ANESTÉSICOS LOCALES

OMAIRA VELÁZQUEZ DE CAMPOS

M.D., M.SC.
PROFESOR AGREGADO
 ANESTÉSICOS LOCALES:
RESUMEN
Reseña histórica
Concepto
Clasificación
Aspectos farmacocinéticos
Toxicidad. Precauciones de uso

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ANESTÉSICOS LOCALES
Cocaína
Niemann: alcaloide puro
1.880: von Anrep: efecto anestésico local
1.884: Freud: efectos sobre SNC
1.884- 85: Koller: anestesia oftálmica; Hall:
anestesia dental; Corning: anestesia espinal en
perros

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Papa León XIII, 1810-1903 4
5
6
Mazor SS, Mycyk MB, Wills BK, Brace LD, Gussow L, Erickson
T. Coca tea consumption causes positive urine cocaine
assay. Eur J Emerg Med. 2006 Dec;13(6):340-1

Jenkins AJ, Llosa T, Montoya I, Cone EJ. Identification and

quantitation of alkaloids in coca tea. Forensic Sci Int. 1996 Feb
9;77(3):179-89

Hurtado-Gumucio J. Coca leaf chewing as therapy for cocaine

maintenance. Ann Med Interne (Paris). 2000 Oct;151 Suppl B:B44-8.

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ANESTÉSICOS LOCALES

1.905: Procaína

1.943: Lidocaína

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 ANESTÉSICOS LOCALES
Concepto:
Bloqueo reversible de la
conducción nerviosa
- Dolor
- Impulso simpático

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ANESTÉSICOS LOCALES
No deben ser irritantes
Su toxicidad sistémica debe ser baja
Deben permitir su asociación con adrenalina
Deben ser efectivos sobre piel y mucosas
Período de inducción y recuperación breve
No deben producir farmacodependencia

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ANESTÉSICOS LOCALES
Farmacología:
Constan de centros hidrófilos e hidrófobos,
generalmente unidos por una cadena alquílica
intermedia
Centro hidrófilo: amina 2aria o 3aria
Centro hidrófobo: residuo aromático
Unión: éster o amida

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 Anestésicos
Locales
cocaína
Tipo éster
procaína

tetracaína

benzocaína

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 lidocaína

mepivacaína Anestésicos
locales
bupivacaína
Tipo amida
etidocaína

prilocaína

ropivacaína

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ANESTÉSICOS LOCALES: MECANISMO
DE ACCIÓN
Teoría de la membrana
Teoría del canal de sodio

Conducción del impulso

nervioso
Bloqueo diferencial
Recuperación

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ANESTÉSICOS LOCALES

Influencia del pH
R- NH+ R- N

log neutra/ ionizada = pH – pKa

log f. catiónica/ f. básica = pKa – pH

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ANESTÉSICOS LOCALES
El pKa de la mayoría de los A.L está entre 8 y 9.
Al pH fisiológico, la mayoría de los A.L está ionizado

La forma neutra es necesaria para la penetración

tisular y para la absorción

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 Porcentaje de base libre
pH
Anestésico Local pKa 7.0 7.2 7.4

Procaína 9.05 0.9 1.4 2.2

Tetracaína 8.46 3.4 5.2 8.0

Bupivacaína 8.16 6.5 9.9 15

Lidocaína 7.91 11 16 24

Mepivacaína 7.76 15 22 30

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CLASIFICACIÓN DE LAS FIBRAS
NERVIOSAS
Clase Diámetro Mielina Función
mm

Aa 12–20 +++ Motoras

Ab 5–12 ++ Tacto/presión
Ag 5–12 ++ Propiocepción
Ad 1–4 ++ Dolor/temperatura
B 1–3 + Simpáticas
C 0,5–1 – Dolor/temperatura

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 Ganglio
de la raíz
dorsal

Médula espinal
Nervio periférico

Aa

Ad
Simpático
C preganglionar
D Simpático
postganglionar

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ANESTÉSICOS LOCALES:
CONDUCCIÓN DEL IMPULSO
NERVIOSO

+ + + ++ +———— +—
——————+ + + + —+

F. amielínicas F. mielínicas

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ANESTESICOS LOCALES
Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas
Fibras pequeñas > Fibras grandes
Fibras amielínicas > Fibras mielínicas
Fibras sensoriales > Fibras motoras

DOLOR > FRÍO/CALOR > TACTO > PRESIÓN

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EFECTOS EN LAS FIBRAS ‘A’ Y ‘C’

