Práctica Formas farmacéuticas

Presentado por:
José Rafael Arias Macea
Jesus Calderon Rosales
Jesus Daniel Coronado Perez

Doc.: Nerlys Pájaro

Universidad de Sucre
Departamento de medicina
programa de medicina

sincelejo - sucre

2021
 Introducción

Para su administración los principios activos están sometidos a una serie de

procesos de manufactura cuyo producto final es la forma farmacéutica, la cual se
define como un producto elaborado de acuerdo con las propiedades físicas,
químicas y biológicas de los principios activos para ser administrado al organismo a
fin de obtener una eficacia terapéutica. La forma farmacéutica está constituida por
una mezcla de sustancia(s) farmacológicamente activa(s) y compuestos inertes
llamados excipientes. La cantidad de la sustancia activa de la forma farmacéutica
generalmente se informa en submúltiplos del Sistema Internacional de Unidades o
en Unidades Internacionales para el caso de algunos productos biológicos. Los
excipientes de acuerdo al uso farmacéutico reciben diversos nombres como
vehículo, disolvente, base (Pabón, 2017).

El volumen o peso total del contenido del excipiente presente en la forma

farmacéutica se expresa con las siglas cbp (cuánto basta para) y csp (cantidad
suficiente para). La naturaleza de los excipientes confiere el estado físico a las
preparaciones farmacéuticas y se presentan en forma de sólidos, líquidos y gases.
La forma farmacéutica debe garantizar de manera regular la biodisponibilidad del
medicamento. Esta característica se logra mediante procesos que proporcionan
consistencia física, estabilidad química, pH, osmolaridad adecuada, tiempos
constantes de desintegración y de disolución (Pabón, 2017).

Además, las formas farmacéuticas deben tener características como: esterilidad en

el caso de ampolletas y de frascos ámpula. Las características de la forma
farmacéutica determinan la vía y la técnica de administración del medicamento y,
por consiguiente, la potencia y duración de los efectos. A continuación, se describen
las formas farmacéuticas sólidas más utilizadas en la administración de
medicamentos por vía oral, rectal y vaginal (Pabón, 2017):

Cápsula: es un contenedor de gelatina en forma cilíndrica (compuesta de dos

partes), de diversos tamaños que se llenan con el principio activo en forma de polvo
o gránulos; la tableta es el resultado de compactar el principio activo con
aglutinantes; la gragea es una tableta de forma convexa que puede recubrirse con
una capa entérica colorida, algunas veces azucarada (Invima, 2015)

Perla: es un receptáculo blando de forma esférica que contiene pequeñas

cantidades del principio activo líquido; anteriormente se le denominaba comprimido
a la tableta pequeña y píldora a la gragea pequeña; esta denominación desde el
punto de vista farmacéutico no está en uso (Invima, 2015).

Supositorio: es un preparado sólido de forma de bala cuyo principio activo se

encuentra solubilizado o disperso con un excipiente o vehículo que generalmente es
petrolato, glicerina o polietilenglicol que tienen un punto de fusión inferior a la
temperatura corporal y que se aplica por el recto (Invima, 2015).

Óvulos: al tener características similares en su formulación a los supositorios,

erróneamente se les nombraba “supositorios vaginales”; generalmente son de forma
oval, se aplican vía vaginal y tienen punto de fusión menor a la temperatura corporal
lo que favorece la rápida liberación del principio activo (Invima, 2015).

Para poder aplicar fármacos al organismo es necesario darles una forma que esté
en consonancia con las cualidades fisiológicas del tipo de aplicación y con las
propiedades físico químicas del medicamento. Solamente en casos poco frecuentes
es posible la aplicación sin previa elaboración; es decir como dosis unitaria pesada
(Pabón, 2017).

