TP Nº4.

antihipertensivos

Hipertensión arterial:

 Terapéutica no farmacológica:

-Disminución de peso.
-Restricción de sodio.
-Dieta baja en calorías y rica en frutas y verduras.
-Ejercicio aeróbico moderado.
-Dejar de fumar
-Disminuir la ingesta de alcohol

 Terapéutica farmacológica:

-Diuréticos: Tiazidas: hidroclorotiazina, clortalidona, indapamida.

. De asa: fuerosemida, torsemida.

-Simpaticolíticos: Agonistas α₂ centrales: prazosin, terazosin, doxazosin.

. Antagonistas α₁: alfa metildopa, clonidina.
. Antagonistas β: propanolol, atenolol, metoprolol, nebivolol, bisoprolol.
. Antagonistas α y β: carvedilol, labetalol.

-Vasodilatadores: Directos: hidralazina, diazóxido, minoxidil.

. Arteriales y venosos: nitroprusiato de sodio
. IECA: enalapril, lisinopril, ramipril, perindopril, quinapril.
. Antagonistas AT₁: losartán, valsartán, candesartá, ibersartán, telmisartán.
. Antagonistas de Ca⁺⁺: dihidropiridinas: nifedipina, amiodipina, nimodipina, nitrendipina, lecarnidipina.
. No dihidropiridina: diltiazem
Diuréticos:

TIAZIDAS Hidroclorotiazida
Clortalidona
Indapamida

DIURETICOS DEL ASA Furosemida

Torsemida

AHORRADORES DE POTASIO Espironolactona

Esplerenona
Triamtireno
Amilorida

Efecto antihipertensivo:

Producen un incremento en la excreción urinaria de Na⁺, con la consiguiente reducción del volumen extracelular, plasmático y gasto cardíaco. La
resistencia periférica no se modifica o aumenta. En unas 6 a 8 semanas, la liberación de renina y aldosterona, en rta a la disminución del vol
plasmático producen una retención de Na⁺ y vasoconstricción. De manera que administrándolos en forma crónica estos parámetros se normalizan.
En una segunda etapa del tto, la acción antihipertensiva se fundamenta en la reducción de la resistencia periférica, este efecto parece estar
asociado con una pequeña y persistente reducción del Na⁺. Esta caída del Na⁺ en el músculo liso, genera una reducción del Ca⁺⁺, lo que provoca una
menor respuesta muscular.

 Tiazidas: son de gran utilidad en el tratamiento crónico de la hipertensión.

 Diuréticos ahorradores de K⁺: no se utilizan para buscar un efecto antihipertensivo. Se asocian con diuréticos tiazidicos con la finalidad
preventiva para disminuir el riesgo de hipoK⁺ e hipoMg⁺. La espironolactona y la esplerenona bloquean la acción de la aldosterona,
resultando útiles en el tto de la hipertensión asociada a hiperaldosteronismo.

 Diuréticos del asa: tienen mayor potencia para inhibir la reabsorción de un gran porcentaje de Na⁺ filtrado, siendo de gran utilidad en ptes
con la función de filtración glomerular disminuida. Actúan aumentando la capacitancia venosa y disminuyendo la resistencia vascular renal.
De esta manera incrementan el FSR, lavan la médula y disminuyen la hipertonicidad. Así decrece la reabsorción de agua excretando gran
cantidad de orina diluida. Su efecto es de corta duración.
Indicaciones:

• Mayores de 70 años • raza negra

• Alto consumo de sal. • Sind de gordon
• estados hipocalcémicos. • Hiperaldosteronismo.
• Obesidad

Precauciones:

•Gota • insulinoresistencia
• Arritmias ventriculares • Alteración de la función renal.
• Embarazo

Efectos adversos:

TIAZIDAS DIURETICOS DEL ASA

• HipoK⁺. • HipoK⁺.
• HipoNa⁺. • Hipovolemia.
• HiperCa⁺⁺ • Hiperglucemia
• Hiperglucemia. • Hiperuricemia
• Hiperuricemia. • Cambios en el perfil lipídico.
• Hipercolesterolemia • Ototoxicidad
• Hipertrigliceridemia. • Sind de gordon
• Hipotensión ortostática. • Deshidratación.
• Arritmias. • Nocturia
• Impotencia. • Prostatismo
• Gastrointestinales. • Retención urinaria en ancianos.
Vasodilatadores:

Farmacología del SRA

 Inhibición de la renina.

 Inhibición de la ECA

 Inhibición del rc para angiotensina II

Inhibición de la renina.

Aliskiren.

