FÁRMACOS

SIMPATICOMIMÉTICOS O
ADRENÉRGICOS
SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

Fibras nerviosas:
1. Recorren sin hacer sinapsis
hasta la médula suprarrenal.
1. Adrenalina
2. Noradrenalina
2. Neuronas
1. Preganglionares (nervios
craneales, espinales)
2. Posganglionares (órganos)
3. Linfonodos simpáticos
1. Paravertebrales (órganos
craneales)
2. Prevertebrales (abdomen caudal)
 INTRODUCCIÓN

Sistema nervioso simpático: La

epinefrina (adrenalina) es el principal
neurotransmisor de este sistema.

Regula la respuesta: actividad física,

estrés ambiental, tensión psicológica
y pérdida de sangre, etc.
 CLASIFICACIÓN
Los fármacos simpaticomiméticos reproducen o imitan los efectos
derivados de la activación del sistema nervioso simpático.

Fármacos simpaticomiméticos son las catecolaminas (adrenalina,

noradrenalina y dopamina) y los análogos sintéticos como la
isoprenalina (isoproterenol).

ACCIÓN DIRECTA: ACCIÓN INDIRECTA:

Actúan directamente con Actúan aumentando la
ACCIÓN MIXTA:
el receptor adrenérgico síntesis, liberación,
en el órgano efector y eliminación o recaptación Actúan a través de
producen su efecto de catecolaminas. mecanismos directos e
farmacológico : indirectos.
1. Tiramina
1. Norepinefrina 1. Efedrina
(noradrenalina) 2. Anfetamina
2. Fenilpropanolamina
2. Epinefrina 3. beta-feniletilamina
(adrenalina) 4. hidroxianfetamina
 RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Los fármacos que inhiben a los receptores alfa se llaman antagonistas
y son:
• Fenoxibenzamina (haloalquilaminas),
• Dibenamina (haloalquilamina),
• Fentolamina y tolazolina (imidazoles) ,
• Piperoxan y dibozan (benzodioxanos)
• Azapetina (dibenzazepina)
Los fármacos que estimulan a los receptores alfa se denominan
agonistas y son:
• Norepinefrina,
• Epinefrina (efecto sobre los receptores beta)
• Fenilefrina,
• Metoxamina
• Metaraminol
Los fármacos que actúan sobre los receptores β1 y β2 son los
agonistas beta:
• Isoproterenol (específicamente beta)
• Epinefrina Hay un agonista β1 especifico, la norepinefrina paro
su efecto es especifico sobre el corazón.
• Los agonistas β2 específicos incluyen salbutamol, terbutalina y
metaproterenol.
• Los antagonistas de receptores beta son propanolol
(antagonistas β1 y β2 ), practolol (β1) y butoxamina (β2).
FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS CON EFECTOS SOBRE
EL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Fármacos que estimulan el miocardio y elevan la presión arterial:

norepinefrina y epinefrina (por su efecto alfa dominante sobre la
acción beta)

Fármacos que estimulan el miocardio pero generan disminución de

la presión arterial : isoproterenol (por su efecto beta)

Fármacos que no tienen efecto sobre el miocardio , pero que

incrementan la presión arterial: fenilefrina y metoxamina (efecto
alfa)
EFECTOS DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS SOBRE EL
MÚSCULO LISO NO INTESTINAL

RECEPTORES BETA:
• Músculo ciliar del ojo
• Bronquios
• Esófago
• Estomago
• Músculo detrusor de la vejiga
Acción: Isoproterenol, epinefrina y norepinefrina.
La epinefrina y el isoproterenol se utilizan para inducir BC.
EFECTOS DE LOS FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS SOBRE EL
MUSCULO LISO NO INTESTINAL

RECEPTORES ALFA:
• Músculo radial del iris
• Píloro
• Trígono y el esfínter de la vejiga
Acción: midriasis y suspensión temporal del impulso de la
micción y la defecación pero puede traducirse en la
expulsión de fecas orina o ambas por la contracción.
El isoproterenol no tiene acción sobre este nivel.
Epinefrina (adrenalina): médula suprarrenal

A. CIRCULATORIO MUSCULAR METABOLISMO OTROS

FC • Relajación GI (α) • Hiperglucemia, • Relaja el músculo liso

C. ventricular • < contracciones lactacidemia bronquial cuando se
(< FC vagal) intestinales • > Consumo de O2 administra para
• Los esfínteres se • Lipolisis contrarrestar un
• Sístole fuerte y corta contraen (α) • > K⁺ plasmático choque anafiláctico
(+GC, O2) • Relajación m. seguido de un (antagonista
• Mejora el FS pero no bronquiales (β2) descenso fisiológico de la
el balance de O2 • Contracción m. radial histamina)
• Fibrilación del iris (α)
• > PA (α) • Contracción del
• > VC (piel, mucosas, esfínter de la vejiga
riñones) (α) (α)
• > Coagulación (FV)
• No cerebro
FARMACOCINÉTICA
No es activa por vía oral.
Se absorbe lentamente por SC (efecto
adrenérgico sostenido).
Administración IM con efecto fuerte y
rápido.
Administración IV incompatible con la
vida.
No es eficaz en pacientes con perfusión
deficiente (choque hipovolémico).
Endotraqueal 25ug/kg (1 hora 85.7% +
15.1%)
No atraviesa la barrera hematoencefálica
pero si la placenta y se distribuye en la
leche
Se metaboliza en el hígado y en otros
tejidos (MAO) y (COMT), formando
metabolitos inactivos.
INDICACIONES Y USOS
VC alfa (más potente que la fenilefrina y la
metoxamina).
Se administra combinada con anestésicos
locales, para retardar la absorción del
anestésico y prolongar su efecto.
Vía respiratoria anafilaxia por BC
(histamina).
Durante la reanimación cardiopulmonar,
mantiene la presión sanguínea cerebral
(propiedades adrenérgicas beta)
Se debe evitar su administración continua
(venoclisis) por el peligro de originar
fibrilación ventricular (animales
anestesiados).
Hipotensión grave por estimulación
adrenérgica beta, que provoca VD
(bloqueadores adrenérgicos alfa -
fenotiazínicos)
EFECTOS ADVERSOS
No en glaucoma, insuficiencia mitral o
alteraciones graves de la conducción
cardiaca, insuficiencia coronaria.
No aplicar con un anestésico para
producir anestesia local epidural
(isquemia del segmento medular)
Puede provocar excitabilidad,
ansiedad, vómito, hipertensión y
arritmias
Necrosis en el sitio de inyección en
dosis repetidas
Sobredosis: arritmias cardiacas, EP
cardiogénico o directo, disnea, vómito,
cefalea, hemorragias cerebrales, fallas
renales y acidosis metabólica
Los efectos tóxicos pueden dividirse
en periféricos y centrales.
 IMPORTANTE

