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Fármacos empleados en el tratamiento del asma

Fármacos empleados en el tratamiento del asma
Fármacos empleados en el tratamiento del asma
Fármacos empleados en el tratamiento del asma
Fármacos empleados en el tratamiento del asma

¿Qué es el asma?

“Es un sindrome caracterizado por la obstrucción generalizada y reversible de las vías aéreas, que se instaura de forma recurrente, provocada por estímulos que por sí mismos no son nocivos y que no afectan a individuos no asmáticos”

recurrente , provocada por estímulos que por sí mismos no son nocivos y que no afectan
recurrente , provocada por estímulos que por sí mismos no son nocivos y que no afectan

Respuesta temprana en asma.

Respuesta temprana en asma. Los alergenos forman complejos con IgE en la superficie de los mastocitos,

Los alergenos forman complejos con IgE en la superficie de los mastocitos, activándolos. Tales células liberan mediadores inflamatorios que producen la broncoconstricción inicial.

Respuesta inflamatoria tardía.
Respuesta inflamatoria tardía.

Los linfocitos TH2 producen una serie de citocinas que estimulan a los eosinófilos y linfocitos B, perpetuando la cadena inflamatoria característica de la fase tardía del asma.

(I) BRONCODILATADORES

1.- AGONISTAS β ADRENERGICOS

(I) BRONCODILATADORES 1.- AGONISTAS β ADRENERGICOS 2.- XANTINAS 3.- ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

2.- XANTINAS

3.- ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

AGONISTAS β-ADRENERGICOS:

“los broncodilatadores más rápidos y eficaces”

“los broncodilatadores más rápidos y eficaces” 1.- De acción breve : SALBUTAMOL TERBUTALINA • Efecto

1.- De acción breve:

SALBUTAMOL

TERBUTALINA

• Efecto máximo en 30 min

• Duración de 4-6h

• Se administran ”aa demandademanda

de 4-6h • Se administran ” a a demanda demanda ” 2.- De acción prolongada :

2.- De acción prolongada:

SALMETEROL

FORMOTEROL

• Duración 10-12 h

• Administración “pautadapautada

10-12 h • Administración “ pautada pautada ” 3.- Profármacos : BITOLTEROL (Colterol) BAMBUTEROL

3.- Profármacos:

BITOLTEROL (Colterol)

BAMBUTEROL(Terbutalina)

Gran estabilidad metabólica, Administración 1vez/día

AGONISTAS β-ADRENERGICOS:

mecanismo de acción

1. BRONCODILATACIÓN:

 

1. En todo el tracto respiratorio

2. Frente cualquier estimulo espasmógeno

3. Dosis-dependiente

2.

En modelos “in vitro”

1. Inhiben la liberación de mediadores por los mastocitos

2. Inhiben la liberación de ACh de las terminaciones preganglionares de las vías aereas

3. Disminuyen la secreción de moco

4. Aumentan el aclaramiento mucociliar

de moco 4. Aumentan el aclara miento mucociliar En resumen: “PRODUCEN BRONCODILATACI BRONCODILATACI Ó

En resumen:

“PRODUCEN BRONCODILATACIBRONCODILATACIÓÓNN SIN MODIFICAR LA RESPUESTA INFLAMATORIA TARDIA NI SUPRIMEN LA HIPERREACTIVIDAD BRONQUIAL

AGONISTAS β-ADRENERGICOS:

vías de administración

AGONISTAS β -ADRENERGICOS: vías de administración INHALATORIA (aerosol/nebulizador) La más utilizada Permite

INHALATORIA (aerosol/nebulizador)

La más utilizada

Permite alcanzar elevadas concentraciones en vías aéreas distales

Menos efectos secundarios

Inconv: Dificultad de administración

ORAL:

Sufren primer paso hepático

Se absorben un 10%,

Inconv: mayor efectos secundarios

PARENTERAL:

Riesgo de efectos cardiovasculares Restringido a uso hospitalario

Riesgo de efectos cardiovasculares Restringido a uso hospitalario

AGONISTAS β-ADRENERGICOS:

Reacciones adversas

AGONISTAS β -ADRENERGICOS: Reacciones adversas La mayoría están relacionadas con su ACCIÓN ADRENÉRGICA y guarda

La mayoría están relacionadas con su ACCIÓN ADRENÉRGICA y guarda relación con:

Dosis Vía de administración

Oral:

temblor fino de las extremidades

Intranquilidad

Nerviosismo

I.V:

arritmias

TOLERANCIA

Hiposensibilidad de los receptores β2 Agravamiento de la enfermedad

Hiposensibilidad de los receptores β 2 Agravamiento de la enfermedad

XANTINAS:Teofilina

XANTINAS:Teofilina Acciones de las metilxantinas: Musculatura lisa bronquial: BRONCODILATACIÓN Estimula la

Acciones de las metilxantinas:

Musculatura lisa bronquial: BRONCODILATACIÓN Estimula la actividad cardiaca Estimula la actividad a nivel de SNC Aumenta la diuresis

Mecanismo de acción:

Inhibición de la fosfodiesterasa del AMPc y GMPc Bloqueo de los receptores de adenosina

XANTINAS:Teofilina/Aminofilina

Farmacocinética:

 

Absorción: Oral

Tmax 30-60 min

 

Metabolización: 90% hepática Eliminación: 10% renal

 

Los niveles en sangre:

 

Aumenta:

 
 

en niños, fumadores, dietas bajas en HC, acidosis Barbituricos, benzodiazepinas y alcohol

 

Cardíacos

 

Disminuye:

Gastrointestinales

 

Obesidad,, dieta rica en metilxantinas, cirrosis Cimetidina, beta-bloqueantes

SNC

 

Administración:

I.V (Infusión lenta)

estado asmático

ORAL (preparados de liberación prolongada)

Tº de segunda elección

Efectos adversos:

de liberación prolongada) Tº de segunda elección Efectos adversos: “ESTRECHO RANGO TERAPÉUTICO”: 30-100 mmol/l /

SINERGIA XANTINAS-OTRAS MEDICACIONES

SINERGIA XANTINAS-OTRAS MEDICACIONES β -agonistas adrenérgicos Restaura la eficacia de los β -agonistas Efectos

β-agonistas adrenérgicos

Restaura la eficacia de los β-agonistas

Efectos aditivos y por tanto disminuyen los efectos secundarios

Puede aumentar el efecto máximo conseguido con los β- agonistas

Corticoides

Puede aumentar la acción de los corticoides

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS: Bromuro de Iprapropio MECANISMO DE ACCIÓN Bloquean los receptores mucarínicos a nivel de

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:

Bromuro de Iprapropio

MECANISMO DE ACCIÓN

Bloquean los receptores mucarínicos a nivel de las fibras parasimpáticas que inervan las paredes del pulmón y glándulas submucososas:

Efecto broncodilatador Disminuye la secreción de moco

FARMACOCINÉTICA

No se absorbe por via oral

Se administra en AEROSOL

(10% llega a bronquio) Efecto máximo en 30 min

Duración del efecto: 3-5 h

INDICACIONES

Adyuvante a β-agonistas y corticoides, cuando estos por si solos no controlan el asma

Broncodilatador en bronquitis crónica o broncoespasmo secundario a β- antagonistas

Corticoides: mecanismo de acción

Corticoides: mecanismo de acción Disminuye Síntesis de citocinas (Th2) Activación de eosinófilos y

Disminuye

Disminuye Síntesis de citocinas (Th2) Activación de eosinófilos y otras células inflamatorias Síntesis

Síntesis de citocinas

(Th2)

Activación de

eosinófilos y otras células inflamatorias Síntesis de PG

Aumenta

Nº de receptores β- adrenérgicos y previene su desensibilización

β - adrenérgicos y previene su desensibilización EFECTO ANTIIFLAMATORIO 1. Bloquean la respuesta