70 Bupivacaína
Después de 30 minutos

60 Ropivacaína
% depresión PAC

50
* Pversus
< 0.05

40 * bupivacaína
30

20

10

0
Fibras 'C' Fibras 'A'
(sensoriales) (motoras)

Bader et al, 1989 Farmacología Animal

PAC:potencial de acción compuesto
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 ANESTÉSICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas

ABSORCIÓN SISTÉMICA

-Sitio de aplicación (piel o mucosas). Diferencias

entre procaína y lidocaína
-Vasoconstrictores (adrenalina 1:400.000)

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DISTRIBUCIÓN
-Depende de la liposolubilidad

METABOLISMO
-Ésteres = Pseudocolinesterasas plasmáticas
-Amidas = metabolismo hepático

ELIMINACIÓN
-Renal

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
FARMACOCINÉTICA
Metabolismo, distribución, excreción:

Ésteres: esterasas plasmáticas y tisulares.

Amidas: metabolismo hepático.
Lidocaína: t ½ : 1.8 h; hepatopatía:  a 6h.
Excreción: urinaria de los metabolitos.

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¡No usar vasoconstrictores en zonas de circulación terminal:
dedos, punta de la nariz, lóbulo de la oreja, genitales!
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ANESTÉSICOS LOCALES: TÉCNICAS
DE ANESTESIA REGIONAL
Infiltración local, intra o extravascular
Bloqueo nervioso periférico (o de campo)
Bloqueo nervioso central: epidural (peridural,
extradural, caudal) o espinal (subaracnoideo o
intratecal)
Tópico (de superficie)

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33
 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD
- Local: Naturaleza misma del A.L, solubilidad,
concentración
- Sistémica:
- - Intoxicación (intolerancia, sobredosis)
- - Alergia (Ag/ Ac, anafilactoide)
- - Idiosincrasia
Sistemas vulnerables: SNC, CV

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ANESTÉSICOS LOCALES: TOXICIDAD

¡Nunca colocar vendajes sobre el área cubierta

por los anestésicos para incrementar su efecto!

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD. ALERGIA
Ag/ Ac: más frecuentes con los A.L. de tipo éster.
Cutáneas, respiratorias. Exposición repetida.
Sensibilización cruzada. Antihistamínicos H1.
Anafilactoides: Colapso CV brusco. No requiere
exposición repetida. Cantidades mínimas.
Adrenalina.

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD SOBRE SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL (S.N.C.)
A bajas dosis: sedación y analgesia
Dosis mayores: sensación de desvanecimiento,
zumbidos, trastornos visuales y auditivos.
Náusea, intranquilidad, desorientación,
“corrientazos”. Euforia, disartria, agresividad,
nistagmus, sudoración, locuacidad, pérdida de
la razón

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD SOBRE S.N.C.
Irritación neuronal, escalofríos, fasciculaciones,
movimientos coreiformes, hasta llegar a convulsiones.
Con niveles muy altos se obtiene depresión
generalizada, coma y paro respiratorio
Precaución con el uso de anticonvulsivantes sedantes,
por cuanto pueden empeorar la depresión de etapas
avanzadas
Ciertos anticonvulsivantes, como la DFH, pueden
desplazar a los A.L. unidos a proteínas plasmáticas

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD SOBRE S.N.C.
Balance ácido- básico y convulsiones:

Al  pCO2  el pH arterial y en los tejidos (S.N.C.), por

lo que  la relación I/ N, y aumenta la toxicidad del
A.L ya fijado, habiendo menos posibilidad de que se
disocie

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ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR (C.V.)
La toxicidad neurológica precede a la toxicidad
CV, la cual puede llegar a ser severa.
Hipotensión, arritmias, paro cardíaco.
La cocaína produce intensa estimulación
simpática, por lo cual se puede presentar  T.A.,
A.C.V., arritmias, I.M. (Embarazo)
(Riesgo de adulterantes, alcohol).

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Figura 3. Curvas de Log10 dosis/ respuesta QRS para bupivacaína (B), levobupivacaína (L) y
ropivacaína (R).

Morrison S G et al. Anesth Analg 2000;90:1308-1314

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD
Tratamiento:
Profilaxis: Es lo más importante
- Use la menor cantidad necesaria
- Use la solución más diluida efectiva
- Aspire mientras inyecta, lentamente
- Use vasoconstrictores donde esté indicado

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 ANESTÉSICOS LOCALES:
TOXICIDAD
Tratamiento de la intoxicación:
- Intubar, hiperventilar.
- Vía circulatoria adecuada.
- Tratar la depresión C.V.
- Diazepam (dosis bajas) o barbitúricos.
- No usar DFH.

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