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C E N T R O U N I V E R S I TA R I O

INTERAMERICANO
AMIKACINA
ANÁLISIS CLÍNICO II
M.C. ALICIA MARTÍNEZ
LOZADA
01-3308-21
JEHUR MASTRANZO OSORIO
28 DE NOVIEMBRE DEL 2020
GENERALIDADES
La amikacina es un derivado
semisintético preparado a partir
Tales fármacos contienen
de kanamicina A mediante
aminoglúcidos ligados a un anillo
acilación del grupo 1-amino de la
de aminociclitol mediante
fracción 2-desoxiestreptamina
enlaces glucosídicos.
con ácido 2-hidroxi-4-
aminobutírico.

El principal uso de estos


fármacos es el tratamiento de
infecciones causadas por
bacterias gramnegativas aerobias.

Aminoglucósidos
FARMACOCINÉTICA
• El fármaco se absorbe con rapidez después de la inyección intramuscular y las concentraciones plasmáticas
máximas se aproximan a 20 μg/ml después de la inyección de 7.5 mg/kg.
• Una infusión intravenosa de la misma dosis en un lapso de 30 min produce una concentración plasmática
Absorción máxima de casi 40 μg/ml al final de la venoclisis, la cual desciende a ~20 μg/ml 30 min después.

• El volumen de distribución manifiesto de estos fármacos es 25% del peso corporal magro y se aproxima al
volumen del líquido extracelular.
• Los aminoglucósidos no se distribuyen bien en el tejido adiposo.
Distribución

• Los aminoglucósidos se excretan casi por completo mediante filtración glomerular y se alcanzan
concentraciones urinarias de 50 a 200 μg/ml. normal.
• La depuración renal de los aminoglucósidos es unos 2/3 de la depuración simultánea de la creatinina; esta
Eliminación observación indica cierta reabsorción tubular de estos fármacos.
FARMACODINAMIA
Los aminoglucósidos se difunden por conductos acuosos formados por
proteínas de porina en la membrana externa de las bacterias
gramnegativas para entrar en el espacio periplásmico.

El transporte de aminoglucósidos por la membrana citoplásmica


(interna) depende del transporte de electrones, a esta fase de
transporte se le denomina fase I dependiente de energía (EDP 1).

El sitio intracelular principal de la acción de los aminoglucósidos es la


subunidad ribosómica 30S, sin embargo, también al parecer se unen a
varios sitios en la subunidad ribosómica 50S.

Los aminoglucósidos destruyen el ciclo normal de la función


ribosómica al interferir, en el inicio de la síntesis de proteínas, lo cual
desencadena la acumulación de complejos de iniciación anormales.
Los aminoglucósidos también producen una lectura errónea del
templete de mRNA y la incorporación de aminoácidos incorrectos
en las cadenas polipeptídicas en crecimiento.

Las proteínas anómalas resultantes pueden insertarse en la


membrana celular, lo cual lleva a alteraciones de la permeabilidad
y a una mayor estimulación del transporte de aminoglucósidos.

Esta fase de transporte de aminoglucósidos, denominada fase


dependiente de energía II (EDP2), puede estar vinculada a la
destrucción de la estructura de la membrana citoplásmica.

Esta alteración progresiva de la envoltura de la célula, ayudan a


explicar la acción letal de los aminoglucósidos.
UTILIDAD CLÍNICA
• El espectro de actividad antimicrobiana de la amikacina es el más amplio del grupo.
• Debido a su resistencia a muchas de las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos, tiene una
especial utilidad en hospitales donde son frecuentes los microorganismos resistentes a la
gentamicina y a la tobramicina (bacilos gramnegativos aerobios).
• Se ha utilizado en el tratamiento de las infecciones diseminadas por micobacterias atípicas
en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
TÉCNICAS O MÉTODOS PARA SU
DETERMINACIÓN
• Para determinar las dosis de mantenimiento administradas cada 12 horas, la dosis de carga
debe reducirse en proporción a la reducción de la tasa de aclaramiento de creatinina del
paciente.
Dosis de mantenimiento CrCl en ml/min x dosis inicial en mg
=
cada 12 horas CrCl normal en ml/min
(CrCl = tasa de depuración de la creatinina)

• Una forma alternativa de determinar la dosis reducida a intervalos de 12 horas, para pacientes
que tienen valores de creatinina sérica conocidos, es dividir la dosis normal recomendada por
el valor de creatinina sérica.
QMS AMIKACINA
• El ensayo QMS Amikacina es un inmunoanálisis turbidimétrico homogéneo potenciado con
partículas.
• El ensayo está basado en la competencia entre el fármaco presente en la muestra y el que
recubre la micropartícula, por los sitios de unión al anticuerpo del reactivo de anticuerpo
amikacina.
• El reactivo que contiene las micropartículas recubiertas de amikacina aglutina rápidamente en
presencia del reactivo que contiene el anticuerpo anti-amikacina y en ausencia de fármaco
competidor en la muestra.
BIBLIOGRAFÍA

• Blengio Pinto, R., Rivera Muñoz, B., & Sapiña Renard, S. (1996). Goodman & Gilman:
Las bases farmacológicas de la terapéutica.
• QMS Amikacina https://assets.thermofisher.com/TFS-Assets/CDD/Package-
Inserts/0155213-QMS-Amikacin-Assay-ES.pdf
• Velasquez, B. L., Fernandez, P. L., Gonzalez, A. M., Hernandez, I. L., Cerro, J. C. L.,
Sanchez, M. A. M., & Perez, A. P. (2009). Farmacología básica y clínica. Medica
Panamericana.
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