Unidad N°1

Objetivos
Comprender el campo de estudio de la farmacología, identificar las diferentes ramas de la
farmacología, incorporar la terminología propia, reconocer las vías principales de ingreso de un
medicamento, razonar como es la metabolización de los medicamentos, diferenciar las diferente
formas de excreción
1- ¿Qué estudia la farmacología?
La farmacología es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los
fármacos en el organismo, también la acción del organismo sobre el fármaco. Abarca los aspectos
con la acción del fármaco: origen, síntesis, preparación, acciones desde el nivel molecular hasta el
organismo completo, manera de situarse y moverse en el organismo, propiedades, formas de
administración, indicaciones terapéuticas y acciones toxicas
La farmacología nace del deseo incoercible e los seres humanos por mejorar o suprimir el
daño y la enfermedad, y hunde sus raíces y fundamenta sus bases cada vez más sólidas e el
conocimiento científico de la realidad biológica y ofrece una particular oportunidad para
profundizar en el conocimiento de la biología y de la fisiología, de la patología y de la toxicología
Fármaco es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o
el diagnostico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
Según la legislación española, un fármaco es el principio activo del medicamento, el cual se define
como la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a utilizar en personas
o animales, que tenga propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar
enfermedades o para modificar funciones biológicas
División de la farmacología
- El fármaco, en si mismo considerado, comprende las disciplinas de la fármoquímica, la
farmacotecnia, la farmacognosia, la galénica y la etnofarmacologia
- El fármaco, en su interacción con los organismos, comprende las disciplinas de la
farmacodinamia, la farmacocinética, la farmacogenomica, la farmacometria y el crono
farmacología
- El fármaco, en sus aplicaciones terapéuticas y consecuencias iatrogénicas, comprende
la farmacología clínica, la terapia y la farmacotoxia
Principio terapéutico
La obtención de nuevos fármacos tiende a mejorar los tratamientos asegurándose su eficacia. Esto
se debe a que no todos los pacientes responden de una misma manera, ni el mismo paciente
responde de la misma manera al mismo fármaco en un tiempo diferente. Siempre se busca
mejorar la farmacocinética (explica la permanencia del fármaco en el organismo), para poder
mejorar el rendimiento del paciente
2- ¿Qué significa LAMDE?
Todos los procesos que caracterizan la evolución temporal de un medicamento, tras ser
administrado a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una vía de administración
especifica se denomina LADME
 El acrónimo LADME esta formado por las iniciales de las cinco etapas que pueden llegar a
producirse durante el transito del medicamento por el organismo: liberación, absorción,
distribución, metabolización y excreción
LIBERACION
Constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo transporta, por lo
general, implica la disolución del fármaco en algún medio corporal. Se puede conseguir modular la
velocidad de liberación, pudiéndose liberar rápidamente o, de forma alternativa, de forma más
lenta. Entre los fármacos que influyen en la velocidad de liberación pueden citarse:
1- Tamaño de partícula del fármaco: superficie
Para una misma cantidad, un menor tamaño de partícula hará lugar a un aumento de
superficie de contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de disolución y, por lo tanto, a una
mayor velocidad de disolución. Por ello, en el caso de fármacos muy pocos solubles en agua, es
habitual utilizar polvo micronizado con el fin de conseguir incrementar su velocidad de disolución
2- Solubilidad del fármaco: PH medio/ formación de sales y esteres/ elección de
diferentes polimorfos
Su solubilidad varia muchísimo según el PH del medio ambiente que se encuentre
Los fármacos básicos se disuelven mucho más fácilmente en un medio acido como el
gástrico, mientras que los ácidos lo hacen en medio alcalino. De este modo, pequeñas
modificación del PH del medio de disolución pueden hacer variar la solubilidad de una
determinada sustancia y, por ello, aumentar o disminuir la fracción ionizada, que es más soluble
en agua, con las consiguientes implicación que conlleva la disolución absorción
3- Formulación del medicamento
Según sea su naturaleza (hidrofilia o lipófila) pueden favorecer o dificultar el contacto
entre el fármaco y los líquidos corporales, hidrófilos, y así modificas su velocidad de disolución
4- Técnica de elaboración
5- Tipo de forma farmacéutica
Junto a la formulación y a la técnica de elaboración, la forma galénica adoptada por el
medicamento posibilita la obtención de velocidades de liberación más o menos rápidas en
función de los deseos del fabricante
ABSORCION
Es la verdadera entrada del fármaco en el organismo, atravesando diferentes membranas.