• No utilizar en animales anestesiados con propano o agentes halogenados.

• No utilizar con tiroxina o con otras aminas simpaticomiméticas
(isoproterenol, clenbuterol, fenilefrina) ni con antihistamínicos
(difenhidramina, clorfeniramina).
• Compatible con dextrano y de Ringer.
• Se puede administrar con fármacos como: sulfato de amikacina,
clorhidrato de cimetidina bitartrato de metaraminol y clorhidrato de
verapamil.
• Incompatible con aminofilina y otras xantinas, cefapirina sodica,
bicarbonato de sodio y warfarina sódica.
• No adminstar en pacientes con tranquilizantes como los fenotiazinicos.
Norepinefrina: Se sintetiza a partir de la tirosina

A. CIRCULATORIO MUSCULAR

• Efecto selectivo sobre los receptores • Contracción del músculo radial

α vasculares, con lo que produce en del píloro, esfínteres intestinales,
perro y gato efecto depresor 4 veces trígono de la vejiga tienen
más que la epinefrina
receptores alfa predominantes.
• ↑ presión sistólica/diastólica
• Produce ligera estimulación
receptor β1 del corazón y m.
esquelético.
• ↑ La presión sanguínea diastólica y
sistólica, sin afectar el gasto
cardiaco, provoca acción vagal
refleja, que se hace evidente al
disminuir la F.C.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y USOS EFECTOS ADVERSOS

La norepinefrina es más selectiva a Principal uso como vasopresor en casos de Evitar a hembras preñadas
receptores alfa que beta. choque.

Puede ayuda en emergencias No utilizarse animales anestesiados

cardiovasculares, shock anafiláctico, ayuda con CICLOPROPANO
a mantener la presión sanguínea.

Se aplica diluida y solo IV lenta en vasos Sensibiliza el miocardio a

sanguíneas grandes y preferentemente con catecolaminas
cánulas largas, para evitar infiltraciones. Se
puede aplicar SC.

Dosis 0.1 mg/Kg IV LENTA

 Efedrina

A. CIRCULATORIO
• Estimulación adrenérgica, puede administrarse VO sin perder actividad
farmacológica
• IV ↑ presión sanguínea, no tan poderoso como la epinefrina, pero duración
10 veces +.
• VO efecto presor tarda 1hora llegar al máximo y dura hasta 4 horas
• SNC
• Capaz estimular directamente al centro respiratorio cuando este se deprime.
• El uso continuo o periodo prolongado genera TAQUIFILAXIA.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y USOS
Absorción rápida VO Caballos:
Aerosol para choque anafiláctico, asma y
obstrucción pulmonar. Útil como
descongestivo nasal, es un agente
midriático útil en el examen de ojos y
tratar glaucoma de ángulo abierto. Útil
en casos de paro cardíaco. Y puede
ayudar en intoxicación por barbitúricos
Atraviesa la barrera hematoencefálica Perros :
y la placenta.
En caso de bronco espasmos y en el
tratamiento de incontinencia urinaria.
Metabolizada en hígado. Gatos:
En caso de bronco espasmos y en el
tratamiento de incontinencia urinaria.
Ese elimina por la orina y por la leche. Dosis 0.1 mg/Kg IV LENTA
EFECTOS ADVERSOS
• Contraindicada en pacientes
con arritmias graves.
• Especial cuidado en casos de
hipertiroidismo, diabetes
mellitus, glaucoma e hipertrofia
prostática.
• Puede producir irritabilidad,
taquicardia, hipertensión,
anorexia.
INTERACCIONES:
• No dar con otros
simpaticomiméticos,
indometacina, AINES, reserpina.
• Junto con anestésicos
halogenados, digitálicos
glucósidos y cicloporano
(produce arritmias).
• Los alcalinizantes de la orina,
reducen la excreción urinaria
del fármaco.
Dopamina
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
• Actividad mixta pero de • No VO, por rápido Útil en tratamiento • Fibrilación ventricular o
efecto directo metabolismo en tubo problemas cardiovasculares taquiarritmias
• Actúa sobre receptores GI urgentes • Precaución en isquemia
alfa y B1 • IV efecto rápido y dura Perros y gatos: cardiaca o
• Favorece la liberación al menos 10 min. • Insuficiencia cardiaca enfermedades
de NE • Se distribuye congestiva aguda o vasculares, insuficiencia
• Los receptores ampliamente en el crónica administrar con mitral y en estenosis
dopaminérgicos en organismo, y no solución salina. aórtica
arteriolas renales, atraviesa barrera • Insuficiencia renal junto • Vómito, taquicardia,
mesentéricas, hematoencefálica. con diuréticos como palpitaciones,
coronarias y cerebrales • Se metaboliza en riñón, furosemida hipotensión, disnea,
producen hígado y plasma por la Caballos: vasoconstricción.
vasodilatación MAO y COMT. • Mejora percusión • Extravasación →
• Aumenta la frecuencia • En terminaciones periférica igual bovinos. necrosis tisular
cardiaca y la presión nerviosas se convierte • En sobredosis ↑ la P.A.
arterial en N.E Potros: Interacciones:
• Para asfixia, choque NO ADMINISTARSE CON
circulatorio por anfotericina B, ampicilina
endotoxemia, sódica, metronidazol,
hipotensión grave o penicilina G potásica,
insuficiencia renal bicarbonato de Na,
oxitocina, fenitoína,
halotano y el cicloporano.

