalación, el efecto máximo se produce a los 30 min y su
duración es de 4-6 horas. Habitualmente se usan "a demanda" según el control
de los síntomas

3.2.2. Fármacos de Acción Prolongada: Salmeterol

Se administran por inhalación, y su duración es de unas 12 h. Normalmente se
administra regularmente dos veces al día como terapia adyuvante en pacientes
con asma mal controlada con glucocorticoides.

3.2.3. Otros: Rimeterol (con una duración de acción más corta que el salbutamol)
Bambuterol (un profármaco de la terbutalina)

3.3. EFECTOS INDESEADOS.

En pacientes asmáticos en efecto secundario más frecuente es el temblor.

3.- XANTINAS: Teofilina, aminoteofilina

3.1. MECANISMO DE ACCIÓN BRONCODILATADOR: Inhibición de la fosfodiesterasa
(FDE) que aumenta el AMPc. También se relaciona con con un efecto sobre una FDE
del GMPc. Algunos inhiben los receptores de adenosina.

3.2. FARMACOCINÉTICA:
Se administran por vía oral en forma de preparados de liberación sostenida. La ami-
nofilina puede administrarse por vía i.v.
La teofilina se metaboliza en hígado y la semivida plasmática media es de 8 h , pero
hay variaciones interindividulaes.

3.3. UTILIDAD CLÍNICA DE LA TEOFILINA

Se emplea como fármaco de seguna línea en el tratamiento del asma.

3.4. EFECTOS SECUNDARIOS

Efectos neurológicos centrales, cardiovasculares y gastrointestinales.
El rango terapéutico es estrecho: 30-100 µmol/l
Interacciona con aquellos fármacos que aumentan o inhiben la enzima P450

4.- ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS: Bromuro de ipratropio

- Produce broncodilatación al inhibir la liberación de acetilcolina de las terminaciones ner-

viosas que llegan a la musculatura bronquial
- Se administra por inhalación nebulizada. El efecto máximo aparece a los 30 min y dura
unas 3-5 horas.

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Medicación antiasmática Guión nº: 46

- En general, es seguro y bien tolerado.

- Se usa como coadyuvante a los agonistas-β2 o glucocorticoides, cuando éstos no con-
trolan el asma

5.- GLUCOCORTICOIDES
5.1. MECANISMO DE ACCIÓN: No son broncodilatadores, ni eficaces en el tratamiento de
la respuesta inmediata al agente alergéno. Sin embargo, son útiles en el tratamiento
del asma crónico, en el que existe un componente antiinflamatorio importante.

5.2. VIAS DE ADMINISTACIÓN:

- Beclometasona, budesonida y fluticasona: se administran por inhalación con un inha-
lador dosificador, el efecto completo se obtiene tras varios días de terapia

- Prednisona: se puede administrar por vía oral

5.3. EFECTOS SECUNDARIOS: Candidiasis orofaríngea, disfonía.

En niños, si se administran dosis muy elevadas, puede producirse supresión suprarrenal

6.- INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE LA HISTAMINA Y MEDIADORES DE LA

INFLAMACIÓN: Cromoglicato y nedocromilo

- Se emplean para la profilaxis del asma inducido por antígenos, ejercicio o irritantes, aun-
que no todos los pacientes asmáticos responden y no es posble predecir que pacientes
se beneficiarán
- No se conoce bien el mecanismo de acción
- Se absorben mal por vía oral. Se administran por vía inhalatoria como un aerosol. Su semi-
vida plasmática es de 90 min.
- Escasos efectos secundarios. A veces, irritación del tracto respiratorio

7.- ANTAGONISTAS DE MEDIADORES:

antihistamínicos (ketotifeno) y antileucotrienos (zafirlukast)

7.1. KETOTIFENO:
- Inhibe la degranulación de los mastocitos frente a algunos estímulos. La administración
prolongada consigue prevenir o reducir la incidencia de nuevos episodios asmáticos.
- Se absorbe bien por vía ORAL
- Efectos secundarios más frecuentes: Sedación y somnolencia

7.2. ZAFIRLUKAST:
- Inhibe específicamente los receptores para leucotrienos, en especial LTC4-LTE4
- Sus efectos son aditivos con los de los β2-agonistas
- Es eficaz por vía ORAL

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