Una forma medicamentosa está formada por (Pabón, 2017):

- Sustancias medicamentosas: es decir lo que se llama como sustancia activa,
fármaco o principio activo.
- Coadyuvantes: están constituidos por las sustancias basales o base; estos son los
que le confieren a la forma medicamentosa sus propiedades características; a este
tipo pertenecen, por ejemplo, la vaselina (masa plástica), el cetilftalato (fúndete a
34-37°C) masa de supositorios.

Coadyuvantes en sentido estricto; se definen así a aquellas sustancias que hacen

posible la incorporación de medicamentos o de sustancias de propiedades
especiales a una determinada forma de preparación y que son adecuadas para
mejorar las propiedades de una forma medicamentosa y, por supuesto, atendiendo
a:
* Actividad de las sustancias medicamentosas
* Regulación de la actividad
 Resultados

MOMENTO 1.

Observación de algunos preparados farmacéuticos:

Figura 1. tabletas vaginales: Metronidazol óvulo 500 mg (su forma

farmacéutica consiste en óvulos).

Figura 2. Tabletas efervescentes: aspirina efervescente 500mg (su forma

farmacéutica consiste en comprimido efervescente).

Figura 3. Ácido acetilsalicílico de 500mg: su forma farmacéutica consiste

en comprimido
Figura 4. Tabletas sublinguales: nitroglicerina sublingual (su forma farmacéutica
consiste en comprimidos)

Momento 2.
En este caso miraremos lo sucedido al utilizar en el dorso de la mano pomada (vick
vaporub) y crema (crema para peinar), de igual forma lo sucedido al aplicar agua en
estas superficies, también observaremos lo acontecido al mezclar estas sustancias
con agua en vasos diferentes.

Figura 1. Vasos para la desintegración de las formas farmacéuticas

Figura 2. Forma farmacéutica utilizada

Figura 3. Color: incoloro; olor: fuerte y penetrante olor acre; consistencia: viscosa;
facilidad de esparcirse: muy buena

Figura 4. Se aplicó agua sobre la muestra y se observó que no se mezclan sino que
el agua resbala.
Figura 5. Observación del dorso de la mano, posterior al frote de la crema para
peinar.

Figura 6. Observación de la mezcla entre crema para peinar con agua.

Figura 7. Observación del dorso de la mano con crema para peinar, posterior al
agregado de agua.

Presentación Temp (°C) Tiempo (seg) Temp (°C) Tiempo (seg)

farmacéutica

Tableta 36,5°C 5 seg 40°C 0 seg

efervescente

Aspirina

Tableta 36,5°C 200 seg 40°C 20 seg

sublingual

Nitroglicerina

Tabla 1. TIEMPO DE DESINTEGRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

MOMENTO 3.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DE 5 MEDICAMENTOS DIFERENTES:

ASPIRINA CONSULTA

Ácido acetilsalicílico Principio activo

Ácido acetilsalicílico Nombre genérico

AAS®, Aspirina®, Aspirina Nombre comercial

Masticable®, Calmantina®,
Inyesprin®, Rhonal®,
Sedergine®.
Multicomponentes que
contienen ácido
acetilsalicílico en su
composición: Actron
Compuesto®, Acyflox®,
Cafiaspirina ®, Aspirina
Complex®, Aspirina C®,
Aspirina Plus®, Calmante
vitaminado Perez Jimenez®,
Calmante vitaminado
Rinver®, Cerebrino®,
Dolmen ®, Dolofarma®,
Dolviran®, Mejoral cafeina®,
Neocibalena®, Okaldol ®,
Okaldol masticable®,
Sedergine C

2-Acetoxybenzoic acid Nombre químico

comprimido, comprimido Forma

efervescente, comprimido
masticable, granulado y
granulado efervescente.