Se puede antagonizar con

propanolol, haloperidol,
opiáceos, fenotiazinas
Orciprenalina: simpaticomimético de acción directa
FARMACODINAMIA
• Es un estimulante de
receptores B2, y su efecto
mas prolongado que el
isoproterenol .
• Por que no es afectada por
la COMT
FARMACOCINÉTICA
• Es activa VO, pero se puede inhalar.
• Provoca dilatación músculo liso
bronquial e inhibe la liberación de
mediadores inflamatorios.
Gatos:
• Útil como broncodilatador en
animales asmáticos. Taquicardia,
temblores, arritmia.
SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

ANFETAMINAS:
• Benzedrina
• Dexanfetamina
Anfetaminas
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
• Inhiben • Se absorben VO y casi
reincorporación de NE
a la terminación
simpática.
• Producen un efecto
estimulante a nivel
central.
• Inhiben estimulación
de receptores alfa y B, a
los que afectan
indirectamente
• Incremento de
presiones sistólica y
diastólica, de modo
reflejo la FC↓.
• Relajan ligeramente la
musculatura bronquial
y contraen fuertemente
el esfínter vesical.
• En intestino normal
relajan el músculo liso y
en el intestino relajado
↑ el tono.
INDICACIONES Y DOSIS
• Principal uso
la totalidad se excreta estimulantes del SNC.
por la orina sin sufrir • Narcolepsia dosis de 5-
cambios. 10mg/kg VO.
EFECTOS ADVERSOS
• Estimulan SNC, de uso
ilegal en caballos de
competencia.
• Su valor estimulante es
nocivo (agotamiento
del neurotransmisor).
• Uso de anfetaminas
inducen tolerancia
rápido y es difícil
calcular la dosis
continua.
• Produce convulsiones,
hemorragias
cerebrales, hipotensión
cerebral,
hiperexcitabilidad,
hiperestesia,
taquicardia, etc.
• Contraindicadas en
animales con
glaucoma,
hipertiroidismo,
insuficiencia cardiaca o
hipertensión.
• Uso restringido en
veterinaria
SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCION MIXTA
Fenilefrina

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS

• Estimula directa e • VO se metaboliza • Vasoconstricción, • Hipertensión grave y
indirectamente rápido hipertensión y taquicardia ventricular,
receptores alfa • VI efectos inmediatos bradicardia geriátricos,
• Dosis elevadas actúa en • Se metaboliza en el • Reduce flujo sanguíneo hipertiroidismo,
los Beta hígado a piel y riñones bradicardia o IC.
• IV vasoconstricción • 1-2 gotas/ojo sol 10%
periférica, aumenta la glaucoma INTERACCIONES
presión y contracción • Intoxicación • IV con cualquier
del útero grávido barbitúricos. 0.015- solución, incompatible
0.15mg/kg V IM o SC con agentes oxidantes y
metales.
Caballos: 3 • Arritmias cardiacas con
gotas/ollar sol. 0.25%. halotano o digitálicos.
• Efectos presores ↑ con
Descongestivo nasal: 5mg algún oxitócico
IV. Hipotensión, • Para evitar bradicardia -
anticongestivo atropina

Perros y gatos: 1-
3ug/kg/min IV. Hipotensión
Metaraminol

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS

• Produce efectos • Una dosis de 1.5-5 mg
directos e indirectos
sobre los receptores
alfa y beta.
• Aumenta el trabajo
cardiaco, así como la
resistencia periférica. • Cuando se aplica por
• Estos efectos
farmacológicos causan
el incremento
sostenido de la presión
sanguínea.
• Es útil en casos de • Es importante utilizarla
por vía IV produce su hipotensión por con mucha cautela en
efecto máximo en 3 anestesia raquídea. casos de hipertensión,
min, con duración • Se puede aplicar por isquemia cardiaca o
promedio de 20-25 vía SC, IM o IV. Al tirotoxicosis.
min. administrarla por vía IV
lenta, debe diluirse.
vía IM, produce su • Se utiliza como
efecto en 15 min y tratamiento en caso de
persiste 1-1~ horas. sobredosis por
bloqueadores
ganglionares.
• En el choque
circulatorio se
administra
metaraminol (30 a 170
pg/ kg por vía
intramuscular).
• Es útil en casos de
intoxicación por
barbitúricos
administrando una
dosis de 30-170 pg/ kg
por vía intramuscular.
Ciclopentamina
Indicaciones y dosis:
Es un descongestivo nasal.
Se administran 3 gotas/ ollar de
una solución al 0.5-1 por ciento.
Mefenternima
Indicaciones y dosis:
Es un antihipotensivo útil en
casos de intoxicación por
barbitúricos, en dosis de 0.280
a 0.850 mg/ kg por vía IM o
intravenosa.
Hidroxianfetamina
Indicaciones y dosis:
Es un agente midriático útil en
el examen de ojos y el
tratamiento del glaucoma de
ángulo abierto.
No aumenta la presión
intraocular.
Se recomienda
administrar 1-2 gotas/ojo de
colirio al 1%.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA

