SEMANA N°4: SEMINARIO RECEPTORES

1. DEFINICIÓN:
Un receptor es un componente de una célula que tiene la capacidad de identificar
una sustancia, hormona o neurotransmisor.

2. CARACTERÍSTICAS:
 Unión reversible y afinidad por el ligando.
 Concentración: el número de receptores de una célula puede variar en grado
considerable y modificar la respuesta al mensajero intercelular. A corto plazo
por la internalización (endocitosis) del receptor con degradación lisosómica
posterior y a largo plazo por modificaciones en su transcripción.
 Especificidad molecular y tisular: solo un mediador determinado se une al
receptor por los sitios complementarios que permiten el “reconocimiento
mutuo”. La ACTH se distribuye en el LEC que baña los tejidos, pero solo las
células endocrinas de la corteza suprarrenal responden a la señal con un
incremento de su actividad. Los ligandos capaces de unirse al receptor y
desencadenar la respuesta fisiológica se llaman “agonistas”. Los que no
producen la respuesta celular se denominan “antagonistas”. Los receptores
visuales responden solamente a la luz y los de la audición únicamente al
sonido.
 Localización celular acorde con las características del mediador: las
hormonas proteicas, glucoproteicas, péptidos y aminas biógenas que no
atraviesan la bicapa lipídica, interactúan con receptores situados en la
membrana celular. Estos receptores de superficie cuentan con uno o varios
dominios extracelulares, que son los que hacen contacto con el mediador
químico; y dominios intracelulares, relacionados con la transducción biológica
de la señal al interior de las células.
 Utilización de mecanismos de transducción de señales: los receptores
convierten señales fisicoquímicas a señal eléctrica o potencial del receptor.
 Competición: entre ligandos de estructura semejante que intentan ocupar el
centro activo o de reconocimiento.
 Saturación: la respuesta celular llega a un punto límite ya que el número de
receptores es limitado.
 Regulación: por las variaciones en las condiciones fisiológicas celulares.

3. CUALIDADES DE UNA SENSACIÓN

Una sensación es la manera como nuestros receptores sensoriales y el sistema
nervioso representan físicamente nuestro ambiente externo. La experiencia del
sujeto define la interpretación de ese estímulo, asociándolo con otros y en la
dimensión afectiva, para obtener la percepción. Las sensaciones también pueden
ser mixtas, cuando se integran informaciones procedentes de distintos sistemas
sensoriales. Por ejemplo, la sensación del color rojo y la sensación de calor nos
pueden dar una percepción de que el color rojo es caliente. E incluso puede definir
una conducta en el sentido de que cuando algo se quema se produce calor
intenso que normalmente viene acompañado por llamas de color rojizo lo cual
puede ser peligroso para mi supervivencia. Así, si observo llamas de color rojizo
es muy probable que sea un incendio y debo actuar en consecuencia.
4. CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES. POR ESTRUCTURA Y FUNCIÓN.
DESARROLLE CADA UNO

Superfamilia Familia Grupo

NMDA
Unidos a Canales
Nicotínicos
TK Intrínseca
(insulina – IGF 1)
Asociados a TK
TK “prestada”
(GH – PROL – Citocinas – EPO)
RECEPTORES TRH
PARA Membrana
Dopamina
MOLÉCULAS AMPc
Adrenalina.PTH
DE Asociados a ADH
COMUNICACIÓ proteína G GMPc PNA
N Oxitocina
INTERCELULAR PLC Angiotensina II
PTH
Glucocorticoides
Citosólicos
Mineralocorticoides
(clase 1)
Intracelular Hormonas sexuales
Nucleares T3
(clase 2) Ácido retinoico

