Glucósidos Cardiotonicos

Fármacos que aumentan la fuerza de contracción y la eficacia mecánica del músculo

cardiaco. Permiten realizar el mismo trabajo con menor consumo de O2 o más trabajo
con igual consumo. Todos son glucósidos naturales o derivados.
Estructura Química: Formados x una genina o aglucona (formada con un núcleo
asteroide y una lactosa) esta le da la actividad farmacológica y un azúcar q le confiere
penetrabilidad ce, fijación y potencia.
Origen: Se encuentran en diversas plantas, principalmente especies de Digitalis spp.

En forma semisintetica se produce B-metil digoxina. Tambien se encuentran en laurel

rosa, Adonis vernalis, y en secreciones de piel y partida de sapos (bufotoxina).
Farmacodinamia:
• Inhibe Na-K ATPasa, uniéndose a la subunidad alfa.
• Se inhibe el intercambiador Na-Ca para contrarrestar lo anterior, esto disminuye
la expulsión de Ca.
• Se incrementa la intensidad de la corriente lenta de entrada de calcio sensible a
voltaje
• Se aumenta la expulsión de calcio de RSP.
Esto lleva a inotropismo + con mayor vaciamiento, mayor volumen minuto, menor
volumen residual y descenso de la presión venosa.
Tambien x aumento de actividad vagal se observa cronotropismo – x desaparición del
reflejo de Bainbridge. Dromotropismo – :retarda la conductibilidad AV y prolonga el
periodo refractario en nodo AV y haz de His (disminuye frec. ventricular).
Badmotropismo – :deprimen la excitabilidad temprana de la aurícula y tardía del
ventrículo.
Farmacocinética: Varia dependiendo el digitalico y su liposolubilidad. La digitoxina es
mas liposolub, menos la digoxina y menos la ouabaina. La digitox y digoxina se
absorben un 80% PO y la ouabaina tiene abs mínima. La digitoxina se une en grado
mayor a prot plasmáticas. La metabolizacion es de 90% para la digitoxina, 6% para
digoxina. La excreción es principalmente por orina, pero digitoxina y digoxina sufre
circulación entero hepática lo q prolonga la permanencia en el organismo.
Toxicidad: El índice terapéutico es muy pequeño; la concentración mínima eficaz para
digoxina es 0,5 ng/ml y la mínima toxica de 2 ng/ml.
Se puede dividir en:
• Cardiaca: Bloqueo del nodulo AV, extrasístoles, taquicardias y fibrilación
ventricular.
• Extracardiaca: alteraciones GI como nauseas, vómitos, diarrea. En perros y gatos
la toxicidad digestiva es siempre antes de la cardiaca, x lo q si aparecen
SUSPENDER.
El tratamiento es suspender inmediatamente el fármaco y administrar potasio. Para
taquicardia y arritmias aplicar lidocaina, tmb puede ser fenitoina
Interacciones: Con diureticos o glucocorticoides puede causar hipopotasemia. No
aplicar calcio a animales digitalizados xq tiene sinergismo pudiendo ocasionar arritmias.
Indicaciones Terapéuticas: insuficiencia cardiaca congestiva, aleteo y fibrilación
auricular.
Antiarrítmicos:

Arritmia: Toda alteración en la frecuencia, regularidad o lugar de origen del impulso

cardiaco.
Clasificación:
Grupo I: Bloqueantes de canales de Na+ dependientes de voltaje:
• Grupo A: Prolongan el potencial de acción. Quinidina indicada en arritmias
supraventriculares y procainamida es algo menos depresora.
• Grupo B: Acortan el potencial de acción. Lidocaina se utiliza para arritmias
ventriculares agudas, principalmente por intoxicación por digoxina. Fenitoina
tambien para intoxicación por digitalicos.
• Grupo C: No modifican el potencial de acción. Flecainida, encainida.
Grupo II: Bloqueantes adrenérgicos: propanolol, metoprolol. Reducen las corrientes de
sodio y calcio. xra arritmias causadas x aumento de catecolaminas o hiperact simpatica.
Grupo III: Bloqueantes de canales de K+: Prolongan la duración del potencial de acción,
aumentando el periodo refractario. Amiodarona, sotalol, bretilio. La amiodarona es de
uso restringido, xq si bien es útil para muchos tipos de arritmias porque bloquea canales
de Ca, Na y K presenta notables efectos adversos y elevada toxicidad (fibrosis
pulmonar, temblor, nefropatias, fotosensibilización).
Grupo IV: Bloqueantes de canales de Ca++: Retardan la velocidad de conducción y
aumentan el periodo refractario del nodulo AV, útil para taquicardias y arritmias
supraventriculares. Verapamilo.