Los agonistas adrenérgicos beta fisiológicos son norepinefrina y

epinefrina.
Los agonistas beta se utilizan como broncodilatadores, tocolíticos y
estimulantes cardiacos.
Los efectos de estos fármacos varían por diversas razones:
• Afinidad del agonista con su receptor.
• Acoplamiento del complejo agonista-receptor al sistema transductor
de señales.
FARMACODINAMIA

• Se unen a los receptores adrenérgicos beta, formando el complejo

agonista-receptor.
• El complejo activa la proteína Gs y la subunidad alfa de esta proteína
activa la adenilatociclasa, la cual a su vez produce el monofosfato de
adenosina cíclico (AMPc), una de las principales moléculas de
señalización intracelular.
• Esta molécula produce sus efectos al unirse a la subunidad
reguladora de la proteincinasa A, para liberar una subunidad catalítica
que interviene en un buen número de reacciones intracelulares.
• Permiten la entrada de Ca2+ a la célula, hasta mediar la síntesis de
proteínas clave para el funcionamiento celular y la liberación de
lipasas.
FARMACOCINÉTICA

Debido a que los adrenérgicos beta comparten propiedades

fisicoquímicas, su comportamiento es similar dentro de los organismos
en ciertos aspectos.
Alcanzan concentraciones plasmáticas máximas (Cpmáx) en 1-3 h en la
mayoría de las especies.
Se metabolizan por oxidación, conjugación o ambas.
El clenbuterol, por el cloro en su molécula, posee vida media mucho
más prolongada que otros agonistas.
El resto de los adrenérgicos beta tienen vidas medias plasmáticas
relativamente cortas.
Clenbuterol
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
• Al igual que los otros • Es el más liposoluble y
agonistas beta, se difunde
estimula la producción profundamente en los
de AMP cíclico a través tejidos (p. ej., grasa)
de la activación de la • Biotransformación
adenilciclasa. hepática lenta por las
COMT
• Excreción del 50-85%
(orina y heces) y 0.9-
3% (leche).
• Eliminación prolongada
120 h (retina, piel
pigmentada e hígado).
INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
No está aprobado su uso • Es importante reiterar
en animales de producción. que la intoxicación del
ser humano con
Bovinos: se considera que productos de origen
en dosis bajas. animal que contienen
• Aumenta la PA y la FC residuos de
durante 24 h. clenbuterol es mucho
• BD: 0.8pg/kg. más factible que con
• Retarda el proceso de otros agonistas
parto en vacas en dosis adrenérgicos beta.
de 300-450 pg/ animal. • Para que en un
Aves: efecto BD individuo que consume
• A pequeñas dosis carne de animales
administrado en el tratados con
alimento desde el clenbuterol se alcance
primer día de edad y tal dosis, debería
hasta la cuarta consumir unos 125-
semana, reducen en 250 g de hígado,
grado significativo la suponiendo una
mortalidad debida al biodisponibilidad de
síndrome ascítico. 100%, lo cual no es
posible.
Zilpaterol

GENERALIDADES EFECTOS ADVERSOS TIEMPO DE RETIRO

Menos potente que el A la fecha no existe un solo El tiempo de retiro para el
clenbuterol. informe de intoxicación zilpaterol es de 48-72 h.
Efecto ligeramente por residuos de
cardioestimulador y ractopamina ni de
broncodilatador zilpaterol.
Dosis: 40 mg, o sea 2 000
veces mayores que de
clembuterol.
Salbutamol

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA EFECTOS ADVERSOS TIEMPO DE RETIRO

