Fármacos para

Vulvovaginitis

Alumna:
Moreira Belkys

Curso:
4° “B”

Docente:
Dr. Xavier Basurto

Link de exposición
https://youtu.be/QLaP3gs_lbQ
 Antagonistas de la vasopresina
Los vaptanes son fármacos no peptídicos antagonistas competitivos de los receptores
de la vasopresina que, por su actuación sobre los receptores V2, inducen eliminación
de agua libre sin afectar a la eliminación de electrolitos. Por tanto, son fármacos
acuaréticos, a diferencia de los diuréticos, que ejercen su acción diurética en otros
segmentos tubulares renales y mediante el aumento en la excreción de sodio.

Los acuaréticos o “vaptanes” son medicamentos cuya característica principal es ejercer

un antagonismo no competitivo en los receptores de la Vasopresina (Hormona
Antidiurética (ADH), o Arginina-Vasopresina, AVP), se conocen tres tipos de receptores
de vasopresina: ‡

 V1(A) que están localizados en las células de músculo liso y en el miocardio, su

estimulación produce vasoconstricción, aumento de la precarga e hipertrofia
miocárdica. ‡
 V1 (B), localizados en la pituitaria anterior y responsables de la liberación de
Hormona Adrenocorticotrópica (ACTH). ‡
 V2, localizados en las células del epitelio tubular renal a nivel de los túbulos
conector y colector, su estimulación produce retención de agua libre, de ahí el
nombre de Hormona Antidiurética, también se encuentran receptores V2 en la
célula endotelial y su estímulo produce liberación a la circulación de factor de
Von Willebrand, y es la base del uso de ADH para prevenir o tratar fenómenos
hemorrágicos asociados a la uremia.

El antagonismo farmacológico se centra principalmente, o se ha estudiado

básicamente, en los receptores V1(A) y V2; el antagonismo de V1(A) produce
vasodilatación y el antagonismo de V2 produce diuresis acuosa.

Existen acuaréticos que antagonizan selectivamente el receptor V2 de la ADH

(Tolvaptan, Lexivaptan, Xatavaptan) y el Conivaptan antagoniza en forma dual el
receptor V1(A) y el V2.

En un principio se introdujeron al mercado para el tratamiento de los estados

Hiponatremicos asociados al Síndrome de Secreción Inapropiada de Hormona
Antidiuretica (SIADH), posteriormente se ha estudiado su efecto en el manejo
coadyuvante de la falla cardiaca refractaria y el estado edematoso que la acompaña.

El Conivaptan, por su efecto de inhibición dual de los receptores V (1A)/V (2), induce
diuresis y mejoría del perfil hemodinámico, se ha demostrado en estudios clínicos que
corrige la hiponatremia hipovolémica e hipovolémica y ha sido aprobado por la FDA
para el tratamiento de la hiponatremia euvolémica, su uso es parenteral
exclusivamente.

El conivaptán por vía intravenosa en una dosis

única de 50 mg tiene una vida media de
eliminación de 3.1 horas y una depuración
corporal total promedio de 11 l/h. El 83% de la
dosis se elimina por las heces y el 12% por la
orina. La exposición sistémica a la droga
aumenta casi 3 veces en los individuos con
cirrosis o con compromiso renal moderado
(depuración de creatinina de menos de 60 ml/min/1.73 m2). La administración de
conivaptán también induce un aumento de la exposición sistémica a otros sustratos de
la CYP3A4 (midazolam, simvastatina, amlodipina). Asimismo, la exposición al
conivaptán aumenta en los pacientes que reciben simultáneamente otros inhibidores
de la CYP3A4 (ketoconazol).