NMDA (N-metil-d-aspartato): están asociados con aprendizaje, memoria,

desarrollo y plasticidad neural; así como con el dolor agudo y crónico. Intervienen
en el inicio y mantenimiento de la sensibilización central asociada a daño o
inflamación de los tejidos periféricos.
Nicotínicos: canales iónicos capaces de responder a la acetilcolina. Pueden ser
activados por la nicotina. Está involucrado en control voluntario del movimiento,
memoria y atención, sueño y alerta, dolor y ansiedad.
TK intrínseca: es activada al unirse el ligando al receptor.
IGF-1: es una hormona similar en estructura molecular a la insulina. Juega un
papel importante en el crecimiento infantil (los mayores niveles se producen en la
pubertad, los menores en la infancia y la vejez), y en el adulto continúa teniendo
efectos anabolizantes.
TK “prestada”: la actividad del TK no es propia, sino “prestada” por cinasas
asociadas al receptor, denominadas JAK. Este es el caso de los receptores para
GH, prolactina, citocinas, eritropoyetina y leptina.
TRH: induce la liberación de tirotropina. Estimula la secreción de TSH por las
células tirótropas. Uno de los estímulos más conocidos de la secreción de TRH
por el hipotálamo y, por consiguiente, de la secreción de TSH por la
adenohipófisis es la exposición de un animal al frío. Este efecto obedece casi con
toda seguridad a la excitación de los centros hipotalámicos encargados de
controlar la temperatura corporal.
Dopamina: se segrega en las neuronas originadas en la sustancia negra. Su
terminación se produce básicamente en la región estriada de los ganglios basales.
El efecto que ejerce suele ser una inhibición. Es uno de los neurotransmisores
liberados por la neurona de la retina. La dopamina segregada en el núcleo
caudado y en el putamen es un transmisor inhibidor; por tanto, la destrucción de
las neuronas dopaminérgicas en la sustancia negra del enfermo parkinsoniano
 permitiría que el núcleo caudado y el putamen cobrasen una actividad bastante
intensa y dieran lugar a una emisión continua de señales excitadoras hacia el
sistema de control motor corticoespinal.
Adrenalina: estimula los receptores beta-adrenérgicos. La adrenalina tiene un
ligero efecto vasodilatador porque excita más los receptores β-adrenérgicos de los
vasos (receptores vasodilatadores) que los receptores α (vasoconstrictores)
especialmente cuando se activan por noradrenalina.
PTH: cuando la concentración de calcio en el líquido extracelular es menor de lo
normal, la concentración baja de calcio estimula a las glándulas paratiroides para
que secreten más PTH. Esta hormona también actúa directamente sobre los
huesos aumentando la reabsorción de sales óseas y para liberar grandes
cantidades de calcio hacia el líquido extracelular, lo que equilibra las
concentraciones de calcio. Cuando la concentración de iones calcio está elevada,
la secreción de PTH se reduce, de forma que casi no se produce resorción ósea;
sino que el exceso de calcio se deposita en los huesos.
ADH: La acción renal más importante de la ADH es aumentar la permeabilidad al
organismo del epitelio del túbulo distal, el túbulo colector y el conducto colector.
PNA: péptido natriurético atrial (ANP), factor natriurético atrial (ANF), hormona
natriurética atrial (ANH), o atriopeptina es un polipéptido con efecto vasodilatador
potente secretado por las células del músculo cardíaco. Está estrechamente
relacionado con el control homeostático del agua corporal, sodio, potasio y tejido
adiposo. Es liberado por las células musculares de la aurícula cardíaca (miocitos
auriculares), como respuesta al aumento de la presión arterial. El ANP actúa con
el fin de reducir el agua, sodio y grasa del tejido adiposo en el sistema circulatorio
reduciendo así la presión arterial.
Oxitocina: es una hormona producida por los núcleos supraóptico y
paraventricular del hipotálamo que es liberada a la circulación a través de la
neurohipófisis. Ejerce funciones como neuromodulador en el sistema nervioso
central modulando comportamientos sociales, sentimentales, patrones sexuales y
la conducta parental.
5. ESTRUCTURA – MECANISMO DE ACCIÓN
En farmacología, es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de este sobre un organismo
6. NEURORECEPTORES: RECEPTORES COLINÉRGICOS, ADRENÉRGICOS,
GABA, SEROTONINÉRGICOS, DE GLUTAMATO, OPIÁCEOS, PROTEINAS G
Y SEGUNDO MENSAJERO
Receptores colinérgicos: se clasifican en nicotínicos N1 y muscarínicos m1. Los
receptores N2 se bloquean con curare o cualquier relajante muscular y los
muscarínicos se bloquean por medio de la atropina. Ambos receptores abundan
en el cerebro.
Adrenérgicos: se clasifican en a1, a2, b1 y b2.
GABA: el GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio en el cerebro. Se
clasifican en GABAA (activan los canales del cloro) y GABAB (activan la formación
del AMPc)
Serotoninérgicos: el número de receptores para serotonina clonados y
caracterizados ha aumentado con rapidez. Existen al menos 7 tipos de receptores
5-HT.
 De glutamato: el glutamato o sus agonistas (NMDA, AMPA o ácido kaínico) están
involucrados en los procesos de generación y mantenimiento de los estados de
hiperalgesia y alodinia.
Opiáceos: se dividen en m1 y m2, D1 y D2 y k1, k2 y k3. Los receptores s, se
unen a la fenciclidina y se localizan fundamentalmente en el hipotálamo.
Proteínas G: son proteínas reguladoras que tienen la propiedad de unir GTP para
luego hidrolizarlo a GDP.
7. RECEPTORES POSTSINÁPTICOS
Desde un punto de vista histórico, los mecanismos que conllevan la transmisión
sináptica química se han dividido en pré- y postsinápticos. Aquellos que tienen