• Estimula la • Absorción rápida VO • Con dosis altas es • Dosis BD 2 000-4 000
producción de AMP • Efectos visibles: 30 teratógeno en ug/ adulto, y aunque
cíclico. min. roedores. no hay datos de sus
• Actúa principalmente • Inhalado actúa en • Puede incrementar la residuos en hígado
sobre receptores menos de 5 min. frecuencia cardiaca y de bovino, se sabe
beta en bronquios, • No atraviesa la producir temblores, que la concentración
útero y vasos barrera excitación del SNC y plasmática máxima
sanguíneos. hematoencefálica, si vértigo, pero que alcanza con dosis
la placentaria. generalmente son diarias de 78 pg/ kg/
• El efecto perdura efectos transitorios. día es de 6 ng/ ml.
durante 3-6 h cuando • La DL 50 en ratas es • Requerimiento de
se administra >2 g/ kilogramo. varios cientos de kg
inhalado y más de 12 de hígado
h cuando se utiliza contaminado con
VO. salbutamol BD.
• El salbutamol se
inactiva por reacción
con el ácido
glucurónico
(glucuronidación
hepática).
Isoproterenol
FARMACODINAMIA
• Aumento GC, FC, fuerza
de contracción del
miocardio.
• VD coronaria y sistémica
(< PD y > PS).
• Relajación bronquial y
BD.
• Relajación intestinal.
• En el útero produce un
efecto similar.
• Hiperglucemia e
incremento de la
cantidad circulante
• de AGVL.
• Puede estimular al SNC.
• Incrementa la perfusión
en músculo esquelético.
• < histamina.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS
• Se inactiva rápidamente PERROS:
en el tubo GI. • Dosis de 0.05 mg por vía
• Metabolizado en el IV lenta (corazón
hígado y COMT. estable), después IM de
• Cuando se administra 0.1-0.2 mg/4 h.
por vía • En paro cardiaco: 0.5-30
• Sublingual 30 minutos. pg/min por vía IV lenta.
• La administración por vía BD: 0.1-0.2 mg/ 6 h por
IV produce efectos vía IM o subcutánea.
inmediatos, pero GATOS:
persisten por poco • En bradicardia sinusal y
tiempo. bloqueo AV completo:
• Se desconoce si se 0.4 mg en infusión IV.
distribuye hacia la leche. • Asma felino: 0.2 mg en
100 ml IV.
CABALLOS:
• BD: 0.4 pg/kg en
infusión intravenosa.
• CERDOS:
• Dosis: 0.5 mg/kg de
alimento (ganancia de
peso)
• La DL50 en ratas es de
3.6 g/kg por vía oral.
INTERACCIONES
• Compatible: cefalotina
sódica, clorhidrato de
cimetidina, heparina
sódica, sulfato de Mg2+,
infusiones
multivitamínicas, sulfato
de netilmicina,
clorhidrato de
tetraciclina, cloruro de
K+, clorhidrato de
succinilcolina,
clorhidrato de
tetraciclina y vitaminas
del complejo B.
• Incompatible con
aminofilina y
bicarbonato de sodio.
No debe administrarse
junto con aminas
simpaticomiméticas (
epinefrina) por efecto
aditivo.
Isoproterenol
INTERACCIONES
• Otros agentes bloqueadores beta, como el
propranolol, pueden antagonizar algunos efectos
del isoproterenol BD y VD.
• Se puede producir hipertensión si se administra
con agentes oxitócicos.
• Con furosemida, se incrementa el riesgo de
producir arritmias cardiacas.
• Se puede administrar con cefalotina, cimetidina,
dobutamina, heparina sódica, sulfato de
magnesio, oxitetraciclina, cloruro de K+,
clorhidrato de tetraciclina, clorhidrato de
verapamil y vitaminas del complejo B.
EFECTOS ADVERSOS
• Contraindicado: bloqueo AV (glucósidos cardiacos)
y con arritmias cardiacas.
• Precaución: insuficiencia coronaria,
hipertiroidismo, insuficiencia renal o diabetes.
• Puede provocar taquicardia, ansiedad, temblores,
excitabilidad, cefalea, debilidad y vómito.
• Debido a que es de corta duración no requiere de
antídoto.
• Se considera que genera más arritmias que la
dopamina o la dobutamina.
• Sobredosis: hipertensión seguida de hipotensión,
taquicardias y ocasionalmente arritmias.
Sulfato de Terbutalina
FARMACODINAMIA INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES
• Estimula los receptores • Es un broncodilatador • Contraindicada en • Los efectos
adrenérgicos beta que útil en el tratamiento de perros y gatos con IC. cardiovasculares se
se encuentran en el enfermedades • Precaución: diabetes, potencian: terbutalina +
músculo liso bronquial, cardiopulmonares. hipertiroidismo, simpaticomiméticos.
vascular y uterino (B2) hipertensión o • Los bloqueadores
produciendo relajación. PERROS: la dosis es de 2.5 arritmias. adrenérgicos beta
• Efecto B1 escaso y en mg/8 h por vía oral. • Aumenta FC y produce (propranolol) pueden
general carece de excitación y antagonizar el efecto de
efectos GATOS: la dosis es de 1.25 nerviosismo. la terbutalina.
cardioestimulantes. mg/12 h por vía oral. • Estos efectos suelen ser • Arritmias: con
• Puede inducir transitorios. anestésicos inhalados
taquicardia en CABALLOS: BD, pero se • En caballos puede (halotano,
respuesta a la debe tener precaución. causar debilidad. metoxiflurano) o
vasodilatación Dosis: 0.02 mg/ kg/ 12 h IV. • Sobredosis: arritmias digitálicos.
periférica. (bradicardia o • Otros agonistas beta
• No tiene efectos alfa. taquicardia), (formoterol,
hipertensión, fiebre, sambuterol, fenoferol,
vómito y midriasis. pirbuterol)
• Tratamiento de las
arritmias, se puede
incluir el uso de
propranolol.
EFECTOS DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
SOBRE LA PRESIÓN ARTERIAL Y LA FUNCIÓN
CARDIACA

Además de los efectos observados en el sistema

cardiovascular por acción directa de las sustancias
adrenérgicas, estos medicamentos pueden inducir
ciertos reflejos en el sistema cardiovascular.
REFLEJO DE COMPENSACIÓN

Los fármacos con efecto sobre los receptores alfa tienen una
acción presora debido a la VC que inducen.
El aumento de la presión estimula a los barorreceptores del
seno carotideo y del cuerpo aórtico lo cual activa al centro
vagal y aumenta su tono, provocando la disminución de la
frecuencia cardiaca y del tono simpático.
De este modo se compensan los efectos presores de los
medicamentos adrenérgicos, y la bradicardia resultante
explica porque se usa la fenilefrina, metoxamina para los
casos de taquicardia auricular paroxística.
EFECTOS DE LOS SIMPATICOMIMÉTICOS SOBRE LA
PRESIÓN ARTERIAL Y LA FUNCIÓN CARDIACA

Aumento de la descarga de los

Aumento de la presión barorreceptores
arterial

Inhibición Activación
↓ del Tono Centro Centro
Vascular Vasomotor Vagal
Vasoconstricción