Efectos adversos

El bloqueo de los receptores incluye sed, dolor de cabeza, hipopotasemia y vómitos. El

conivaptán también bloquea los receptores vasculares de vasopresina Va
concentraciones terapéuticas, lo que puede provocar vasodilatación e
hipotensión. Son frecuentes las reacciones cutáneas en el lugar de perfusión de
conivaptán. Se debe tener cuidado de no revertir la hiponatremia con demasiada
rapidez porque esto puede conducir a una desmielinización osmótica

El conivaptán es metabolizado por las enzimas del citocromo P450 en el hígado y sus
metabolitos se excretan principalmente en las heces.
El Tolvaptan, un antagonista selectivo del receptor V (2), ha sido evaluado en extensos
estudios clínicos en el tratamiento de la
hiponatremia y falla cardiaca congestiva,
demostrándose que disminuye de manera
efectiva el agua corporal total y corrige la
hiponatremia. Se esperan para el 2012 los
resultados de un estudio grande (n = 4133
pacientes) que definirá su papel en el manejo
de la falla cardiaca.

Presentación:

 Comprimidos de 15 y 30 mg
 Comp. 15 mg + 45 mg
 Comp. 30 mg + 90 mg

Administración oral:

Adultos: El tratamiento con tolvaptán se debe iniciar con una dosis de 15 mg una vez
al día. Esta dosis puede incrementarse para conseguir el nivel deseado de sodio sérico
hasta un máximo de 60 mg una vez, tiene una vida media de 8h

Indicaciones

 El tolvaptán no se debe tomar con zumo de pomelo. El tolvaptán está

contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes
anúricos
 El tratamiento con tolvaptán se debe iniciar en el hospital debido a la necesidad
de realizar una fase de ajuste de la dosis que requiere una estrecha
monitorización del sodio sérico y del estado volémico.
 El conivaptán y el tolvaptán son metabolizados por las enzimas del citocromo
P450 en el hígado y sus metabolitos se excretan principalmente en las heces.
  Limitar la duración del tratamiento con tolvaptán a 30 días. Evitar su uso en
pacientes con enfermedades hepáticas, incluyendo cirrosis, debido a puede r
deteriorarse la capacidad para recuperarse de la lesión hepática.
 El tolvaptán se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No
existen estudios adecuados y bien controlados del uso del tolvaptán en mujeres
embarazadas
 Se desconoce si el tolvaptán se excreta en la leche humana.

Reacciones adversa:

 Sícope  Estreñimiento  Astenia

 Cefalea  Xerostomía  Pirexia
 Mareo  Equimosis  Malestar
 Hipotensión  Prurito  aumento de
 Ortostática  Polaquiuria creatinina en
 Náuseas  Poliuria sangre

Lixivaptan and satavaptan son otros antagonistas selectivos del receptor que
está siendo estudiados para el tratamiento de la hiponatremia.

Todos ellos son inhibidores del citocromo P450, por lo que pueden
interaccionar con fármacos que actúen sobre esta enzima (ketoconazol, diltiazem,
rifampicina, barbitúricos, etc.). Dado que el inhibidor más potente es el conivaptán y
para disminuir el riesgo de interacciones medicamentosas, la FDA sólo ha aprobado
este fármaco por vía parenteral. La vida media de los vaptanes es de cinco-14 horas,
por lo que deben administrarse diariamente.
 Fármacos para Vulvovaginitis
El término vulvovaginitis se define como la inflamación del tracto genital
femenino bajo. Se manifiesta con una secreción de flujo anómalo, irritante, maloliente
o no, que produce malestar local (sensación de prurito y quemazón) y puede o no
acompañarse de disuria

El problema es que este tipo de afecciones constituyen un caldo de cultivo

idóneo para bacterias, virus, hongos y otros tipos de microorganismos patógenos,
facilitando el desarrollo de una infección y la prolongación de la misma.

El tratamiento de la vaginitis dependerá de la causa y de si se ha producido una

infección o no. En este último caso la elección del tratamiento (antibióticos,
antifúngicos, etc.) dependerá de cuál sea el microorganismo que la ha originado,
pudiéndose administrar por vía oral, supositorios vaginales o mediante aplicación
tópica en vulva e interior de la vagina.