EFECTO ANTIIFLAMATORIO

1. Bloquean la respuesta inflamatoria tardía y consecuentemente la hiperreactividad bronquial

2. Inhiben la infiltración pulmonar tardía por células inflamatorias

Corticoides

Farmacocinética

oral: PREDNISOLONA

i.v: HIDROCORTISONA

Inhalatoria:

BECLOMETASONA

BETAMETASONA

FLUNISOLIDA

BUDESONIDA

Semivida plasmática:

Budenosida y flunisolida:

150-100 min Beclometasona: 15 h

Duración del efecto a nivel pulmonar: 6-8h

Efectos secundarios más frecuentes tras la adm. Vía inhalatoria - CANDIDIASIS - AFONÍA por miositis

Efectos secundarios más frecuentes tras la adm. Vía inhalatoria

secundarios más frecuentes tras la adm. Vía inhalatoria - CANDIDIASIS - AFONÍA por miositis de las
secundarios más frecuentes tras la adm. Vía inhalatoria - CANDIDIASIS - AFONÍA por miositis de las
- CANDIDIASIS - AFONÍA por miositis de las cuerdas vocales

- CANDIDIASIS - AFONÍA por miositis de las cuerdas vocales

- AFONÍA por miositis de las cuerdas vocales La asociación con otros fármacos como β -

La asociación con otros fármacos como β- agonistas o teofilina, aumenta la eficacia de los corticoides y permite reducir la dosis”

Corticoides

Corticoides INDICACIONES INHALADO INHALADO : Asmático adulto que necesite tratamiento broncodilatador con

INDICACIONES INHALADOINHALADO:

INDICACIONES INHALADO INHALADO : Asmático adulto que necesite tratamiento broncodilatador con agonista β

Asmático adulto que necesite tratamiento broncodilatador con agonista β-adrenérgico más de dos veces al día

ORAL:ORAL:

β -adrenérgico más de dos veces al día ORAL: ORAL: Exacerbaciones del asma grave Asma rápidamente

Exacerbaciones del asma grave Asma rápidamente deteriorante

Exacerbaciones del asma grave Asma rápidamente deteriorante

Cromoglicato disódico y nedocromil

Cromoglicato disódico y nedocromil Administrados de forma profiláctica pueden: (1) reducir tanto la fase

Administrados de forma

profiláctica pueden:

(1) reducir tanto la fase inmediata como tardía de la respuesta asmática y

(2) Reducen la hiperreactividad bronquial

MECANISMO

No se conoce bien Estabilizan el mastocito para que no se libere la histamina Deprime los reflejos neuronales exagerados desencadenado por los “receptores de irritación”

libere la histamina Deprime los reflejos neuronales exagerados desencadenado por los “receptores de irritación”
libere la histamina Deprime los reflejos neuronales exagerados desencadenado por los “receptores de irritación”

Cromoglicato disódico y nedocromilo

Cromoglicato disódico y nedocromilo FARMACOCINÉTICA Administración: AEROSOL o NEBULIZADOR Semivida plasmática:

FARMACOCINÉTICA

Administración: AEROSOL o NEBULIZADOR

Semivida plasmática: 90 min

Efecto máximo: a las 2-3 semanas de tº

El nedocromil es más potente que el cromoglicato

INDICACIONES

Eficaces en niños con asma alérgica

EFECTOS INDESEADOS

Cromoglicato: Irritación del tracto respiratorio, eritema

Nedocromilo: alteraciones del gusto, cefaleas,

ANTILEUCOTRIENOS:

zafirlukast, montelukast

ANTILEUCOTRIENOS: zafirlukast, montelukast Antagonistas de los receptores Cisteinil-leucotrienos 1 Menos eficaces que

Antagonistas de los receptores Cisteinil-leucotrienos 1

Menos eficaces que los corticoides aunque se pueden asociar para reducir la dosis de corticoides