Estimulación de los
receptores alfa en el ↓ del Efecto del Actividad
sistema vascular Fármaco incrementada
del vago

Fármacos
Simpaticomiméticos
Agonista alfa (metoxamina) BRADICARDIA
 FÁRMACOS
SIMPATICOLÍTICOS
FÁRMACOS QUE ACTUAN A NIVEL POSINÁPTICO COMO
BLOQUEADORES DE RECEPTORES ALFA ADRENÉRGICOS

• Inhiben las respuestas del músculo liso y de las

glándulas exocrinas que están mediadas por
receptores alfa adrenérgicos.
• No pueden bloquear la acción estimulante cardiaca
de la adrenalina y noradrenalina ni la respuesta
inhibitoria del músculo liso , tampoco bloquear la
capacidad contráctil del músculo liso , por que es
difícil el acceso de los bloqueadores al botón
sináptico.
• El bloqueo de los receptores alfa se hace mas potente
si se inhiben las catecolaminas circulantes.
 S. CARDIOVASCULAR MÚSCULO LISO EFECTOS COLATERALES
• VASOS SANGUÍNEOS: • CORAZON sin efecto • Los bloqueadores alfa • Pérdida de tono
< PS por efecto presor marcado porque en el adrenérgicos inhiben el muscular, hipotensión
inverso de la miocardio predomina tono del músculo del postural, taquicardia
adrenalina. los receptores beta. iris y domina el tono refleja, arritmias,
• Esto sucede a fármacos • Marcapaso a este nivel parasimpático, congestión nasal ,
que no son puede evitar arritmia provocando cierto inhibición de la
simpaticolíticos por la combinación grado de contracción eyaculación, miositis,
primarios adrenalina pupilar. nausea, dolor
(acepromacina ciclopropano y abdominal diarrea,
bloquean los taquicardia refleja debido al bloqueo del
receptores alfa inducida por la sistema simpático.
adrenérgicos hipotensión. • Usar con precaución
vasculares). en casos de ulcera
• Bloqueadores alfa péptica y
adrenérgicos: enfermedades
hipotensión postural coronarias.
reducción no muy
marcada de la presión
sanguínea.
Fenoxilbenzamina
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
• Bloquea en grado • Posee un poderoso • Choque hipovolémico. • Es carcinogénica.
moderado serotonina, efecto bloqueador alfa, • Al restablecer la • Está contraindicada en
histamina y acetilcolina. pero su acción volemia es caballos con cólico e
• < PD, útil en farmacológica tarda contraindicado por la hipotensión.
hipertensión, pero en mucho en establecerse, disminución de la PA. • Cuidado IC.
caso de hipovolemia aun cuando se • En todas las especies, • Puede generarse IR.
causa hipotensión administre por vía IV. en caso de glaucoma se • Produce hipotensión,
intensa. • Una vez iniciada su administra miosis, aumento de la
• A nivel cardiaco, acción, ésta dura de 24- fenoxibenzamina para presión intraocular,
aumenta la liberación 48 h. reducir la hipertensión taquicardia, congestión
de norepinefrina y evita • El fármaco es eficaz por intraocular. nasal, náuseas, vómito
su reabsorción, por lo VO o IV y se acumula en PERROS y GATOS: y estreñimiento.
que su efecto es la grasa corporal. hipertensión. Dosis: 0.25 • No se debe emplear por
estimulante cardiaco. g/kg/8-12 h por VO, vía IM, debido a la
• Constriñe la pupila por comenzando con la dosis irritación local que
bloqueo de la dilatación más baja. causa.
y en casos de glaucoma CABALLOS: laminitis. INTERACCIÓN:
disminuye la presión Dosis: 0.66 mg/kg en 500 ml • Antagoniza los efectos
intraocular. de solución salina por vía de los agentes
• Aumenta el riego intravenosa. adrenérgicos alfa
sanguíneo en piel. (fenilefrina).
• Si se administra junto
con agentes con doble
efecto adrenérgico
incrementa
hipotensión, VD y
taquicardia.
ALCALOIDES DE LA ERGOTINA

• Bloqueadores alfa adrenérgicos

• Estimula músculo liso útero
• Ergonovina – metilergonovina
• Expulsión feto
• Placenta
• Líquidos