que ver con la liberación de neurotransmisor se atribuyen al elemento
presináptico, mientras que los que tienen que ver con la respuesta generada por
una substancia neurotransmisora forman parte de los elementos postsinápticos
8. POTENCIAL GENERADOR Y POTENCIAL DE RECEPTOR
Potencial generador: Los transductores pueden convertir un tipo de energía en
otro. Las células o porciones de las células que realizan el paso inicial de
transducción sensorial convierten la energía luminosa o mecánica, o la presencia
de condiciones químicas específicas, en un cambio en el potencial de membrana
llamado potencial receptor o potencial generador sensorial. En células sensoriales
pequeñas, este potencial generador controla de manera directa el proceso de
liberación sináptica. En células más largas, el potencial generador iniciará un
potencial de acción que se propaga hacia una terminación presináptica distante y
después desencadena el proceso de liberación. La información acerca de la
energía del estímulo que fue transducida en un potencial generador a
continuación es codificada en la frecuencia de potenciales de acción.
Potencial de receptor: Es una variación del potencial de membrana en reposo
generada por cualquier estímulo: 1) Por deformación mecánica del receptor, que
abra los canales iónicos; 2) Por la aplicación de un producto químico que también
abra los canales iónicos; 3) Por un cambio de la temperatura de la membrana, que
modifique su permeabilidad y 4) Por los efectos de la radiación electromagnética,
como la luz que incide sobre un receptor visual de la retina.
Cuando el potencial de receptor sube por encima del umbral necesario para
desencadenar potenciales de acción en la fibra nerviosa adscrita al receptor, se
produce su aparición.
9. AUTORRECEPTORES:
Son receptores específicos de la membrana, situados en la neurona presináptica,
que responden a la liberación del neurotransmisor con la misma eficacia y afinidad
que los receptores postsinápticos. Es un servomecanismo, es decir, la
autorregulación de la liberación del neurotransmisor, con el fin de que la
comunicación neuronal sea eficaz, ajustada y esté adecuada a los niveles de
excitabilidad que han provocado los potenciales de acción en los botones
terminales. Estos receptores no controlan canales iónicos; sin embargo, regulan la
movilización de las vesículas, intervienen en la disponibilidad del neurotransmisor,
en su síntesis y en su liberación. Su control es por retroalimentación y su
activación favorece los mecanismos de inhibición presináptica que se asientan en
el funcionamiento de los segundos mensajeros.
10. RECEPTOR METABOTRÓPICO: DEFINICIÓN, MECANISMO DE ACCIÓN Y
EJEMPLOS
 Conjunto de receptores acoplados a proteínas G que realizan sus funciones, ya
sea a través de la modulación de la producción de segundos mensajeros
intracelulares y de la regulación de la fosforilación de proteínas, o bien a través de
la modulación directa de canales de calcio o potasio. Median los efectos lentos del
glutamato y se clasifican en tres grupos: a) subtipo mGluR1 y mGluR5, que activa
a una fosfolipasa C, b) mGluR2 y mGluR3 y c) mGluR4, mGluR6, mGluR7 y
mGluR8. B) y c) están acoplados negativamente a adenilato ciclasa y, por lo tanto,
a la reducción de los niveles de AMPc.
Pueden ser adrenérgicos, dopaminérgicos, de la serotonina y purinérgicos.
11. RECEPTOR IONOTRÓPICO: DEFINICIÓN, MECANISMO DE ACCIÓN Y
EJEMPLOS
El receptor ionotrópico o iGluR es un tipo de receptor de glutamato que regula un
canal iónico activado por voltaje, que se ubica principalmente en las sinapsis del
sistema nervioso central. Se clasifican en NMDA y No-NMDA.
La interacción del glutamato u otro agonista con el iGluR, produce un cambio
conformacional en el domino transmembrana del tetrámero (TMD), abriendo un
poro por el que ingresa sodio, potasio o calcio al interior de la célula.
Si la cantidad de glutamato presente en la sinapsis logra estimular
simultáneamente suficientes iGluR, la elevada concentración de cationes
ingresando a la célula postsináptica resulta en un potencial de acción, siendo éste
el mecanismo de neurotransmisión postsináptico excitatorio más rápido del
sistema nervioso central, periférico y la retina. El glutamato acumulado, estimula la
actividad de los transportadores de glutamato, que se encuentran en la neurona
postsináptica y en las células gliales, los cuales se encargan de disminuir su
concentración hasta los niveles normales, «reseteando» el proceso.
12. RECEPTORES SENSORIALES: CLASIFICACIONES. EJEMPLOS DE C/U.
Los receptores sensoriales son células u órganos especializados en la
transducción de forma específica de la energía de los estímulos añadiendo un
proceso de amplificación. La energía de los estímulos es detectada en primer
lugar por una membrana especializada de los receptores sensoriales y luego
transducida (transformada) en un potencial eléctrico de receptor. Los receptores
sensoriales transforman las propiedades cualitativas y cuantitativas de la energía
del estímulo sensorial en modificaciones del potencial de membrana. A
continuación, el potencial de receptor es codificado en una descarga de
potenciales de acción que son transmitidos por los nervios periféricos al sistema
nervioso central. El sistema nervioso central interpreta la información y produce
las respuestas apropiadas de los efectores, tales como la contracción muscular, la
secreción, etc.
Se han mencionado dos características de los receptores sensoriales: gran
capacidad de amplificación y su alta especificidad.