(solo en los casos de administración extravasal, ya que, si se administra a un vaso sanguíneo
directo, no se produce ni liberación, ni absorción)
La absorción implica el paso de las moléculas del fármaco a través de una o más
membranas biológicas, antes de llegar a la circulación sistemática.
DISTRIBUCION
Después de acceder a la circulación general, el fármaco se reparte por todo el organismo
trasportado por la sangre, su comportamiento siempre es el mismo, con independencia por la que
se administre. Una vez en el espacio vascular, los fármacos pueden unirse a proteínas plasmáticas
en un determinado porcentaje o penetrar en eritrocitos u otras células sanguíneas.
Por otra parte, el fármaco libre, que no ha seguido ninguna de las dos vías anteriores,
puede comportarse siguiendo dos posibilidades: filtrarse por los capilares o, distribuirse a
diferentes tejidos
Los parámetros farmacocinéticas relacionadas con la distribución son:
1- Volumen aparente de distribución
2- Porcentaje de unión a proteínas plasmáticas
La distribución del fármaco permite su acceso a los órganos en los que debe actuar y a los
órganos que los van a eliminar, y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre disueltas en el plasma, fijadas
a proteínas plasmáticas o unidas a las células sanguíneas. La fijación a la albumina es la más
frecuente e importantes, fija tanto fármacos ácidos como bases mediante enlaces iónicos y,
ocasionalmente, enlaces covalentes
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de
concentración. Este paso depende de las características del fármaco, de su unión a las proteínas
plasmáticas, del flujo sanguíneo del órgano, de la luz capilar, del grado de turgencia y de las
características del endotelio capilar.
Un fármaco muy liposoluble accederá con mayor facilidad a los órganos, muy irrigados,
como el cerebro, el corazón, el hígado o los riñones, más despacio al musculo y con mayor lentitud
a la grasa y otros tejidos poco irrigados
Desde el punto de vista cinético, suelen considerarse tres compartimentos atendiendo la
velocidad con el que el fármaco los ocupa y abandona
- El compartimiento central, incluye el agua plasmática, intersticial e intracelular
fácilmente accesible; es decir, en tejidos bien irrigados
- El compartimiento periférico superficial está formado por el agua intercelular poco
accesible; es decir, los tejidos menos irrigados
- El compartimento periférico profundo incluye los depósitos tisulares a los que el
fármaco se une con mayor fuerza, que hace que se libere con mayor lentitud
ELIMINACION (METABOLISMO Y EXCRECION)
METABOLIZACION
es el proceso por el que se produce una modificación en la estructura química del fármaco debido
a la actuación de los sistemas enzimáticos del organismo, como consecuencia, se obtienen
productos de transformación, metabolitos, que son más hidrosolubles y menos activo que los
productos
Las reacciones pueden ser clasificadas en cuatro grupos: oxidación, reducción, hidrolisis y
conjugación. La mayoría de los fármaco son metabolizados por el hígado, pero los riñones, tracto
gastrointestinal, pulmones y muchos otros tejidos poseen enzimas susceptibles de participar en el
metabolismo de ciertos fármacos
 Habitualmente, los fármacos son metabolizados por diferentes rutas metabólicas, por lo
que existirán diversos sistemas enzimáticos implicados en su biotransformación
Los factores que pueden modificar la metabolización de un fármaco pueden clasificarse en
cinco grupos: fisicoquímicos, genéticos (acetil adores rápidos y lentos), farmacodinamicos,
fisiológicos (edad, alimentación) y bioquímicos (inducción, inhibición)
EXCRECION
Es el proceso por el que se elimina el fármaco sin sufrir modificaciones. Se puede afirmar
que todas las vías de eliminación de líquidos del organismo pueden ser válidas para producir la
excreción de los fármacos
Asi se pueden decir, la orina, saliva, bilis, sudor y leche materna; los fármacos que sean
volátiles también pueden excretarse por la vía pulmonar. La más usual es la renal.