Bayer® Farmacéutica

Vía oral: Administrar con Vía de administración

agua, alimentos o leche para
disminuir el malestar GI.
Vía parenteral: no aplica

Neonatos: 1 - 5 mg/kg/día Dosificación

repartidos en 1 dosis.
Niños: 40 - 100 mg/kg/día
repartidos en 4-6 dosis.
Máx.: 4 g/día.
Adultos: 1,3 - 5,4 g/día
repartidos en 4-6 dosis

Dolor ocasional leve o Indicaciones

moderado, fiebre, profilaxis
IAM, tromboflebitis,
tromboembolismo
postoperatorio, dolor
músculo esquelético, artritis
reumatoide, enf. Kawasaki.

Úlcera GI, alteraciones Contraindicaciones

coagulación,
hipersensibilidad al p.a.,
niños y adolescentes con
hemofilia, varicela o
influenza, insuficiencia renal
o hepática grave

Analgesicos, Antipireticos y Grupo farmacológico

AINEs

Metronidazol Consulta

Metronidazol Principio activo

Metronidazol Nombre genérico

Antibactrol, Epaq, Flagyl, Nombre comercial

Geloderm, Kabizol, Medazol,
Metrocream, Metrogel,
Metropast, Rubrimet, Triozol.

2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1- Nombre químico

il)etanol
Solución inyectable, Forma
suspensión

y tabletas vaginales

Apotex, Farmacias del Farmacéutica

ahorro, Pisa, tecnofarma,
Winthrop pharmaceuticals

Vía oral: Formulación Vía de administración

liberación inmediata:
Administrar con alimentos
para disminuir malestar GI.
Formulación liberación
prolongada: Administrar en
ayunas, 1 horas antes o 2
horas después de comidas.

Vía parenteral:

Neonatos: 7,5 - 30 mg/kg/día Dosificación

repartidos en 1-2 dosis.

Niños: 15 - 50 mg/kg/día
repartidos en 3-4 dosis.
Máx.: 4 gr/día.

Adultos: 1000 - 2250 mg/día

repartidos en 1-4 dosis.
Máx.: 4 gr/día

Profilaxis de infecciones Indicaciones

perioperatorias y tratamiento
de infecciones bacterianas
por anaerobios. Amebiasis y
tricomoniasis. Vaginitis por
Gardnerella vaginalis,
giardiasis y algunas
infecciones por protozoos,
anaerobios, enfermedad
intestinal inflamatoria,
helmintiasis

Deberá evaluarse la relación Contraindicaciones

riesgo-beneficio en
enfermedades orgánicas
activas del SNC, incluyendo
epilepsia, discrasias
sanguíneas, disfunción
cardíaca o hepática severa.

Antiparasitarios Grupo farmacológico

Nitroglicerina Consulta

nitroglicerina Principio activo

Nitroglicerina Nombre genérica

Nitrocor Nombre comercial

1,2,3-Trinitroxypropane Nombre químico

Parche transdérmico, Forma

comprimidos sublinguales,
ampolleta.

----- ------

Vía oral: no aplica Vía de administración

Via parenteral: 50 mg/10 mL

Fco. Amp.

Otra: no aplica

Neonatos: 1 - 3 mcg/kg/min. Dosificación

Máx.: 5 mcg/kg/min.

Niños: 1 - 3 mcg/kg/min.
Máx.: 5 - 20 mcg/kg/min.

Adultos: 5 - 20 mcg/min.
Máx.: 400 mcg/min.
Angina de pecho, post- Indicaciones
infarto de miocardio,
insuficiencia ventricular
izquierda, fase aguda IAM,
estenosis coronaria, edema
pulmonar, cirugía cardíaca,
HTA, IC

Hipersensibilidad a nitratos, Contraindicaciones

IAM, shock cardiogénico,
anemia grave, hipertensión
intracraneal, hipotensión
severa, miocardiopatía
hipertrófica obstructiva,
pericarditis obstructiva,
estenosis aórtica, estenosis
mitral.