Tratamientos

 Antifúngico

Mata o impide el crecimiento de hongos.

 Antibiótico

Detiene el crecimiento de las bacterias o las elimina.

 Hormona

Influye en los procesos del cuerpo mediante la regulación de la actividad de los

órganos.

Una variedad de organismos y afecciones pueden causar vaginitis, así que el

tratamiento se enfoca en la causa específica:

Vaginosis bacteriana. Para este tipo de vaginitis, tu médico puede recetarte tabletas
de metronidazol o crema de clindamicina que se aplica en la vagina.
Infecciones por levaduras. Las infecciones por levaduras generalmente se tratan con
una crema o supositorio antimicótico, como miconazol, clotrimazol, butoconazol o
tioconazol. Las infecciones por levaduras también pueden tratarse con un
medicamento antimicótico oral recetado, como el fluconazol.

Tricomoniasis. El médico puede prescribir tabletas de metronidazol o tinidazol

Síndrome genitourinario de la menopausia (atrofia vaginal). El estrógeno, en forma

de cremas vaginales, tabletas o anillos, puede tratar eficazmente esta afección. Este
tratamiento está disponible por prescripción del médico, después de que se hayan
revisado otros factores de riesgo y posibles complicaciones.

Vaginitis no infecciosa. Para tratar este tipo de vaginitis, es necesario identificar la

fuente de la irritación y evitarla. Las posibles fuentes incluyen jabón nuevo, detergente
para la ropa, toallas sanitarias o tampones.

El tratamiento puede ser local o por vía sistémica. Existen numerosos esquemas
terapéuticos efectivos.

Fluconazol
Antifúngico, Antimicótico

Metabolismo

La eliminación es principalmente renal, y

aproximadamente el 60-80% de la dosis se
excreta en la orina sin cambios, y el 11% en
forma de metabolitos. La disfunción renal prolonga la vida media y aumenta las
concentraciones plasmáticas

Indicaciones terapéuticas

 Candidiasis vaginal aguda o recurrente cuando la terapia local no sea adecuada.

 Balanitis por Candida cuando la terapia local no sea adecuada.
  Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (4 o más episodios al
año).
 Dermatomicosis, incluidas las producidas por Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea
cruris, Tinea versicolor e infecciones dérmicas por Candida cuando la terapia
sistémica esté indicada.

Presentación

 Comprimidos de 100 y 150mg

Dosis

 400mg una vez al dia por un periodo de 10 a 12 semanas

 VIH: 200MG POR TIEMPO INDEFINIDO
 Candidiasis orofaringea: 200mg primer dia luego 100mg diario durante por lo
menos tres semanas
 Candidiasis sistémicas: 400mg el primer dia y 200 luego por 4 semanas
 Vulvovaginitis: 150mg vía oral 1 vez por semana o 1 vez cada 4 días incluye a
todas las parejas.

Reacciones adversa

Cefalea; dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas; aumento de ALT, AST y

fosfatasa alcalina; erupción.

Embarazo

Fluconazol a altas dosis y/o en regímenes prolongados no debe ser usando

durante el embarazo excepto para tratar infecciones que potencialmente supongan
una amenaza para la vida.

Lactancia

Fluconazol pasa a la leche materna alcanzando concentraciones menores que

las plasmáticas. Se puede mantener la lactancia tras la administración de una dosis
única estándar de 200 mg de fluconazol o menor. La lactancia no se recomienda tras la
administración de dosis múltiples o dosis elevadas de fluconazol.

Clotrimazol
Impide el crecimiento de hongos actuando a nivel de la síntesis del ergosterol.
La inhibición de la síntesis del ergosterol provoca la alteración estructural y funcional
de la membrana citoplasmática,
dando lugar a un cambio en la
permeabilidad de la membrana que
finalmente provoca la lisis celular.
Antifúngico de amplio espectro, con
actividad in vitro e in vivo, frente a
dermatofitos, levaduras y mohos.

