Vincristina

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Vincristina

Nombre (IUPAC) sistemático

metil (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-(acetiloxi)-12-etil-4-
[(13S,15S,17S)-17-etil-17-hidroxi-13-(methoxicarbonil)-1,11-
diazatetraciclo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-8-
formil-10-hidroxi-5-metoxi-8,16-
diazapentaciclo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeca-2,4,6,13-tetraeno-10-
 carboxilato

Identificadores

Número CAS 57-22-7

Código ATC L01CA02

PubChem 5978

DrugBank APRD00495

Datos químicos

Fórmula C46H56N4O10 

Peso mol. 824,958 g/mol

SMILES[mostrar]

Farmacocinética

Biodisponibilidad n/a

Metabolismo Hepático

Vida media 19 a 155 horas

Excreción Mayoritariamente biliar, 10% en orina

Datos clínicos

Cat. embarazo D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el

beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser

aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas

 situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)

Estado legal Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta

médica, autorizados para su venta exclusivamente en

farmacias.) (MEX) Sólo con Receta médica.

Vías de adm. Vías de administración

 Intravenosa Exclusivamente

 Aviso médico

[editar datos en Wikidata]

La vincristina, conocida anteriormente como leurocristina, es un alcaloide de la

planta floreciente llamada vincapervinca (Catharanthus roseus,
anteriormente Vinca rosea L.). En forma de «sulfato de vincristina» es un fármaco
utilizado contra la leucemia aguda.

Índice

 1Descripción
 2Uso en terapéutica
 3Farmacología
o 3.1Metabolismo
o 3.2Excreción
o 3.3Reacciones secundarias
 4Interacciones
 5Precauciones especiales
 6Dosificación
 7Enlaces externos

Descripción[editar]
La fórmula empírica del sulfato de vincristina es C 46H56N4O10 H2SO4. A la vincristina
se le conoce también con los nombres LCR y VCR. Para uso farmacológico es un
polvo amorfo de color blanco soluble en metanol y en agua, pero poco soluble
en alcohol etílico al 95%. En su forma de sulfato de vincristina, en etanol al 98%,
tiene un espectro ultravioleta con máximos a 221 nm (E + 47100)

Uso en terapéutica[editar]
El sulfato de vincristina está indicado en leucemia aguda. En combinación con
otros oncolíticos se usa para tratar la enfermedad de Hodgkin, linfomas malignos
no Hodgkin, rabdomiosarcoma, neuroblastoma, tumor de Wilms, sarcoma
osteógeno, cáncer de mama. También es usado para el tratamiento
quimioterápico del tumor venéreo transmisible en caninos.

Farmacología[editar]
La vincristina entra a la célula a través de un mecanismo de transporte y se enlaza
a proteínas tubulares. Durante la metafase de la mitosis, el fármaco inhibe la
polimerización de la tubulina a microtúbulos. En virtud de la presencia de la
vincristina en el interior de la célula durante el ciclo completo celular se ve posible
la aparición de citotoxicidad en la fase S. No se han visto estos efectos antes de
iniciar la mitosis.
Metabolismo[editar]
La vincristina es metabolizada principalmente en el hígado. Cerca de un 45 % de
la dosis administrada es convertida en este lugar a metabolitos y productos de
desecho.
Excreción[editar]
Al pasar 48 horas, un 50 % de la dosis es retenida en el cuerpo; a las 72 horas
puede detectarse vincristina en la orina. También se excreta vía biliar y por las
heces.
Reacciones secundarias[editar]
La vincristina puede causar leucopenia y anemia además
de trombocitosis temporal.
El efecto secundario más importante de la vincristina es la neurotoxicidad
dependiente de la dosis. Los síntomas están relacionados con la alteración
del sistema nervioso central y periférico.

Interacciones[editar]
La vincristina puede ser utilizada en combinación con otros agentes citostáticos
como el metotrexato. Las interacciones entre la vincristina y los agentes
alquilantes y el metrotexato durante el ciclo celular, pueden producir una elevación
del efecto citotóxico total.

Precauciones especiales[editar]
La vincristina puede tener un efecto teratógeno potencial u otros efectos adversos
sobre el feto. Se está estudiando los efectos de la droga sobre la fertilidad
humana.

Dosificación[editar]
Para una máxima eficacia terapéutica este fármaco debe usarse en una dosis que
cause mínima toxicidad con una máxima efectividad. Su margen de seguridad es
muy estrecho; la dosis de máxima efectividad está muy próxima a la tóxica letal.
Las dosis de los citotóxicos se calculan sobre la base de la superficie corporal,
porque la irrigación a los órganos base de la activación, metabolismo,
desintoxicación y excreción, como son hígado y riñón, está más relacionada con la
superficie corporal que con el peso. Los animales de pequeño peso tienen una
superficie corporal mayor a los de talla grande. Considerando que la dosis
calculada sobre la base de superficie corporal (mg/m²) es mayor para un animal
pequeño con relación a uno grande, se ha probado en caninos con TVT de
ocurrencia natural, la quimioterapia con vincristina en dosis de 0,03 mg/kg i.v.
cada 7 días, la cual ha mostrado ser en forma practica de máxima eficiencia
terapéutica.
La dosis óptima es la que permite una adecuada eliminación de las células
neoplásicas, teniendo una acción no deteriorante sobre las células orgánicas
normales susceptibles. El tiempo entre una y otra dosis es crítico, pues debe ser
suficiente para permitir la recuperación de células normales del individuo, pero no
la de células tumorales que no fueron afectadas por el tratamiento anterior, para
evitar que puedan desarrollar resistencia al fármaco. La administración de una
sola dosis produce su efecto terapéutico esperado, pero si no se continua con el
siguiente ciclo se produce una rápida recuperación del volumen tumoral, incluso a
mayor volumen tumoral que el inicial. La literatura menciona la posibilidad de
fenómenos de resistencia, cruzada y pleiotrópica, y un mecanismo que tiene
relación con mutaciones de la tubulina, que impiden que la unión sea efectiva. En
la experiencia práctica no se ha observado ningún fenómeno de resistencia.
Este fármaco es un componente de la quimioterapia de combinación MOPP.