Aparato Cardiovascular Grupo farmacológico

Paracetamol consulta

Paracetamol Principio activo

Paracetamol Nombre genérico

Acamol, Aldoloff, Algiafin, Nombre comercial

Algion, Anacin, Analgex,
Andil, Anticold, Bioelectro,
Biogrip, Bonagryp, Brevex,
Buscapina, Codeipar,
Congestex, Cortigrip, Cotibin,
Cronotan, Cronus, Daleparin,
Desdol, Dianoct, Dolean,
Dolider, Dolkitol, Doloniofen,
Doloten, Dolsom, Dristan,
Dropol, Emagrim, Esamisol,
Fasamol, Finacal, Flectadol,
Fulgrip, Gedol, Geniol,
Gesidol, Gripexin, Griptotal,
Headol, Imitimol, Kitadol,
Lumdol, Midol, Migrax,
Manol, Mediflu, Minidol,
Miorelase, Nastifrin, Nastizol,
Nastul, Natugrip, Naxodol,
Neogrip, Nogryp, Panadol,
Panagesic, Parcol,
Paroxmeltab, Predual,
Predualmax, Sevedol, Sinflu,
Tapsin, Tensifin, Timarol,
Tonoflex, Totalflu,
Tramavolta, Trioval, Trioflu,
Winasorb, Xumadol, Zafin,
Zaldiar, Zaledor-p

n-(4- Nombre químico

hydroxyphenyl)acetamide

Dolor, fiebre, en recién Indicaciones

nacidos cierre conducto
arterioso persistente,

Hipersensibilidad al p.a., IH Contraindicaciones

grave, hepatitis vírica.

Analgesicos, Antipireticos y Grupo farmacológico

AINEs

EV, VO, Rectal Vía de administración

Neonatos: 7,5 - 90 mg/kg/día Dosificación

repartidos en 3-4 dosis.

Niños: 30 - 90 mg/día
repartidos en 4-6 dosis.
Máx.: 4 gr/día.

Adultos: máx. 4 gr/día

repartidos en 4-6 dosis

Supositorios, comprimidos, forma

jarabe
Diclofenaco Consulta

Diclofenaco Nombre genérico

Autdol, Cataflam, Deflamat, Nombre comercial

Diclac, Dolomerpal, Elitiran,
Flamesan, Flotac, Gesiflam,
Klafenac, Lertus, Merpal,
Moxfino, Piroflam, Sipirac,
Turbogesic, Zorvolex.

2-[2-(2,6- Nombre químico

dichloroanilino)phenyl]acetic
acid

Vía oral: Administrar con Vía de administración

alimentos o leche para
disminuir el malestar GI.

Vía parenteral: No Aplica

Neonatos: Off Label Dosificación

Niños: 2 - 3 mg/kg/día
repartidos en 2-4 dosis. Máx.:
200 mg/día.

Adultos: 50 - 200 mg/día

repartidos en 1-3 dosis.

Dolor, fiebre, inflamación, Indicaciones

artritis idiopática juvenil, artritis
reumatoide, artrosis, gota,
dismenorrea.

Hipersensibilidad, IC grave, Contraindicaciones

Enf. Intestinal inflamatoria
grave, úlcera péptica activa,
IR e IH grave, alteraciones
coagulación, porfiria.

Supositorios, ampolletas, Forma

 comprimidos.

Diclofenaco sódico Principio activo

Analgesicos, Antipireticos y Grupo farmacológico

AINEs

ANÁLISIS DE RESULTADOS

Referente a lo que pudimos notar al agregar y esparcir la crema en el dorso de la

mano, podemos resaltar varios puntos, el primero es el olor, este se caracterizó por
ser agradable; la consistencia fue viscosa; se esparció con una facilidad marcada y
se mantuvo su color natural, el blanco (figura 5).

una vez se realizó la combinación de agua con crema a nivel del dorso de la mano
se observó que estas se mezclaron (figura 7), esto debido a la alta cantidad de
sustancias hidrosolubles que este posee, lo que la convierte en un compuesto
hidrosoluble.
esto lo podemos corroborar al agregar una porción de crema en la tacita de agua
como lo observamos en la figura 6.