• Bovinos uso retención placentaria

Imidazoles: Fentolamina
FARMACODINAMIA
• Su efecto de bloqueo de
receptores alfa es más fuerte,
por lo que la administración
parenteral va seguida de
hipotensión poco intensa.
• Efectos similares a las de la
fenoxibenzamina, pero de más
corta duración.
• Provoca taquicardia (efectos
por 3 horas).
• Estimula la secreción de
glándulas salivales, lagrimales
del aparato respiratorio y del
páncreas.
• Estimula la motilidad GI y las
secreciones gástricas.
INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
• Para diagnosticar tumor de la • Entre sus efectos colaterales
médula suprarrenal. Dosis: 70 más notables están taquicardia
pg/ kg, IV. y arritmias.
• Inhibe el espasmo vascular. • No es confiable su
• Evita el choque neurogénico VC administración VO; se
y para aumentar el FC + fluidos. recomienda IV o IM.
PERROS: es útil en casos de
intoxicación por agonistas
adrenérgicos alfa, en dosis/ perro
de 2-8 miligramos.
PERROS y GATOS: como
vasodilatador. Dosis: 0.02-0.1 mg/
kg IV.
Tolazolina
FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS
• Efecto de corta • Después de • Es eficaz por VO. Se • No debe administrarse
duración y se administrarse a utiliza para aumentar a caballos estresados,
requieren múltiples caballos por vía IV, se el riego de los capilares debilitados, con IC,
dosis. distribuye y para inhibir el hipovolemia o choque.
• Es un relajante directo ampliamente. espasmo vascular en • En caballos produce
de músculo liso y • Se concentra en hígado enfermedades taquicardia, arritmias,
reduce la PA (IV). y riñones. vasculares periféricas, VD periférica,
• Estimula la secreción • A las dosis que se caracterizan por hiperalgesia
de las glándulas recomendadas la vida vasoconstricción. transitoria, descargas
salivales y lagrimales, media es de 1 h nasales y lagrimales.
del aparato aproximadamente. CABALLOS, BOVINOS, • Los signos
respiratorio y del PERROS Y GATOS: para desaparecen 2 h
páncreas. contrarrestar los efectos de después de dosificarla.
• Por dominancia del la xilacina y en menor • Con una dosis cinco
tono parasimpático, grado de detomidina y veces mayor a la
estimula la motilidad romifidína, en dosis de 4 recomendada en
GI. mg/ kg por vía IV lenta. caballos, se produce
• VD. hipermotilidad Gl,
• Taquicardia. TIEMPO DE RETIRO: 30 flatulencias,
días defecación, cólico y
diarrea transitoria.
• Con dosis mayores
ocurren arritmias
ventriculares y en
casos extremos la
muerte.
Alcaloides del cornezuelo del
Centeno
• Antagonista receptores alfa
• Vasoconstrictor
EFECTOS ADVERSOS
• Aumenta la presión sanguínea
• Vasoconstricción coronaria e
insuficiencia vascular.
• Gangrena de las extremidades
Ergotamina
ERGOTAMINA
INDICACIONES Y DOSIS
• Ejerce su efecto
vasoconstrictor en la
pared vascular. Se
puede administrar por
vía SC, IM o sublingual.
BOVINOS: el tartrato se ha
utilizado como oxitócico en
dosis de 6 mg/vaca para
promover el trabajo de
parto, o para la expulsión
de placenta y loquios en el
parto.
EFECTOS ADVERSOS: Está
contraindicada en casos de
enfermedad coronaria,
cerebral o de las arterias
periféricas, y de preñez,
hipertensión o disfunción
hepática o renal.
ERGOMETRINA METISERGIDA CLORPROMACINA
FARMACOCINÉTICA: Se Es un antagonista Posee propiedades
metaboliza en el hígado. específico de la serotonina. bloqueadoras moderadas
de los receptores
INDICACIONES Y DOSIS: No adrenérgicos alfa.
se debe utilizar en
hembras gestantes antes
del parto. Se usa para
estimular la actividad
uterina y por vía IV.
Es útil en dosis pequeñas
para evitar hemorragias
uterinas después del parto
o de abortos. Su efecto
dura hasta tres horas.
VACAS: 6 mg/vaca, por vía
1M o IV lenta.
PERROS: 0.2-0.5 mg/
perra, por vía IM o IV lenta.
GATOS: 0.07-0.2 mg/gata,
por vía IM o IV lenta.
Bloqueadores de receptores
adrenérgicos beta

• Los efectos cardioestimulantes, vasodilatadores y

broncodilatadores de epinefrina e isoproterenol son
bloqueados por los antagonistas de receptores adrenérgicos
beta.
• Estos bloqueadores adrenérgicos beta son altamente
específicos.
Propanolol

FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INDICACIONES Y DOSIS

CORAZÓN: • En hígado se forma su • En hipertensión, <PS PERROS: para arritmias
• < FC metabolito activo. • Hipotensión - inhibición ventriculares la dosis es de
• < velocidad de • Es muy liposoluble y de la liberación de la • 0.02-0.06 mg/ kg por IV
conducción AV atraviesa la barrera renina. o 0.2 mg/ kg por VO
• < fuerza de contracción hematoencefálica. • Arritmias por (máximo 0.5 mg/ kg/
• Reduce las arritmias • Atraviesa la placenta y anestésicos (no dia).
RESPIRACIÓN: llega a la leche en hipotensión o IC) Hipertensión y taquicardia
• BC (contrarrestar los pequeñas cantidades. • > resistencia al producida por
efectos con practolol). En perros tiene vida • paso del aire (útil en hipertiroidismo
METABOLISMO: media de 0.7-2 h y en pacientes con • dosis es de 2.5-10 mg/
• < glucogenólisis caballos <2 h. Menos de broncoconstricción), 8-12 h por vía oral.
muscular y la lipólisis 1% de la dosis se • < agregación
• inducida por elimina sin cambios en plaquetaria, inhibir la GATOS: la dosis es de 2.5-
catecolaminas. la orina. glucogenólisis en 5.0 ug/ 8-12 h por VO.
• Inhibición de la músculos esquelético y • Para el tratamiento de
liberación de renina, cardiaco, > eosinófilos la taquicardia producida
con lo que disminuye la por hipertiroidismo, la
actividad de la renina dosis es de 2.5 mg/ 8-
plasmática. 12 h por vía oral.

