FARMACOCINÉTICA

TENOFOVIR: Se administra por vía oral como un profármaco hidrosoluble en forma de “disoproxil
fumarato” y con alimentos, para mejorar su biodisponibilidad (biodisponibilidad de 25% en
ayunas y 39% con alimentos ricos en grasa). Las estearasas séricas y tisulares lo convierten en
tenofovir que es un análogo nucleotídico de la adenosina monofosfato. Necesita ser bifosforilado
dentro de la célula para ser activo. Sus semividas séricas (12 – 17) e intracelular ambas son muy
largas, que permite la administración en una sola vez al día. Tenofovir es eliminado principalmente
por filtración glomerular y secreción tubular activa.

EMTRICITABINA (FTC): Es un análogo fluorado de la lamivudina, con una semivida intracelular

prolongada (< 24h), que permite su administración una vez al día. La biodisponibilidad oral de las
cáposulas es del 93% y no se afecta por los alimentos, pero la penetración al líquido
cefalorraquídeo es baja. Su eliminación ocurre por fioltración glomerular y secreción tubular
activa. La semivida sérica es de casi 10h.