Para el caso del frote realizado a nivel del dorso de la mano con vick vaporub y
posterior agregó del agua (figura 4), tenemos que no existe una mezcla entre estos
2, esto debido a la composición de este preparado, el cual es rico en material graso,
lo que lo convierte en insoluble en líquido (agua).

Referente a la tabla 1. Podemos destacar que existe una notoria minoría de tiempo
en las tabletas efervescentes al momento de si desintegración, esto puede ser
explicado porque son formas farmacéuticas sólidas sin recubrimiento que
generalmente contienen sustancias ácidas y carbonatos o bicarbonatos, y que
reaccionan rápidamente en presencia de agua mediante la liberación de CO2.

Por lo general, se disuelven o se dispersan en agua antes de la administración

(contienen mezclas de ácidos (ácido cítrico, ácido tartárico) y bicarbonato de sodio
(NaHCO3)). Esta forma farmacéutica se suele emplear en medicamentos como la
aspirina, una de las ventajas de las formas efervescentes es la rapidez de absorción
y de acción, lo cual es deseable en fármacos empleados para analgesia e
inflamación.

En cuanto a las 5 tablas realizadas, podemos apreciar 5 tipos distintos de

medicamentos, en donde enfatizamos en sus características farmacológicas,
encontrando que cada una tiene sus especificaciones tanto a nivel biológico como a
nivel físico-químico.

Cuestionario

1. ¿Cuáles son las características organolépticas (sensoriales) de la forma

farmacéutica por vía oral para tener buena aceptación?

R//: Sabor y olor, para conseguir enmascarar o mejorar el sabor y olor de los propios
fármacos, habitualmente amargos, se emplean aromatizantes, reforzadores, y
edulcorantes.

2. Explique la función de los siguientes excipientes que forman parte de los

medicamentos: vehículo y edulcorantes

R//:

● Vehículo: excipiente que se encuentra en estado líquido inerte que se usa en

las formulaciones farmacéuticas para diluir el complejo total hasta un
volumen o peso determinado.

● Edulcorantes: se añaden si el sabor es desagradable para que sea más

tolerable para el pacientes y no le cause náuseas.

3. Escriba el significado de las siguientes siglas y su función en los

preparados farmacéuticos; CBP y CSP

R//: El excipiente, en una formulación farmacéutica, es una sustancia que no tiene

acción farmacológica, pero que se adiciona al fármaco como un aditivo para
disolver, recubrir, dar color, forma y demás cualidades que faciliten su dosificación o
ingesta. El excipiente también puede ser una sustancia que le dé estabilidad al
principio activo o que tuvo alguna función en la fabricación del medicamento.

Los excipientes muchas veces permiten que el principio activo se absorba mejor por
el organismo y vuelven al medicamento mucho más competitivo.

Cuando un laboratorio farmacéutico no desea revelar qué sustancia está utilizando

como excipiente se le permite que en la formulación se omita el nombre de la
sustancia, pero especifica que es necesario indicar qué cantidad de excipiente
contiene el medicamento.
Esto debe hacerse en el etiquetado mediante la especificación: "excipiente cbp, csp
o cs", o bien: "vehículo cbp, csp o cs". Donde las siglas cbp significan cantidad
bastante para, las siglas csp significan cantidad suficiente para, y las letras cs se
refieren a cantidad suficiente.

4. Mencione tres razones por las que un mismo medicamento tiene diferentes
presentaciones farmacéuticas, y da un ejemplo de éste.

R//:

a. Elegir cual facilita la duración y lugar de acción del medicamento.

b. Tratar de lograr la biodisponibilidad más adecuada del medicamento.

c. Tener en cuenta las propiedades fisicoquímicas de las formas farmacéuticas.

En este caso, se tendrá en cuenta la solubilidad del medicamento.