- Excreción renal, el riñón es el principal órgano de excreción de de principios activos y
de metabolitos. Para ello, se dan tres funciones: Filtración glomerular, secreción
tubular y reabsorción tubular
En la filtración glomerular, el paso del fármaco del plasma al filtrado glomerular se
efectúa a través de la pared del glomérulo por filtración debida a un gradiente de
presión; solamente las macromoléculas que posean un tamaño reducido; las
macromoléculas como la albumina, las globulinas y otras proteínas plasmáticas
Secreción tubular, proceso que sigue un mecanismo de transporte activo, que se
efectúa en el túbulo proximal, por el que algunos fármacos presentes en la sangre
pasan a la luz tubular
Reabsorción tubular, proceso por el que el fármaco que haya llegado a la luz tubular,
es reabsorbido a nivel tubular y pasa de nuevo a la sangre
-excreción biliar y ciclo entero hepático: a través de la bilis. Cuando se excreta el
fármaco en la bilis y esta se vierte en el duodeno, y puede pasar dos cosas: avanzar
por el tracto gastrointestinal y eliminarlo por heces, o reabsorberse, entrando de
nuevo en la circulación sistemática (ciclo entero hepático)
Es un proceso bastante similar a la secreción tubular, siguiendo también mecanismo
de transporte activo, donde se diferencia tres tipos de sistemas de transporte activo:
uno para ácidos, otro para bases y un tercero para sustancias neutras
3- ¿Qué es ABC?
En el momento de evaluar la absorción de un fármaco es importante distinguir dos
aspectos: velocidad e intensidad de absorción. La velocidad de absorción hace referencia a la
mayor o menor rapidez con que un fármaco pasa a la sangre, mientras que, la intensidad indica el
porcentaje de fármaco que alcanza la circulación sanguínea
El ABC, significa Área bajo la curva, es un parámetro que indica el grado o la intensidad de
absorción que se consigue tras la administración de un medicamento. Corresponde al área
existente entre el eje abscisas y la curva que se obtiene al representar las concentraciones
plasmáticas de un fármaco en función del tiempo
Grafico, pág. 22
 4-¿Cuáles son las barreras del cuerpo?
- La membrana celular, constituida por una doble capa fosfo lipidaca. Tiene una parte
hidrófoba que están en contacto con los medios acuosos e intracelulares (hacia el
exterior) y una hidrofóbica (hacia el interior). Las proteínas globulares se sitúan
recubriendo algunas zonas o incluyéndose entre los lípidos (entre 8 y 80 poros de
diámetros variables)
El paso de los fármacos a través de las membranas puede efectuarse siguiendo diferentes
vías:
1- Difusión Pasiva: el flujo del fármaco a través de la membrana se lleva a cabo debido a
la existencia de un gradiente de concentración. Sigue una cinética de primer orden, en
la que la velocidad de transferencia es proporcional a la concentración del fármaco en
el lugar de absorción. No gasta energía
2- Filtración: el paso del fármaco a través de la membrana se da a través de los pequeños
poros que la atraviesan. No gasta energía
3- Transporte activo: se da en contra del gradiente de concentración. Necesita
transportadores. Necesita energía
4- Pinocitosis y fagocitosis
Por regla general, los fármacos se absorben mediante difusión pasiva o mediante difusión
convectiva (a través de los poros). Para que se produzcan estos procesos, el principio activo debe
encontrarse disuelto en el lugar de absorción. Según la vía de administración selecciona, el
proceso de absorción presentara cierto matices particulares