CABALLOS: la dosis es de
0.1-0.3 mg/ kg/ 12 h IV
Propanolol
EFECTOS ADVERSOS
• ICC, bloqueo AV y BC. Contraindicado en IC, bloqueo
cardiaco o bradicardia sinusal.
• Administrar con cautela en IR o IH.
• Produce hipoglucemia o hiperglucemia.
• Los animales seniles son los más sensibles
• Puede producir bradicardia, letargo, depresión,
hipotensión, hipoglucemia y BC.
• En perros puede producir síncope y diarrea.
• La dosis debe reducirse de modo gradual.
• Sobredosis: hipotensión, bradicardia, depresión,
• broncoespasmo, hipoglucemia, hipercalemia,
depresión respiratoria, EP y arritmias.
• La bradicardia puede tratarse administrando atropina y
los trastornos del SNC, con diazepam.
INTERACCIONES
• En ocasiones, el propranolol se combina con
hidralacina (vasodilatador), para acentuar el efecto
hipotensor.
• Popanolol + narcóticos = hipotensión y bradipnea
letales, a veces reversible con nalorfina.
• Al administrarse en pacientes que estén recibiendo
digitálicos produce bradicardias graves.
• Bloquea los efectos de los simpaticomiméticos como
metaproterenol, terbutalina, fenilpropanolamina, etc.,
y con anestésicos produce depresión miocárdica.
• Potencia la hipotensión provocada por las fenotiazinas.
• Las hormonas tiroideas disminuyen la eficacia de los
bloqueadores beta.
• La cimetidina disminuye el metabolismo del
propranolol e incrementa su concentración plasmática.
• Furosemida e hidralazina potencian el efecto del
propranolol.
• Fenobarbital, rifampicina y fenitoína inducen las
enzimas hepáticas, incrementando el metabolismo del
propranolol.
• Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina,
disminuye la depuración de la lidocaína y bloquea el
efecto broncodilatador de la teofilina.
Bloqueadores adrenérgicos nerviosos y
posganglionares.

• Inhiben el sistema nervioso simpático

forma selectiva
• Impiden funcionamiento nervioso
simpático adrenérgico
posganglionares.
• Controla el estado hipertensión.
BRETILIO
FARMACODINÁMICA
• Inhibe la liberación de norepinefrina.
• Prolonga los potenciales de acción cardiacos e
interfiere en la recaptación de norepinefrina por
neuronas simpáticas
• Tratamiento para la fibrilación ventricular.
FARMACOCINÉTICA
• Absorción por VO es limitada.
EFECTOS ADVERSOS
• Causa dolor en la glándula parótida.
• El organismo desarrolla tolerancia con rapidez a los
efectos antihipertensores.
• Puede ocasionar hipertensión transitoria.
• La DL50 en ratón es de 400
GUANETIDINA
FARMACODINAMICA
• Inhibe liberación y reasimilación de norepinefrina.
• Dosis altas < norepinefrina.
• < liberación de las hormonas de la hipófisis anterior .
• Retención de agua e hipoglicemia
FARMACOCINETICA
• Se absorbe poco por vía oral.
• No cruza la barrera hematoencefalica.
EFECTOS ADVERSOS
Precaución IR y úlcera péptica.
INTERACCIONES
• Antagonizada por los inhibidores tricíclicos y la
anfetamina.
• Sus efectos hipotensores son potenciados por agentes
anestésicos, y diuréticos derivados de la tiazida.
 BETANIDINA

Efectos farmacológicos similares a la guanetidina, se absorbe rápidamente por VO.

DEBRISOQUINA

• Inhibe la liberación de norepinefrina en las fibras adrenérgicas postganglionares sin afectar las
reservas periféricas, excepto en dosis muy altas.
• Se absorbe por VO y su efecto dura 12h .
• No se usa con frecuencia por los múltiples efectos secundarios.

GUANOSAN Y GUANOCLOR

• Bloquean las neuronas adrenérgicas .

• Causan depleción central de aminas.
• La depleción periférica de aminas también se presenta en la medula suprarrenal.
• Bloquean receptores adrenérgicos alfa.

ALFA-METILDOPA

FARMACODINAMICA:
Provoca agotamiento de las reservas de norepinefrina tisular.
Produce efectos de vaso dilatación a nivel periférico.
Se absorbe bien por vía oral.
 RESERPINA
FARMACODINÁMICA:
• Alcaloide.
• Produce su efecto al agota las reservas de catecolaminas, sobre todo en cerebro corazón,
vasos sanguíneos, y médula suprarrenal.
• Evita la reasimilación de catecolaminas circulantes o exógenas.
INDICACIONES:
• Hipotensor y tranquilizante.
EFECTOS ADVERSOS:
• Carcinogénica

BLOQUEADORES GANGLIONARES
• Producen bloqueo selectivo a nivel de los procesos de transmisión y excitación nerviosa en los
ganglios autónomos.
CLASIFICACIÓN:
• Compuestos cuaternarios de amonio, como hexametonio y pentolinio.
• Aminas secundarias, mecamilamina.
• Aminas terciarias, como pempidina.
• Compiten por los receptores colinérgicos en la membrana celular ganglionar
postsináptica.

FARMACOCINÉTICA:
• Los compuestos cuaternarios de amonio se ionizan fuertemente, por lo que se absorben
muy poco por la mucosa entérica.
• Las aminas secundarias se absorben mucho mejor, y las aminas terciarias, como la
pempidina, casi no se ionizan por el ph del intestino.

HEXAMETONIO
INDICACIONES Y DOSIS:

• Sobre el sistema cardiovascular, reducción de la presión arterial, sobre todo en pacientes hipertensos.
• En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, disminuye la presión venosa central.
• Aumenta el flujo sanguíneo en piel y en las extremidades y en al cara se observa hiperemia.
• El bloqueo de los ganglios autonómicos, causa sequedad de boca, retardo del vaciado gástrico,
disminución de la acidez, y el volumen de las secreciones gástricas, íleo paralítico, midriasis,
inhibición de la secreción lagrimal, perdida de la secreción de la médula suprarrenal, impotencia y
retención urinaria.