Tipos Básicos

Receptores primarios. Habituales en invertebrados. Este tipo de receptor está

formado por una neurona sensitiva aferente cuya porción final tiene la propiedad
de responder al estímulo sensorial. El otro extremo de esta neurona, su axón,
transmite centrípetamente los impulsos nerviosos. Al ser neuronas sensoriales,
son parte del sistema nervioso periférico. Estas terminaciones nerviosas pueden
estar «desnudas» sin cubierta de mielina y no estar asociadas con otros tipos de
células. Muchos termorreceptores y receptores de dolor son terminaciones
nerviosas desnudas.

Receptores secundarios. Habituales en vertebrados. Son más complejos y

constan de células receptoras sensoriales secundarias especializadas, que
establecen sinapsis con los axones de las neuronas sensitivas. Las células
sensoriales secundarias son células receptoras especializadas no neurales que
comunican información neural a las neuronas.

Clasificación estructural y funcional

Los quimiorreceptores detectan

sustancias químicas. Entre éstos se
encuentran los receptores olfativos,
los botones gustativos, los
osmorreceptores y los
quimiorreceptores viscerales.
Los termorreceptores son sensibles a
las modificaciones de temperatura;
se encuentran en la piel o
internamente. Los
mecanorreceptores se estimulan por
energía mecánica. Son
mecanorreceptores los receptores cutáneos de tacto, presión, vibración, las
células ciliadas del oído interno que intervienen en la audición y el equilibrio, los
receptores de las paredes viscerales, los barorreceptores cardiovasculares y los
mecanorreceptores musculares y articulares (sensibilidad propioceptiva muscular
y cinestésica). Los fotorreceptores detectan energía luminosa. Los
electrorreceptores detectan campos eléctricos y se encuentran en algunas
especies de peces.
Los nociceptores detectan energía mecánica, térmica o química intensa y
producen la sensación de dolor. El dolor es una nueva, y peor definida, modalidad
sensorial; identifica tejidos dañados. Puede ser inducido por estimulación de
receptores específicos del dolor (nociceptores) y por excesiva estimulación de
cualquiera de las otras modalidades, por ejemplo, presión, calor o luz intensa. El
dolor es transmitido por vías neurales aferentes específicas al sistema nervioso
central.

Clasificación según la procedencia de los estímulos

Exteroceptores: son receptores sensoriales que responden a estímulos del medio

ambiente externo. Pueden ser subdivididos en exteroceptores distantes o
telerreceptores, que detectan la información a distancia, y exteroceptores de
contacto con la superficie del cuerpo. Por ejemplo, el olfato, la audición y la visión
son sentidos exteroceptores de distancia porque detectan señales químicas,
sonidos y luz emitidos por una fuente distante. Por otro lado, las sensaciones del
gusto y el tacto requieren contacto físico directo del objeto emisor con el receptor
sensorial.