Efecto aditivo con los beta-agonistas

Inhiben e broncoespasamo secundario a aspirina y ejercicio

Tratamiento complementario del asma leve-moderado

Eficaz por vía ORAL (Montelukast: 1/día; Zafirlukast 2/día)

Efectos secundarios: cefalea y alt. gastrointestinales

(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del
(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del

(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE

Indicaciones frente a IgE

Indicaciones

frente a IgE

(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del
(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del
(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del
(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del
(V) TRATAMIENTO FRENTE A IgE Indicaciones frente a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del

OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado

a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del asma en adultos y adolescentes > 12 años,
a IgE OmalizumabOmalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado Tto. del asma en adultos y adolescentes > 12 años,

Tto. del asma en adultos y adolescentes > 12 años, con asma alérgica grave persistente que a pesar de utilizar corticosteroides diarios inhalados a dosis altas, más agonista-ß 2 inhalado de larga duración no mejoran.

corticosteroides diarios inhalados a dosis altas, más agonista-ß 2 inhalado de larga duración no mejoran.
corticosteroides diarios inhalados a dosis altas, más agonista-ß 2 inhalado de larga duración no mejoran.

OmalizumabOmalizumab

Omalizumab Omalizumab No indicado en : exacerbación asmática, broncoespasmo o estados asmáticos de carácter agudo.
Omalizumab Omalizumab No indicado en : exacerbación asmática, broncoespasmo o estados asmáticos de carácter agudo.

No indicado en: exacerbación asmática, broncoespasmo o estados asmáticos de carácter agudo.

ADMINISTRACIÓN:

estados asmáticos de carácter agudo. ADMINISTRACIÓN: Evaluar efectividad del tto. tras 16 sem; basar la decisión

Evaluar efectividad del tto. tras 16 sem; basar la decisión de continuar en una notable mejoría en el control global del asma

Indicaciones: Resumen TRATAMIENTO EN ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 5 AÑOS PREVENTIVOS A LARGO PLAZO

Indicaciones: Resumen

TRATAMIENTO EN ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 5 AÑOS

PREVENTIVOS A LARGO PLAZO

DE RESCATE

MAYORES DE 5 AÑOS PREVENTIVOS A LARGO PLAZO DE RESCATE SEVERA PERSISTENTE Medicación diariamente: • Corticoides

SEVERA PERSISTENTE

Medicación diariamente:

Corticoides inhalados, 800-2000 mcg o más*

Broncodilatadores de acción larga: beta-

2 agonistas inhalados o en tabletas o

solución y/o teofilinas de liberación sostenida. Corticoides orales a largo plazo. Medicación diaria:

Corticoides inhalados, (500 mcg* y si es necesario,

Broncodilatadores de larga acción: beta-

2 agonistas inhalados u orales, teofilinas de liberación sostenida. Considerar añadir anti-leukotrienos, especialmente en pacientes sensibles a la aspirina y para prevenir broncoespasmo inducido por ejercicio.

Broncodilatadores de acción corta: beta-2 agonistas de acción corta a demanda de síntomas.

MODERADA PERSISTENTE

Broncodilatadores de acción corta a demanda de síntomas, no excediendo 3-4 veces al día.

LEVE PERSISTENTE

Medicación diaria:

Corticoides inhalados, 200-500 mcg*, o cromoglicatos o nedocromil o teofilinas de liberación sostenida. Los anti-leukotrienos pueden ser considerados.

Broncodilatadores de acción corta: beta-2 agonistas inhalados a demanda de síntomas, no excediendo de 3-4 veces al día.

INTERMITENTE

No necesarios

Broncodilatadores de acción corta: beta-2 agonistas de acción corta a demanda de síntomas, menos de una vez en semana. La intensidad del tratamiento dependerá de la severidad del ataque. Beta-2 agonistas o cromoglicatos antes del ejercicio o exposición a alergenos.