Por ejemplo, el caso de los parches transdérmicos donde la tendencia actual

es el diseño sencillo, parches más finos y menos llamativos.

5. Qué diferencias existen entre una tableta, gragea y pastilla

R//:

● Tableta: es una mezcla del principio activo (medicamento) y una serie de

sustancias que permiten que no se modifique su forma ni sus características
con el tiempo.

● Gragea: pequeña porción de materia medicamentosa en forma generalmente

redondeada, y recubierta de una capa de sustancia agradable al paladar.

● Pastilla: forma farmacéutica sólida que contiene uno o más principios activos,
normalmente en una base dulce o con sabor agradable. Se utiliza para su
disolución o desintegración lenta en la boca.

6. Establece diferencias entre jarabe, emulsiones y suspensiones

R//:

● Jarabe: preparaciones acuosas, límpidas y de gran viscosidad que llevan

azúcar (sacarosa) a una concentración similar a la de saturación.
 ● Emulsión: es una mezcla de dos líquidos que no se disuelven de manera
más o menos homogénea. Un líquido (la fase dispersa) es dispersado en otro
(la fase continua o fase dispersante).

● Suspensión: es una mezcla heterogénea formada por un sólido en polvo o

por pequeñas partículas no solubles que se dispersan en un medio líquido.

7. ¿Se puede administrar un inyectable oleoso por vía intravenosa?

R//: No, ya que no podría ser absorbido de manera eficaz y podría llegar a causar
hipersensibilidad.

8. Define el concepto de biodisponibilidad de una droga y cita dos ejemplos de

forma farmacéutica con mala biodisponibilidad oral.

R//: La biodisponibilidad es el grado y la velocidad con que una forma activa (el
fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta
manera su lugar de acción.

Ejemplos:

● Propanolol: solamente 25% de esa dosis alcanza la circulación plasmática y

el resto se metaboliza en el hígado, pero este efecto metabólico hepático ya
está calculado, de modo que ese 25% que alcanza la circulación sistémica es
suficiente para provocar el efecto terapéutico.

● Nitroglicerina: en este caso el efecto de primer paso es cercano al 90% y el

10% restante no es suficiente.

9. Consulta qué es un sistema de liberación controlada y cuál es su utilidad.

Cita ejemplos específicos de estas preparaciones.

R//: Es aquel donde la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias

activas es diferente al de la forma farmacéutica de liberación convencional
administrada por la misma vía.

Estas formas de liberación modificada pueden clasificarse atendiendo a su objetivo,

es decir, si pretenden controlar la velocidad de liberación o el lugar, con el fin de
distinguir entre sistemas temporales o espaciales.

Ejemplos:

● Bombas osmóticas (sistema GITS). El medicamento y el sistema osmótico se

integran en una membrana semipermeable. Cuando el agua penetra en la
 estructura, el medicamento disuelto se libera de forma constante a través de
un pequeño orificio practicado con láser. Ej: Adalat Oros, Carduran Neo.

10. Menciona dos ejemplos de enfermedades en las cuales no debe utilizarse

una determinada forma farmacéutica y diga el por qué.

R//:

● No deberían utilizarse comprimidos cuando el paciente sufre emesis ya que

este podría ser expulsado de forma violenta junto al vómito y no podrá ejercer
su acción.

● no se deben indicar supositorios a pacientes con síndrome de malabsorción

ya que las diarreas constantes desplazarian el supositorio y evitan que sea
absorbido.

Bibliografía.

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%20certificada%20por%20un%20experto&text=Diferencias%20entre%20Emulsi%C3%B3n%20y
%20Suspensi%C3%B3n,manera%20m%C3%A1s%20o%20menos%20homog
%C3%A9nea.&text=Suspensi%C3%B3n%3A%20es%20una%20mezcla%20heterog
%C3%A9nea,dispersan%20en%20un%20medio%20l%C3%ADquido.