Inhibición de la ECA

Droga Grupo sulfidrilo Prodroga

Captopril Si No (droga activa)

Enalapril No Si (metabolito activo: enalaprilato)

Lisinopril No No (droga activa)

Ramipril No Si (metabolito activo: ramiprilato)

Cilazapril No Si (metabolito activo: cilazaprilato)

Perindopril No Si (metabolito activo: perindoprilato)

Quinapril No Si (metabolito activo: quinalaprilato)

trandorpil No Si (metabolito activo: trandoprilato)

 Mecanismo de acción
y efectos
IECA
Son inhibidores competitivos
de la ECA, bloqueando la
conversión de AI en AII.
Efectos:
-Dilatación arteriolar, con
disminución de la presión
arterial y de la postcarga.
-Atenuación de la acción
estimulante de la AII sobre la
actividad simpática. Esto
provoca una mayor
vasodilatación y descenso de
la precarga. Por esto no ↑ la
FC.
-Inhibición de la secreción de
aldosterona, con lo q ↑ la
excreción de Na⁺.
-Disminuye la liberación de
ADH x lo q ↑ la liberación de
IECA Enalapril
nética Farmacoci
Administracion: oral.
Absorción: 60%.
Biodisponibilidad: no se
altera con los alimentos.
Inhibición del rc para angiotensina II
Mec de acción indicaciones
Indicaciones Efectos adversos Contraindicaciones Interacciones
-HTA leve, moderada e intensa. *Relacionados con su -Estenosis de la -Monitorear la
-HTA en DBT (no modifican la mecanismo de acción: arteria renal kalemia con diuré-
glucemia) - Hipotensión y deterioro bilateral. ticos ahorradores
-HTA con dislipemia (no altera el de la función renal. -Estenosis de la de K⁺ y suplemen-
metab d lípidos) - HiperK⁺. arteria renal tos dietarios de K⁺.
-HTA maligna. *Probablemente unilateral en riñón -AINES disminuyen
-HTA por tumores secretores de relacionados con su único. el efecto antihiper-
renina. mecanismo de acción: -Insuficiencia renal tensivo de los IECA.
-Insuficiencia cardiaca: -Tos. severa. -Quinalapril reduce
*↓ el tono venoso → ↓precarga → -Angioedema. -Hipersensibilidad a la la absorción de las
↓sint y signos de congestión (tumefacción de la lengua, droga. tetraciclinas.
pulmonar → ↑ de la tolerancia al labios, otros sitios de la -Estenosis aórtica -IECA favorece la
ejercicio y ↑ de la sobrevida. cara, mucosas, glotis). severa. toxicidad del litio.
*↓ en tono arterial → ↓ postcarga *No relacionados con su -Embarazo y mujeres
→ mejoran circulación renal y el mecanismo de acción: en edad fértil sin
balance de electrolitos → mejora -Exantemas. ( a veces c/ protección.
hemodinámica y reabs de edemas. fiebre, eosinofilia y anemia -Angioedema.
→ ↑ de la tolerancia al ejercicio y ↑ hemolítica).
de la sobrevida. -Perdida de la percepción
* ↓ retención de Na⁺ y H₂O → gustativa.
Lisinopril Quinapril Perindopril Ramipril
Es un derivado del Administración: oral. Administración: oral. Metabolización: Su
enalaprilato y es una droga Absorción. 60%, no se Absorción: no es metabolito activo es
activa. altera por las comidas. modificada por los el etilester de
Administración: oral. Metabolismo: Metabolito alimentos. ramiprilato que se
interacciones Efectos adversos. Contraindicaciones
Bloq de los rc p/ angiotensina II
Son antagonistas -Hipertensión -Con diuréticos ahorradores de -Cefalea. -Estenosis de la arteria renal
competitivos de arterial. K⁺: puede presentarse hiperK⁺. -Hipotensión. bilateral.
los rc AT₁ p/ ATII. -Hipertrofia del VI. -El alcohol puede potenciar el -hiperK⁺. -Estenosis de la arteria renal
-Insuficiencia efecto hipotensor, aumentar la .Infección resp alta. unilateral en monorreos.
Estas drogas no cardiaca. intensidad de los mareos y -Sinusitis. -Embarazo x mal formaciones y
provocan un –impide el somnolencia. -Síntomas simil resfrio. muerte fetal.
aumento de la remodelamiento - Asoc c/ otras drogas antiHTA -Rinorrea y/o congestión nasal. -Lactancia, no se recomienda el uso.
bradiquinina x lo q post infarto. puede dar hipotensión severa. -Otalgia. -Insuficiencia hepática: el losartán y
el angioedema y la -En transplantados -El consumo de drogas para el - Diarrea o malestar estomacal. el telmisartán se eliminan x el
tos no se renales control del apetito, asma y -Mareos y somnolencia. higado, x lo cual sus niveles
presentan. hipertensos descongestivos disminuyen la -Mialgias. aumentan en este caso.
reduce la acción. -Insomnio. -Insuficiencia renal. Puede agravarla.