Interoceptores: son receptores sensoriales que monitorizan el medio interno y a

menudo realizan la función de elementos sensoriales en los bucles de
retroalimentación negativa. Entre ellos se encuentran visceroceptores que
informan de las condiciones en que se encuentran las vísceras; los
quimiorreceptores que monitorizan la PO2, PCO2 y pH sanguíneo; receptores
hipotalámicos de temperatura corporal; receptores hipotalámicos de iones y
 osmorreceptores que monitorizan la [Na+] y presión osmótica de la sangre. Los
receptores de equilibrio monitorizan la orientación del cuerpo y los movimientos
respecto a la gravedad.

Funcionamiento de un receptor sensorial.

13. RECEPTORES HORMONALES:
Todo informe patológico incluye los resultados de un análisis de receptores de
hormonas, una prueba que indica si las células del cáncer de mama tienen o no
receptores para las hormonas estrógeno y progesterona. Los receptores de
hormonas son proteínas (ubicadas dentro y sobre las células mamarias) que
reciben las señales hormonales que ordenan a las células multiplicarse.
Si el cáncer posee receptores de estrógeno, se denomina receptor de estrógeno
positivo (o RE+). Esto quiere decir que las células cancerígenas, al igual que las
células mamarias normales, pueden recibir señales del estrógeno que estimulan
su crecimiento. Si el cáncer posee receptores de progesterona, se denomina
receptor de progesterona positivo (RP+). Nuevamente, esto quiere decir que las
células cancerígenas pueden recibir señales de la progesterona que estimulan su
crecimiento. Aproximadamente dos de cada tres casos de cáncer de mama
poseen receptores de hormonas positivos.
14. RECEPTORES DE SERPENTINA:
 Están acoplados o asociados a la proteína G, la mayoría de receptores pertenece
a este grupo. Poseen los tres dominios, en estos el componente transmembrana
es más prolongado. Adquiere el aspecto de una serpentina que atraviesa la
membrana celular 7 veces. Pueden utilizar AMPc, GMPc o IP3/Ca-Diacilglicerol,
como segundos mensajeros.
La producción de estas sustancias depende de la regulación de las enzimas
adenililciclasa, guanililciclasa, fosfolipasa C, correspondientes por proteínas G.
Hay varias familias; proteínas 𝐺𝑠 y 𝐺𝑖, que median la activación y la inhibición de
la adenililciclasa; 𝐺𝑞 activa la fosfolipasa C y 𝐺𝑜 activa los canales de 𝐾+. Proteína
𝐺𝑡 o transducina, media la transducción de la señal lumínica en los bastones de la
retina, señales olfatorias son mediadas por proteína 𝐺𝑜𝑙𝑓. Proteínas G tiene un
papel importante en la transducción de señales del sistema endocrino, sistema
nervioso y otros procesos locales mediados (prostaglandinas).
Las proteínas G son proteínas reguladoras que tienen la propiedad de unir GTP
para luego hidrolizarlo a GDP. Son heterodímeros de tres subunidades: una
subunidad α, tiene el sitio de unión para el nucleótido (GTP o GDP) y brinda
especificidad a la proteína; y las subunidades β y γ, son similares en todas las
proteínas G y se asocian para formar una unidad funcional. En estado de reposo
los componentes están ensamblados y el sitio de unión está ocupado por GDP. La
unión del heterodimero-GDP al receptor activado provoca el reemplazo de GDP
por GTP, en la subunidad α, y la separación de esta unidad del complejo β / γ. La
proteína G se une a la adenililciclasa y la activa, con la consiguiente formación de
AMPc. Esta activación se mantiene mientras las subunidades estén separadas y
mantener la presencia de GTP. Una GTPasa presente en la subunidad α hidroliza
el GTP a GDP, las subunidades vuelven a unirse y cesa la activación de la
adenililciclasa y formación de AMPc.
15. ENFERMEDADES DE LOS RECEPTORES:
Pérdida de función, en un receptor es el tipo de diabetes insípida nefrogénica, que
es debida a la pérdida de la capacidad de los receptores mutados de la
vasopresina V2 para favorecer la concentración de orina.
Ganancia de función, por la mutación del receptor de Ca, ocasiona exceso de
inhibición de la secreción de hormona paratiroidea e hipoparatiroidismo familiar.
Ganancia y pérdida, sufren las proteínas B mutaciones de pérdida o ganancia de
función ocasionando así, enfermedades.

Ref. Bibliográficas:

 Guyton y Hall. Fisiología Médica. 13ª edición. Editorial Elsevier.