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Si está así es complicado y es grave pues está expuesto al ATB pero a dosis que no
funciona y lo que logra es que mis bacterias que están en flora normal se exponga a
ATB y generen resistencia pues están expuestas a esos mecanismos de acción, lo
mismo pasa cuando los expone a dosis que no son terapéuticas, no sirve pero si está
haciendo exposición y da resistencia
Efecto postantibiótico
- Concentración de antibiótico en medio de cultivo es menor
que su MIC → menor que MIC pero aun asi sigue teniendo efecto
pues está concentrado en sitio de acción → EXCLUSIVO DE
AMINOGLUCÓSIDOS → se habla de un promedio de 8 h → sigue haciendo su tarea ne subunidad 30s
independientemente de dosis plasmáticas
MECANISMOS DE ACCIÓN GENERALES DE ANTIBIÓTICOS
SEGURIDAD
● Hipersensibilidad → compartida de todos los betalactámicos pero es más marcada con penicilina pero hay reacción
cruzada con los demás betalactámicos aunque el riesgo disminuye con los otros no desaparece entonces hay que estar
pendiente y evaluar riesgo beneficio en px que ya tienen antecedente de hipersensibilidad a penicilina
● Alteración GI → con todos
● Elevación de transaminas transitoria → más que todo con aminopenicilinas(principalmente amoxicilina) y
cefalosporinas de 1ra generación → cuando suspendo el tto bajan
● Neurotoxicidad → cefalosporinas de 4 (cefepime) y carbapenémicos especialmente imipenem y no tanto los otros dos
→ convulsiones en nuestro px pero con mecanismo no claro descrito pero se cree que es por generación de radicales
libres en SNC y disminución del umbral convulsivo y si adicional tiene su riñón enfermo pues este riesgo sube pues se
elimina en menor medida el betalactámico
● Precaución en px con enfermedad renal → no esque sean nefrotóxicos sino que si tiene su riñón dañado pues puede
afectar porque se elimina por riñón y pues riñón malo y pongo a trabajar más y paila
Penicilinas
● Inhibimos la síntesis de pared celular → betalactámicos (todas son penicilinas que empiezan desde las naturales
pero desglosan todas las otras → inhiben fase 4 de la pared bacteriana unidas a transpeptidasas → son
Resumen:
● Selectividad muy reducida → oxacilina y dicloxacilina → la diferencia es via de administracion→ intervalos de
dosificación cada 6 o 12 h máximo nos e deben prolongar más y son tiempo dependientes entonces si le digo al px que
se lo come cada tanto es cada eso porque si o no hace nada
● Selectividad reducida → penicilinas G
● Selectividad amplia → aminopenicilina pues activan un poco más y amoxicilina y obviamente piperacilina que es
especialidad en gram - y es antipseudomonas
- Dosis de ampicilina sola → 1 g iv cad 6 h → si es con sulbactam → es 1,5 g a 3,5 g
- Dosis amoxicilina → 500 gr a 1 gr cada 8 hr
- Piperacilina siempre con tazobactam → 4,5 g iv cada 6 h → son 4 g de pipera y 500 de tazobactam → no modifica fk
ni selectividad sino que solo inactiva esa enzima que altera el anillo betalactámico (el tazobactam )
Cefalosporinas
➢ Las cefalosporinas de primera generación → más selectivos contra gram + se usan más en ITU y las
aminopenicilinas más en tracto respiratorio aunque se puedan usar en ITU pero pues lo usual es esto
○ Dosis →
■ Cefalexina → 1g vo cada 6 horas
■ Cefalotina y cefazolina → IV
➢ Segunda generación → cefuroxime es tanto vía oral con iV → va ampliando a gram - → se usa cuandos e sospecha
complicación en neumonía o ITU que sospechamos que hay germen diferente o que tiene resistencia a las de primera
generación Y está no es antipseudomonas pero la ceftazidima y cefoperazona si son antipseudomonas
➢ Tercera generación → ceftriaxona es la que más se usa y debemos recordar → selectividad frente positivos y algunos
negativos → ESPECIALISTA A SNC atraviesa muy bien BHE y es primera elección el uso empírico en SNC → tiene un
vida media más prolongada →
○ Dosis→ 1-2 g iV cada 12 horas
➢ Cuarta generación → cefepime → especializado en grma - y antipseudomonas
○ Dosis→ 1-2 g iV cada 8 horas
➢ Quinta generación → ceftarolina → es electiva para gérmenes gram + multirresistente y no sigue la regla que entre
más generación más negativa NO → pues es específica para S aureus meticilino resistente
● Primera generación → lo puedo usar en piel, otitis y eso pero en clínica se usa es más para TU pero selectividad es
muy similar a aminppeniclinas
● 2 generación → amplio selectividad a grma -
● 3 generación → Ceftriaxona → amplia selectividad a enterobacterias como shigella salmonella Y ES DE ELECCIÓN
EMPÍRICA A SNC y como dijimos ella no es antipseudomonas pero als otras dos de está generacion si
● 4 generación → ya tiene selectividad a pseudomonas euroginos a y betalactamasas → amplia selectividad aa gram -
● 5 generación → estafilococo aureus meticilino resistente
Nota: TODOS los betalactámicos tienen el mismo mecanismo de acción y la selectividad es la que diferencia por las PBP que se
expresan de manera ≠ entonces el antibiótico se une más a una pBP que a otra y entonces la bacteria que exprese más ese
PBP es a la que más se une y eso es lo que diferencia la selectividad pues el mecanismo de acción es el mismo
Monobactámicos y carbapenémicos
2) NO BETALACTÁMICOS (GLUCOPÉPTIDOS)
● Vancomicina → Es área bajo la curva dependiente
SEGURIDAD
- HIpersensibilidad
- Fiebre, escalofrío, flebitis → lesivo con venitas
- S de hombre rojo →es por velocidad de administración → al pasar rápido la vancomicina y liberó rápido histamina y da
vasoplejia → px se pone rojo → no es que sea alérgico
- Nefrotóxico
● Polimixina → acción detergente sobre membrana y aumento de permeabilidad y muerte celular → PERO son
nefrotóxicos pues la acción detergente también la hace sobre la membrana de nuestras células como en las bacterias
u pues paila → cuando se pone sistémica
○ gram -
● Daptomicina → cambio en polaridad en membrana con iones de calcio → si no tenemos la polaridad pues también
cambia permeabilidad y pierde la función la membrana
○ Gram +