Presentación

 Crema vaginal 20 mg/g al 1% y 2%

Dosis

Crema vaginal:

 1%: aplicar la crema vaginal contenida en el aplicador directamente con el

aplicador preferentemente por la noche antes de acostarse.
 2%: aplicar una carga del aplicador intravaginal (5 g aprox.), una vez al día
durante 3 días consecutivos.

Modo de administración

Vía vaginal. No usar tampones, duchas intravaginales, espermicidas u otros

productos vaginales mientras se utilice. No se recomienda iniciar el tratamiento
durante la menstruación. El tratamiento debe haber finalizado antes del inicio de la
menstruación.

Advertencias y precauciones
 Inmunoconprometidos (con diabetes mellitus, infección por VIH, SIDA,
trasplantadas o en tto. con corticoides orales, suelen presentar infección complicada
que no responde bien a pautas de tto. cortas; además mayor riesgo de infecciones
causadas por especies de Candida no albicans. Reacciones de hipersensibilidad. Si
aparece fiebre (≥38 ºC), dolor abdominal, dolor de lumbar o de espalda, secreciones
vaginales acuosas abundantes, náuseas y/o hemorragias vaginales, evaluar situación
clínica para descartar otras patologías

Interacciones

Reduce la eficacia y la seguridad de: productos con látex

Embarazo

Los datos disponibles sobre el uso del clotrimazol en mujeres embarazadas son
limitados.

Lactancia

La información farmacodinámica/toxicológica disponible en estudios en

animales ha mostrado que el clotrimazol y sus metabolitos se excretan en la leche
materna. Se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o abstenerse del
tratamiento, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el bebé y el beneficio
del tratamiento para la madre.

Reacciones adversa

Reacciones alérgicas (síncope, hipotensión, disnea, urticaria); descamación

vaginal, prurito, erupción, edema, eritema, molestias, quemazón, irritación, dolor
pélvico y hemorragia vaginal; dolor abdominal.
 Tioconazol

Posología

Un óvulo se introduce hasta el fondo de la vagina por la noche al acostarse. En

la mayoría de los pacientes una sola aplicación logra curación. En las que mejoran pero
no curan, podría repetirse la aplicación una semana más tarde. Si los síntomas no
mejoran en 3 días o si persisten por 7 días, el médico recomendará otro tratamiento

Presentación

Óvulos

Modo de administración

Vaginal

Contraindicaciones

Contraindicaciones
absolutas: Antecedentes de
hipersensibilidad manifiesta a la
droga, a los derivados
imidazólicos, o a otro
componente del óvulo. Niñas
menores de 12 años de edad.

Reacciones adversa

El tioconazol tiene buena tolerancia local y mínima absorción sistémica. No han

sido observadas reacciones adversas sistémicas tras la aplicación vaginal de estos
medicamentos. Las reacciones adversas más frecuentes son locales, generando
eritema, ardor, prurito; casi siempre de carácter transitorio y al iniciar la terapia.
Muy raramente se reportan casos de secreciones vaginales, edema, descamación,
dolor, sequedad o irritación.
 Link de exposición
https://youtu.be/QLaP3gs_lbQ
 NETGRAFÍA
 https://www.bago.com.ar/vademecum/bibliografia/el-conivaptan-esta-
indicado-en-los-enfermos-internados-con-hiponatremia-normovolemica-o-
hipervolemica/
 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/t098.htm
 https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/tolvaptan
 https://www.vademecum.es/principios-activos-tolvaptan-c03xa01
 https://www.sanitas.es/sanitas/seguros/es/particulares/biblioteca-de-
salud/ginecologia/aparato-genital-femenino/vulvovaginitis.html
 https://www.vademecum.es/medicamento-clotrimazol+gine-
canesmed+crema+vaginal+20+mg%2Fg_21309